Sulfadimexin

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO SULFADIMEZINA (SULFADIMEZINE)

Composición:

Principio activo: sulfadimezina;

Cada tableta contiene 500 mg de sulfadimezina;

Excipientes: almidón de papa, gelatina, dióxido de silicio coloidal anhidro, estearato de calcio.

Forma farmacéut游戏副本ica. Tabletas.

Características físicas y químicas principales: tabletas de forma redonda, con superficie plana, bordes biselados y una ranura, de color blanco o ligeramente amarillento.

Grupo farmacoterapéutico. Agentes antimicrobianos para uso sistémico. Sulfonamidas de corta duración. Sulfadimezina. Código ATC J01E B03.

Propiedades farmacodinámicas.

Farmacodinámica.

La sulfadimetazina es un medicamento sulfanilamídico de acción corta. Es activo frente a cocos grampositivos y gramnegativos, Escherichia coli, Shigella, Klebsiella, el vibrión del cólera, los agentes causantes del gangreno gaseoso, ántrax, difteria, neumonía catarral, peste, así como frente a Chlamydia, Actinomyces y los agentes causantes de la toxoplasmosis. Tiene un efecto bacteriostático. Su mecanismo de acción está relacionado con el ácido para-aminobenzoico (PABA) y la inhibición competitiva de la dihidropteroato sintetasa, lo que conduce a la alteración en la síntesis del ácido tetrahidrofólico, necesario para la síntesis de purinas y pirimidinas.

Farmacocinética.

Se absorbe rápidamente desde el tracto gastrointestinal (principalmente en el intestino delgado) y se une a las proteínas plasmáticas en un 75-86 %. Penetra bien en los tejidos y líquidos corporales (incluyendo pulmones y líquido cefalorraquídeo). Se elimina rápidamente del organismo, con un periodo de semivida de eliminación de 7 horas. La eliminación se realiza principalmente por los riñones mediante filtración glomerular. En el hígado sufre biotransformación (acetilación), y los metabolitos acetilados pueden precipitarse al concentrarse en la orina. La solubilidad de los metabolitos mejora con la alcalinización de la orina.

Características clínicas.

Indicaciones.

Infecciones causadas por microorganismos sensibles al medicamento:

• infecciones de las vías respiratorias y órganos ORL (bronquitis, neumonía, angina, sinusitis, otitis);
• enfermedades inflamatorias de las vías biliares y urinarias;
• infecciones de la piel y tejidos blandos (infección de heridas, piodermitis, escabiosis);
• gonorrea, tracoma;
• shigelosis;
• toxoplasmosis.

Contraindicaciones.

• Hipersensibilidad al sulfadimidina o a otros componentes del medicamento;
• antecedentes de reacciones toxicoalérgicas a otras sulfanilamidas o sus derivados;
• enfermedades sistémicas de la sangre, supresión de la hematopoyesis medular, incluyendo anemia, leucopenia;
• alteraciones graves de la función hepática y/o renal, insuficiencia renal y/o hepática;
• porfiria aguda;
• hipertiroidismo;
• azotemia;
• deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa (posible hemólisis).

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

Ciclosporina − posible disminución de las concentraciones plasmáticas de esta última; aumento del riesgo de nefrototoxicidad.

Agentes antitrombóticos, anticoagulantes de acción indirecta (incluyendo fenindiona, warfarina) − al administrarse simultáneamente, se potencia su acción anticoagulante.

Anestésicos generales (tiopental) − potenciación de los efectos del tiopental.

Derivados de la pirazolona, indometacina y salicilatos: potenciación de la actividad y toxicidad de las sulfanilamidas.

Otros medicamentos antiinflamatorios no esteroideos, derivados de las sulfonilureas (incluyendo fármacos antidiabéticos orales), fenitoína − posible aumento de su concentración en plasma sanguíneo, potenciación del efecto terapéutico y mayor riesgo de efectos adversos. Puede surgir la necesidad de ajustar la dosis de estos medicamentos, incluyendo los antidiabéticos orales.

Clozapina y otros medicamentos potencialmente hematotóxicos (por ejemplo, cloranfenicol, tiamicazol, mercazolil) − aumento del riesgo de hematotoxicidad, incluyendo agranulocitosis, leucopenia. Se debe evitar su administración simultánea con sulfanilamidas.

