Tenikam

INSTRUKCJA dotycząca stosowania leczniczego leku TENIKAM (TENIKAM)

Skład:

substancja czynna: (tenoksykam) tenoxicam;

1 fiolka zawiera tenoksikamu 20 mg;

substancje pomocnicze: manitol, dinatrium edetat, sodu metabisulfit (E 223), trometamol, sodu wodorotlenek.

1 ampułka z rozpuszczalnikiem zawiera 2 ml wody do wstrzykiwań.

Postać leku. Liofilizat do sporządzenia roztworu do wstrzykiwań.

Główne właściwości fizykochemiczne: zagęszczona masa o barwie od żółtej do zielonkawo-żółtej.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki niesteroidowe przeciwzapalne i przeciwreumatyczne. Oksykamy. Tenoksykam.

Kod ATX M01A C02.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Tenoksikam — niesteroidowy lek przeciwbólowy i przeciwzapalny. Wykazuje wyraźne działanie przeciwbólowe, przeciwzapalne oraz pewne działanie przeciwgorączkowe.

Podobnie jak w przypadku innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ), dokładny mechanizm działania nie jest znany, choć prawdopodobnie jest wieloczynnikowy i obejmuje hamowanie biosyntezy prostaglandyn oraz zmniejszenie akumulacji leukocytów w miejscu stanu zapalnego.

Farmakokinetyka.

Tenoksikam w formie liofilizatu jest lekiem o przedłużonym działaniu, a podawanie jednorazowej dawki w ciągu doby jest skuteczne.

Tenoksikam dobrze przenika do płynu synowialnego, gdzie jego stężenie wynosi około połowy stężenia we krwi. Średni okres półwydalenia z osocza wynosi około 72 godziny.

Po wstrzyknięciu dożylnym tenoksikamu w dawce 20 mg stężenie leku we krwi w ciągu pierwszych 2 godzin szybko maleje, co związane jest z procesem rozprowadzania. Po wstrzyknięciu domięśniowym najmniej w 15 minut osiągane jest stężenie wynoszące 90% lub więcej od maksymalnego stężenia.

Przy zalecanym trybie stosowania 20 mg na dobę stężenie równowagowe we krwi osiągane jest w ciągu 10–15 dni. Kumulacji nie należy się spodziewać. Tenoksikam silnie wiąże się z białkami osocza krwi.

Tenoksikam jest praktycznie całkowicie metabolizowany w organizmie. Oколо 2/3 podanej dawki wydala się z moczem w postaci farmakologicznie nieaktywnego metabolitu — 5-hydroksypirydyny, reszta — z żółcią, głównie w postaci glukuronidowych koniugatów hydroksymetabolitów.

Nie stwierdzono zmian farmakokinetyki tenoksikamu w zależności od wieku pacjenta, choć różnice indywidualne są zazwyczaj większe u pacjentów w wieku podeszłym.

Charakterystyki kliniczne.

Wskazania.

Do złagodzenia bólu i stanu zapalnego w przebiegu osteoarthrytu i reumatoidalnego zapalenia stawów.

Do krótkoterminowego leczenia chorób układu mięśniowo-szkieletowego, w tym rozciągnięć, wyparć oraz innych uszkodzeń miękkich tkanek.

W przypadku wskazanych stanów lek stosuje się dożylnie lub domięśniowo, gdy niemożliwe jest stosowanie tenoksikamu w postaci tabletek.

Przeciwwskazania.

• Podwyższona wrażliwość na tenoksikam lub którykolwiek z substancji pomocniczych leku. W przypadku wcześniejszych objawów nadwrażliwości (w tym astmy, kataru, obrzęku naczynioruchowego lub pokrzywki) po zastosowaniu innych leków przeciwbólowych niesteroidowych (NLPZ), w tym ibuprofenu lub kwasu acetylosalicylowego – z uwagi na możliwość wystąpienia nadwrażliwości krzyżowej na tenoksikam.

