Poly-Mix B

INSTRUKCJA dot. stosowania leku POLY-MIX B (POLY-MxB)

Skład:

substancja czynna: polymyxin B;

1 fiolka zawiera 500 000 MI siarczanu polymyxinu B odpowiadającego 500 000 MI polymyxinu B;

Postać farmaceutyczna. Liofilizat do sporządzenia roztworu do wstrzykiwań.

Główne właściwości fizykochemiczne: biały lub prawie biały proszek liofilizowany, który po rozcieńczeniu 5 ml wody do wstrzykiwań staje się przezroczystym, bezbarwnym roztworem.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki przeciwbakteryjne do stosowania systemowego.

Kod ATC J01X B02.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Polimyksyna należy do grupy antybiotyków polipeptydowych i jest produkowana przez Bacillus polymyxa. Siarczan polimyksyny B wykazuje działanie bakteriobójcze wobec prawie wszystkich bakterii Gram-ujemnych, z wyjątkiem grupy Proteus. Polimyksyny zwiększają przepuszczalność błony komórkowej bakterii. Wszystkie bakterie Gram-dodatnie, grzyby oraz bakterie Gram-ujemne w kształcie koków, N. gonorrhoeae i N. meningitidis są oporne na polimyksynę B.

Oznaczenie testu wrażliwości na talerzu: jeśli stosuje się metodę oznaczania wrażliwości metodą dyfuzyjno-krążkową Kirby'ego-Bauera, krążek z polimyksyną B, 300 IU, powinien dawać strefę o średnicy większej niż 11 mm przy oznaczaniu szczepu bakteryjnego opornego na polimyksynę B.

Farmakokinetyka.

Siarczan polimyksyny B nie jest wchłaniany z normalnego przewodu pokarmowego. Ponieważ lek traci 50% swojej aktywności w surowicy krwi, poziom jego aktywności we krwi jest niski.

Powtarzane wstrzykiwania mogą powodować efekt kumulacyjny. Poziom aktywności jest zazwyczaj wyższy u noworodków i dzieci.

Lek jest powoli wydalany przez nerki. Przenikanie do tkanek jest niskie, nie przenika przez barierę krew-płyn mózgoworodzinny do płynu mózgoworodzinnego. W dawce terapeutycznej siarczan polimyksyny B wywołuje pewną nefrotoksyczność z niewielkim uszkodzeniem kanalików.

Charakterystyki kliniczne.

Wskazania.

Sulfat polimyksyny B jest lekiem z wyboru w leczeniu infekcji dróg moczowych, opon mózgowych oraz bakteriemii wywołanych wrażliwymi szczepami Pseudomonas aeruginosa.

Wskazany w ciężkich infekcjach wywołanych wrażliwymi szczepami następujących organizmów:

• H. influenzae, w szczególności infekcje opon mózgowych.
• Escherichia coli, w szczególności infekcje dróg moczowych.
• Aerobacter aerogenes, w szczególności bakteriemia.
• Klebsiella pneumoniae, w szczególności bakteriemia.

Poly-Mix B można również stosować w postaci iniekcji podspojówkowej w leczeniu infekcji oczu wywołanych wrażliwymi szczepami Ps. aeruginosa.

Przeciwwskazania.

Poly-Mix B jest przeciwwskazany u pacjentów, u których wcześniej wystąpiły reakcje nadwrażliwości na polimyksyny.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Należy unikać jednoczesnego stosowania polimyksyn z lekami rozkurczowymi mięśni (działającymi podobnie jak kurare) oraz innymi lekami neurotoksycznymi, takimi jak eter, tubokuraryna, bursztynian sukcylocholiny, galamina, dekametonium oraz cytrynian sodu, ponieważ mogą one prowadzić do rozwoju blokady nerwowo-mięśniowej. Jednoczesne podawanie cefalotyny sodowej i polimyksyn może nasilić rozwój neurotoksyczności, dlatego należy unikać tej kombinacji środków przeciwbakteryjnych. Ponadto należy unikać stosowania środków przeciwbakteryjnych o działaniu neurotoksycznym, takich jak aminoglikozydy, lub stosować je z dużą ostrożnością u pacjentów otrzymujących polimyksyny. W takich przypadkach konieczna jest staranna obserwacja pacjentów otrzymujących te antybiotyki. Badania doświadczalne wykazały, że stosowanie polimyksyn w połączeniu z kwasem glutaminowym może powodować zwyrodnieniową atrofię nerwu obwodowego.

Szczególne wskazania.

Podawanie wewnątrzmięśniowe i do przestrzeni podpajęczynówkowej należy stosować wyłącznie u hospitalizowanych pacjentów, aby zapewnić stałą opiekę lekarską.

