Sulfadimexina

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICINALE DEL MEDICINALE SULFADIMEZINA (SULFADIMEZIN)

Composizione:

Principio attivo: sulfadimexina;

1 compressa contiene 500 mg di sulfadimexina;

Eccipienti: amido di patata, gelatina, silice colloidale anidra, stearato di calcio.

Forma farmaceutica. Compresse.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: compresse di forma rotonda con superficie piatta, bordi smussati e con linea di frattura, di colore bianco o leggermente giallastro.

Gruppo farmacoterapeutico. Agenti antimicrobici per uso sistemico. Sulfonamidi a breve durata d'azione. Sulfadimexina. Codice ATC J01EB03.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

Sulfadimexina – è un agente sulfanilamide a breve durata d'azione. È attivo nei confronti di cocchi Gram-positivi e Gram-negativi, Escherichia coli, Shigella, Klebsiella, vibrione del colera, agenti eziologici del gangreno gassoso, carbonchio, difterite, polmonite catarrale, peste, nonché Chlamydia, Actinomyces e agenti eziologici della toxoplasmosi. Ha un'azione batteriostatica. Il meccanismo d'azione è correlato all'acido para-amminobenzoico (PABA) e all'inibizione competitiva della diidropteroatosintetasi, che porta ad un'alterazione della sintesi dell'acido tetraidrofolico, necessario per la sintesi di purine e pirimidine.

Farmacocinetica.

Viene rapidamente assorbita dal tratto gastrointestinale (principalmente nell'intestino tenue), si lega per il 75-86% alle proteine plasmatiche. Penetra bene nei tessuti e nei liquidi corporei (inclusi polmoni e liquido cerebrospinale), viene rapidamente eliminata dall'organismo, con un'emivita di eliminazione di circa 7 ore; l'eliminazione avviene principalmente attraverso i reni mediante filtrazione glomerulare. Nel fegato subisce biotrasformazione (acetilazione); i metaboliti acetilati, quando concentrati nelle urine, possono precipitare. La solubilità dei metaboliti migliora con l'alcalinizzazione delle urine.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Infezioni causate da microrganismi sensibili al farmaco:

• infezioni delle vie respiratorie e degli organi ORL (bronchite, polmonite, angina, sinusite, otite);
• malattie infiammatorie delle vie biliari e urinarie;
• infezioni della pelle e dei tessuti molli (infezione da ferita, piodermiti, impetigine);
• gonorrea, tracoma;
• shigellosi;
• toxoplasmosi.

Controindicazioni.

• Ipersensibilità al sulfadimexina o ad altri componenti del farmaco;
• anamnesi di reazioni tossico-allergiche ad altri sulfamidici o loro derivati;
• malattie sistemiche del sangue, depressione della emopoiesi midollare, compresa anemia, leucopenia;
• gravi alterazioni della funzionalità epatica e/o renale, insufficienza epatica e/o renale;
• porfiria acuta;
• ipertiroidismo;
• azotemia;
• deficit di glucosio-6-fosfato deidrogenasi (possibile emolisi).

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

Ciclosporina – possibile riduzione delle concentrazioni plasmatiche di quest’ultima; aumento del rischio di nefrotossicità.

Agenti antitrombotici, anticoagulanti indiretti (inclusi fenindione, warfarin) – potenziamento dell’effetto anticoagulante in caso di somministrazione concomitante.

Anestetici generali (tiopentale) – potenziamento degli effetti del tiopentale.

Derivati della pirazolone, indometacina e salicilati: potenziamento dell’attività e della tossicità dei sulfamidici.

Altri farmaci antiinfiammatori non steroidei, derivati delle sulfoniluree (inclusi i farmaci ipoglicemizzanti orali), fenitoina – possibile aumento della concentrazione plasmatica, potenziamento dell’effetto terapeutico e aumento del rischio di effetti collaterali. Potrebbe rendersi necessaria la correzione del dosaggio di questi farmaci, inclusi gli ipoglicemizzanti orali.

Clozapina e altri farmaci potenzialmente ematotossici (ad esempio, cloramfenicolo, tiambutolo, mercazolo) – aumento del rischio di ematotossicità, compresi agranulocitosi e leucopenia. Si deve evitare la somministrazione concomitante con i sulfamidici.

Esaclometilentetrammina (urotropina), alte dosi di acido ascorbico, diuretici – aumento del rischio di cristalluria. Non è raccomandata la somministrazione concomitante.