• Aktywna lub w wywiadzie nawracająca choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy / krwawienie z przewodu pokarmowego (2 lub więcej wyraźnych epizodów choroby wrzodowej lub krwawienia), wrzodziejące zapalenie jelita grubego, choroba Leśniowskiego-Crohna, ciężki stan zapalny błony śluzowej żołądka, krwawienie z przewodu pokarmowego lub perforacja związane z wcześniejszym stosowaniem NLPZ.

• Ciężka niewydolność serca, wątroby lub nerek.

• Wcześniejsze krwawienie mózgowe lub inne zaburzenia krzepnięcia krwi.

• Okres karmienia piersią.

• Trzeci trymestr ciąży.

• Wiek dziecięcy (poniżej 18 roku życia).

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Antykoagulany: u zdrowych ochotników nie zaobserwowano klinicznie istotnej interakcji między tenoksikamem w postaci liofilizatu a nisko cząsteczkowym heparynem. Tenoksikam silnie wiąże się z albuminą surowicy krwi i podobnie jak inne NLPZ może nasilać działanie przeciwkrwawe żu warfaryny i innych antykoagulantów (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności”). Szczególną uwagę należy zwrócić na działanie antykoagulantów i doustnych leków hipoglikemizujących na wczesnych etapach leczenia tenoksikamem.

Przeciwpłytkowe i selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI): zwiększa się ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności”).

Leki obniżające ciśnienie tętnicze: tenoksikam i inne NLPZ mogą osłabiać działanie leków obniżających ciśnienie tętnicze.

Glikozydy nasierdziowe: NLPZ mogą nasilać niewydolność serca, obniżać szybkość filtracji kłębuszkowej oraz zwiększać stężenie glikozydów nasierdziowych we krwi przy jednoczesnym stosowaniu.

Cyklosporyna: podobnie jak przy stosowaniu innych NLPZ, przy jednoczesnym podawaniu tenoksikamu i cyklosporyny należy zachować ostrożność ze względu na zwiększone ryzyko nefrotoksyczności.

Cymetydyna: przy jednoczesnym stosowaniu z cymetydyną nie zaobserwowano interakcji.

Kortykosteroidy: podobnie jak przy stosowaniu innych NLPZ, przy jednoczesnym stosowaniu tenoksikamu i kortykosteroidów należy zachować ostrożność, ponieważ zwiększa się ryzyko powstawania wrzodów lub krwawienia z przewodu pokarmowego (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności”).

Diuretyki: osłabienie działania moczopędnego. NLPZ mogą zatrzymywać jony potasu, sodu, a także wodę i wpływać na działanie natriuretyczne diuretyków, nasilając ryzyko nefrotoksyczności NLPZ. Należy pamiętać o tych właściwościach podczas leczenia pacjentów z nadciśnieniem tętniczym lub niewydolnością serca, ponieważ tenoksikam może pogarszać przebieg tych chorób.

Lit: przy stosowaniu NLPZ obserwowano obniżenie eliminacji litu. W przypadku przepisywania tenoksikamu pacjentowi otrzymującemu leczenie litem zaleca się częstsze monitorowanie stężenia litu we krwi, a pacjenta należy poinstruować o konieczności spożywania odpowiedniej ilości płynów oraz o objawach zatrucia litem.

Metylotreksat: przy jednoczesnym stosowaniu z metylotreksatem zaleca się zachować ostrożność ze względu na możliwość zatrucia metylotreksatem, ponieważ NLPZ mogą obniżać jego eliminację.

Mifepryston: NLPZ nie powinny być stosowane w ciągu 8–12 dni po podaniu mifeprystonu, ponieważ mogą one obniżać skuteczność mifeprystonu.

NLPZ, selektywne inhibitory cyklooksygenazy-2 (COX-2), salicylany: należy unikać jednoczesnego stosowania dwóch lub więcej NLPZ (w tym kwasu acetylosalicylowego) ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia działań niepożądanych (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności”). Salicylany mogą wypierać tenoksikam z miejsc wiązania z białkami, zwiększając jego klirens i rozkład. Należy unikać jednoczesnego leczenia salicylanami lub innymi NLPZ ze względu na ryzyko nasilenia działań niepożądanych (szczególnie ze strony przewodu pokarmowego).

