Telmisartan-Teva

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LECZNICZEGO LEKU Telmisartan-Teva (Telmisartan-Teva)

Skład:

substancja czynna: telmisartan;

1 tabletka zawiera 80 mg telmisartanu;

substancje pomocnicze: sodu hydroksyd, hipromeloza, sorbitol (E 420), povidon, meglumina, manitol (E 421), stearynian magnezu.

Postać leku. Tabletki.

Główne właściwości fizykochemiczne: białe lub niemal białe, eliptyczne tabletki z ryflowaną linią po jednej stronie.

Grupa farmakoterapeutyczna. Proste przygotowania antagonistów angiotensyny II.

Kod ATX C09CA07.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Telmisartan jest doustnie stosowanym specyficznym antagonistą receptorów angiotensyny II (typu AT1). Telmisartan z dużym powinowactwem wypiera angiotensynę II z miejsc wiązania z podtypem receptorów AT1, przez które pośredniczona jest aktywność angiotensyny II. Telmisartan nie wykazuje żadnego częściowego wpływu agonistycznego na receptory AT1.

Telmisartan wiąże się selektywnie z receptorem AT1, nie wywierając nawet częściowego wpływu agonistycznego. Wiązanie to jest długotrwałe.

Telmisartan nie wykazuje powinowactwa do innych receptorów, w tym receptorów AT2 i innych receptorów AT. Rola funkcjonalna tych receptorów nie jest znana, podobnie jak efekt ich możliwego pobudzenia przez angiotensynę II, której stężenie wzrasta pod wpływem telmisartanu. Telmisartan obniża stężenie aldosteronu we krwi, nie blokuje kanałów jonowych i nie obniża stężenia reniny we krwi. Nie hamuje on enzymu konwertującego angiotensynę (kinazy II), który rozkłada również bradykininę. W związku z tym nie należy oczekiwać wzmacniania działań niepożądanych pośrednich przez bradykininę.

U człowieka dawka telmisartanu 80 mg niemal całkowicie hamuje spowodowany angiotensyną II wzrost ciśnienia tętniczego. Efekt hamujący utrzymuje się przez 24 godziny i może być obserwowany do 48 godzin.

Farmakokinetyka.

Absorpcja

Telmisartan jest szybko wchłaniany, ale ilość wchłanianej substancji jest zmienna. Średnia absolutna biodostępność telmisartanu wynosi około 50%.

Podczas stosowania telmisartanu z posiłkiem zmniejszenie pola pod krzywą „stężenie/czas” (AUC0-∞) dla telmisartanu waha się od około 6% (dawka 40 mg) do około 19% (dawka 160 mg). Po 3 godzinach od przyjęcia stężenie we krwi osiąga poziom taki sam, jak przy stosowaniu telmisartanu na czczo.

Linowość/nielinowość

Uważa się, że nieznaczne zmniejszenie AUC nie wpływa negatywnie na skuteczność terapeutyczną leku. Nie występuje zależność liniowa między dawką a stężeniem we krwi. Cmax oraz w mniejszym stopniu AUC wzrastają w sposób nieproporcjonalny przy dawkach powyżej 40 mg.

Rozkład

Telmisartan w znacznym stopniu wiąże się z białkami osocza (powyżej 99,5%), głównie z albuminą i alfa-1-kwasowym glikoproteiną. Średni wolumen rozkładu (Vss) w stanie równowagi wynosi około 500 l.

Metabolizm

Telmisartan ulega metabolizmowi poprzez koniugację do glukuronidu substancji wyjściowej. Aktywność farmakologiczna koniugatu nie została ustalona.

Eliminacja

Telmisartan charakteryzuje się farmakokinetyką dwuskładnikową z końcowym okresem półtrwania ponad 20 godzin. Maksymalne stężenie we krwi (Cmax) oraz w mniejszym stopniu pole pod krzywą „stężenie/czas” (AUC) wzrasta w sposób nieproporcjonalny do dawki. Po stosowaniu telmisartanu w dawkach zalecanych nie stwierdzono klinicznie istotnej akumulacji. Stężenia we krwi były wyższe u kobiet niż u mężczyzn, bez odpowiedniego wpływu na skuteczność.

Po podaniu doustnym (oraz dożylnej) telmisartan jest prawie całkowicie wydalany z kałem, głównie w niezmienionej formie.

