Poltech Mibi

INSTRUKCJA
do stosowania leku

Poltech MIBI
(PoltechMIBI)

Skład:

substancja czynna: Tetraakis (2–metoksy–2–metylopropyl–1–izocyjanid) miedź (1+) tetrafluoroboran;

1 fiolka zawiera Tetraakis (2–metoksy–2–metylopropyl–1–izocyjanid) miedzi (1+) tetrafluoroboranu
1 mg;

substancje pomocnicze: dwuwodór chlorku cyny, monohydrat hydrochloroku L–cyстеїny, cytrynian sodu dwuwodór, d–mannitol.

Fiolka zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu.

Radionuklidy nie są częścią zestawu.

Postać leku. Zestaw do przygotowania leku radioterapeutycznego.

Główne właściwości fizykochemiczne: biały liofilizowany proszek.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Diagnostyczne leki radioterapeutyczne z technetem (99mTc).

Kod ATC. V09G A01.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Stężenia chemiczne stosowane w badaniach diagnostycznych technetem (99mTc) sestamibi nie wykazują żadnego działania farmakologicznego.

Farmakokinetyka.

Po rozpuszczeniu nadmanganianu sodu (99mTc) powstaje następujący kompleks technetu (99mTc) sestamibi:

[99mTc (MIBI)6]+, gdzie: MIBI = 2– Metoksyizobutyloizocyjanid

Rozkład biologiczny

Technet (99mTc) sestamibi szybko rozkłada się we krwi: po 5 minutach po podaniu we krwi pozostaje tylko około 8% dawki. W fizjologicznym rozkładzie widoczne są widoczne stężenia technetu (99mTc) sestamibi in vivo w kilku narządach. W szczególności normalne wychwytuje się w śliniankach, tarczycy, mięśniu sercowym, wątrobie, pęcherzu żółciowym, jelicie cienkim i grubym, nerkach, pęcherzu moczowym, torebkach stawowych i mięśniach szkieletowych, czasem w brodawkach. Umiarkowane jednolite wychwyt w piersiach lub pachwinach jest normalne.

Scyntygrafia perfuzyjna mięśnia sercowego

Technet (99mTc) sestamibi – złożony kationowy kompleks, który dyfuunduje biernie przez naczynia włosowate i błony komórkowe. Lek lokalizuje się wewnątrzkomórkowo w mitochondriach, gdzie pozostaje uwięziony, a jego retencja opiera się na nieuszkodzonych mitochondriach, co odzwierciedla żywotność miocytów. Po wstrzyknięciu dożylnym lek rozkłada się w mięśniu sercowym zgodnie z jego perfuzją i żywotnością. Wychwyt przez mięsień sercowy zależny od przepływu krwi wieńcowej wynosi 1,5% dawki podczas obciążenia i 1,2% dawki w spoczynku. Jednak nieodwracalnie uszkodzone komórki nie wychwytują technetu (99mTc) sestamibi. Wychwyt przez mięsień sercowy zmniejsza się przy hipoksji. Lek bardzo słabo się przemieszcza, dlatego do badań w warunkach obciążenia i spoczynku potrzebne są oddzielne badania.

Scyntygrafia piersi

Wychwyt przez tkanki technetu (99mTc) sestamibi zależy głównie od ukrwienia, które zazwyczaj zwiększa się w tkance nowotworowej. Technet (99mTc) sestamibi gromadzi się w różnych nowotworach i najbardziej widocznie w mitochondriach. Jego wychwyt jest związany ze zwiększoną zależną od energii przemianą materii i proliferacją komórek. Jego gromadzenie w komórkach zmniejsza się, gdy białka odporności wielolekowej są nadmiernie ekspresowane.

Scyntygrafia gruczołów przytarczyc i tkanki nadczynnej

Technet (99mTc) sestamibi lokalizuje się zarówno w tkance gruczołów przytarczyc, jak i w czynnej tkance tarczycy, ale zazwyczaj wypłukuje się z normalnej tkanki tarczycy szybciej niż z nieprawidłowej tkanki gruczołów przytarczyc.

Wydalanie

Wydalanie technetu (99mTc) sestamibi odbywa się głównie przez nerki i układ wątrobowo–żółciowy. Aktywność technetu (99mTc) sestamibi z pęcherza żółciowego przenosi się do jelita w ciągu 1 godziny po podaniu. Około 27% dawki wydala się przez nerki w ciągu 24 godzin, a około 33% dawki wydala się z kałem w ciągu 48 godzin. Farmakokinetyka u pacjentów z niewydolnością nerek lub wątroby nie była badana.

