Respix® spray

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU RESPIX® SPRAY

Skład:

substancja czynna: ambroxol;

1 ml roztworu zawiera 50 mg chlorowodorku ambroksolu;

1 dawka roztworu (0,2 ml roztworu) zawiera 10 mg chlorowodorku ambroksolu;

substancje pomocnicze: trometamol, makrogolu hydroksystearian, gliceryna, acetylochalkil sulfonian potasu, ksylitol, benzoesan sodu (E 211), lewomentol, glicyryzynian amonu, etanol 96%, wodorotlenek sodu, woda oczyszczona.

Postać farmaceutyczna. Roztwór doustny.

Główne właściwości fizykochemiczne: bezbarwny lub lekko żółtawy, mętny roztwór o słabej wońce mięty.

Grupa farmakoterapeutyczna. Środki mukolityczne. Kod ATX R05C B06.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika

Ambroksol, zastępczy benzylamina, jest metabolitem bromheksyny.

Różni się od bromheksyny brakiem grupy metylowej oraz dodatkową grupą hydroksylową w pozycji 4 (trans) pierścienia cykloheksylowego. Choć dokładny mechanizm działania nie został w pełni poznany, w różnych badaniach wykazano działanie sekretolityczne i sekretomotoryczne.

Po podaniu doustnym efekt pojawia się średnio po 30 minutach i trwa w zależności od dawki od 6 do 12 godzin.

W badaniach przedklinicznych ambroksol zwiększał ilość śluzu seroznego w oskrzelach. Stwierdzono, że ambroksol poprawia transport mucocharłowy poprzez stymulację ruchomości rzęsek nabłonka oskrzeli oraz obniżenie lepkości śluzu.

Ambroksol wywołuje aktywację systemu surfaktantowego poprzez bezpośredni wpływ na komórki typu II pęcherzyków płucnych oraz komórki sekretoryczne oskrzelików (końcowa część dróg oddechowych).

Ambroksol stymuluje tworzenie i wydzielanie substancji powierzchniowo czynnych w odcinkach alveolarnej i oskrzowej płuc u płodu oraz dorosłych pacjentów.

Miejscowy efekt znieczyszający chlorowodorku ambroksolu obserwowano w modelu króliczego oka, co może wynikać z właściwości blokowania kanałów sodowych. Badania in vitro wykazały, że chlorowodorek ambroksolu blokuje neuronowe kanały sodowe; wiązanie było odwracalne i zależne od stężenia.

Zgodnie z wynikami badania klinicznego, po zastosowaniu Respix® sprayu zaobserwowano zmniejszenie nasilenia bólu gardła u pacjentów z niepowikłanymi chorobami układu oddechowego.

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym ambroksol jest niemal całkowicie wchłaniany, osiągając maksymalne stężenia w osoczu po 1–3 godzinach. Biodostępność absolutna po podaniu doustnym zmniejsza się o jedną trzecią w pierwszej fazie metabolizmu. Do metabolitów ulegających wydaleniu nerkowemu należą związki kwasów dibromantylanilowego i glukuronowego.

Ambroksol łatwo wiąże się z białkami osocza (80–90%). Okres półwydalenia z osocza wynosi od 7 do 12 godzin. Całkowity okres półwydalenia ambroksolu i jego metabolitów z osocza wynosi około 22 godzin.

Ambroksol przenika do płynu mózgowo-rdzeniowego układu nerwowego. Przechodzi barierę łożyskową oraz przenika do mleka matki.

Około 90% dawki ambroksolu wydzielane jest z moczem w formie metabolitów powstających w wątrobie. Mniej niż 10% ambroksolu wydzielane jest w niezmienionej formie.

Ze względu na wysoką zdolność wiązania z białkami osocza, duży objętość rozprzestrzenienia oraz powolne uwalnianie z tkanek z powrotem do krwi, dializa lub wymuszone moczowanie nie wpływają na poziom wydalania ambroksolu.

Ciężkie zaburzenia funkcji wątroby mogą zmniejszać metabolizm ambroksolu o 20–40%. Ciężkie zaburzenia funkcji nerek mogą prowadzić do kumulacji metabolitów powstających w wątrobie.

Dane kliniczne.

Wskazania.

Leczenie ostrych i przewlekłych chorób oskrzeli i płuc towarzyszących zaburzeniom wytwarzania i odpływu śluzu.

Ułatwienie silnego bólu gardła przy niepowikłanych chorobach dróg oddechowych u dorosłych.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na substancję czynną lub dowolny składnik pomocniczy zawarty w Respiksu® spray.

