Taptikom® BK

INSTRUKCJA dotyczÄ cÄ zastosowania leku TAPTÄ®KOM® BK (TAPTIQOM® PF)

SkÅad:

substancja czynna: tafloprost, timolol;

1 ml kropli do oczu zawiera 0,015 mg tafloprostu i 5 mg timololu, co odpowiada 6,84 mg timololu maleinianu;

substancje pomocnicze: gliceryna; fosforan sodu, dwanaÄstowoda; dinatrium edetylan, polisorbat 80, wodorotlenek sodu i/lub kwas chlorowodorowy stÄÅÅ, woda do wstrzykiwaÄ.

1 kropla do oczu (okoÅo 30 μl) zawiera okoÅo 0,45 μg tafloprostu i 0,15 mg timololu.

PostaÄ leku. Kropelki do oczu.

GÅówne cechy fizykochemiczne: przejrzysty, bezbarwny roztwór, praktycznie wolny od widocznych czÄstek.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki stosowane w okulistyce. Leki przeciwwÅglonkowe i Årodku miotyczne. Blokery receptora beta-adrenergicznego. Kod ATX S01E D51.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Mechanizm działania

Taptikom® BK to lek kombinowany zawierający dwie substancje czynne – tafloprost i timolol. Oba składniki aktywne obniżają ciśnienie wewnątrzgałkowe (IOP) za pomocą dodatkowych mechanizmów działania, a ich działanie skojarzone prowadzi do większego obniżenia IOP niż działanie każdej z substancji z osobna.

Tafloprost jest fluorowanym analogiem prostaglandyny F2ɑ. Kwas tafloprostowy, metabolit tafloprostu o aktywności biologicznej, jest silnie działającym, selektywnym agonistą ludzkiego receptora prostanojowego FP.

Badania farmakodynamiczne u zwierząt wskazują, że tafloprost obniża ciśnienie wewnątrzgałkowe, zwiększając odpływ płynu przez uveosklerę.

Timololu maleanian to nieselectywny beta-adrenoblocker. Dokładny mechanizm działania timololu maleinianu w zakresie obniżania ciśnienia wewnątrzgałkowego nie został w pełni ustalony, choć badania z wykorzystaniem fluoreceiny i tonografia sugerują, że główne działanie może być związane ze zmniejszeniem produkcji płynu. Jednakże w niektórych badaniach zaobserwowano również niewielki wzrost odpływu.

Skuteczność kliniczna

W sześciomiesięcznym badaniu (n = 400) z udziałem pacjentów z jaskrą otwartego kąta lub z ocznym nadciśnieniem i średnią nieleczoną wartością IOP wynoszącą od 24 do 26 mmHg, porównywano działanie obniżające IOP leku Taptikom® BK (jedna dawka dziennie rano) z działaniem skojarzonego stosowania 0,0015 % tafloprostu (jedna dawka dziennie rano) i 0,5 % timololu (dwie dawki dziennie). Działanie Taptikom® BK było nie gorsze (nie ustępowało) skojarzonemu działaniu 0,0015 % tafloprostu i 0,5 % timololu. Średnie dobowe zmniejszenie IOP w porównaniu z wartościami wyjściowymi wynosiło 8 mmHg w obu grupach z głównym punktem końcowym po 6 miesiącach (zmniejszenie wahające się od 7 do 9 mmHg w obu grupach w różnych momentach dnia podczas wizyt u lekarza).

W innym sześciomiesięcznym badaniu (n = 564) porównywano stosowanie leku Taptikom® BK z odpowiednimi terapiami monoterapeutycznymi u pacjentów z jaskrą otwartego kąta lub z ocznym nadciśnieniem i średnią nieleczoną wartością IOP wynoszącą od 26 do 27 mmHg. Pacjenci, u których stan nie był wystarczająco kontrolowany przez 0,0015 % tafloprost (IOP 20 mmHg lub więcej podczas leczenia) lub 0,5 % timolol (IOP 22 mmHg lub więcej podczas leczenia), zostali losowo przydzielani do leczenia lekiem Taptikom® BK lub do kontynuacji tej samej monoterapii. Średnie dobowe zmniejszenie IOP pod wpływem leku Taptikom® BK było statystycznie większe niż pod wpływem tafloprostu stosowanego raz dziennie rano lub timololu stosowanego dwa razy dziennie w czasie wizyt u lekarza w 6. tygodniu, 3. miesiącu (główny punkt końcowy oceny skuteczności) i 6. miesiącu. Średnie dobowe zmniejszenie IOP pod wpływem leku Taptikom® BK wynosiło 9 mmHg w porównaniu z 7 mmHg obserwowanym pod wpływem obu monoterapii. Zmniejszenie IOP pod wpływem leku Taptikom® BK w różnych momentach dnia wahające się od 8 do 9 mmHg w grupie porównawczej z tafloprostem stosowanym jako monoterapia i od 7 do 9 mmHg w grupie porównawczej z timololem stosowanym jako monoterapia.