Hexametilentetramina (urotropina), altas dosis de ácido ascórbico, diuréticos − mayor riesgo de cristaluria. No se recomienda la administración conjunta.

Eritromicina, lincomicina, tetraciclinas, trimetoprim, pirimetamina – potenciación mutua de la actividad antibacteriana, ampliación del espectro de acción. Riesgo de pancitopenia y anemia megaloblástica al administrarse conjuntamente con pirimetamina (aumenta la inhibición de la síntesis de ácido fólico).

Ácido fólico, antibióticos bactericidas (incluyendo penicilinas, cefalosporinas), rifampicina – disminución de la eficacia de la sulfadimidina.

Metotrexato – las sulfanilamidas aumentan la toxicidad del metotrexato.

Medicamentos con ácido paraaminosalicílico (PAS), barbitúricos, anestésicos locales (benzocaína, tetracaína, procaína), medicamentos que contienen ácido paraaminobenzoico – disminución de la actividad antimicrobiana de la sulfadimidina. Existe un riesgo aumentado de metahemoglobinemia al administrar conjuntamente sulfanilamidas con prilocaína.

Anticonceptivos orales con estrógenos – al administrarse simultáneamente, se reduce su efecto anticonceptivo. Se deben utilizar métodos anticonceptivos adicionales durante el tratamiento y durante 7 días después de finalizar el tratamiento con sulfanilamidas.

Vacuna oral contra la fiebre tifoidea − las sulfanilamidas, al ser agentes antibacterianos, inactivan la vacuna. Se debe evitar el uso de antibacterianos durante 3 días antes y después de la vacunación oral.

Antiácidos − la absorción intestinal de la sulfadimidina se reduce bajo su influencia.

Pruebas diagnósticas: las sulfanilamidas pueden provocar un resultado falso positivo en la prueba de Benedict para la detección de glucosa en orina; pueden afectar los resultados de la prueba para determinar urobilinógeno en orina.

Características de uso.

Debido a la similitud de la estructura química, los sulfanilamidas no deben administrarse a personas con hipersensibilidad al furosemida, diuréticos tiacídicos, inhibidores de la anhidrasa carbónica y derivados de la sulfonilurea.

Las sulfanilamidas, incluyendo la sulfadimidina, no deben utilizarse para tratar enfermedades infecciosas causadas por el estreptococo beta-hemolítico del grupo A, ya que no favorecen su erradicación y, por lo tanto, no pueden prevenir complicaciones como la fiebre reumática y el glomerulonefritis.

Los casos fatales asociados al uso de sulfanilamidas han sido extremadamente raros y se han debido a reacciones adversas graves, incluyendo el síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica, necrosis hepática fulminante, agranulocitosis, anemia aplásica y otros trastornos patológicos del sistema sanguíneo.

El tratamiento con sulfanilamidas debe interrumpirse inmediatamente ante la aparición de primeros signos de erupción cutánea y/o en las membranas mucosas o ante cualquier otro indicio de reacción adversa. En casos raros, tras la aparición de erupciones cutáneas pueden desarrollarse reacciones adversas graves. Los pacientes deben estar informados sobre los signos del síndrome de Stevens-Johnson y de la necrólisis epidérmica tóxica, así como sobre la necesidad de suspender inmediata y definitivamente el tratamiento con sulfanilamidas ante los primeros síntomas. El mayor riesgo de desarrollar el síndrome de Stevens-Johnson y la necrólisis epidérmica tóxica ocurre durante las primeras semanas de tratamiento. Los mejores resultados en el tratamiento de estos síndromes se asocian con un diagnóstico temprano y la suspensión inmediata del fármaco sospechoso. La suspensión inmediata del medicamento se asocia con un mejor pronóstico. Si un paciente desarrolla el síndrome de Stevens-Johnson o necrólisis epidérmica tóxica durante el tratamiento con sulfanilamidas, incluyendo la sulfadimidina, nunca más se le deben administrar fármacos que contengan sulfanilamidas durante toda su vida.

Los trastornos hematológicos también requieren la suspensión inmediata y permanente del tratamiento con sulfanilamidas. Erupciones cutáneas, dolor de garganta, fiebre, dolor articular, palidez de la piel, púrpura o ictericia pueden ser signos tempranos de una reacción adversa grave del sistema sanguíneo durante el uso de sulfanilamidas, incluyendo la sulfadimidina.

