Tenocheck®

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU DO ZASTOSOWANIA MEDYCZNEGO Tenocheck® (Tenosnek)

Skład:

Substancje czynne: atenolol, amlodypina;

1 tabletka zawiera atenololu 50 mg, amlodypiny bazyłanu odpowiadającego 5 mg amlodypiny;

Substancje pomocnicze: skrobia kukurydziana, wapń wodorofosforan, celuloza mikrokryształowa, povidon K-30, sodu skrobioglikolan (typ A), talk, stearyna magnezu, krzemionka dwutlenek koloidalna bezwodna.

Postać farmaceutyczna. Tabletki.

Główne właściwości fizykochemiczne: tabletki o kształcie okrągłym, płaskie, z zaokrąglonymi brzegami, białego koloru, z oznaczeniem tłoczonym „TS” po jednej stronie i ryflowaniem po drugiej stronie.

Grupa farmakoterapeutyczna. Selektywne blokery receptorów β-adrenergicznych w połączeniu z innymi lekami przeciwhypertensyjnymi. Atenolol i inne leki przeciwhypertensyjne.

Kod ATC C07F B03.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika

Tenocheck® – lek przeciwnadciśnieniowy o działaniu kombinowanym, zawierający amlodypinę – bloker kanałów wapniowych – oraz atenolol – β1-bloker.

Amlodypina. Działanie przeciwwijątkowe i przeciwciśnieniowe amlodypiny wynika z bezpośredniego wpływu na mięśnie gładkie naczyń krwionośnych, co prowadzi do zmniejszenia ogólnego obwodowego oporu naczyniowego i obniżenia ciśnienia tętniczego. W efekcie zmniejsza się zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen oraz zużycie energii przez mięsień sercowy. Z drugiej strony amlodypina prawdopodobnie powoduje rozszerzenie dużych tętnic wieńcowych i tętniczek wieńcowych zarówno w obszarach prawidłowych, jak i w stanie niedokrwienia mięśnia sercowego. W ten sposób zapewniane jest dopływu tlenu do mięśnia sercowego w przypadku skurczu tętnic wieńcowych.

Atenolol. Wykazuje działanie przeciwwijątkowe, przeciwarytmiczne i przeciwciśnieniowe. Blokuje β-adrenoreceptory serca, zmniejszając pobudzające działanie na mięsień sercowy układu współczulnego układu nerwowego żywiołowego oraz krążących w krwi katecholamin. Atenolol zmniejsza automatyzm węzła zatokowego, częstość skurczów serca (w stanie spoczynku i podczas obciążenia fizycznego), kurczliwość mięśnia sercowego, spowalnia przewodnictwo, zmniejsza zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen. Działanie przeciwwijątkowe i przeciwciśnieniowe związane jest ze zmniejszeniem minutowego rzutu serca i częstości skurczów serca (wydłużenie fazy rozkurczu i poprawa perfuzji mięśnia sercowego) oraz obniżeniem kurczliwości mięśnia sercowego, w wyniku czego zmniejsza się zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen, a tym samym liczba napadów dławicy piersiowej.

Kombinacja atenololu i amlodypiny wykazuje wyraźniejsze działanie przeciwciśnieniowe niż monoterapia z zastosowaniem każdego składnika oddzielnie.

Działanie przeciwciśnieniowe utrzymuje się przez 24 godziny; przy regularnym przyjmowaniu leku ciśnienie tętnicze ustabilizowuje się pod koniec 2. tygodnia leczenia.

Farmakokinetyka

Nie badano.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Nadciśnienie tętnicze, przewlekła choroba niedokrwienna serca (stabilna dławica piersiowa).

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na substancję czynną lub inne składniki leku. Hipotensja tętnicza (ciśnienie skurczowe poniżej 90 mmHg), ostra niewydolność serca, blok przedsionkowo-komorowy II–III stopnia, blok zatokowy, zespół słabości węzła zatokowego, zawał mięśnia sercowego z hipotensją tętniczą, bradykardia zatokowa (częstotliwość skurczów serca poniżej 50 uderzeń/min), szok kardiogenny, późne stadia zaburzeń krążenia obwodowego, kwasica metaboliczna; ciężkie choroby wątroby i nerek, zespół Raynauda, reakcje alergiczne, łuszczycy; cukrzyca; astma oskrzelowa, jednoczesne stosowanie inhibitorów monoaminooksydazy (MAO) (z wyjątkiem inhibitorów MAO-B). Podwyższona wrażliwość na inne blokery β-adrenoreceptorów, dihydropirydyny; nieleczony feochromocytoma; obturacja drogów odpływu z lewej komory (np. ciężki zwężenie aorty). Niewydolność serca hemodynamicznie niestabilna po ostrym zawałcie mięśnia sercowego.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Inne leki przeciwnadciśnieniowe.