Wiek dziecięcy poniżej 12 lat – ze względu na wysokie stężenie substancji czynnej w roztworze.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Leki przeciwkaszlowe. Jednoczesne stosowanie Respiksu® spray z lekami przeciwkaszlowymi może prowadzić do kumulacji dużych ilości wydzieliny oskrzowej z powodu osłabienia odruchu kaszlowego. Takie kombinacje leków należy stosować z ostrożnością.

Antybiotyki. Jednoczesne stosowanie ambroksolu z niektórymi antybiotykami, takimi jak amoksycylina, cefuroksym, erytromycyna, doksycyklina prowadzi do zwiększenia stężenia antybiotyków w wydzielinie oskrzowo-płucnej i w plwocinie.

Histamina. Ambroksol wpływa na metabolizm histaminy, dlatego należy unikać długotrwałego stosowania Respiksu® spray u pacjentów z rozpoznaną podwyższoną wrażliwością na histaminę.

Alkohol etylowy. Respiksu® spray zawiera niewielką ilość etanolu (alkoholu etylowego) – mniej niż 100 mg na pojedynczą dawkę.

Szczególne środki ostrożności dotyczące stosowania.

Podczas stosowania ambroksolu występowały bardzo rzadkie doniesienia o poważnych reakcjach skórnych, podobnych do zespołu Stevensa-Johnsona (ZSJ), toksycznego nekrodermy epidermalnego (TEN) oraz ostrzego ogólnoustrojowego egzantemu pęcherzowego (AGEP). W przypadku wystąpienia zmian skórnych lub błon śluzowych należy natychmiast przerwać stosowanie ambroksolu i skonsultować się z lekarzem.

U pacjentów z potwierdzonym osłabieniem funkcji ruchowych oskrzeli należy unikać stosowania leków mukolitycznych, chyba że są pod opieką lekarza, ze względu na ryzyko gromadzenia się dużych ilości śluzu.

U pacjentów z umiarkowanym lub ciężkim zaburzeniem funkcji wątroby/nerek, spowolnienie szybkości wydalenia może prowadzić do kumulacji ambroksolu i/lub jego metabolitów powstających w wątrobie. W takich przypadkach Respix® spray można stosować wyłącznie z dużą ostrożnością, wydłużając odstępy między dawkami lub zmniejszając dawkę.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Ambroksol przenika przez barierę łożyskową. Badania na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego lub pośredniego szkodliwego wpływu na przebieg ciąży, rozwój embrionalny/płodowy, poród czy okres poporodowy. W I trymestrze ciąży nie zaleca się stosowania ambroksolu. W II i III trymestrze ciąży lek można stosować jedynie po dokładnej ocenie potencjalnej korzyści wynikającej z leczenia i związanego z nim ryzyka. Ambroksol przenika do mleka matki, dlatego w okresie karmienia piersią jego stosowanie nie jest zalecane.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwanie maszyn.

Respix® spray może u niektórych wrażliwych osób nieznacznie wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwanie urządzeń technicznych. Lek zawiera etanol 96 % – należy to uwzględnić u kierowców pojazdów.

Sposób stosowania i dawki.

Leczenie ostrej i przewlekłej choroby oskrzelowo-płucnej towarzyszącej zaburzeniom wytwarzania i odpływu śluzu

Reżim dawkowania u dorosłych i dzieci powyżej 12. roku życia

Standardowa dawka to 3 strzały sprayu 3 razy dziennie, co odpowiada 90 mg chlorowodorku ambroksolu na dobę. 1 strzał sprayu odpowiada 0,2 ml roztworu i zawiera 10 mg chlorowodorku ambroksolu.

Uspojenie silnego bólu gardła przy niepowikłanych chorobach układu oddechowego u dorosłych

3 strzały sprayu 4 razy dziennie, co odpowiada 120 mg chlorowodorku ambroksolu na dobę.

Pacjenci w wieku powyżej 60 lat

Preparatu Respix® spray nie stosuje się w celu łagodzenia silnego bólu gardła przy niepowikłanych chorobach układu oddechowego u pacjentów powyżej 60. roku życia ze względu na brak danych klinicznych.

Pacjenci z niewydolnością nerek i wątroby

W przypadku zaburzeń czynności nerek/wątroby od umiarkowanego do ciężkiego stopnia należy skonsultować się z lekarzem w sprawie dostosowania dawki Respix® spray.

Sposób stosowania

Respix® spray przeznaczony jest do stosowania doustnego.