Zestawione dane od pacjentów przyjmujących Taptikom® BK i mających wysokie wyjściowe IOP wynoszące 26 mmHg (średnie dobowe) lub więcej w tych dwóch badaniach podstawowych (n = 168) wykazały, że średnie dobowe zmniejszenie IOP wynosiło 10 mmHg w głównym punkcie końcowym (3 lub 6 miesięcy), wahające się od 9 do 12 mmHg w różnych momentach dnia.

Farmakokinetyka

Absorpcja

Stężenia kwasu tafloprostowego i timololu w osoczu krwi badano u zdrowych ochotników po jednorazowym i wielokrotnym stosowaniu leku Taptikom® BK przez osiem dni (jedna dawka dziennie), 0,0015 % tafloprostu (jedna dawka dziennie) i 0,5 % timololu (dwie dawki dziennie). Stężenie kwasu tafloprostowego w osoczu krwi osiągnęło maksimum po 10 minutach od podania dawki i spadło poniżej dolnej granicy wykrywalności (10 pg/ml) po 30 minutach od podania dawki leku Taptikom® BK. Akumulacja kwasu tafloprostowego była nieznaczna, a średnie stężenie kwasu tafloprostowego w moczu (średnie AUC0-last) (monoterapia: 4,45 ± 2,57 pg·h/ml; Taptikom® BK: 3,60 ± 3,70 pg·h/ml) oraz średnie maksymalne stężenie (Cmax) (monoterapia: 23,9 ± 11,8 pg/ml; Taptikom® BK: 18,7 ± 11,9 pg/ml) były nieco niższe przy leczeniu lekiem Taptikom® BK w porównaniu z monoterapią tafloprostem w dniu 8. Stężenie timololu w osoczu krwi osiągnęło maksimum przy medianie Tmax (mediana czasu do osiągnięcia maksymalnego stężenia leku) wynoszącej 15 i 37,5 minuty po podaniu dawki leku Taptikom® BK odpowiednio w dniu 1 i 8. W dniu 8 średnie stężenie timololu w moczu (średnie AUC0-last) (monoterapia: 5750 ± 2440 pg·h/ml; Taptikom® BK: 4560 ± 2980 pg·h/ml) oraz średnie maksymalne stężenie (Cmax) (monoterapia: 1100 ± 550 pg/ml; Taptikom® BK: 840 ± 520 pg/ml) były nieco niższe przy leczeniu lekiem Taptikom® BK w porównaniu z monoterapią timololem. Niższe stężenie timololu w osoczu krwi przy leczeniu lekiem Taptikom® BK jest prawdopodobnie związane z podawaniem dawki leku Taptikom® BK raz dziennie w porównaniu z podawaniem dawki timololu jako monoterapii dwa razy dziennie.

Tafloprost i timolol są wchłaniane przez rogówkę. U zwierząt po jednorazowym zakropleniu przenikanie tafloprostu przez rogówkę przy stosowaniu leku Taptikom® BK było podobne do przenikania przy stosowaniu tafloprostu jako monoterapii, natomiast przenikanie timololu było nieco mniejsze przy stosowaniu leku Taptikom® BK w porównaniu z jego przenikaniem przy stosowaniu timololu jako monoterapii. W przypadku kwasu tafloprostowego AUC4h wynosiło 7,5 ng•h/ml po podaniu leku Taptikom® BK i 7,7 ng•h/ml po podaniu tafloprostu jako monopreparatu. W przypadku timololu AUC4h wynosiło odpowiednio 585 ng•h/ml i 737 ng•h/ml po podaniu leku Taptikom® BK i monopreparatu timololu. Tmax dla kwasu tafloprostowego wynosił 60 minut zarówno przy leczeniu lekiem Taptikom® BK, jak i tafloprostem jako monopreparatem, natomiast Tmax dla timololu wynosił 60 minut przy leczeniu lekiem Taptikom® BK i 30 minut przy monoterapii timololem.