Existe riesgo de desarrollar colitis pseudomembranosa, que puede variar desde formas leves hasta formas potencialmente mortales, con casi todos los agentes antibacterianos, incluyendo las sulfanilamidas (como resultado del crecimiento excesivo de Clostridium difficile). Por ello, es importante considerar esta posibilidad en pacientes con diarrea para determinar la estrategia terapéutica adecuada.

Las sulfanilamidas, incluyendo la sulfadimidina, deben administrarse con precaución a pacientes con alteraciones de la función renal o hepática, con enfermedades alérgicas severas o asma bronquial, y a pacientes con diabetes mellitus (las sulfanilamidas pueden afectar los niveles de glucosa en sangre). Siempre que sea posible, debe evitarse la administración de sulfanilamidas a pacientes de 65 años o más debido al mayor riesgo de reacciones adversas graves.

Durante el tratamiento, especialmente si es prolongado, es necesario realizar un control sistemático de la función renal (clearance de creatinina), del hígado (niveles séricos de transaminasas), del perfil sanguíneo periférico (hemograma completo, nivel de plaquetas y reticulocitos) y del nivel de glucosa en sangre.

Los pacientes deben ingerir una cantidad suficiente de líquidos para mantener un alto diuresis (mínimo 1200 ml/día) con el fin de prevenir la cristaluria y el desarrollo de litiasis urinaria. Con el mismo propósito, si es necesario, la sulfadimidina puede administrarse junto con medicamentos que alcalinicen la orina.

Se recomienda evitar la exposición a la luz solar directa y a la radiación ultravioleta artificial debido al riesgo de reacciones de fotosensibilización durante el uso de sulfanilamidas.

Dado que las sulfanilamidas son agentes bacteriostáticos y no bactericidas, es necesario completar un curso terapéutico completo para prevenir recurrencias de la infección y el desarrollo de cepas microbianas resistentes.

Durante el tratamiento, debe seguirse estrictamente el esquema de dosificación sin omitir ninguna toma. En caso de olvidar una dosis, no se debe duplicar la siguiente.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

El uso de este medicamento durante el embarazo está contraindicado.

Si es necesario administrar el medicamento a mujeres durante la lactancia, debe suspenderse la lactancia materna.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

Hasta que no se determine la respuesta individual del paciente al medicamento, se debe abstener de conducir vehículos o manejar maquinaria, teniendo en cuenta que durante el tratamiento con sulfadimidina pueden presentarse reacciones adversas del sistema nervioso como mareo, convulsiones, somnolencia y alucinaciones.

Vía de administración y dosis.

Sulfadimezina se administra por vía oral.

Dosis promedio para adultos: 2 g (4 tabletas) en la primera toma, luego 1 g (2 tabletas) de 4 a 6 veces al día. Dosis más altas para adultos: dosis única – 2 g, dosis diaria – 7 g.

Para niños a partir de 3 años de edad: administrar 0,1 g/kg de peso corporal en la primera toma, luego 0,025 g/kg de peso corporal cada 4-6-8 horas.

Tratamiento de la shigelosis: en adultos, el medicamento se administra según el siguiente esquema:

Días 1-2: 1 g, 6 veces al día (cada 4 horas);

Días 3-4: 1 g, 4 veces al día (cada 6 horas);

Días 5-6: 1 g, 3 veces al día (cada 8 horas).

Total del tratamiento: 25-30 g del medicamento.

Tras un intervalo de 5-6 días, se debe administrar un segundo ciclo de tratamiento:

Días 1-2: 1 g, 5 veces al día (cada 4 horas durante el día y cada 8 horas por la noche);

Días 3-4: 1 g, 4 veces al día (no tomar por la noche);

Día 5: 1 g, 3 veces al día.

Durante el segundo ciclo se administran 21 g de Sulfadimezina. En casos leves de shigelosis, la dosis puede reducirse hasta 18 g.

Dosis para el tratamiento de la shigelosis en niños a partir de 3 años de edad: dosis única entre 0,4 g y 0,75 g, que debe administrarse 4 veces al día. El medicamento debe tomarse durante 5-7 días. En la mayoría de las enfermedades infecciosas, el tratamiento debe continuar al menos 48-72 horas después de la desaparición de los síntomas y de la confirmación de la recuperación mediante análisis bacteriológico.