Penicylamina, leki złota do stosowania parenteralnego: u niewielkiej liczby pacjentów stosujących jednocześnie te leki nie zaobserwowano klinicznie istotnej interakcji.

Antybiotyki chinolonowe: dane przedkliniczne wskazują, że stosowanie NLPZ zwiększa ryzyko napadów drgawkowych wywołanych przez chinolony. Jednoczesne stosowanie tych leków zwiększa ryzyko napadów drgawkowych u pacjentów.

Takrolimus: zwiększa się ryzyko nefrotoksyczności przy jednoczesnym stosowaniu NLPZ i takrolimusu.

Zidowudyna: zwiększa się ryzyko toksyczności hematologicznej przy jednoczesnym stosowaniu NLPZ i zidowudyny. Istnieją dowody potwierdzające zwiększone ryzyko wystąpienia hemartrozy i hematomi u pacjentów zakażonych HIV z hemofilią przy jednoczesnym stosowaniu zidowudyny i ibuprofenu.

Szczególne środki ostrożności.

Należy unikać jednoczesnego stosowania tenikamu z niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ), w tym z selektywnymi inhibitorami COX-2 (patrz dział „Współdziałanie z innymi lekami i inne formy interakcji”).

Efekty niepożądane tenikamu mogą być minimalizowane poprzez stosowanie najniższej skutecznej dawki przez minimalny czas konieczny do kontrolowania objawów (patrz dział „Sposób stosowania i dawki” oraz informacje dotyczące ryzyka ze strony przewodu pokarmowego i układu sercowo-naczyniowego poniżej).

Efekty kardiowaskularne i cerebrowaskularne

Podczas stosowania leku należy dokładnie monitorować stan pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i/lub z lekką lub umiarkowaną niewydolnością serca w wywiadzie, ponieważ w trakcie leczenia NLPZ opisywano rozwój obrzęków i zatrzymania płynu.

Badania kliniczne i dane epidemiologiczne wskazują, że stosowanie niektórych NLPZ, szczególnie w wysokich dawkach i przez dłuższy czas, nieco zwiększa ryzyko wystąpienia zjawisk trombotycznych (np. zawału mięśnia sercowego lub udaru mózgu). Obecnie brakuje danych pozwalających wykluczyć takie ryzyko w przypadku stosowania tenikamu.

Pacjentom z niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym, niewydolnością serca, ustaloną chorobą niedokrwienną serca, chorobami tętnic obwodowych i/lub chorobami mózgowo-naczyniowymi należy stosować lek wyłącznie po dokładnej analizie stanu. Analogiczna analiza powinna być przeprowadzona przed rozpoczęciem długotrwałego leczenia u pacjentów z czynnikami ryzyka chorób układu sercowo-naczyniowego (takimi jak nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie tytoniu).

Zaburzenia sercowo-naczyniowe, nerkowe i wątrobowe

Stosowanie NLPZ może powodować zależne od dawki zmniejszenie produkcji prostaglandyn i szybki rozwój niewydolności nerek. Wyższe ryzyko takich reakcji występuje u pacjentów przyjmujących leki moczopędne oraz u osób starszych. U tych pacjentów należy monitorować funkcję nerek (patrz dział „Przeciwwskazania”).

Opisywano rzadkie przypadki podwyższenia poziomu transaminaz w surowicy krwi lub innych objawów zaburzeń funkcji wątroby. Zazwyczaj chodziło o niewielkie i przejściowe podwyższenie poza zakres normy. W przypadku istotnego lub trwałego wzrostu należy przerwać stosowanie tenikamu i przeprowadzić odpowiednie badania. Szczególna ostrożność jest wymagana przy stosowaniu u pacjentów z istniejącymi chorobami wątroby.

