Salbutamol

INSTRUKCJA dotyczaca stosowania leku Salbutamol

Skład:

Substancje czynne: chlorowodorek ambroksolu, siarczan salbutamolu;

1 tabletka zawiera chlorowodorek ambroksolu (w przeliczeniu na substancję 100%) – 15 mg, siarczan salbutamolu (w przeliczeniu na substancję 100%) – 4 mg;

Substancje pomocnicze: laktoza jednowodna, crospowidon, stearyna wapniowa, dwutlenek krzemu koloidalny bezwodny.

Postać farmaceutyczna. Tabletki.

Główne właściwości fizyko-chemiczne: tabletki o kształcie okrągłym, białe, o powierzchni płaskiej z ukośnymi krawędziami i ryflowane.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki wpływające na układ oddechowy. Leki stosowane w obturacyjnych chorobach dróg oddechowych. Salbutamol, kombinacje. Kod ATC R03AK04.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Lek kombinowany, którego efekt terapeutyczny wynika z właściwości farmakologicznych czynnych składników wchodzących w jego skład.

Ambroksol – lek sekretolityczny i sekretomotoryczny z grupy benzylamin.

Normalizuje patologicznie zmienione wydzielanie sekretu oskrzelowego poprzez stymulację komórek śródbłonkowych gruczołów błony śluzowej oskrzeli, co prowadzi do zwiększenia zawartości śluzu oraz zmiany stosunku składników śluzowych i surowiczych plwociny. Ambroksol aktywuje enzymy hydrolizujące i nasila uwalnianie lizosom z komórek Clara, zmienia strukturę sekretu oskrzelowego poprzez zmniejszanie i fragmentację włókien mukopolisacharydowych, selektywnie hamuje resorpcję sodu przez nabłonek dróg oddechowych, co prowadzi do obniżenia lepkości plwociny. Wspomaga ruch rzęsek nabłonka migoczkowego oskrzeli, zwiększając transport muco-ciliaryjny plwociny, co ułatwia jej odkrztuszanie. Ponadto ambroksol stymuluje syntezę fosfolipidów surfaktantu przez pneumocyty typu II, wykazuje działanie przeciwutleniające. Ambroksol dobrze przenika przez barierę łożyskową i poprawia syntezę surfaktantu w okresie rozwoju wewnątrzmacicznego płodu.

Salbutamol – selektywny agonista receptorów β2-adrenergicznych. Wykazuje działanie broncholityczne, zapobiega i koi skurcz oskrzeli, zmniejsza opór w drogach oddechowych, zwiększa pojemność życiową płuc. Zwiększa odporność komórek tucznych i bazofili na degranulację po kontakcie z alergenem, co zapobiega uwalnianiu histaminy, substancji powoli reagującej anafilaksji oraz czynnika chemotaksji neutrofili. W porównaniu z innymi β2-adrenomimetykami, salbutamol wykazuje słabsze działanie pozytywne chrono- i inotropowe na mięsień sercowy, praktycznie nie zmienia ciśnienia tętniczego ani częstości skurczów serca.

Farmakokinetyka.

Ambroksol po podaniu doustnym szybko i całkowicie wchłania się z przewodu pokarmowego.

Działanie farmakologiczne pojawia się po 30 minutach od przyjęcia leku, maksymalne stężenie we krwi osoczowej osiągane jest po 1–3 godzinach i utrzymuje się przez 6–12 godzin. Biologiczna dostępność ambroksolu wynosi 30%, co wiąże się z efektem pierwszego przejścia przez wątrobę. Wiązanie z białkami osocza krwi wynosi około 85%.

Około 90% ambroksolu wydala się z organizmu w postaci metabolitów z moczem, mniej niż 10% – w formie nienaruszonej.

Salbutamol słabo wiąże się z białkami osocza krwi, jego dostępność biologiczna po podaniu doustnym wynosi 40–50%. Okres półtrwania salbutamolu i jego aktywnego metabolitu wynosi 6 godzin. Metabolitami salbutamolu są koniugaty siarczanów (42%), z których głównym jest eterowy siarczan salbutamolu, posiadający działanie β2-adrenostymulujące. Koniugaty siarczanów wydalane są głównie z moczem, w niewielkiej ilości – z żółcią.

