Signicef

ISTRUZIONE per l'uso medico del medicinale SIGNICEF (signicef)

Composizione:

principio attivo: levofloxacina;

1 ml di preparato contiene 5 mg di levofloxacina (espressa come emiidrato di levofloxacina);

sostanze eccipienti: cloruro di benzalconio, ipromellosa, cloruro di sodio, idrossido di sodio, acido cloridrico, acqua per preparazioni iniettabili.

Forma farmaceutica. Collirio.

principali caratteristiche fisico-chimiche: liquido limpido di colore giallo chiaro.

Gruppo farmacoterapeutico. Preparati impiegati in oftalmologia. Levofloxacina. Codice ATC S01AE05.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

Levofloxacina – principio attivo del medicinale Signicef – è un agente antibatterico sintetico a spettro ampio, appartenente alla fluorochinoloni di III generazione, l'isomero S| dell'ofloxacina|. Inibisce gli enzimi batterici necessari per la replicazione, trascrizione, riparazione e ricombinazione del DNA: topoisomerasi| IV e DNA girasi| (topoisomerasi| di tipo II), impedendo la successiva|ulteriore| riproduzione dei batteri. È attivo nei confronti dei batteri aerobi Gram-positivi.

Spettro di attività antibatterica – categoria di sensibilità e caratteristiche di resistenza secondo i requisiti EUCAST

* MSSA – ceppi di Staphylococcus aureus sensibili alla meticillina.

** MRSA – ceppi di Staphylococcus aureus resistenti alla meticillina.

I dati di resistenza riportati sopra si basano sui risultati di uno studio multicentrico sulla diffusione della resistenza nei ceppi batterici isolati da pazienti con infezioni oculari in Germania. I microrganismi sono stati classificati come sensibili al levofloxacino sulla base della sensibilità determinata in vitro e della concentrazione plasmatica dopo terapia sistemica. Con l'applicazione topica nell'occhio, sono state raggiunte concentrazioni massime nella pellicola lacrimale superiori rispetto a quelle determinate nel plasma sanguigno, ma non è noto se ciò influisca sulle proprietà antibatteriche del levofloxacino.

Resistenza crociata.

È possibile lo sviluppo di resistenza crociata tra i fluorochinoloni. Una singola mutazione non determina resistenza clinica, ma multiple mutazioni generalmente causano resistenza clinica a tutti i farmaci della classe dei fluorochinoloni. Alterazioni nei pori della membrana esterna e nei sistemi di efflusso possono avere specificità ampia nei confronti dei substrati, essere dirette contro diverse classi di agenti antibatterici e portare allo sviluppo di resistenza multipla.

Valori limite di MIC (concentrazione inibitoria minima) che consentono di differenziare la microflora sensibile e moderatamente resistente da quella resistente:

Pseudomonas spp., Staphylococcus spp., Streptococcus A,B,C,G: sensibili ≤ 1 mg/l, resistenti > 2 mg/l;

Streptococcus pneumoniae: sensibili ≤ 2 mg/l, resistenti > 2 mg/l;

Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis: sensibili ≤ 1 mg/l, resistenti > 1 mg/l.

Altri microrganismi patogeni: sensibili ≤ 1 mg/l, resistenti > 2 mg/l.

Farmacocinetica.

Dopo l'applicazione, il levofloxacino viene ben mantenuto nella pellicola lacrimale. Le concentrazioni medie di levofloxacino nella pellicola lacrimale, misurate a 4 e 6 ore dopo l'applicazione topica, sono state rispettivamente di 17 µg/ml e 6,6 µg/ml. Dopo 4 ore dal dosaggio, in cinque dei sei volontari esaminati la concentrazione era di 2 µg/ml o superiore; in quattro dei sei volontari tale concentrazione è stata osservata anche a 6 ore dal dosaggio.

La concentrazione di levofloxacino nel plasma sanguigno è stata misurata in 15 volontari sani in diversi momenti durante un trattamento di 15 giorni. La concentrazione media di levofloxacino nel plasma sanguigno un'ora dopo l'assunzione della dose è variata da 0,86 ng/ml al 1° giorno a 2,05 ng/ml al 15° giorno. La concentrazione massima più elevata di levofloxacino – 2,25 ng/ml – è stata registrata al 4° giorno, dopo 2 giorni di assunzione ogni 2 ore (complessivamente 8 dosi al giorno).

Le concentrazioni massime di levofloxacino sono aumentate da 0,94 ng/ml al 1° giorno a 2,15 ng/ml al 15° giorno, valore comunque 1000 volte inferiore rispetto alle concentrazioni note dopo dosi standard di levofloxacino assunto per via orale.