Eritromicina, lincomicina, tetracicline, trimetoprim, pirimetamina – reciproco potenziamento dell’attività antibatterica, allargamento dello spettro d’azione. Rischio di pancitopenia e anemia megaloblastica in caso di somministrazione concomitante con pirimetamina (aumenta l’inibizione della sintesi dell’acido folico).

Acido folico, antibiotici battericidi (inclusi penicilline, cefalosporine), rifampicina – riduzione dell’efficacia del sulfadimexina.

Metotrexate – i sulfamidici aumentano la tossicità del metotrexate.

Farmaci con acido para-amino benzoico (PAS), barbiturici, anestetici locali (benzocaina, tetracaina, procaina) – riduzione dell’attività antimicrobica del sulfadimexina. Esiste un aumento del rischio di metemoglobinemia con l’uso concomitante di sulfamidici e prilocaína.

Contraccettivi orali contenenti estrogeni – riduzione dell’effetto contraccettivo in caso di somministrazione concomitante. Si raccomanda l’uso di metodi contraccettivi aggiuntivi durante il trattamento e per 7 giorni dopo l’interruzione della terapia con sulfamidici.

Vaccino orale contro la tifoide – i sulfamidici, in quanto antibiotici, possono inattivare il vaccino. Si deve evitare l’uso di antibiotici entro 3 giorni prima e dopo la vaccinazione orale.

Antiacidi – l’assorbimento intestinale del sulfadimexina è ridotto sotto l’effetto di questi farmaci.

Test diagnostici: i sulfamidici possono causare risultati falsamente positivi nel test di Benedict per la ricerca del glucosio nell’urina; possono influenzare i risultati del test per la ricerca dell’urobilinogeno nell’urina.

Caratteristiche d'uso.

A causa della simile struttura chimica, i sulfamidici non devono essere somministrati a soggetti con ipersensibilità al furosemide, ai diuretici tiazidici, agli inibitori dell'anidrasi carbonica e ai derivati delle sulfoniluree.

I sulfamidici, inclusa la Sulfadimexina, non devono essere utilizzati per il trattamento delle infezioni causate dallo streptococco beta-emolitico di gruppo A, poiché non favoriscono la sua eradicazione e quindi non possono prevenire complicanze come la febbre reumatica e la glomerulonefrite.

Casi di morte associati all'uso di sulfamidici si sono verificati molto raramente e sono stati causati da gravi reazioni avverse, tra cui la sindrome di Stevens-Johnson, la necrolisi epidermica tossica, l'epatonecrosi fulminante, l'agranulocitosi, l'anemia aplastica e altre patologie del sistema ematopoietico.

L'assunzione di sulfamidici deve essere interrotta immediatamente alla comparsa di eruzioni cutanee sulla pelle e/o sulle mucose o di qualsiasi altro segno di reazione avversa. In rari casi, dopo l'insorgenza di eruzioni cutanee possono svilupparsi gravi reazioni avverse. I pazienti devono essere informati sui sintomi della sindrome di Stevens-Johnson e della necrolisi epidermica tossica e sull'assoluta necessità di interrompere immediatamente e definitivamente il trattamento con sulfamidici alla prima comparsa di tali sintomi. Il rischio maggiore di sviluppare la sindrome di Stevens-Johnson e la necrolisi epidermica tossica si verifica nelle prime settimane di trattamento. I migliori risultati nel trattamento della sindrome di Stevens-Johnson o della necrolisi epidermica tossica sono legati a una diagnosi precoce e all'interruzione immediata del farmaco sospettato. L'interruzione immediata del farmaco è associata a una prognosi migliore. Se un paziente ha sviluppato la sindrome di Stevens-Johnson o la necrolisi epidermica tossica durante il trattamento con sulfamidici, compresa la Sulfadimexina, tutti i farmaci contenenti sulfamidici non devono essere riutilizzati per tutta la vita del paziente.

Anche i disturbi ematologici richiedono l'interruzione immediata e definitiva del trattamento con sulfamidici. Eruzioni cutanee, dolore alla gola, febbre, dolore articolare, pallore cutaneo, porpora o ittero possono essere segni precoci di una grave reazione patologica del sistema ematopoietico durante l'uso di sulfamidici, inclusa la Sulfadimexina.

