Signicef

INSTRUKCJA dot. stosowania leku leczniczego SIGNICEF (signicef)

Skład:

substancja czynna: lewofloksacyna;

1 ml preparatu zawiera lewofloksacyny hemihydryku w przeliczeniu na lewofloksacynę 5 mg;

substancje pomocnicze: benzalkonium chlorid, hydroksypropyloceluloza (hypromelosa), sodu chloridum, sodu wodorotlenek, kwas chlorowodorowy, woda do wstrzykiwań.

Postać farmaceutyczna. Kropelki do oczu.

Główne właściwości fizykochemiczne: przezroczysty płyn o jasnożółtym zabarwieniu.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki stosowane w okulistyce. Lewofloksacyna. Kod ATC S01AE05.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Lewofloksacyna – substancja czynna leku Signicef – syntetyczny lek przeciwbakteryjny o szerokim zakresie działania, fluorochinolon III generacji, S-enomer| ofloksacyny|. Hamuje bakteryjne enzymy niezbędne do replikacji, transkrypcji, naprawy i rekombinacji DNA: topoizomerazy| IV oraz DNA-girazy| (topoizomerazy| typu II), zapobiegając dalszemu|dalszemu| rozmnażaniu bakterii. Aktywny wobec bakterii beztlenowych Gram-dodatnich.

Zakres działania przeciwbakteryjnego – kategorie wrażliwości i cechy oporności zgodnie z wymaganiami EUCAST

* MSSA – szczepy Staphylococcus aureus wrażliwe na metycylinę.

** MRSA – szczepy Staphylococcus aureus oporne na metycylinę.

Dane dotyczące oporności, przedstawione powyżej, oparte są na wynikach wieloośrodkowego badania rozpowszechnienia oporności w izolatach bakterii pobranych od chorych z infekcjami oczu w Niemczech. Mikroorganizmy sklasyfikowano jako wrażliwe na lewofloksacynę na podstawie wrażliwości określonej in vitro oraz stężenia we krwi po leczeniu systemowym. Przy miejscowym stosowaniu w oku osiągnięto maksymalne stężenia w filmie łzowym wyższe niż określone we krwi, ale nie wiadomo, czy wpływa to na właściwości antybakteryjne lewofloksacyny.

Oporność krzyżowa.

Może wystąpić oporność krzyżowa między fluorochinolonami. Pojedyncza mutacja nie prowadzi do oporności klinicznej, ale wielokrotne mutacje zazwyczaj powodują oporność kliniczną na wszystkie leki z grupy fluorochinonoli. Zmiany w porach błony zewnętrznej oraz systemów odpływu mogą mieć szeroką specyficzność podłoża, być skierowane przeciwko kilku klasom leków antybakteryjnych i prowadzić do wystąpienia oporności wielolekowej.

Granice wartości MIC (minimalnego stężenia hamującego), pozwalające odróżnić mikroflorę wrażliwą i umiarkowanie oporną od opornej:

Pseudomonas spp., Staphylococcus spp., Streptococcus A,B,C,G: wrażliwe ≤ 1 mg/l, oporne > 2 mg/l;

Streptococcus pneumoniae: wrażliwe ≤ 2 mg/l, oporne > 2 mg/l;

Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis: wrażliwe ≤ 1 mg/l, oporne > 1 mg/l.

Pozostałe patogenne mikroorganizmy: wrażliwe ≤ 1 mg/l, oporne > 2 mg/l.

Farmakokinetyka.

Po zastosowaniu lewofloksacyna dobrze utrzymuje się w filmie łzowym. Średnie stężenia lewofloksacyny w filmie łzowym, zmierzone po 4 i 6 godzinach po miejscowym zastosowaniu, wynosiły odpowiednio 17 μg/ml i 6,6 μg/ml. Po 4 godzinach od podania dawki u pięciu z sześciu badanych ochotników stężenie wynosiło 2 μg/ml lub więcej; u czterech z sześciu badanych ochotników stężenie to obserwowano również po 6 godzinach od podania dawki.

Stężenie lewofloksacyny we krwi mierzono u 15 zdrowych ochotników w różnych punktach czasowych w trakcie 15-dniowego cyklu stosowania leku. Średnie stężenie lewofloksacyny we krwi po godzinie od podania dawki wahało się od 0,86 ng/ml w 1. dniu do 2,05 ng/ml w 15. dniu. Najwyższe stężenie maksymalne lewofloksacyny – 2,25 ng/ml – odnotowano w 4. dniu po 2 dniach przyjmowania co 2 godziny (łącznie 8 dawek dziennie).

Maksymalne stężenia lewofloksacyny rosły od 0,94 ng/ml w 1. dniu do 2,15 ng/ml w 15. dniu, co jest 1000 razy mniej niż znane stężenia po standardowych dawkach przyjmowanych doustnie lewofloksacyny.

Stężenie lewofloksacyny we krwi po zastosowaniu w dotknięte oko pozostaje nieznane.