Stosowanie NLPZ w rzadkich przypadkach może powodować zapalenie nerek typu międzywątkowego, zapalenie kłębuszków nerek, martwicę brodawek nerkowych lub zespół nerczny w wyniku hamowania syntezy prostaglandyn nerkowych, które wspomagają przepływ nerkowy u pacjentów z obniżonym przepływem krwi przez nerki i ogólną objętością krwi. U takich pacjentów stosowanie NLPZ może prowadzić do wyraźnej dekompenzacji nerek, która po zaprzestaniu stosowania leków wraca do stanu obserwowanego przed rozpoczęciem terapii. Największe ryzyko takich powikłań występuje u pacjentów z istniejącymi chorobami nerek (w tym cukrzycą z zaburzeniami funkcji nerek), zespołem nercznym, obniżoną ogólną objętością krwi, zaburzeniami funkcji wątroby i serca, u pacjentów przyjmujących jednocześnie leki moczopędne lub potencjalnie nefrotoksyczne środki. Podczas stosowania leku u tych pacjentów należy stale monitorować funkcję nerek, wątroby i serca. Pacjentom z zaburzeniami funkcji nerek, wątroby i serca lek należy stosować w najniższej możliwej dawce. NLPZ należy stosować z ostrożnością u pacjentów z niewydolnością serca lub nadciśnieniem tętniczym w wywiadzie, ponieważ przy stosowaniu ibuprofenu opisywano obrzęki.

Efekty dermatologiczne

Stosowanie NLPZ w rzadkich przypadkach może powodować ciężkie reakcje skórne, czasem śmiertelne, w tym egzfoliatywne zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona i toksyczne martwicze zapalenie nabłonka (patrz dział „Efekty niepożądane”). Ryzyko rozwoju takich reakcji jest największe na początku leczenia: najczęściej pierwsze objawy pojawiały się w ciągu pierwszego miesiąca terapii. Przy pierwszych objawach wysypek skórnych, uszkodzeń błon śluzowych lub innych objawach nadwrażliwości należy natychmiast przerwać stosowanie leku.

Stosowanie u pacjentów w podeszłym wieku

Podczas stosowania NLPZ u pacjentów w podeszłym wieku zwiększa się częstość występowania efektów niepożądanych, szczególnie krwawień i perforacji przewodu pokarmowego, w tym śmiertelnych (patrz dział „Sposób stosowania i dawki”). Podczas stosowania leku u pacjentów w podeszłym wieku należy zachować szczególną ostrożność i regularnie monitorować ich stan w celu wykrycia możliwych interakcji z jednoczesnie stosowanymi lekami, a także regularnie kontrolować funkcję nerek, wątroby i układu sercowo-naczyniowego, na które mogą wpływać NLPZ.

Wpływ na płodność kobiet

Lek może wpływać na płodność kobiet, dlatego nie zaleca się jego stosowania kobietom, które chcą zajść w ciążę. Należy rozważyć celowość przerwania stosowania leku u kobiet, które mają trudności z zajściem w ciążę lub poddają się badaniom z powodu bezpłodności.

Krwawienia, wrzody i perforacje przewodu pokarmowego

NLPZ należy stosować z ostrożnością u pacjentów z chorobami przewodu pokarmowego w wywiadzie.

Podczas stosowania wszystkich NLPZ opisywano występowanie krwawień, wrzodów i perforacji przewodu pokarmowego, w tym śmiertelnych, które mogą się rozwinąć w dowolnym momencie leczenia, z objawami ostrzegawczymi lub bez nich, niezależnie od obecności lub braku chorób przewodu pokarmowego w wywiadzie.