Sumaryczna wydzielanie z moczem wynosi mniej niż 1% dawki. Całkowity klirens osocza (CLtot) jest wysoki (około 1000 ml/min) w porównaniu do przepływu krwi przez wątrobę (około 1500 ml/min).

Osoby z grup szczególnych

Dzieci. Farmakokinetykę dwóch dawek telmisartanu oceniano jako cel wtórny u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym (n = 57) w wieku od 6 do <18 lat po przyjęciu telmisartanu w dawce 1 mg/kg lub 2 mg/kg przez 4 tygodnie leczenia. Cele farmakokinetyczne obejmowały określenie stężeń telmisartanu w stanie równowagi u dzieci i młodzieży oraz zbadanie różnic związanych z wiekiem. Choć badanie było zbyt małe, aby wiarygodnie ocenić farmakokinetykę u dzieci poniżej 12 roku życia, wyniki ogólnie odpowiadają danym uzyskanym u dorosłych i potwierdzają nieliniowość telmisartanu, szczególnie w odniesieniu do Cmax.

Płeć. Stężenie we krwi Cmax i AUC u kobiet są odpowiednio około 3 i 2 razy wyższe niż u mężczyzn.

Pacjenci starsi. Farmakokinetyka telmisartanu nie różni się u pacjentów starszych i u pacjentów poniżej 65 roku życia.

Pacjenci z zaburzeniami funkcji nerek. U pacjentów z niewydolnością nerek od lekkiego do umiarkowanego i ciężkiego stopnia zaobserwowano dwukrotne zwiększenie stężenia we krwi. Jednakże u pacjentów z niewydolnością nerek poddawanych dializie zaobserwowano niższe stężenie we krwi. Telmisartan ma wysokie powinowactwo do białek osocza u pacjentów z niewydolnością nerek i nie może być usuwany za pomocą dializy. U pacjentów z niewydolnością nerek okres półtrwania nie zmienia się.

Pacjenci z zaburzeniami funkcji wątroby. Badania farmakokinetyczne u pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby wykazały wzrost absolutnej biodostępności do około 100%. U pacjentów z niewydolnością wątroby okres półtrwania nie zmienia się.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Hipertensja.

Leczenie hipertensji esencjalnej u dorosłych.

Profilaktyka chorób układu sercowo-naczyniowego.

Redukcja zachorowalności na choroby układu sercowo-naczyniowego u pacjentów z:

• wyraźnymi objawami choroby sercowo-naczyniowej aterotrombotycznej (choroba wieńcowa, udar mózgu lub choroba tętnic obwodowych w wywiadzie);
• cukrzycą typu II z potwierdzonym uszkodzeniem narządów docelowych.

Przeciwwskazania.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub którykolwiek z substancji pomocniczych leku (patrz dział „Skład”).

Ciąża lub planowanie ciąży (patrz działy „Użycie u kobiet w ciąży i karmiących piersią”, „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności”).

Zaburzenia obturacyjne przewodów żółciowych.

Ciężkie zaburzenia funkcji wątroby.

Wiek dziecięcy (do 18. roku życia).

Jednoczesne stosowanie telmisartanu i leków zawierających aliskiren jest przeciwwskazane u pacjentów z cukrzycą lub zaburzeniami funkcji nerek (GFR < 60 ml/min/1,73 m²) (patrz działy „Interakcje z innymi lekami i inne formy interakcji”, „Właściwości farmakodynamiczne”).

Interakcje z innymi lekami i inne formy interakcji.

Digoksyna

Podczas jednoczesnego stosowania telmisartanu i digoksyny obserwowano medianowy wzrost stężenia digoksyny w osoczu (o 49%) oraz stężenia minimalnego (o 20%). Na początku leczenia, przy korekcie dawki oraz po zaprzestaniu stosowania telmisartanu należy monitorować poziom digoksyny, aby utrzymać go w zakresie terapeutycznym.

Tak jak inne leki oddziałujące na układ renina-angiotensyna-aldosteron (RAAS), telmisartan może powodować hiperkaliemię (patrz dział „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności”). Ryzyko to może wzrosnąć przy jednoczesnym stosowaniu innych leków, które mogą również wywoływać hiperkaliemię (dodatki zawierające potas, moczówki zatrzymujące potas, inhibitory ACE, antagoniści receptora angiotensyny II, NSAID (w tym selektywne inhibitory COX-2), heparyna, immunosupresanty (cyklosporyna lub takrolimus) oraz trimetoprymina).