Okres półtrwania

Biologiczny okres półtrwania technetu (99mTc) sestamibi wynosi około 7 godzin w stanie spoczynku i podczas obciążenia. Efektywny okres półtrwania (uwzględniający okres półtrwania biologiczny i fizyczny) wynosi około 3 godziny dla serca i około
30 minut dla wątroby.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Lek ten przeznaczony jest wyłącznie do diagnostyki.

Po oznakowaniu radioaktywnym roztworem nadmanganianu sodu (99mTc), otrzymany technet (99mTc) sestamibi wskazany jest do:

• Scyntygrafii perfuzji mięśnia sercowego w celu wykrycia i określenia lokalizacji choroby tętnic wieńcowych (angina dławicza i zawał mięśnia sercowego).
• Scyntygrafii globalnej funkcji komory serca. Metoda pierwszego wyboru do określenia frakcji wyrzutowej i/lub EKG (elektrokardiografii)–spowodowanej, SPECT (jednofotonowej emisyjnej tomografii komputerowej) do oceny frakcji wyrzutowej lewej komory, objętości i regionalnego ruchu ściany).
• Scyntygrafia piersi przy podejrzeniu raka piersi, gdy mammografia jest niejednoznaczna, niepełna lub nieokreślona.
• Lokalizacji tkanki nadczynnej gruczołów przytarczyc u pacjentów z chorobą nawracającą lub trwałą, zarówno w przypadku pierwotnego, jak i wtórnego hiperparatyreoidyzmu oraz u pacjentów z pierwotnym hiperparatyreoidyzmem, u których planuje się pierwszą operację gruczołów przytarczyc.

Przeciwwskazania.

Wrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek z substancji pomocniczych.

Przy scyntygrafii mięśnia sercowego w warunkach obciążenia należy uwzględnić ogólne przeciwwskazania związane z indukcją obciążenia ergometrycznego lub farmakologicznego.

Specjalne środki ostrożności.

Wystąpienie nadwrażliwości lub reakcji anafilaktycznych

W przypadku wystąpienia nadwrażliwości lub reakcji anafilaktycznych należy natychmiast przerwać stosowanie leku i w razie potrzeby rozpocząć leczenie dożylne. Aby zapewnić szybką pomoc w nagłych przypadkach, należy z góry przygotować niezbędne leki i sprzęt, takie jak tuba intubacyjna i wentylator.

Uzasadnienie indywidualnych korzyści/ryzyka

U każdego pacjenta napromienienie promieniowaniem jonizującym powinno być uzasadnione przewidywaną korzyścią. Dawkę radioaktywności należy za każdym razem ograniczyć do minimum niezbędnego do uzyskania wymaganej informacji diagnostycznej.

Niewydolność nerek lub wątroby

U takich pacjentów należy dokładnie rozważyć stosunek ryzyka do korzyści, ponieważ możliwe jest zwiększone napromienienie.

Przygotowanie pacjenta

Pacjent powinien wypić dużo płynów przed rozpoczęciem badania oraz jak najczęściej opróżniać pęcherz moczowy w pierwszych godzinach po badaniu, aby zmniejszyć napromienienie.

Tomografia serca

Jeśli to możliwe, pacjent nie powinien przyjmować posiłków co najmniej 4 godziny przed rozpoczęciem badania. Zaleca się, aby chorzy spożywali lekką, tłustą dietę lub wypili szklankę lub dwie mleka po każdym wstrzyknięciu przed skanowaniem. To sprzyja szybkiemu wydaleniu technetu (99mTc) sestamibi z wątroby i prowadzi do zmniejszenia aktywności w wątrobie.

Uzasadnienie obrazowania technetem (99mTc) sestamibi

Uzasadnienie scynty mammografii

Zmiany w gruczołach piersiowych mniejsze niż 1 cm w średnicy nie zawsze mogą być wykryte za pomocą scynty mammografii, ponieważ czułość technetu (99mTc) sestamibi w wykrywaniu takich zmian jest niska. Negatywne wyniki badań nie wykluczają raka piersi, szczególnie w przypadku tak małych zmian.

Po procedurze

Kontakt bliski z dziećmi i kobietami w ciąży powinien być ograniczony przez 24 godziny po podaniu.