Salbutamol i ambroksol przenikają przez barierę łożyskową oraz do mleka matki.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

• Astma oskrzelowa;
• przewlekłe zapalenie oskrzeli;
• obturacyjna choroba płuc.

Przeciwwskazania.

• Podwyższona wrażliwość na substancje czynne lub na którykolwiek z innych składników preparatu;
• wyraźna tachyarytmia;
• wyraźna nadciśnienie tętnicze;
• ostra niewydolność serca, wady serca, zapalenie mięśnia sercowego;
• stan padaczkowy;
• choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy;
• jaskra;
• fiochromocytoza;
• tężycyca;
• jednoczesne stosowanie β-blokatorów, szczególnie nieselektywnych;
• zagrożenie poronieniem.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Interakcje związane z ambroksololem

Leki przeciwkaszlowe (np. kodeina): hamowanie odkrztuszania i nadmierne nagromadzenie się śluzu przy zmniejszeniu kaszlu. Dlatego taka kombinacja jest możliwa tylko po dokładnej ocenie przez lekarza stosunku oczekiwanej korzyści do możliwego ryzyka związanego ze stosowaniem.

Antybiotyki (amoksycylina, cefuroksym, erytromycyna, doksycyklina): poprawa dostępu antybiotyków do tkanki płucnej.

Teofilina: zwiększenie stężenia teofiny w osoczu krwi.

Zgodny z lekami hamującymi aktywność porodową (heksoprenalina, terbutalina).

Możliwe stosowanie z glikozydami nasierdziowymi, diuretykami, kortykosteroidami.

Interakcje związane z salbutamolem

β-blokatory (w tym propranolol): wzajemne przeciwwskazanie jednoczesnego stosowania z salbutamolem, ponieważ prowadzi to do wzajemnego osłabienia efektu oraz zwiększa ryzyko wystąpienia ciężkiego skurczu oskrzeli.

Inhibitory MAO, ergotamina, tetracyklina, leki przeciwdepresyjne, metyloksantyny, furazolidon, prokarbazydina: jednoczesne stosowanie nie jest zalecane ze względu na możliwe wzmocnienie efektów adrenomimetycznych.

Leki przeciwdiabetyczne: możliwe osłabienie efektu hipoglikemizującego.

Halotan, metoksyfluoran lub enfluran: leczenie salbutamolem należy przerwać co najmniej 6 godzin przed przeprowadzeniem znieczulenia z wykorzystaniem związków halogenowych.

Leki adrenergiczne, w tym sympatykomimetyki: stosować z ostrożnością w celu zapobiegania zaburzeniom czynności serca.

Diuretyki, kortykosteroidy: możliwy rozwój ciężkiej hipokaliemii.

Glikozydy nasierdziowe (np. digoksyna): zwiększa się ryzyko wystąpienia arytmii; możliwość hipokaliemii w wyniku stosowania salbutamolu; obniżenie stężenia digoksyny w surowicy krwi.

Szczególne środki ostrożności.

Podczas stosowania leków mukolitycznych, w tym chlorowodorku ambroksolu, donoszono o pojedynczych przypadkach ciężkich uszkodzeń skóry, takich jak zespół Stevensa-Johnsona i zespół Lyella (toksyczny nekrolizy epidermy). Zazwyczaj można je było wyjaśnić ciężkością podstawowej choroby i/lub współistniejącą terapią. Ponadto na wstępnym etapie zespołu Stevensa-Johnsona lub zespołu Lyella u pacjentów mogą występować objawy grypopodobne, niespecyficzne objawy prodromalne, takie jak gorączka, bóle ciała, katar, kaszel, ból gardła. W wyniku ich błędnego rozpoznania pacjenci mogli otrzymywać leki na kaszel i przeziębienie. Z tego powodu w przypadku wystąpienia uszkodzeń skóry i/lub błon śluzowych podczas stosowania chlorowodorku ambroksolu należy natychmiast przerwać przyjmowanie leku i skonsultować się z lekarzem.