Częstość występowania hiperkaliemii zależy od współistniejących czynników ryzyka. Ryzyko wzrasta przy stosowaniu wymienionych powyżej kombinacji terapeutycznych. Szczególnie wysokie jest ryzyko przy jednoczesnym stosowaniu moczówek zatrzymujących potas i substytutów soli zawierających potas. Połączenie np. z inhibitorami ACE lub NSAID wiąże się z mniejszym ryzykiem pod warunkiem ścisłego przestrzegania ostrzeżeń dotyczących stosowania.

Jednoczesne stosowanie nie jest zalecane

Moczówki zatrzymujące potas lub suplementy potasu

Antagoniści receptora angiotensyny II, takie jak telmisartan, zmniejszają utratę potasu wywołaną przez moczówki. Moczówki zatrzymujące potas, takie jak spironolakton, eplerenon, triamteren lub amilorid, suplementy diety zawierające potas lub substytuty soli zawierające potas mogą powodować istotne zwiększenie stężenia potasu w osoczu. Jeśli jednoczesne stosowanie jest wskazane z powodu potwierdzonej hipokaliemii, należy stosować te leki z ostrożnością i często monitorować poziom potasu w osoczu.

Lit

Podczas jednoczesnego stosowania litu z inhibitorami ACE i antagonistami receptora angiotensyny II, w tym z telmisartanem, obserwowano odwracalne zwiększenie stężenia litu w osoczu oraz toksyczność. Jeśli konieczne jest stosowanie takiej kombinacji, zaleca się dokładne monitorowanie stężenia litu w osoczu.

Jednoczesne stosowanie wymagające ostrożności

Leki przeciwzapalne nienależące do grupy steroidów (NSAID)

NSAID (np. kwas acetylosalicylowy w dawkach stosowanych w leczeniu stanów zapalnych, inhibitory COX-2 oraz nieselektywne NSAID) mogą zmniejszać działanie przeciwhipertensyjne antagonistów receptora angiotensyny II.

U niektórych pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek (np. u pacjentów odwodnionych lub u osób starszych z zaburzeniami czynności nerek) jednoczesne stosowanie antagonistów receptora angiotensyny II i środków hamujących cyklooksygenazę może prowadzić do dalszego pogorszenia czynności nerek, w tym do ostrej niewydolności nerek, która zazwyczaj jest odwracalna. Dlatego taką kombinację należy stosować z ostrożnością, szczególnie u osób starszych. Pacjenci powinni otrzymywać odpowiednią ilość płynów; należy rozważyć możliwość kontroli czynności nerek po rozpoczęciu jednoczesnego leczenia oraz okresowo w dalszym jego przebiegu.

W jednym z badań jednoczesne stosowanie telmisartanu i ramiprilu prowadziło do 2,5-krotnego wzrostu AUC0-24 i Cmax ramiprilu i ramiprilatu. Kliniczne znaczenie tego obserwowania jest nieznane.

Moczówki (tiazydowe lub pętlowe)

Wcześniejsze leczenie wysokimi dawkami moczówek, takich jak furozepamid (moczówka pętlowa) i hydrochlorotiazyd (moczówka tiazydowa), może prowadzić do odwodnienia i zwiększać ryzyko wystąpienia hipotensji tętniczej na początku leczenia telmisartanem.

Jednoczesne stosowanie wymagające uwagi

Inne leki przeciwhipertensyjne

Działanie telmisartanu polegające na obniżeniu ciśnienia tętniczego może wzmacniać się przy jednoczesnym stosowaniu z innymi lekami przeciwhipertensyjnymi.

Dane kliniczne wykazały, że podwójna blokada układu renina-angiotensyna-aldosteron (RAAS) przy jednoczesnym stosowaniu inhibitorów ACE, antagonistów receptora angiotensyny II lub aliskirenu wiąże się z wyższą częstością występowania działań niepożądanych, takich jak hipotensja tętnicza, hiperkaliemia, pogorszenie czynności nerek (w tym ostra niewydolność nerek), w porównaniu z monoterapią lekiem oddziałującym na RAAS (patrz działy „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności”, „Przeciwwskazania”, „Właściwości farmakodynamiczne”).

Ze względu na właściwości farmakologiczne można oczekiwać, że takie leki jak baklofen, amifostyna mogą nasilać działanie hipotensyjne wszystkich leków przeciwhipertensyjnych, w tym telmisartanu. Hipotensja ortostatyczna może również pogarszać się w wyniku spożycia alkoholu, stosowania barbituranów, środków odurzających lub leków przeciwdrgawkowych.

