Sterksamic

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO STERKAMIK

Composición:

Principio activo: ácido tranexámico;

1 ml de solución contiene 100 mg de ácido tranexámico;

Sustancias auxiliares: agua para preparaciones inyectables.

Forma farmacéutica. Solución inyectable.

Propiedades físico-químicas principales: solución transparente e incolora.

Grupo farmacoterapéutico. Agentes antihemorrágicos, aminoácidos antifibrinolíticos. Inhibidores del fibrinolisis.

Código ATC B02A A02.

Propiedades farmacodinámicas

Farmacodinámica

El ácido tranexámico ejerce un efecto antihemorrágico mediante la inhibición de las propiedades fibrinolíticas del plasmina. Se forma un complejo con participación del ácido tranexámico y el plasminógeno; el ácido tranexámico se une al plasminógeno durante su transformación con intervención de la plasmina. La actividad del complejo de ácido tranexámico y plasmina sobre el fibrinógeno es menor que la actividad de la plasmina sola. Los datos de estudios in vitro mostraron que dosis altas de ácido tranexámico redujeron la actividad de este complejo.

Población pediátrica

Niños a partir de 1 año de edad. En la literatura científica se han descrito 12 estudios sobre la eficacia del ácido tranexámico en cirugía cardíaca pediátrica, que incluyeron a 1073 niños, de los cuales 631 recibieron ácido tranexámico. La mayoría de los pacientes fueron evaluados en comparación con un grupo control placebo. La población estudiada fue heterogénea respecto a la edad, tipo de intervención quirúrgica y dosificación. Los resultados de los estudios indican que el uso de ácido tranexámico reduce la pérdida de sangre y la necesidad de transfusiones sanguíneas en cirugía cardíaca pediátrica con circulación extracorpórea (CEC) (circulación extracorpórea cardiopulmonar), especialmente en procedimientos de alto riesgo de sangrado, como en pacientes con cianosis (con alteración significativa de la circulación) o en aquellos que se someten a cirugía de reentrada. El régimen de dosificación más adecuado parece ser el siguiente:

• Administración inicial (dosis de carga): infusión en bolo de 10 mg/kg, administrada tras la inducción anestésica y antes del corte quirúrgico;
• administración continua mediante infusión de 10 mg/kg/hora o inyección en el adaptador de la bomba de CEC en una dosis ajustada al procedimiento quirúrgico específico, o bien una dosis basada en el peso corporal del paciente de 10 mg/kg, o bien inyección en el adaptador de la bomba de CEC y una inyección final de 10 mg/kg al finalizar la intervención quirúrgica con CEC.

Algunos datos sugieren que la infusión continua es preferible, ya que mantiene una concentración terapéutica en el plasma sanguíneo durante la cirugía. No se han realizado estudios específicos sobre la relación dosis-respuesta en niños.

Farmacocinética

Absorción. La concentración máxima de ácido tranexámico en el plasma se alcanza rápidamente tras una infusión intravenosa de corta duración, tras lo cual los niveles en plasma comienzan a disminuir de forma multiexponencial.

Distribución. A niveles terapéuticos en plasma, el porcentaje de unión del ácido tranexámico a las proteínas plasmáticas es aproximadamente del 3 %; se considera que esta unión se explica completamente por la unión al plasminógeno. El ácido tranexámico no se une a la albúmina sérica. El volumen de distribución inicial es de aproximadamente entre 9 y 12 litros.

El ácido tranexámico atraviesa la barrera placentaria. Tras la inyección intravenosa de 10 mg/kg en mujeres embarazadas, la concentración de ácido tranexámico en el suero materno oscila entre 10 y 53 µg/ml, mientras que la concentración en sangre del cordón umbilical se sitúa entre 4 y 31 µg/ml. El ácido tranexámico penetra rápidamente en el líquido sinovial y en los tejidos de la membrana sinovial. Tras la inyección intravenosa de 10 mg/kg en 17 pacientes sometidos a cirugía de rodilla, los niveles de concentración en el líquido articular fueron similares a los del suero sanguíneo. Los niveles observados en otros tejidos son proporcionales a los de la sangre (en la leche materna aproximadamente 1/100, en el líquido cefalorraquídeo 1/10, en el líquido intraocular aproximadamente 1/10). El ácido tranexámico se ha detectado en el semen, donde inhibe la actividad fibrinolítica, pero prácticamente no afecta a la migración (movilidad) de los espermatozoides.

