Soderm®

INSTRUKCJA dot. stosowania leku Soderm®

Skład:

substancja czynna: walerianian betametazonu;

1 g maści zawiera 1,22 mg walerianianu betametazonu (równoważne 1 mg betametazonu);

substancje pomocnicze: olejek mineralny; lanolina; parafina biała miękka.

Postać leku. Maść.

Główne właściwości fizykochemiczne: połyskująca, jednolita maść o barwie żółtawo-białej.

Grupa farmakoterapeutyczna. Glikokortykosteroidy stosowane w dermatologii. Aktywne kortykosteroidy (grupa III). Betametazon. Kod ATC D07A C01.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika .

Efektywność

W warunkach eksperymentalnych i terapeutycznych betametazonu walerynian wykazuje działanie przeciwzapalne, przeciwalergiczne oraz antyproliferacyjne.

W przypadku stosowania miejscowego występują efekty przeciwzapalne, epidermostatyczne i dermostatyczne, a także działanie przeciwalergiczne i efekt w postaci hipostezji kontaktowej.

Metodą próby na zwężenie naczyń według McKenzie i Stoughtona, której wyniki korelują z efektywnością terapeutyczną miejscowych steroidów, zbadano 23 estry betametazonu. Stwierdzono, że betametazonu walerynian, w przeliczeniu na fluocynolonu acetonid = 100, wykazuje następujący wskaźnik działania zwężającego naczynia: 360.

Wskaźniki działania zwężającego naczynia 5 kortykosteroidów do stosowania miejscowego w porównaniu klinicznym:

fluocynolonu acetonid: 100

hydrokortyzon: < 1

triamcinolonu acetonid: 75

betametazon: < 1

betametazonu walerynian: 360

Mechanizm działania

Mechanizmy działania przeciwzapalnego, antyproliferacyjnego oraz immunomodulującego, które jakościowo są wspólne dla wszystkich glikokortykosteroidów, można w sposób uproszczony i schematyczny, zgodnie z obecnymi, częściowo jeszcze niepełnymi i hipotetycznymi danymi, przedstawić następująco:

cząsteczki glikokortykosteroidów tworzą w cytoplazmie kompleks z białkami receptorowymi i są przenoszone do jądra komórkowego, gdzie w postaci kompleksu receptora kortykosteroidowego wiążą się z ECG (elementami wrażliwymi na hormony) poszczególnych genów.

To indukuje transkrypcję specyficznych cząsteczek mRNA, które wiążą się z rybosomami w celu syntezy białek lipokortyn. Lipokortyny hamują reakcje zachodzące między fosfolipazą A2 a fosfolipidami błonowymi, gdy komórki są uszkodzone przez czynniki fizyczne, chemiczne, toksyczne, immunogenne lub bakteryjne patogenne, oraz hamują uwalnianie kwasu arachidonowego.

Zaburzanie lub zmniejszanie uwalniania kwasu arachidonowego normalizuje, osłabia lub blokuje syntezę, która jest kontrolowana przez metabolizm kwasu arachidonowego poprzez cyklooksygenazę i lipoksygenazę, oraz uwalnianie prostaglandyn, postacykliny, leukotrienów, czynnika aktywacji płytek krwi i tromboksanu, które jako mediatory stanu zapalnego wpływają np. na naczynia, błony komórkowe, leukocyty, makrofagi oraz ich chemotaksję i migrację, a także regulują wzrost komórek.

Ponadto glikokortykosteroidy wykazują działanie antymitotyczne i hamują syntezę kwasów nukleinowych oraz białek. Ważnymi czynnikami działania immunomodulującego i przeciwalergicznego glikokortykosteroidów są ich oddziaływania z komórkami B, komórkami T oraz komórkami Langerhansa, hamowanie przetwarzania antygenów oraz działanie antagonistyczne na syntezę i funkcję interleukiny 1, 2 oraz innych cytokin.

Farmakokinetyka.

Przy ograniczonym czasowo i miejscowym stosowaniu leku zawierającego betametazon nie następuje wchłanianie ilości substancji systemowo istotnych. W ramach prowadzonych badań klinicznych dotyczących tego leku nie zaobserwowano działań niepożądanych o charakterze systemowym.