Zwiększenie dawki lub skrócenie odstępu między dawkami należy przeprowadzać pod kontrolą lekarza. Skrócenie odstępu jest możliwe tylko w wyjątkowych przypadkach i musi być ściśle uzasadnione.

Lek należy stosować z ostrożnością u pacjentów z niewydolnością nerek i/lub wątroby (z powodu możliwości gromadzenia się metabolitów w wątrobie), czynnikami ryzyka rozwoju nadciśnienia tętniczego, z chorobą niedokrwienną serca lub istotnymi czynnikami ryzyka jej rozwoju, zaburzeniami rytmu serca, tachykardią, przewlekłą niewydolnością serca.

Istnieją doniesienia o pojedynczych przypadkach wystąpienia niedokrwienia mięśnia sercowego związanego ze stosowaniem salbutamolu. Należy zwrócić uwagę na ocenę takich objawów jak duszność i ból w klatce piersiowej, które mogą być skutkiem zarówno choroby serca, jak i chorób układu oddechowego.

Potencjalnie poważna hipokaliemia może być wynikiem terapii agonistami receptorów β2-adrenergicznych. Szczególna ostrożność jest zalecana w przypadku ciężkiej astmy oskrzelowej, ponieważ ten efekt może być nasilany przez hipoksję, współistniejące stosowanie pochodnych ksantyn, takich jak teofilina, sterydów, diuretyków, glikozydów naparstnicy. W tej sytuacji zaleca się kontrolowanie stężenia potasu w osoczu krwi.

Salbutamol należy stosować z ostrożnością u pacjentów z cukrzycą i należy dokładnie monitorować poziom cukru we krwi. Jak i inne agonisty receptorów β2-adrenergicznych, salbutamol może prowadzić do podwyższenia poziomu glukozy we krwi. U pacjentów z cukrzycą może to spowodować rozwój kwasicy ketonowej. Jednoczesne stosowanie steroidów może nasilić ten stan.

Należy pamiętać, że lek zawiera substancję czynną, która może prowadzić do pozytywnego wyniku testu na doping.

Lek zawiera laktozę, dlatego nie należy go przyjmować pacjentom z rzadkimi, dziedzicznymi zaburzeniami tolerancji węglowodanów (wrodzona galaktozemia, zespół malabsorpcji glukozy-galaktozy, niedostateczność laktozy).

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Lek przenika przez barierę łożyskową. Stosowanie w I trymestrze ciąży jest przeciwwskazane. Pomimo braku wiarygodnych danych dotyczących negatywnego wpływu na płód i noworodka, stosowanie w II i III trymestrze ciąży jest możliwe, jeżeli oczekiwany pozytywny efekt dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu/dziecka.

Lek przenika do mleka matki, dlatego nie jest zalecany w okresie karmienia piersią. W przypadku konieczności stosowania leku należy przerwać karmienie piersią.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwanie maszyn.

Podczas leczenia należy zachować ostrożność przy prowadzeniu samochodu lub innych maszyn. Biorąc pod uwagę, że u pacjentów z podwyższoną wrażliwością mogą wystąpić działania niepożądane (zawroty głowy, senność), w czasie przyjmowania leku należy powstrzymać się od prowadzenia pojazdów i wykonywania innych czynności wymagających skupienia uwagi.

Sposób stosowania i dawki.

Stosować doustnie. Dorościami i dzieciom w wieku od 14 lat przepisuje się po 1 tabletce 3–4 razy na dobę.

Lek należy przyjmować między posiłkami. Odstępy między dawkami powinny wynosić co najmniej 6 godzin.

Dorosłym w razie potrzeby dawkę leku można zwiększyć do 2 tabletek 4 razy na dobę. Czas trwania leczenia ustala lekarz w zależności od obrazu klinicznego choroby.

Dzieci.

Brak doświadczeń w stosowaniu leku u dzieci poniżej 14. roku życia.

Nadawka.