Efekt hipotensyjny amlodypiny potencjalnie wzmaga działanie innych leków przeciwnadciśnieniowych.

Glikozydy nasercowe, rezerpina, α-metylodopa, guanfacyna i klonidyna.

Potencjalnie wzmagają negatywny działanie chono-, dromo- i batmotropowe atenololu. Może wystąpić znaczne spowolnienie częstości skurczów serca.

Propafenon.

Jednoczesne stosowanie z atenololem prowadzi do wzmocnienia działania atenololu, który wchodzi w skład preparatu.

Sildenafil.

Jednorazowe podanie 100 mg sildenafilu u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym nie wpływało na farmakokinetykę amlodypiny. W przypadku jednoczesnego stosowania amlodypiny i sildenafilu jako terapii skojarzonej, każdy z leków wykazywał działanie hipotensyjne niezależnie od drugiego.

Sympatolityki, nitrogliceryna, hydralazyna.

Wzmacniają działanie hipotensyjne atenololu.

Leki przeciwbłoniopochodne, inhibitory enzymu konwertującego angiotensynę (ACE) (captopril, enalapril, lisinopril).

Jednoczesne stosowanie z atenololem prowadzi do zwiększenia stężenia potasu we krwi.

Preparaty zawierające potas.

Jednoczesne stosowanie z atenololem prowadzi do osłabienia działania tych ostatnich.

Leki przeciwcukrzycowe doustne, takie jak insulina.

W przypadku jednoczesnego stosowania z atenololem mogą potencjalnie nasilać rozwój hipoglikemii. W tym przypadku objawy hipoglikemii (szczególnie tachykardia i drżenie) mogą być maskowane lub zanikać. Z tego powodu należy regularnie kontrolować poziom cukru we krwi.

Nieprzeciwzapalne leki przeciwbólowe (indometacyna), estrogeny.

Osłabiają działanie hipotensyjne atenololu.

Cymetydyna.

Hamuje metabolizm atenololu.

Antacida.

Opóźniają wchłanianie atenololu.

Blokery kanałów wapniowych (nifedypin).

Oprócz wzmocnienia działania hipotensyjnego atenololu może rozwinąć się niewydolność serca.

Blokery kanałów wapniowych z negatywnym działaniem inotropowym (werapamil, diltiazem).

W połączeniu z atenololem możliwe jest wzmocnienie ich działania, szczególnie u pacjentów z zaburzeniami funkcji komorowej i/lub przewodnictwa przedsionkowo-komorowego, co zwiększa ryzyko rozwoju hipotensji tętniczej i bradykardii. W przypadku konieczności podania werapamilu dożylnego, należy to zrobić nie wcześniej niż po 48 godzinach od odstawienia atenololu.

Dantrolen (infuzje).

U zwierząt obserwowano komorowe migotanie komór z końcem śmiertelnym oraz kolaps sercowo-naczyniowy, związane z hiperkaliemią, po podaniu werapamilu i dantrolenu dożylnie. Ze względu na ryzyko rozwoju hiperkaliemii zaleca się unikanie stosowania blokerów kanałów wapniowych, takich jak amlodypina, u pacjentów narażonych na złośliwą hipertermię oraz w leczeniu złośliwej hipertermii.

Cyklosporyna.

Badania interakcji cyklosporyny i amlodypiny nie były prowadzone u zdrowych ochotników ani innych grupach, z wyjątkiem pacjentów z przeszczepioną nerką, u których obserwowano zmienny wzrost stężenia resztkowego cyklosporyny (średnio o 0–40%). U pacjentów z przeszczepioną nerką stosujących amlodypinę należy rozważyć możliwość monitorowania stężenia cyklosporyny i, w razie potrzeby, zmniejszenia dawki cyklosporyny.

Takrolimus.

