Sulfadimezyn

INSTRUKCJA dotyczāca stosowania leku Sulfadimezyn (SULFADIMEZIN)

Skład:

substancja czynna: sulfadimidyna;

1 tabletka zawiera 500 mg sulfadimidyne;

substancje pomocnicze: skrobi ziemniaczanej, żelatyny, dwutlenku krzemu (IV) koloidalnego bezwodnego, stearynianu wapnia.

Postać farmaceutyczna. Tabletki.

Główne właściwości fizyko-chemiczne: tabletki o kształcie okrągłym, z płaską powierzchnią, skośnymi krawędziami i ryflowane, białe lub lekko żółtawe.

Grupa farmakoterapeutyczna. Środki przeciwbakteryjne do stosowania systemowego. Sulfonamidy krótkodziałające. Sulfadimidyna. Kod ATC J01E B03.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Sulfadimezyn – lek sulfanilamidowy o krótkim działaniu. Aktywny w stosunku do bakterii Gram-dodatnich i Gram-ujemnych, pałeczek jelitowych, shigelli, klebsiell, wirusów cholery, sprawców gangreny gazowej, wąglika, difterii, zapalenia płuc kataralnego, dżumy, a także chlamydii, aktynomycetów, sprawców toksoplazmozy. Działa bakteriostatycznie. Mechanizm działania związany jest z kwasem p-aminobenzoesowym (PABA) oraz konkurencyjnym hamowaniem dihydropteroosyntetazy, co prowadzi do zaburzenia syntezy kwasu tetrahydrofoliowego niezbędnego do syntezy puryn i pirymidyn.

Farmakokinetyka.

Szybko wchłania się z przewodu pokarmowego (głównie w jelicie cienkim), wiąże się z białkami osocza w 75–86%. Dobrze przenika do tkanek i płynów organizmu (w tym płuc, płynu mózgowo-rdzeniowego), szybko wydala z organizmu, okres półwydalenia wynosi 7 godzin; eliminacja odbywa się głównie przez nerki drogą filtracji kłębuszkowej. W wątrobie poddawany jest biotransformacji (acetylowaniu), acetylowane metabolity przy zagęszczeniu w moczu mogą wytrącać się w postaci osadu. Rozpuszczalność metabolitów poprawia się przy zasadowieniu moczu.

Dane kliniczne.

Wskazania.

Zakażenia wywołane przez wrażliwe mikroorganizmy:

• zakażenia dróg oddechowych i narządów LOR (zapalenie oskrzeli, zapalenie płuc, zapalenie migdałków, zapalenie zatok, zapalenie ucha);
• zapalenia dróg żółciowych i dróg moczowych;
• zakażenia skóry i tkanek miękkich (zakażenie ran, piodermia, bejszicha);
• rzęsistkowiec, trachoma;
• shigelioza;
• toksoplazmoza.

Przeciwwskazania.

• Podwyższona wrażliwość na sulfadimezyn lub inne składniki leku;
• wcześniejsze wystąpienie reakcji toksyczno-alergicznych na inne sulfonamidy lub ich pochodne;
• choroby układu krwiotwórczego, w tym zahamowanie krwiotwórczości szpiku kostnego, np. anemia, leukopenia;
• nasilone zaburzenia funkcji wątroby i/lub nerek, niewydolność nerek i/lub wątroby;
• ostra porfiria;
• hiperthyreoza;
• azotemia;
• niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej (możliwy hemoliza).

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Cyklosporyna − możliwe obniżenie stężenia cyklosporyny we krwi; zwiększony ryzyko nefrotoksyczności.

Leki przeciwkrzepliwe, leki przeciwkrzepliwe o działaniu pośrednim (w tym fenydion, warfaryna) − przy jednoczesnym stosowaniu nasila się działanie przeciwkrzepliwe.

Środki znieczulające ogólne (tiopental) − nasilenie działania tiopentalu.

