Testosterona propionato

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO PROPIONATO DE TESTOSTERONA (TESTOSTERONE PROPIONATE)

Composición:

Principio activo: testosterona propionato;

1 ml de solución contiene 50 mg de propionato de testosterona, calculado como sustancia al 100 %;

Sustancia auxiliar: oleato de etilo.

Forma farmacéutica. Solución inyectable.

Principales propiedades físico-químicas: líquido oleoso de color verde claro o amarillo claro con olor característico.

Grupo farmacoterapéutico.

Andrógenos. Código ATC G03BA03.

Propiedades farmacodinámicas.

Farmacodinamia.

El propionato de testosterona ejerce una acción androgénica específica: estimula el desarrollo y la función de los órganos sexuales externos, la glándula prostática, las vesículas seminales, así como los caracteres sexuales secundarios en los hombres (voz, vello corporal). Participa en la formación de la constitución corporal y del comportamiento sexual masculino, aumenta el libido y la potencia, estimula la espermatogénesis. Disminuye la producción de las hormonas luteotrópica y foliculoestimulante. La testosterona es un antagonista de las hormonas sexuales femeninas – los estrógenos – y tiene acción antitumoral en los tumores de la glándula mamaria en mujeres. Ejerce acción anabólica, manifestada en la estimulación de la síntesis de proteínas, reducción del depósito de grasa, retención en el organismo de potasio, fósforo y azufre necesarios para la síntesis proteica, aumento de la fijación de calcio en los huesos y aumento de la masa muscular. Con una nutrición proteica adecuada, estimula la producción de eritropoyetina.

Farmacocinética.

Después de la administración intramuscular o subcutánea, se absorbe lentamente del lugar de la inyección. La testosterona que circula en la sangre penetra en los órganos diana, donde se convierte en dihidrotestosterona 5-α, que interactúa con los receptores de la membrana celular y penetra en el núcleo de la célula. Hasta un 98 % del fármaco en el plasma sanguíneo se une a proteínas, principalmente a globulinas. Se metaboliza en el hígado hasta metabolitos poco activos e inactivos, que se eliminan del organismo por la orina. Aproximadamente un 6 % del fármaco se elimina por el intestino en forma inalterada.

Características clínicas.

Indicaciones.

Para hombres

Terapia sustitutiva en hipogonadismo primario y secundario, eunucoidismo; impotencia de origen endocrino, síndrome poscastración, déficit androgénico relacionado con la edad en hombres; infertilidad debida a alteración de la espermatogénesis (excepto el síndrome de células de Sertoli), oligospermia; osteoporosis causada por deficiencia androgénica.

Para mujeres

Como parte del tratamiento combinado del cáncer de mama en mujeres posmenopáusicas.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad individual al medicamento, cáncer de próstata o cáncer de mama en hombres, tumores hepáticos, incluidos los antecedentes de los mismos, alteraciones graves de la función hepática, hipercalcemia, hipercalciuria, insuficiencia cardíaca congestiva no tratada, enfermedad isquémica del corazón.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

Cuando se administra conjuntamente con sustancias que son inductores de enzimas microsomales hepáticos (barbitúricos, rifampicina, carbamazepina, fenilbutazona, fenitoína), el efecto de la testosterona puede reducirse. En casos de hipogonadismo marcadamente evidente, el propionato de testosterona puede combinarse con medicamentos que estimulan la función tiroidea y con estrógenos. Potencia la acción de agentes anabólicos, vitaminas y medicamentos que contienen calcio y fósforo, y retarda la eliminación de ciclosporina.

Los andrógenos pueden aumentar la tolerancia a la glucosa y reducir la necesidad de insulina o de fármacos antidiabéticos orales en personas que padecen diabetes mellitus.

Los andrógenos pueden afectar el metabolismo de otros medicamentos (se ha observado un aumento en las concentraciones séricas de oxifenbutazona). Además, se ha informado que la testosterona y sus derivados aumentan la actividad de los anticoagulantes orales, lo que podría requerir un ajuste de la dosis. Independientemente de este hecho, debe respetarse siempre la precaución respecto a las inyecciones intramusculares en pacientes con trastornos de la coagulación congénitos o adquiridos.