La concentrazione di levofloxacino nel plasma sanguigno dopo applicazione nell'occhio affetto non è ancora nota.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni

Trattamento locale delle infezioni oculari causate da microrganismi sensibili alla levofloxacina.

Controindicazioni

Ipersensibilità alla levofloxacina o ad altri chinoloni o ad uno qualsiasi degli altri componenti del medicinale.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione

Non sono stati effettuati studi specifici sulle interazioni del medicinale con altri farmaci.

Tuttavia, l'uso sistemico di alcuni chinoloni ha dimostrato un aumento della concentrazione plasmatica della teofillina, interferenza con il metabolismo della caffeina, potenziamento dell'effetto dell'anticoagulante orale warfarin e dei suoi derivati, nonché un'associazione con un aumento temporaneo della creatinina sierica in pazienti che ricevono contemporaneamente ciclosporina per via sistemica.

Poiché la concentrazione massima di levofloxacina nel plasma dopo somministrazione nella dose terapeutica è almeno 1000 volte inferiore rispetto a quella osservata dopo dosi standard per via orale, è improbabile che si verifichino interazioni clinicamente significative con l'uso delle gocce oftalmiche Signicef, come quelle riportate per i medicinali somministrati per via sistemica. Al fine di evitare possibili interazioni, qualora si debbano applicare localmente nell'occhio più medicinali, si raccomanda di attendere un intervallo di 15 minuti prima di instillare il medicinale successivo.

Caratteristiche d'uso.

Il medicinale non è indicato per iniezioni sottoconjuntivali né per somministrazione diretta nella camera anteriore dell'occhio.

I fluorochinoloni sistemici sono associati a reazioni allergiche (anafilattiche) gravi e talvolta con esito fatale, anche dopo una singola dose. Alcune reazioni hanno comportato insufficienza cardiovascolare, perdita di coscienza, angioedema (inclusi laringe, faringe o gonfiore del viso), ostruzione delle vie respiratorie, dispnea, orticaria e prurito.

Come per altri fluorochinoloni, levofloxacina è associata a un aumentato rischio di ipersensibilità, anche dopo un singolo utilizzo. In caso di reazioni di ipersensibilità, il trattamento con il medicinale deve essere interrotto.

In assenza di effetto terapeutico atteso durante il trattamento e/o in caso di peggioramento delle condizioni del paziente, il trattamento con il medicinale deve essere sospeso e si deve passare ad altre terapie.

Come per l'uso di altri agenti antimicrobici, un uso prolungato del medicinale può portare allo sviluppo di flora microbica resistente, compresi funghi, richiedendo una modifica della strategia terapeutica. Se indicato clinicamente, al paziente deve essere effettuato un ulteriore esame strumentale, ad esempio mediante biomicroscopia con fessura luminosa, eventualmente con l'uso di sostanza colorante (fluoresceina).

Uso nei pazienti anziani. Non è necessario un aggiustamento della dose nei pazienti anziani.

Lenti a contatto. Generalmente, ai pazienti con sintomi di congiuntivite batterica non si raccomanda di indossare lenti a contatto. Il medicinale contiene come conservante cloruro di benzalconio, che può causare irritazione e decolorazione delle lenti a contatto morbide. Pertanto, prima dell'instillazione, il paziente deve rimuovere le lenti a contatto e attendere 15 minuti dopo l'applicazione del medicinale prima di rimetterle.

Fertilità (capacità riproduttiva).

Levofloxacina non ha mostrato effetti sulla fertilità o sulla riproduzione nei ratti alle dosi orali fino a 360 mg/kg/die, circa 16000 volte superiori alla concentrazione plasmatica riscontrata nell'uomo dopo 8 instillazioni oculari.

Effetti sulle donne in età fertile.

Non sono disponibili informazioni relative all'effetto dell'applicazione locale di levofloxacina 5 mg/ml (collirio) sulle donne in età fertile.

Contraccezione negli uomini e nelle donne.

Non sono disponibili informazioni relative all'effetto dell'applicazione locale di levofloxacina 5 mg/ml (collirio) sulla contraccezione negli uomini e nelle donne.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Non utilizzare.

Capacità di influenzare la velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell'uso di macchinari.

Durante l'uso del medicinale possono verificarsi disturbi visivi transitori (perdita di nitidezza visiva, offuscamento), pertanto la guida di autoveicoli e l'uso di macchinari sono possibili solo dopo il ripristino della chiarezza visiva.

Modalità e dosaggio.

