Rozalin

INSTRUKCJA dotyczÄ cza zastosowania leku ROZALIN (ROZALIN)

SkÅ ad:

substancja czynna: dorzolamid (w postaci chlorku dorzolamidu);

1 ml roztworu zawiera dorzolamidu 20 mg (w postaci chlorku dorzolamidu);

substancje pomocnicze: manitol (E 421), cytrynian sodu, hydroksyetyloceluloza, chlorek benzalkonii, wodorotlenek sodu, woda do wstrzykiwań.

Postać leku. Kropelki do oczu, roztwór.

Główne cechy fizykochemiczne: śladowo opalescencyjny, prawie bezbarwny, nieco lepki roztwór. Barwa: nie powinna przekraczać wzorca B9. Opalescencja: nie powinna przekraczać zawiesiny wzorcowej I.

Grupa farmakoterapeutyczna. Inhibitory karboanhydrazy. Kod ATC S01E C03.

Właściwości farmakologiczne.

Dorzolamid zawiera chlorkę dorzolamidu, która aktywnie hamuje ludzką węglanową anhydrazę II. Po miejscowym stosowaniu do oczu dorzolamid obniża podwyższone ciśnienie wewnątrzgałkowe, niezależnie od tego, czy jest ono związane z jaskrą. Dorzolamid zmniejsza ciśnienie wewnątrzgałkowe bez wywoływania działań ubocznych, takich jak ślepotę nocna czy skurcz akomodacji. W przeciwieństwie do miejscowych leków beta-adrenolitycznych dorzolamid niewielu wpływ lub wcale nie wpływa na czynność serca i ciśnienie tętnicze.

Udowodniono, że dodanie leku Rozalin do miejscowego leku beta-adrenolitycznego prowadzi do bardziej skutecznego obniżania ciśnienia wewnątrzgałkowego. Podobny efekt obserwowano w przypadku stosowania leków beta-adrenolitycznych i doustnych inhibitorów węglanowej anhydrazy.

Farmakodynamika.

Skuteczność dorzolamidu stosowanego pacjentom z jaskrą lub nadciśnieniem ocznym w monoterapii trzykrotnie dziennie (początkowe ciśnienie wewnątrzgałkowe ≥23 mmHg) lub dwukrotnie dziennie jako lek dodatkowy w leczeniu beta-adrenolitykiem w postaci kropli do oczu (początkowe ciśnienie wewnątrzgałkowe ≥22 mmHg) została potwierdzona w badaniach klinicznych. Podczas stosowania zarówno w monoterapii, jak i jako leku dodatkowego, lek obniżał ciśnienie wewnątrzgałkowe przez cały dzień, a ten efekt utrzymywał się podczas długotrwałego stosowania. Skuteczność leku po długotrwałym stosowaniu w monoterapii była podobna do skuteczności betaksololu i jedynie nieco mniejsza niż skuteczność tymlolu. Podczas stosowania dorzolamidu jako leku dodatkowego w terapii beta-adrenolitycznej w postaci kropli do oczu obserwowano dodatkowe obniżenie ciśnienia wewnątrzgałkowego, porównywalne do efektu stosowania pilokarpiny 2 % cztery razy dziennie.

Farmakokinetyka.

Wchłanianie

Miejscowe stosowanie chlorku dorzolamidu zapewnia bezpośredni wpływ leku na oko po zastosowaniu niewielkiej dawki, co zapewnia znacznie mniejsze ogólnoustrojowe narażenie na lek. Dlatego obniżenie ciśnienia wewnątrzgałkowego nie towarzyszą zaburzenia równowagi kwasowo-zasadowej i zaburzenia poziomu elektrolitów charakterystyczne dla doustnych inhibitorów węglanowej anhydrazy.

Po miejscowym stosowaniu dorzolamid dostaje się do krwiobiegu ogólnego. Po długotrwałym stosowaniu dorzolamid gromadzi się w erytrocytach z powodu selektywnego wiązania z izoenzymem węglanowej anhydrazy II, a stężenie wolnego leku w osoczu krwi pozostaje bardzo niskie. Jedynym metabolitem leku jest N-dietylo-dorzolamid, który hamuje węglanową anhydrazę II wolniej niż dorzolamid, ale hamuje również izoenzym o mniejszej aktywności (węglanową anhydrazę I). Ten metabolit również gromadzi się w erytrocytach, gdzie wiąże się głównie z węglanową anhydrazą I.