Il rischio di colite pseudomembranosa, che può variare da forme lievi a forme potenzialmente letali, esiste con l'uso di quasi tutti gli agenti antibatterici, inclusi i sulfamidici (a causa della proliferazione eccessiva di Clostridium difficile). È quindi fondamentale considerare questa complicanza nei pazienti con diarrea al fine di determinare la successiva strategia terapeutica.

I sulfamidici, inclusa la Sulfadimexina, devono essere somministrati con cautela a pazienti con compromissione della funzionalità renale o epatica, con malattie allergiche gravi o asma bronchiale, e a pazienti con diabete mellito (i sulfamidici possono influenzare i livelli glicemici). Se possibile, si deve evitare la prescrizione di sulfamidici a pazienti di età superiore ai 65 anni, a causa del rischio aumentato di gravi reazioni avverse.

Durante il trattamento con il farmaco, specialmente se prolungato, è necessario effettuare un controllo sistematico della funzionalità renale (clearance della creatinina), epatica (livelli sierici delle transaminasi), dell'ematocrito (analisi del sangue completo, livelli di piastrine e reticolociti) e della glicemia.

I pazienti devono assumere una quantità sufficiente di liquidi per mantenere un'elevata diuresi (almeno 1200 ml/giorno) al fine di prevenire la cristalluria e lo sviluppo di calcolosi urinaria. A questo scopo, se necessario, la Sulfadimexina può essere somministrata in associazione con farmaci che alcalinizzano l'urina.

Si raccomanda di evitare l'esposizione diretta ai raggi solari e all'irradiazione ultravioletta artificiale, a causa della possibile insorgenza di reazioni di fotosensibilizzazione durante il trattamento con sulfamidici.

Poiché i sulfamidici sono agenti batteriostatici e non battericidi, è necessario completare un ciclo terapeutico completo per prevenire le recidive dell'infezione e lo sviluppo di ceppi microbici resistenti.

Durante il trattamento con il farmaco è necessario rispettare rigorosamente il regime posologico, senza saltare le somministrazioni. In caso di dimenticanza di una dose, non si deve assumere una dose doppia successivamente.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

L'uso del farmaco durante la gravidanza è controindicato.

Se necessario, durante l'allattamento al seno, l'allattamento deve essere interrotto.

Capacità di influenzare la velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell'uso di macchinari.

Finché non sarà nota la reazione individuale del paziente al farmaco, si deve astenersi dalla guida di autoveicoli o dall'uso di macchinari, considerando che durante il trattamento con Sulfadimexina possono manifestarsi effetti collaterali a carico del sistema nervoso come vertigini, convulsioni, sonnolenza e allucinazioni.

Modalità e dosaggio.

Sulfadimexina va assunta per via orale.

Dosaggio medio per adulti: 2 g (4 compresse) alla prima assunzione, poi 1 g (2 compresse) da 4 a 6 volte al giorno. Dosaggi più elevati per adulti: dose singola – 2 g, dose giornaliera – 7 g.

Nei bambini a partire dai 3 anni di età la dose iniziale è di 0,1 g/kg di peso corporeo, seguita da 0,025 g/kg di peso corporeo ogni 4-6-8 ore.

Per il trattamento della shigellosi, il farmaco va somministrato negli adulti secondo il seguente schema:

Giorni 1-2: 1 g, 6 volte al giorno (ogni 4 ore);

Giorni 3-4: 1 g, 4 volte al giorno (ogni 6 ore);

Giorni 5-6: 1 g, 3 volte al giorno (ogni 8 ore).

Totale del ciclo di trattamento: 25-30 g di farmaco.

Dopo una pausa di 5-6 giorni, va somministrato un secondo ciclo terapeutico:

Giorni 1-2: 1 g, 5 volte al giorno (ogni 4 ore, di notte ogni 8 ore);

Giorni 3-4: 1 g, 4 volte al giorno (non assumere di notte);

Giorno 5: 1 g, 3 volte al giorno.

Durante il secondo ciclo si assumono complessivamente 21 g di Sulfadimexina. In caso di shigellosi lieve, la dose può essere ridotta a 18 g.

Dosi per il trattamento della shigellosi nei bambini a partire dai 3 anni di età: dose singola da 0,4 g a 0,75 g, da assumere 4 volte al giorno. Il farmaco deve essere assunto per 5-7 giorni. Nella maggior parte delle malattie infettive, il trattamento prosegue almeno altre 48-72 ore dopo la scomparsa dei sintomi e la conferma della guarigione tramite esame batteriologico.

