Sterksamik

ULOTKA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU STERKAMIK

Skład:

substancja czynna: tranexamic acid;

1 ml roztworu zawiera 100 mg kwasu traneksamowego;

substancje pomocnicze: woda do wstrzykiwań.

Postać leku. Roztwór do wstrzykiwań.

Główne właściwości fizykochemiczne: przezroczysty, bezbarwny roztwór.

Grupa farmakoterapeutyczna. Środki przeciwkrwotoczne, antyfibrynolityczne aminokwasy. Inhibitory fibrynolizy.

Kod ATC B02A A02.

Właściwości farmakodynamiczne

Farmakodynamika

Kwas traneksamowy wykazuje działanie przeciwhemoragiczne poprzez hamowanie właściwości fibrynolitycznych plazminy. Powstaje kompleks zawierający kwas traneksamowy i plazminogen; kwas traneksamowy wiąże się z plazminogenem w procesie przekształcania z udziałem plazminy. Działanie kompleksu kwasu traneksamowego i plazminy na aktywność fibryny jest mniejsze niż działanie samej plazminy. Badania in vitro wykazały, że wysokie dawki kwasu traneksamowego zmniejszały aktywność tego kompleksu.

Populacja pediatryczna

Dzieci w wieku od 1 roku. W literaturze naukowej opisano 12 badań skuteczności w kardiologii dziecięcej z udziałem 1073 dzieci, z których 631 pacjentów otrzymywało kwas traneksamowy. Stan większości z nich oceniano w porównaniu z grupą kontrolną placebo. Badana populacja była heterogeniczna pod względem wieku, rodzaju zabiegu chirurgicznego oraz dawkowania. Wyniki badań zastosowania kwasu traneksamowego wskazują na zmniejszenie utraty krwi oraz zmniejszenie potrzeby stosowania produktów krwiowych w kardiologii dziecięcej podczas wykorzystywania obwodu krążenia pozaustrojowego (OBK) (kardiopulmonalny obwód krążenia pozaustrojowego), w zabiegach z wysokim ryzykiem krwawienia, szczególnie u pacjentów z cyjanozą (z istotnym zaburzeniem krążenia) lub u pacjentów poddawanych ponownemu zabiegowi. Ustalono, że najbardziej odpowiedni schemat dawkowania może być następujący:

• pierwsze podanie (dawka ładująca) — bolusowa infuzja 10 mg/kg, podawana po wstępnym znieczuleniu i przed nacięciem skóry;
• ciągłe podawanie za pomocą infuzji 10 mg/kg/h lub wstrzyknięcie do adaptera pompy OBK w dawce dostosowanej do procedury danego zabiegu chirurgicznego, lub w dawce obliczonej według masy ciała pacjenta — 10 mg/kg, lub do adaptera pompy OBK oraz końcowe wstrzyknięcie w dawce 10 mg/kg na zakończenie zabiegu chirurgicznego z wykorzystaniem OBK.

Niektóre dane pozwalają przypuszczać, że ciągła infuzja jest bardziej odpowiednia, ponieważ utrzymuje stężenie terapeutyczne w osoczu krwi przez cały czas trwania operacji. Nie przeprowadzono żadnych specyficznych badań zależności dawka–efekt u dzieci.

Farmakokinetyka

Wchłanianie. Maksymalne stężenie kwasu traneksamowego w osoczu krwi osiągane jest szybko po krótkotrwałej wewnątrzżylowej infuzji, po czym stężenia w osoczu zaczynają maleć wieloekspotencjalnie.

Rozkład. W warunkach terapeutycznych wiązanie kwasu traneksamowego z białkami osocza krwi wynosi około 3%; uważa się, że to wiązanie wynika w pełni z interakcji z plazminogenem. Kwas traneksamowy nie wiąże się z albuminą surowicy. Początkowy objętość rozkładu wynosi około 9–12 litrów.

Kwas traneksamowy przenika przez barierę łożyskową. Po wewnątrzżylowym wstrzyknięciu dawki 10 mg/kg u ciężarnych kobiet stężenie kwasu traneksamowego w surowicy krwi mieści się w przedziale 10–53 μg/ml, natomiast stężenie we krwi pępowinowej — w przedziale 4–31 μg/ml. Kwas traneksamowy szybko przenika do płynu stawowego i tkanek błony maziowej. Po wewnątrzżylowym wstrzyknięciu dawki 10 mg/kg u 17 pacjentów po operacjach kolana stężenia w płynie stawowym były podobne do stężeń w surowicy krwi. Wartości odpowiadają wartościom obserwowanym we krwi (w mleku matki około 1/100, w płynie mózgowo-rdzeniowym — 1/10, w płynie wewnątrzgałkowym — około 1/10). Kwas traneksamowy wykryto również w nasieniu, gdzie hamuje aktywność fibrynolityczną, ale praktycznie nie wpływa na migrację (ruchliwość) plemników.

