Signicef

INSTRUCCIONES para uso médico del medicamento SIGNIcef (signicef)

Composición:

Principio activo: levofloxacino;

1 ml del medicamento contiene 5 mg de levofloxacino (en base a levofloxacino hemihidrato);

Sustancias auxiliares: cloruro de benzalconio, hipromelosa, cloruro de sodio, hidróxido de sodio, ácido clorhídrico, agua para inyección.

Forma farmacéutica. Gotas oftálmicas.

Características físico-químicas principales: líquido transparente de color amarillo claro.

Grupo farmacoterapéutico. Medicamentos utilizados en oftalmología. Levofloxacino. Código ATC S01AE05.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

Levofloxacino – el principio activo del medicamento Signicef – es un agente antibacteriano sintético de amplio espectro, perteneciente a la tercera generación de fluorquinolonas, siendo el enantiómero S del ofloxacino. Inhibe las enzimas bacterianas necesarias para la replicación, transcripción, reparación y recombinación del ADN: topoisomerasa IV y ADN girasa (topoisomerasas de tipo II), impidiendo así la posterior|futura| multiplicación de las bacterias. Es activo frente a bacterias aeróbicas grampositivas.

Espectro de actividad antibacteriana – categorías de sensibilidad y características de resistencia según los requisitos de EUCAST

* MSSA – cepas de Staphylococcus aureus sensibles a la meticilina.

** MRSA – cepas de Staphylococcus aureus resistentes a la meticilina.

Los datos sobre resistencia presentados anteriormente se basan en los resultados de un estudio multicéntrico sobre la prevalencia de resistencia en aislamientos bacterianos obtenidos de pacientes con infecciones oculares en Alemania. Los microorganismos se clasificaron como sensibles a la levofloxacina según la sensibilidad determinada in vitro y la concentración en plasma tras tratamiento sistémico. Tras la administración tópica en el ojo, se alcanzaron concentraciones máximas en la película lagrimal superiores a las determinadas en el plasma sanguíneo, pero no se sabe si esto influye en las propiedades antibacterianas de la levofloxacina.

Resistencia cruzada.

Puede producirse resistencia cruzada entre los fármacos de la clase de los fluorquinolonas. Una única mutación no conduce a resistencia clínica, pero múltiples mutaciones suelen provocar resistencia clínica frente a todos los medicamentos de la clase de las fluorquinolonas. Cambios en los porines de la membrana externa y en los sistemas de expulsión de sustancias pueden tener una amplia especificidad de sustratos, dirigirse contra varios grupos de antibacterianos y provocar el desarrollo de resistencia múltiple.

Valores límite de la CMI (concentración mínima inhibitoria) que permiten diferenciar la microflora sensible y moderadamente resistente de la resistente:

Pseudomonas spp., Staphylococcus spp., Streptococcus A,B,C,G: sensibles ≤ 1 mg/l, resistentes > 2 mg/l;

Streptococcus pneumoniae: sensibles ≤ 2 mg/l, resistentes > 2 mg/l;

Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis: sensibles ≤ 1 mg/l, resistentes > 1 mg/l.

Resto de microorganismos patógenos: sensibles ≤ 1 mg/l, resistentes > 2 mg/l.

Farmacocinética.

Tras su administración, la levofloxacina se mantiene bien en la película lagrimal. Las concentraciones medias de levofloxacina en la película lagrimal, medidas a las 4 y 6 horas tras la administración tópica, fueron de 17 µg/ml y 6,6 µg/ml, respectivamente. Cuatro horas después de la dosis, en cinco de seis voluntarios estudiados la concentración fue de 2 µg/ml o superior; en cuatro de seis voluntarios esta concentración se mantuvo también a las 6 horas tras la dosis.

La concentración de levofloxacina en plasma sanguíneo se midió en 15 voluntarios sanos en diferentes momentos durante un curso de tratamiento de 15 días. La concentración media de levofloxacina en plasma sanguíneo una hora tras la dosis varió desde 0,86 ng/ml el primer día hasta 2,05 ng/ml el día 15. La concentración máxima más alta de levofloxacina – 2,25 ng/ml – se registró el día 4, tras dos días de administración cada 2 horas (8 dosis diarias en total).

Las concentraciones máximas de levofloxacina aumentaron desde 0,94 ng/ml el primer día hasta 2,15 ng/ml el día 15, lo que representa 1000 veces menos que las concentraciones conocidas tras las dosis estándar por vía oral de levofloxacina.