Ryzyko takich zjawisk wzrasta wraz ze wzrostem dawki NLPZ u chorych z wywiadem wrzodów przewodu pokarmowego, szczególnie skomplikowanych krwawieniem lub perforacją (patrz dział „Przeciwwskazania”), a także u pacjentów w podeszłym wieku. Takim pacjentom leczenie należy rozpocząć od najniższej możliwej dawki. U tych chorych, a także u tych, którzy jednocześnie przyjmują niskie dawki kwasu acetylosalicylowego lub inne środki zwiększające ryzyko powikłań ze strony przewodu pokarmowego, należy rozważyć możliwość zastosowania terapii skojarzonej z takimi lekami, jak misoprostol lub inhibitory pompy protonowej.

Pacjentom, szczególnie w podeszłym wieku, z toksycznym uszkodzeniem przewodu pokarmowego w wywiadzie należy przypominać o zgłaszaniu wszelkich nietypowych objawów ze strony przewodu pokarmowego, szczególnie krwawień. Jest to szczególnie ważne na początku leczenia.

Lek należy stosować z ostrożnością u pacjentów, którzy jednocześnie przyjmują leki zwiększające ryzyko powstawania wrzodów lub krwawień, takie jak kortykosteroidy doustne, leki przeciwkrzepliwe (np. warfaryna), selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny lub leki przeciwpłytkowe (np. kwas acetylosalicylowy) (patrz dział „Współdziałanie z innymi lekami i inne formy interakcji”).

Stan pacjentów z objawami chorób przewodu pokarmowego, którzy otrzymują leczenie tenikamem, należy dokładnie monitorować. W przypadku wystąpienia krwawienia lub wrzodu przewodu pokarmowego należy natychmiast przerwać stosowanie leku.

NLPZ należy stosować z ostrożnością u pacjentów z chorobami przewodu pokarmowego w wywiadzie (wrzodziejącym zapaleniem jelita grubego, chorobą Crohna), ponieważ tenikam może nasilić ich objawy (patrz dział „Efekty niepożądane”).

Efekty hematologiczne

Tenikam zmniejsza agregację płytek krwi i może wydłużać czas krwawienia, co należy uwzględnić przy planowanych dużych zabiegach operacyjnych (np. wymianie stawu) oraz w razie potrzeby określenia czasu krwawienia.

Efekty okulistyczne

Podczas stosowania NLPZ opisywano zaburzenia ze strony narządu wzroku. W przypadku wystąpienia takich zaburzeń podczas stosowania tenikamu należy przeprowadzić badanie okulistyczne.

Efekty oddechowe

Lek należy stosować z ostrożnością u pacjentów z astmą oskrzelową lub z wywiadem astmy oskrzelowej, ponieważ przyjmowanie NLPZ może sprowokować rozwój oskrzelowego skurczu u tych pacjentów.

Stosowanie u pacjentów z toczeniem rumieniowatym systematycznym (SLE) i mieszanymi chorobami tkanki łącznej

Podczas stosowania NLPZ u tych pacjentów zwiększa się ryzyko rozwoju oponowego zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych (patrz dział „Efekty niepożądane”).

Ten lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg)/dawkę sodu, czyli jest praktycznie pozbawiony sodu.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Okres ciąży. Hamowanie syntezy prostaglandyn może negatywnie wpływać na ciążę i/lub rozwój płodu. Zgodnie z wynikami badań epidemiologicznych, stosowanie leków hamujących syntezy prostaglandyn wczesnymi tygodniami ciąży zwiększa ryzyko poronienia, wady serca u płodu i niezrostu przedniej ściany brzusznej. Absolutne ryzyko wystąpienia wad układu sercowo-naczyniowego wzrasta z < 1 % do około 1,5 %. Uważa się, że niebezpieczeństwo pojawienia się takich zjawisk wzrasta wraz ze wzrostem dawki leku i długością terapii. Stosowanie inhibitorów syntezy prostaglandyn u zwierząt powodowało zwiększenie utraty przed- i poimplantacyjnej oraz wzrost śmiertelności embrionalnej i płodowej. Ponadto u zwierząt, którym podawano inhibitory syntezy prostaglandyn w okresie organogenezy, zwiększała się częstość występowania wad rozwojowych płodu, w tym wad układu sercowo-naczyniowego.