La administración simultánea de testosterona y hormona adrenocorticotrópica o corticosteroides incrementa el riesgo de aparición de edemas.

Los barbitúricos y el alcohol reducen la actividad de la testosterona.

Efecto sobre los resultados de los análisis de laboratorio

Los andrógenos pueden reducir el nivel del globulina que une la tiroxina (TBG), provocando así una disminución del nivel total de tiroxina y un aumento de la captación de triyodotironina y tiroxina. Sin embargo, la concentración de las fracciones libres de las hormonas tiroideas permanece sin cambios. No existen signos clínicos de deterioro de la función tiroidea.

Características de uso.

Como en todos los casos con soluciones oleosas, la solución inyectable de propionato de testosterona debe administrarse únicamente por vía intramuscular y muy lentamente (durante 2 minutos). En casos raros, la microembolia pulmonar por soluciones oleosas puede provocar síntomas como tos, disnea, malestar general, hiperhidrosis, dolor torácico, vértigo, paréstesia o síncope. Estas reacciones pueden presentarse durante o inmediatamente después de la inyección y son reversibles. Por ello, se debe observar al paciente durante y después de cada inyección para detectar precozmente posibles síntomas de microembolia pulmonar oleosa. El tratamiento es generalmente de soporte, por ejemplo oxigenoterapia.

Pacientes de edad avanzada.

Los datos sobre la seguridad y eficacia del medicamento en pacientes de 65 años o más son limitados. Actualmente no existe un consenso sobre los niveles normales de testosterona según la edad. Sin embargo, debe tenerse en cuenta que con la edad disminuye fisiológicamente el nivel de testosterona en suero.

Debe administrarse con precaución en pacientes con insuficiencia cardíaca, hipertensión arterial, epilepsia, migraña o alteraciones de la función renal.

Los pacientes con epilepsia o migraña (incluso en antecedentes) deben estar bajo supervisión médica, ya que los andrógenos pueden provocar retención de líquidos y sodio en el organismo.

En pacientes que reciben andrógenos y en los que se han alcanzado niveles normales de testosterona en plasma tras la terapia sustitutiva con testosterona, puede observarse un aumento de la sensibilidad a la insulina.

Algunos síntomas clínicos, como irritabilidad, nerviosismo, aumento de peso corporal o erecciones persistentes o frecuentes, pueden indicar una sobredosificación de andrógenos y requieren ajuste de la dosis.

Tumores.

Los andrógenos pueden acelerar el desarrollo de cáncer prostático subclínico y de hiperplasia benigna de próstata.

Debe administrarse con precaución en pacientes con enfermedades oncológicas que presenten riesgo de hipercalcemia (y la consiguiente hipercalciuria) inducida por metástasis en tejido óseo. Se recomienda controlar periódicamente el nivel sérico de calcio en estos pacientes.

Se han notificado casos de aparición de tumores hepáticos benignos y malignos en personas que toman sustancias hormonales, especialmente compuestos androgénicos. Si un hombre en tratamiento desarrolla dolor intenso en la parte superior del abdomen, aumento del tamaño del hígado o signos de hemorragia intraabdominal, en el diagnóstico diferencial debe descartarse la posibilidad de un tumor hepático.

Insuficiencia hepática o renal. No se han realizado estudios sobre la eficacia y seguridad del medicamento en pacientes con alteraciones de la función hepática o renal. Por lo tanto, la terapia sustitutiva con testosterona en estos pacientes debe realizarse con precaución.

Insuficiencia cardíaca. Debe tenerse precaución con pacientes propensos a edemas, por ejemplo en casos de insuficiencia cardíaca, hepática o renal grave o enfermedad coronaria isquémica, ya que el tratamiento con andrógenos puede provocar un aumento de la retención de sodio y agua. En caso de complicaciones graves caracterizadas por edema con o sin insuficiencia cardíaca congestiva, el tratamiento debe suspenderse inmediatamente (véase la sección «Reacciones adversas»).