Il medicinale è indicato per bambini a partire da 1 anno di età e per adulti. Nei primi 2 giorni dall'inizio della malattia instillare 1–2 gocce nell'occhio (occhi) interessato ogni 2 ore fino a 8 volte al giorno; successivamente, dal 3° al 5° giorno, alla stessa dose, ridurre il numero di applicazioni a 4 volte al giorno.

La durata del trattamento dipende dalla gravità della lesione e dal decorso clinico e batteriologico della malattia. Di norma, la terapia dura 5 giorni.

Modalità di somministrazione.

Inclinare la testa all'indietro, abbassare delicatamente con un dito la palpebra inferiore dell'occhio interessato, instillare 1–2 gocce del medicinale e chiudere gli occhi. Premere con un dito l'angolo interno dell'occhio per 1–2 minuti per evitare che il medicinale entri nel dotto lacrimale e per ridurre la possibilità che il principio attivo raggiunga la circolazione sistemica. Evitare di battere le palpebre. Rimuovere con un fazzoletto pulito l'eccesso di medicinale intorno all'occhio, evitando il contatto diretto con l'occhio.

Per prevenire la contaminazione della punta del contagocce, evitare che entri in contatto con le palpebre o con le zone circostanti l'occhio.

Se si utilizzano contemporaneamente diversi medicinali oftalmici topici, l'intervallo tra le applicazioni deve essere di almeno 15 minuti.

Bambini. Il medicinale non deve essere utilizzato nei bambini al di sotto di 1 anno di età.

Sovradosaggio .

Sintomi. La quantità di levofloxacina contenuta nel flacone di collirio è troppo bassa per causare effetti tossici in caso di ingestione accidentale per via orale. In caso di sovradosaggio con applicazione topica, è probabile un'intensificazione degli effetti collaterali.

Trattamento. Interrompere l'uso del medicinale. La terapia è sintomatica: in caso di applicazione nell'occhio (occhi), sciacquare abbondantemente con acqua. In caso di ingestione accidentale per via orale, se necessario, il paziente deve essere sottoposto a esame medico e devono essere adottate misure di supporto.

Effetti indesiderati.

Gli effetti indesiderati si manifestano in circa il 10% dei pazienti che hanno utilizzato il medicinale. Tali reazioni sono generalmente di lieve o moderata intensità, di carattere temporaneo e nella maggior parte dei casi si limitano all'occhio.

Disturbi oftalmologici.

Bruciore agli occhi, disturbi della vista, formazione di muco, temporaneo peggioramento dell'acutezza visiva, irritazione oculare, edema, temporanee complicanze epiteliali, disturbi epiteliali della cornea, opacizzazione delle palpebre, chemosi, congiuntivite, reazione papillare della congiuntiva, edema delle palpebre, fastidio oculare, prurito agli occhi e/o alle palpebre, dolore oculare, iniezione congiuntivale, follicoli congiuntivali, secchezza oculare, eritema palpebrale e fotofobia, blefarite, cheratite, cheratite puntiforme, erosione della cornea, disturbi dell'accomodazione, sensazione di corpo estraneo nell'occhio, colorazione della congiuntiva, iperemia congiuntivale, episcleriti, aumento della lacrimazione.

La formazione di depositi sulla cornea non è stata osservata negli studi clinici.

Disturbi non oftalmologici.

Reazioni allergiche (eruzioni cutanee, orticaria, difficoltà respiratorie, sensazione di costrizione al torace, edema della bocca, del viso, delle labbra, della lingua), reazione anafilattica; cefalea, capogiri, rinite, faringite, diarrea, nausea, disgeusia, dermatite da contatto, ridotta sensibilità della bocca, edema della laringe.

Poiché il medicinale contiene cloruro di benzalconio, il principio attivo di questo conservante può causare eczema da contatto e/o irritazione.

Durata della conservazione. 2 anni.

Durata della conservazione dopo l'apertura del flacone: 1 mese.

Condizioni di conservazione. Conservare a una temperatura non superiore a 25 °C, in un luogo protetto dalla luce. Non congelare. Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Confezione. 5 ml in flacone contagocce con tappo scarificatore, 1 flacone per confezione.

Categoria di rilascio. Su prescrizione medica.

Produttore.

SENTISS PHARMA PVT. LTD., India.

Indirizzo del produttore e sede operativa.

Village Khera Nihla, Tehsil Nalagarh, Distt. Solan, Himachal Pradesh, 174 101, India.

Richiedente.

SENTISS PHARMA PVT. LTD., India.

Indirizzo del richiedente.

212/D-1, Ashirwad Commercial Complex, Green Park, New Delhi, 110016, India.