W I i II trymestrze ciąży tenikam nie powinien być przepisywany, z wyjątkiem przypadków wyraźnej konieczności. Jeżeli tenikam jest stosowany przez kobietę próbującą zajść w ciążę lub w I i II trymestrze ciąży, dawka powinna być jak najniższa, a czas leczenia jak najkrótszy.

W III trymestrze wszystkie inhibitory syntezy prostaglandyn powodują:

ryzyko dla płodu:

• toksyczny zespół kardiopulmonalny (przedwczesne zwężenie/zamknięcie przewodu tętniczego i nadciśnienie płucne);
• zaburzenia funkcji nerek, które mogą postępować do niewydolności nerek z rozwojem oligohydramniosu;

ryzyko na końcu ciąży dla matki i dziecka:

• wydłużenie czasu krwawienia (efekt hamowania agregacji płytek krwi), możliwe nawet przy stosowaniu niskich dawek;
• opóźnienie skurczów macicy, co prowadzi do opóźnienia porodów i przedłużenia ich trwania.

W związku z tym tenikam jest przeciwwskazany w III trymestrze ciąży.

Okres karmienia piersią. Ograniczone dane badań NLPZ wskazują, że te leki mogą w bardzo małym stopniu przenikać do mleka matki. Należy unikać stosowania NLPZ w okresie karmienia piersią.

Brak informacji dotyczących przenikania tenikamu do ludzkiego mleka matki. Badania na zwierzętach wskazują na możliwość osiągnięcia znacznych stężeń leku.

Płodność. O wpływie na płodność kobiet patrz dział „Szczególne środki ostrożności”.

Możliwość wpływu na szybkość reakcji przy prowadzeniu pojazdów lub innych maszyn.

Pacjenci, u których występują efekty niepożądane mogące wpływać na zdolność prowadzenia samochodu lub innych maszyn, takie jak zawroty głowy, zawroty, senność, zmęczenie lub zaburzenia wzroku, powinni wstrzymać się od prowadzenia pojazdów lub innych maszyn.

Sposób stosowania i dawki.

Działania niepożądane tenuksykamu mogą być zminimalizowane przez stosowanie najniższej skutecznej dawki przez minimalny czas niezbędny do kontrolowania objawów (patrz sekcja „Szczególne wskazania”).

Dorośli

Lek przeznaczony jest do stosowania dożylnego i domięśniowego.

Zalecana dawka leku to 20 mg jednorazowo na dobę przez pierwsze 1–2 dni leczenia, następnie należy przejść na przyjmowanie tabletek, które należy zażywać codziennie o tej samej porze. Przed zastosowaniem zawartość fiolki należy rozpuścić w 2 ml wody do wstrzykiwań, zawartej w zestawie leku. Po całkowitym rozpuszczeniu liofilizatu roztwór należy natychmiast zastosować.

Nie należy przekraczać zalecanych dawek leku, ponieważ stosowanie wyższych dawek nie zawsze prowadzi do silniejszego efektu terapeutycznego, a zwiększa ryzyko wystąpienia działań niepożądanych.

Czas trwania leczenia tenuksykamem ostrej choroby narządu ruchu zazwyczaj nie przekracza 7 dni. W wyjątkowych przypadkach czas terapii może być wydłużony do 14 dni.

Pacjenci w wieku podeszłym

Tenikam, podobnie jak inne leki przeciwbólowe niesteroidowe, należy stosować z szczególną ostrożnością u pacjentów w wieku podeszłym. Mają oni zwiększone ryzyko wystąpienia działań niepożądanych oraz częściej stosują leki współistniejące lub mają zaburzenia funkcji nerek, wątroby, układu sercowo-naczyniowego. W razie potrzeby lek należy stosować u pacjentów w wieku podeszłym w najniższej skutecznej dawce przez najkrótszy możliwy czas. Stan takich pacjentów należy dokładnie monitorować w celu wykrycia krwawień przewodu pokarmowego podczas terapii lekami przeciwbólowymi niesteroidowymi.

