Testosteronu propionian

INSTRUKCJA dot. stosowania leku leczniczego TESTOSTERONU PROPIONIAN (TESTOSTERONEPROPIONATE)

Skład:

substancja czynna: testostеrone propionate;

1 ml roztworu zawiera propionianu testosteronu w przeliczeniu na substancję o stężeniu 100% – 50 mg;

substancja pomocnicza: etylolejan.

Postać farmaceutyczna. Roztwór do wstrzykiwań.

Główne właściwości fizykochemiczne: oleista ciecz o jasnozielonym lub jasnożółtym zabarwieniu z charakterystycznym zapachem.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Androgeny. Kod ATC G03B A03.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Testosteronu propionian wykazuje specyficzną działanie androgenne: stymuluje rozwój i funkcję narządów płciowych zewnętrznych, gruczołu krokowego, pęcherzyków nasieniowych oraz cech płciowych wtórnych u mężczyzn (głos, owłosienie). Uczestniczy w kształtowaniu się konstytucji ciała i zachowania seksualnego u mężczyzn, nasila libidium i potencję, stymuluje spermatogenezę. Ogranicza produkcję hormonu lutropinowego i folikulotropowego. Testosteron jest antagonistą żeńskich hormonów płciowych – estrogenów, wykazuje działanie przeciwnowotworowe w przypadku nowotworów gruczołu piersiowego u kobiet. Wykazuje działanie anaboliczne, objawiające się stymulacją syntezy białek, zmniejszeniem odkładania tłuszczu, zatrzymaniem w organizmie potasu, fosforu i siarki niezbędnych do syntezy białek, nasileniem fiksacji wapnia w kościach oraz zwiększeniem masy mięśniowej. Przy odpowiednim pożywieniu białkowym stymuluje produkcję erytropoetyny.

Farmakokinetyka.

Po wstrzyknięciu do mięśni lub podskórnie, substancja powoli wchłania się z miejsca iniekcji. Testosteron krążący we krwi dociera do narządów docelowych, gdzie jest redukowany do 5-α-dihydrotestosteronu, który wiąże się z receptorami błony komórkowej i przenika do jądra komórki. Około 98 % leku w osoczu wiąże się z białkami, głównie z globulinami. Metabolizuje się w wątrobie do metabolitów słabo aktywnych i nieaktywnych, które są wydalane z organizmu z moczem. około 6 % leku wydala się niewymienione z kałem.

Właściwości farmakoterapeutyczne.

Wskazania.

Dla mężczyzn

Terapia zastępcza w przypadku hipogonadyzmu pierwotnego i wtórnego, eunuchoidyzmu; impotencja o pochodzeniu endokrynnym, zespół popostatektomijny, niedobór androgenów związany z wiekiem u mężczyzn; bezpłodność spowodowana zaburzeniem spermatogenezy (z wyjątkiem zespołu komórek Sertoliego), oligospermia; osteoporoza spowodowana niedoborem androgenów.

Dla kobiet

W ramach leczenia skojarzonego raka piersi u kobiet po menopauzie.

Przeciwwskazania.

Indywidualna nietolerancja leku, rak gruczołu krokowego lub rak piersi u mężczyzn, nowotwory wątroby, w tym w wywiadzie, ciężkie zaburzenia funkcji wątroby, hiperkalcemia, hiperkalciuria, nieleczona niewydolność serca, choroba niedokrwienna serca.

Interakcje z innymi lekami oraz inne rodzaje oddziaływań.

Podczas stosowania łączonego z substancjami, które są induktorami mikrosomalnych enzymów wątroby (barbiturany, ryfampicyna, karbamazepina, fenylbutazon, fenytoina), działanie testosteronu może być osłabione. W przypadku wyraźnie zaznaczonego hipogonadyzmu Testosteronu propionian można stosować łącznie z lekami stymulującymi funkcję tarczycy, estrogenami. Wspomaga działanie środków anabolicznych, witamin, leków zawierających wapń, fosfor, spowalnia eliminację cyklosporyny.

Androgeny mogą poprawiać tolerancję glukozy i obniżać potrzebę stosowania insuliny lub doustnych leków przeciwdiabetycznych u osób cierpiących na cukrzycę.

Androgeny mogą wpływać na metabolizm innych leków (obserwuje się wzrost stężenia oksyfenbutazonu w surowicy). Ponadto donoszono, że testosteron i jego pochodne mogą zwiększać działanie doustnych leków przeciwkrzepliwych, co może wymagać dostosowania dawki. Niezależnie od tego faktu należy zawsze przestrzegać ograniczeń dotyczących wstrzykiwań do mięśni u pacjentów z nabytymi lub dziedzicznymi zaburzeniami krzepliwości krwi.