Pochodne pirazolonu, indometacyna i salicylany: nasilenie aktywności i toksyczności sulfonamidów.

Inne niesteroidowe leki przeciwzapalne, pochodne sulfonylomocznika (w tym doustne leki przeciwdziaukowe), fenytoina − możliwe podwyższenie stężenia tych leków we krwi, nasilenie działania terapeutycznego oraz zwiększenie ryzyka wystąpienia działań niepożądanych. Może być konieczna korekta dawki tych leków, w tym doustnych leków przeciwdziaukowych.

Klozapina i inne potencjalnie hematotoksyczne leki (np. chloramfenikol, tiamaol, merkazolil) − zwiększony ryzyko hematotoksyczności, w tym agranulocytozy, leukopenii. Należy unikać jednoczesnego stosowania z sulfonamidami.

Heksametylentetramina (urotropina), wysokie dawki kwasu askorbinowego, leki moczopędne − zwiększony ryzyko wystąpienia krystalurii. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania.

Erytromycyna, linkomycyna, tetracyklina, trimetoprim, pirymetamina – wzajemne nasilenie działania przeciwbakteryjnego, poszerzenie zakresu działania. Zwiększony ryzyko pancytopenii i anemii makroblastycznej przy jednoczesnym stosowaniu z pirymetaminą (wzrasta inhibicja syntezy kwasu foliowego).

Kwas foliowy, antybiotyki bakteriobójcze (w tym penicyliny, cefalosporyny), ryfampicyna – zmniejszenie skuteczności sulfadimezynu.

Metotreksat – sulfonamidy zwiększają toksyczność metotreksatu.

Leki PASK, barbiturany, leki przeciwbólowe miejscowe (benzokaina, tetrakaina, prokaina), leki zawierające kwas p-aminobenzoesowy – zmniejszenie aktywności przeciwbakteryjnej sulfadimezynu. Istnieje zwiększony ryzyko wystąpienia metheglobulinemii przy jednoczesnym stosowaniu sulfonamidów z prilocainą.

Peroralne środki antykoncepcyjne zawierające estrogeny – przy jednoczesnym stosowaniu zmniejsza się działanie antykoncepcyjne. Należy stosować dodatkowe środki antykoncepcji podczas leczenia i przez 7 dni po zakończeniu leczenia sulfonamidami.

Peroralna szczepionka przeciw tyfusowi – sulfonamidy jako leki przeciwbakteryjne inaktywują szczepionkę. Należy unikać stosowania leków przeciwbakteryjnych przez 3 dni przed i po szczepieniu doustnym.

Antacidy – wchłanianie sulfadimezynu w przewodzie pokarmowym zmniejsza się pod ich wpływem.

Testy diagnostyczne: sulfonamidy mogą powodować fałszywie dodatni wynik testu Benedicta przy oznaczaniu glukozy w moczu; mogą wpływać na wyniki testu oznaczania urobilinogenu w moczu.

Szczególne wskazania.

Ze względu na podobieństwo struktury chemicznej sulfonamidy nie należy stosować osobom z podwyższoną wrażliwością na furozemyd, diuretyki tiazydowe, inhibitory karboanhydrazy oraz pochodne sulfonilomocznika.

Sulfonamidy, w tym Sulfadimezyn, nie stosuje się do leczenia chorób zakaźnych wywołanych przez paciorkowca hemolizującego grupy A, ponieważ nie sprzyjają one jego wyeliminowaniu i w związku z tym nie mogą zapobiegać powikłaniom takim jak reumatyzm czy kłębuszkowe zapalenie nerek.

Śmiertelne przypadki związane ze stosowaniem sulfonamidów występują skrajnie rzadko i są spowodowane poważnymi reakcjami niepożądanymi, w tym zespołem Stevensa-Johnsona, toksycznym martwiczym zapaleniem nabłonka, fulminantnym martwiczym zapaleniem wątroby, agranulocytozą, anemią aplastyczną oraz innymi patologiami układu krwiotwórczego.