Istnieje ryzyko podwyższenia stężenia takrolimusu we krwi przy jednoczesnym stosowaniu z amlodypiną, jednak mechanizm farmakokinetyczny tej interakcji nie został w pełni ustalony. Aby uniknąć toksyczności takrolimusu, u pacjentów stosujących amlodypinę i takrolimus należy prowadzić monitorowanie stężenia takrolimusu we krwi i, w razie potrzeby, dostosować dawkę takrolimusu.

Inhibitory mTOR (mammalian target of rapamycin – cel rapamycyny u ssaków).

Takie inhibitory mTOR, jak sirolimus, temsirolimus i ewerolimus, są substratami CYP3A. Amlodypina jest słabym inhibitorem CYP3A. Jednoczesne stosowanie amlodypiny z inhibitorami mTOR może nasilać ich działanie.

Inhibitory CYP3A4.

Jednoczesne stosowanie amlodypiny i inhibitorów CYP3A4 silnego lub średniego działania (inhibitory proteaz, azole przeciwgrzybicze, makrolidy, takie jak erytromycyna lub klaritromycyna, werapamil lub diltiazem) może prowadzić do istotnego zwiększenia ekspozycji na amlodypinę. Kliniczne znaczenie tych zmian może być bardziej wyraźne u pacjentów starszych. Może być konieczna kliniczna obserwacja pacjenta i dobra dawki.

Nie zaleca się jednoczesnego stosowania amlodypiny i grejpfruta lub soku grejpfrutowego, ponieważ u niektórych pacjentów może wzrosnąć biodostępność amlodypiny, co z kolei prowadzi do nasilenia działania hipotensyjnego.

Induktory CYP3A4.

Jednoczesne stosowanie amlodypiny i substancji, które są induktorami CYP3A4 (np. ryfampicyna, dziurawiec), może prowadzić do obniżenia stężenia amlodypiny w osoczu krwi, dlatego stosowanie takich kombinacji należy prowadzić z ostrożnością.

Simwastatyna.

Jednoczesne stosowanie wielokrotnych dawek amlodypiny 10 mg i simwastatyny w dawce 80 mg prowadziło do zwiększenia ekspozycji na simwastatynę o 77% w porównaniu z samym stosowaniem simwastatyny. U pacjentów stosujących amlodypinę dawkę simwastatyny należy ograniczyć do 20 mg dziennie.

Leki hamujące układ nerwowy (trójpierścieniowe antydepresanty, neuroleptyki, środki uspokajające, nasenne i alkohol).

W połączeniu z atenololem potencjalnie nasilają depresję układu nerwowego, nasilają działanie uspokajające.

Nitraty, naczyniopochodne obwodowe, inhibitory MAO.

W połączeniu z atenololem nasila się ich działanie hipotensyjne. Atenolol jest niekompatybilny z inhibitorami MAO.

Trójpierścieniowe antydepresanty, barbiturany, fenytozyny, nitrogliceryna, diuretyki, naczyniopochodne oraz inne leki przeciwnadciśnieniowe (np. prazozyna).

Możliwe nasilenie działania hipotensyjnego atenololu.

Miorelaksanty obwodowe (np. suksylocholina, tubokuraryna).

W połączeniu z atenololem może wystąpić nasilenie blokady nerwowo-mięśniowej, dlatego przed operacją towarzyszącą narkozie należy poinformować anestezjologa, że pacjent przyjmuje atenolol.

Sympatomietyki (adrenalina).

Jednoczesne stosowanie z atenololem może prowadzić do obniżenia działania β-blokerów.

Narkotyczne środki przeciwbólowe i środki przeciwbakteryjne.

Wzmacnia się działanie przeciwnadciśnieniowe atenololu. Występuje działanie addytywne, negatywne inotropowe obu środków.

Środki do narkozy inhalacyjnej (pochodne węglowodorów), amiodaron, chinidyna oraz inne antagoniści wapnia.

Mogą nasilać działanie amlodypiny.

Narkotyczne środki przeciwbólowe.

Jednoczesne stosowanie z atenololem prowadzi do nasilenia działania narkotycznego, niebezpiecznego osłabienia.

Lidokaina.

W połączeniu z atenololem możliwe jest zmniejszenie jego wydalenia i zwiększenie ryzyka działania toksycznego lidokainy.

Eufilina i teofolina.

W połączeniu z atenololem możliwe jest wzajemne hamowanie efektów terapeutycznych.

Szczególne ostrzeżenia.

Pacjenci z niewydolnością serca.