Wydalanie.

Dorzolamid wiąże się z białkami osocza (około 33%). Dorzolamid i jego metabolit wydalane są głównie z moczem w niezmienionej postaci. Po zakończeniu stosowania leku obserwuje się nieliniowe zmniejszanie stężenia dorzolamidu w erytrocytach. Początkowo występuje szybkie zmniejszanie stężenia leku, po czym następuje faza wolniejszego wydalania z okresem półtrwania wynoszącym około 4 miesięcy.

Po doustnym podaniu dorzolamidu w celu symulacji maksymalnego ogólnoustrojowego narażenia możliwego po długotrwałym miejscowym stosowaniu dorzolamidu, stan równowagi osiągnięto po 13 tygodniach. W stanie równowagi w osoczu nie wykryto obecności wolnego leku ani jego metabolitu. Podobne wyniki farmakologiczne obserwowano po długotrwałym miejscowym stosowaniu dorzolamidu.

Farmakokinetyka u różnych grup pacjentów

U niektórych starszych pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek (przybliżony klirens kreatyniny 30–60 ml/min) obserwowano wyższe stężenie metabolitu dorzolamidu w erytrocytach. Nie stwierdzono istotnej różnicy dotyczącej hamowania aktywności węglanowej anhydrazy oraz klinicznie istotnych ogólnoustrojowych działań ubocznych, które można z tym powiązać.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Leczenie podwyższonego ciśnienia wewnątrzgałkowego u pacjentów z:

• nadciśnieniem ocznym;
• jaskrą otwartego kąta;
• jaskrą pseudoeksofoliatywną;
• jako terapia uzupełniająca w połączeniu z lekami z grupy beta-blokerów lub jako monoterapia, gdy leczenie beta-blokerami nie przyniosło skutku lub beta-blokery są przeciwwskazane.

Przeciwwskazania.

Nadwrażliwość na substancję czynną leku lub którykolwiek ze składników pomocniczych.

Ciężkie zaburzenia funkcji nerek (ClCr <30 ml/min).

Kwasica hiperchloranemiczna.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Nie przeprowadzono szczegółowych badań interakcji dorzolamidu z innymi lekami. W badaniach klinicznych nie stwierdzono interakcji podczas jednoczesnego stosowania dorzolamidu z tymololem i betaksololem w postaci kropli do oczu, lekami ogólnoustnymi: inhibitorem ACE, BKKK, diuretykami i niesteroidowymi lekami przeciwbólowymi (NLPZ), w tym kwasem acetylosalicylowym, jak również z lekami hormonalnymi (np. estrogenami, insuliną, tyroksyną).

Możliwa interakcja między dorzolamidem a lekami zwężającymi źrenicę oraz agonistami receptorów adrenergicznych podczas leczenia jaskry nie została zbadana.

Szczególne środki ostrożności.

Nie prowadzono badań dotyczących stosowania dorzolamidu u pacjentów z niewydolnością wątroby, dlatego należy zachować ostrożność podczas leczenia tych pacjentów.

Podczas leczenia pacjentów z ostrą glaukoma kątową zamkniętą konieczne jest zastosowanie oprócz leków obniżających ciśnienie wewnątrzgałkowe również innych zabiegów terapeutycznych. Nie badano stosowania dorzolamidu u pacjentów z tym rozpoznaniem.

Dorzolamid jest sulfonamidem, który oprócz działania miejscowego ulega również wchłanianiu ogólnoustrojowemu. Dlatego mogą wystąpić takie same działania niepożądane, które pojawiają się po ogólnoustrojowym stosowaniu sulfonamidów, również po zastosowaniu miejscowym. W przypadku rozpoznania ciężkich działań niepożądanych lub objawów nadwrażliwości należy przerwać przyjmowanie leku.

Leczenie inhibitorami węglanowej anhydrazy podawanymi doustnie wiąże się z powstawaniem kamieni w drógach moczowych z powodu zaburzeń wodno-elektrolitowych, szczególnie u pacjentów z historią kamicy nerkowej. Choć przy stosowaniu dorzolamidu nie obserwowano zaburzeń wodno-elektrolitowych, odnotowano rzadkie przypadki kamicy moczowodowej. Ponieważ dorzolamid jest miejscowym inhibitorem węglanowej anhydrazy, który ulega wchłanianiu do krwiobiegu ogólnoustrojowego, pacjenci z historią kamicy nerkowej należą do grupy podwyższonego ryzyka wystąpienia kamicy moczowodowej w związku ze stosowaniem dorzolamidu.