Wydalanie. Lek jest wydalany głównie z moczem w niezmienionej postaci. Wydalanie nerkowe poprzez filtrację kłębuszkową jest główną drogą eliminacji. Klirens nerkowy jest praktycznie równoważny klirensowi osocza (od 110 ml/min do 116 ml/min). Około 90% kwasu traneksamowego jest wydalane w ciągu pierwszych 24 godzin po wewnątrzżylowym podaniu dawki 10 mg/kg masy ciała. Okres półtrwania kwasu traneksamowego wynosi około 3 godziny.

Osobliwe grupy pacjentów. Stężenie w osoczu zwiększa się u pacjentów z niewydolnością nerek.

Nie przeprowadzono żadnych specyficznych badań farmakokinetycznych z udziałem dzieci.

Właściwości kliniczne

Wskazania

W celu zapobiegania i leczenia krwawień spowodowanych ogólnoustrojowym lub miejscowym fibrynolizą u dorosłych i dzieci od 1. roku życia.

Wskazania specyficzne obejmują:

• krwawienia spowodowane nasiloną ogólnoustrojową lub miejscową fibrynolizą, takie jak:
  • menorrhagia i metrorrhagia;
  • krwawienia przewodu pokarmowego;
  • krwawienia układu moczowego powstałe w wyniku zabiegu chirurgicznego na gruczołach krokowych lub w wyniku zabiegów operacyjnych lub procedur na drogach moczowych;
• stosowanie podczas zabiegów na narządach LOR (adenotomia, tonsillektomia, zabiegi stomatologiczne);
• stosowanie podczas zabiegów ginekologicznych lub powikłań w praktyce położniczej;
• stosowanie podczas zabiegów torakalnych, brzusznych i innych dużych operacji chirurgicznych, np. w kardiochirurgii;
• stosowanie w celu kontroli wylewów krwi związanych z podaniem leku fibrynolitycznego.

Przeciwwskazania

Podwyższona wrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

Ostre zakrzepienie żyły lub tętnicy (patrz sekcja „Uwagi dotyczące stosowania”).

Stany fibrynolityczne spowodowane koagulopatią zużyciową, z wyjątkiem nadmiernej aktywacji układu fibrynolitycznego w przypadku ostrej ciężkiej krwawienkowatości (patrz sekcja „Uwagi dotyczące stosowania”).

Ciężka niewydolność nerek (ryzyko kumulacji).

Stan padaczkowy w wywiadzie.

Przeciwwskazane są podanie do przestrzeni podpajęczynówkowej i do komór mózgu oraz podanie do wnętrza mózgu (ryzyko obrzęku mózgu z późniejszym rozwojem drgawek).

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji

Badania interakcji nie były prowadzone.

Jednoczesne podawanie z lekami przeciwkrzepliwymi powinno odbywać się pod ścisłym nadzorem lekarza posiadającego odpowiednie doświadczenie.

Pacjentom otrzymującym kwas traneksamowy należy ostrożnie przepisywać leki wpływające na hemostazę.

Jednoczesne stosowanie z estrogenami wiąże się z podwyższonym ryzykiem powstawania zakrzepów.

Działanie antyfibrynolityczne kwasu traneksamowego może być hamowane przez leki trombolityczne.

Szczególne wskazania dotyczące stosowania

Należy ściśle przestrzegać wskazanych wskazań oraz następujących zaleceń:

• podawanie dożylne musi być bardzo powolne (maksymalnie 1 ml na minutę);
• kwasu traneksamowego nie wolno podawać do wewnątrzmięśniowo.

Drżenia

Zarejestrowano przypadki drgawek związanych z leczeniem kwasem traneksamowym. Większość tych przypadków odnotowano po dożylnej aplikacji kwasu traneksamowego w wysokich dawkach podczas operacji aortokoronarnej. Przy stosowaniu zalecanych niskich dawek kwasu traneksamowego częstość występowania drgawek popołożnych była taka sama jak u pacjentów, którzy nie otrzymywali kwasu traneksamowego.