Przy długotrwałym stosowaniu i/lub nanoszeniu na duże powierzchnie skóry, w zależności od stopnia uszkodzenia bariery warstwy rogowej skóry, lokalizacji stosowania (np. w miejscach podskórnych) lub pod opaskami okluzyjnymi, do krwiobiegu ogólnego mogą być wchłaniane istotne ilości leku. Betametazonu walerynian szybko ulega hydrolizie przez esterazy do alkoholu betametazonowego w warunkach in vivo.

Metabolizm [3H]betametazonu badano u zdrowych badanych oraz u pacjentów po podaniu wysokich dawek terapeutycznych steroidu. W ciągu 48 godzin z moczem wydzielono około 70% dawki, 15-30% ponownie wykryto we frakcji niezwiązanej. Wydzielono 6 metabolitów oraz betametazon w niezmienionej postaci. Przekształcenia zachodziły w następujący sposób: utlenienie grupy 11β-hydroksylowej, hydroksylacja w pozycji 6β, skrócenie grupy karboksylowej w C-20 oraz usunięcie łańcucha bocznego.

Dane kliniczne.

Wskazania.

W leczeniu zapalnych i alergicznych chorób skóry lub chorób skóry towarzyszących świądem, w przypadkach, gdy wskazane jest objawowe stosowanie silnie działających kortykosteroidów.

Przeciwwskazania.

• Reakcje alergiczne na którykolwiek z składników leku;
• infekcje wirusowe, w tym reakcje popowakcyjne i odrę;
• wirusowe infekcje skóry (np. opryszczka pospolita, opryszczka płaską, odrę);
• nieleczona infekcja skóry;
• trądzik;
• świąd bez zapalenia;
• świąd okolica odbytu i narządów płciowych;
• rumień;
• rumieńowaty odmiany zapalenia skóry;
• rumień okołoustny;
• bakteryjne dermatozy, w tym gruźlica i kiła skóry;
• infekcje skóry wywołane wirusami, bakteriami lub grzybami.

Maścią Soderm**®** nie można leczyć chorób skóry, w tym zapaleń skóry i zapalenia skóry w okolicy pieluszek, u niemowląt w wieku do 1 roku.

Maści tej nie należy również stosować w warunkach okluzyjnych, takich jak np. pod pieluszkami.

Maści Soderm**®** nie należy stosować w przewlekłych, opornych formach łuszczycy z dużym obszarem zajęcia skóry.

Skóra w okolicy twarzy jest szczególnie wrażliwa. Dlatego, aby uniknąć zmian skórnych, należy unikać długotrwałej terapii miejscowymi kortykosteroidami w tym obszarze. Stosowanie na powiekach należy unikać całkowicie, ponieważ w pewnych okolicznościach może to prowadzić do glaukomu i zaćmy. Leki zawierające glikokortykosteroidy nie są przeznaczone do stosowania w okolicy oczu.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje oddziaływań.

Podczas jednoczesnego stosowania z lekami, które hamują aktywność enzymatycznego systemu CYP 3A4 (np.: rytonawir, itrakonazol), może dojść do hamowania metabolizmu kortykosteroidów, co prowadzi do zwiększonej dostępności systemowej. Skala klinicznego znaczenia tej interakcji zależy od dawki i sposobu stosowania kortykosteroidu, jak również od siły działania inhibitorów CYP 3A4.

Szczególne środki ostrożności.

Zwiększona resorpcja ogólnoustrojowa kortykosteroidów stosowanych miejscowo u niektórych osób może prowadzić do objawów hiperkortyzolizmu (zespół Cushinga) oraz odwracalnego hamowania osi podwzgórze-przysadka-nadnercza, a następnie do niewydolności kory nadnerczy.

W przypadku wystąpienia hamowania lek należy odstawić, zmniejszyć częstotliwość nanoszenia lub przejść na lek kortykosteroidowy o słabszym działaniu.

Nagłe odstawienie leczenia może prowadzić do niewydolności kory nadnerczy (patrz sekcja „Działania niepożądane”).

