Salbutamol

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO SALBROXOL (SALBROXOL)

Composición:

Principios activos: clorhidrato de ambroxol, sulfato de salbutamol;

1 tableta contiene: clorhidrato de ambroxol (en cálculo sobre sustancia al 100 %) – 15 mg, sulfato de salbutamol (en cálculo sobre sustancia al 100 %) – 4 mg;

Excipientes: lactosa monohidrato, crospovidona, estearato de calcio, dióxido de silicio coloidal anhidro.

Forma farmacéutica. Tabletas.

Propiedades físico-químicas principales: tabletas de forma redonda, de color blanco, con superficie plana, bordes biselados y una ranura.

Grupo farmacoterapéutico. Medicamentos que actúan sobre el sistema respiratorio. Medicamentos utilizados en enfermedades obstructivas de las vías respiratorias. Salbutamol, combinaciones. Código ATC R03AK04.

Propiedades farmacológicas

Farmacodinamia

Medicamento combinado cuyo efecto terapéutico se debe a las propiedades farmacológicas de los componentes activos que lo componen.

La ambroxol es un fármaco secretolítico y secretomotor del grupo de las benzilaminas.

Normaliza la producción patológicamente alterada del secreto bronquial estimulando las células serosas de las glándulas del epitelio mucoso de los bronquios, aumentando así el contenido del secreto mucoso y modificando la proporción entre los componentes mucoso y seroso de la expectoración. La ambroxol activa las enzimas hidrolíticas y potencia la liberación de lisosomas desde las células de Clara, modificando la estructura del secreto bronquial mediante la reducción y fragmentación de las fibras mucopolisacáridas. Inhibe selectivamente la absorción de sodio por el epitelio de las vías respiratorias, lo que conduce a una disminución de la viscosidad de la expectoración. Potencia el movimiento de los cilios del epitelio ciliado de los bronquios, aumentando el transporte mucociliar de la expectoración y facilitando así su expulsión. Además, la ambroxol estimula la síntesis de fosfolípidos del surfactante por los neumocitos alveolares y posee acción antioxidante. La ambroxol atraviesa bien la barrera placentaria y mejora la síntesis del surfactante durante el desarrollo intrauterino del feto.

El salbutamol es un agonista β2-adrenérgico selectivo. Produce un efecto broncodilatador, previene y controla el broncoespasmo, disminuye la resistencia de las vías respiratorias y aumenta la capacidad vital pulmonar. Aumenta la estabilidad de los mastocitos y basófilos frente a la degranulación tras el contacto con alérgenos, evitando así la liberación de histamina, la sustancia de reacción lenta de la anafilaxia y el factor quimiotáctico de los neutrófilos. En comparación con otros fármacos β2-adrenérgicos, el salbutamol ejerce un efecto cronotrópico e inotrópico positivo sobre el miocardio menos pronunciado, y prácticamente no altera la presión arterial ni la frecuencia cardíaca.

Farmacocinética

La ambroxol se absorbe rápidamente y completamente desde el tracto gastrointestinal tras la administración oral.

El efecto farmacológico comienza a los 30 minutos después de la ingestión del medicamento; la concentración máxima en plasma se alcanza entre 1 y 3 horas después y se mantiene durante 6-12 horas. La biodisponibilidad de la ambroxol es del 30 %, lo que se debe al efecto de "primer paso" hepático. El grado de unión a las proteínas plasmáticas es aproximadamente del 85 %.

Aproximadamente el 90 % de la ambroxol se elimina del organismo en forma de metabolitos por la orina, y menos del 10 % se excreta sin cambios.

El salbutamol se une débilmente a las proteínas plasmáticas. Su biodisponibilidad tras la administración oral es del 40-50 %. La semivida de eliminación del salbutamol y de su metabolito activo es de 6 horas. Los metabolitos del salbutamol son sulfatos conjugados (42 %), siendo el principal el sulfato éter del salbutamol, que posee actividad β2-adrenérgica estimulante. Los sulfatos conjugados se excretan principalmente por la orina y en pequeña cantidad por la bilis.

El salbutamol y la ambroxol atraviesan la barrera placentaria y pasan a la leche materna.

Características clínicas.

Indicaciones.

• Asma bronquial;
• bronquitis obstructiva crónica;
• enfisema pulmonar.

Contraindicaciones.

• Hipersensibilidad a los principios activos o a cualquiera de los demás componentes del medicamento;
• taquiarritmia marcada;
• hipertensión arterial marcada;
• insuficiencia cardíaca aguda, cardiopatías, miocarditis;
• síndrome convulsivo;
• úlcera gástrica y duodenal;
• glaucoma;
• feocromocitoma;
• tireotoxicosis;
• tratamiento concomitante con betabloqueantes, especialmente no selectivos;
• amenaza de aborto.

Interacciones con otros medicamentos y otras formas de interacción.

Interacciones relacionadas con ambroxol

Medicamentos antitusígenos (por ejemplo, codeína): supresión de la expectoración y acumulación excesiva de moco al disminuir la tos. Por ello, esta combinación solo es posible tras una evaluación cuidadosa por parte del médico de la relación entre el beneficio esperado y el riesgo potencial del tratamiento.

