Sonobarbował

INSTRUKCJA dotyczāca stosowania leku Sonobarbował (SONOBARBOVAL)

Skład:

Substancje czynne: eter etylowy α-bromoisowalerianowego kwasu, roztwór mentolu w eterycznym estryku kwasu izowalerianowego (waliдол), bursztynian wodoru doksyłaminu;

1 ml roztworu zawiera: eter etylowy α-bromoisowalerianowego kwasu w przeliczeniu na 100 % substancję – 18 mg; roztwór mentolu w eterycznym estryku kwasu izowalerianowego (waliдол) – 80 mg; bursztynian wodoru doksyłaminu w przeliczeniu na 100 % suchą substancję – 16,875 mg;

Substancje pomocnicze: octan sodu, trihydraat; etanol 96 %; woda oczyszczona.

Postać leku. Krople doustne, roztwór.

Główne właściwości fizykochemiczne: przezroczysta bezbarwna ciecz o charakterystycznym aromatycznym zapachu.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki nasenne i środki uspokajające. Kombinacje leków nasnych i środków uspokajających, z wyłączeniem barbituranów. Kod ATC N05CX.

Właściwości farmakodynamiczne

Farmakodynamika

Lek połączony, którego skuteczność terapeutyczna wynika z właściwości farmakologicznych składników wchodzących w jego skład.

Eter etylowy kwasu α-bromoizowalerianowego jest pochodną bromową kwasu α-izowalerianowego – jednego z aktywnych składników korzeni i kłączy korzenia waleriany. Wprowadzenie do cząsteczki etru etylowego kwasu izowalerianowego jonów bromu sprzyja zwiększeniu efektów uspokajających i hipnotycznych. Wykazuje charakterystyczne dla preparatów waleriany działanie uspokajające, anksjolityczne i rozkurczowe. Mechanizm działania uspokajającego preparatów waleriany wiąże się z wpływem regulacyjnym na funkcje kory mózgu: wzmacnianie przekazywania GABA-ergicznego poprzez ułatwienie uwalniania GABA (kwasu γ-aminomasłowego) oraz hamowanie jego ponownego wychwytu, działanie agonistyczne na receptory adenozyne i receptory benzodiazepinowe.

Doksylamina – lek nasenny, uspokajający, przeciwhistaminowy. Bloker receptorów H1 z grupy etanolamin z wyraźnym działaniem uspokajającym i działaniem M-cholinolitycznym. Ułatwia zaśnięcie, wydłuża czas snu i poprawia jego jakość, nie zmieniając fizjologicznych faz snu.

Roztwór mentolu w etyryku mentylowym kwasu izowalerianowego (waliдол) wykazuje umiarkowane działanie uspokajające oraz odbiowe działanie rozszerzające tętnice wieńcowe, które w znacznym stopniu wynika z reakcji odruchowych związanych z podrażnieniem zakończeń nerwowych. Podrażnienie receptorów błon śluzowych towarzyszy stymulacja powstawania i uwalniania enkefalin, endorfin oraz innych endogennych związków fizjologicznie czynnych.

Farmakokinetyka

Badań farmakokinetycznych etru etylowego kwasu α-bromoizowalerianowego oraz roztworu mentolu w etyryku mentylowym kwasu izowalerianowego nie przeprowadzano.

Doksylamina po przyjęciu doustnym jest dobrze wchłaniana z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest średnio po 1 godzinie (tmax) po przyjęciu doustnym. Przenika przez bariery histohematyczne (w tym barierę krew-mózg) i rozkłada się w tkankach i narządach. Częściowo metabolizowana w wątrobie poprzez demetylację i acetylowanie N, tworząc nieaktywne metabolity.

Okres półwydalenia (t1/2) wynosi średnio 10 godzin. Wydalany jest przez nerki (60 % – w niezmienionej postaci) oraz częściowo przez jelita.

Dane kliniczne

Wskazania

Leczenie bezsenności na tle somatycznej dysfunkcji wegetatywnej; zaburzeń nerwicowych towarzyszących bezsenności.

Przeciwwskazania

• Podwyższona indywidualna wrażliwość na składniki leku oraz leki przeciwhistaminowe;
• jaskra z ciasnym kątem przesionki, w tym w wywiadzie pacjenta lub w wywiadzie rodzinnym;
• zaburzenia uropostrzykowe z ryzykiem zatrzymania moczu;
• wyrażona hipotensja tętnicza;
• ostry zawał mięśnia sercowego.

Interakcje z innymi lekami oraz inne rodzaje interakcji

Jednoczesne stosowanie ze stymulatorami ośrodkowego układu nerwowego (kofeina, kordiamina itp.) wzajemnie osłabia działanie każdego z leków.

Kombinacje, których należy unikać

Alkohol nasila działanie sedytywne większości środków przeciwhistaminowych H1. Należy unikać spożycia napojów alkoholowych oraz przyjmowania leków zawierających etanol.

Należy unikać przyjmowania z tlenkiem sodu (sodium oxybutyrat) ze względu na nasilenie się depresji ośrodkowego układu nerwowego. Spowolnienie czasu reakcji może być niebezpieczne podczas prowadzenia pojazdów oraz pracy z innymi mechanizmami.