Zaburzenia wzroku

Podczas leczenia kwasem traneksamowym należy zwracać uwagę na możliwe zaburzenia wzroku, w tym obniżenie ostrości wzroku, rozmyte widzenie, zaburzenia percepcji kolorów. Może być konieczne przerwanie leczenia. Przy ciągłym, długotrwałym stosowaniu kwasu traneksamowego należy regularnie przeprowadzać badania okulistyczne (oglądanie oczu, w tym sprawdzanie ostrości wzroku, percepcji kolorów, diagnostyki dna oka, pola widzenia). W przypadku wykrycia patologicznych zmian okulistycznych, szczególnie uszkodzeń siatkówki, lekarz po konsultacji ze specjalistą powinien podjąć decyzję w każdej konkretnej sytuacji dotyczącą konieczności dalszego stosowania kwasu traneksamowego.

Krwawienie do moczu (hematuria)

W przypadku krwawienia z górnych odcinków dróg moczowych istnieje ryzyko obturacji cewki moczowej.

Złożenia tromboemboliczne

Przed zastosowaniem kwasu traneksamowego należy ocenić czynniki ryzyka chorób tromboembolicznych. Pacjentom z wywiadem chorób tromboembolicznych lub z zwiększoną ich częstością w wywiadzie rodzinnym (pacjenci z wysokim ryzykiem trombofilii) kwas traneksamowy należy stosować wyłącznie w przypadku istnienia absolutnych medycznych wskazań, po konsultacji ze specjalistą z doświadczeniem w hemostazologii oraz pod ścisłym nadzorem medycznym (patrz sekcja „Przeciwwskazania”).

Kwas traneksamowy należy stosować ostrożnie u pacjentów przyjmujących doustne środki antykoncepcyjne ze względu na zwiększony ryzyko zakrzepicy (patrz sekcja „Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji”).

Rozsiane wewnątrznaczyniowe krzepnięcie krwi (DIC)

Pacjentom z rozsianym wewnątrznaczyniowym krzepnięciem krwi (DIC) w większości przypadków nie zaleca się stosowania kwasu traneksamowego. Stosowanie kwasu traneksamowego należy ograniczyć do pacjentów z dominującą aktywacją układu fibrynolitycznego w przypadku ostrej, ciężkiej krwawieni.

Zazwyczaj charakterystyczny profil hematologiczny w tych stanach zbliża się do następującego: skrócenie czasu fibrynolizy; wydłużenie czasu protrombinowego; obniżenie stężenia fibrynogenu, czynników V i VIII, plazminogenu, fibrynolizyny i alfa-2-makroglobuliny we krwi; normalne stężenie czynników II (protrombina), VIII i X; podwyższone stężenie produktów rozpadu fibrynogenu; normalny poziom płytek krwi. Powyższe dotyczy przypadków, w których stan patologiczny nie zmienia różnych wskaźników tego profilu. W takich ostrych przypadkach jednorazowa dawka kwasu traneksamowego 1 g zazwyczaj wystarcza do zatrzymania krwawienia. Możliwość zastosowania kwasu traneksamowego w zespole DIC należy rozważać wyłącznie w przypadku posiadania odpowiedniej hematologicznej bazy laboratoryjnej oraz zgromadzonego doświadczenia klinicznego.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią

Kobietom w wieku rozrodczym podczas leczenia należy stosować wiarygodne metody antykoncepcji.

Ciąża

Brakuje wystarczających danych klinicznych dotyczących stosowania kwasu traneksamowego w okresie ciąży.

Chociaż badania na zwierzętach nie wskazują na działanie teratogenne, stosowanie kwasu traneksamowego nie jest zalecane w I trymestrze ciąży.

Ograniczone dane kliniczne dotyczące stosowania kwasu traneksamowego w różnych klinicznych stanach hemoragicznych w II i III trymestrze ciąży nie wskazują na szkodliwy wpływ na płód.

Kwas traneksamowy należy stosować w okresie ciąży wyłącznie w przypadkach, gdy oczekiwana korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla matki i płodu.

Karmienie piersią

Kwas traneksamowy przenika do mleka matki. Karmienie piersią nie jest zalecane podczas stosowania kwasu traneksamowego.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn. Badania oceniające wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwanie maszyn nie były przeprowadzane.

Sposób stosowania i dawki

Zastosowanie leku jest ściśle ograniczone do powolnego wstrzykiwania dożylnej (iniekcja lub infuzja).

Dorośli

Jeśli nie podano inaczej, zalecane są następujące dawki.

Standardowe leczenie fibrynolizy miejscowej:

1 g (2 ampułki po 5 ml) kwasu traneksamowego podawanego powoli dożylnie (około 1 ml/min) 2–3 razy dziennie.