Do czynników ryzyka nasilonych efektów ogólnoustrojowych należą:

– siła działania i skład kortykosteroidów stosowanych miejscowo;
– długość stosowania;
– nanoszenie na duże powierzchnie skóry;
– stosowanie opatrunków okluzyjnych, np. w miejscach podrażnień skóry, lub nanoszenie pod opatrunki okluzyjne (u dzieci pieluszki mogą działać jako opatrunki szczelne);
– nasilone nawilżenie warstwy rogowej skóry;
– nanoszenie na cienką skórę, np. na skórę twarzy;
– nanoszenie na uszkodzoną skórę lub naruszoną barierę skórną;
– u dzieci w młodszym wieku w porównaniu z dorosłymi, ze względu na niepełnie ukształtowaną barierę skórną oraz większą powierzchnię ciała w stosunku do masy ciała, może dochodzić do większego wchłaniania się miejscowych kortykosteroidów. W związku z tym u dzieci w młodszym wieku istnieje większe prawdopodobieństwo wystąpienia ogólnoustrojowych działań niepożądanych.

Maz Soderm®® u dzieci należy stosować tylko krótkoterminowo (mniej niż 1 tydzień) i na małych powierzchniach (mniej niż 10% powierzchni ciała). Podczas leczenia dzieci kortykosteroidami należy zachować zwiększoną ostrożność, ponieważ u dzieci kortykosteroidy mogą być wchłaniane przez skórę w większych ilościach niż u dorosłych.

U dzieci w młodszym wieku i u dzieci do 12 roku życia należy unikać długotrwałego leczenia, ponieważ nawet bez stosowania opatrunków okluzyjnych może dochodzić do nasilonego wchłaniania przez skórę, a tym samym do supresji nadnerczy.

Warunki ciepłe i wilgotne w skladkach skóry sprzyjają rozwojowi infekcji bakteryjnych, a także same opatrunki okluzyjne mogą powodować pojawienie się infekcji bakteryjnych. W przypadku stosowania opatrunków okluzyjnych skórę należy oczyszczać przy każdej zmianie opatrunku. Kortykosteroidy stosowane miejscowo należy stosować ostrożnie w łuszczycy, ponieważ zgłaszano przypadki nawrotu objawów (zespół odstawienia), rozwoju tolerancji, ryzyko wystąpienia uogólnionego pustularego łuszczycy oraz ryzyko lokalnej lub ogólnoustrojowej toksyczności z powodu uszkodzonej bariery skórnej. W przypadku stosowania maści w łuszczycy stan pacjenta należy dokładnie monitorować.

Leczenie chorób skóry kortykosteroidami, w przypadku rozwoju infekcji, wymaga odpowiedniego leczenia przeciwbakteryjnego. Jeśli infekcja jednak się nasila, należy przerwać leczenie kortykosteroidami stosowanymi zewnętrznie i skonsultować się z lekarzem, który podejmie decyzję o dalszym specjalistycznym leczeniu. Ten lek nie powinien mieć kontaktu z oczami ani błonami śluzowymi podczas nanoszenia na obszar twarzy.

Skóra w okolicy twarzy jest szczególnie wrażliwa. Aby uniknąć zmian atroficznych skóry, nie należy stosować długoterminowej terapii kortykosteroidami stosowanymi miejscowo na tej okolicy.

Kortykosteroidy stosowane miejscowo są czasem stosowane w leczeniu zapalenia skóry wokół przewlekłych owrzodzeń kończyn dolnych. Jednak takie zastosowanie może wiązać się z częstszym występowaniem miejscowych reakcji nadwrażliwości oraz zwiększonym ryzykiem wystąpienia infekcji lokalnych.

Zaburzenia wzroku

Podczas stosowania ogólnoustrojowego i miejscowego kortykosteroidów mogą występować zaburzenia wzroku. Jeśli pacjent zgłasza objawy takie jak nieostrość widzenia lub inne zaburzenia wzroku, należy rozważyć skierowanie pacjenta do okulisty w celu wykluczenia możliwych przyczyn; do takich przyczyn należą m.in. zaćma, jaskra lub rzadsze choroby, takie jak np. centralna serowa choroidoretinopatia (CSCR), o których zgłaszano po stosowaniu kortykosteroidów o działaniu ogólnoustrojowym lub miejscowym.

Podczas leczenia w okolicy narządów płciowych lub odbytu, ze względu na zawartość w leku substancji pomocniczych takich jak wazelina i parafina, przy jednoczesnym stosowaniu lateksowych prezerwatyw może dojść do zmniejszenia odporności prezerwatyw na pęknięcie, co może negatywnie wpłynąć na ich skuteczność.