Przy stosowaniu praktycznie wszystkich środków przeciwbakteryjnych, w tym sulfatu polimyksyny B, istnieje ryzyko rozwoju kolitu pseudomembranoznego i biegunki spowodowanych przez Clostridium difficile, których nasilenie może wahać się od umiarkowanej biegunki po kolit zakończony śmiercią. W przypadku podejrzenia lub potwierdzenia biegunki lub kolitu związanego ze stosowaniem antybiotyków należy przerwać aktualne leczenie środkami przeciwbakteryjnymi (w tym sulfatem polimyksyny B) oraz natychmiast rozpocząć odpowiednie zabiegi terapeutyczne.

Należy ostrożnie stosować POLY-MIX B u pacjentów z zespołem nefrotoksykności, ponieważ po zastosowaniu leku mogą wystąpić albuminuria, cylindry cewkowe i azotemia. W przypadku zmniejszenia diurezy i wzrostu stężenia azotu mocznikowego w surowicy krwi należy przerwać leczenie tym lekiem.

Donoszono, że u pacjentów z zaburzeniem funkcji nerek i/lub z nefrotoksycznością wysokie stężenia leku we krwi mogą prowadzić do reakcji neurotoksycznych, takich jak drażliwość, osłabienie, senność, ataksja, parestezje obwodowe, drętwienie kończyn i nieostrość widzenia.

Neurotoksyczność POLY-MIX B może prowadzić do porażenia oddechowego spowodowanego blokadą nerwowo-mięśniową, szczególnie gdy lek jest podawany krótko po zastosowaniu znieczenia i/lub miorelaksantów.

Kontrolę funkcji nerek należy przeprowadzić przed rozpoczęciem leczenia, a następnie podczas terapii dożylnej należy monitorować funkcję nerek oraz stężenie leku we krwi. Należy unikać jednoczesnego stosowania miorelaksantów o działaniu kurarypodobnym oraz innych środków neurotoksycznych (eter, tubokuraryna, burszczyna, halotan, dekametonium i cytrynian sodu), które mogą powodować osłabienie oddychania. W przypadku wystąpienia objawów porażenia oddechowego należy przywrócić oddychanie i przerwać podawanie leku.

Tak jak inne antybiotyki, ten lek może powodować nadmierne rozmnażanie mikroflory patogennej, w tym grzybów. W przypadku wystąpienia infekcji nawrotnej należy zastosować odpowiednie leczenie i prowadzić obserwację przez 2 miesiące po zakończeniu terapii.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Bezpieczeństwo leku POLY-MIX B w okresie ciąży nie zostało ustalone.

Nie ma informacji o przenikaniu leku do mleka matki w okresie karmienia piersią.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługi innych urządzeń.

Nie stwierdzono wpływu leku na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi innych urządzeń.

Sposób stosowania i dawki.

Do stosowania dożylnego

Rozpuścić 500 000 JM polimyksyny B siarczanu w 300–500 ml 5% wodnego roztworu dekstrozy do ciągłego kroplowego wstrzykiwania dożylnego.

Dorośli i dzieci: od 15 000 do 25 000 JM/kg masy ciała na dobę u osób z normalną funkcją nerek. U osób z zaburzoną funkcją nerek dawkę należy zmniejszyć do 15 000 JM/kg. Iniekcję można podawać co 12 godzin, jednak całkowita dawka dobową nie powinna przekraczać 25 000 JM/kg na dobę.

Niemowlęta: niemowlęta z normalną funkcją nerek mogą otrzymywać do 40 000 JM/kg na dobę bez negatywnych skutków.

Do stosowania domięśniowego

Ze względu na silny ból w miejscu iniekcji nie zaleca się regularnego podawania, szczególnie u niemowląt i dzieci.

Rozpuścić 500 000 JM polimyksyny B siarczanu w 2 ml jałowej wody destylowanej (wody do wstrzykiwań) lub w jałowy roztwór fizjologiczny (chloro sodu), lub w 1% roztworze prokainy hydrochloranu.

Dorośli i dzieci: od 25 000 do 30 000 JM/kg na dobę. Dawka powinna być zmniejszona w przypadku niewydolności nerek. Dawkę dobową można podzielić i podawać co 4 lub 6 godzin.

Niemowlęta: niemowlęta z normalną funkcją nerek mogą otrzymywać do 40 000 JM/kg na dobę bez negatywnych skutków.

Dawki dochodzące do 45 000 JM/kg na dobę stosowano w ograniczonych badaniach klinicznych w leczeniu noworodków i niemowląt przedwczesnych z sepsą wywołaną przez Ps. aeruginosa.

Do stosowania dookolicyjnego

Ten lek najlepiej nadaje się do leczenia zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych wywołanego przez Ps. aeruginosa.

Rozpuścić 500 000 JM polimyksyny B siarczanu w 5 ml jałowego roztworu fizjologicznego (chloro sodu), aby uzyskać stężenie 100 000 JM/ml. Następnie rozcieńczyć otrzymany roztwór w 5 ml jałowego roztworu fizjologicznego (chloro sodu), aby uzyskać stężenie 50 000 JM/ml.