Rozkład

Tafloprost

U zwierząt nie zaobserwowano specyficznego rozkładu znakowanego radioaktywnie tafloprostu w strefie irydocyliarnej ani w błonie naczyniowej (choroidei), a także w nabłonku pigmentarnym siatkówki, co wskazuje na niską powinowactwo do melaniny pigmentowej. W badaniu autoradiograficznym u zwierząt najwyższe stężenie radioaktywności obserwowano w rogówce, a następnie malejąco – w powiekach, twardówce i tęczówce. Poza okiem radioaktywność rozprzestrzeniła się na gruczoły łzowe, podniebienie, przełyk i przewód pokarmowy, nerki, wątrobę, pęcherz żółciowy i pęcherz moczowy. Wiązanie kwasu tafloprostowego z albuminą osocza ludzkiego in vitro wynosiło 99 % przy stężeniu kwasu tafloprostowego 500 ng/ml.

Timolol

U zwierząt maksymalny poziom radioaktywności związanej z timololem w płynie oka osiągany był po 30 minutach po jednorazowym zakropleniu timololu znakowanego radioaktywnym izotopem 3H (0,5 % roztwór; 20 µl/oko) do obu oczu. Timolol jest usuwany z płynu oka znacznie szybciej niż z tkanek pigmentowanej tęczówki i ciała rzęskowego.

Biotransformacja

Tafloprost

Główną drogą metabolizmu tafloprostu u człowieka, badaną in vitro, jest hydroliza do farmakologicznie aktywnego metabolitu – kwasu tafloprostowego, który następnie ulega metabolizmowi poprzez glukuronidację lub beta-oksydację. Produkty beta-oksydacji, 1,2-dinor i 1,2,3,4-tetranor kwasu tafloprostowego, które są farmakologicznie nieaktywne, mogą podlegać glukuronidacji lub hydroksylacji. Układ enzymatyczny cytochromu P450 (CYP) nie jest zaangażowany w metabolizm kwasu tafloprostowego. Według wyników badań tkanek rogówki zwierząt z wykorzystaniem oczyszczonych enzymów, głównym esterazą odpowiedzialną za hydrolizę estrów do kwasu tafloprostowego jest karboksylesteraza. Butylocholinesteraza, ale nie acetylocholinesteraza, może również wspomagać hydrolizę.

Timolol

Timolol jest metabolizowany w wątrobie głównie przez enzym CYP2D6 do metabolitów nieaktywnych, które są wydalane z organizmu głównie przez nerki.

Wydalanie

Tafloprost

Po jednorazowym zakropleniu tafloprostu znakowanego radioaktywnym izotopem 3H (0,005 % roztwór do oczu; 5 µl/oko) raz dziennie przez 21 dni do obu oczu u zwierząt około 87 % całkowitej dawki radioaktywnej było wydalane z organizmu. Całkowita ilość wydalana z moczem wynosiła około 27–38 % dawki, a około 44–58 % dawki było wydalane z kałem.

Timolol

Określony okres półtrwania w osoczu krwi człowieka wynosi około 4 godziny. Timolol jest intensywnie metabolizowany w wątrobie, a metabolity są wydalane z moczem razem z 20 % niezmienionego timololu po doustnym przyjęciu.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Lek Taptikom® BK stosuje się w celu obniżenia ciśnienia wewnątrzgałkowego (IOP) u dorosłych pacjentów z jaskrą otwartego kąta lub z ocznym nadciśnieniem, którzy nie odpowiadają w wystarczającym stopniu na monoterapię miejscową lekami blokującymi receptory beta lub analogami prostaglandyn.

Przeciwwskazania.

Nadwrażliwość na substancje czynne lub którykolwiek z substancji pomocniczych leku.

Podrażnienie dróg oddechowych, astma oskrzelowa lub w wywiadzie astma oskrzelowa, ciężka przewlekła obturacyjna choroba płuc.

Bardzo niskie tętno zatokowe, zespół słabości zatoku, blok przedsionkowo-komorowy, blok przedsionkowo-komorowy II lub III stopnia nie kontrolowany za pomocą stymulatora serca, ciężka niewydolność serca lub szok kardiogenny.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Nie przeprowadzono specjalnych badań interakcji z innymi lekami.

Obniżenie ciśnienia tętniczego i/lub nasilona bradykardia mogą być nasilane podczas jednoczesnego stosowania roztworu doustnego leku blokującego receptory beta z doustnymi antagonistami wapnia (blokerami kanałów wapniowych), lekami blokującymi receptory beta, lekami przeciwarhythmicznymi (w tym z amiodaronem), glikozydami naparstnicy, parasympatomyketykami lub guanetydyną.

Ponadto należy obserwować pacjentów otrzymujących jednocześnie środki blokujące receptory alfa, rezerpinę, leki przeciwarhythmiczne grupy I (np. chinidynę) lub klonidynę pod kątem możliwego nasilenia działań niepożądanych.