Eliminación. El fármaco se elimina principalmente por la orina en forma inalterada. La excreción urinaria mediante el mecanismo de filtración glomerular es la vía principal de eliminación. El aclaramiento renal es prácticamente equivalente al aclaramiento plasmático (entre 110 ml/min y 116 ml/min). Aproximadamente el 90 % del ácido tranexámico se elimina durante las primeras 24 horas tras la administración intravenosa de una dosis de 10 mg/kg de peso corporal. El periodo de semivida de eliminación del ácido tranexámico es de aproximadamente 3 horas.

Grupos especiales de pacientes. La concentración plasmática aumenta en pacientes con insuficiencia renal.

No se han realizado estudios farmacocinéticos específicos con participación de niños.

Características clínicas

Indicaciones

Para la prevención y tratamiento de hemorragias provocadas por fibrinólisis generalizada o localizada, en adultos y niños a partir de 1 año de edad.

Las indicaciones específicas incluyen:

• hemorragias debidas a una fibrinólisis generalizada o localizada aumentada, tales como:
  • menorrhagia y metrorragia;
  • hemorragias gastrointestinales;
  • trastornos hemorrágicos del tracto urinario surgidos como consecuencia de intervenciones quirúrgicas en la próstata o de procedimientos quirúrgicos o intervenciones en las vías urinarias;
• uso durante intervenciones quirúrgicas en órganos ORL (adenoidec­tomía, amigdalectomía, intervenciones odontológicas);
• uso durante intervenciones quirúrgicas ginecológicas o complicaciones en la práctica obstétrica;
• uso durante intervenciones quirúrgicas torácicas, abdominales y otras intervenciones quirúrgicas mayores, por ejemplo en cirugía cardiovascular;
• uso para el control de hemorragias asociadas con la administración de un medicamento fibrinolítico.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad al principio activo o a cualquiera de los excipientes.

Trombosis venosa o arterial aguda (ver sección «Precauciones de uso»).

Estados fibrinolíticos debidos a una coagulopatía de consumo, excepto en caso de activación excesiva del sistema fibrinolítico durante una hemorragia aguda grave (ver sección «Precauciones de uso»).

Insuficiencia renal grave (riesgo de acumulación).

Antecedentes de convulsiones.

Están contraindicadas las administraciones intratecales, intraventriculares e intracerebrales (riesgo de edema cerebral con posterior desarrollo de convulsiones).

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción

No se han realizado estudios de interacción.

La administración concomitante con anticoagulantes debe realizarse bajo estricta vigilancia médica por parte de un profesional con experiencia adecuada.

Se debe tener precaución al administrar a los pacientes que reciben ácido tranexámico medicamentos que afectan la hemostasia.

Existe un mayor potencial de formación de trombos cuando se administra conjuntamente con estrógenos.

La acción antifibrinolítica del ácido tranexámico puede verse inhibida por los medicamentos trombolíticos.

Características de uso

Debe seguirse estrictamente las indicaciones y recomendaciones indicadas:

• La administración intravenosa debe realizarse muy lentamente (máximo 1 ml por minuto).
• No se debe administrar ácido tranexámico por vía intramuscular.

Convulsiones

Se han registrado casos de convulsiones asociadas al tratamiento con ácido tranexámico. La mayoría de estos casos se presentaron tras la administración intravenosa de dosis altas de ácido tranexámico durante cirugías de derivación aortocoronaria (DAC). Al utilizar las dosis bajas recomendadas, la frecuencia de convulsiones postoperatorias fue similar a la observada en pacientes que no recibieron ácido tranexámico.