Pacjenci z zaburzeniami funkcji nerek i/lub wątroby

Lekarstwo należy stosować z ostrożnością u pacjentów z niskim stężeniem albumin (np. w zespole nerczycowym) lub przy wysokim stężeniu bilirubiny w osoczu krwi, ponieważ tenoksikam w znacznym stopniu wiąże się z białkami osocza.

Nie ma wystarczających danych umożliwiających zalecenie dawkowania tenoksikamu u pacjentów z niewydolnością wątroby.

Dzieci.

Nie ma wystarczających danych umożliwiających zalecenie stosowania tenoksikamu u dzieci.

Przedawkowanie.

Objawy. Nie odnotowano ciężkich przypadków przedawkowania tenoksikamu. Objawy przedawkowania leków przeciwbólowych niesteroidowych obejmują ból głowy, nudności, wymioty, ból w nadbrzuszu, krwawienia z przewodu pokarmowego, rzadziej biegunkę, dezorientację, pobudzenie, śpiączkę, senność, zawroty głowy, szumy w uszach, osłabienie, czasem drgawki. Przy ciężkich zatruciach możliwe jest znaczne uszkodzenie nerek lub wątroby.

Leczenie. W razie potrzeby należy przeprowadzić terapię objawową. Należy zapewnić odpowiednie nawodnienie organizmu, kontrolować funkcje wątroby i nerek. Pacjent powinien pozostawać pod opieką lekarza co najmniej przez 4 godziny po przedawkowaniu. Przy częstych lub długotrwałych drgawkach podaje się wewnątrznie diazepan. Może być pomocne podawanie antagonistów H2. Inne działania należy podejmować wskazane klinicznie, zgodnie ze stanem pacjenta.

Efekty niepożądane.

W większości pacjentów efekty niepożądane są tymczasowe i nie wymagają przerwania leczenia. Najczęściej występują działania niepożądane ze strony układu pokwowego.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: zgłaszano obrzęki, nadciśnienie tętnicze i niewydolność serca związane z leczeniem NSAID. O dyspnei i uczuciu kołatania serca donoszono rzadko.

Badania kliniczne oraz dane epidemiologiczne wskazują, że stosowanie leków przeciwbólowych (w szczególności w wysokich dawkach i przez dłuższy czas) zwiększa ryzyko wystąpienia zakrzepicy tętniczej (np. zawał mięśnia sercowego, udar mózgu) (patrz rozdział „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności przed zastosowaniem”).

Ze strony skóry i tkanki podskórnej: zgłaszano fotosensybilizację oraz reakcje pęcherzykowe, w tym zespół Stevensa-Johnsona i toksyczny epidermalny nekroliz (bardzo rzadko).

Ze strony narządu wzroku: zgłaszano zaburzenia ze strony narządu wzroku (takie jak zaburzenia i zaciemnienie widzenia) – częstość nieznana.

Ze strony układu pokwowego: najczęściej występujące efekty niepożądane związane są z układem pokawowym. Obejmują one niestrawność, nudności, wymioty, ból brzucha i dyskomfort, zaparcia, biegunkę, wzdęcia, zaburzenia trawienia, dyskomfort w nadbrzuszu, melenę, hematemesis, stomatyt wrzodowy, anoreksję, nasilenie zapalenia jelita grubego i choroby Crohna (patrz rozdział „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności przed zastosowaniem”).

Tak jak przy stosowaniu innych NSAID istnieje ryzyko wystąpienia wrzodu żołądka lub dwunastnicy, perforacji lub krwawienia z przewodu pokawowego, które mogą być śmiertelne, szczególnie u pacjentów starszych (patrz rozdział „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności przed zastosowaniem”).

Rzadziej obserwowano zapalenie żołądka.

O zapaleniu trzustki donoszono bardzo rzadko.