U pacjentów z niewydolnością serca amlodypina powinna być stosowana z ostrożnością. W długotrwałym, placebo-kontrolowanym badaniu u pacjentów z ciężką niewydolnością serca (klasa III i IV według klasyfikacji New York Heart Association – NYHA) częstotliwość występowania obrzęku płuc była wyższa przy stosowaniu amlodypiny w porównaniu z placebo. Pacjentom z przewlekłą niewydolnością serca blokery kanałów wapniowych, w tym amlodypina, należy stosować z ostrożnością, ponieważ mogą one zwiększać ryzyko powikłań sercowo-naczyniowych i zgonu w przyszłości.

W celu utrzymania funkcji krążenia w przewlekłej niewydolności serca konieczne jest pobudzenie układu współczulnego, a blokada β-receptorów przez atenolol może prowadzić do dalszego osłabienia kurczliwości mięśnia sercowego i nasilenia niewydolności serca.

Atenolol należy stosować z ostrożnością u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca kontrolowaną lekami nasercowymi i/lub diuretykami. Leki nasercowe i atenolol opóźniają przewodnictwo przedsionkowo-komorowe.

U pacjentów, szczególnie tych z ciężką obturacyjną chorobą tętnic wieńcowych, rzadko obserwowano nasilenie częstotliwości, długości trwania i/lub nasilenia dławicy piersiowej lub ostrego zawału mięśnia sercowego podczas wstępnego leczenia blokerem kanałów wapniowych lub przy zwiększaniu dawki. Mechanizm tego efektu nie został wyjaśniony.

Niewydolność serca u pacjentów z ostrym zawałem mięśnia sercowego, której nie można szybko i skutecznie kontrolować przez wstrzyknięcie dożylnego 80 mg furosemidu lub odpowiednią terapię, stanowi przeciwwskazanie do leczenia beta-blokerami, w tym atenololem.

U pacjentów, u których w wywiadzie nie stwierdza się niewydolności serca, długotrwałe osłabienie kurczliwości mięśnia sercowego przez beta-blokery może w niektórych przypadkach prowadzić do niewydolności serca. Przy pierwszych objawach pogorszenia stanu należy skonsultować się z lekarzem, leczyć się zgodnie z jego zaleceniami i pozostawać pod dokładnym nadzorem. Jeśli niewydolność serca postępuje pomimo odpowiedniej terapii, należy odstawić atenolol.

Podczas leczenia atenololem nie należy stosować dożylnej terapii blokerów kanałów wapniowych, takich jak werapamil i diltiazem, ani innych leków przeciwarytmicznych (np. dysopyramidu).

Pacjenci z chorobą niedokrwienną serca powinni być dokładnie monitorowani przez lekarza w okresie odstawiania leku.

Z szczególną ostrożnością i wyłącznie pod ścisłym nadzorem lekarza należy przepisywać leki zawierające atenolol u pacjentów z blokadą przedsionkowo-komorową I stopnia.

Leki zawierające atenolol należy stosować z ostrożnością u pacjentów z dławicą Prinzmetala.

Szczególną uwagę wymaga również dobra dozowanie u pacjentów z dekompensacją czynności serca.

Stany hipoglikemiczne.

Z szczególną ostrożnością i wyłącznie pod ścisłym nadzorem lekarza należy przepisywać leki zawierające atenolol:

• u chorych na cukrzycę z wahaniem poziomu glukozy we krwi (z powodu ryzyka wystąpienia ciężkiego stanu hipoglikemicznego);
• w przypadku długotrwałego głodzenia i dużych obciążeń fizycznych (może dojść do ciężkich stanów hipoglikemicznych).

Atenolol maskuje tachykardię występującą podczas hipoglikemii i może przedłużać trwanie reakcji hipoglikemicznej na insulinę.

Zaburzenia hormonalne.

Lek należy przepisywać z ostrożnością pacjentom z nadczynnością tarczycy, ponieważ może on maskować tachykardię spowodowaną tarczycą.

Pacjenci z chorobami z astmą oskrzelową.

