Rectodelt 100
Ucrania
Contenido
INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO Rectodelt 100 (Rectodelt® 100)
Composición:
Principio activo: prednisona;
1 supositorio contiene 100 mg de prednisona;
Excipiente: grasa sólida.
Forma farmacéutica. Supositorios rectales.
Propiedades físico-químicas principales: supositorios de forma torpedo, con superficie lisa.
Grupo farmacoterapéutico.
Corticosteroides para uso sistémico. Glucocorticoides. Código ATC H02AB07.
Propiedades farmacológicas.
Farmacodinamia.
La prednisona es un glucocorticoide no fluorado destinado para uso sistémico.
La prednisona ejerce un efecto dependiente de la dosis sobre el metabolismo de casi todos los tejidos. A niveles fisiológicos, su acción es necesaria para mantener la homeostasis del organismo en estado de reposo y bajo estrés físico, así como para regular la actividad del sistema inmunitario.
En dosis superiores a las necesarias para la sustitución, la prednisona ejerce un efecto antiinflamatorio rápido (acción antiexudativa y antiproliferativa) y un efecto inmunosupresor más lento. Inhibe la quimiotaxis y la actividad de las células del sistema inmunitario, así como la liberación y el efecto de mediadores inflamatorios y de reacciones inmunitarias, por ejemplo enzimas lisosomales, prostaglandinas y leucotrienos.
En caso de obstrucción bronquial, la prednisona potencia el efecto de los betamiméticos con acción broncodilatadora (efecto permisivo).
El tratamiento prolongado con dosis altas conduce a la involución del sistema inmunitario y de la corteza suprarrenal.
La actividad mineralocorticoide (considerable en la hidrocortisona, perceptible en la prednisona) puede requerir el control de electrolitos en el suero sanguíneo.
El efecto de la prednisona sobre los trastornos de la permeabilidad de las vías respiratorias se equilibra mediante la reducción de procesos inflamatorios, la supresión o prevención del edema de la mucosa, la inhibición del estenosis bronquial, la supresión o reducción de la producción de moco y la disminución de su viscosidad. Este efecto se basa en los siguientes mecanismos: reducción de la permeabilidad vascular y estabilización de la membrana, normalización de la sensibilidad del músculo bronquial a los simpaticomiméticos β2 si esta se ha reducido por su uso continuado, y supresión de la reacción de tipo I a partir de la segunda semana de tratamiento.
Farmacocinética.
Absorción: poco después de la administración del supositorio «Rectodelt 100» es posible detectar niveles de corticoides en el plasma sanguíneo.
Metabolismo: tras la administración, la prednisona se metaboliza rápidamente a prednisolona. En general, la prednisona y la prednisolona se transforman mutuamente en el organismo, siendo la prednisolona la fracción predominante. La biodisponibilidad absoluta es de aproximadamente el 29 %.
Distribución: la prednisolona se une a la transcortina y a proteínas del plasma. El volumen de distribución es de aproximadamente 1,5 ml/min/kg.
Excreción: aproximadamente entre el 2 y el 5 % de la dosis absorbida se excreta en la orina en forma de prednisona, entre el 11 y el 24 % en forma de prednisolona y el resto en forma de otros metabolitos.
Características clínicas.
Indicaciones.
Los supositorios «Rectodelt 100» están indicados en niños para el tratamiento intensivo de la pseudocrup (laringotraqueítis aguda estenosante), crup y bronquitis espástica.
Contraindicaciones.
Hipersensibilidad al prednisona o a cualquier otro componente del medicamento. No existen otras contraindicaciones para el uso a corto plazo de prednisona en el tratamiento de estados agudos, potencialmente graves y de urgencia.
Enfermedades parasitarias e infecciosas de etiología viral, fúngica o bacteriana, presentes o recientemente padecidas: herpes simple, herpes zóster (fase viremica), varicela, sarampión; amebiasis, estrongiloidiasis (confirmada o sospechada); micosis sistémica; tuberculosis activa o latente.
Período posvacunación (duración de 10 semanas: 8 semanas antes y 2 semanas después de la vacunación), linfadenitis tras la vacunación con BCG.