Ze strony krwi i układu limfatycznego: obserwowano obniżenie poziomu hemoglobiny niezwiązane z krwawieniem z przewodu pokawowego. Zgłaszano anemię, anemię aplastyczną, anemię hemolityczną, trombocytopenię i niezwiązaną z trombocytopenią purpurę, leukopenię, neutropenię i eozynofilię. Niekiedy zgłaszano krwawienie z nosa. O agranulocytozie donoszono rzadko.

Ze strony układu wątrobowo-pęcherzykowego: zaburzenia funkcji wątroby. Tak jak przy stosowaniu większości NSAID obserwowano różne zmiany parametrów funkcji wątroby. U niektórych pacjentów w trakcie leczenia może dochodzić do wzrostu stężenia aminotransferaz we krwi. Choć takie reakcje występują rzadko, w przypadku trwałych odchyleń w testach wątrobowych lub ich pogorszenia, przy obecności objawów klinicznych choroby wątroby lub objawów ogólnych (np. eozynofilia, wysypka) lek należy odstawić. Zgłaszano również zapalenie wątroby i żółtaczkę.

Reakcje nadwrażliwości: przy stosowaniu NSAID zgłaszano reakcje nadwrażliwości, w tym nieswoiste reakcje alergiczne i reakcje anafilaktyczne; nadreaktywność dróg oddechowych, w tym astmę oskrzelową, nasilenie astmy, skurcz oskrzeli lub dyspneę; zaburzenia skóry: wysypki różnych typów, łysienie, obrzęk naczynioruchowy, swędzenie i purpurę. Rzadko zgłaszano zaburzenia paznokci, rumień, pokrzywkę i fotosensybilizację. Tak jak przy stosowaniu innych NSAID rzadko zgłaszano dermatyt odłuszczający i pęcherzykowy, w tym nekroliz epidermalny, rumień wielopostaciowy i zespół Stevensa-Johnsona, reakcje pęcherzykowo-pęcherzykowe oraz zapalenie naczyń.

Ze strony przemiany materii: rzadko obserwowano zaburzenia metabolizmu, takie jak hiperglikemia, zwiększenie lub zmniejszenie masy ciała.

Ze strony układu nerwowego: mogą występować niedowagę, szumy w uszach.

Rzadziej zgłaszano oponowe zapalenie ośrodkowego układu nerwowego (szczególnie u pacjentów z istniejącymi zaburzeniami autoimmunologicznymi, takimi jak toczeń rumieniowaty układowy, mieszane choroby tkanki łącznej) z objawami takimi jak sztywność karku, ból głowy, nudności, wymioty, gorączka lub dezorientacja, zawroty głowy, niedowaga, zmęczenie i senność.

O bólu głowy, bezsenności, depresji, nerwowości, zaburzeniach snu i zawrotach głowy donoszono rzadko. Zgłoszono również o senności i parestezjach – częstość nieznana.

Ze strony psychiki: zgłaszano dezorientację i halucynacje – częstość nieznana.

Ze strony układu moczowego: obserwowano różne formy nefrotoksyczności, w tym nefryt śródmiąższowy, zespół nerczycowy i niewydolność nerek.

Zgłaszano odwracalny wzrost stężenia azotu moczanego i kreatyniny we krwi (patrz rozdział „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności przed zastosowaniem”).

Zgłaszanie podejrzanych działań niepożądanych

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych po rejestracji leku ma duże znaczenie. Umożliwia to monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka związanego z zastosowaniem tego leku. Osoby pracujące w zawodach medycznych i farmaceutycznych, a także pacjenci lub ich prawni przedstawiciele powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych działań niepożądanych oraz braku skuteczności leku poprzez Zautomatyzowany System Informacyjny Nadzoru Farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua/.

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Niezgodność.

Nieznana.

Opakowanie.

Po 1 fiolce z liofilizatem i 1 ampułce z rozpuszczalnikiem w kartonowej paczce.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent.

ANFARM HELLAS S.A.

Miejsce położenia producenta i adres miejsca prowadzenia działalności.

61 st km NAT. RD. ASENS-LAMIA, Shimatari Viotias, 32009, Grecja.