Sonobarbavol

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICINALE DEL MEDICINALE SONOBARBOVAL (SONOBARBOVAL)

Composizione:

Principi attivi: etere etilico dell'acido α-bromoisovalerianico, soluzione di mentolo nell'etere mentilico dell'acido isovalerianico (valiodolo), succinato di doxilamina idrogeno;

1 ml di soluzione contiene: etere etilico dell'acido α-bromoisovalerianico, calcolato come sostanza al 100% – 18 mg; soluzione di mentolo nell'etere mentilico dell'acido isovalerianico (valiodolo) – 80 mg; succinato di doxilamina idrogeno, calcolato come sostanza secca al 100% – 16,875 mg;

Eccipienti: acetato di sodio triidrato; etanolo 96%; acqua depurata.

Forma farmaceutica. Gocce orali, soluzione.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: liquido limpido incolore con odore aromatico specifico.

Gruppo farmacoterapeutico. Ipnotici e sedativi. Combinazioni di ipnotici e sedativi, esclusi i barbiturici. Codice ATC N05CX.

Proprietà farmacodinamiche

Farmacodinamica

Farmaco combinato la cui efficacia terapeutica è determinata dalle proprietà farmacologiche dei componenti che ne fanno parte.

L’etere etilico dell’acido α-bromo-isovalerianico è un derivato bromurato dell’acido α-isovalerianico, uno dei principi attivi presenti nelle radici e nei rizomi della valeriana. L’introduzione nell’acido isovalerianico dell’etere etilico e di ioni bromuro favorisce l’aumento degli effetti sedativi e ipnotici. Possiede le proprietà sedative, tranquillanti e spasmolitiche tipiche dei preparati a base di valeriana. Il meccanismo d’azione sedativa dei preparati di valeriana è associato ad un effetto regolatorio sulle funzioni della corteccia cerebrale: potenziamento della trasmissione GABA-ergica grazie alla facilitazione del rilascio di GABA (acido gamma-amminobutirrico) e all’inibizione del suo riassorbimento, nonché un’azione agonista sui recettori adenosinici e benzodiazepinici.

Doxilamina: farmaco ipnotico, sedativo e antistaminico. È un bloccante dei recettori istaminici H1 del gruppo degli etanolamini, con marcati effetti sedativi e colinolitici di tipo M. Facilita l’addormentamento, aumenta la durata e migliora la qualità del sonno, senza alterare le fasi fisiologiche del sonno.

Soluzione di mentolo nell’etere metilico dell’acido isovalerianico (Validol): esercita un’azione sedativa moderata e un’azione coronarorilassante di tipo riflesso, dovuta principalmente a reazioni riflesse legate alla stimolazione delle terminazioni nervose sensitive. La stimolazione dei recettori delle mucose provoca la stimolazione della formazione e del rilascio di encefaline, endorfine e di altre sostanze fisiologicamente attive endogene.

Farmacocinetica

Studi farmacocinetici sull’etere etilico dell’acido α-bromo-isovalerianico e sulla soluzione di mentolo nell’etere metilico dell’acido isovalerianico non sono stati effettuati.

La doxilamina, dopo somministrazione orale, viene ben assorbita dal tratto gastrointestinale. La concentrazione massima nel plasma (Cmax) viene raggiunta mediamente dopo 1 ora (tmax) dalla somministrazione orale. Attraversa le barriere isto-ematogene (inclusa quella emato-encefalica) e si distribuisce nei tessuti e negli organi. Viene parzialmente metabolizzata nel fegato attraverso processi di demetilazione e N-acetilazione, con formazione di metaboliti inattivi.

Il tempo di dimezzamento (t1/2) è mediamente di 10 ore. Viene escreta attraverso i reni (60 % in forma invariata) e in parte attraverso l’intestino.

Caratteristiche cliniche

Indicazioni

Trattamento dell'insonnia associata a disfunzione vegetativa somatoforme; disturbi nevrotici accompagnati da insonnia.

Controindicazioni

• Ipersensibilità individuale ai componenti del medicinale e agli antistaminici;
• glaucoma ad angolo chiuso acuto, anche in anamnesi personale o familiare;
• disturbi uretroprostatici con rischio di ritenzione urinaria;
• marcata ipotensione arteriosa;
• infarto miocardico acuto.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione

L'assunzione contemporanea con stimolanti del sistema nervoso centrale (caffeina, cordiamina, ecc.) determina un reciproco indebolimento dell'effetto di ciascun farmaco.

Combinazioni da evitare

L'alcol potenzia l'effetto sedativo della maggior parte degli antistaminici H1. È necessario evitare l'assunzione di bevande alcoliche e di medicinali contenenti etanolo.

Evitare l'assunzione con ossibutirrato di sodio a causa del potenziamento dell'inibizione del sistema nervoso centrale. La riduzione della velocità di reazione può risultare pericolosa nella guida di autoveicoli e nell'uso di macchinari.

