Rectodelt 100
Ukraina
Spis treści
INSTRUKCJA dotycząca stosowania leku Rectodelt 100 (Rectodelt® 100)
Skład:
substancja czynna: prednison;
1 dawka zawiera 100 mg prednisonu;
substancja pomocnicza: tłuszcz stały.
Postać leku. Dawki doodbytnicze.
Główne właściwości fizykochemiczne: dawki w kształcie torpedy, o gładkiej powierzchni.
Grupa farmakoterapeutyczna.
Glikokortykosteroidy do stosowania ogólnoustrojowego. Glikokortykoidy. Kod ATC: H02AB07.
Właściwości farmakodynamiczne.
Farmakodynamika.
Prednizon – glikokortykosteroid bezzasadowy, przeznaczony do stosowania systemowego.
Działanie prednizonu na metabolizm niemal wszystkich tkanek zależy od dawki. W poziomach fizjologicznych jego działanie jest niezbędne do utrzymania homeostazy organizmu w stanie spoczynku i podczas obciążenia fizycznego, a także do regulacji czynności układu immunologicznego.
W dawkach przekraczających poziom konieczny do zastąpienia, prednizon wykazuje szybkie działanie przeciwzapalne (działanie antyeksudatywne i antyproliferacyjne) oraz powolny efekt immunosupresyjny. Inhibuje chemotaksję i aktywność komórek układu immunologicznego, uwalnianie oraz działanie mediatorów zapalenia i reakcji immunologicznych, np. enzymów lizosomalnych, prostaglandyn, leukotrienów.
W przypadku obturacji oskrzeli, prednizon zwiększa działanie beta-mimetyków o efekcie rozszerzającym oskrzela (działanie permissywne).
Długotrwałe leczenie wysokimi dawkami prowadzi do inwolucji układu immunologicznego i korze nadnerczy.
Działanie mineralokortykosteroidowe (znaczne dla hydrokortyzonu, widoczne dla prednizonu) może wymagać kontroli elektrolitów surowicy krwi.
Wpływ prednizonu na zaburzenia przepuszczalności dróg oddechowych polega na hamowaniu procesów zapalnych, hamowaniu lub zapobieganiu obrzękowi błony śluzowej, hamowaniu zwężenia oskrzeli, hamowaniu lub zmniejszaniu produkcji śluzu oraz zmniejszaniu lepkości śluzu. Mechanizm tego działania opiera się na zmniejszeniu przepuszczalności naczyń i stabilizacji błon, normalizacji wrażliwości mięśni oskrzeli na β2-sympatomymetryki, jeśli została ona zmniejszona na skutek ich stałego stosowania, oraz hamowaniu reakcji typu I, począwszy od drugiego tygodnia leczenia.
Farmakokinetyka.
Wchłanianie: niebawem po podaniu supozycjórki „Rectodelt 100” możliwe jest oznaczenie stężenia kortykosteroidów we krwi.
Metabolizm: po podaniu prednizon szybko ulega metabolizmowi do prednizolonu. Ogólnie prednizon i prednizolon w organizmie wzajemnie przekształcają się jeden w drugi, przy czym większą część stanowi prednizolon. Całkowita biodostępność wynosi około 29%.
Rozkład: prednizolon wiąże się z transkortyną i białkami osocza. Objętość rozkładu wynosi około 1,5 ml/min/kg.
Eliminacja: około 2–5% wchłoniętej dawki wydala się z moczem w postaci prednizonu, około 11–24% – w postaci prednizolonu, a reszta – w postaci innych metabolitów.
Charakterystyka kliniczna.
Wskazania.
Supozytoria „Rectodelt 100” stosować u dzieci w leczeniu intensywnym pseudokrupu (ostry zwężający zapalenie krtani i tchawicy), kroupu, zapalenia oskrzeli spastycznego.
Przeciwwskazania.