Kortykosteroidy (stosowanie doustne)

Osłabienie działania przeciwhipertensyjnego.

Właściwości dotyczące stosowania.

Ciąża

W okresie ciąży nie można rozpoczynać leczenia antagonistami receptorów angiotensyny II. Jeśli kontynuacja terapii nie jest uznawana za absolutnie konieczną u pacjentki planującej zajście w ciążę, należy przejść na alternatywną terapię przeciwhypertensyjną, która ma ustalony profil bezpieczeństwa stosowania w okresie ciąży. Po stwierdzeniu ciąży leczenie antagonistami receptorów angiotensyny II należy natychmiast przerwać i w razie potrzeby rozpocząć alternatywne leczenie (patrz sekcje „Przeciwwskazania” oraz „Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią”).

Niewydolność wątroby

Telmisartan-Teva nie powinno się stosować u pacjentów z cholestazą, chorobami obturacyjnymi dróg żółciowych oraz ciężką niewydolnością wątroby, ponieważ telmisartan jest wydalany głównie z żółcią. U pacjentów z tymi chorobami zmniejsza się klirens wątrobowy telmisartanu. Telmisartan-Teva należy stosować z ostrożnością u pacjentów z niewydolnością wątroby lekkiego i umiarkowanego stopnia.

Hipertensja nerek naczyniowych

Istnieje ryzyko wystąpienia ciężkiej hipotensji tętniczej i niewydolności nerek u pacjentów z dwustronnym zwężeniem tętnicy nerkowej lub zwężeniem tętnicy nerkowej jedynego działającego nerki podczas leczenia lekami wpływającymi na układ renina-angiotensyna-aldosteron.

Niewydolność nerek i przeszczepienie nerki

Podczas stosowania leku u pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek zaleca się okresowe monitorowanie stężenia potasu i kreatyniny w surowicy. Brak jest doświadczenia w stosowaniu leku u pacjentów po niedawnym przeszczepieniu nerki.

Obniżenie objętości płynu wewnątrznaczyniowego

Hipotensja objawowa, szczególnie po pierwszej dawce leku, może wystąpić u pacjentów z obniżoną objętością krwi krążącej lub hiponatremią, spowodowaną intensywną terapią moczopędną, dietą ubogą w sól, biegunką lub wymiotami. Takie stany należy skorygować przed zastosowaniem leku. Przed rozpoczęciem leczenia lekiem należy znormalizować poziom sodu oraz objętość płynu wewnątrznaczyniowego.

Podwójna blokada układu renina-angiotensyna-aldosteron

Istnieją dowody, że jednoczesne stosowanie inhibitorów enzymu konwertującego angiotensynę (ACE), blokerów receptorów angiotensyny II lub aliskiren powoduje zwiększone ryzyko wystąpienia hipotensji, hiperkaliemii oraz pogorszenia funkcji nerek (aż do ostrej niewydolności nerek).

Dlatego jednoczesne stosowanie inhibitorów ACE, blokerów receptorów angiotensyny II lub aliskiren w celu podwójnej blokady układu renina-angiotensyna-aldosteron nie jest zalecane (patrz sekcja „Interakcje z innymi lekami i inne formy interakcji”). Jeśli podwójna blokada jest uznawana za absolutnie niezbędną, powinna być prowadzona wyłącznie pod nadzorem specjalisty i przy warunku ciągłego, dokładnego monitorowania funkcji nerek, elektrolitów i ciśnienia tętniczego.

Nie należy jednoczesnie stosować inhibitorów ACE i blokerów receptorów angiotensyny II u pacjentów z naczyniopatią cukrzycową.

Inne stany towarzyszące aktywacji układu renina-angiotensyna-aldosteron

U pacjentów, u których napięcie naczyń i funkcja nerek w dużym stopniu zależy od aktywności układu renina-angiotensyna-aldosteron (np. u pacjentów z ciężką niewydolnością serca zastoinowej lub znacznymi chorobami nerek, w tym ze zwężeniem tętnicy nerkowej), stosowanie leków wpływających na ten układ, takich jak telmisartan, może powodować ostry spadek ciśnienia tętniczego, hiperazotemię, oligurię lub rzadziej – ostrą niewydolność nerek (patrz sekcja „Działania niepożądane”).