La concentración de levofloxacina en plasma sanguíneo tras la administración en el ojo afectado aún no se conoce.

Características clínicas.

Indicaciones.

Tratamiento local de infecciones oculares causadas por microorganismos sensibles a la levofloxacina.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a la levofloxacina o a otros fármacos del grupo de las quinolonas, o a cualquiera de los demás componentes del medicamento.

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.

No se han realizado estudios específicos sobre interacciones del medicamento con otros fármacos.

Sin embargo, la administración sistémica de algunas quinolonas ha demostrado aumentar la concentración plasmática de teofilina, interferir en el metabolismo de la cafeína, potenciar el efecto del anticoagulante oral warfarina y sus derivados, y se ha asociado con un aumento transitorio de la creatinina en suero en pacientes que reciben ciclosprina sistémica simultáneamente.

Dado que la concentración máxima de levofloxacina en plasma tras la administración en dosis terapéutica es al menos 1000 veces menor que las observadas tras dosis estándar por vía sistémica, es poco probable que se produzcan interacciones clínicamente relevantes como las descritas para los fármacos de administración sistémica tras el uso de las gotas oftálmicas Signicef. Con el fin de evitar posibles interacciones, cuando se apliquen localmente en el ojo varios medicamentos simultáneamente, debe respetarse un intervalo de 15 minutos antes de aplicar el siguiente fármaco.

Características de uso.

El medicamento no está indicado para inyecciones subconjuntivales ni para administración directa en la cámara anterior del ojo.

Las fluorquinolonas sistémicas se han asociado con reacciones alérgicas graves (anafilácticas), incluso tras la administración de una sola dosis, y en ocasiones con desenlace fatal. Algunas de estas reacciones se han acompañado de insuficiencia cardiovascular, pérdida de conciencia, edema angioneurótico (incluyendo edema de laringe, faringe o del rostro), obstrucción de las vías respiratorias, disnea, urticaria y prurito.

Como ocurre con otras fluorquinolonas, el levofloxacino se asocia con un mayor riesgo de hipersensibilidad, incluso tras una sola administración. Si aparecen reacciones de hipersensibilidad, se debe interrumpir inmediatamente el uso del medicamento.

Si no se observa el efecto terapéutico esperado durante el tratamiento y/o si empeora el estado del paciente, se debe interrumpir el tratamiento con este medicamento y considerar otras alternativas terapéuticas.

Como con otros agentes antimicrobianos, la administración prolongada del medicamento puede favorecer el desarrollo de microorganismos resistentes, incluyendo hongos, lo que podría requerir un cambio en la estrategia terapéutica. Cuando lo indique la situación clínica, al paciente se le debe realizar un examen instrumental adicional, por ejemplo mediante biomicroscopía con lámpara de hendidura, y si es necesario, con sustancia de contraste (fluoresceína).

Uso en pacientes de edad avanzada. No es necesario ajustar la dosis en pacientes de edad avanzada.

Lentes de contacto. En general, se debe recomendar a los pacientes que no usen lentes de contacto si presentan síntomas de conjuntivitis bacteriana. El medicamento contiene cloruro de benzalconio como conservante, que puede provocar irritación y decoloración de los lentes de contacto blandos. Por lo tanto, el paciente debe retirar los lentes de contacto antes de instilar el medicamento y esperar 15 minutos tras la instilación antes de volver a colocarlos.

Fertilidad (capacidad reproductiva).

El levofloxacino no afecta la fertilidad ni la reproducción en ratas a dosis orales de hasta 360 mg/kg/día, aproximadamente 16000 veces más alta que la concentración en plasma sanguíneo observada en humanos tras 8 instilaciones oculares.

Efecto en mujeres en edad fértil.

No existe información disponible sobre el efecto del uso tópico de levofloxacino 5 mg/ml (gotas oculares) en mujeres en edad fértil.

Anticoncepción en hombres y mujeres.

No existe información disponible sobre el efecto del uso tópico de levofloxacino 5 mg/ml (gotas oculares) sobre la anticoncepción en hombres y mujeres.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

No se debe utilizar.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

Durante el uso del medicamento pueden presentarse trastornos visuales transitorios (pérdida de nitidez visual, visión borrosa). Por lo tanto, conducir vehículos o manejar maquinaria solo es posible tras la recuperación completa de la nitidez visual.

Vía de administración y dosis.

Se utiliza en niños a partir de 1 año de edad y en adultos. Durante los primeros 2 días desde el inicio de la enfermedad, se instilan 1–2 gotas en el ojo (ojos) afectado(s) cada 2 horas, hasta 8 veces al día; luego, del día 3 al día 5, en las mismas dosis, pero reduciendo el número de aplicaciones a 4 veces al día.