Leki doustne blokujące receptory beta mogą nasilać „odskokowe” nadciśnienie tętnicze, które może wystąpić po odstawieniu klofelinu.

Podczas leczenia łączonego inhibitorami CYP2D6 (np. chinidyną, fluoksetyną, paroksetyną) i timololem zgłaszano potencjalne działanie systemowe blokery beta (np. spowolnienie rytmu serca, depresję).

Jednoczesne leczenie barbituranami, lekami przeciwbólowymi lub alkaloidami sporyszu może nasilać działania niepożądane ze strony ośrodkowego układu nerwowego.

Rzadko opisywano midriazę wywołaną przez jednoczesne stosowanie miejscowych leków blokujących receptory beta i adrenaliny (epinefryny).

Szczególne środki ostrożności.

• Działanie systemowe *

Podobnie jak w przypadku innych leków miejscowo stosowanych do oczu, tafloprost i timolol są wchłaniane do krwiobiegu ogólnego. Ze względu na obecność składnika blokującego receptory beta – timololu – mogą wystąpić takie same działania niepożądane układu sercowo-naczyniowego, układu oddechowego i inne, jak przy stosowaniu beta-blokatorów ogólnoustrojowych. Częstość występowania działań niepożądanych systemowych po miejscowym stosowaniu leków ocznych jest niższa niż po ich stosowaniu ogólnoustrojowym. W celu zmniejszenia wchłaniania ogólnoustrojowego należy zapoznać się z sekcją „Sposób stosowania i dawki”.

• Zaburzenia ze strony serca *

U pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego (takimi jak choroba niedokrwienna serca/niewydolność wieńcowa, dławica Prinzmetala i niewydolność serca) oraz z hipotensją tętniczą należy poważnie rozważyć stosowanie beta-blokatorów i rozważyć możliwość leczenia lekami o innych substancjach czynnych.

Pacjenci z chorobami układu sercowo-naczyniowego powinni być poddawani regularnej kontroli pod kątem pogorszenia stanu zdrowia i występowania działań niepożądanych.

Z uwagi na negatywny wpływ na przewodnictwo beta-blokatory należy stosować z dużą ostrożnością u pacjentów z blokadą serca I stopnia.

• Zaburzenia ze strony naczyń *

Pacjentów z ciężkimi zaburzeniami krążenia obwodowego (np. ciężkie postacie choroby Raynauda lub zespół Raynauda) należy leczyć z ostrożnością.

• Zaburzenia ze strony układu oddechowego *

Zgłaszano działania niepożądane ze strony układu oddechowego, w tym przypadki śmiertelne spowodowane przez skurcz oskrzeli u pacjentów z astmą po stosowaniu niektórych ocznych beta-blokatorów. Taptikom® BK należy stosować z ostrożnością u pacjentów z łagodnym/umiarkowanym przewlekłym niedrożnym schorzeniem płuc (POChP) i tylko wtedy, gdy oczekiwana korzyść przewyższa potencjalne ryzyko.

• Hipoglikemia/cukrzyca *

Beta-blokatory należy stosować z ostrożnością u pacjentów narażonych na samoistną hipoglikemię lub u pacjentów z niestabilną cukrzycą, ponieważ beta-blokatory mogą maskować objawy ostrej hipoglikemii.

• Nadczynność tarczycy *

Beta-blokatory mogą maskować objawy nadczynności tarczycy.

Nagle przerwane leczenie beta-blokatorem może sprowokować nasilenie objawów.

• Choroby rogówki *

Oczne beta-blokatory mogą powodować suchość oczu. Pacjentów z chorobami rogówki należy leczyć z ostrożnością.

• Inne beta-blokatory *

Wpływ na ciśnienie wewnątrzgałkowe lub znane działanie beta-blokatorów ogólnoustrojowych może być nasilone, gdy timolol (składnik Taptikom® BK) jest stosowany u pacjentów, którzy już przyjmują beta-blokator ogólnoustrojowy. Odpowiedź na leczenie takich pacjentów należy dokładnie monitorować. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania dwóch miejscowych beta-blokatorów.

• Jaskra zamkniętoszparowa *

U pacjentów z jaskrą zamkniętoszparową głównym celem leczenia jest odtworzenie kąta przesączania. Wymaga to zwężenia źrenicy za pomocą środka mioptycznego. Timolol wykazuje niewielki wpływ lub nie wpływa na źrenicę oka. W przypadku stosowania timololu w celu obniżenia podwyższonego ciśnienia wewnątrzgałkowego przy obecnej jaskrze zamkniętoszparowej należy stosować go w połączeniu ze środkiem mioptycznym, a nie jako monoterapię.