Pierwotny aldosteronizm

Pacjenci z pierwotnym aldosteronizmem zazwyczaj nie odpowiadają na leki przeciwhypertensyjne hamujące układ renina-angiotensyna, dlatego nie zaleca się stosowania telmisartanu u tych pacjentów.

Zwężenie zastawek mitralnej i aortalnej, obturacyjna kardiomiopatia przerostowa

Tak jak w przypadku innych leków rozszerzających naczynia, należy stosować lek z ostrożnością u pacjentów ze zwężeniem zastawki mitralnej lub aortalnej lub obturacyjną kardiomiopatią przerostową.

Pacjenci cukrzycy leczeni insuliną lub lekami przeciwcukrzycowymi

Podczas leczenia telmisartanem u tych pacjentów może wystąpić hipoglikemia. U tych pacjentów należy monitorować poziom glukozy we krwi, może również być konieczna korekta dawki insuliny lub leków przeciwcukrzycowych.

U pacjentów z cukrzycą i czynnikami ryzyka kardiowaskularnego (pacjenci z cukrzycą z chorobą wieńcową) ryzyko zawału mięśnia sercowego zakończonego śmiercią oraz nagłej śmierci kardiowaskularnej może być wyższe podczas leczenia lekami przeciwhypertensyjnymi, takimi jak blokery receptorów angiotensyny II i inhibitory ACE. U pacjentów z cukrzycą przebieg choroby wieńcowej może być bezobjawowy i dlatego mogą być niezdiagnozowani. Pacjentów z cukrzycą należy dokładnie przebadać, np. testem wysiłkowym, aby wykryć i leczyć współistniejące choroby wieńcowe przed przepisaniem leku.

Hiperkaliemia

Stosowanie leków wpływających na układ renina-angiotensyna-aldosteron może powodować hiperkaliemię.

U starszych pacjentów, pacjentów z niewydolnością nerek, z cukrzycą, u pacjentów otrzymujących jednocześnie inne leki mogące podnosić poziom potasu oraz/lub u pacjentów z chorobami współistniejącymi hiperkaliemia może prowadzić do śmiertelnego skutku.

Przed jednoczesnym stosowaniem leków wpływających na układ renina-angiotensyna-aldosteron należy ocenić stosunek korzyści do ryzyka.

Główne czynniki ryzyka hiperkaliemii, które należy wziąć pod uwagę:

• cukrzyca, niewydolność nerek, wiek (>70 lat);
• kombinacja z jednym lub kilkoma lekami wpływającymi na układ renina-angiotensyna-aldosteron i/lub z suplementami diety zawierającymi potas. Leki lub grupy terapeutyczne leków, które mogą wywołać hiperkaliemię, to: substytuty soli zawierające potas, moczopędne zatrzymujące potas, inhibitory ACE, blokery receptorów angiotensyny II, niesteroidowe leki przeciwzapalne (NSAID, w tym selektywne inhibitory COX-2), heparyna, leki immunosupresyjne (cyklosporyna lub tachyrolimus) oraz trimetoprym;
• choroby współistniejące, w szczególności odwodnienie, ostra dekompensacja serca, kwasica metaboliczna, pogorszenie funkcji nerek, nagłe pogorszenie stanu nerek (np. infekcyjne choroby), liza komórek (np. ostra ischemia kończyn, rabdomioliza, ciężkie urazy).

Zaleca się dokładne monitorowanie stężenia potasu w surowicy u pacjentów zaliczanych do grupy ryzyka.

Różnice etniczne

Jak wykazano przy stosowaniu inhibitorów enzymu konwertującego angiotensynę (ACE), telmisartan i inne blokery receptorów angiotensyny II są wyraźnie mniej skuteczne w obniżaniu ciśnienia tętniczego u pacjentów rasy czarnej w porównaniu z osobami innych ras. Może to wynikać z faktu, że poziom reniny u pacjentów rasy czarnej z nadciśnieniem tętniczym jest niższy niż u osób innych ras.

Inne

Tak jak przy stosowaniu innych leków przeciwhypertensyjnych, nadmierne obniżenie ciśnienia tętniczego u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca i kardiopatią niedokrwienną może prowadzić do rozwoju zawału mięśnia sercowego lub udaru.

Sorbit

Lek zawiera 38,4 mg sorbitu w każdej tabletce. Pacjenci z rzadką dziedziczną nietolerancją fruktozy nie powinni przyjmować tego leku.