Stosowanie sulfonamidów należy natychmiast przerwać przy pojawieniu się pierwszych objawów wysypki na skórze i/lub błonach śluzowych lub przy jakichkolwiek innych objawach negatywnej reakcji. W rzadkich przypadkach po wystąpieniu wysypki na skórze mogą rozwinąć się ciężkie reakcje niepożądane. Pacjenci powinni być poinformowani o objawach zespołu Stevensa-Johnsona i toksycznego epidermalnego nekroliozy oraz o konieczności natychmiastowego i ostatecznego przerwania leczenia sulfonamidami przy pierwszych ich objawach. Największe ryzyko wystąpienia zespołu Stevensa-Johnsona i toksycznego epidermalnego nekroliozy przypada na pierwsze tygodnie leczenia. Najlepsze wyniki leczenia zespołu Stevensa-Johnsona lub toksycznego epidermalnego nekroliozy związane są z wczesną diagnostyką i natychmiastowym przerwaniem przyjmowania podejrzanego leku. Natychmiastowe odstawienie leku wiąże się z lepszą prognozą. Jeżeli u pacjenta rozwinął się zespół Stevensa-Johnsona lub toksyczny epidermalny nekrolioza podczas leczenia sulfonamidami, w tym Sulfadimezynem, żadne leki zawierające sulfonamidy nie powinny być ponownie stosowane przez tego pacjenta przez całe życie.

Zaburzenia hematologiczne wymagają również natychmiastowego i trwałego przerwania leczenia sulfonamidami. Wysypka, ból gardła, podwyższona temperatura, ból stawów, bladość skóry, purpura lub żółtaczka mogą być wczesnymi objawami poważnej reakcji patologicznej ze strony układu krwiotwórczego podczas stosowania sulfonamidów, w tym Sulfadimezynu.

Istnieje ryzyko wystąpienia kolitu pseudobłoniastego, który może wahać się od form lekkich do zagrożujących życiu, przy stosowaniu niemal wszystkich środków przeciwbakteryjnych, w tym sulfonamidów (w wyniku nadmiernego wzrostu Clostridium difficile). Dlatego ważne jest rozważenie możliwości tego powikłania u pacjentów z biegunką w celu ustalenia dalszej taktyki leczenia.

Sulfonamidy, w tym Sulfadimezyn, należy stosować z ostrożnością u pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek, wątroby, z ciężkimi chorobami alergicznymi lub astmą oskrzelową, u pacjentów z cukrzycą (sulfonamidy mogą wpływać na poziom cukru we krwi). Jeśli to możliwe, należy unikać przepisywania sulfonamidów pacjentom w wieku powyżej 65 lat ze względu na zwiększone ryzyko ciężkich reakcji niepożądanych.

Podczas leczenia, szczególnie długotrwałego, należy regularnie kontrolować funkcję nerek (klirens kreatyniny), wątroby (poziom aminotransferaz w surowicy), obraz krwi obwodowej (morfolodgia krwi, poziom płytek krwi, komórek siateczkowatych) oraz poziom glukozy we krwi.

Pacjenci powinni spożywać wystarczającą ilość płynów w celu utrzymania wysokiego diurezy (minimum 1200 ml/dobę), aby zapobiec krystalurii i rozwojowi kamicy moczowej. W tym samym celu, w razie potrzeby, Sulfadimezyn można przepisać w połączeniu z lekami alkalizującymi mocz.

Zaleca się unikanie bezpośredniego nasłonecznienia i sztucznego napromienienia ultrafioletowego ze względu na możliwość wystąpienia reakcji fotosensybilizacji podczas stosowania sulfonamidów.

Ponieważ sulfonamidy są lekami bakteriostatycznymi, a nie bakteriobójczymi, konieczny jest pełny cykl leczenia w celu zapobieżenia nawrotowi infekcji i rozwojowi odpornych form mikroorganizmów.