Specjalne ostrzeżenia

Przy wykonywaniu scyntygrafii zawału mięśnia sercowego w warunkach obciążenia należy uwzględnić ogólne przeciwwskazania i środki ostrożności związane z działaniem obciążenia ergometrycznego i farmakologicznego.

Lek ten zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na fiolkę, co oznacza, że jest praktycznie „bezsodowy”.

Dozymetria

Technet (99mTc) z generatora radionuklidów (99Mo/99mTc) ulega rozpadowi z emisją promieniowania gamma o średniej energii 140 keV i okresem półrozpadu 6,02 godziny do technetu (99Tc), który ma długi okres półrozpadu wynoszący 2,13 × 105 lat i z tego względu może być uważany za praktycznie stabilny.

Dane podane poniżej pochodzą z ICRP 80 i zostały obliczone według następujących założeń: po wstrzyknięciu dożylnym lek szybko usuwany jest z krwi i w większości gromadzi się w tkankach mięśniowych (w tym sercu), wątrobie i nerkach, a w mniejszym stopniu w śliniankach i tarczycy. Gdy substancja jest podawana w połączeniu z obciążeniem, obserwuje się znaczny wzrost wchłaniania w sercu i mięśniach szkieletowych, co odpowiednio zmniejsza akumulację w innych narządach. Lek jest wydalany z wątroby i nerek w proporcjach odpowiednio 75 % i
25 %.

Skuteczna dawka obliczona według częstotliwości opróżnienia wynoszącej 3,5 godziny u dorosłych.
Wizualizacja serca
Skuteczna dawka po podaniu maksymalnej zalecanej aktywności 2000 MBq technetu (99mTc) sekstamibi u dorosłych o masie ciała 70 kg wynosi 16,4 mSv.
W przypadku stosowania protokołu jednodziennego stosuje się aktywność 500 MBq w stanie spoczynku i 1500 MBq pod obciążeniem.
Dla podanej aktywności 2000 MBq typowe dawki napromienienia narządu docelowego wynoszą:
Serce – 14 mGy, a typowe dawki napromienienia dla narządów krytycznych: pęcherz żółciowy, nerki oraz górne odcinki jelita grubego – odpowiednio 69,57 i 46,5 mGy.
Skuteczna dawka po podaniu maksymalnej zalecanej aktywności 1800 MBq (900 MBq w stanie spoczynku i 900 MBq pod obciążeniem) technetu (99mTc) sekstamibi w dwudziennym protokole u dorosłych o masie ciała 70 kg wynosi 15,2 mSv.
Dla podanej aktywności 1800 MBq typowe dawki napromienienia narządu docelowego wynoszą:
Serce – 12,2 mGy, a typowe dawki napromienienia dla narządów krytycznych: pęcherz żółciowy, nerki oraz górne odcinki jelita grubego – odpowiednio 64,8, 55,8 i 44,1 mGy.

Szczegółowa mammografia
Skuteczna dawka po podaniu maksymalnej zalecanej aktywności 1000 MBq technetu (99mTc) sekstamibi u dorosłych o masie ciała 70 kg wynosi 9 mSv.
Dla podanej aktywności 1000 MBq typowe dawki napromienienia narządu docelowego wynoszą:
Piersi – 3,8 mGy, a typowe dawki napromienienia dla narządów krytycznych: pęcherz żółciowy, nerki oraz górne odcinki jelita grubego – odpowiednio 39, 36 i 27 mGy.

Tomografia gruczołów przytarczycznych
Skuteczna dawka po podaniu maksymalnej zalecanej aktywności 700 MBq technetu (99mTc) sekstamibi u dorosłych o masie ciała 70 kg wynosi 6,3 mSv.
Dla podanej aktywności 700 MBq typowe dawki napromienienia narządu docelowego wynoszą:
Tarczyca – 3,7 mGy, a typowe dawki napromienienia dla narządów krytycznych: pęcherz żółciowy, nerki oraz górne odcinki jelita grubego – odpowiednio 27,3, 25,2 i 18,9 mGy.