Sód

Ten lek zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) w jednej tabletce, co oznacza praktycznie brak sodu.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża

Nie ma wystarczających danych dotyczących stosowania telmisartanu u ciężarnych.

Uzasadnienie epidemiologiczne ryzyka teratogennego w wyniku stosowania inhibitorów ACE w I trymestrze ciąży nie było przekonujące, jednak nie można wykluczyć niewielkiego wzrostu ryzyka. Choć nie ma kontrolowanych danych epidemiologicznych dotyczących ryzyka teratogennego przy stosowaniu antagonistów receptora angiotensyny II, podobne ryzyko może istnieć dla tej klasy leków. W przypadku planowania ciąży należy wcześnie zastąpić lek innym lekiem przeciwhypertensyjnym o potwierdzonym profilu bezpieczeństwa w okresie ciąży. Po stwierdzeniu ciąży leczenie antagonistami receptora angiotensyny II należy natychmiast przerwać, a w razie potrzeby rozpocząć leczenie alternatywne.

Wiadomo, że stosowanie antagonistów receptora angiotensyny II w II i III trymestrze ciąży powoduje fetotoksyczność u ludzi (uszkodzenie funkcji nerek, oligohydramnios, opóźnienie formowania się kości czaszki) oraz toksyczność noworodkową (niewydolność nerek, hipotonia, hiperkaliemia). Jeśli rozpoczęto stosowanie antagonistów receptora angiotensyny II od II trymestru ciąży, zaleca się wykonanie ultrasonograficznego badania funkcji nerek i kości czaszki płodu. Stan noworodków matek, które przyjmowały antagoniści receptora angiotensyny II, należy dokładnie monitorować pod kątem wystąpienia hipotensji tętniczej (patrz rozdziały „Przeciwwskazania” oraz „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności stosowania”).

Karmienie piersią

Ponieważ brakuje informacji dotyczących stosowania telmisartanu w okresie karmienia piersią, nie zaleca się jego stosowania i należy stosować alternatywne metody leczenia o potwierdzonych profilach bezpieczeństwa w okresie karmienia piersią, szczególnie podczas karmienia noworodków lub niemowląt przedwcześnie urodzonych.

Niepłodność

W badaniach przedklinicznych nie stwierdzono wpływu telmisartanu na płodność mężczyzn i kobiet.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Podczas stosowania terapii przeciwhypertensyjnej mogą czasem występować zawroty głowy lub senność. Dlatego należy uwzględnić to przy konieczności prowadzenia pojazdów lub pracy z innymi mechanizmami.

Sposób stosowania i dawki

Telmisartan-Teva należy stosować 1 raz na dobę doustnie, z odpowiednią ilością płynu, niezależnie od przyjmowania posiłków.

Leczenie nadciśnienia tętniczego

Zwykła dawka skuteczna wynosi 40 mg na dobę. U niektórych pacjentów wystarczająca może być dawka 20 mg na dobę. Jeśli poziom ciśnienia tętniczego nie obniża się do pożądanych wartości, dawkę leku można zwiększyć maksymalnie do 80 mg 1 raz na dobę. Telmisartan-Teva można również stosować w połączeniu z diuretykami tiazydowymi, takimi jak hydrochlorotiazyd, które wykazują dodatkowy efekt obniżający ciśnienie tętnicze przy jednoczesnym stosowaniu z telmisartanem. Decydując o zwiększeniu dawki, należy pamiętać, że maksymalny efekt hipotensyjny osiąga się po 4–8 tygodniach od rozpoczęcia leczenia.

Profilaktyka chorób układu sercowo-naczyniowego

Zalecaną dawką jest 80 mg 1 raz na dobę. Nie wiadomo, czy dawka telmisartanu niższa niż 80 mg jest skuteczna w zmniejszaniu ryzyka chorób układu sercowo-naczyniowego.

Na początku leczenia telmisartanem w celu zmniejszenia ryzyka chorób układu sercowo-naczyniowego zaleca się dokładne monitorowanie ciśnienia tętniczego. Może być konieczna odpowiednia korekta schematu stosowania leków obniżających ciśnienie tętnicze.

Pacjenci w podeszłym wieku

Nie jest wymagana korekta dawki.

Naruszenia funkcji nerek

Doświadczenie w stosowaniu u pacjentów z niewydolnością nerek lub poddawanych hemodializie jest ograniczone. U tych pacjentów zaleca się najniższą dawkę początkową, wynoszącą 20 mg (patrz sekcja „Szczególne wskazania”). U chorych z niewydolnością nerek o łagodnym lub średnim stopniu ciężkości nie ma potrzeby korekty dawki.