Kombinacje, wobec których należy zachować ostrożność

Jednoczesne stosowanie leku z lekami depresyjnymi dla ośrodkowego układu nerwowego [inne leki sedytywne; pochodne morfiny; leki przeciwbólowe; środki stosowane w leczeniu kaszlu, w terapii zastępczej; neuroleptyki; barbiturany; środki uspokajające; sedytywne antydepresanty (amitryptylina, doksepin, mianseryna, mirtazapina, trymipramina); benzodiazepiny; inne środki nasenne; anxiolityki, z wyjątkiem benzodiazepin (np. mebrobamat); sedytywne leki przeciwhistaminowe; niemieszczynowe sedytywne leki; inne: baklofen, talidomid], z opioidowymi lekami przeciwbólowymi, lekami obniżającymi ciśnienie krwi o działaniu centralnym nasila depresję ośrodkowego układu nerwowego. Spowolnienie czasu reakcji może być niebezpieczne podczas prowadzenia pojazdów oraz pracy z innymi mechanizmami.

Środki przeciwholinesterazowe: ryzywo zmniejszenia skuteczności leków przeciwholinesterazowych z powodu antagonizmu receptora acetylocholiny typu atropinowego.

Atropina i leki podobne do atropiny (tricykliczne antydepresanty imipraminowe, większość H1-antyhistaminowych leków o działaniu atropinopodobnym, antycholinergiczne leki przeciwparkinsonowe, leki przeciwbólowe o działaniu atropinowym, dysopyramid, fenytoazyny, klozapina) zwiększają ryzyko wystąpienia skutków ubocznych o działaniu antycholinergicznym, takich jak zatrzymanie moczu, zaparcia, suchość w ustach.

Substancje podobne do morfiny/opioidy: znaczne ryzyko akinezy jelita grubego z ciężkimi zaparciami.

Особливости stosowania

Jeśli bezsenność utrzymuje się dłużej niż 5 dni podczas przyjmowania leku, pacjent powinien skonsultować się z lekarzem w sprawie dalszego stosowania leku.

W przypadku występowania senności w ciągu dnia dawkę leku należy zmniejszyć.

Tak jak w przypadku wszystkich leków nasennych lub środków uspokajających, succynian doksyliny może nasilać zespół bezdechu podczas snu (zwiększenie liczby i długości przerw w oddychaniu).

Ryzyko nadużywania i uzależnienia jest niskie. Jednak znane są przypadki nadużywania, które prowadziły do uzależnienia. Należy dokładnie monitorować pacjenta pod kątem objawów nadużywania lub uzależnienia od leku. Czas trwania leczenia nie powinien przekraczać 5 dni. Nie zaleca się stosowania leku u pacjentów z chorobami wywołanymi używaniem substancji psychoaktywnych w wywiadzie.

Succynian doksyliny pozostaje w organizmie przez około 5 okresów półwydalenia (patrz sekcja „Farmakokinetyka”).

Podczas przyjmowania leku należy zachować ostrożność, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku, ze względu na ryzyko wystąpienia zaburzeń poznawczych, efektu uspokajającego, spowolnienia reakcji oraz/lub zawrotów głowy, np. podczas nocnego przebudzenia. Ponadto rano, po wieczornym przyjęciu leku, należy unikać nagłych ruchów, ponieważ możliwe są spowolnienie reakcji i zawroty głowy.

Okres półwydalenia może być znacznie dłuższy u osób w podeszłym wieku oraz u osób z niewydolnością nerek lub wątroby.

Przy powtarzanym stosowaniu lek lub jego metabolity osiągają stan równowagi dużo później i na wyższym poziomie. Skuteczność i bezpieczeństwo leku mogą być ocenione dopiero po osiągnięciu stanu równowagi.

Może być konieczna korekta dawki (patrz sekcja „Sposób stosowania i dawki”).

U pacjentów w podeszłym wieku oraz u osób z niewydolnością nerek lub wątroby obserwuje się wzrost stężenia leku we krwi i obniżenie klirensu plazmatycznego. Zaleca się zmniejszenie dawki leku.

Ten lek zawiera 73 obj.% etanolu (alkoholu), czyli 0,262 g/na dawkę, co odpowiada 5,4 ml piwa lub 2,3 ml wina w dawce (obliczenia dla dawki 12 kropli). Jest szkodliwy dla pacjentów chorych na alkoholizm. Należy zachować ostrożność przy stosowaniu u pacjentów z chorobami wątroby, nerek oraz u chorych na padaczkę. W czasie leczenia należy wykluczyć spożycie alkoholu.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią

Leku nie przepisuje się w czasie ciąży ze względu na zawartość bromu w składzie. Nie zaleca się stosowania leku w okresie laktacji.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Lek wpływa na szybkość reakcji psychomotorycznych, dlatego należy wstrzymać się od prowadzenia pojazdów silnikowych lub pracy z innymi maszynami.