Nadwrażliwość na prednizolon lub którykolwiek inny składnik leku. Przy krótkotrwałym stosowaniu prednizolonu w leczeniu stanów ostrych, potencjalnie zagrażających życiu i stanów nagłych nie ma innych przeciwwskazań.
Zakażenia pasożytnicze i infekcyjne o etiologii wirusowej, grzybiczej lub bakteryjnej, obecne lub niedawno przebyte: opryszcz zwykły, opryszcz pęcherzykowy (faza wiremiczna), ospa wietrzna, odra; amebioza, tasiemiec (stwierdzona lub podejrzewana); grzybica systemowa; aktywny lub utajony gruźlica.
Okres po szczepieniu (trwałość 10 tygodni: 8 tygodni przed i 2 tygodnie po szczepieniu), limfadenity po szczepieniu BCG.
Stany niedoboru odporności spowodowane infekcją HIV.
Choroby układu sercowo-naczyniowego: niedawno przebyty zawał mięśnia sercowego, dekompensowana przewlekła niewydolność serca, nadciśnienie tętnicze, skłonność do choroby zakrzepowo-embolicznej.
Choroby układu endokrynnego: cukrzyca i zaburzenia tolerancji węglowodanów, nadczynność tarczycy, niedoczynność tarczycy, choroba Cushinga.
Ciężka przewlekła niewydolność nerek i/lub wątroby, nefrolitioza.
Hipalbuminemia. Osteoporoza systemowa. Miasthenia gravis. Ostry stan psychotyczny. Otyłość (stopień III–IV). Poliomyelitis (z wyjątkiem postaci bulbarnego zapalenia mózgu). Glaukoma otwartej i zamkniętej kąta przesączania.
Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.
Induktorzy enzymatyczne, takie jak barbiturany, fenytoina, primidon, karbamazepina, ryfampicyna, mogą osłabiać działanie „Rectodelt 100”.
Estrogeny mogą nasilać działanie kliniczne i toksyczne „Rectodelt 100”.
Jednoczesne stosowanie „Rectodelt 100” z atropiną lub innymi lekami antycholinergicznymi, lekami przeciwhistaminowymi, nitratami może prowadzić do podwyższenia ciśnienia wewnątrzgałkowego, zmniejszenia skuteczności leków przeciwhistaminowych.
Stosowanie łącznie z salicylanami lub niesteroidowymi lekami przeciwreumatycznymi zwiększa ryzyko wystąpienia krwawień przewodu pokarmowego.
Działanie leków przeciwdiabetycznych, insuliny i pochodnych kumaryny może być osłabione przy jednoczesnym przyjmowaniu z „Rectodelt 100”.
Jednoczesne przyjmowanie glikozydów nasierdziowych może nasilać działanie glikozydowe związane z wywołaną przez sterydy utratą potasu.
Jednoczesne stosowanie z lekami przeciwwymiotnymi może zmniejszać wchłanianie prednizolu i prednizolonu.
Przy jednoczesnym stosowaniu z lekami moczopędnymi, lekami przeczyszczającymi, amfoterycyną B możliwe jest zwiększenie utraty potasu. Zwiększa się ryzyko rozwoju osteoporozy przy jednoczesnym stosowaniu z amfoterycyną B i inhibitorami karboanhydrazy.
Kortykosteroidy mogą prowadzić do zmniejszenia stężenia izoniazydu, moksyletyny, prazykwantelu w krwi.
W przypadku jednoczesnego stosowania inhibitorów enzymu konwertującego angiotensynę (ACE) zwiększa się ryzyko zmiany morfologii krwi. Zmniejszenie skuteczności leków przeciwciśnieniowych.
Chlorochina, hydrochlorochina i mefloquina zwiększają ryzyko wystąpienia miopatii, kardiomiopatii.
Działanie somatotropiny może się zmniejszyć.
Działanie protireliny w odniesieniu do podwyższenia stężenia hormonu tyreotropowego (TSH) może się zmniejszyć.