Alteraciones visuales

Durante el tratamiento con ácido tranexámico, debe prestarse atención a posibles trastornos visuales, incluyendo disminución de la agudeza visual, visión borrosa y alteraciones en la percepción del color. Puede ser necesario interrumpir el tratamiento. En caso de tratamiento continuo y prolongado con ácido tranexámico, deben realizarse exámenes oculares periódicos (exploración ocular, incluyendo evaluación de la agudeza visual, percepción del color, fondo de ojo y campo visual). Si se detectan alteraciones oculares patológicas, especialmente lesiones de la retina, el médico, tras consultar con un especialista, deberá tomar una decisión en cada caso individual sobre la necesidad de continuar el tratamiento con ácido tranexámico.

Hematuria

En caso de hemorragia en las vías urinarias superiores existe riesgo de obstrucción de la uretra.

Complicaciones tromboembólicas

Antes de iniciar el tratamiento con ácido tranexámico, deben evaluarse los factores de riesgo de enfermedades tromboembólicas. El ácido tranexámico debe administrarse únicamente bajo indicación médica absoluta, tras consulta con un especialista con experiencia en hemostasia y bajo estricta supervisión médica, en pacientes con antecedentes personales o familiares de enfermedades tromboembólicas (pacientes con alto riesgo de trombofilia) (ver sección «Contraindicaciones»).

El ácido tranexámico debe administrarse con precaución en pacientes que toman anticonceptivos orales debido al riesgo aumentado de trombosis (ver sección «Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción»).

Coagulación intravascular diseminada (CIVD)

En la mayoría de los casos, no se recomienda administrar ácido tranexámico a pacientes con coagulación intravascular diseminada (CIVD). El uso de ácido tranexámico debe limitarse a pacientes con activación fibrinolítica predominante en presencia de hemorragia aguda grave.

El perfil hematológico típico en estas condiciones suele incluir: acortamiento del tiempo de lisis del fibrinógeno; alargamiento del tiempo de protrombina; disminución de los niveles plasmáticos de fibrinógeno, factores V y VIII, plasminógeno, fibrinolisina y alfa-2-macroglobulina; niveles plasmáticos normales de P y complejo P, es decir, factores II (protrombina), VIII y X; niveles plasmáticos elevados de productos de degradación del fibrinógeno; y recuento normal de plaquetas. Lo anterior supone que el estado patológico subyacente no altera los distintos parámetros de este perfil. En tales casos agudos, una dosis única de 1 g de ácido tranexámico suele ser suficiente para detener la hemorragia. La posibilidad de usar ácido tranexámico en el síndrome de CIVD debe considerarse únicamente si se dispone de una base de laboratorio hematológico adecuada y de experiencia clínica acumulada.

Uso durante el embarazo o la lactancia

Las mujeres en edad fértil deben utilizar métodos anticonceptivos fiables durante el tratamiento.

Embarazo

No hay suficientes datos clínicos sobre el uso de ácido tranexámico durante el embarazo.

Aunque los estudios en animales no indican efectos teratogénicos, no se recomienda el uso de ácido tranexámico durante el primer trimestre del embarazo.

Los datos clínicos limitados sobre el uso de ácido tranexámico en distintos estados hemorrágicos clínicos durante el segundo y tercer trimestre del embarazo no indican efectos perjudiciales para el feto.

El ácido tranexámico debe utilizarse durante el embarazo solo cuando el beneficio esperado para la madre supere los riesgos potenciales para la madre y el feto.

Lactancia

El ácido tranexámico atraviesa la leche materna. No se recomienda la lactancia durante el tratamiento con ácido tranexámico.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos de motor o manejar otras máquinas. No se han realizado estudios para evaluar el efecto sobre la capacidad de conducir vehículos de motor o de trabajar con otras máquinas.

Vía de administración y dosis

La administración del medicamento está estrictamente limitada a la vía intravenosa lenta (inyección o infusión).

Adultos

Salvo indicación en contrario, se recomiendan las siguientes dosis.

Tratamiento estándar del fibrinolisis local:

1 g (2 ampollas de 5 ml) de ácido tranexámico mediante administración intravenosa lenta (aproximadamente 1 ml/min), de 2 a 3 veces por día.

Tratamiento estándar del fibrinolisis generalizado:

1 g (2 ampollas de 5 ml) de ácido tranexámico, equivalente a 15 mg/kg de peso corporal, mediante administración intravenosa lenta (aproximadamente 1 ml/min), cada 6-8 horas.