Objawy: tachykardia, arytmia, zaburzenia snu, ból w klatce piersiowej, przyspieszone bicie serca, drżenie rąk i całego ciała, pobudzenie, zwiększona zmęczliwość, reakcje ze strony przewodu pokarmowego, w tym nudności i wymioty, ślinotok.

Może dojść do ciężkich powikłań: nadciśnienie tętnicze lub niedociśnienie, kolaps, obrzęk naczynioruchowy.

W niektórych przypadkach może wystąpić hipokaliemia, dlatego należy sprawdzić poziom potasu w surowicy krwi.

Leczenie: objawowe. Przeprowadzić przemywanie żołądka, podać węgiel aktywny oraz środki przeczyszczające w celu zmniejszenia niepożądanego wchłaniania leku.

W razie potrzeby stosować blokery β1-adrenergiczne, należy jednak unikać podawania wysokich dawek (u pacjentów wrażliwych może to spowodować skurcz oskrzeli). Konieczna jest kontrola częstości skurczów serca. Antydot nie znany.

Działania niepożądane.

Działania niepożądane, które mogą być związane z ambroksolem

Układ pokarmowy: niestrawność, zgaga, nudności, wymioty, anoreksja, ból brzucha, uczucie wypełnienia żołądka, biegunka/zaparcia, nadmierna produkcja śliny, suchość w ustach, hipozestezja błony śluzowej jamy ustnej i/lub gardła.

Układ oddechowy: rhinorrhea, suchość błony śluzowej dróg oddechowych górnych, duszność (jako objaw reakcji nadwrażliwości).

Układ moczowy: dyzuria.

Układ nerwowy: dysgezja (zaburzenia wrażliwości smakowej).

Układ odpornościowy, skóra i tkanka podskórna: reakcje nadwrażliwości, w tym swędzenie, wysypka skórna, pokrzywka, obrzęk naczyniowy, reakcje anafilaktyczne (w tym wstrząs anafilaktyczny), gorączka lekowa, dreszcze, inne reakcje alergiczne. Bardzo rzadko mogą wystąpić rumień, ciężkie uszkodzenia skóry, takie jak zespół Stevensa-Johnsona i zespół Lyella. Zazwyczaj ich wystąpienie można było wyjaśnić ciężkim przebiegiem podstawowej choroby lub jednoczesnym stosowaniem innego leku.

Inne: reakcje ze strony błon śluzowych.

Działania niepożądane, które mogą być związane z Salbutamolem

Układ odpornościowy: reakcje anafilaktyczne, w tym pokrzywka, obrzęk naczyniowy, skurcz oskrzeli, hipotensja tętnicza, kolaps.

Skóra i tkanka podskórna: wysypka skórna, swędzenie, potliwość.

Układ pokarmowy: nudności, wymioty.

Zaburzenia metabolizmu: hipokaliemia (potencjalnie stosowanie agonistów receptora β2-adrenergicznego może prowadzić do nasilonej hipokaliemii), podwyższenie poziomu glukozy we krwi.

Układ nerwowy: ból głowy, zawroty głowy, nadaktywność.

Zaburzenia serca: tachykardia, uczucie przyspieszonego serca, zaburzenia rytmu serca, w tym migotanie, nadkomorowa tachykardia i ekstrasystolia; niedokrwienie mięśnia sercowego.

Zaburzenia naczyniowe: obwodowa wazodilatacja.

Układ mięśniowo-szkieletny: napięcie, drżenie mięśni szkieletowych (zazwyczaj rąk), skurcze mięśni.

Układ moczowy: trudności w oddawaniu moczu.

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania. W opakowaniu pierwotnym w temperaturze nie wyższej niż 25 °C. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie. Po 10 tabletek w blisterze, po 2 lub 4 blistery w opakowaniu kartonowym.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent.

Spółka akcyjna „Naukowo-produkcyjny ośrodek „Borszczagowski Zakład Chemiczno-Farmaceutyczny”.

Spółka z ograniczoną odpowiedzialnością „Agrofarm”.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Ukraina, 03134, miasto Kijów, ul. Myru, 17.

Ukraina, 08200, obwód kijowski, miasto Irpin, ul. Centralna, 113-A.