Zwiększa się stężenie cyklosporyny we krwi, zwiększa się ryzyko napadów drgawkowych o pochodzeniu mózgowym.
Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne mogą nasilać objawy depresji wywołanej przyjmowaniem prednizolonu oraz zwiększać ciśnienie wewnątrzgałkowe.
Immunosupresanty zwiększają ryzyko rozwoju infekcji oraz limfom lub innych zaburzeń limfoproliferacyjnych związanych z wirusem Epsteina-Barr’a.
Neuroleptyki, karbutamid, azaotiopryna zwiększają ryzyko rozwoju zaćmy.
Estrogeny, leki anaboliczne, doustne środki antykoncepcyjne mogą wywołać objawy hirsutyzmu i powstawanie trądziku.
Żywe szczepionki przeciw wirusom oraz inne rodzaje szczepień – zwiększone ryzyko aktywacji wirusów i rozwoju infekcji.
Jednoczesne stosowanie z lekami rozkurczowymi mięśni szkieletowych na tle hipokaliemii – zwiększenie nasilenia i trwałości blokady mięśniowej na tle stosowania leków rozkurczowych;
z lekami antycholinesterazowymi – wystąpienie słabości mięśniowej u chorych na miastenię (szczególnie u pacjentów z miasthenia gravis);
z mitotanem i innymi inhibitorami czynności kory nadnerczy – może wymagać podwyższenia dawki leku;
z lekami przeciwwymiotnymi – nasilenie działania przeciwwymiotnego;
z fluorochinolonami – uszkodzenie ścięgien.
Przy długotrwałym leczeniu prednizolon zwiększa zawartość kwasu foliowego.
Lek zmniejsza wpływ witaminy D na wchłanianie Ca2+ w przestrzeni jelita.
Oczekuje się, że jednoczesne podawanie glikokortykosteroidów i inhibitorów CYP3A, w tym leków zawierających kobicystat, zwiększa ryzyko wystąpienia ogólnoustrojowych działań niepożądanych.
Zgłaszano przypadki zespołu Cushinga i przytłumienia działania kory nadnerczy.
Należy unikać takich interakcji, chyba że korzyści przewyższają zwiększone ryzyko wystąpienia działań niepożądanych związanych z zastosowaniem ogólnoustrojowych glikokortykosteroidów; w takim przypadku należy kontrolować stan pacjenta pod kątem wystąpienia działań niepożądanych związanych z zastosowaniem ogólnoustrojowych glikokortykosteroidów.
Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania.
Lek „Rectodelt 100” należy stosować przede wszystkim w stanach ostrych. Stosowanie „Rectodeltu 100” możliwe jest wyłącznie po dokładnej analizie stosunku ryzyka do korzyści. Długotrwałe stosowanie (dłużej niż 2 dni) jest możliwe wyłącznie pod ścisłym nadzorem lekarza.
Podczas przyjmowania leku „Rectodelt 100” możliwe jest uzyskanie pozytywnego wyniku testu na doping.
Kryz chromochłonnego: kryz chromochłonnego, który może być śmiertelny, po zastosowaniu glikokortykosteroidów doustnych. Glikokortykosteroidy należy przepisywać wyłącznie pacjentom z podejrzeniem lub rozpoznaną guzowicą chromochłonną po odpowiedniej ocenie stosunku ryzyka do korzyści.
Zaburzenia wzroku mogą występować przy stosowaniu glikokortykosteroidów drogą ogólną i miejscową. Jeżeli pacjent doświadcza takich objawów jak zamazanie widzenia lub innych zaburzeń wzroku, należy skierować go do okulisty w celu oceny możliwych przyczyn, które mogą obejmować zaćmę, jaskrę lub rzadsze choroby, takie jak środkowa chorioretinopatia naczyniowa (ŚCN), o których donoszono po stosowaniu glikokortykosteroidów ogólnych i miejscowych.