Podczas leczenia lekiem należy przestrzegać zaleconego schematu dawkowania i nie pomijać dawek. W przypadku pominięcia dawki nie należy podwajać następnej dawki.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Stosowanie leku w okresie ciąży jest przeciwwskazane.

W razie konieczności stosowania leku u kobiet w okresie karmienia piersią należy przerwać karmienie piersią.

Sposobność wpływania na szybkość reakcji przy prowadzeniu pojazdów mechanicznych lub innych urządzeń.

Dopóki nie zostanie ustalona indywidualna reakcja pacjenta na lek, należy powstrzymać się od prowadzenia pojazdów mechanicznych lub innych urządzeń, biorąc pod uwagę możliwość wystąpienia takich reakcji niepożądanych ze strony układu nerwowego jak zawroty głowy, drgawki, senność, halucynacje.

Sposób stosowania i dawki.

Sulfadimezyn należy przyjmować doustnie.

Średnie dawki dla dorosłych – 2 g (4 tabletki) przy pierwszym przyjęciu, następnie po 1 g (2 tabletki) 4–6 razy na dobę. Wyższe dawki dla dorosłych: pojedyncza – 2 g, dobowe – 7 g.

Dzieci w wieku od 3 lat – należy podać 0,1 g/kg masy ciała przy pierwszym przyjęciu, następnie po 0,025 g/kg masy ciała co 4–6–8 godzin.

W leczeniu shigeliozy lek należy stosować u dorosłych według następującego schematu:

Dzień 1–2 – po 1 g 6 razy na dobę (co 4 godziny);
Dzień 3–4 – po 1 g 4 razy na dobę (co 6 godzin);
Dzień 5–6 – po 1 g 3 razy na dobę (co 8 godzin).

Łącznie w trakcie cyklu leczenia – 25–30 g leku.

Po 5–6-dniowej przerwie należy przepisać drugi cykl terapii:
Dzień 1–2 – po 1 g 5 razy na dobę (co 4 godziny, w nocy – co 8 godzin);
Dzień 3–4 – po 1 g 4 razy na dobę (w nocy nie przyjmować);
Dzień 5 – po 1 g 3 razy na dobę.

W trakcie drugiego cyklu przyjmuje się łącznie 21 g Sulfadimezynu. W przypadku łagodnego przebiegu shigeliozy dawkę można zmniejszyć do 18 g.

Dawki stosowane w leczeniu shigeliozy u dzieci w wieku od 3 lat: dawka pojedyncza – od 0,4 g do 0,75 g, którą należy przyjmować 4 razy na dobę. Lek należy przyjmować przez 5–7 dni. W przypadku większości chorób zakaźnych leczenie trwa co najmniej 48–72 godziny po zniknięciu objawów choroby i potwierdzeniu wyzdrowienia wynikami badania bakteriologicznego.

Dzieci.

Lek można stosować u dzieci w wieku od 3 lat.

Przedawkowanie.

Objawy: anoreksja, bóle spastyczne brzucha, nudności, wymioty, zawroty głowy, ból głowy, senność, utrata przytomności. Możliwe są hipertermia, hematuria, krystaluria. Patologiczne zmiany krwi (leukopenia, agranulocytoza, anemia hemolityczna) oraz żółtaczka są późniejszymi objawami przedawkowania. Możliwy rozwój metheMOglobinemii.

Leczenie: natychmiastowe przerwanie przyjmowania leku, przemywanie żołądka, wskazane jest intensywne nawadnianie roztworami alkalizującymi mocz; przy obniżeniu diurezy i prawidłowej funkcji nerek – wskazane jest dożylne podawanie roztworów. W dalszym leczeniu – terapia objawowa.

W przypadku potwierdzonej metheMOglobinemii wskazane jest dożylne podanie 1% błękitu metylenowego.