Jednoczesne stosowanie testosteronu i hormonu adrenokortykotropowego lub kortykosteroidów zwiększa ryzyko wystąpienia obrzęków.

Barbiturany i alkohol obniżają aktywność testosteronu.

Wpływ na wyniki badań laboratoryjnych

Androgeny mogą obniżać poziom globuliny wiążącej tyroksynę, co prowadzi do obniżenia ogólnego poziomu tyroksyny i zwiększenia wiązania trójjodotyroniny i tyroksyny. Jednak stężenie wolnych frakcji hormonów tarczycy pozostaje bez zmian. Kliniczne objawy pogorszenia funkcji tarczycy nie występują.

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności.

Podobnie jak w przypadku wszystkich roztworów olejowych, roztwór do wstrzykiwań Testosteronu propionian należy podawać wyłącznie do wewnątrzmięśniowo i bardzo powoli (w ciągu 2 minut). W rzadkich przypadkach mikroembolia płucna roztworem olejowym może powodować takie objawy jak kaszel, duszność, niedoból, nadmierna potliwość, ból w klatce piersiowej, zawroty głowy, parestezje lub omdlenia. Reakcje te mogą wystąpić podczas lub bezpośrednio po wstrzyknięciu i są odwracalne. Dlatego należy obserwować pacjenta podczas i po każdym wstrzyknięciu w celu wczesnego rozpoznania możliwych objawów mikroembolii płucnej. Leczenie jest zazwyczaj wspomagające, np. tlenoterapia.

Pacjenci w wieku podeszłym.

Dane dotyczące bezpieczeństwa i skuteczności stosowania leku u pacjentów w wieku 65 lat i starszych są ograniczone. Obecnie nie ma jednolitego stanowiska w kwestii wiekowych norm poziomu testosteronu. Należy jednak wziąć pod uwagę, że z wiekiem fizjologiczny poziom testosteronu w surowicy krwi maleje.

Lek należy stosować z ostrożnością u chorych z niewydolnością serca, nadciśnieniem tętniczym, padaczką, migreną oraz zaburzeniami funkcji nerek.

Pacjenci z padaczką lub migreną (nawet w wywiadzie) powinni być pod opieką lekarza, ponieważ androgeny mogą czasem powodować zatrzymanie płynów i sodu w organizmie.

U pacjentów, którzy otrzymują androgeny i u których po terapii zastępczej testosteronem osiągnięto normalne poziomy testosteronu we krwi, może wystąpić zwiększenie wrażliwości na insulinę.

Niektóre objawy kliniczne, takie jak drażliwość, pobudzenie nerwowe, przyrost masy ciała, trwałe lub częste odczucia erekcji, mogą wskazywać na przedawkowanie androgenów i wymagają korekty dawki.

Nowotwory.

Androgeny mogą przyspieszać rozwój klinicznie niejawnej postaci raka gruczołu krokowego oraz łagodnego przerostu gruczołu krokowego.

Lek należy stosować z ostrożnością u pacjentów z chorobami nowotworowymi, u których istnieje ryzyko rozwoju hiperkalcemii (i związanej z tym hiperkalcyurii) spowodowanej przerzutami do tkanki kostnej. U takich pacjentów zaleca się regularne monitorowanie stężenia wapnia w surowicy.

Opisywano przypadki powstawania guzów wątroby, zarówno łagodnych, jak i złośliwych, u osób przyjmujących hormonalne substancje, w tym związki androgenowe. Jeśli u mężczyzny otrzymującego leczenie pojawią się silne bóle w górnej części brzucha, powiększenie wątroby lub objawy krwawienia do jamy brzusznej, w trakcie różnicowania diagnozy należy wykluczyć możliwość guza wątroby.

Niewydolność wątroby lub nerek. Nie przeprowadzono badań oceniających skuteczność i bezpieczeństwo stosowania leku u pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby lub nerek. Dlatego terapię zastępczą testosteronem u takich pacjentów należy prowadzić z ostrożnością.

Niewydolność serca. Należy zachować ostrożność u pacjentów z tendencją do obrzęków, np. w przypadku ciężkiej niewydolności serca, wątroby lub nerek, czy choroby niedokrwiennej serca, ponieważ leczenie lekami z grupy androgenów może prowadzić do zwiększenia zatrzymania sodu i wody. W przypadku ciężkich powikłań objawiających się obrzękami z towarzyszącą niewydolnością serca lub bez niej, leczenie należy natychmiast przerwać (patrz sekcja „Działania niepożądane”).