Naruszenia funkcji wątroby

Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami funkcji wątroby.

U pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami funkcji wątroby dobową dawkę telmisartanu nie należy przekraczać 40 mg 1 raz na dobę (patrz sekcja „Szczególne wskazania”).

Dzieci

Skuteczności i bezpieczeństwa stosowania leku u dzieci (w wieku do 18 lat) nie badano.

Dostępne dane są wymienione w podsekcji „Farmakokinetyka”, jednak nie można formułować żadnych rekomendacji dotyczących dawkowania.

Przedawkowanie

Informacje o przedawkowaniu telmisartanu są ograniczone.

Objawy. Najbardziej wyraźnymi objawami przedawkowania telmisartanu były hipotensja tętnicza i tachykardia; donoszono również o bradykardii, zawrotach głowy, podwyższeniu stężenia kreatyniny w surowicy oraz o ostrej niewydolności nerek.

Leczenie. Telmisartan nie jest usuwany z organizmu podczas hemodializy. Pacjent powinien być dokładnie monitorowany, należy mu zapewnić leczenie objawowe i wspierające. Leczenie zależy od czasu, który upłynął od przedawkowania, oraz od ciężkości objawów. Zaleca się wywołanie wymiotów i/lub przepłukanie żołądka. W leczeniu przedawkowania można stosować węgiel aktywowany. Należy często monitorować stężenie elektrolitów i kreatyniny w surowicy. Jeśli wystąpi hipotensja tętnicza, pacjentowi należy nadać pozycję leżącą na plecach i rozpocząć terapię skierowaną na szybkie uzupełnienie objętości płynów i soli w organizmie.

Efekty uboczne.

Poważne działania niepożądane, w tym reakcje anafilaktyczne i obrzęk naczynioruchowy, możliwe są pojedynczo (częstość od ≥1/10000 do <1/1000), obserwowano również ostrą niewydolność nerek.

Ogólna częstość działań niepożądanych u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym w przebiegu kontrolowanych badań klinicznych podczas stosowania telmisartanu była zazwyczaj porównywalna z częstością obserwowaną przy stosowaniu placebo (41,4% w porównaniu z 43,9%). Częstość działań niepożądanych nie zależała od dawki, płci, wieku lub rasy pacjenta. Profil bezpieczeństwa telmisartanu u pacjentów, którym stosowano lek w celu zapobiegania chorobom sercowo-naczyniowym, odpowiadał profilowi bezpieczeństwa uzyskanemu podczas leczenia pacjentów z nadciśnieniem tętniczym.

Poniżej wymienione działania niepożądane na lek podano na podstawie wyników kontrolowanych badań klinicznych z udziałem pacjentów z nadciśnieniem tętniczym oraz doniesień z okresu pogwarancyjnego. Lista ta obejmuje również poważne działania niepożądane oraz takie, które doprowadziły do zaprzestania stosowania leku w trakcie trzech długoterminowych badań klinicznych z udziałem 21642 pacjentów, którzy otrzymywali telmisartan w celu zapobiegania chorobom sercowo-naczyniowym przez okres do 6 lat.

Działania niepożądane wymieniono według częstości występowania: bardzo często (≥1/10); często (od 1/100 do <1/10); nieczęsto (od 1/1000 do <1/100); rzadko (od 1/10000 do <1/1000); bardzo rzadko (<1/10000).

W każdej grupie działania niepożądane są wymienione w kolejności malejącej według stopnia ciężkości.

Zakażenia i inwazje:

nierzadko – zakażenia układu moczowego (w tym cystalgia), zakażenia górnych dróg oddechowych (w tym zapalenie gardła i zatok);

rzadko – sepsa, w tym przypadki zakończone śmiercią1.

Zaburzenia układu krwi i układu limfatycznego:

nierzadko – anemia;

rzadko – eozynofilia, trombocytopenia.

Zaburzenia układu odpornościowego:

rzadko – reakcja anafilaktyczna, nadwrażliwość.

Zaburzenia przemiany materii:

nierzadko – hiperkaliemia;

rzadko – hipoglikemia (u chorych na cukrzycę).

Zaburzenia ze strony psychiki:

nierzadko – bezsenność, depresja;

rzadko – niepokój.

Zaburzenia neurologiczne:

nierzadko – omdlenie;

rzadko – senność.