Dane kliniczne.

Wskazania.

Leczenie miejscowe infekcji oczu wywołanych drobnoustrojami wrażliwymi na lewofloksacynę.

Przeciwwskazania.

Nadwrażliwość na lewofloksacynę lub inne chinolony, albo na którykolwiek z pozostałych składników preparatu.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Nie przeprowadzono specjalnych badań interakcji z innymi lekami.

Jednakże, po zastosowaniu systemowym niektórych chinolonów zaobserwowano zwiększenie stężenia teofiliny we krwi, zakłócenie metabolizmu kofeiny, nasilenie działania doustnych antykoagulantów takich jak warfaryna i jej pochodne, a także czasowe zwiększenie stężenia kreatyniny w surowicy u pacjentów równocześnie leczonych cyklosporyną doustnie.

Ponieważ maksymalne stężenie lewofloksacyny w osoczu po zastosowaniu w dawce terapeutycznej jest co najmniej 1000 razy niższe niż po standardowych dawkach podawanych doustnie, mało prawdopodobne jest wystąpienie klinicznie istotnych interakcji, opisywanych dla leków stosowanych ogólnie, po zastosowaniu kropli do oczu Signicef. Aby uniknąć możliwych interakcji, w przypadku jednoczesnego miejscowego stosowania do oka kilku leków, należy zachować 15-minutowy odstęp przed zastosowaniem kolejnego leku.

Szczególne środki ostrożności.

Lek nie jest wskazany do iniekcji podspojówkowych ani do bezpośredniego wstrzykiwania do komory przedniej oka.

Fluorochinolony stosowane systemowo wiążą się z ciężkimi, a czasem zakończonymi śmiercią reakcjami alergicznymi (anafilaktycznymi), nawet po podaniu pojedynczej dawki. Niektóre reakcje towarzyszyły niewydolność sercowo-naczyniowa, utrata przytomności, obrzęk naczynioruchowy (w tym krtani, gardła lub obrzęk twarzy), obturacja dróg oddechowych, duszność, pokrzywka i świąd.

Tak jak w przypadku innych fluorochinolonów, lewofloksacyna wiąże się z większym ryzykiem wystąpienia nadwrażliwości, nawet po jednorazowym zastosowaniu. W przypadku wystąpienia reakcji nadwrażliwości stosowanie leku należy przerwać.

W przypadku braku oczekiwanego efektu terapeutycznego podczas leczenia i/lub pogorszenia stanu pacjenta należy przerwać leczenie lekiem i przejść na inne środki.

Tak jak przy stosowaniu innych środków przeciwbakteryjnych, długotrwałe stosowanie leku może prowadzić do rozwoju mikroflory opornej, w tym grzybiczej, co wymaga zmiany strategii leczenia. W razie potrzeby pacjent powinien zostać poddany dodatkowym badaniom instrumentalnym, np. za pomocą lampy szczelinowej, a w razie potrzeby – z zastosowaniem środka kontrastowego (fluoresceiny).

Stosowanie u pacjentów w wieku podeszłym. Nie ma potrzeby dostosowywania dawki u pacjentów w wieku podeszłym.

Okulary kontaktowe. Ogólnie pacjentom zaleca się nie noszenia soczewek kontaktowych, jeśli wystąpiły objawy bakteryjnego zapalenia spojówek. Lek zawiera benzalkonium chlorku jako środek konserwujący, który może powodować podrażnienie oraz wybielanie miękkich soczewek kontaktowych. Dlatego przed zakapaniem pacjent powinien zdjąć soczewki kontaktowe i odczekać 15 minut po instylacji leku, zanim ponownie założy soczewki kontaktowe.

Plodność (fertylność).

Lewofloksacyna nie wpływa na płodność ani rozmnażanie u szczurów przy dawkach doustnych do 360 mg/kg/dobę, co jest około 16000 razy wyższe niż stężenie we krwi osocza u ludzi po zakapaniu do oka 8 razy.

Wpływ na kobiety w wieku rozrodczym.

Brak informacji dotyczących wpływu miejscowego stosowania lewofloksacyny 5 mg/ml kropli do oczu na kobiety w wieku rozrodczym.

Antykoncepcja u mężczyzn i kobiet.

Brak informacji dotyczących wpływu miejscowego stosowania lewofloksacyny 5 mg/ml kropli do oczu na antykoncepcję u mężczyzn i kobiet.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Nie stosować.

Wpływ na zdolność prowadzenia samochodu lub obsługi innych maszyn.

Podczas stosowania leku możliwe są krótkotrwałe zaburzenia wzroku (utrata ostrości obrazu, zamglenie), dlatego prowadzenie samochodu oraz praca z innymi maszynami są możliwe dopiero po przywróceniu ostrości wzroku.