La testosterona puede provocar un aumento de la presión arterial, por lo que el propionato de testosterona debe administrarse con precaución en hombres con hipertensión arterial.

Alteraciones de la coagulación sanguínea.

Debe tenerse precaución en las condiciones de administración de inyecciones intramusculares en pacientes con trastornos adquiridos o congénitos de la coagulación sanguínea.

Se ha informado de que la testosterona y sus derivados aumentan la actividad de los anticoagulantes orales derivados de cumarina (véase también la sección «Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción»).

Debe administrarse con precaución la testosterona a pacientes con trombofilia, ya que en este grupo de pacientes se han observado fenómenos trombóticos durante el periodo poscomercialización del tratamiento con testosterona.

Debido al posible riesgo de formación de trombos, debe administrarse con precaución en hombres que hayan sido sometidos recientemente a cirugía o que hayan sufrido traumatismos.

Debe administrarse con precaución en pacientes con porfiria.

Durante el tratamiento con este medicamento, deben controlarse los parámetros de función hepática y renal, de la glándula tiroides y el nivel de glucosa en sangre.

Antes de iniciar el tratamiento en hombres, debe descartarse el diagnóstico de cáncer de próstata, ya que el uso del medicamento aumenta el riesgo de hiperplasia prostática debido a los efectos androgénicos.

En pacientes que reciben tratamiento con testosterona, debe realizarse un control periódico y cuidadoso del estado de la próstata y las glándulas mamarias mediante métodos de exploración convencionales, al menos una vez al año, o dos veces al año en pacientes de edad avanzada y en categorías especiales de pacientes (con factores de riesgo clínicos o hereditarios).

En pacientes que toman andrógenos durante períodos prolongados, además de la concentración de testosterona, deben controlarse los siguientes parámetros de laboratorio: hemoglobina, hematocrito (cada 3 meses al inicio, luego una vez al año) y pruebas funcionales hepáticas.

Debe administrarse con precaución en hombres con apnea del sueño. Se ha notificado que la testosterona puede provocar o agravar la apnea del sueño. Debe tomarse una decisión clínica prudente y tener precaución con pacientes que presenten factores de riesgo como obesidad y enfermedades pulmonares crónicas.

Abuso del medicamento o dependencia.
No deben usarse andrógenos para aumentar el desarrollo muscular en personas sanas ni para mejorar el rendimiento físico.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

No existen datos suficientes sobre el uso del medicamento durante el embarazo o la lactancia. Debido al efecto virilizante característico del medicamento sobre el feto, su uso está contraindicado durante el embarazo y la lactancia. El tratamiento debe suspenderse si se diagnostica un embarazo.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

Durante el tratamiento con este medicamento, se debe abstener de conducir vehículos o manejar maquinaria.

Vía de administración y dosis.

En hombres con eunucoidismo, hipoplasia congénita de las glándulas sexuales, extirpación quirúrgica de estas o daño traumático, así como en casos de acromegalia, el medicamento debe administrarse por vía intramuscular o subcutánea en dosis de 25–50 mg cada día alternativo o cada dos días. La duración del tratamiento depende de la eficacia terapéutica y de la naturaleza de la enfermedad. Tras la mejoría del cuadro clínico, la testosterona propionato debe administrarse en dosis de mantenimiento de 5–10 mg diariamente o cada día alternativo. En casos de impotencia de origen endocrino, así como en el climaterio masculino acompañado de trastornos vasculares y neurológicos, la testosterona propionato debe administrarse en dosis de 10 mg diariamente o de 25 mg 2–3 veces por semana durante 1–2 meses. Para el tratamiento de la infertilidad masculina, el medicamento se debe aplicar en dosis de 10 mg dos veces por semana durante 4–6 meses o de 50 mg cada día alternativo durante 10 días. En el climaterio masculino patológico, el medicamento debe administrarse en dosis de 25 mg dos veces por semana durante 2 meses, seguido de una pausa mensual de 1–2 meses.

