Rosalin

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO ROZALIN (ROZALIN)

Composición:

Principio activo: dorzolamida (en forma de clorhidrato de dorzolamida);

1 ml de solución contiene 20 mg de dorzolamida (en forma de clorhidrato de dorzolamida);

Sustancias auxiliares: manitol (E 421), citrato de sodio, hidroxietilcelulosa, cloruro de benzalconio, hidróxido de sodio, agua para inyección.

Forma farmacéutica. Gotas oftálmicas, solución.

Propiedades físico-químicas principales: solución ligeramente opalescente, casi incolora, ligeramente viscosa. Coloración: no debe exceder el estándar V9. Opalescencia: no debe exceder la suspensión de referencia I.

Grupo farmacoterapéutico. Inhibidores de la anhidrasa carbónica. Código ATC S01E C03.

Propiedades farmacológicas.

Dorzolamida contiene clorhidrato de dorzolamida, que inhibe activamente la anhidrasa carbónica humana II. Tras la administración local en el ojo, la dorzolamida reduce la presión intraocular elevada, independientemente de si está asociada o no con glaucoma. La dorzolamida disminuye la presión intraocular sin provocar efectos adversos como ceguera nocturna o espasmo acomodativo. A diferencia de los fármacos beta-adrenolíticos de uso tópico, la dorzolamida tiene un efecto mínimo o nulo sobre la frecuencia cardíaca y la presión arterial.

Se ha demostrado que la adición del medicamento Rozalin a un fármaco beta-adrenolítico tópico produce una reducción más eficaz de la presión intraocular. Un efecto similar se observó con la combinación de fármacos beta-adrenolíticos y de inhibidores orales de la anhidrasa carbónica.

Farmacodinámica.

La eficacia de la dorzolamida administrada a pacientes con glaucoma o hipertensión ocular, ya sea como monoterapia tres veces al día (presión intraocular basal ≥23 mmHg) o dos veces al día como tratamiento adicional a un beta-adrenolítico en forma de colirio (presión intraocular basal ≥22 mmHg), ha sido confirmada en estudios clínicos. Tanto en monoterapia como en tratamiento combinado, el fármaco reduce la presión intraocular durante todo el día, y este efecto se mantiene con el uso prolongado. La eficacia del fármaco tras un uso prolongado en monoterapia fue similar a la del betaxolol y ligeramente menor que la del timolol. Cuando se utilizó dorzolamida como tratamiento adicional a la terapia con beta-adrenolíticos en forma de colirio, se observó una reducción adicional de la presión intraocular, comparable a la obtenida con pilocarpina al 2 % cuatro veces al día.

Farmacocinética.

Absorción

La administración tópica de clorhidrato de dorzolamida permite una acción directa del fármaco sobre el ojo con una dosis pequeña, lo que garantiza una exposición sistémica mucho menor. Por ello, la reducción de la presión intraocular no se asocia con alteraciones del equilibrio ácido-base ni con trastornos electrolíticos típicos de los inhibidores orales de la anhidrasa carbónica.

Tras la administración tópica, la dorzolamida entra en la circulación sistémica. Tras el uso prolongado, la dorzolamida se acumula en los eritrocitos debido a su unión selectiva con la isoforma de anhidrasa carbónica II, mientras que la concentración del fármaco libre en plasma permanece muy baja. El único metabolito del fármaco es la N-dietil-dorzolamida, que inhibe la anhidrasa carbónica II más lentamente que la dorzolamida, pero también inhibe la isoforma menos activa (anhidrasa carbónica I). Este metabolito también se acumula en los eritrocitos, donde se une principalmente a la anhidrasa carbónica I.

Eliminación.

La dorzolamida se une a las proteínas plasmáticas (aproximadamente un 33 %). La dorzolamida y su metabolito se excretan principalmente por la orina sin cambios. Tras la interrupción del tratamiento, la concentración de dorzolamida en los eritrocitos disminuye de forma no lineal. Inicialmente, se produce una rápida disminución de la concentración del fármaco, seguida de una fase más lenta de eliminación con una semivida de aproximadamente 4 meses.

Tras la administración oral de dorzolamida con el fin de simular la máxima exposición sistémica posible tras el uso tópico prolongado de dorzolamida, se alcanzó el estado de equilibrio en 13 semanas. En estado de equilibrio, no se detectó la presencia de fármaco libre ni de su metabolito en plasma. Se observaron resultados farmacológicos similares tras el uso tópico prolongado de dorzolamida.

Farmacocinética en diferentes grupos de pacientes

En algunos pacientes de edad avanzada con alteraciones de la función renal (aclaramiento de creatinina aproximado de 30-60 ml/min), se observó una concentración más alta del metabolito de dorzolamida en los eritrocitos. No se detectaron diferencias significativas respecto a la inhibición de la actividad de la anhidrasa carbónica ni efectos adversos sistémicos clínicamente relevantes asociados a este hallazgo.

Características clínicas.

Indicaciones.