Kryz nerkowy w zesztywniceniu: należy zachować ostrożność podczas leczenia pacjentów z twardziną układową ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia kryzu nerkowego z nadciśnieniem tętniczym (może być śmiertelne) oraz zmniejszenie ilości wydzielanej w ciągu doby moczem przy dobowej dawce prednizolonu 15 mg lub więcej. Ciśnienie tętnicze i funkcję nerek (s- kreatynina) należy zatem regularnie kontrolować. W przypadku podejrzenia kryzu nerkowego należy dokładnie monitorować ciśnienie tętnicze.
Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.
Brak wystarczających danych dotyczących stosowania leku „Rectodelt 100” w okresie ciąży. W badaniach na zwierzętach doustne stosowanie prednizonu powodowało działanie embriotoksyczne i teratogenne. Typowymi efektami embriotoksycznymi i teratogennymi obserwowanymi w badaniach na zwierzętach z zastosowaniem innych glikokortykosteroidów oprócz prednizonu były warga wilcza, wady rozwojowe szkieletu, opóźnienie rozwoju wewnątrzmacicznego, śmiertelność w okresie embrionalnym.
Zauważono również zwiększone ryzyko wystąpienia u człowieka wady wargi (wargi wilczej) u płodu w wyniku ogólnego stosowania glikokortykosteroidów w I trymestrze ciąży. Badania na zwierzętach wykazały również, że stosowanie dawek podteratogennych w okresie ciąży zwiększa ryzyko opóźnienia rozwoju wewnątrzmacicznego, chorób układu sercowo-naczyniowego i zaburzeń metabolicznych u dorosłych oraz długotrwałe zmiany gęstości receptorów glikokortykosteroidowych, przekazywania impulsów nerwowych i reakcji.
Jeśli glikokortykosteroidy stosowane są w III trymestrze ciąży, istnieje ryzyko wystąpienia atrofii kory nadnerczy. W takim przypadku konieczne jest zmniejszenie dawki terapii zastępczej u noworodka.
W związku z tym Rectodelt 100 można stosować w okresie ciąży wyłącznie po dokładnej analizie stosunku ryzyka do korzyści.
Prednizon i prednizolon przenikają do mleka matki. Brak danych na temat negatywnego wpływu na noworodka. Jeśli konieczne jest stosowanie wyższych dawek, karmienie piersią należy przerwać.
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
„Rectodelt 100” nie wpływa na szybkość reakcji podczas prowadzenia pojazdów lub obsługiwania innych maszyn.
Sposób stosowania i dawki.
Dzieciom w wieku od 6 miesięcy stosować 1 supozytoryum na dobę, co odpowiada 100 mg prednizolu. Czas stosowania zależy od przebiegu choroby. W stanach ostrych zazwyczaj wystarcza terapia krótkotrwała. W razie potrzeby leczenie można powtórzyć jeden raz. Dalszego stosowania nie zaleca się. Leczenie supozytoryami Rectodelt 100 nie powinno przekraczać 2 dni (co odpowiada 200 mg prednizolu).
Supozytoria należy wprowadzać głęboko do odbytu.
Stosowanie doodbytowe szczególnie zaleca się małym dzieciom, gdy podanie glikokortykosteroidów dożylnie, domięśniowo lub doustnie powoduje trudności i dodatkowy stres u dzieci.
Zabronione jest przekraczanie dawki leku i przedłużanie czasu leczenia. W przypadku nieprzestrzegania zaleceń możliwe wystąpienie ciężkich działań niepożądanych (patrz dział „Działania niepożądane”).
Dzieci.
Lek stosować u dzieci od 6 miesięcy życia.
Przedawkowanie.
Ostra intoksykacja prednizolem do tej pory nie była opisywana. Ryzyko przedawkowania zwiększa się przy długotrwałym stosowaniu leku, szczególnie w dużych dawkach.