• Reakcje anafilaktyczne *

Pacjenci z atopią lub z wywiadem ciężkich reakcji anafilaktycznych na różne alergeny, stosując beta-blokatory, mogą nie reagować na powtarzające się narażenie na te alergeny i nie odpowiadać na standardową dawkę adrenaliny stosowaną w leczeniu reakcji anafilaktycznych.

• Odluzowanie naczyniówki *

Zgłaszano odluzowanie naczyniówki po stosowaniu leków hamujących wydzielanie cieczy z oka (np. timolol, acetylozolamid) po zabiegach filtrujących.

• Zabiegi chirurgiczne z zastosowaniem znieczulenia *

Oczne beta-blokatory mogą blokować działanie ogólnoustrojowe beta-agonistów, takich jak adrenalina. Należy poinformować anestezjologa, że pacjent przyjmuje timolol.

• Miastenia gravis *

Opisano pogorszenie ogólnego stanu u pacjentów z miastenią gravis podczas stosowania kropli ocznych zawierających timolol.

Przed rozpoczęciem leczenia pacjentów należy poinformować o możliwości wzrostu rzęs, przebarwienia skóry powiek oraz nasilenia pigmentacji tęczówki, co związane jest z leczeniem tafloprostem. Niektóre z tych zmian mogą być trwałe i mogą prowadzić do różnego wyglądu oczu, gdy leczeniu poddawane jest tylko jedno oko.

Zmiana pigmentacji tęczówki zachodzi powoli i może być niezauważalna przez kilka miesięcy. Zmiana koloru oczu występuje głównie u pacjentów z tęczówkami o kolorach mieszanych, np. niebiesko-brązowych, szaro-brązowych, żółto-brązowych i zielono-brązowych. Ryzyko trwałej heterochromii oczu w przypadku stosowania leku tylko do jednego oka jest oczywiste.

Istnieje potencjalne ryzyko wzrostu włosów w miejscach, gdzie roztwór tafloprostu wielokrotnie kontaktuje się z powierzchnią skóry.

Brak doświadczenia w leczeniu tafloprostem w przypadku jaskry nowotworowej, zamkniętoszparowej, wąskoszparowej lub wrodzonej. Doświadczenie w leczeniu tafloprostem pacjentów z afakią lub z jaskrą pseudoeksfoliatywną jest ograniczone.

Należy zachować ostrożność przy przepisywaniu tafloprostu pacjentom z afakią, z pseudofakią, z pękniętą tylnej torebce soczewki lub z soczewkami przedkomorowymi, a także pacjentom z znanymi czynnikami ryzyka torbielowatego obrzęku plamki lub zapalenia tęczówki (iritu)/zapalenia tuniczki naczyniowej oka (uwietu).

• Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią. *

• Ciąża *

Brak odpowiednich danych lub istnieją ograniczone dane dotyczące stosowania Taptikom® BK u ciężarnych.

Kobiety w wieku rozrodczym powinny stosować skuteczne środki antykoncepcyjne podczas leczenia Taptikom® BK.

Taptikom® BK nie należy stosować w czasie ciąży, z wyjątkiem przypadków nagłej potrzeby.

• Tafloprost *

Brak odpowiednich danych dotyczących stosowania tafloprostu u ciężarnych. Tafloprost może wywierać szkodliwy wpływ farmakologiczny na ciążę i/lub płód/niemowlę. Badania na zwierzętach wykazały toksyczne działanie na funkcję rozrodczą. Ryzyko dla człowieka jest nieznane.

• Timolol *

Brak odpowiednich danych dotyczących stosowania timololu u ciężarnych. Timolol nie powinien być stosowany w czasie ciąży, z wyjątkiem przypadków nagłej potrzeby. Informacje dotyczące zmniejszenia wchłaniania ogólnoustrojowego znajdują się w sekcji „Sposób stosowania i dawki”.

Badania epidemiologiczne nie wykazały wpływu teratogennego, ale wykazały ryzyko opóźnienia rozwoju wewnątrzmacicznego po doustnym stosowaniu beta-blokatorów. Ponadto u noworodków obserwowano objawy działania beta-blokatorów (np. bradykardię, hipotensję, duszność/trudności w oddychaniu oraz hipoglikemię) po stosowaniu beta-blokatorów przed porodem. Jeśli Taptikom® BK jest stosowany przed porodem, noworodzonego należy dokładnie monitorować przez pierwsze dni życia.