Przed pierwszym użyciem należy napompować dawkownik, naciskając na niego trzykrotnie.

Zalecaną dawkę z flakonu uzyskuje się za pomocą dołączonych do niego dawkowych pompy sprayowej. Lek rozpyla się bezpośrednio do jamy ustnej, a następnie połyka.

Respix® spray nie należy przyjmować wraz z posiłkiem ani bezpośrednio po posiłku. Mukołityczne działanie Respix® spray wspomagane jest poprzez spożywanie dużej ilości płynów.

Czas trwania leczenia

Leczenie bez konsultacji z lekarzem nie powinno trwać dłużej niż 4–5 dni.

W przypadku stosowania w celu łagodzenia silnego bólu gardła przy niepowikłanych chorobach układu oddechowego bez konsultacji z lekarzem, nie należy stosować dłużej niż 3 dni.

Dzieci.

Stosuje się u dzieci powyżej 12. roku życia w leczeniu ostrej i przewlekłej choroby oskrzelowo-płucnej towarzyszącej zaburzeniom wytwarzania i odpływu śluzu.

Preparatu Respix® spray nie stosuje się w celu łagodzenia silnego bólu gardła przy niepowikłanych chorobach układu oddechowego u dzieci do 18. roku życia ze względu na brak danych klinicznych.

Przedawkowanie.

Objawy przedawkowania

Brak danych na temat ciężkiej toksykologii po przedawkowaniu ambroksolu. Opisywane objawy to krótkotrwałe pobudzenie i biegunka.

Ogólnie, dobowe dawki doustne do 25 mg/kg/dobę są bardzo dobrze tolerowane.

Po znacznym przedawkowaniu, zgodnie z wynikami badań przedklinicznych, obserwowano ślinotok, nudności, wymioty oraz spadek ciśnienia tętniczego.

Leczenie przedawkowania

Ogólnie, natychmiastowe działania, takie jak wywołanie wymiotów lub przemywanie żołądka, nie są wskazane; mogą być stosowane tylko w przypadku bardzo ciężkiego przedawkowania. W związku z tym, w każdym przypadku podejrzanego przedawkowania należy stosować terapię objawową i wspierającą.

Niepożądane działania.

Częstotliwość występowania niepożądanych działań podana jest w następujący sposób: bardzo często (≥ 1/10); często (≥ 1/100, < 1/10); nieczęsto (≥ 1/1 000, < 1/100); pojedynczo (≥ 1/10 000, < 1/1 000); rzadko (< 1/10 000); nieznane (nie można ustalić na podstawie istniejących danych).

Z przewodu pokarmowego: nieczęsto – zgaga, nudności, wymioty, ból żołądka, zmniejszenie wrażliwości w jamie ustnej i gardle, suchość w ustach i gardle, dysgezja.

Reakcje alergiczne: nieczęsto – reakcje nadwrażliwości (wysypka skórna, obrzęk naczynioruchowy, duszność, pokrzywka), gorączka, alergiczne zapalenie kontaktowe skóry; rzadko – ciężkie ostry przebieg reakcji anafilaktycznych, w tym wstrząs, ciężkie uszkodzenia skóry, takie jak zespół Stevensa-Johnsona i zespół Lyella (toksyczny nekrolytyczny zespół epidermalny); nieznane – ostra ogólnoustrojowa egzantematyczna pustulosis.

U wrażliwych pacjentów reakcje nadwrażliwości (w tym duszność) mogą być wywołane lewomentolem.

Zgłaszanie niepożądanych działań po rejestracji leku ma istotne znaczenie. Umożliwia to monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w trakcie stosowania tego leku. Pracownicy medyczni i farmaceutyczni, a także pacjenci lub ich ustawowi reprezentanci, powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzenia niepożądanych działań oraz braku skuteczności leku poprzez zautomatyzowany system informacyjny nadzoru farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua

Okres ważności. 3 lata

Okres ważności po pierwszym otwarciu – 1 miesiąc.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci, w temperaturze nie wyższej niż 25°C. Nie chłodzić ani nie zamrażać.

Opakowanie.

Po 13 ml roztworu w butelce z dawkowaczem; po 1 butelce w pudełku kartonowym.

Kategoria dystrybucji.

Bez recepty.

Producent.

Aй TІ PRODUKCJA S.R.L., Włochy /
ITC PRODUCTION S.R.L., Italy

Miejsce produkcji i adres działalności.

Via Pontina Km 29, Pomezia, 00071, Włochy /
Via Pontina Km 29, Pomezia, 00071, Italy