W badaniach klinicznych podczas długotrwałego stosowania dorzolamidu obserwowano działania niepożądane o charakterze miejscowym, przede wszystkim zapalenie spojówek i podrażnienie powiek. Niektóre z tych reakcji przebiegały jako reakcje alergiczne, które ustępowały po zakończeniu przyjmowania leku. W takich przypadkach należy rozważyć konieczność przerwania leczenia dorzolamidem.

Możliwe jest nasilenie działania ogólnoustrojowego u pacjentów stosujących jednocześnie doustne inhibitory węglanowej anhydrazy i dorzolamid. Jednoczesnego stosowania dorzolamidu i doustnych inhibitorów węglanowej anhydrazy nie badano i nie jest ono zalecane.

U pacjentów z wcześniejszym rozpoznaniem przewlekłych defektów rogówki i/lub z historią operacji wewnątrzgałkowych obserwowano obrzęk rogówki i nieodwracalną dekompensację rogówki podczas stosowania dorzolamidu. Takim pacjentom dorzolamidu stosowanego miejscowo należy podawać z ostrożnością.

Podczas stosowania leków hamujących produkcję cieczy wodnistej po zabiegach filtracyjnych obserwowano przypadki odwarstwienia tunic choroidalis.

Rozalin zawiera środek konserwujący – chlorek benzalkoniu, który może powodować podrażnienie oczu. Soczewki kontaktowe należy zdejmować przed zastosowaniem leku i ponownie założyć nie wcześniej niż po upływie 15 minut od zakapania. Chlorek benzalkoniu może powodować utratę koloru miękkich soczewek kontaktowych.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża.

Nie prowadzono odpowiednich kontrolowanych badań dotyczących stosowania leku u kobiet w ciąży. Nie należy stosować dorzolamidu w czasie ciąży.

Karmienie piersią.
Nie wiadomo, czy dorzolamid przenika do mleka matki. Dorzolamidu nie należy stosować w czasie karmienia piersią.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi mechanizmów.

U niektórych pacjentów stosujących dorzolamid możliwe jest wystąpienie działań niepożądanych takich jak zawroty głowy, zaburzenia widzenia, które mogą wpływać na zdolność prowadzenia samochodu lub pracy z innymi mechanizmami.

Sposób stosowania i dawki.

W przypadku stosowania leku Rozalin w monoterapii należy kapać po 1 kroplę do chorego oka (lub obu oczu) 3 razy dziennie.

W terapii wspomagającej w połączeniu z beta-adrenolitykami stosowanymi miejscowo do worka结y wękowego chorego oka (oczach) należy kapać 1 kroplę leku Rozalin 2 razy dziennie.

Po zastosowaniu Rozalinu należy nacisnąć palcem kącik oka przy nosie lub zamknąć powieki na 2 minuty. Może to zmniejszyć ryzyko wystąpienia miejscowych działań niepożądanych oraz zwiększyć działanie lokalne.

W przypadku chęci zastąpienia innego leku przeciwwąskośnowego lekiem Rozalin należy przerwać leczenie poprzednim lekiem i rozpocząć stosowanie leku Rozalin od następnego dnia.

Jeśli pacjent stosuje kilka miejscowych leków okulistycznych, należy stosować je w odstępie co najmniej 10 minut.

Podczas stosowania leku należy unikać kontaktu kroplówki z powierzchnią oka lub skórą wokół oczu, w przeciwnym razie krople do oczu mogą ulec zakażeniu mikroorganizmami, które mogą spowodować infekcję oka (oczach). Stosowanie zanieczyszczonego roztworu może prowadzić do ciężkiego uszkodzenia oka, co może skutkować utratą wzroku.

Dzieci. Dane dotyczące stosowania kropli do oczu u dzieci są ograniczone, dlatego lek nie powinien być stosowany u dzieci.

Przedawkowanie.