Estados de inmunodeficiencia provocados por infección por VIH.
Enfermedades del sistema cardiovascular: infarto de miocardio reciente, insuficiencia cardíaca crónica descompensada, hipertensión arterial, tendencia a enfermedad tromboembólica.
Enfermedades del sistema endocrino: diabetes mellitus y alteraciones de la tolerancia a los hidratos de carbono, tirotoxicosis, hipotiroidismo, enfermedad de Cushing.
Insuficiencia renal crónica grave y/o insuficiencia hepática, nefrolitiasis.
Hipoalbuminemia. Osteoporosis sistémica. Miastenia gravis. Psicosis aguda. Obesidad (grados III–IV). Poliomielitis (excepto en la forma de encefalitis bulbar). Glaucoma de ángulo abierto y de ángulo cerrado.
Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.
Los inductores enzimáticos, tales como barbitúricos, fenitoína, primidona, carbamazepina y rifampicina, pueden reducir los efectos de «Rectodelt 100».
Los estrógenos pueden potenciar los efectos clínicos y tóxicos de «Rectodelt 100».
La administración concomitante de «Rectodelt 100» con atropina u otros fármacos anticolinérgicos, medicamentos antihistamínicos y nitratos puede provocar un aumento de la presión intraocular y una disminución de la eficacia de los antihistamínicos.
La asociación con salicilatos o antiinflamatorios no esteroideos incrementa el riesgo de hemorragias gastrointestinales.
Los efectos de los agentes antidiabéticos, insulina y derivados de cumarina pueden reducirse con el uso concomitante de «Rectodelt 100».
La administración simultánea con glucósidos cardíacos puede potenciar la actividad digitálica, relacionada con la pérdida de potasio inducida por esteroides.
La administración conjunta con antiácidos disminuye la absorción de prednisona y prednisolona.
El uso concomitante con diuréticos de asa, laxantes y anfotericina B puede aumentar la pérdida de potasio. Se incrementa el riesgo de osteoporosis con el uso concomitante de anfotericina B e inhibidores de la anhidrasa carbónica.
Los corticosteroides pueden provocar una disminución de la concentración sanguínea de isoniazida, mexiletina y prazicuantel.
En caso de administración concomitante con inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (ECA), aumenta el riesgo de alteraciones en la hemograma. Disminución de la eficacia de los fármacos antihipertensivos.
La cloroquina, hidroxicloroquina y mefloquina aumentan el riesgo de aparición de miopatías y cardiomiopatías.
El efecto de la somatotropina puede reducirse.
El efecto del protirelina respecto al aumento del nivel de hormona tiroestimulante (TSH) puede disminuir.
Aumenta la concentración sanguínea de ciclosporina, incrementándose el riesgo de convulsiones de origen cerebral.
Los antidepresivos tricíclicos pueden potenciar los síntomas de depresión provocados por el prednisolona y aumentar la presión intraocular.
Los inmunosupresores aumentan el riesgo de infecciones y de linfoma o de otros trastornos linfoproliferativos asociados al virus de Epstein-Barr.
Los neurolépticos, carbutilamida y azatioprina aumentan el riesgo de aparición de cataratas.
Los estrógenos, anabólicos y anticonceptivos orales pueden provocar manifestaciones de hirsutismo y aparición de acné.
Las vacunas virales vivas y otros tipos de inmunización aumentan el riesgo de activación viral y desarrollo de infecciones.
La administración concomitante con miorrelajantes en presencia de hipopotasemia incrementa la intensidad y duración del bloqueo muscular provocado por los miorrelajantes.
La asociación con agentes anticolinesterásicos puede provocar debilidad muscular en pacientes con miastenia (especialmente en pacientes con miastenia gravis).
La combinación con mitotano y otros inhibidores de la función de la corteza suprarrenal puede requerir un aumento de la dosis del fármaco.
La asociación con antieméticos potencia el efecto antiemético.
La combinación con fluorquinolonas puede provocar lesión del tendón.
Durante una terapia prolongada, el prednisolona aumenta el contenido de ácido fólico.
El medicamento disminuye el efecto de la vitamina D sobre la absorción de Ca²⁺ en la luz intestinal.