Testosteron może powodować podwyższenie ciśnienia tętniczego, dlatego lek Testosteronu propionian należy stosować z ostrożnością u mężczyzn z nadciśnieniem tętniczym.

Zaburzenia krzepnięcia krwi.

Należy zachować ostrożność przy wykonywaniu wstrzykiwań do mięśni u pacjentów z nabytymi lub wrodzonymi zaburzeniami krzepnięcia krwi.

Zgłaszano, że testosteron i jego pochodne mogą zwiększać aktywność doustnych leków przeciwkrzepnych – pochodnych kumaryny (patrz również sekcja „Interakcje z innymi lekami i inne formy interakcji”).

Testosteron należy stosować z ostrożnością u pacjentów z trombofilią, ponieważ u tej grupy pacjentów w okresie po rejestracji obserwowano zjawiska zakrzepowe podczas terapii testosteronem.

Z uwagi na możliwą skłonność do powstawania skrzeplin, lek należy przepisywać z ostrożnością mężczyznom po niedawno przebytym zabiegu operacyjnym lub urazie.

Lek należy stosować z ostrożnością u pacjentów z porfirią.

Podczas leczenia lekiem należy kontrolować parametry funkcji wątroby i nerek, tarczycy oraz poziom glukozy we krwi.

Przed rozpoczęciem leczenia u mężczyzn należy wykluczyć rozpoznanie raka gruczołu krokowego, ponieważ stosowanie leku zwiększa ryzyko rozwoju przerostu gruczołu krokowego pod wpływem działania androgenów.

U pacjentów otrzymujących leczenie testosteronem należy regularnie i dokładnie kontrolować stan gruczołu krokowego i gruczołów piersiowych, stosując powszechnie przyjęte metody badania, co najmniej raz w roku lub dwa razy w roku – u pacjentów w wieku podeszłym oraz u osób z grupy szczególnego ryzyka (z klinicznymi lub dziedzicznymi czynnikami ryzyka).

U pacjentów przyjmujących androgeny przez dłuższy czas, oprócz stężenia testosteronu, należy kontrolować następujące parametry laboratoryjne: hemoglobinę, hematokryt (na początku – co 3 miesiące, później – raz w roku) oraz próby czynnościowe wątroby.

Lek należy przepisywać z ostrożnością mężczyznom z bezdechem sennym. Zgłaszano, że testosteron może wywoływać lub nasilać bezdech senny. Należy podjąć rozważne decyzje kliniczne i zachować ostrożność u pacjentów z takimi czynnikami ryzyka, jak otyłość i przewlekłe choroby płuc.

Złe używanie leku lub uzależnienie. Androgenów nie wolno stosować w celu zwiększenia rozwoju mięśni u zdrowych osób ani w celu poprawy sprawności fizycznej.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Brak wystarczających danych dotyczących stosowania leku w czasie ciąży lub karmienia piersią. Biorąc pod uwagę charakterystyczny wpływ wirylizujący leku na płód, jego stosowanie jest przeciwwskazane w czasie ciąży lub karmienia piersią. Stosowanie leku należy przerwać po rozpoznaniu ciąży.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi mechanizmów.

Podczas przyjmowania leku należy powstrzymać się od prowadzenia pojazdów i pracy z innymi mechanizmami.

Sposób stosowania i dawki.

Mężczyznom w przypadku eunuchoidyzmu, wrodzonego niedorozwoju gonad, usunięcia ich drogą chirurgiczną lub w wyniku urazu, a także przy akromegalii, stosować Testosteronu propionian w dawce 25–50 mg co drugi dzień lub co 2 dni, drogą wewnątrzmięśniową lub podskórna. Czas trwania leczenia zależy od jego skuteczności i charakteru choroby. Po poprawie obrazu klinicznego, Testosteronu propionian podaje się w dawkach utrzymujących – 5–10 mg dziennie lub co drugi dzień. W przypadku impotencji o etiologii endokrynnej, a także przy klimakterium męskim towarzyszącym zaburzeniom naczyniowym i nerwowym, Testosteronu propionian stosuje się w dawce 10 mg dziennie lub 25 mg 2–3 razy w tygodniu przez 1–2 miesiące. W leczeniu niepłodności męskiej lek stosuje się w dawkach 10 mg dwa razy w tygodniu przez 4–6 miesięcy lub 50 mg co drugi dzień przez 10 dni. W przypadku patologicznego klimakterium męskiego lek stosuje się w dawce 25 mg dwa razy w tygodniu przez 2 miesiące z miesięczną przerwą trwającą 1–2 miesiące.