Niños.

El medicamento puede administrarse a niños a partir de 3 años de edad.

Sobredosis.

Síntomas: anorexia, dolor abdominal espasmódico, náuseas, vómitos, mareo, cefalea, somnolencia, pérdida de conciencia. Pueden presentarse hipertermia, hematuria y cristaluria. Las alteraciones patológicas en la sangre (leucopenia, agranulocitosis, anemia hemolítica) y la ictericia son manifestaciones tardías de la sobredosis. Puede desarrollarse metahemoglobinemia.

Tratamiento: suspensión inmediata del medicamento, lavado gástrico, administración forzada de líquidos alcalinizantes de la orina; en caso de disminución de la diuresis con función renal normal, se indica la administración intravenosa de soluciones. Posteriormente, tratamiento sintomático.

Si se confirma metahemoglobinemia, está indicada la administración intravenosa de azul de metileno al 1 %.

La diálisis peritoneal no es eficaz; la hemodiálisis es solo moderadamente eficaz en el tratamiento de la sobredosis de sulfonamidas.

Reacciones adversas.

Pueden presentarse las mismas reacciones adversas que con otros sulfamidas.

Sistema digestivo: dolor abdominal, trastornos dispepsia, incluyendo náuseas, vómitos, diarrea, anorexia; estomatitis, sialoadenitis, pancreatitis, colitis pseudomembranosa.

Sistema hepatobiliar: aumento de los niveles séricos de transaminasas hepáticas, hepatomegalia, ictericia, hepatitis, pudiendo presentarse necrosis hepática.

Sistema nervioso: cefalea, reacciones neurológicas, incluyendo meningitis aséptica, ataxia, hipertensión intracraneal benigna, convulsiones, vértigo, mareo, somnolencia/insomnio, sensación de fatiga, neuropatías periféricas u ópticas, acúfenos.

Alteraciones psíquicas: depresión, psicosis, alucinaciones.

Sistema inmunitario: reacciones de hipersensibilidad, incluyendo prurito, erupciones cutáneas (incluyendo urticaria), fiebre medicamentosa, escalofríos, reacciones de fotosensibilización, dermatitis exfoliativa, necrólisis epidérmica tóxica (síndrome de Lyell), eritema nodoso, eritema multiforme, eritrodermia, eritema fijo medicamentoso, síndrome de Stevens-Johnson, síndrome tipo sérico, edema periorbitario, reacciones anafilácticas, incluyendo angioedema, muy raramente − shock anafiláctico. Asimismo, se han notificado casos de desarrollo de miocarditis alérgica, poliarteritis nodosa, lupus eritematoso sistémico/síndrome tipo lupus.

Sangre y sistema linfático: muy raramente − agranulocitosis, anemia aplásica, trombocitopenia, leucopenia, neutropenia, eosinofilia, anemia hemolítica aguda en caso de deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa, púrpura, hipoprotrombinemia, metahemoglobinemia.

Sistema urinario: cristaluria (posiblemente con dolor lumbar, hematuria, oliguria, anuria), cuyo riesgo puede reducirse mediante la administración del medicamento con cantidad suficiente de líquidos; se trata mediante alcalinización de la orina; reacciones nefrotóxicas: nefritis intersticial, necrosis tubular, insuficiencia renal. Aumento de los niveles séricos de urea y creatinina.

Sistema endocrino: hipotiroidismo, hipoglucemia.

Sistema respiratorio: tos, dolor de garganta, disnea, infiltrados pulmonares eosinofílicos, alveolitis fibrosante.

Otros: taquicardia, arteritis, vasculitis, dolores articulares, dolores musculares.

Ante la aparición de reacciones adversas, debe suspenderse inmediatamente la administración del medicamento.

Plazo de validez. 5 años.

No utilizar después de la fecha de caducidad indicada en el envase.

Condiciones de conservación.

Conservar en un lugar seco, protegido de la luz, a una temperatura no superior a 25 °C.

Mantener fuera del alcance de los niños.

Envase.

10 comprimidos por blíster.

Categoría de dispensación. Bajo receta médica.

Fabricante.

S.A. «Agrofarm».

Dirección del fabricante y lugar de actividad.

Ucrania, 08200, región de Kiev, ciudad de Irpín, calle Tsentralnaia, 113-A.