Se espera que la administración conjunta de glucocorticoides e inhibidores del CYP3A, incluyendo medicamentos que contienen cobicistat, aumente el riesgo de reacciones adversas sistémicas.
Se han notificado casos de síndrome de Cushing y supresión suprarrenal.
Debe evitarse dicha interacción, salvo que los beneficios superen el riesgo aumentado de efectos adversos relacionados con el uso de glucocorticoides sistémicos. En tal caso, es necesario controlar al paciente en busca de efectos adversos asociados al uso de glucocorticoides sistémicos.
Características de aplicación.
El medicamento «Rectodelt 100» debe emplearse principalmente en estados agudos. La administración de «Rectodelt 100» es posible únicamente tras un análisis cuidadoso de la relación riesgo/beneficio. La administración prolongada (más de 2 días) solo es posible bajo estricto control médico.
Durante la toma del medicamento «Rectodelt 100» puede producirse un resultado positivo en las pruebas de dopaje.
Crisis feocromocitómica: puede presentarse una crisis feocromocitómica, que puede ser fatal tras la administración de corticosteroides sistémicos. Los corticosteroides deben administrarse únicamente a pacientes con sospecha o diagnóstico confirmado de feocromocitoma tras una evaluación adecuada de la relación riesgo/beneficio.
Pueden presentarse alteraciones visuales tras la administración sistémica o local de corticosteroides. Si el paciente presenta síntomas como visión borrosa u otras alteraciones visuales, debe derivarse a un oftalmólogo para evaluar posibles causas, que pueden incluir cataratas, glaucoma o enfermedades raras como la retinopatía serosa central (RSC), sobre las que se han notificado casos tras la administración de corticosteroides sistémicos y locales.
Crisis renal esclerodérmica: es necesario extremar la precaución en el tratamiento de pacientes con esclerosis sistémica debido al aumento en la frecuencia de aparición de crisis renales esclerodérmicas con hipertensión (posiblemente fatal) y disminución del volumen urinario con una dosis diaria de prednisona de 15 mg o más. Por lo tanto, la presión arterial y la función renal (creatinina sérica) deben controlarse regularmente. En caso de sospecha de crisis renal, debe controlarse cuidadosamente la presión arterial.
Uso durante el embarazo o la lactancia.
No existen datos suficientes sobre el uso del medicamento «Rectodelt 100» durante el embarazo. En estudios en animales, la administración sistémica de prednisona provocó efectos embriotóxicos y teratogénicos. Los efectos embriotóxicos y teratogénicos típicos observados en estudios en animales con otros glucocorticoides, además de la prednisona, incluyeron labio leporino, anomalías en el desarrollo del esqueleto, retraso del desarrollo intrauterino y mortalidad en el período embrionario.
Asimismo, se ha observado un aumento del riesgo de labio leporino fetal en humanos como consecuencia de la administración sistémica de glucocorticoides durante el primer trimestre del embarazo. Los estudios en animales también mostraron que la administración de dosis subteratógenas durante el embarazo incrementa el riesgo de retraso del desarrollo intrauterino, enfermedades cardiovasculares y trastornos metabólicos en la edad adulta, así como cambios prolongados en la densidad de los receptores de glucocorticoides, la transmisión de impulsos nerviosos y las respuestas.
Si se administran glucocorticoides durante el tercer trimestre del embarazo, existe el riesgo de atrofia de la corteza suprarrenal. En tal caso, es necesario reducir las dosis del tratamiento sustitutivo en el recién nacido.
Por lo tanto, «Rectodelt 100» solo puede administrarse durante el embarazo tras un análisis cuidadoso de la relación riesgo/beneficio.
La prednisona y la prednisolona atraviesan la leche materna. No existen datos sobre efectos negativos en el recién nacido. Si es necesario administrar dosis más altas, debe suspenderse la lactancia.
Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos de motor o manejar otros mecanismos.
«Rectodelt 100» no afecta la velocidad de reacción al conducir vehículos de motor o manejar otros mecanismos.
Vía de administración y dosis.