Pacientes con alteraciones de la función renal

En caso de insuficiencia renal grave que conlleve riesgo de acumulación, el uso de ácido tranexámico está contraindicado (ver sección «Contraindicaciones»). En pacientes con alteraciones leves o moderadas de la función renal, la dosis de ácido tranexámico debe reducirse según el nivel sérico de creatinina:

Pacientes con alteración de la función hepática

En pacientes con alteración de la función hepática no es necesaria la ajuste de la dosis.

Pacientes de edad avanzada

Si no existe alteración de la función renal, no es necesaria la ajuste de la dosis.

Vía de administración

La administración está estrictamente limitada a la vía intravenosa lenta (inyección o infusión), no más de 1 ml/min.

El medicamento puede mezclarse con soluciones de electrolitos, aminoácidos, hidratos de carbono y soluciones de dextrano.

Se puede añadir heparina al medicamento.

Las soluciones diluidas deben usarse inmediatamente después de la dilución.

No se debe administrar ácido tranexámico por vía intramuscular.

Inyección intravenosa. El medicamento debe administrarse lentamente en forma de bolo durante al menos 5 minutos.

Infusión intravenosa. El medicamento debe mezclarse con las siguientes soluciones para inyección/infusión: cloruro de sodio 0,9 %, solución de Ringer, solución de dextrosa al 5 %; dextrano-40 en solución de dextrosa (5 %); dextrano-40 en solución de cloruro de sodio 0,9 %, solución de aminoácidos.

Niños

En niños a partir de 1 año de edad, cuando se utiliza según las indicaciones aprobadas, la dosis es de 20 mg/kg/día. Sin embargo, los datos sobre eficacia, seguridad y dosificación para estas indicaciones son limitados.

La eficacia, seguridad y dosificación del ácido tranexámico en niños sometidos a cirugía cardiaca no han sido completamente establecidas. Los datos limitados disponibles se indican en la sección «Farmacodinamia».

Sobredosis

No se han descrito casos de sobredosis. Los signos y síntomas podrían incluir mareo, cefalea, hipotensión y convulsiones. Las convulsiones suelen ocurrir más frecuentemente con el aumento de la dosis.

En caso de sobredosis, se debe realizar terapia de soporte.

Efectos adversos

A continuación se muestra en la tabla los efectos adversos que se presentaron durante los ensayos clínicos y en el período poscomercialización.

La frecuencia de aparición de los efectos adversos se clasifica de la siguiente manera: muy frecuentes (≥ 1/10); frecuentes (≥ 1/100, < 1/10); poco frecuentes (≥ 1/1000, < 1/100); raros (≥ 1/10000, < 1/1000); muy raros (≥ 1/100000, < 1/10000), incluyendo casos aislados; frecuencia desconocida (no puede determinarse la frecuencia a partir de los datos disponibles).

Notificación de reacciones adversas

La notificación de reacciones adversas tras la comercialización del medicamento es muy importante. Permite realizar el seguimiento de la relación beneficio-riesgo del uso de este medicamento. Los profesionales médicos y farmacéuticos, así como los pacientes o sus representantes legales, deben notificar todos los casos sospechosos de reacciones adversas y la falta de eficacia del medicamento a través del Sistema Automatizado de Información sobre Farmacovigilancia, disponible en el siguiente enlace: https://aisf.dec.gov.ua.

Período de validez. 2 años.

Condiciones de conservación. Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C. No congelar. Mantener en un lugar inaccesible para los niños.

Incompatibilidad. No se debe añadir el medicamento a la sangre para transfusión ni a soluciones inyectables que contengan fármacos del grupo de las penicilinas.

Envase. 5 ml en ampolla; 5 ampollas en envase blíster, 1 envase blíster en caja de cartón.

Categoría de dispensación. Medicamento sujeto a prescripción médica.

Fabricante. Steril-Jen Life Sciences (P) Ltd.

Dirección del fabricante y lugar de ejercicio de su actividad. Nº 45, Mangalam Main Road, Villianur Commune, Puducherry, 605110, India.