W przypadku przedawkowania należy wziąć pod uwagę możliwość nasilenia działań niepożądanych, przede wszystkim ze strony układu endokrynnego, zaburzeń metabolizmu i równowagi elektrolitowej.
Objawy: podwyższenie ciśnienia tętniczego, obrzęki obwodowe, nasilenie działań niepożądanych.
Leczenie przedawkowania: natychmiastowe przemywanie żołądka lub wywołanie wymiotów. Nie ma specyficznego antydotum.
Działania niepożądane.
W przypadku terapii nagłej jedyną możliwą reakcją niepożądaną może być:
z układu odpornościowego: nadwrażliwość na Rectodelt 100.
Długotrwałe stosowanie glikokortykosteroidów może powodować następujące działania niepożądane:
z układu endokrynnego: zespół Cushinga o różnym nasileniu, z objawami takimi jak twarz księżycowata, otyłość, rozwój cukrzycowego zespołu metabolicznego, hiperglikemia aż do rozwoju cukrzycy sterydowej, wyczerpanie (aż do atrofii) funkcji kory nadnerczy, opóźnienie wzrostu u dzieci, zaburzenia wydzielania hormonów płciowych, hirsutyzm, zmiana hemogramu;
z metabolizmu: hipokaliemia, zatrzymanie sodu i płynu w organizmie, ujemny bilans azotowy;
z układu sercowo-naczyniowego: podwyższenie ciśnienia tętniczego, bradykardia (przy stosowaniu wysokich dawek);
z układu krzepnięcia krwi: zwiększenie krzepnięcia krwi;
z układu mięśniowo-szkieletowego: beztlenowy nekroza kości, osteoporoza, atrofia mięśni;
z układu pokarmowego: wrzody żołądka lub jelit (w wyniku działania owrzodzeniowego na przewód pokarmowy i podwyższenia kwasowości soku żołądkowego), zapalenie trzustki;
z skóry: zmiany skóry (atrofia skóry, teleangiektazje, striae, wypryski trądzikowe; siniaki, krwawienia, zmiana koloru skóry);
z układu sercowo-naczyniowego: kruche naczynia;
z narządu wzroku: zaćma sterydowa, wywołanie utajonej jaskry;
z układu nerwowego środkowego: zaburzenia psychiczne.
Efekty spowodowane działaniem immunosupresyjnym: obniżona odporność na infekcje, opóźnione gojenie się ran.
Prednizolon
Częstotliwość występowania i nasilenie działań niepożądanych zależy od długości leczenia, wielkości stosowanej dawki oraz możliwości przestrzegania rytmu cyrkadianego stosowania:
z układu sercowo-naczyniowego: arytmia, bradykardia, nadciśnienie tętnicze, rozwój lub nasilenie objawów przewlekłej niewydolności serca, zmiany EKG charakterystyczne dla hipokaliemii. U chorych z ostrym i podostrym zawałem mięśnia sercowego – rozszerzanie się ogniska martwicy, opóźnienie tworzenia się blizny, co może prowadzić do pęknięcia mięśnia sercowego;
z układu krwi i układu limfatycznego: leukocytoza, hiperkoagulacja prowadząca do zakrzepów i zatorów;
z układu nerwowego: ból głowy, zawroty głowy, pseudoguza móżdżku, podwyższenie ciśnienia wewnątrzczaszkowego, drgawki;
z narządu wzroku: zaćma podkapsułkowa tylna, podwyższenie ciśnienia wewnątrzgałkowego z możliwością uszkodzenia nerwu wzrokowego, skłonność do rozwoju wtórnych infekcji bakteryjnych, grzybiczych lub wirusowych oczu, zmiany troficzne rogówki, zastrzyk oczu;
z przewodu pokarmowego: nudności, wymioty, ból w nadbrzuszu, biegunka, zapalenie trzustki, „sterydowe” owrzodzenie żołądka i dwunastnicy, erozyjny zapalenie przełyku, krwawienia i perforacje przewodu pokarmowego, podwyższenie lub obniżenie apetytu, wzdęcia, odbijanie. W pojedynczych przypadkach – podwyższenie aktywności transaminaz wątrobowych i fosfatazy alkalicznej;