Lanolina może powodować lokalne podrażnienia skóry (np. kontaktowe zapalenie skóry).

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Dotychczasowe doświadczenia z zastosowania glikokortykosteroidów u ludzi nie dają podstaw do podejrzeń, że glikokortykosteroidy zwiększają ryzyko wad wrodzonych. W czasie ciąży kortykosteroidy stosowane miejscowo, ze względu na możliwość działania ogólnoustrojowego, nie powinno się stosować w wysokich dawkach na dużych powierzchniach skóry ani przez dłuższy czas, ponieważ może to prowadzić do zaburzeń osi podwzgórze-przysadka-nadnercza, a także nie można wykluczyć zaburzeń wzrostu płodu.

W badaniach na zwierzętach glikokortykosteroidy powodowały rozszczep podniebienia. Trwają dyskusje na temat zwiększonego ryzyka rozszczepu podniebienia u ludzi w I trymestrze ciąży po zastosowaniu glikokortykosteroidów. Ponadto, na podstawie danych epidemiologicznych i badań na zwierzętach, prowadzone są dyskusje na temat tego, że działanie wewnątrzmaczne glikokortykosteroidów może sprzyjać rozwojowi chorób metabolicznych i układu sercowo-naczyniowego w dorosłym wieku. Syntetyczne glikokortykosteroidy, takie jak betametazon, są ogólnie gorzej dezaktywowane w łożysku niż endogenny kortyzol (= hydrokortyzon), a zatem stanowią większe ryzyko dla płodu.

W czasie ciąży, szczególnie w pierwszych trzech miesiącach, długotrwałe leczenie miejscowe można prowadzić tylko po dokładnej ocenie stosunku korzyści do ryzyka. Obecnie u ludzi nie wykryto żadnych objawów działania teratogennego, ale zaburzenia rozwoju wewnątrzmacicznego wywołane działaniem glikokortykosteroidów przy długotrwałym leczeniu doustnym nie mogą być wykluczone. W leczeniu w końcowym okresie ciąży istnieje dla płodu niebezpieczeństwo atrofii kory nadnerczy, co wymaga u noworodka leczenia zastępczego z stopniowym zmniejszaniem dawki.

Betametazon przenika do mleka matki. Obecnie nie ustalono szkodliwości dla niemowląt. Jednak zastosowanie tego leku w czasie karmienia piersią powinno mieć wyraźne wskazanie. Betametazonu walerianian powinno się stosować w czasie karmienia piersią tylko wtedy, gdy oczekiwana korzyść dla matki przewyższa ryzyko dla dziecka. Jeśli z powodu choroby konieczne jest zastosowanie wyższych dawek leku lub naniesienie na większe powierzchnie przekraczające 20% powierzchni ciała, karmienie piersią należy przerwać. Należy unikać kontaktu niemowlęcia z obszarami ciała, które zostały obróbkowane lekiem. W czasie stosowania betametazonu walerianianu w okresie karmienia piersią nie należy nakładać go na piersi, aby uniknąć przypadkowego przyjęcia leku przez niemowlę.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwanie maszyn.

Nie stwierdzono doświadczeń dotyczących negatywnego wpływu na zdolność koncentracji podczas prowadzenia pojazdów lub obsługi maszyn i urządzeń.

Sposób stosowania i dawki.

Na początku leczenia maść Soderm® należy nakładać cienką warstwą na zmienione odcinki skóry i wcierać 1–2 razy na dobę. Po poprawie stanu zwykle wystarcza jedno nakładanie na dobę.

U dzieci w wieku od 1 roku w większości przypadków wystarcza jedno nakładanie na dobę.

U dorosłych należy unikać długotrwałego stosowania maści Soderm® (ponad 3 tygodnie) lub nakładania na duże powierzchnie (powyżej 20 % powierzchni ciała). Dłuższe leczenie należy stosować wyłącznie w wyjątkowych przypadkach i tylko wtedy, gdy istnieją wskazania.

Dzieci.

Nie stosować leku u dzieci poniżej 1 roku życia.

U dzieci w wieku od 1 roku w większości przypadków wystarcza jedno nakładanie na dobę.