Tratamiento de la presión intraocular elevada en pacientes con:

• hipertensión ocular;
• glaucoma de ángulo abierto;
• glaucoma pseudoexfoliativo;
• como terapia adicional en el tratamiento con betabloqueadores o como monoterapia cuando el tratamiento con betabloqueadores no ha sido eficaz o los betabloqueadores están contraindicados.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al principio activo del medicamento o a cualquiera de los excipientes.

Alteración grave de la función renal (ClCr <30 ml/min).

Acidosis hipercrémica.

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.

No se han realizado estudios exhaustivos sobre la interacción de dorzolamida con otros medicamentos. En estudios clínicos no se ha confirmado interacción al administrar dorzolamida conjuntamente con timolol y betaxolol en forma de colirios, ni con medicamentos de acción sistémica: inhibidores de la ECA, BCCA, diuréticos y antiinflamatorios no esteroideos (AINE), incluyendo ácido acetilsalicílico, ni con agentes hormonales (por ejemplo, estrógenos, insulina, tiroxina).

No se ha estudiado la posible interacción entre dorzolamida y medicamentos que producen miosis, ni con agonistas de los receptores adrenérgicos durante el tratamiento del glaucoma.

Características de aplicación.

No se ha investigado el uso de dorzolamida en pacientes con insuficiencia hepática, por lo que se recomienda precaución al tratar a estos pacientes.

En el tratamiento de pacientes con glaucoma agudo de ángulo cerrado, es necesario, además de utilizar medicamentos que reduzcan la presión intraocular, aplicar también otras medidas terapéuticas. No se ha estudiado el uso de dorzolamida en pacientes con este diagnóstico.

La dorzolamida es una sulfonamida que, además de su acción local, también se absorbe sistémicamente en la circulación general. Por lo tanto, pueden presentarse los mismos efectos adversos que ocurren tras la administración sistémica de sulfonamidas. En caso de detectar efectos adversos graves o síntomas de hipersensibilidad, se debe interrumpir el uso del medicamento.

El tratamiento con formas orales de inhibidores de la anhidrasa carbónica se ha asociado con la aparición de cálculos en las vías urinarias debido a alteraciones hidroelectrolíticas, especialmente en pacientes con antecedentes de litiasis renal. Aunque con el uso de dorzolamida no se han observado alteraciones hidroelectrolíticas, se han registrado casos raros de ureterolitiasis. Dado que la dorzolamida es un inhibidor de la anhidrasa carbónica de acción local que se absorbe en la circulación sistémica, los pacientes con antecedentes de litiasis renal pertenecen al grupo de riesgo elevado para desarrollar ureterolitiasis con el uso de dorzolamida.

En estudios clínicos, durante el uso prolongado de dorzolamida se observaron reacciones adversas locales, principalmente conjuntivitis e irritación palpebral. Algunas de estas reacciones fueron de tipo alérgico y desaparecieron tras la interrupción del tratamiento. En tales casos, debe considerarse la necesidad de interrumpir el tratamiento con dorzolamida.

Puede producirse un aumento del efecto sistémico cuando los inhibidores de la anhidrasa carbónica se administran a pacientes que están tomando simultáneamente un inhibidor de la anhidrasa carbónica por vía oral y dorzolamida. La administración concomitante de dorzolamida y el uso oral de inhibidores de la anhidrasa carbónica no ha sido estudiada y no se recomienda.

En pacientes con defectos corneales crónicos previamente diagnosticados y/o con cirugía intraocular previa, durante el uso de dorzolamida se han observado edema corneal y descompensación corneal irreversible. En estos pacientes, la dorzolamida debe aplicarse localmente con precaución.

Durante el uso de medicamentos que inhiben la producción del humor acuoso tras procedimientos filtrantes, se han observado casos de desprendimiento de coroides.

Rozalin contiene un conservante, cloruro de benzalconio, que puede provocar irritación ocular. Las lentes de contacto deben retirarse antes de la administración del medicamento y no deben colocarse antes de 15 minutos tras la instilación. El cloruro de benzalconio puede provocar decoloración de las lentes de contacto blandas.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Embarazo.
No se han realizado estudios controlados adecuados sobre el uso del medicamento en mujeres embarazadas. No se debe utilizar dorzolamida durante el embarazo.

Lactancia.
No se sabe si la dorzolamida pasa a la leche materna. No se debe utilizar dorzolamida durante la lactancia.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.
En algunos pacientes que toman dorzolamida, puede presentarse efectos adversos como mareo y alteraciones visuales, que pueden afectar la capacidad para conducir vehículos o manejar maquinaria.

Vía de administración y dosis.

Si se utiliza el medicamento Rosalin en monoterapia, se debe instilar 1 gota en el ojo afectado (o en ambos ojos) 3 veces al día.

En terapia complementaria junto con fármacos betaadrenolíticos para uso tópico, se debe instilar 1 gota del medicamento Rosalin en el saco conjuntival del ojo (ojos) afectado(s) 2 veces al día.

Después de usar Rosalin, presione con el dedo el ángulo interno del ojo, cerca de la nariz, o cierre el ojo durante 2 minutos. Esto puede reducir los efectos adversos sistémicos y aumentar la actividad local.