En mujeres, como parte del tratamiento combinado del cáncer de mama, se debe aplicar 100 mg 2–3 veces por semana.

Niños.

La seguridad y eficacia del medicamento en niños no han sido estudiadas; por lo tanto, no se recomienda su uso en la práctica pediátrica. La administración de testosterona en niños puede provocar masculinización, aceleración del crecimiento y maduración del tejido óseo, así como cierre prematuro de las zonas de crecimiento epifisario, lo que puede resultar en una reducción de la estatura final.

Sobredosificación.

Cuando el medicamento se administra en dosis elevadas o durante un período prolongado, pueden presentarse efectos adversos descritos en la sección correspondiente. En tal caso, debe suspenderse la administración del medicamento, y tras la desaparición de los efectos adversos dependientes de andrógenos, se puede continuar el tratamiento con dosis reducidas. Si es necesario, se debe aplicar un tratamiento sintomático.

Reacciones adversas.

Trastornos del sistema reproductivo y de las glándulas mamarias: priapismo, aumento de la excitación sexual, hiperlibido y erecciones frecuentes, ginecomastia, dolor en las glándulas mamarias. Con la administración de dosis altas en hombres, puede producirse supresión de la espermatogénesis y atrofia testicular. Los andrógenos en hombres pueden provocar hiperplasia prostática y crecimiento de tumores malignos de próstata. En mujeres pueden observarse signos de masculinización (virilización): enronquecimiento de la voz, hirsutismo facial y corporal, edema facial, supresión de la función ovárica, trastornos menstruales, atrofia de las glándulas mamarias y del tejido endometrial, piel grasa, hipertrofia del clítoris. La virilización puede ser irreversible incluso tras la interrupción del tratamiento con testosterona.

Trastornos del sistema respiratorio: alteraciones respiratorias, apnea durante el sueño.

Trastornos del sistema óseo-muscular: dolor en las piernas, artralgia, calambres musculares.

Trastornos gastrointestinales: diarrea, náuseas, hemorragia gastrointestinal.

Trastornos hepatobiliares: elevación de los niveles de aminotransferasas, alteración de la función hepática, ictericia, hepatitis colestásica. Con la administración prolongada de dosis altas, se han notificado casos de tumores hepáticos.

Trastornos del sistema sanguíneo y linfático: casos aislados de policitemia, predisposición a trombosis, aumento del hematocrito, supresión de los factores de coagulación sanguínea.

Trastornos de la piel y de los tejidos subcutáneos: diversas reacciones cutáneas, incluyendo acné, seborrea, alopecia, prurito.

Trastornos metabólicos y nutricionales: aumento de peso, hipercalcemia, alteración del metabolismo de la glucosa, aumento de las lipoproteínas de baja densidad, disminución de las lipoproteínas de alta densidad.

Trastornos del sistema nervioso: mareo, sudoración excesiva, cefalea, nerviosismo, depresión.

Trastornos generales y condiciones en el sitio de inyección: dolor en el lugar de inyección, hematoma subcutáneo en el sitio de inyección. El tratamiento prolongado con propionato de testosterona o su uso en dosis altas puede provocar ocasionalmente retención de líquidos y edemas. Reacciones de hipersensibilidad, incluyendo fiebre, escalofríos y sensación de calor generalizado.

Duración del medicamento. 2 años.

No utilizar el medicamento después de la fecha de caducidad indicada en el envase.

Condiciones de conservación.

Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C.

Mantener fuera del alcance de los niños.

Envase. 1 ml en ampolla. Cajas con 5 ó 10 ampollas. 5 ampollas en blíster. Cajas con 1 ó 2 blísteres.

Categoría de dispensación. Bajo receta médica.

Fabricante. S.A. «Farmak».

Dirección del fabricante y lugar de actividad.

Ucrania, 04080, Kiev, calle Kirilovskaya, 74.