Ostrzeżenia specjalne
Leki radioterapeutyczne mogą być uzyskiwane, stosowane i przepisywane wyłącznie przez upoważnione osoby posiadające zezwolenie na pracę z lekami radioterapeutycznymi, w odpowiednich warunkach klinicznych. Ich uzyskiwanie, przechowywanie, stosowanie, przekazywanie i utylizacja są regulowane przez przepisy i/lub odpowiednie licencje wydane przez właściwe lokalne instytucje.
Leki radioterapeutyczne powinny być przygotowywane przez użytkownika w sposób zapewniający odpowiednie warunki bezpieczeństwa radiologicznego i jakości farmaceutycznej.
Należy przestrzegać odpowiednich środków zapobiegających zakażeniom.
Zawartość fiolki przeznaczona jest wyłącznie do przygotowania leku technetu (99mTc) sekstamibi i nie powinna być wstrzykiwana bezpośrednio pacjentowi bez wcześniejszego przygotowania.
Zawartość zestawu przed tymczasowym przygotowaniem nie jest radioaktywna. Jednak po dodaniu nadtlenku technetu (99mTc) należy zachować odpowiednie środki ochrony przygotowanego leku.
Podawanie leków radioterapeutycznych stwarza dla innych osób zagrożenie związane z promieniowaniem jonizującym lub zanieczyszczeniem wynikającym z wycieku moczu, wymiotów itp. W przypadku kontaktu z źródłem promieniowania jonizującego należy przestrzegać środków ochrony radiologicznej zgodnie z obowiązującymi przepisami.
Każdy nieużywany lek lub odpady należy utylizować zgodnie z lokalnymi przepisami.
Po zastosowaniu leku pojemnik oraz wszelkie nieużywane leki radioterapeutyczne należy utylizować zgodnie z lokalnymi wymaganiami dotyczącymi materiałów radioaktywnych.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.
Leki wpływające na funkcję mięśnia sercowego i/lub krążenie mogą powodować fałszywie negatywne wyniki w diagnostyce choroby niedokrwiennej tętnic wieńcowych. Szczególnie beta-blokery i antagonistycy zmniejszają pobór tlenu i tym samym wpływają również na perfuzję, a beta-blokery utrudniają wzrost częstości skurczów serca i ciśnienia tętniczego podczas obciążenia. Przy interpretacji wyników scyntygrafii należy uwzględnić współistniejące leki. Należy przestrzegać zaleceń dotyczących stosowania podczas badań obciążeniowych ergometrycznych i farmakologicznych.
Gdy metoda scyntygrafii subtrakcyjnej jest stosowana w celu badania nadczynności gruczołów przytarczycznych, niedawne stosowanie środków kontrastowych jodowych, leków stosowanych w leczeniu nadczynności lub niedoczynności tarczycy lub kilku innych leków może prowadzić do obniżenia jakości obrazu tarczycy i nawet uniemożliwić obliczenia. Aby uzyskać pełną listę możliwych interakcji leków, należy odnieść się do krótkiego opisu jodku sodu (123I) lub nadtlenku technetu (99mTc).

Dzieci
Badania interakcji nie były przeprowadzane.

Charakterystyka stosowania.

Ciąża
Procedury radioizotopowe przeprowadzane u kobiet w ciąży obejmują również dawki promieniowania dla płodu. Dlatego należy przeprowadzać wyłącznie badania o wysokiej wartości informacyjnej w okresie ciąży, gdy możliwa korzyść znacznie przewyższa ryzyko dla matki i płodu.

Karmienie piersią
Przed zastosowaniem leku radioterapeutycznego u kobiet karmiących piersią należy rozważyć możliwość odłożenia podania radioizotopów do czasu zakończenia karmienia piersią oraz staranne dobranie leku radioterapeutycznego, biorąc pod uwagę przenikanie radioaktywności do mleka matki.
Jeśli zastosowanie leku jest konieczne, karmienie piersią należy przerwać na okres 4 godzin, a odsączone mleko należy wylać.

Plodność
Badania nie były przeprowadzane.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn.
Lek radioaktywny nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwanie maszyn.

Sposób stosowania i dawki.

Dorośli i osoby starsze
Dawkowanie może się różnić w zależności od charakterystyki kamery gamma i metod wykrywania. Aktywność podana powyżej lokalnych DRL (poziomów kontrolnych diagnostycznych) musi być uzasadniona.
Zalecany zakres aktywności do podania dożylnego pacjentowi dorosłemu o średniej masie ciała (70 kg) w przypadku:

Diagnoza zmniejszonego przepływu wieńcowego i zawału mięśnia sercowego
400–900 MBq.
Zalecany zakres aktywności do diagnostyki choroby niedokrwiennej serca zgodnie z europejskimi zaleceniami proceduralnymi:

• protokół dwudniowy: 600–900 MBq/na badanie.
• protokół jednodniowy: 400–500 MBq do pierwszego podania, trzykrotnie więcej do drugiego podania.