• Karmienie piersią *

Beta-blokatory wydzielają się w mleko matki. Jednak przy stosowaniu terapeutycznych dawek timololu w postaci kropli do oczu mało prawdopodobne jest, że ilość leku obecna w mleku matki spowoduje objawy beta-blokady u niemowlęcia. Informacje dotyczące zmniejszenia wchłaniania ogólnoustrojowego znajdują się w sekcji „Sposób stosowania i dawki”.

Nie wiadomo, czy tafloprost i/lub jego metabolity wydzielają się w mleko matki. Dostępne dane toksykologiczne wykazały wydzielanie tafloprostu i/lub jego metabolitów do mleka u zwierząt. Jednak przy stosowaniu terapeutycznych dawek tafloprostu w postaci kropli do oczu mało prawdopodobne jest, że ilość tafloprostu obecna w mleku matki spowoduje objawy kliniczne u niemowlęcia.

Ze środków ostrożności nie zaleca się karmienia piersią, jeśli konieczne jest leczenie Taptikom® BK.

• Wpływ na płodność *

Brak danych dotyczących wpływu Taptikom® BK na płodność człowieka.

• Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwanie maszyn. *

Nie przeprowadzono badań dotyczących wpływu Taptikom® BK na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwanie maszyn. Jeśli po zakropleniu wystąpią działania niepożądane, takie jak przejściwe zaburzenia widzenia, pacjent powinien odczekać, aż jego wzrok się wyklaruje, zanim zacznie prowadzić pojazd lub obsługiwać inne mechanizmy.

Sposób stosowania i dawki.

Dawki

Zalecaną terapią jest stosowanie 1 kropli do worka spojówekka dotkniętego oka (oczu) raz dziennie.

W przypadku pominięcia dawki, leczenie należy kontynuować według zaplanowanego harmonogramu. Dawka nie powinna przekraczać 1 kropli do dotkniętego oka (oczu) 1 raz dziennie.

Taptikom® BK to sterylny roztwór bez substancji konserwujących, w opakowaniu wielokrotnego użytku.

Pacjenci w wieku podeszłym

Nie ma potrzeby modyfikacji dawkowania u pacjentów w wieku podeszłym.

Niewydolność nerek i wątroby

Stosowanie kropli ocznych tafloprostu i tymololu u pacjentów z niewydolnością nerek/wątroby nie było badane, dlatego lek Taptikom® BK należy stosować z ostrożnością u tych pacjentów.

Sposób stosowania

Tylko do stosowania okulistycznego.

Pacjentów należy poinformować o właściwym sposobie posługiwania się flakonem. Przy pierwszym użyciu, przed włożeniem kropli do oka, pacjent powinien wcześniej przećwiczyć korzystanie z flakonu. W tym celu należy powoli ucisnąć flakon i wlać jedną kroplę na miejsce inne niż oko. Pacjent powinien ćwiczyć aż do momentu, gdy będzie pewien, że może stosować po jednej kropli za każdym razem.

Pacjentów należy poinformować, aby unikali bezpośredniego kontaktu oka z flakonem, ponieważ może to prowadzić do urazu oka.

Pacjentów należy poinformować, aby nie dotykali powiek, otaczających obszarów ani żadnych innych powierzchni końcówką aplikatora flakonu. Nadmiar płynu pozostający na końcówce kroplarki po zastosowaniu kropli do oczu należy natychmiast usunąć, potrząsając raz w dół flakonem. Nie wolno dotykać końcówki kroplarki, a także nie należy jej wycierać.

Pacjentów należy poinformować, że roztwory okulistyczne, przy nieodpowiednim obchodzeniu się z nimi, mogą być zakażone typowymi bakteriami, które mogą powodować infekcje oczu. Stosowanie zakażonych roztworów może prowadzić do poważnych uszkodzeń oka i dalszej utraty wzroku.

Aby zmniejszyć ryzyko przebarwienia skóry powiek, pacjenci powinni wycierać nadmiar płynu z powierzchni skóry.

Wchłanianie systemowe można zmniejszyć, naciskając na wewnętrzny kąt oka, aby zamknąć przewód nosowo-słzowy, lub trzymając oczy zamknięte przez dwa minuty. Może to zmniejszyć skutki uboczne systemowe i wzmocnić działanie miejscowe.

Jeśli przepisano więcej niż jeden lek okulistyczny, odstęp między wstrzykiwaniem każdego z tych leków powinien wynosić co najmniej 5 minut.

Soczewki kontaktowe należy zdjąć przed włożeniem kropli do oczu i odczekać co najmniej 15 minut po zastosowaniu leku, zanim ponownie je założą.

