Sonobarbaval

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO SОNOBARBOVAL (SONOBARBOVAL)

Composición:

Principios activos: éter etílico del ácido α-bromoisovaleriánico, solución de mentol en éter metílico del ácido isovaleriánico (valocordil), succinato de hidrogenodoxilamina;

1 ml de solución contiene: éter etílico del ácido α-bromoisovaleriánico, calculado respecto a sustancia al 100 % – 18 mg; solución de mentol en éter metílico del ácido isovaleriánico (valocordil) – 80 mg; succinato de hidrogenodoxilamina, calculado respecto a sustancia seca al 100 % – 16,875 mg;

Excipientes: acetato de sodio trihidrato; etanol 96 %; agua purificada.

Forma farmacéutica. Gotas orales, solución.

Propiedades físicas y químicas principales: líquido transparente incoloro con olor aromático característico.

Grupo farmacoterapéutico. Medicamentos hipnóticos y sedantes. Combinaciones de hipnóticos y sedantes, excepto los barbitúricos. Código ATC N05CX.

Propiedades farmacodinámicas

Farmacodinámica

Medicamento combinado cuya eficacia terapéutica está determinada por las propiedades farmacológicas de los componentes que lo integran.

El éter etílico del ácido α-bromoisovaleriánico es un derivado bromado del ácido α-isovaleriánico, uno de los principios activos presentes en las raíces y rizomas de valeriana. La inclusión del ion bromo en la molécula del éter etílico del ácido isovaleriánico favorece el aumento de los efectos sedantes e hipnóticos. Posee propiedades sedantes, tranquilizantes y espasmolíticas características de los preparados de valeriana. El mecanismo de acción sedante de los preparados de valeriana se asocia con una influencia reguladora sobre las funciones de la corteza cerebral: potenciación de la transmisión GABAérgica mediante facilitación de la liberación de GABA (ácido gamma-aminobutírico) e inhibición de su recaptación, así como efecto agonista sobre los receptores adenosínicos y benzodiacepínicos.

La doxilamina es un medicamento hipnótico, sedante y antihistamínico. Es un bloqueador de los receptores de histamina H1 del grupo de las etanolaminas, con marcadas acciones sedantes y colinolíticas de tipo M. Facilita el inicio del sueño, aumenta su duración y mejora su calidad, sin alterar las fases fisiológicas del sueño.

La solución de mentol en éter metílico del ácido isovaleriánico (valeridol) ejerce una acción sedante y coronarodilatadora refleja moderada, que en gran medida se debe a reacciones reflejas provocadas por la estimulación de terminaciones nerviosas sensitivas. La estimulación de los receptores de las mucosas se acompaña de estimulación en la formación y liberación de encefalinas, endorfinas y otras sustancias fisiológicamente activas endógenas.

Farmacocinética

No se han realizado estudios farmacocinéticos del éter etílico del ácido α-bromoisovaleriánico ni de la solución de mentol en éter metílico del ácido isovaleriánico.

La doxilamina se absorbe bien tras la administración oral. La concentración máxima en plasma (Cmax) se alcanza en promedio a la 1 hora (tmax) después de la ingestión. Penetra a través de las barreras histohematológicas (incluyendo la barrera hematoencefálica) y se distribuye por los tejidos y órganos. Es metabolizada parcialmente en el hígado mediante desmetilación y acetilación, formando metabolitos inactivos.

El periodo de semivida de eliminación (t1/2) es en promedio de 10 horas. Se excreta por los riñones (60 % en forma inalterada) y parcialmente por el intestino.

Características clínicas

Indicaciones

Tratamiento del insomnio asociado a disfunción vegetativa somatoforme; trastornos neuróticos acompañados de insomnio.

Contraindicaciones

• Hipersensibilidad individual a los componentes del medicamento o a los antihistamínicos;
• glaucoma de ángulo cerrado agudo, incluso antecedentes personales o familiares;
• alteraciones uretroprostáticas con riesgo de retención urinaria;
• hipotensión arterial marcada;
• infarto agudo de miocardio.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones

La administración concomitante con estimulantes del sistema nervioso central (cafeína, cordiamina, etc.) provoca una mutua reducción del efecto de cada uno de los medicamentos.

Combinaciones que deben evitarse

El alcohol potencia el efecto sedante de la mayoría de los antihistamínicos H1. Debe evitarse el consumo de bebidas alcohólicas y la administración de medicamentos que contengan etanol.

Debe evitarse la combinación con oxibato sódico debido al aumento de la depresión del sistema nervioso central. La disminución de la velocidad de reacción puede ser peligrosa al conducir vehículos o al manipular maquinaria.