Dane dotyczące skutków przedawkowania leku u ludzi są ograniczone. Obserwowano występowanie następujących objawów: po przyjęciu leku doustnie – senność; po miejscowym stosowaniu: nudności, zawroty głowy, ból głowy, uczucie zmęczenia, nietypowe sny oraz dysfagia. W przypadku przedawkowania należy zastosować leczenie objawowe i wspierające. Możliwe wystąpienie zaburzeń elektrolitowych, rozwój osłabienia oraz objawy ze strony OUN. Należy sprawdzić stężenie elektrolitów (w szczególności potasu) w surowicy oraz określić poziom pH krwi.

Działania niepożądane.

Najczęściej związane z zastosowaniem dorzolamidu działania niepożądane to: gorzki smak w ustach, uczucie pieczenia i zawrotów w oczach, nieostre widzenie, świąd oczu, łzawienie, ból głowy, zapalenie spojówek, zapalenie powiek, nudności, podrażnienie powiek oraz uczucie słabości i zmęczenia. Najczęściej (u około 3% pacjentów) powodem przerwania leczenia lekiem Rozalin były działania niepożądane ze strony oczu, przede wszystkim rozpoznanie zapalenia spojówek po przyjęciu leku oraz reakcje ze strony powiek. Rzadko obserwowano zapalenienie tęczówki i ciała rzęskowego oraz wysypkę skórną. W jednym przypadku rozpoznano kamice moczową.

Podczas stosowania leku zawierającego dorzolamid, działania niepożądane wystąpiły z następującą częstością: bardzo często (≥ 1/10), często (≥ 1/100 do < 1/10), nieczęsto (≥ 1/1000 do < 1/100), rzadko (≥ 1/10 000 do < 1/1 000), bardzo rzadko (< 1/10 000), częstość nieznana (częstości nie można ustalić na podstawie dostępnych danych).

Zaburzenia układu nerwowego:

często: ból głowy;

rzadko: parestezje, zawroty głowy.

Ze strony narządu wzroku:

bardzo często: uczucie pieczenia i zawrotów;

często: powierzchowny zęziennik punktowy rogówki, łzawienie, zapalenie spojówek, zapalenie powiek, świąd oczu, podrażnienie oczu, nieostre widzenie;

nierzęsto: zapalenienie tęczówki i ciała rzęskowego;

rzadko: podrażnienie, w tym zaczerwienienie, ból, sklejanie się powiek, przejściowa krótkowzroczność (przechodząca po zakończeniu leczenia), obrzęk rogówki, obniżone napięcie gałki ocznej, odwarstwienie tuniczki naczyniowej po zabiegach filtracyjnych;

nieznana częstość: uczucie ciała obcego w oku.

Zaburzenia działania serca:

nieznana częstość: kołatanie serca, tachykardia.

Ze strony układu oddechowego:

rzadko: krwawienie z nosa;

nieznana częstość: duszność.

Ze strony przewodu pokarmowego:

często: nudności, gorzki smak w ustach;

rzadko: podrażnienie gardła, suchość w ustach.

Ze strony skóry i tkanek podskórnych:

rzadko: kontaktowe zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczny epidermalny nekrolioza.

Ze strony nerek i dróg moczowych:

rzadko: kamica moczowa.

Ze strony naczyń:

częstość nieznana**

nadciśnienie

Ogólne zaburzenia i stan w miejscu podania:

często: osłabienie / zwiększona podatność na zmęczenie;

rzadko: nadwrażliwość, objawy subiektywne i obiektywne reakcji miejscowych, w tym reakcje w obrębie powiek oraz objawy ogólnych reakcji alergicznych, w tym obrzęk naczynioruchowy, skurcz oskrzeli, pokrzywka, świąd, wysypka, duszność.

Wpływ leku na wyniki badań laboratoryjnych.

Nie odnotowano istotnych zaburzeń elektrolitowych związanych z zastosowaniem dorzolamidu.

Okres ważności. 2 lata.

Okres ważności po otwarciu flakonu – 4 tygodnie.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze poniżej 25°C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

5 ml w fiolce z kroplówką i białym korkiem; 1 fiolka w pudełku kartonowym.

Kategoria oddania.

Na receptę.

Producent.

Producent odpowiedzialny za wydanie serii:

Pharmasell International Betriebsgesellschaft GmbH.

Miejsce położenia producenta oraz adres miejsca prowadzenia działalności.

Ernst-Melchior-Gasse 20, 1020 Wiedeń, Austria.