Bambini.

Il farmaco può essere utilizzato nei bambini a partire dai 3 anni di età.

Sovradosaggio.

Sintomi: anoressia, dolori addominali spasmodici, nausea, vomito, vertigini, cefalea, sonnolenza, perdita di coscienza. Possibile ipertermia, ematuria, cristalluria. Alterazioni ematiche patologiche (leucopenia, agranulocitosi, anemia emolitica) e ittero sono manifestazioni tardive del sovradosaggio. Possibile sviluppo di metemoglobinemia.

Trattamento: immediata interruzione del farmaco, lavanda gastrica; è indicato un aumento dell’assunzione di liquidi con soluzioni alcalinizzanti delle urine; in caso di riduzione del diuresi e con funzionalità renale normale, somministrazione endovenosa di soluzioni. Successivamente, trattamento sintomatico.

In caso di confermata metemoglobinemia, è indicata la somministrazione endovenosa di blu di metilene allo 1%.

La dialisi peritoneale non è efficace; l’emodialisi è solo moderatamente efficace nel trattamento del sovradosaggio di sulfamidici.

Effetti indesiderati.

Gli effetti indesiderati possibili sono gli stessi osservati con altri sulfamidici.

Sistema gastrointestinale: dolore addominale, sintomi dispeptici, inclusi nausea, vomito, diarrea, anoressia; stomatite, sialoadenite, pancreatite, colite pseudomembranosa.

Sistema epatobiliare: aumento dei livelli sierici delle transaminasi epatiche, epatomegalia, ittero, epatite, possibile necrosi epatica.

Sistema nervoso: cefalea, reazioni neurologiche, inclusi meningite asettica, atassia, ipertensione intracranica benigna, convulsioni, vertigini, capogiri, sonnolenza/insonnia, sensazione di affaticamento, neuropatie periferiche o ottiche, acufene.

Disturbi psichici: depressione, psicosi, allucinazioni.

Sistema immunitario: reazioni di ipersensibilità, inclusi prurito, eruzioni cutanee (compresa orticaria), febbre da farmaco, brividi, reazioni di fotosensibilizzazione, dermatite esfoliativa, necrolisi epidermica tossica (sindrome di Lyell), eritema nodulare, eritema multiforme, eritrodermia, eritema fisso da farmaco, sindrome di Stevens-Johnson, sindrome da siero, edema periorbitale, reazioni anafilattiche, inclusa angioedema, molto raramente shock anafilattico. Inoltre, sono stati riportati casi di sviluppo di miocardite allergica, periarterite nodosa, lupus eritematoso sistemico/sindrome lupus-simile.

Sangue e sistema linfatico: molto raramente agranulocitosi, anemia aplastica, trombocitopenia, leucopenia, neutropenia, eosinofilia, anemia emolitica acuta in caso di deficit di glucosio-6-fosfato deidrogenasi, porpora, ipoprotrombinemia, metemoglobinemia.

Sistema urinario: cristalluria (eventualmente associata a dolore lombare, ematuria, oliguria, anuria), il cui rischio può essere ridotto assumendo il medicinale con adeguata quantità di liquidi; la cristalluria viene trattata alcalinizzando l'urina; reazioni nefrotossiche: nefrite interstiziale, necrosi tubulare, insufficienza renale. Aumento dei livelli di urea e creatinina nel siero ematico.

Sistema endocrino: ipotiroidismo, ipoglicemia.

Sistema respiratorio: tosse, dolore alla gola, dispnea, infiltrati polmonari eosinofili, alveolite fibrosante.

Altri: tachicardia, arteriti, vasculiti, dolori articolari, dolori muscolari.

In caso di comparsa di effetti indesiderati, il trattamento deve essere interrotto immediatamente.

Periodo di validità. 5 anni.

Non utilizzare dopo la data di scadenza indicata sull’imballaggio.

Condizioni di conservazione.

Conservare in un luogo asciutto, al riparo dalla luce, a una temperatura non superiore a 25 °C.

Conservare fuori dalla portata dei bambini.

Confezione.

10 compresse in blister.

Categoria di prescrizione. Su prescrizione medica.

Produttore.

Società con responsabilità limitata «Agrofarm».

Indirizzo del produttore e sede operativa.

Ucraina, 08200, oblast’ di Kiev, città di Irpin’, via Centrale, 113-A.