Leków zawierających atenolol nie należy stosować pacjentom z zespołem obturacyjnym oskrzelowym i innymi chorobami z astmą oskrzelową. W porównaniu z nieselectywnymi beta-blokerami, beta-blokery selektywne mają mniejszy wpływ na funkcję płuc, jednak atenolol należy przepisywać pacjentom z chorobami obturacyjnymi dróg oddechowych wyłącznie w przypadku absolutnych wskazań. Niemniej jednak, ponieważ atenolol jest selektywnym beta1-adrenoblockerem, może być stosowany z ostrożnością u pacjentów tej grupy, którzy nie odpowiadają na inne leczenie lub nie tolerują innej terapii przeciw nadciśnieniu, w najniższych możliwych dawkach. W razie potrzeby w niektórych przypadkach można zalecić stosowanie beta2-adrenomimetyków. Jeśli konieczne jest zwiększenie dawki, dawkę należy podzielić, aby osiągnąć niższe maksymalne stężenie leku we krwi.

Depresja.

Chociaż związek między atenololem a depresją nie został w pełni potwierdzony, lek należy stosować z ostrożnością u pacjentów z depresją.

Zaburzenia krążenia i miastenia.

Lek należy przepisywać z ostrożnością pacjentom z chorobami tętnic obwodowych, w tym z zespołem Raynauda, oraz pacjentom z ciężką miastenią.

Choroby alergiczne i autoimmunologiczne.

Z ostrożnością należy przepisywać lek pacjentom poddawanym terapii desensybilizacyjnej lub mającym w wywiadzie ciężkie reakcje alergiczne, u których występuje łuszczycyca lub łuszczycyca w wywiadzie osobistym lub rodzinnym, oraz trombocytopeniczna/nietrombocytopeniczna purpura w wywiadzie po leczeniu beta-blokerami.

Pacjenci z zaburzeniami funkcji nerek.

W przypadku przepisywania atenololu tej grupie pacjentów konieczna jest ciągła kontrola stanu funkcji wątroby i nerek.

Pacjenci z zaburzeniami funkcji wątroby.

U pacjentów z zaburzoną funkcją wątroby okres półtrwania amlodypiny jest wydłużony. Nie opracowano zaleceń dotyczących dawkowania leku w tym przypadku. Dlatego tej grupie pacjentów należy rozpocząć leczenie od najniższej dawki. Należy zachować ostrożność zarówno na początku stosowania leku, jak i podczas zwiększania dawki. W przypadku ciężkiej niewydolności wątroby może być konieczne powolne dobieranie dawki i dokładne monitorowanie stanu pacjenta.

Pacjenci w podeszłym wieku.

U pacjentów w podeszłym wieku leczenie należy rozpocząć od zmniejszonych dawek (dawkę można zwiększyć, kontrolując ciśnienie tętnicze i częstość skurczów serca). W przypadku wystąpienia u pacjentów w podeszłym wieku nasilającej się bradykardii (poniżej 50 uderzeń/min), hipotensji tętniczej (ciśnienie skurczowe poniżej 100 mm Hg), blokady AV, astmy oskrzelowej, arytmii komorowej, ciężkich zaburzeń funkcji wątroby i nerek należy zmniejszyć dawkę lub przerwać leczenie. Leczenie należy odstawiać stopniowo, zmniejszając dawkę w ciągu 10–14 dni.

We wszystkich wymienionych przypadkach lekarz przepisujący atenolol powinien dokładnie ocenić stosunek korzyści do ryzyka.

Wyniki badań laboratoryjnych.

Podczas leczenia atenololem możliwe są zmiany wyników niektórych badań laboratoryjnych: podwyższenie stężenia potasu w surowicy, stężenia katecholamin i produktów ich metabolizmu w moczu i krwi.

Nie zaleca się stosowania leków zawierających amlodypinę razem z grejpfrutem lub sokiem grejpfrutowym, ponieważ u niektórych pacjentów może dojść do zwiększenia biodostępności, co prowadzi do nasilenia hipotensyjnego działania leku.

Przy nagłym odstawieniu leku możliwe jest wystąpienie zespołu odstawienia.

Długotrwałe stosowanie amlodypiny wiąże się z ryzykiem rozwoju raka piersi.

Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania amlodypiny w przypadku kryzysu nadciśnieniowego nie zostały ustalone.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Lek jest przeciwwskazany w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Niepłodność.

U niektórych pacjentów stosujących blokery kanałów wapniowych odnotowano odwracalne zmiany biochemiczne w główkach plemników. Dane kliniczne są niewystarczające, aby ocenić potencjalny wpływ amlodypiny na płodność mężczyzn. W jednym badaniu na szczurach stwierdzono niekorzystny wpływ na płodność mężczyzn.

Wpływ na szybkość reakcji podczas prowadzenia pojazdów lub pracy z innymi mechanizmami.