Dializa opłucnowa jest nieskuteczna, dializa krwi jest jedynie umiarkowanie skuteczna w leczeniu przedawkowania sulfonamidów.

Działania niepożądane.

Możliwe są takie same działania niepożądane, jak przy stosowaniu innych sulfonamidów.

Układ pokarmowy: ból w okolicy brzucha, zaburzenia trawienne, w tym nudności, wymioty, biegunka, anoreksja; zapalenie jamy ustnej, zapalenie gruczołów ślinowych, zapalenie trzustki, kolit pseudobłoniasty.

Układ wątrobowo-żółciowy: podwyższenie stężenia aminotransferaz w surowicy, hepatomegalia, żółtaczka, zapalenie wątroby, możliwy nekroz wątroby.

Układ nerwowy: ból głowy, reakcje neurologiczne, w tym oponowe zapalenie mózgu bezprzyzębne, ataksja, łagodne nadciśnienie wewnątrzczaszkowe, drgawki, zawroty głowy, zawroty głowy (vertigo), senność/bezsenność, uczucie zmęczenia, neuropatie obwodowe lub nerwów wzrokowych, szumy w uszach.

Zaburzenia psychiczne: depresja, psychozy, halucynacje.

Układ odpornościowy: reakcje nadwrażliwości, w tym świąd, wysypka skórna (w tym pokrzywka), gorączka lekowa, dreszcze, reakcje fotosensybilizacji, egzfoliatywny odmiedniczkowy zapalenie skóry, toksyczne martwicze zapalenie nabłonka (zespoł Lyella), rumień węzłowy, rumień wielopostaciowy, erytrodermia, stały rumień lekowy, zespół Stevensa-Johnsona, zespół typu surowicy, obrzęk okołoodbytowy, reakcje anafilaktyczne, w tym obrzęk naczynioruchowy, bardzo rzadko – wstrząs anafilaktyczny. Ponadto zgłaszano przypadki rozwoju alergicznego zapalenia mięśnia sercowego, zapalenia tętnic naczyniakowych, toczenia układowego lub zespołu podobnego do toczenia.

Krew i układ limfatyczny: bardzo rzadko – agranulocytoza, anemia aplastyczna, trombocytopenia, leukopenia, neutropenia, eozynofilia, ostra anemia hemolityczna przy niedoborze glukozo-6-fosforan dehydrogenazy, purpura, hipoprotrombinemia, metemoglobinemia.

Układ moczowy: krystaluria (może towarzyszyć bólowi w boku, krwiomoczowi, oligurii, anurii), której ryzyko można zmniejszyć poprzez stosowanie leku z odpowiednią ilością płynów; leczy się poprzez alkalinizację moczu; działania toksyczne na nerki: zapalenie nerek śródmiąższowe, martwica kanalików, niewydolność nerek. Zwiększenie stężenia mocznika i kreatyniny w surowicy krwi.

Układ endokrynny: niedoczynność tarczycy, hipoglikemia.

Układ oddechowy: kaszel, ból w gardle, duszność, eozynofilne infiltraty płucne, włókniste zapalenie pęcherzyków płucnych.

Inne: tachykardia, zapalenia tętnic, zapalenia naczyń, bóle stawów, bóle mięśni.

W przypadku wystąpienia działań niepożądanych należy natychmiast przerwać przyjmowanie leku.

Okres ważności. 5 lat.

Nie stosować po upływie terminu ważności podanego na opakowaniu.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w suchym, chronionym przed światłem miejscu w temperaturze nie wyższej niż 25°C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Po 10 tabletek w pasku foliowym.

Kategoria receptury. Na receptę.

Producent.

Spółka z o.o. „Agrofarm”.

Miejsce pochodzenia producenta oraz jego adres siedziby.

Ukraina, 08200, obwód kijowski, miasto Irpin, ul. Centralna 113-A.