En niños a partir de los 6 meses de edad, administrar 1 supositorio al día, equivalente a 100 mg de prednisona. La duración del tratamiento depende del curso de la enfermedad. En general, en estados agudos es suficiente una terapia de corta duración. Si es necesario, el tratamiento puede repetirse una vez. No se recomienda su uso posterior. El tratamiento con los supositorios «Rectodelt 100» no debe superar los 2 días (equivalente a 200 mg de prednisona).
Los supositorios deben introducirse profundamente en el recto.
La administración rectal está especialmente indicada en niños pequeños, cuando la administración intravenosa, intramuscular o vía oral de glucocorticoides provoca dificultades y estrés adicional en los niños.
Está prohibido exceder la dosis del medicamento y la duración del tratamiento. Si no se siguen las recomendaciones, puede producirse la aparición de reacciones adversas graves (véase la sección «Reacciones adversas»).
Niños.
Este medicamento debe administrarse a niños a partir de los 6 meses de edad.
Sobredosis.
Hasta la fecha, no se ha descrito una intoxicación aguda por prednisona. El riesgo de sobredosis aumenta con el uso prolongado del medicamento, especialmente en dosis elevadas.
En caso de sobredosis, debe considerarse la posibilidad de un aumento en la intensidad de las reacciones adversas, principalmente a nivel del sistema endocrino, alteraciones del metabolismo y del equilibrio electrolítico.
Síntomas: aumento de la presión arterial, edemas periféricos, aumento de los efectos adversos.
Tratamiento de la sobredosis: lavado gástrico inmediato o provocación del vómito. No existe antídoto específico.
Reacciones adversas.
En el caso de terapia de urgencia, la única reacción adversa posible puede ser:
del sistema inmunológico: hipersensibilidad a «Rectodelt 100».
El uso prolongado de glucocorticoides puede provocar las siguientes reacciones adversas:
del sistema endocrino: síndrome de Cushing-Ichenko de diferente intensidad con manifestaciones tales como cara en forma de luna, obesidad, desarrollo del síndrome metabólico diabético, hiperglucemia hasta el desarrollo de diabetes esteroidea, agotamiento (hasta atrofia) de la función de la corteza suprarrenal, retraso del crecimiento en niños, alteración en la secreción de hormonas sexuales, hirsutismo, cambio en el hemograma;
del metabolismo: hipocaliemia, retención de sodio y líquidos en el organismo, balance nitrogenado negativo;
del sistema cardiovascular: aumento de la presión arterial, bradicardia (uso de dosis altas);
del sistema de coagulación sanguínea: aumento de la coagulación sanguínea;
del sistema músculo-esquelético: necrosis ósea aséptica, osteoporosis, atrofia muscular;
del sistema digestivo: úlceras gástricas o intestinales (debido al efecto ulcerógeno sobre el tracto gastrointestinal y al aumento de la acidez del jugo gástrico), pancreatitis;
de la piel: alteraciones cutáneas (atrofia de la piel, teleangiectasias, estrías, erupciones acneiformes; hematomas, contusiones, cambio en el color de la piel);
del sistema cardiovascular: fragilidad vascular;
de los órganos de la visión: catarata esteroidea, desencadenamiento de glaucoma latente;
del sistema nervioso central: trastornos psíquicos.
Efectos derivados de la acción inmunosupresora: disminución de la resistencia a las infecciones, retraso en la cicatrización de heridas.