Antibióticos (amoxicilina, cefuroxima, eritromicina, doxiciclina): mejora del acceso de los antibióticos al tejido pulmonar.

Teofilina: aumento de la concentración plasmática de teofilina.

Compatible con fármacos que inhiben la actividad uterina (hexoprenalina, terbutalina).

Puede utilizarse conjuntamente con glucósidos cardíacos, diuréticos, corticosteroides.

Interacciones relacionadas con salbutamol

Betabloqueantes (incluido propranolol): está contraindicada la administración concomitante con salbutamol, ya que ello provoca una reducción mutua del efecto y aumenta el riesgo de broncoespasmo grave.

Inhibidores de la MAO, ergotamina, tetraciclinas, antidepresivos, metilxantinas, furazolidona, procarbazine: no se recomienda la administración concomitante debido al posible potenciación de los efectos adrenérgicos.

Medicamentos antidiabéticos: posible disminución del efecto hipoglucemiante.

Halotano, metoxiflurano o enflurano: el tratamiento con salbutamol debe interrumpirse al menos 6 horas antes de realizar anestesia con anestésicos halogenados.

Medicamentos adrenérgicos, incluidos los simpaticomiméticos: administrar con precaución para prevenir alteraciones de la función cardíaca.

Diuréticos, corticosteroides: puede desarrollarse hipocaliemia grave.

Glucósidos cardíacos (por ejemplo, digoxina): aumenta el riesgo de arritmias; posible hipocaliemia derivada del uso de salbutamol; disminución de la concentración sérica de digoxina.

Características de aplicación.

Durante el uso de medicamentos mucolíticos, incluido el clorhidrato de ambroxol, se han notificado casos aislados de lesiones cutáneas graves, tales como el síndrome de Stevens-Johnson y el síndrome de Lyell (necrólisis epidérmica tóxica). En general, estas reacciones podrían explicarse por la gravedad de la enfermedad subyacente y/o el tratamiento concomitante. Además, en la fase inicial del síndrome de Stevens-Johnson o del síndrome de Lyell, los pacientes pueden presentar síntomas prodromales inespecíficos similares a la gripe, como fiebre, dolores corporales, rinitis, tos y dolor de garganta. Debido a la interpretación errónea de estos síntomas, los pacientes podrían haber recibido medicamentos para el tratamiento sintomático de la tos y los resfriados. Por esta razón, ante la aparición de lesiones en la piel y/o en las membranas mucosas durante el tratamiento con clorhidrato de ambroxol, se debe suspender inmediatamente el medicamento y buscar atención médica.

El aumento de la dosis o la reducción de los intervalos entre las tomas debe realizarse bajo supervisión médica. La reducción del intervalo solo es posible en casos excepcionales y debe estar estrictamente justificada.

El medicamento debe administrarse con precaución en pacientes con insuficiencia renal y/o hepática (debido al riesgo de acumulación de metabolitos en el hígado), factores de riesgo de hipertensión arterial, enfermedad isquémica coronaria o factores de riesgo significativos de desarrollarla, arritmias, taquicardia o insuficiencia cardíaca crónica.

Existen evidencias de casos aislados de isquemia miocárdica asociada con el uso de salbutamol. Se debe prestar atención a la evaluación de síntomas como disnea y dolor torácico, que podrían ser consecuencia tanto de enfermedades cardíacas como de trastornos respiratorios.

La hipopotasemia potencialmente grave puede ser un efecto secundario del tratamiento con agonistas de los receptores β2-adrenérgicos. Se recomienda especial precaución en casos de asma bronquial grave, ya que este efecto puede verse potenciado por la hipoxia, así como por el uso concomitante de derivados de xantinas (como la teofilina), esteroides, diuréticos y glucósidos cardíacos. En tales situaciones, se recomienda el control del nivel de potasio en el suero sanguíneo.

Salbroxol debe usarse con precaución en pacientes con diabetes mellitus, debiendo realizarse un control riguroso de la glucemia. Como otros agonistas de los receptores β2-adrenérgicos, el salbutamol puede provocar un aumento de la glucosa en sangre. En pacientes con diabetes, esto podría desencadenar un cuadro de cetoacidosis. La administración concomitante de corticosteroides puede agravar esta condición.

Debe tenerse en cuenta que el medicamento contiene un principio activo que puede dar lugar a un resultado positivo en los controles antidopaje.

El medicamento contiene lactosa, por lo que no debe administrarse a pacientes con trastornos hereditarios raros de intolerancia a los carbohidratos (galactosemia congénita, síndrome de malabsorción de glucosa-galactosa, deficiencia de lactasa).

Uso durante el embarazo o la lactancia.

El medicamento atraviesa la barrera placentaria. Su uso durante el primer trimestre de embarazo está contraindicado. A pesar de la falta de datos fidedignos sobre efectos negativos sobre el feto o el recién nacido, su uso durante el segundo y tercer trimestre de embarazo es posible solo si el beneficio esperado para la madre supera el riesgo potencial para el feto/hijo.