Dla kobiet w ramach kompleksowego leczenia raka piersi stosować 100 mg 2–3 razy w tygodniu.

Dzieci.

Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania u dzieci nie zostały przebadane, dlatego leku nie zaleca się stosować w praktyce pediatrycznej. Stosowanie testosteronu u dzieci może prowadzić do męskiźnienia, przyspieszonego wzrostu i dojrzewania tkanki kostnej, a także przedwczesnego zamknięcia stref wzrostu metafizarnych, co ostatecznie skutkuje zmniejszeniem ostatecznego wzrostu.

Przedawkowanie.

W przypadku stosowania leku w podwyższonych dawkach lub przez dłuższy czas mogą rozwijać się działania niepożądane opisane w odpowiednim rozdziale. W takiej sytuacji należy odstawić lek, a po ustąpieniu zależnych od androgenów działań niepożądanych, kontynuować leczenie w zmniejszonych dawkach. W razie potrzeby stosować leczenie objawowe.

Działania niepożądane.

Ze strony układu rozrodczego i gruczołów mlekowych: zaburzenia typu priapizmu, podwyższone pobudzenie seksualne, nasilone libido i częste erekcje, ginekomastia, ból gruczołów mlekowych. Przy zastosowaniu wysokich dawek u mężczyzn możliwe jest zahamowanie spermatogenezy, atrofia jąder. Androgeny u mężczyzn mogą powodować nadżuchline prostaty, wzrost nowotworów złośliwych prostaty. U kobiet mogą występować objawy maskulinizacji (wiryliczne): chropawość głosu, nadmierny wzrost włosów na twarzy i ciele, opuchlizna twarzy, zahamowanie czynności jajników, zaburzenia menstruacji, atrofia gruczołów mlekowych i tkanek endometrium, tłustość skóry, hipertrofia prącia. Wiryliczne objawy mogą być nieodwracalne nawet po zaprzestaniu stosowania testosteronu.

Ze strony układu oddechowego: zaburzenia oddechowe, bezdech senny.

Ze strony układu kostno-mięśniowego: ból nóg, artrodyne, skurcze mięśni.

Zaburzenia żołądkowo-jelitowe: biegunka, nudności, krwawienie z przewodu pokarmowego.

Zaburzenia hepatobilinarne: podwyższenie poziomu aminotransferaz, zaburzenia funkcji wątroby, żółtaczka, zapalenie wątroby typu cholestetycznego; przy długotrwałym stosowaniu wysokich dawek opisywano przypadki nowotworów wątroby.

Ze strony układu krwiotwórczego i chłonnego: pojedyncze przypadki polycytemii, skłonność do zakrzepów, podwyższenie hematokrytu, zahamowanie czynników krzepnięcia krwi.

Ze strony skóry i jej pochodnych: różne reakcje skórne, w tym trądzik, seborę, łysienie, świąd.

Zaburzenia metaboliczne i odżywcze: zwiększenie masy ciała, hiperkalcemia, zaburzenia gospodarki glukozą, podwyższenie poziomu lipoprotein o niskiej gęstości, obniżenie poziomu lipoprotein o wysokiej gęstości.

Zaburzenia neurologiczne: zawroty głowy, nadmierne pocenie się, ból głowy, pobudzenie nerwowe, depresja.

Zaburzenia ogólne i stan miejsca wstrzyknięcia: ból w miejscu wstrzyknięcia, podskórne krwiaki w miejscu wstrzyknięcia; długotrwałe leczenie testosteronu propionianem lub jego stosowanie w wysokich dawkach może czasem prowadzić do częstszego występowania zatrzymania płynów i obrzęków; reakcje nadwrażliwościowe, w tym podwyższenie temperatury ciała, dreszcze i uczucie gorąca w całym ciele.

Termin ważności. 2 lata.

Nie stosować leku po upływie terminu ważności podanego na opakowaniu.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie. Po 1 ml w ampułce. Po 5 lub 10 ampułek w opakowaniu. Po 5 ampułek w blisterze. Po 1 lub 2 blisterach w opakowaniu.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent. AT „Farmak”.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Ukraina, 04080, miasto Kijów, ul. Kirylowska 74.