Standardowe leczenie fibrynolizy uogólnionej:

1 g (2 ampułki po 5 ml) kwasu traneksamowego, co odpowiada 15 mg/kg masy ciała, podawanego powoli dożylnie (około 1 ml/min) co 6–8 godzin.

Pacjenci z zaburzeniami funkcji nerek

W przypadku ciężkiej niewydolności nerek prowadzącej do ryzyka kumulacji, stosowanie kwasu traneksamowego jest przeciwwskazane (patrz sekcja „Przeciwwskazania”). U pacjentów z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami funkcji nerek dawkę kwasu traneksamowego należy zmniejszyć zgodnie z poziomem kreatyniny w surowicy krwi:

Pacjenci z zaburzeniami funkcji wątroby

U pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby nie jest wymagana korekta dawki.

Pacjenci w wieku podeszłym

Jeśli nie ma zaburzeń funkcji nerek, korekta dawki nie jest wymagana.

Sposób stosowania

Zaopatrzenie ma surowe ograniczenie — powolne dożylne wstrzykiwanie (injekcja lub infuzja), nie więcej niż 1 ml/min.

Lek można mieszać z roztworami elektrolitów, aminokwasów, węglowodanów i roztworami dekstranu.

Do leku można dodawać heparynę.

Rozcieńczone roztwory należy używać natychmiast po rozcieńczeniu.

Kwasu traneksamowego nie należy podawać wewnątromięśniowo.

Injekcja dożylna. Lek należy podawać powoli bolusowo przez co najmniej 5 minut.

Infuzja dożylna. Lek należy mieszać z następującymi roztworami do wstrzykiwań/infuzji: chlorek sodu 0,9 %, roztwór Ringera, roztwór dekstrozy 5 %; dekstran-40 w roztworze dekstrozy (5 %); dekstran-40 w roztworze chlorku sodu 0,9 %, roztwór aminokwasów.

Dzieci

Dla dzieci w wieku od 1 roku stosowanych zgodnie z zatwierdzonymi wskazaniami dawka wynosi 20 mg/kg/doba. Dane dotyczące skuteczności, bezpieczeństwa i dawkowania dla tych wskazań są jednak ograniczone.

Skuteczność, bezpieczeństwo i dawkowanie kwasu traneksamowego u dzieci po operacjach serca nie zostały w pełni ustalone. Ograniczone dostępne dane przedstawiono w sekcji „Farmakodynamika”.

Przedawkowanie

Przypadków przedawkowania nie obserwowano. Objawy i objawy mogą obejmować zawroty głowy, ból głowy, hipotensję i drgawki. Drgawki zazwyczaj występują częściej przy zwiększeniu dawki.

W przypadku przedawkowania należy przeprowadzić terapię wspomagającą.

Efekty uboczne

Poniżej w tabeli przedstawiono efekty uboczne występujące podczas badań klinicznych oraz w okresie pogrejestracyjnym.

Częstotliwość występowania efektów ubocznych sklasyfikowano następująco: bardzo często (≥ 1/10); często (≥ 1/100, < 1/10); rzadko (≥ 1/1000, < 1/100); bardzo rzadko (≥ 1/10000, < 1/1000); bardzo rzadko (≥ 1/100000, < 1/10000), w tym pojedyncze przypadki; częstotliwość nieznana (nie można określić częstotliwości na podstawie dostępnych danych).

Zgłaszanie działań niepożądanych

Zgłaszanie działań niepożądanych po rejestracji leku ma duże znaczenie. Umożliwia to monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w przypadku stosowania tego leku. Personel medyczny i farmaceutyczny, a także pacjenci lub ich ustawowi przedstawiciele, powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych działań niepożądanych oraz braku skuteczności leku za pośrednictwem Zautomatyzowanego Systemu Informacyjnego do nadzoru farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Termin ważności. 2 lata.

Warunki przechowywania. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C. Nie zamrażać. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Niezgodność. Nie wolno dodawać leku do krwi przeznaczonej do przetaczania ani do roztworów do wstrzykiwań zawierających leki z grupy penicylin.

Opakowanie. Po 5 ml w ampułce; po 5 ampułek w opakowaniu konturowym, po 1 opakowanie konturowe w pudełku kartonowym.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent. Steril-Djen Dżen Lajf Sajensiz (P) Ltd.

Miejsce produkcji oraz adres siedziby działalności. Nr 45, Mangalam Main Road, Willianur Commune, Puducherry, 605110, Indie.