Prednisona
La frecuencia y gravedad de los efectos adversos dependen de la duración del tratamiento, la dosis empleada y la posibilidad de seguir el ritmo circadiano de administración:
del sistema cardiovascular: arritmia, bradicardia, hipertensión arterial, desarrollo o empeoramiento de los síntomas de insuficiencia cardíaca crónica, cambios en el ECG característicos de hipocaliemia. En pacientes con infarto de miocardio agudo o subagudo: extensión del foco de necrosis, retraso en la formación de la cicatriz, lo que puede provocar la ruptura del músculo cardíaco;
del sistema sanguíneo y sistema linfático: leucocituria, hipercoagulabilidad que conduce a trombosis y tromboembolias;
del sistema nervioso: dolor de cabeza, vértigo, pseudotumor cerebral, aumento de la presión intracraneal, convulsiones;
de los órganos de la visión: catarata subcapsular posterior, aumento de la presión intraocular con posible daño al nervio óptico, predisposición al desarrollo de infecciones bacterianas, fúngicas o virales secundarias en los ojos, alteraciones tróficas de la córnea, exoftalmos;
del tracto digestivo: náuseas, vómitos, dolor epigástrico, diarrea, pancreatitis, úlcera gástrica y duodenal «esteroidea», esofagitis erosiva, hemorragias y perforaciones del tracto gastrointestinal, aumento o disminución del apetito, meteorismo, hipo. En casos aislados: aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas y de la fosfatasa alcalina;
de la piel y tejido celular subcutáneo: retraso en el proceso de regeneración, petequias, contusiones, hematomas, equimosis, estrías, adelgazamiento de la piel, hiper- o hipopigmentación, acné, predisposición al desarrollo de piodermitis;
del aparato locomotor y tejido conectivo: retraso en el crecimiento y en los procesos de osificación en niños (cierre prematuro de las zonas epifisarias de crecimiento), osteoporosis, muy raramente – fracturas patológicas de huesos, necrosis aséptica de la cabeza del húmero o del fémur; ruptura de tendones musculares, miopatía «esteroidea», disminución de la masa muscular (atrofia);
del sistema endocrino: disminución de la tolerancia a la glucosa, diabetes mellitus esteroidea o manifestación de diabetes mellitus latente, supresión del eje hipotálamo-hipófiso-suprarrenal, alteraciones del ciclo menstrual, retraso del crecimiento en niños y adolescentes, retraso del desarrollo sexual en niños, síndrome de Cushing-Ichenko (cara en forma de luna, obesidad de tipo hipofisario, hirsutismo, aumento de la presión arterial, dismenorrea, amenorrea, miastenia, estrías);
del metabolismo: hipocalcemia, balance nitrogenado negativo (aumento de la degradación proteica), aumento de la masa corporal. Efectos adversos derivados de la actividad glucocorticosteroidea de la prednisona: retención de líquidos y Na+ (edemas periféricos), hipernatremia, síndrome hipocaliémico – arritmia, mialgia o espasmo muscular, debilidad y fatiga inusuales;
infecciones e infestaciones: disminución de la resistencia a infecciones;
del sistema inmunológico: erupciones cutáneas, prurito, hiperemia, urticaria, edema de angioedema (Quincke), shock anafiláctico;
del estado psíquico: delirio, desorientación, euforia, alucinaciones, psicosis maníaco-depresiva, depresión, paranoia, nerviosismo, inquietud, insomnio;
otros: síndrome de abstinencia, edemas, úlceras aftosas, aumento del riesgo de formación de litiasis urinaria;
de los órganos de la visión: visión borrosa (ver sección «Instrucciones especiales»);
de los riñones y vías urinarias: crisis renal esclerodérmica (ver sección «Instrucciones especiales»). La incidencia de crisis renal esclerodérmica varía entre diferentes subpoblaciones. El mayor riesgo se observa en pacientes con esclerosis sistémica difusa. El menor riesgo se ha registrado en pacientes con esclerosis sistémica limitada (2 %) y esclerosis sistémica en edad joven (1 %).
Informar sobre reacciones adversas tras la comercialización del medicamento es de gran importancia. Esto permite realizar un seguimiento del balance beneficio-riesgo del uso de este medicamento. Los profesionales médicos y farmacéuticos, así como los pacientes o sus representantes legales, deben informar sobre todos los casos sospechosos de reacciones adversas y sobre la falta de eficacia del medicamento a través del sistema automatizado de farmacovigilancia en el enlace: https://aisf.dec.gov.ua/.
Período de validez. 3 años.
Condiciones de conservación.
Conservar a una temperatura no superior a 25 °C.
Conservar en un lugar inaccesible para los niños.
Envase.
2 o 6 supositorios en blíster, 1 blíster por caja de cartón.
Categoría de dispensación.
Medicamento sujeto a prescripción médica.
Fabricante.
Trommsdorff GmbH & Co. KG, Alemania.
Domicilio del fabricante y dirección del lugar de actividad. Trommsdorffstrasse 2-6, 52477, Aquisgrán (Alsdorf), Alemania.