La duración del tratamiento depende de la gravedad de la lesión, así como del curso clínico y bacteriológico de la enfermedad. Habitualmente, el tratamiento dura 5 días.

Vía de administración.

Inclinar la cabeza hacia atrás, tirar suavemente del párpado inferior del ojo afectado con un dedo, instilar 1–2 gotas del medicamento y cerrar los ojos. Durante 1–2 minutos, presionar con un dedo la comisura interna del ojo para evitar que el medicamento entre en el conducto lagrimal y reducir así la posibilidad de que pase a la circulación sistémica. No parpadear. Eliminar con una gasa limpia los restos de medicamento alrededor del ojo, evitando el contacto con el ojo.

Para prevenir la contaminación de la punta del gotero, debe evitarse su contacto con los párpados o la zona circundante al ojo.

Cuando se utilicen simultáneamente diferentes medicamentos oftálmicos de uso local, el intervalo entre cada aplicación debe ser de al menos 15 minutos.

Niños. No se debe utilizar este medicamento en niños menores de 1 año de edad.

Sobredosis .

Síntomas. La cantidad de levofloxacino contenida en el frasco de gotas oftálmicas es demasiado pequeña como para causar un efecto tóxico tras una ingestión accidental por vía oral. En caso de sobredosis durante la aplicación local, es probable un aumento de los síntomas de efectos adversos.

Tratamiento. Se debe interrumpir la administración del medicamento. El tratamiento es sintomático: si el medicamento se ha aplicado en el ojo (ojos), enjuagar con abundante agua. En caso de ingestión accidental por vía oral, si es necesario, se debe examinar al paciente y aplicar las medidas de soporte adecuadas.

Reacciones adversas.

Las reacciones adversas se presentan aproximadamente en el 10 % de los pacientes que han utilizado el medicamento. Estas reacciones suelen ser de intensidad leve o moderada, de carácter temporal y, en su mayoría, se limitan a la zona ocular.

Alteraciones oftálmicas.

Escozor en los ojos, trastornos de la visión, formación de moco, empeoramiento temporal de la agudeza visual, irritación ocular, hinchazón, complicaciones epiteliales temporales, alteraciones epiteliales de la córnea, opacidad de los párpados, quemoconjuntivitis, conjuntivitis, reacción papilar de la conjuntiva, hinchazón de los párpados, molestias oculares, picor en los ojos y/o párpados, dolor en los ojos, inyección conjuntival, folículos conjuntivales, sequedad ocular, eritema palpebral y fotofobia, blefaritis, queratitis, queratitis punteada, erosión corneal, trastornos de acomodación, sensación de cuerpo extraño en el ojo, coloración de la conjuntiva, hiperemia conjuntival, episcleritis, lagrimeo excesivo.

La formación de sedimentos en la córnea no se ha observado en estudios clínicos.

Alteraciones no oftálmicas.

Reacciones alérgicas (erupciones cutáneas, urticaria, dificultad respiratoria, sensación de opresión en el pecho, hinchazón de la cavidad bucal, cara, labios o lengua), reacción anafiláctica; dolor de cabeza, mareo, rinitis, faringitis, diarrea, náuseas, disgeusia, dermatitis de contacto, disminución de la sensibilidad en la cavidad bucal, edema de laringe.

Dado que el medicamento contiene cloruro de benzalconio, sustancia activa de este conservante, puede provocar eccema de contacto y/o irritación.

Plazo de caducidad. 2 años.

Plazo de caducidad tras la primera apertura del frasco: 1 mes.

Condiciones de conservación. Conservar a una temperatura no superior a 25 °C, en un lugar protegido de la luz. No congelar. Mantener fuera del alcance de los niños.

Envase. 5 ml en frasco gotero con tapón cuentagotas, 1 frasco por estuche.

Categoría de dispensación. Bajo receta médica.

Fabricante.

SENTESS PHARMA PVT. LTD., India / SENTISS PHARMA PVT. LTD., India.

Dirección del fabricante y lugar de actividad.

Village Khera Nihla, Tehsil Nalagarh, Distt. Solan, Himachal Pradesh, 174 101, India.

Solicitante.

SENTESS PHARMA PVT. LTD., India / SENTISS PHARMA PVT. LTD., India.

Dirección del solicitante.

212/D-1, Ashirwad Commercial Complex, Green Park, New Delhi, 110016, India.