Ocena globalnej funkcji komory
600–800 MBq podaje się jako bolus.

Szczegółowa mammografia
700–1000 MBq podaje się jako bolus, zazwyczaj w rękę przeciwną do obszaru zmiany.

Lokalizacja nadczynnej tkanki gruczołów przytarczycznych
200–700 MBq podaje się jako bolus. Typowa aktywność wynosi od 500 do 700 MBq.
Dawkowanie może się różnić w zależności od charakterystyki kamery gamma i metod wykrywania. Aktywność podana powyżej lokalnych DRL (poziomów kontrolnych diagnostycznych) musi być uzasadniona.

Niewydolność nerek
Należy ostrożnie dobrać aktywność do podania, ponieważ u tych pacjentów może wystąpić zwiększone napromienienie radiacyjne.

Niewydolność wątroby
Wybór aktywności dla pacjentów ze zmniejszoną funkcją wątroby powinien być ostrożny, zazwyczaj rozpoczynając od dolnego końca zakresu dawkowania.

Dzieci i młodzież
Stosowanie u dzieci i młodzieży wymaga starannego rozważenia, biorąc pod uwagę potrzeby kliniczne i ocenę stosunku ryzyka do korzyści w tej grupie pacjentów. Aktywność do podania dzieciom i młodzieży może być obliczona zgodnie z zaleceniami pediatrycznej karty dawkowania Europejskiego Stowarzyszenia Medycyny Nuklearnej (EANM); aktywność stosowana u dzieci i młodzieży oblicza się poprzez pomnożenie aktywności podstawowej (do obliczeń) przez czynniki zależne od masy ciała podane w poniższej tabeli.
A [MBq] dawkowanie = aktywność podstawowa × współczynnik
Aktywność podstawowa potrzebna do poszukiwania nowotworu wynosi 63 MBq. Do wizualizacji serca minimalna i maksymalna aktywność wynosi odpowiednio 42 i 63 MBq dla dwudziennego skanowania niewydolności serca zarówno w stanie spoczynku, jak i pod obciążeniem. Dla protokołu jednodziennego niewydolności serca aktywność wynosi 28 MBq w stanie spoczynku i 84 MBq pod obciążeniem.
Minimalna aktywność do każdego badania wynosi 80 MBq.

Sposób podania

Do stosowania dożylnego.

Należy surowo unikać wprowadzania tego radioaktywnego leku w sposób ekstrawazalny ze względu na potencjalne uszkodzenie tkanek.

Ostrzeżenia i środki ostrożności, które należy podjąć przed przygotowaniem lub podaniem leku

Lek należy przygotować bezpośrednio przed podaniem pacjentowi.

Uzyskiwanie obrazów

Wizualizacja serca

Badanie powinno być rozpoczęte około 30–60 minut po iniekcji w celu umożliwienia oczyszczenia układu wątrobowo-żółciowego. Dłuższe opóźnienia mogą być konieczne przy uzyskiwaniu obrazów oraz przy obciążeniu wyłącznie wazodylatacyjnym ze względu na ryzyko wyższej aktywności technetu (99mTc) poniżej przepony. Nie ma dowodów na istotną zmianę stężenia lub ponowny rozdział środka znacznikowego w mięśniu sercowym, dlatego obrazowanie jest możliwe w ciągu 6 godzin po podaniu. Badanie może być wykonane według protokołu jednodniowego lub dwudniowego.

Obrazowanie tomograficzne może być przeprowadzone metodą jednofotonowej emisyjnej tomografii komputerowej (SPECT), z lub bez synchronizacji z EKG (elektrokardiografią).

Scynty mammografia

Obrazowanie klatki piersiowej najlepiej rozpocząć 5–10 minut po podaniu środka znacznikowego, z pacjentem w pozycji leżącej i swobodnie uniesioną klatką piersiową.

Środek znacznikowy należy podawać do żyły na ręce po stronie przeciwnej do podejrzewanego ogniska patologii. W przypadku choroby dwustronnej lepiej podawać środek do grzbietowej żyły stopy.

Zwykła kamera gamma

Pacjent powinien być ułożony tak, aby przeciwna strona klatki piersiowej była uniesiona w celu uzyskania obrazu bocznego. Następnie obraz z przodu może być uzyskany, gdy pacjent leży na plecach z rękami uniesionymi nad głową.

Detektor przeznaczony do tomografii klatki piersiowej

W przypadku stosowania detektora przeznaczonego do tomografii klatki piersiowej należy przestrzegać odpowiednich zaleceń producenta urządzenia w celu uzyskania obrazów o odpowiedniej jakości.