W ciągu kolejnych 24 godzin po przyjęciu leku należy uwzględnić możliwość wystąpienia senności w ciągu dnia, obniżenia koncentracji uwagi oraz zaburzeń akomodacji.

W przypadkach niewystarczającej długości snu ryzyko zaburzeń szybkości reakcji wzrasta (patrz sekcja „Sposób stosowania i dawki”).

Sposób stosowania i dawki

Dawkę leku ustala się indywidualnie, uwzględniając nasilenie i trwanie bezsenności.

Preparat przyjmuje się jednorazowo doustnie z niewielką ilością wody (½ szklanki) 15–30 minut przed snem.

Zalecana pojedyncza dawka preparatu dla dorosłych wynosi 12 kropli, co odpowiada 7,5 mg doksylaminy. W razie potrzeby dawkę można zwiększyć. Maksymalna pojedyncza dawka wynosi 24 krople (15 mg doksylaminy). 1 ml roztworu odpowiada 27 kroplom.

Pacjentom w wieku podeszłym oraz pacjentom z niewydolnością nerek lub wątroby zaleca się zmniejszenie dawki.

W celu zapobiegania wystąpieniu senności w ciągu dnia należy zapewnić możliwość snu przez co najmniej 7 godzin po przyjęciu leku.

Czas stosowania preparatu wynosi 2–5 dni.

Dzieci

Lek nie jest zalecany do stosowania u dzieci (do 18. roku życia), ponieważ bezpieczeństwo i skuteczność nie zostały ustalone.

Przedawkowanie

Przedawkowanie możliwe tylko przy przyjmowaniu bardzo wysokich dawek leku.

Objawy: ból głowy, nudności, zaburzenia czynności serca, reakcje nadwrażliwości na składniki leku, pobudzenie, delirium, halucynacje, zaburzenia koordynacji ruchów, atetozę, drżenie, rozszerzenie źrenic, paraliż akomodacji, suchość w ustach, zaczerwienienie twarzy i szyi, hipertermię, tachykardię zatokową, depresję układu nerwowego środkowego, ataksję, obniżenie ciśnienia tętniczego, drgawki, śpiączkę.

Ostre zatrucie doksylaminą czasem powoduje rabdomiolizę, która może skomplikować się ostrą niewydolnością nerek.

Objawami przewlekłego zatrucia bromem (bromizm) są: depresja, apatia, katar, zapalenie spojówek, tendencja do krwotoków, zaburzenia koordynacji ruchów. W celu wyeliminowania tych objawów stosuje się terapię objawową.

Długotrwałe stosowanie leku czasem wiąże się z nasileniem aktywności psychodynamicznej.

Leczenie: objawowe.

Działania niepożądane

Lek jest zazwyczaj dobrze tolerowany przez pacjentów. Możliwe wystąpienie następujących działań niepożądanych:

z udziałem układu nerwowego: senność w ciągu dnia (w przypadku wystąpienia tego efektu należy zmniejszyć dawkę), zawroty głowy, osłabienie, obniżona koncentracja uwagi, halucynacje, dezorientacja, nasilenie zespołu bezdechu sennego, nasilenie aktywności psychodynamicznej;

z udziałem układu pokarmowego: dyskomfort brzucha, nudności, suchość w ustach, zaparcia;

z udziałem układu sercowo-naczyniowego: tachykardia, hipotensja tętnicza;

z udziałem układu odpornościowego: reakcje alergiczne, w tym wysypka skórna, świąd, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy;

z udziałem narządów wzroku: zaburzenia akomodacji, nieostre widzenie, defekt widzenia, zaburzenia ostrości wzroku, nadmierna łzawość;

z udziałem układu moczowego: opóźnione oddawanie moczu.

Długotrwałe przyjmowanie leków zawierających brom może prowadzić do bromizmu, który charakteryzuje się następującymi objawami: osłabienie działania ośrodkowego układu nerwowego, nastrój depresyjny, dezorientacja, ataksja, apatia, zapalenie spojówek, katar, łzawienie, trądzik, purpura.

Zgłaszano przypadki nadużywania oraz wystąpienia uzależnienia lekowego.

Leki przeciwhistaminowe H1 powodują efekt uspokajający, zaburzenia poznawcze oraz zaburzenia czynności psychomotorycznych.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych po rejestracji leku ma duże znaczenie. Umożliwia to monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w przypadku stosowania tego leku. Pracownicy medyczni i farmaceutyczni, a także pacjenci lub ich ustawowo upoważnieni przedstawiciele, powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych działań niepożądanych oraz braku skuteczności leku poprzez Zautomatyzowany System Informacyjny Nadzoru Farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres ważności. 3 lata.

Nie stosować leku po upływie okresu ważności wskazanego na opakowaniu.

Warunki przechowywania. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie. 5 ml w butelce. 1 butelka w opakowaniu kartonowym.

Kategoria wydania. Bez recepty.

Producent. AО „Farmak”.

Miejsce położenia producenta oraz adres miejsca prowadzenia działalności

Ukraina, 04080, miasto Kijów, ul. Cyrylicka 74.