Combinaciones que requieren precaución

La administración concomitante de este medicamento con fármacos que deprimen el sistema nervioso central [otros medicamentos sedantes; derivados de la morfina; analgésicos; medicamentos para el tratamiento de la tos, utilizados en terapia sustitutiva; neurolépticos; barbitúricos; tranquilizantes; antidepresivos sedantes (amitriptilina, doxepina, mianserina, mirtazapina, trimipramina); benzodiazepinas; otros hipnóticos; ansiolíticos no benzodiazepínicos (por ejemplo, meprobamato); antihistamínicos sedantes; medicamentos sedantes no benzodiazepínicos; otros: baclofeno, talidomida], con analgésicos opioides o con antihipertensivos de acción central aumenta la depresión del sistema nervioso central. La disminución de la velocidad de reacción puede ser peligrosa al conducir vehículos o al manipular maquinaria.

Inhibidores de la colinesterasa: riesgo de reducción de la eficacia de los inhibidores de la colinesterasa debido al antagonismo en los receptores colinérgicos de tipo atrópico.

Atropina y fármacos similares a la atropina (antidepresivos tricíclicos, la mayoría de los antihistamínicos H1 con efectos atropínicos, antiparkinsonianos anticolinérgicos, espasmolíticos de tipo atrópico, disopiramida, fenotiazinas, clozapina) aumentan el riesgo de efectos adversos anticolinérgicos, tales como retención urinaria, estreñimiento y sequedad de boca.

Sustancias similares a la morfina/opioides: alto riesgo de acinesia intestinal con estreñimiento severo.

Características de uso

Si el insomnio persiste durante más de 5 días durante el tratamiento con el medicamento, el paciente debe consultar al médico sobre la continuación del uso del fármaco.

En caso de presentarse somnolencia diurna, se debe reducir la dosis del medicamento.

Como todos los medicamentos hipnóticos o sedantes, el succinato de doxilamina puede agravar el síndrome de apnea nocturna (aumento en la frecuencia y duración de las pausas respiratorias).

El riesgo de abuso y de aparición de dependencia medicamentosa es bajo. Sin embargo, se han descrito casos de abuso y, como consecuencia, de desarrollo de dependencia. Se debe controlar cuidadosamente al paciente en busca de signos de abuso o dependencia del medicamento. La duración del tratamiento no debe superar los 5 días. No se recomienda el uso del medicamento en pacientes con antecedentes de trastornos relacionados con el consumo de sustancias psicoactivas.

El succinato de doxilamina permanece en el organismo aproximadamente durante 5 períodos de semivida (véase la sección «Farmacocinética»).

Durante el uso del medicamento se debe tener precaución, especialmente en pacientes de edad avanzada, debido al riesgo de trastornos cognitivos, efecto sedante, lentitud de respuesta y/o vértigo/mareo, por ejemplo al despertarse por la noche. Además, por la mañana, tras la administración vespertina del medicamento, se deben evitar movimientos bruscos, ya que pueden presentarse lentitud de reacción y mareo.

El período de semivida puede ser considerablemente más prolongado en personas de edad avanzada y en pacientes con insuficiencia renal o hepática.

Con la administración repetida, el medicamento o sus metabolitos alcanzan un estado de equilibrio mucho más tarde y a niveles más elevados. La eficacia y seguridad del medicamento solo pueden evaluarse tras alcanzar el estado de equilibrio.

Puede ser necesaria una ajuste de la dosis (véase la sección «Instrucciones de uso y dosis»).

En pacientes de edad avanzada y en aquellos con insuficiencia renal o hepática, se observa un aumento de la concentración plasmática y una disminución del aclaramiento plasmático. Se recomienda reducir la dosis del medicamento.

Este medicamento contiene un 73 % vol de etanol (alcohol), es decir, 0,262 g por dosis, lo que equivale a 5,4 ml de cerveza o 2,3 ml de vino por dosis (cálculo basado en una dosis de 12 gotas). Es perjudicial para pacientes que padecen alcoholismo. Se debe tener precaución al administrarlo a pacientes con enfermedades hepáticas, renales o epilépticos. Durante el tratamiento se debe evitar el consumo de alcohol.

Uso durante el embarazo o la lactancia

El medicamento no debe administrarse durante el embarazo debido a la presencia de bromo en su composición. No se recomienda su uso durante la lactancia.

Capacidad de afectar la rapidez de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria

El medicamento afecta la velocidad de las reacciones psicomotoras; por tanto, se debe abstener de conducir vehículos o manipular maquinaria.

Durante las 24 horas siguientes a la administración del medicamento, se debe tener en cuenta la posibilidad de somnolencia diurna, disminución de la concentración y alteraciones de la acomodación.