Dzieci.

Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania leku Taptikom® BK u dzieci (do 18 roku życia) nie zostały ustalone. Brak danych. Taptikom® BK nie stosuje się u dzieci.

Przedawkowanie.

Przedawkowanie przy miejscowym stosowaniu tafloprostu raczej nie występuje ani nie wiąże się z toksycznością.

Zgłaszano przypadki przypadkowego przedawkowania tymololem, które prowadziły do objawów ogólnego zatrucia podobnych do tych obserwowanych przy stosowaniu systemowych beta-adrenolityków. Nawet kilka kropli leku zawierającego tymolol może wywołać zaburzenia rytmu serca, przejściowe spowolnienie tętna, obniżenie ciśnienia tętniczego i skurcz oskrzeli (patrz również sekcję „Reakcje niepożądane”).

W przypadku wystąpienia przedawkowania lekiem Taptikom® BK, leczenie powinno być objawowe i wspierające, stosuje się agonisty adrenergiczne (np. izoprenalina, dobutamina i ewentualnie dopamina). Tymolol nie jest usuwany przez hemodializę.

Działania niepożądane.

W badaniach klinicznych ponad 484 pacjentów otrzymywało leczenie lekiem Taptikom® BK. Najczęstszym działaniem niepożądany związanym z leczeniem było zaczerwienienie spojówek/oczne. Zjawisko to występowało u około 7% pacjentów uczestniczących w badaniach klinicznych; w większości przypadków było łagodne, a u 1,2% pacjentów wiązało się z przerwaniem leczenia.

Działania niepożądane zgłaszane w badaniach klinicznych z zastosowaniem leku Taptikom® BK ograniczały się do tych działań niepożądanych, o których wcześniej informowano w przypadku stosowania jednej z substancji czynnych – tafloprostu lub timololu. W badaniach klinicznych nie zaobserwowano żadnych nowych działań niepożądanych charakterystycznych dla leku Taptikom® BK. Większość zgłaszanych działań niepożądanych dotyczyła oczu, miały one łagodny lub umiarkowany stopień nasilenia i nie były poważne.

Tak jak inne leki okulistyczne stosowane miejscowo, tafloprost i timolol są wchłaniane do krwiobiegu. Może to powodować działania niepożądane podobne do tych, które występują przy stosowaniu beta-blokerów ogólnoustrojowych. Częstość występowania działań niepożądanych ogólnoustrojowych po miejscowym stosowaniu leków okulistycznych jest niższa niż przy stosowaniu ogólnoustrojowym. Poniżej wymienione działania niepożądane obejmują te, które obserwowano w ramach klasy beta-blokerów okulistycznych.

O poniższych działaniach niepożądanych zgłaszano podczas stosowania leku Taptikom® BK w badaniach klinicznych (w ramach każdej z poniżej wymienionych grup działania niepożądane są uporządkowane według malejącej częstości występowania).

Częstość możliwych działań niepożądanych wymienionych poniżej określono według następujących umownych oznaczeń: bardzo często (≥ 1/10); często (≥ 1/100 do < 1/10); rzadko (≥ 1/1000 do < 1/100); pojedyncze przypadki (≥ 1/10000 do < 1/1000); rzadkie (< 1/10000); nieznane (częstości nie można ustalić na podstawie dostępnych danych).

Taptikom® BK (kombinacja tafloprostu/timololu)

Ze strony układu nerwowego

Rzadko: ból głowy.

Ze strony narządów wzroku

Często: zaczerwienienie spojówek/oczne, swędzenie oczu, ból oczu, zmiany rzęs (zwiększenie długości, grubości i liczby rzęs), wybielenie rzęs, podrażnienie oczu, uczucie ciała obcego w oku, nieostre widzenie, fotofobia (wrażliwość na światło).

Rzadko: nietypowe uczucie w oku, suchość oczu, dyskomfort oczny, zapalenie spojówek, zaczerwienienie powiek, uczulenie oczu, obrzęk powiek, powierzchowny zespół punktowego zapalenia rogówki, nadmierne łzawienie, zapalenienie przedniej komory oka, astenopia (szybkie męczenie się oczu), zapalenie powiek (blefaropatia).

Dodatkowe działania niepożądane obserwowane przy stosowaniu jednej z substancji czynnych (tafloprostu lub timololu) i które mogą również wystąpić przy stosowaniu leku Taptikom® BK, wymieniono poniżej.