Lek należy nakładać cienką warstwą na zmienione odcinki skóry i, o ile to możliwe, delikatnie wcierać.

Czas leczenia maścią Soderm® u dzieci powinien być jak najkrótszy przy stosowaniu możliwie najmniejszej dawki, która nadal zapewnia skuteczność. Leczenie dzieci nie powinno trwać dłużej niż 1 tydzień. Zaleca się dokładne obserwowanie dzieci pod kątem wystąpienia u nich objawów oraz efektów systemowych.

U małych dzieci i dzieci poniżej 12 roku życia należy unikać długotrwałego leczenia, ponieważ nawet bez stosowania opatrunków okluzyjnych może dochodzić do nasilonego wchłaniania przez skórę, a tym samym do supresji kory nadnerczy.

Przedawkowanie.

Ostra objawowość przy przedawkowaniu jest mało prawdopodobna. Po przedawkowaniu lub niewłaściwym stosowaniu może rozwinąć się obraz kliniczny hiperkortyzolizmu. W takim przypadku należy przerwać stosowanie leku lub, z uwagi na możliwy ryzyko wystąpienia niedostateczności kory nadnerczy, stopniowo, pod kontrolą lekarza, zmniejszyć dawkowanie poprzez zmniejszenie częstotliwości stosowania lub zastąpienie środkiem o słabszym działaniu.

Niepożądane działania.

Podstawą oceny działań niepożądanych są następujące dane dotyczące częstości ich występowania:

Bardzo często (>1/10)

Często (>1/100 - <1/10)

Czasem (>1/1000 - <1/100)

Rzadko (>1/10000 - <1/1000)

Bardzo rzadko (<1/10000)

Nieznane (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych).

Zwykle leki stosowane miejscowo, zawierające glikokortykosteroidy, są dobrze tolerowane. Jednak jeśli wystąpią objawy zwiększonych reakcji uczuleniowych, należy przerwać stosowanie tych środków.

Jeśli wystąpią objawy podwyższonej wrażliwości, należy przerwać stosowanie.

Reakcje miejscowe podwyższonej wrażliwości mogą przypominać objawy choroby.

*Objawy skórne związane z miejscowym i/lub ogólnoustrojowym działaniem wynikającym z hamowania osi podwzgórze-przysadka-nadnercza.

§Dłuższe stosowanie kortykosteroidów lub stosowanie na dużych powierzchniach może prowadzić do wchłaniania substancji czynnej do krwiobiegu ogólnoustrojowego. Wystąpienie efektów ogólnoustrojowych jest bardziej prawdopodobne u niemowląt i małych dzieci, a także przy stosowaniu opatrunków okluzyjnych. U niemowląt pieluszki mogą działać jak opatrunek okluzyjny. Dzieci mogą być bardziej wrażliwe niż dorośli na wchłanianie substancji czynnej do krwiobiegu ogólnoustrojowego przy stosowaniu glikokortykosteroidów miejscowych.

Przy dłuższym stosowaniu (ponad 3 tygodnie) lub stosowaniu na dużych powierzchniach, szczególnie pod opatrunkami okluzyjnymi lub w fałdach skóry, mogą wystąpić zmiany w leczonym obszarze skóry, takie jak cieniutka skóra, pręgi, trądzik steroidowy, teleangiektazje, zmiany pigmentacji skóry, hipertrichozę.

Nakładanie leków do stosowania zewnętrznego zawierających kortykosteroidy na rany może utrudniać gojenie się ran.

Zgłaszanie podejrzanych działań niepożądanych

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych w okresie obserwacji po wprowadzeniu na rynek jest bardzo ważne. Umożliwia to kontrolę stosunku korzyści do ryzyka w przypadku leków. Osoby pracujące w zawodach medycznych powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane.

Okres przydatności do użycia. 3 lata.

Po pierwszym otwarciu tuby okres przydatności do użycia – 6 miesięcy.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci, w temperaturze nie wyższej niż 30 °C.

Opakowanie.

Po 25 g, 50 g w tubie; po 1 tubie w pudełku tekturowym.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent. mibe GmbH Arzneimittel.

Miejsce produkcji oraz adres siedziby prowadzącego działalność.

Münchenerstrasse 15, Brehna, Saksonia-Anhalt, 06796, Niemcy.