z skóry i tkanki podskórnej: opóźnienie procesu regeneracji, plamki posocznicze, siniaki, krwawienia, ekchymozy, striae, cieniutka skóra, hiper- lub hipopigmentacja, trądzik, skłonność do rozwoju pyodermy;
z układu ruchu i tkanki łącznej: opóźnienie wzrostu i procesów kostnienia u dzieci (przeczesne zamknięcie stref wzrostu), osteoporoza, bardzo rzadko – patologiczne złamania kości, beztlenowy nekroza głowy kości ramiennej lub udowej; pęknięcie ścięgien mięśni, „sterydowa” miopatia, zmniejszenie masy mięśniowej (atrofia);
z układu endokrynnego: obniżona tolerancja glukozy, „sterydowa” cukrzyca lub ujawnienie się utajonej cukrzycy, hamowanie układu podwzgórzowo-przysadkowo-nadnerczowego, zaburzenia cyklu menstruacyjnego, opóźnienie wzrostu u dzieci i młodzieży, opóźnienie rozwoju płciowego u dzieci, zespół Cushinga (twarz księżycowata, otyłość typu nadnerczowego, hirsutyzm, podwyższone ciśnienie tętnicze, dysmenorea, amenorea, miastenia, striae);
z metabolizmu: hipokalcemia, ujemny bilans azotowy (przyspieszony rozpad białek), przyrost masy ciała. Działania niepożądane spowodowane aktywnością glikokortykosteroidową prednizolonu: zatrzymanie płynu i Na+ (obrzęki obwodowe), hiperkaliemia, zespół hipokaliemii – arytmia, mięśniaki lub skurcze mięśni, nietypowa słabość i zmęczenie;
infekcje i inwazje: obniżona odporność na infekcje;
z układu odpornościowego: wysypka, swędzenie, zaczerwienienie, pokrzywka, obrzęk Quinckego, wstrząs anafilaktyczny;
z zakresu psychiki: delirium, dezorientacja, euforia, halucynacje, psychoza maniakalno-depresyjna, depresja, paranoja, pobudzenie nerwowe, niepokój, bezsenność;
inne: zespół odstawienia, obrzęki, owrzodzenia aftowe, zwiększone ryzyko wystąpienia kamieni w układzie moczowym;
z narządu wzroku: zamazany wzrok (patrz rozdział „Szczególne wskazania stosowania”);
z nerek i dróg moczowych: kryz nerkowy w przebiegu sklerodermii (patrz rozdział „Szczególne wskazania stosowania”). W różnych subpopulacjach występowanie kryzu nerkowego w przebiegu sklerodermii różni się. Najwyższe ryzyko obserwuje się u pacjentów z rozsianą postacią sklerodermii. Najniższe ryzyko odnotowano u pacjentów z ograniczoną postacią sklerodermii (2%) i sklerodermią w młodym wieku (1%).
Zgłaszanie działań niepożądanych po rejestracji leku ma istotne znaczenie. Umożliwia to monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w trakcie stosowania tego leku. Osoby medyczne i farmaceutyczne, a także pacjenci lub ich ustawowe przedstawiciele powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych działań niepożądanych oraz braku skuteczności leku za pośrednictwem zautomatyzowanego systemu informacyjnego nadzoru farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua/.
Termin ważności. 3 lata.
Warunki przechowywania.
Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.
Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.
Opakowanie.
Po 2 lub 6 sztuk w pasku blisterowym, 1 blister w tekturowym opakowaniu.
Kategoria receptury.
Na receptę.
Producent.
Trommsdorff GmbH & Co. KG, Niemcy.
Miejsce produkcji i adres siedziby. Trommsdorffstraße 2-6, 52477, Alsdorf, Niemcy.