Lek może wpływać na zdolność koncentracji, dlatego należy stosować go z ostrożnością podczas prowadzenia pojazdów mechanicznych lub pracy z innymi mechanizmami.

Sposób stosowania i dawki

Dorosłym stosować doustnie. Zażywać nie żując, popijając wodą, przed posiłkiem, najlepiej o tej samej porze dnia.

Dawkę leku i długość leczenia ustala lekarz indywidualnie, w zależności od osiągniętego efektu terapeutycznego. Nie wolno zmieniać dawkowania ani przerywać leczenia bez porady lekarza. Przy nagłym odstawieniu leku możliwe jest wystąpienie zespołu odstawienia. Dlatego zmniejszanie dawki i odstawienie leku powinno odbywać się stopniowo.

W nadciśnieniu tętniczym typowa dawka wynosi 1 tabletę na dobę. W razie potrzeby i przy dobrej tolerancji leku, w niektórych przypadkach dawkę tę można zwiększyć do maksymalnej, wynoszącej 2 tabletki na dobę.

W dławicy piersiowej zalecana dawka wynosi 1 tabletę na dobę.

Maksymalna dzienna dawka wynosi 2 tabletki na dobę.

U pacjentów z istotnymi zaburzeniami funkcji nerek dawkę dostosowuje się w zależności od poziomu klirensu kreatyniny: jeśli klirens kreatyniny wynosi 10–30 ml/min – dawkę zmniejsza się dwukrotnie; jeśli klirens kreatyniny jest mniejszy niż 10 ml/min – dawkę zmniejsza się czterokrotnie w porównaniu do dawki standardowej.

Dzieci.

Lek jest przeciwwskazany u dzieci (do 18. roku życia), ponieważ skuteczność i bezpieczeństwo stosowania u tej grupy wiekowej nie zostały ustalone.

Przedawkowanie.

Objawy: obraz kliniczny zależy od stopnia zatrucia i objawia się głównie zaburzeniami ze strony układu sercowo-naczyniowego i ośrodkowego układu nerwowego.

Przedawkowanie może prowadzić do hipotensji tętniczej, bradykardii, niewydolności serca oraz wstrząsu kardiogennego.

W ciężkich przypadkach występują zawroty głowy, zaburzenia oddychania, skurcz oskrzeli, wymioty, zaburzenia świadomości, akrocyanosis kończyn górnych i dolnych; bardzo rzadko – napady drgawkowe uogólnione.

Przedawkowanie może również prowadzić do nadmiernej wazodilatacji obwodowej i odruchowej tachykardii. Opisano przypadki długotrwałej hipotensji systemowej, w tym wstrząsu zakończonego śmiercią.

Leczenie. W przypadku przedawkowania lub zagrożenia znacznym spadkiem częstości skurczów serca i/lub ciśnienia tętniczego leczenie lekiem należy przerwać. Klinicznie istotna hipotensja tętnicza spowodowana przedawkowaniem wymaga podjęcia aktywnych działań mających na celu wspieranie funkcji układu sercowo-naczyniowego, w tym monitorowanie parametrów pracy serca i płuc, staranne monitorowanie wskaźników życiowych, kontrolę objętości krwi krążącej oraz diurezę. W celu wyeliminowania skutków blokady kanałów wapniowych konieczne jest dożylne podawanie glukonianu wapnia.

W razie potrzeby stosuje się:

• atropinę (0,5–2 ml dożylne wstrzyknięcie bolusowe);
• glukagon: dawka początkowa – 1–10 mg dożylne wstrzyknięcie struwowe, następnie – 2–2,5 mg/godz w postaci długotrwałej infuzji;
• sympatykomimetyki, w zależności od masy ciała i efektu (dopamina, dobutamina, izoprenalina, oksypranolina lub adrenalina).

Jeśli bradykardia nie poddaje się leczeniu, można stosować tymczasową stymulację elektryczną serca.

W przypadku skurczu oskrzeli stosuje się antagonistów β2-adrenoreceptorów w postaci aerozolu (przy niewystarczającym efekcie – również dożylne) lub dożylne podawanie aminofiliny.

W przypadku napadów drgawkowych uogólnionych stosuje się powolne dożylne podawanie diazepamu. Nie istnieje specyficzny antydot. Przemywanie żołądka, podanie węgla aktywnego. Hemodializa jest nieskuteczna.