Dorośli i dzieci powyżej 2. roku życia: stosować dawkę 50 000 JM raz na dobę dookolicyjnie przez 3–4 dni, następnie 50 000 JM raz na dwa dni przez co najmniej 2 tygodnie po tym, jak wyniki posiewu płynu mózgowo-rdzeniowego będą negatywne, a poziom glukozy we krwi ulegnie normalizacji.

Dzieci do 2. roku życia: stosować dawkę 20 000 JM raz na dobę dookolicyjnie przez 3–4 dni lub 25 000 JM raz na dwa dni. Należy kontynuować stosowanie dawki 25 000 JM raz na dwa dni przez co najmniej 2 tygodnie po tym, jak wyniki posiewu płynu mózgowo-rdzeniowego będą negatywne, a poziom glukozy we krwi ulegnie normalizacji.

Do stosowania w okulistyce (tylko do iniekcji podspojówkowej)

W leczeniu infekcji ocznych wywołanych przez Ps. aeruginosa stosuje się roztwór o stężeniu od 0,1% do 0,25% (10 000 – 25 000 JM/ml), po 1–3 krople co godzinę, zwiększając odstępy w zależności od uzyskanych efektów terapeutycznych.

Rozpuścić 500 000 JM polimyksyny B siarczanu w 20–50 ml jałowej wody do wstrzykiwań lub w jałowy roztwór fizjologiczny (chloro sodu), aby uzyskać stężenie 10 000 – 25 000 JM/ml.

W leczeniu infekcji rogówki oka, zapaleń spojówek wywołanych przez Ps. aeruginosa, może być stosowana dawka do 100 000 JM na dobę w postaci iniekcji podspojówkowej.

Należy jednak unikać przekraczania całkowitej dawki systemowej i okulistycznej instylacji przekraczającej 25 000 JM/kg/ dobę.

Dzieci.

POLY-MIX B należy stosować z ostrożnością (patrz sekcja „Sposób stosowania i dawki”).

Przedawkowanie.

Znane są przypadki przedawkowania polimyksyn, głównie kolistymetu sodu. W większości przypadków przedawkowanie polimyksyny prowadziło do ostrej niewydolności nerek oraz różnych objawów neurotoksyczności, w tym blokady nerwowo-mięśniowej i apnei. Śmiertelne przypadki przedawkowania polimyksyny są rzadkie. Nie ma środków, które mogłyby złagodzić działanie polimyksyny w przypadku przedawkowania.

Terapia wymaga natychmiastowego przerwania przyjmowania leku i odpowiedniego leczenia wspomagającego. W przypadku wystąpienia ostrej niewydolności nerek hemodializa i dializa oporowa mają niewielki wpływ na eliminację polimyksyn i mogą nasilać zaburzenia czynności nerek. W przypadku wystąpienia apnei należy przeprowadzić sztuczne oddychanie.

Działania niepożądane.

Działania nefrotoksyczne:

• albuminuria;
• cylindruria;
• azotemia;
• podwyższenie stężenia leku we krwi bez zwiększania dawki.

Działania neurotoksyczne:

• zaczerwienienie twarzy;
• zawroty głowy aż do ataksji;
• senność;

• parestezje obwodowe: parestezje wokół ust oraz parestezje z bólem w typie „skarpetek i rękawiczek”;

• apnea spowodowana jednoczesnym stosowaniem leków rozkurczowych mięśni o działaniu podobnym do kuran, innych leków neurotoksycznych lub przypadkowym przedawkowaniem;
• objawy zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych przy podaniu do przestrzeni podpajęczynówkowej, np. gorączka, ból głowy, sztywność karku, zwiększenie liczby komórek i zawartości białka w płynie mózgowo-rdzeniowym.

Inne rodzaje działań:

• gorączka lekowa;
• wybrzmienie typu pokrzywki;
• ból (silny) po wstrzyknięciach domięśniowych;
• zatorowawe zapalenie żył w miejscach wstrzykiwań dożylnych.

Okres ważności.

3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 °C. Chronić przed światłem. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Przygotowany roztwór leku po rozcieńczeniu należy przechowywać w temperaturze od 2 °C do 8 °C. Nieużywany lek należy zutylizować po upływie 72 godzin od momentu rozcieńczenia.

Niezgodność.

W przypadku braku badań zgodności lek Poly-Mix B nie powinien być stosowany jednocześnie z innymi lekami.

Opakowanie.

1 fiolka z proszkiem do sporządzenia roztworu do wstrzykiwań w tece z tektury.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent.

Bharat Serums and Vaccines Limited.

Miejsce produkcji oraz adres siedziby działalności.

PLOT NO: K-27, CZĘŚCI K-27 ORAZ K-27/1, ANAND NAGAR, WIOSEKA DZHAMBIWILI, EDISHINAL MIDS,, AMBERNAT (I) – 421506

Taluca: MIASTO AMBERNAT, Rejon: THANE - STREFA 6, Indie