Combinazioni per le quali è necessaria cautela

L'assunzione contemporanea del medicinale con farmaci che deprimono il sistema nervoso centrale [altri farmaci sedativi; derivati della morfina; analgesici; farmaci usati nel trattamento della tosse, nella terapia sostitutiva; neurolettici; barbiturici; tranquillanti; antidepressivi sedativi (amitriptilina, doxepina, mianserina, mirtazapina, trimipramina); benzodiazepine; altri ipnotici; ansiolitici, esclusi i benzodiazepine (ad esempio meprobamato); antistaminici sedativi; farmaci sedativi non benzodiazepinici; altri: baclofen, talidomide], con analgesici oppioidi e con agenti antipertensivi ad azione centrale potenzia l'inibizione del sistema nervoso centrale. La riduzione della velocità di reazione può risultare pericolosa nella guida di autoveicoli e nell'uso di macchinari.

Anticolinesterasici: rischio di riduzione dell'efficacia dei farmaci anticolinesterasici a causa dell'antagonismo sui recettori colinergici di tipo acetilcolinico muscarinico (tipo atropina).

Atropina e farmaci atropinici (antidepressivi triciclici, la maggior parte degli antistaminici H1 dotati di effetto atropinico, antiparkinsoniani anticolinergici, spasmolitici di tipo atropinico, disopiramide, fenotiazine, clozapina) aumentano il rischio di effetti collaterali anticolinergici come ritenzione urinaria, stitichezza, secchezza delle fauci.

Sostanze di tipo morfinico/opioidi: elevato rischio di acinesia intestinale con stitichezza grave.

Caratteristiche particolari di utilizzo

Se l'insonnia persiste per più di 5 giorni durante l'assunzione del medicinale, il paziente deve consultare il medico per valutare l'ulteriore utilizzo del farmaco.

In caso di sonnolenza diurna, la dose del farmaco deve essere ridotta.

Come per tutti i medicinali ipnotici o sedativi, il succinato di doxilamina può aggravare il sindrome delle apnee notturne (aumento della frequenza e della durata delle pause respiratorie).

Il rischio di abuso e di sviluppo di dipendenza è basso. Tuttavia, sono stati riportati casi di abuso e conseguente insorgenza di dipendenza da farmaco. È necessario monitorare attentamente il paziente per rilevare segni di abuso o dipendenza dal medicinale. La durata del trattamento non deve superare i 5 giorni. Non è raccomandato l'uso del medicinale nei pazienti con disturbi legati all'uso di sostanze psicoattive in anamnesi.

Il succinato di doxilamina rimane nell'organismo per circa 5 emivite (vedi sezione «Farmacocinetica»).

Durante l'assunzione del farmaco è necessario prestare particolare attenzione, specialmente nei pazienti anziani, a causa del rischio di disturbi cognitivi, effetto sedativo, rallentamento dei riflessi e/o vertigini, ad esempio al risveglio notturno. Inoltre, al mattino dopo l'assunzione serale del farmaco, si devono evitare movimenti bruschi, poiché possono verificarsi rallentamento dei riflessi e vertigini.

L'emivita può essere significativamente più lunga negli anziani e nei pazienti con insufficienza renale o epatica.

Con l'uso ripetuto, il farmaco o i suoi metaboliti raggiungono uno stato di equilibrio molto più tardi e a livelli più elevati. L'efficacia e la sicurezza del medicinale possono essere valutate solo dopo il raggiungimento dello stato di equilibrio.

Potrebbe essere necessaria una correzione della dose (vedi sezione «Modalità di somministrazione e dosi»).

Nei pazienti anziani e in quelli con insufficienza renale o epatica si osserva un aumento della concentrazione plasmatica e una riduzione della clearance plasmatica. Si raccomanda di ridurre la dose del medicinale.

Questo medicinale contiene il 73% vol di etanolo (alcol), ovvero 0,262 g per dose, equivalente a 5,4 ml di birra o 2,3 ml di vino per dose (calcolo basato su 12 gocce). È dannoso per i pazienti affetti da alcolismo. È necessario prestare cautela nell'uso nei pazienti con malattie epatiche, renali o affetti da epilessia. Durante il trattamento deve essere escluso l'assunzione di alcol.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento

Il medicinale non deve essere somministrato durante la gravidanza a causa della presenza di bromo nella sua composizione. Non è raccomandato l'uso del farmaco durante la lattazione.

Capacità di influenzare la capacità di guidare veicoli o utilizzare macchinari

Il medicinale influenza la velocità delle reazioni psicomotorie; pertanto si deve astenersi dalla guida di veicoli a motore o dall'uso di macchinari.

Nel corso delle 24 ore successive all'assunzione del farmaco, si deve tenere conto della possibile comparsa di sonnolenza diurna, ridotta concentrazione dell'attenzione e disturbi dell'accomodazione.