Tomografia gruczołów przytarczycznych

Uzyskiwanie obrazów gruczołów przytarczycznych zależy od wybranego protokołu. Najczęściej stosowane są badania metodą odejmowania (subtrakcji) i/lub metodą dwufazową, które mogą być wykonywane łącznie.

W metodzie subtrakcji można zastosować jodek sodu (123I) lub nadpertechnetat sodu (99mTc) do wizualizacji tarczycy, ponieważ te radiofarmaceutyki gromadzą się w tkance tarczycy. Obraz ten jest odejmowany od obrazu 99mTc-sestamibi, a patologiczna nadczynność gruczołu przytarczycowego pozostaje widoczna po subtrakcji.

W przypadku stosowania jodku sodu (123I) należy podać doustnie dawkę 10–20 MBq. Po 4 godzinach można uzyskać obraz szyi i klatki piersiowej. Po uzyskaniu obrazu jodku sodu (123I) podaje się 200–700 MBq technetu (99mTc) sestamibi i uzyskuje obraz po 10 minutach metodą podwójnego wychwytu z dwoma szczytami energii gamma (140 keV dla technetu (99mTc) i 159 keV dla jodu (123I)).

W przypadku stosowania nadpertechnetanu sodu (99mTc) podaje się 40–150 MBq, a obraz szyi i klatki piersiowej uzyskuje się po 30 minutach. Następnie podaje się 200–700 MBq technetu (99mTc) sestamibi i po 10 minutach uzyskuje się drugi obraz.

W metodzie dwufazowej podaje się 400–700 MBq technetu (99mTc) sestamibi, po 10 minutach uzyskuje się pierwszy obraz szyi i śródpiersza. Po okresie wypłukania trwającym od 1 do 2 godzin ponownie wykonuje się tomografię szyi i śródpiersza.

Obrazy płaskie mogą być uzupełnione wcześniejszymi i opóźnionymi obrazami SPECT (jednofotonowej emisyjnej tomografii komputerowej) całego ciała lub SPECT/CT poszczególnych części ciała.

INSTRUKCJA PRZYGOTOWANIA ŚRODKA RADIOFARMACEUTYCZNEGO

Wydobycie należy przeprowadzać w warunkach bezsterylności. Nie należy otwierać fiolki przed odalkoholowaniem przekłutki. Roztwór należy pobierać przez przekłutkę za pomocą jednorazowego strzykawki wyposażonej w odpowiednią jednorazową sterylną igłę z osłoną ołowianą lub za pomocą autoryzowanego automatycznego systemu aplikacji.

Jeśli integralność fiolki jest naruszona, leku nie należy stosować.

Instrukcja przygotowania technetu (99mTc) sestamibi

A. Procedura gotowania.

Przygotowanie technetu (99mTc) sestamibi odbywa się zgodnie z poniższą procedurą aseptyczną:

• Podczas procedury przygotowania należy założyć wodoodporne rękawice.
  • Umieścić fiolkę w ołowianej pojemności do ochrony przed promieniowaniem: odpowiednio oznaczyć datę, godzinę przygotowania, objętość i aktywność.
    • Za pomocą sterylnego strzykawki z ołowianą osłoną (przekłuwając gumową przekłutkę) wprowadzić 1–5 ml roztworu nadpertechnetanu sodu (99mTc) o maksymalnej aktywności
      11 GBq (lub objętość eluatów o odpowiedniej aktywności skorygowanej roztworem fizjologicznym) do fiolki z ołowiem. Dla maksymalnej aktywności 11 GBq należy użyć co najmniej 5 ml roztworu nadpertechnetanu sodu (99mTc).
      • Bez usuwania igły, usunąć nadmierny ciśnienie w fiolce, odprowadzając równoważną objętość gazu.
        • Wstrząsnąć zawartością fiolki do całkowitego rozpuszczenia proszku (około 1 minuta).
          • Wyjąć fiolkę z ołowianej osłony i umieścić pionowo w odpowiednim ekranowanym łaźni parowej w taki sposób, aby podczas gotowania nie dopuścić do kontaktu wrzącej wody z aluminiową pokrywką i gotować przez 10–12 minut. Czas odmierzenia 10–12 minut rozpoczyna się w momencie ponownego zagotowania się wody.

Uwaga. Fiolkę należy pozostawić w pozycji pionowej podczas gotowania. Używać łaźni parowej, w której przekłutka będzie znajdować się nad poziomem wody.