Zaburzenia ze strony narządu wzroku:

rzadko – zaburzenia widzenia.

Zaburzenia ze strony narządu słuchu i narządu równowagi:

nierzadko – zawroty głowy.

Zaburzenia ze strony serca:

nierzadko – bradykardia;

rzadko – tachykardia.

Zaburzenia naczyniowe:

nierzadko – hipotensja tętnicza2, hipotensja ortostatyczna.

Zaburzenia ze strony układu oddechowego, klatki piersiowej i jamy śródpiersia:

nierzadko – duszność, kaszel;

bardzo rzadko – choroba płuc międzypłaskowych4.

Zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego:

nierzadko – ból brzucha, biegunka, dyspepsja, wzdęcia, wymioty;

rzadko – suchość w ustach, dyskomfort w okolicy żołądka, dysgezja.

Zaburzenia ze strony układu wątrobowo-pęcherzowego:

rzadko – zaburzenia funkcji wątroby/choroby wątroby3.

Zaburzenia ze strony skóry i tkanek podskórnych:

nierzadko – świąd, nadmierne pocenie się, wysypka;

rzadko – obrzęk naczynioruchowy (w tym przypadki zakończone śmiercią), egzema, rumień, pokrzywka, zapalenie skóry lekowe, zapalenie skóry toksyczne.

Zaburzenia ze strony układu mięśniowo-szkieletowego i tkanki łącznej:

nierzadko – ból pleców (np. ischiás), skurcze mięśni, mialgia;

rzadko – artralgia, ból kończyn, ból ścięgien (objawy przypominające tendynit).

Zaburzenia ze strony układu moczowego:

nierzadko – zaburzenia funkcji nerek, w tym ostra niewydolność nerek.

Zaburzenia ogólne:

nierzadko – ból w klatce piersiowej, osłabienie (astenia);

rzadko – objawy przypominające grypę.

Wyniki badań laboratoryjnych:

nierzadko – podwyższenie stężenia kreatyniny we krwi;

rzadko – obniżenie stężenia hemoglobiny, podwyższenie stężenia kwasu moczowego we krwi, podwyższenie aktywności enzymów wątrobowych, podwyższenie stężenia kreatynofosfokinazy we krwi.

1, 2, 3, 4 Szczegółowy opis patrz w sekcji „Efekty uboczne. Opis poszczególnych działań niepożądanych”.

Opis poszczególnych działań niepożądanych

Sepsa. W badaniu PRoFESS u pacjentów przyjmujących telmisartan zaobserwowano wyższą częstość występowania sepsy niż u pacjentów przyjmujących placebo. Może to być zbieg okoliczności lub objaw procesu, którego istota nie jest obecnie znana.

Hipotensja. To działanie niepożądane obserwowano często u pacjentów z kontrolowanym ciśnieniem tętniczym, którzy otrzymywali telmisartan w celu zmniejszenia ryzyka chorób sercowo-naczyniowych dodatkowo do standardowej terapii.

Zaburzenia funkcji wątroby/choroby wątroby. Dane z okresu pogwarancyjnego wskazują, że większość przypadków zaburzeń funkcji wątroby/chorób wątroby obserwowano u pacjentów pochodzenia japońskiego. Pacjenci pochodzenia japońskiego są bardziej narażeni na te działania niepożądane.

Choroba płuc międzypłaskowych. W okresie pogwarancyjnym zgłaszano przypadki choroby płuc międzypłaskowych, które czasowo korelują ze stosowaniem telmisartanu. Jednak związek przyczynowy nie został potwierdzony.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Zgłaszanie działań niepożądanych po rejestracji leku ma duże znaczenie. Umożliwia to ciągłe monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka związanego ze stosowaniem leku. Prosimy pracowników medycznych o zgłaszanie wszelkich możliwych działań niepożądanych za pomocą krajowego systemu raportowania.

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania.

Lek nie wymaga specjalnych warunków przechowywania. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Po 7 tabletek w blisterze; 4 blistery w opakowaniu.

Kategoria receptury.

Na receptę.

Producent.

Sp. akc. Zakład Farmaceutyczny Teva.

Actavis LTD.

Siedziba producenta oraz adres miejsca prowadzenia działalności.

Dział 1; H-4042 Debrecen, ul. Pallagi 13, Węgry.

BLB015, BLB 016 Bulbel Industrial Building, M. Zeitun ZTN 3000, Malta.