Sposób stosowania i dawki

Lek stosuje się u dzieci od 1. roku życia i dorosłych. W pierwszych dwóch dniach od początku choroby zakrapla się po 1–2 krople do dotkniętego oka (oczach) co 2 godziny, do 8 razy na dobę; następnie od 3. do 5. dnia – w tej samej dawce, jednak liczbę stosowań zmniejsza się do 4 razy na dobę.

Czas trwania leczenia zależy od ciężkości uszkodzenia, przebiegu klinicznego i bakteriologicznego choroby. Zazwyczaj okres leczenia wynosi 5 dni.

Sposób stosowania

Odchylić głowę do tyłu, ostrożnie pociągnąć dolne powieko dotkniętego oka, wprowadzić 1–2 krople leku i zamknąć oczy. Przez 1–2 minuty przycisnąć palec do wewnętrznego kąta oka, aby zapobiec przedostaniu się leku do przewodu łzowego i zmniejszyć możliwość przedostania się leku do krwiobiegu ogólnego. Nie mrugać. Nadmiar leku wokół oka usunąć za pomocą czystej chusteczki, unikając kontaktu z okiem.

W celu zapobiegania zanieczyszczeniu końcówki do kapania należy unikać jej kontaktu z powiekami lub obszarem wokół oka.

W przypadku jednoczesnego stosowania różnych miejscowych leków ocznych odstęp między ich stosowaniem powinien wynosić co najmniej 15 minut.

Dzieci
Leku nie stosuje się u dzieci poniżej 1. roku życia.

Przedawkowanie

Objawy
Ilość lewofloksacyny w butelce z kroplami do oczu jest zbyt mała, aby spowodować działanie toksyczne po przypadkowym przyjęciu doustnym. W przypadku przedawkowania przy miejscowym stosowaniu możliwe jest nasilenie objawów działań niepożądanych.

Leczenie
Należy przerwać stosowanie leku. Terapia objawowa: przy stosowaniu leku do oka (oczach) – przepłukać dużą ilością wody. W przypadku przypadkowego przyjęcia doustnego, jeśli to konieczne, należy przebadać pacjenta i podjąć środki wspomagające.

Efekty uboczne.

Objawy działań niepożądanych występują u około 10 % pacjentów stosujących lek. Reakcje te są zazwyczaj łagodnego lub umiarkowanego nasilenia, mają charakter przejściowy i najczęściej ograniczają się do obszaru oka.

Rozstroje oczne.

Pieczenie w oczach, zaburzenia wzroku, pojawienie się nici śluzu, przejściowe pogorszenie ostrości wzroku, podrażnienie oczu, obrzęk, przejściowe powikłania nabłonkowe, zaburzenia nabłonka rogówki, matowienie powiek, chemoza, zapalenie spojówek, reakcja brodawkowata spojówek, obrzęk powiek, dyskomfort w oczach, świąd oczu i/lub powiek, ból oczu, naczyniowanie spojówek, folikule spojówek, suchość oka, rumień powiek oraz fotowstręt, zapalenie powiek, zapalenie rogówki, punktowe zapalenie rogówki, erozja rogówki, zaburzenia akomodacji, uczucie ciała obcego w oku, zabarwienie spojówek, hiperemia spojówek, zapalenienie nadtwardówki, nasilenie łzawienia.

W badaniach klinicznych nie obserwowano powstawania osadu na rogówce.

Rozstroje nieoczne.

Reakcje alergiczne (wyprysk na skórze, pokrzywka, trudności w oddychaniu, uczucie ucisku w klatce piersiowej, obrzęk jamy ustnej, twarzy, warg, języka), reakcja anafilaktyczna; ból głowy, zawroty głowy, zapalenie nosa, zapalenie gardła, biegunka, nudności, zaburzenia smaku, zapalenie skóry kontaktowe, zmniejszona wrażliwość jamy ustnej, obrzęk krtani.

Ponieważ lek zawiera benzalkonium chlorek, substancja czynna tego konserwantu może powodować kontaktowe zapalenie skóry i/lub podrażnienie.

Okres ważności. 2 lata.

Okres ważności po otwarciu opakowania – 1 miesiąc.

Warunki przechowywania. Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 °C, w miejscu zabezpieczonym przed światłem. Nie zamrażać. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie. 5 ml w butelce z kroplówką z kapslem-ściągaczem, 1 butelka w opakowaniu kartonowym.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent.

SENTISS PHARMA PVT. LTD., Indie / SENTISS PHARMA PVT. LTD., India.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Village Khera Nihla, Tehsil Nalagarh, Distt. Solan, Himachal Pradesh, 174 101, Indie / Village Khera Nihla, Tehsil Nalagarh, Distt. Solan, Himachal Pradesh, 174 101, India.

Wniosek składający:

SENTISS PHARMA PVT. LTD., Indie / SENTISS PHARMA PVT. LTD., India.

Adres wnioskodawcy.

212/D-1, Ashirwad Commercial Complex, Green Park, New Delhi, 110016, Indie / 212/D-1, Ashirwad Commercial Complex, Green Park, New Delhi, 110016, India.