Nei casi di insufficiente durata del sonno, il rischio di alterazione della velocità di reazione aumenta (vedi sezione «Modalità di somministrazione e dosi»).

Modalità e posologia di somministrazione

La dose del medicinale viene stabilita individualmente, in base all'intensità e alla durata dell'insonnia.

Il medicinale va assunto una volta al giorno per via orale, con una piccola quantità di acqua (½ bicchiere), da 15 a 30 minuti prima di andare a dormire.

La dose raccomandata singola per adulti è di 12 gocce, corrispondenti a 7,5 mg di doxilamina. Se necessario, la dose può essere aumentata. La dose massima singola è di 24 gocce (15 mg di doxilamina). 1 ml di soluzione corrisponde a 27 gocce.

Ai pazienti anziani e ai pazienti con insufficienza renale o epatica si raccomanda una riduzione della dose.

Per prevenire lo sviluppo di sonnolenza diurna, si deve tenere presente che dopo l'assunzione del medicinale deve essere garantita la possibilità di dormire per almeno 7 ore.

La durata del trattamento con il medicinale è di 2-5 giorni.

Bambini

Il medicinale non è raccomandato per l'uso in bambini (sotto i 18 anni di età), poiché la sicurezza ed efficacia non sono state stabilite.

Sovradosaggio

Il sovradosaggio è possibile solo con l'assunzione del medicinale in dosi molto elevate.

Sintomi: cefalea, nausea, disturbi della funzione cardiaca, reazioni di ipersensibilità ai componenti del medicinale, eccitazione, delirio, allucinazioni, alterazioni della coordinazione motoria, atetosi, tremore, midriasi, paralisi dell'accomodazione, secchezza della bocca, arrossamento del viso e del collo, ipertermia, tachicardia sinusale, depressione del sistema nervoso centrale, atassia, riduzione della pressione arteriosa, convulsioni, coma.

L'intossicazione acuta da doxilamina può talvolta causare rabdomiolisi, che può complicarsi con insufficienza renale acuta.

I segni di intossicazione cronica da bromo (bromismo) sono: depressione, apatia, rinite, congiuntivite, diatesi emorragica, alterazioni della coordinazione motoria. Per eliminare tali manifestazioni si prescrive una terapia sintomatica.

L'uso prolungato del medicinale è talvolta accompagnato da un aumento dell'attività psicodinamica.

Trattamento: terapia sintomatica.

Effetti indesiderati

Il medicinale è generalmente ben tollerato dai pazienti. Tuttavia, possono manifestarsi i seguenti effetti indesiderati:

del sistema nervoso: sonnolenza diurna (in caso di comparsa di tale effetto, è necessario ridurre il dosaggio), capogiri, rallentamento psicomotorio, ridotta concentrazione, allucinazioni, confusione mentale, peggioramento del sintomo da apnea notturna, aumento dell’attività psicodinamica;

del sistema gastrointestinale: disturbi addominali, nausea, bocca secca, stitichezza;

del sistema cardiovascolare: tachicardia, ipotensione arteriosa;

del sistema immunitario: reazioni allergiche, comprese eruzioni cutanee, prurito, orticaria, angioedema;

degli organi della vista: disturbi dell’accomodazione, visione offuscata, deficit visivo, alterazione dell’acutezza visiva, lacrimazione;

del sistema urinario: ritenzione urinaria.

L’assunzione prolungata di medicinali contenenti bromo può provocare intossicazione da bromo, caratterizzata dai seguenti sintomi: depressione del sistema nervoso centrale, stato d’animo depressivo, confusione mentale, atassia, apatia, congiuntivite, rinite, lacrimazione, acne, porpora.

Sono stati riportati casi di abuso e di sviluppo di dipendenza da farmaco.

I farmaci antistaminici di tipo H1 provocano effetti sedativi, disturbi cognitivi e alterazioni della psicomotricità.

Segnalazione degli effetti indesiderati sospettati

La segnalazione degli effetti indesiderati dopo l’autorizzazione del medicinale è di grande importanza. Permette di assicurare il monitoraggio del rapporto rischio/beneficio del medicinale. I professionisti sanitari e farmaceutici, nonché i pazienti o i loro rappresentanti legali, devono segnalare tutti i casi sospetti di effetti indesiderati e l’eventuale mancanza di efficacia del medicinale attraverso il Sistema informatizzato automatizzato di farmacovigilanza al seguente indirizzo: https://aisf.dec.gov.ua.

Durata della conservazione. 3 anni.

Non utilizzare il medicinale dopo la data di scadenza indicata sull’imballaggio.

Condizioni di conservazione. Conservare nella confezione originale a una temperatura non superiore a 25 °C.

Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.

Confezione. 5 ml in flacone. 1 flacone per confezione.

Categoria di vendita. Da banco.

Produttore. AТ «Farmak».

Indirizzo del produttore e sede dell’attività produttiva

Ucraina, 04080, Kiev, viale Kyrylivska, 74.