Si se desea sustituir otro fármaco antiadrenérgico tópico por el medicamento Rosalin, se debe interrumpir el tratamiento con dicho fármaco y comenzar la administración de Rosalin al día siguiente.

Si durante el tratamiento el paciente utiliza varios fármacos oftálmicos tópicos, estos deben aplicarse con un intervalo mínimo de 10 minutos entre ellos.

Durante la aplicación del medicamento, debe evitarse el contacto de la punta del gotero con la superficie del ojo o la piel alrededor de los ojos, ya que las gotas oftálmicas podrían contaminarse con microorganismos que podrían provocar infección ocular (ocular). El uso de una solución contaminada puede provocar una lesión ocular grave que podría conducir a la pérdida de la visión.

Niños. Los datos sobre el uso de las gotas oftálmicas en niños son limitados; por lo tanto, el medicamento no debe administrarse a niños.

Sobredosificación.

Los datos sobre las consecuencias de la sobredosificación con este medicamento en humanos son limitados. Se han observado los siguientes síntomas: tras la administración oral del fármaco: somnolencia; tras la administración tópica: náuseas, mareo, cefalea, sensación de fatiga, sueños inusuales y disfagia. En caso de sobredosificación, debe aplicarse un tratamiento sintomático y de soporte. Puede presentarse alteraciones electrolíticas, desarrollo de astenia y síntomas del sistema nervioso central (SNC). Se debe verificar la concentración de electrolitos (especialmente potasio) en suero y determinar el pH sanguíneo.

Reacciones adversas.

Los efectos adversos más frecuentes asociados con el uso de dorzolamida son: sabor amargo en la boca, escozor y picor en los ojos, visión borrosa, picor ocular, lagrimeo, dolor de cabeza, conjuntivitis, blefaritis, náuseas, irritación de los párpados y sensación de debilidad y fatiga. En aproximadamente el 3 % de los pacientes, las reacciones adversas oculares, principalmente el diagnóstico de conjuntivitis tras la administración del medicamento y las reacciones en los párpados, fueron la causa más frecuente de interrupción del tratamiento con Rozalin. Rara vez se observaron inflamación de la úvea y cuerpo ciliar y erupciones cutáneas. En un caso se diagnosticó litiasis urinaria.

Cuando se utiliza un medicamento que contiene dorzolamida, las reacciones adversas se han presentado con la siguiente frecuencia: muy frecuentes (≥ 1/10), frecuentes (≥ 1/100 a < 1/10), poco frecuentes (≥ 1/1.000 a < 1/100), raras (≥ 1/10.000 a < 1/1.000), muy raras (< 1/10.000) y frecuencia desconocida (no puede determinarse a partir de los datos disponibles).

Alteraciones del sistema nervioso:

frecuentes: dolor de cabeza;

raras: parestesias, mareo.

Trastornos oculares:

muy frecuentes: escozor y picor;

frecuentes: queratitis punteada superficial, lagrimeo, conjuntivitis, blefaritis, picor ocular, irritación ocular, visión borrosa;

poco frecuentes: inflamación de la úvea y del cuerpo ciliar;

raras: irritación, incluyendo enrojecimiento, dolor, pegajosidad de los párpados, miopía transitoria (que desaparece tras la interrupción del tratamiento), edema corneal, disminución de la tensión del globo ocular, desprendimiento de coroides tras procedimientos filtrantes;

frecuencia desconocida: sensación de cuerpo extraño en el ojo.

Alteraciones del sistema cardiovascular:

frecuencia desconocida: palpitaciones, taquicardia.

Trastornos del sistema respiratorio:

raras: epistaxis;

frecuencia desconocida: disnea.

Trastornos gastrointestinales:

frecuentes: náuseas, sabor amargo en la boca;

raras: irritación de la garganta, sequedad bucal.

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo:

raras: dermatitis de contacto, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica.

Trastornos renales y urinarios:

raras: litiasis urinaria.

Trastornos vasculares:

frecuencia desconocida**

hipertensión

Alteraciones generales y en el sitio de administración:

frecuentes: astenia/fatiga excesiva;

raras: hipersensibilidad, manifestaciones subjetivas y objetivas de reacciones locales, incluyendo reacciones en los párpados, y manifestaciones de reacciones alérgicas sistémicas, incluyendo angioedema, broncoespasmo, urticaria, picor, erupciones cutáneas, disnea.

Efecto del medicamento sobre los resultados de los exámenes de laboratorio.

No se han registrado alteraciones electrolíticas significativas relacionadas con el uso de dorzolamida.

Duración de la validez. 2 años.

Duración de la validez tras la apertura del frasco: 4 semanas.

Condiciones de conservación.

Conservar en el envase original a una temperatura inferior a 25 ºC.

Mantener fuera del alcance de los niños.

Envase.

5 ml en frasco con cuentagotas y tapón blanco; 1 frasco por caja de cartón.

Categoría de dispensación.

Medicamento sujeto a receta médica.

Fabricante.

Fabricante responsable del control de la partida:

Pharmasell International Betriebsgesellschaft m.b.H.

Dirección del fabricante y lugar de actividad.

Ernst-Melchior-Gasse 20, 1020 Viena, Austria.