El medicamento se excreta en la leche materna, por lo que no se recomienda su uso durante la lactancia. En caso de necesidad de tratamiento con este medicamento, debe suspenderse la lactancia.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

Durante el tratamiento, debe tenerse precaución al conducir vehículos o manejar maquinaria. Dado que en pacientes con hipersensibilidad pueden presentarse reacciones adversas (mareo, somnolencia), durante el uso del medicamento se debe evitar conducir vehículos y realizar otras actividades que requieran concentración.

Vía de administración y dosis.

Vía oral. Para adultos y niños a partir de 14 años, administrar 1 comprimido
3-4 veces al día.

El medicamento debe tomarse entre comidas. Los intervalos entre las tomas deben ser de al menos 6 horas.

En adultos, si es necesario, la dosis puede aumentarse hasta 2 comprimidos 4 veces al día. La duración del tratamiento la determina el médico según la clínica de la enfermedad.

Niños.

No existe experiencia en el uso del medicamento para el tratamiento de niños menores de 14 años.

Sobredosis.

Síntomas: taquicardia, arritmia, trastornos del sueño, dolor en la zona del pecho, palpitaciones, temblor de manos y de todo el cuerpo, excitación, fatiga excesiva, trastornos gastrointestinales, incluyendo náuseas y vómitos, hipersalivación.

Pueden presentarse complicaciones graves: hipertensión arterial o hipotensión, colapso, edema angioneurótico.

En algunos casos puede producirse hipokalemia, por lo que es necesario comprobar el nivel de potasio en el suero sanguíneo.

Tratamiento: sintomático. Realizar lavado gástrico, administración de carbón activado y agentes purgantes con el fin de reducir la absorción no deseada del medicamento.

Si es necesario, se pueden utilizar β1-bloqueantes, pero debe evitarse la administración de dosis elevadas (en pacientes con alta sensibilidad puede provocar broncoespasmo). Es necesario controlar la frecuencia cardíaca. No existe antídoto conocido.

Reacciones adversas.

Reacciones adversas que podrían estar relacionadas con ambroxol

Sistema digestivo: dispepsia, acidez gástrica, náuseas, vómitos, anorexia, dolor abdominal, sensación de plenitud gástrica, diarrea/estreñimiento, hipersalivación, sequedad de boca, hipostesia de la mucosa oral y/o faríngea.

Sistema respiratorio: rinorrea, sequedad de la mucosa de las vías respiratorias superiores, disnea (como síntoma de reacción de hipersensibilidad).

Sistema urinario: disuria.

Sistema nervioso: disgeusia (trastorno del gusto).

Sistema inmunitario, piel y tejido subcutáneo: reacciones de hipersensibilidad, incluyendo prurito, erupción cutánea, urticaria, angioedema, reacciones anafilácticas (incluyendo shock anafiláctico), fiebre medicamentosa, escalofríos, otras reacciones alérgicas. Muy raramente pueden presentarse eritema, lesiones graves de la piel tales como el síndrome de Stevens-Johnson y el síndrome de Lyell. En general, su aparición podría explicarse por la gravedad de la enfermedad de base o por la administración simultánea de otro medicamento.

Otros: reacciones en las mucosas.

Reacciones adversas que podrían estar relacionadas con salbutamol

Sistema inmunitario: reacciones anafilácticas, incluyendo urticaria, angioedema, broncoespasmo, hipotensión arterial, colapso.

Piel y tejido subcutáneo: erupciones cutáneas, prurito, sudoración.

Sistema digestivo: náuseas, vómitos.

Alteraciones del metabolismo: hipokaliemia (potencialmente, la administración de agonistas de los receptores β2-adrenérgicos puede provocar una marcada hipokaliemia), aumento del nivel de glucosa en sangre.

Sistema nervioso: cefalea, mareo, hiperactividad.

Alteraciones cardiacas: taquicardia, palpitaciones, alteraciones del ritmo cardíaco, incluyendo fibrilación, taquicardia supraventricular y extrasístoles; isquemia miocárdica.

Alteraciones vasculares: vasodilatación periférica.

Aparato locomotor: tensión, temblor de la musculatura esquelética (generalmente en las manos), calambres musculares.

Sistema urinario: dificultad para orinar.

Período de validez. 3 años.

Condiciones de conservación. En el envase original a una temperatura no superior a 25 °C. Conservar en un lugar fuera del alcance de los niños.

Envase. 10 comprimidos por blíster, 2 o 4 blísteres por caja.

Categoría de dispensación. Bajo receta médica.

Fabricante.

Sociedad Anónima Pública «Centro Científico-Productivo «Fábrica Químico-Farmacéutica de Borshchagov».

Sociedad con Responsabilidad Limitada «Agrofarm».

Domicilio del fabricante y dirección del lugar de actividad.

Ucrania, 03134, ciudad de Kiev, calle Mira, 17.

Ucrania, 08200, región de Kiev, ciudad de Irpin, calle Tsentralnaia, 113-A.