• Wyjąć fiolkę z łaźni parowej, umieścić w ołowianej pojemności i ostudzić przez 15 minut.
  • Przed podaniem należy wizualnie sprawdzić brak cząstek stałych i zmiany koloru.
    • W sposób aseptyczny pobrać środek za pomocą sterylnego ekranowanego strzykawki. Użyć w ciągu 12 godzin od przygotowania.
      • Przed podaniem leku pacjentowi należy sprawdzić czystość radiochemiczną metodą chromatografii cienkowarstwowej, zgodnie z opisem poniżej.

Uwaga: Za każdym razem, gdy nagrzewane są bańki zawierające materiały radioaktywne, istnieje ryzyko pęknięcia i znaczącego zanieczyszczenia.

B. Procedura termocyklu.

Przygotowanie technetu (99mTc) sestamibi odbywa się zgodnie z poniższą procedurą aseptyczną:

• Podczas procedury przygotowania należy założyć wodoodporne rękawice.
  • Umieścić fiolkę w ołowianej pojemności do promieniowania: odpowiednio oznaczyć datę, godzinę przygotowania, objętość i aktywność.
    • Za pomocą sterylnego strzykawki z ołowianą osłoną (przekłuwając gumową przekłutkę) wprowadzić 1–5 ml roztworu nadpertechnetanu sodu (99mTc) o maksymalnej aktywności
      11 GBq (lub objętość eluatów o odpowiedniej aktywności skorygowanej roztworem fizjologicznym) do fiolki z ołowiem. Dla maksymalnej aktywności 11 GBq należy użyć co najmniej 5 ml roztworu nadpertechnetanu sodu (99mTc).
      • Bez usuwania igły usunąć nadmierny ciśnienie w fiolce, odprowadzając równoważną objętość gazu.
        • Wstrząsnąć zawartością fiolki do całkowitego rozpuszczenia proszku (około 1 min).
        • Umieścić ekran w bloku próbki. Naciskając lekko w dół, obrócić ekran o ćwierć obrotu, aby upewnić się, że istnieje odpowiedni szczelny kontakt między ekranem a blokiem próbki.
          • Nacisnąć przycisk „Kontynuuj”, aby uruchomić program (termocykl automatycznie ogrzewa i ochładza fiolkę i jej zawartość).

8 Przed podaniem należy wizualnie sprawdzić brak cząstek stałych i zmiany koloru.

9 Pobrać środek w sposób aseptyczny za pomocą sterylnego ekranowanego strzykawki. Użyć w ciągu 12 godzin od przygotowania.

• Przed podaniem leku pacjentowi należy sprawdzić czystość radiochemiczną metodą chromatografii cienkowarstwowej, zgodnie z opisem poniżej.

Określenie czystości radiochemicznej metodą chromatografii cienkowarstwowej.

1 Materiały.

1. 1 Tlenek glinu obojętny typu T na płytce z folii aluminiowej (MERCK, kat.
   nr 5551).
2. 2 > 95 % etanolu.
3. 3 Odpowiedni detektor promieniowania.
4. 4 Mała komora chromatograficzna.

2 Procedura

1. 1 Nałożyć 2–5 µl roztworu badanego na płytkę TLC o wymiarach 2×8 cm, w odległości
   1,5 cm od dolnego brzegu.
2. 2 Umieścić pasek w komorze chromatograficznej zawierającej warstwę absolutnego etanolu o wysokości ok. 1 cm.
3. 3 Odczekać, aż czoło rozpuszczalnika przejdzie ok. 6 cm od linii startu (ok. 10 min).
4. 4 Po wyjęciu z komory wysuszyć pasek na powietrzu.
5. 5 Oznaczyć rozkład aktywności na pasku za pomocą skanowania chromatogramu odpowiednim miernikiem promieniowania lub pociąć pasek, jak pokazano poniżej (trzy części), i zmierzyć każdą część w odpowiednim mierniku aktywności.
6. 6. Oznaczyć plamy aktywności promieniotwórczej zgodnie z ich wartościami Rf:
   • zredukowane i/lub zhydrolizowane formy Tc–99m pozostają na linii startu Rf = 0,0–0,1;
   • wolny, niezwiązany nadpertechnetat 99mTcO4–, migrujący z rozpuszczalnikiem Rf = 0,4–0,7;
   • Tc–99m sestamibi, migrujący z czołem rozpuszczalnika Rf = 0,8–1,0.
7. 7 Obliczyć % czystości radiochemicznej jako:

% technetu (Tc–99m) sestamibi = Aktywność górnej części (Rf = 0,8–1,0) / Aktywność sumy wszystkich części * 100

1. 8 % technetu (Tc–99m) sestamibi powinno wynosić co najmniej 94 %; w przeciwnym razie lek należy wyrzucić.