Działania niepożądane.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: bradykardia, napływy gorąca, hipotensja tętnicza, zaburzenia przewodnictwa przedsionkowo-komorowego oraz wystąpienie objawów niewydolności serca (aż do zatrzymania serca), ból za mostkiem, nasilone bicie serca, zawał mięśnia sercowego, arytmia (w tym komorowa tachykardia i migotanie przedsionków), hipotensja ortostatyczna, zapalenie naczyń; w pojedynczych przypadkach u pacjentów z chorobą wieńcową możliwe nasilenie napadów.

Ze strony układu pokarmowego: na początku leczenia możliwe dolegliwości brzuszne, nudności, utrata apetytu, zmiany wrażliwości smakowej, wymioty, dyspepsja, hiperplazja dziąseł, zaparcia, biegunka, suchość w ustach, podrażnienie gardła, zapalenie trzustki, zapalenie żołądka, wzdęcia, podwyższenie stężenia enzymów wątrobowych i/lub bilirubiny w osoczu krwi, zaburzenia poziomu transaminaz, cholestaza wewnątrzwątrobowa, zapalenie wątroby, żółtaczka.

Ze strony układu nerwowego: na początku leczenia możliwe zawroty głowy, uczucie zmęczenia, niedoból, zaburzenia snu, senność, depresja, ból głowy, noce bolesne, uczucie zimna oraz parestezje kończyn, halucynacje, zmiany nastroju (w tym uczucie strachu), drażliwość, psychozy, osłabienie, neuropatia obwodowa, bezsenność, dezorientacja, lęk, drżenie, omdlenia, hipostezja, hipertonus, dyskomfort, możliwe rozwinięcie się zespołu pozapiramidowego.

Ze strony układu endokrynnego: obniżenie tolerancji glukozy u chorych na cukrzycę, ginekomastia, hiperglikemia, hipoglikemia.

Ze strony układu oddechowego: u pacjentów skłonnych do skurczu oskrzeli możliwe wystąpienie obturacji oskrzeli, duszności, katar, kaszel, dyspne.

Ze strony układu odpornościowego: zaczerwienienie skóry, świąd, wysypka skórna (nasilenie łuszczycy), wysypka przypominająca łuszczycę, obrzęk i wielopostaciowa rumień, zmiana zabarwienia skóry, pokrzywka, egzantema, depigmentacja skóry, purpura, odwracalne łysienie, podwyższenie poziomu przeciwciał antyjądrowych, pokrzywka, odłuszczeniowy zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczny zespół martwicy nabłonka, obrzęk Quincka, zespół typu toczeń, reakcje nadwrażliwości (obrzęk naczynioruchowy).

Ze strony układu krwiotwórczego: trombocytopenia, powstawanie przeciwciał antyjądrowych, wystąpienie purpury trombocytopenicznej lub nietrombocytopenicznej, leukopenia.

Ze strony narządów wzroku: zaburzenia widzenia, zmniejszenie wydzielania łez, zapalenie spojówek, uczucie suchości oczu, fotouczulenie, podwójne widzenie.

Ze strony narządów słuchu i przewodów słuchowych: szumy w uszach.

Ze strony układu moczowo-płciowego: zaburzenia libidum i potencji, impotencja, trudności w oddawaniu moczu, zwiększenie częstości oddawania moczu, nikturia.

Ze strony układu ruchu i tkanki łącznej: obrzęki podudzi, krótkotrwała słabość mięśni, skurcze mięśni łydek, artralgia, mialgia, ból pleców, ból klatki piersiowej.

Inne: nasilone pocenie się, zespół odstawienia.

Czasem mogą występować zaburzenia metabolizmu lipidów: przy stężeniu cholesterolu ogólnego pozostającym w normie, obserwuje się obniżenie poziomu lipoprotein o wysokiej gęstości oraz podwyższenie poziomu trójglicerydów w osoczu krwi.

Po odstawieniu leku działania niepożądane w większości przypadków ustępowały całkowicie.

Okres ważności. 4 lata.

Warunki przechowywania. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci, w temperaturze nie przekraczającej 25 °C, w oryginalnym opakowaniu.

Opakowanie. Po 14 tabletek w blisterze; po 2 blistry w opakowaniu kartonowym.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent.

Ipkа Laboratories Limited.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Placówka nr 255/1, wieś Atal, U.T. Dadra i Nagar Haveli, 396 230 Silvassa, Indie.