Tafloprost

Ze strony narządów wzroku: zmniejszenie ostrości wzroku, nasilenie pigmentacji tęczówki, pigmentacja powiek, obrzęk spojówek, wydzielina z oczu, reakcja komórkowa w cieczy przedniej komory oka, zjawisko opalizujące w przedniej komorze oka, zapalenie spojówek alergiczne, pigmentacja spojówek, folikule spojówek, pogłębienie bruzdy powieki, zapalenie tęczówki (irit)/zapalenienie tuniczki naczyniowej oka (uwielit), obrzęk plamki/lub cystoidalny obrzęk plamki.

Ze strony skóry i jej przyczynków: hipertrichosis powiek.

Ze strony układu oddechowego: nasilenie astmy oskrzelowej, duszność (dyspnea).

Timolol

Ze strony układu odpornościowego: objawy i objawy reakcji alergicznych, w tym obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, pojedyncze i wielokrotne wysypki, reakcja anafilaktyczna, swędzenie.

Ze strony przemiany materii i odżywiania: hipoglikemia.

Ze strony psychiki: depresja, zaburzenia snu (bezsenność), koszmary senne, utrata pamięci, pobudzenie, halucynacje.

Ze strony układu nerwowego: zawroty głowy, omdlenia, parestezje, nasilenie miastenii gravis, udar mózgu krwotoczny, niedokrwienie mózgu.

Ze strony narządów wzroku: zapalenie rogówki (keratyt), zmniejszona wrażliwość rogówki, zaburzenia i nieprawidłowości wzroku, w tym zmiany załamania światła (związane z odstawieniem środków miozujących w niektórych przypadkach), opadanie powieki (ptosis), podwójne widzenie (diplopia), odwarstwienie naczyniówki po operacji filtracyjnej, łzawienie, erozja rogówki.

Ze strony narządów słuchu i równowagi: dzwonienie/szum w uszach.

Ze strony serca: bradykardia, ból w klatce piersiowej, przyspieszone bicie serca, obrzęk, arytmia, niewydolność serca, zatrzymanie serca, blok serca, blok przedsionkowo-komorowy, niewydolność serca.

Ze strony układu naczyniowego: hipotensja, kulawizna, choroba Raynauda, zimne kończyny (ręce i stopy).

Ze strony układu oddechowego, klatki piersiowej i jamy opłucnowej: duszność (dyspnea), skurcz oskrzeli (szczególnie u pacjentów z wcześniejszymi chorobami oskrzeloskurczowymi), zaburzenia oddychania, kaszel.

Ze strony układu pokarmowego: nudności, wzdęcia (dyspepsja), biegunka, suchość w ustach, zaburzenia wrażliwości smakowej, ból brzucha, wymioty.

\u>Ze strony skóry i jej przyczynków: łysienie (alopatia), wysypka typu trądzikowego lub nasilenie trądziku, wysypka skórna.

\u>Ze strony układu mięśniowo-szkieletowego i tkanki łącznej: toczeń rumieniowaty układowy, ból mięśni (miastenia), choroba stawów (artropatia).

\u>Ze strony narządów płciowych i gruczołów mlekowych: choroba Peyroniego (włókniste zwężenie prącia), zmniejszenie popędu seksualnego (libido), zaburzenia seksualne.

\u>Ogólne zaburzenia i reakcje w miejscu podania: osłabienie (astenia)/zmęczenie, pragnienie.

Zgłaszano rzadkie przypadki kalcyfikacji rogówki po stosowaniu kropli do oczu zawierających fosforan u niektórych pacjentów z istotnym uszkodzeniem rogówki.

\u>Zgłaszanie podejrzanych działań niepożądanych

Zgłaszanie działań niepożądanych po rejestracji leku ma istotne znaczenie. Pozwala to na monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w stosowaniu tego leku. Osoby pracujące w zawodach medycznych i farmaceutycznych, jak również pacjenci lub ich przedstawiciele prawni powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzanych działań niepożądanych oraz braku skuteczności leku poprzez Automatyczny System Informacyjny Nadzoru Farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres ważności.

3 lata. Po pierwszym otwarciu przechowywać nie dłużej niż 3 miesiące.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w temperaturze 2–8 °C w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci. Nie zamrażać.

Po pierwszym otwarciu opakowania przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 °C w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem. Nie zamrażać.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

3 ml w fiolce z dozownikiem i pokrywką zabezpieczoną przed pierwszym otwarciem, 1 fiolka w pudełku kartonowym.

Kategoria wydawania.

Na receptę.

Producent.

Santen Oy, Finlandia

Miejsce produkcji i adres miejsca prowadzenia działalności.

Kellontie 1, 33100 Tampere, Finlandia.