En caso de duración insuficiente del sueño, el riesgo de alteración de la velocidad de reacción aumenta (véase la sección «Instrucciones de uso y dosis»).

Vía de administración y dosis

La dosis del medicamento se establece individualmente, teniendo en cuenta la intensidad y duración del insomnio.

El medicamento se toma una sola vez por vía oral, con una pequeña cantidad de agua (½ vaso), 15-30 minutos antes de dormir.

La dosis única recomendada para pacientes adultos es de 12 gotas, lo que equivale a 7,5 mg de doxilamina. Si es necesario, la dosis puede aumentarse. La dosis única máxima es de 24 gotas (15 mg de doxilamina). 1 ml de solución equivale a 27 gotas.

Se recomienda reducir la dosis en pacientes de edad avanzada y en pacientes con insuficiencia renal o hepática.

Para prevenir la somnolencia diurna, debe tenerse en cuenta que tras la ingestión del medicamento debe garantizarse un período de sueño de al menos 7 horas.

La duración del tratamiento con el medicamento es de 2 a 5 días.

Niños

El medicamento no se recomienda para niños (menores de 18 años), ya que la seguridad y eficacia no han sido establecidas.

Sobredosis

La sobredosis solo es posible con la ingestión de dosis muy elevadas del medicamento.

Síntomas: dolor de cabeza, náuseas, alteraciones en la actividad cardíaca, reacciones de hipersensibilidad a los componentes del medicamento, excitación, delirio, alucinaciones, alteraciones en la coordinación motora, atetosis, temblor, dilatación de la pupila, parálisis de la acomodación, sequedad bucal, enrojecimiento de la cara y el cuello, hipertermia, taquicardia sinusal, depresión del sistema nervioso central, ataxia, disminución de la presión arterial, convulsiones, coma.

La intoxicación aguda por doxilamina puede provocar, en ocasiones, rabdomiólisis, que puede complicarse con insuficiencia renal aguda.

Las manifestaciones de intoxicación crónica por bromo (bromismo) incluyen: depresión, apatía, rinitis, conjuntivitis, diatesis hemorrágica y alteraciones en la coordinación motora. Para eliminar estos síntomas se prescribe terapia sintomática.

El uso prolongado del medicamento puede acompañarse, en ocasiones, de un aumento en la actividad psicodinámica.

Tratamiento: tratamiento sintomático.

Reacciones adversas

El medicamento generalmente es bien tolerado por los pacientes. Pueden presentarse las siguientes reacciones adversas:

Del sistema nervioso: somnolencia diurna (en caso de presentarse este efecto, se debe reducir la dosis), mareo, lentitud, disminución de la concentración, alucinaciones, confusión mental, empeoramiento del síndrome de apnea nocturna, aumento de la actividad psicodinámica.

Del sistema gastrointestinal: molestias abdominales, náuseas, sequedad de boca, estreñimiento.

Del sistema cardiovascular: taquicardia, hipotensión arterial.

Del sistema inmunitario: reacciones alérgicas, incluyendo erupciones cutáneas, picor, urticaria, angioedema.

De los órganos de la vista: alteraciones de la acomodación, visión borrosa, defectos visuales, alteraciones de la agudeza visual, lagrimeo.

Del sistema urinario: retención urinaria.

El uso prolongado de medicamentos que contienen bromo puede provocar bromismo, caracterizado por los siguientes síntomas: depresión del sistema nervioso central, estado depresivo, confusión mental, ataxia, apatía, conjuntivitis, rinitis, lagrimeo, acné, púrpura.

Se han notificado casos de abuso y desarrollo de dependencia medicamentosa.

Los medicamentos antihistamínicos H1 provocan efecto sedante, trastornos cognitivos y alteraciones de la actividad psicomotora.

Notificación de reacciones adversas sospechosas

La notificación de reacciones adversas tras la autorización del medicamento es de gran importancia. Permite realizar el seguimiento de la relación beneficio/riesgo del uso de este medicamento. Los profesionales médicos y farmacéuticos, así como los pacientes o sus representantes legales, deben informar sobre todos los casos de reacciones adversas sospechosas y sobre la falta de eficacia del medicamento a través del Sistema Automatizado de Información de Farmacovigilancia en el siguiente enlace: https://aisf.dec.gov.ua.

Período de validez. 3 años.

No utilizar el medicamento después de la fecha de caducidad indicada en el envase.

Condiciones de conservación. Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C.

Conservar en un lugar fuera del alcance de los niños.

Envase. 5 ml en frasco. 1 frasco por estuche.

Categoría de dispensación. Sin receta.

Fabricante. S.A. «Farmak».

Domicilio del fabricante y dirección del lugar de actividad

Ucrania, 04080, Kiev, calle Kirilovskaia, 74.