Uwaga: Nie należy stosować leku, jeśli czystość radiochemiczna jest mniejsza niż 94%.

Dzieci.

Lek należy stosować ostrożnie, ponieważ dawka skuteczna w MBq jest wyższa niż u dorosłych.

Przedawkowanie.

W przypadku przedawkowania promieniotwórczego technetem (99mTc) sestamibi, dawkę pochłoniętą należy, jeśli to możliwe, zmniejszyć poprzez wyprowadzenie radionuklidów z organizmu poprzez defekację i częste opróżnianie pęcherza moczowego.

Może to być pomocne przy ocenie dawki skutecznej po zastosowaniu.

Reakcje niepożądane.

Częstość reakcji niepożądanych zgłaszanych po podaniu leku przedstawiono w poniższej tabeli.

Z działań ze strony układu odpornościowego

Rzadko: ciężkie reakcje nadwrażliwościowe, takie jak duszność, hipotensja, bradykardia, osłabienie i wymioty (zazwyczaj w ciągu 2 godzin po podaniu), obrzęk naczynioruchowy.

Inne reakcje nadwrażliwościowe (alergiczne reakcje skóry i błon śluzowych z egzantemą (świerzbienie, pokrzywka, obrzęk), wazodilatacja).

Bardzo rzadko: inne reakcje nadwrażliwościowe opisywane u pacjentów predysponowanych do takich reakcji.

Z działań ze strony układu nerwowego

Nieczęsto: ból głowy.

Rzadko: napady (po pewnym czasie od podania), drgawki.

Z działań ze strony serca

Nieczęsto: ból w klatce piersiowej/stenokardia, nieprawidłowy EKG.

Rzadko: arytmia.

Z działań ze strony przewodu pokarmowego

Nieczęsto: nudności.

Rzadko: ból brzucha.

Z działań ze strony skóry i tkanek podskórnych

Rzadko: lokalne reakcje w miejscu wstrzyknięcia, hipestezja i parestezje, hiperemia.

Nieznane: eritema wielopostaciowe.

Zaburzenia ogólne i warunki związane z podaniem

Często: bezpośrednio po podaniu może wystąpić metaliczny lub gorzki smak w ustach, częściowo w połączeniu z suchością w ustach i zmianą zapachu.

Rzadko: gorączka, zmęczenie, zawroty głowy, przejściowy ból stawowy, dyspepsja.

Inne zaburzenia

Wpływ promieniowania jonizującego wiąże się z indukcją nowotworów oraz możliwym rozwojem defektów genetycznych. Ponieważ dawka skuteczna wynosi 16,4 mSv przy maksymalnej zalecanej aktywności 2000 MBq (500 MBq w stanie spoczynku i 1500 MBq pod obciążeniem) w protokole jednodniowym, oczekuje się, że te działania niepożądane będą występować z mniejszym prawdopodobieństwem.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych po rejestracji leku jest ważne. Umożliwia to monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka. Osoby pracujące w opiece zdrowotnej są proszone o zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych poprzez krajowy system raportowania.

Termin ważności. 1 rok.

Po znakowaniu radioaktywnym roztworem techneganu sodu (99mTc) – 12 godzin. Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 °C w odpowiednim pojemniku ołowianym.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w lodówce w temperaturze (2–8 °C).

Podczas transportu (nie dłużej niż 7 dni) w temperaturze do 35 °C.

Opakowanie.

Fiolka szklana o pojemności 10 ml, po 3 lub 6 fiolki w opakowaniu tekturowym.

Kategoria dystrybucji.

Tylko w warunkach szpitalnych.

Dostarczane wyłącznie do specjalistycznych placówek medycznych posiadających zezwolenie na pracę z lekami radiofarmaceutycznymi.

Producent.

Narodowe Centrum Badań Jądrowych /

National Centre for Nuclear Research.

Miejsce produkcji oraz adres siedziby działalności.

ul. Andrzeja Sołtana 7, Otwock, 05–400, Polska /

ul. Andrzeja Sołtana 7, Otwock, 05–400, Poland.