INSTRUKCJA dotyczÄ cza stosowania leku Ometren

SkÅ ad:

substancja czynna: omeprazol;

1 fiolka zawiera 42,6 mg omeprazolu sodu, co odpowiada 40 mg omeprazolu;

substancja pomocnicza: sody wodorotlenek;

1 ampuÅ 2ka rozpuszczalnika zawiera: makrogol 400, kwasu cytrynowego monohydrat, woda do wstrzykiwaÅ 4.

PostaÄ 6 leku. Proszek i rozpuszczalnik do sporzÄ dzenia roztworu do wstrzykiwaÅ 4.

GÅ 2ówne wÅ 2aÅ 6ciwoÅ 6ci fizykochemiczne: biaÅ 2y lub prawie biaÅ 2y klocek w bezbarwnej fiolce. Po rozpuszczeniu: klarowny roztwór, od bezbarwnego do jasnoÅ 4eÅ 2wonego, wolny od czÄ 2steczek.

AmpuÅ 2ka rozpuszczalnika: bezbarwna szklana ampuÅ 2ka z 10 ml bezbarwnego, klarownego roztworu do wstrzykiwaÅ 4.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki stosowane w leczeniu wrzodów peptycznych i choroby refluksowej Å 2ygoszczowo-pokarmowej. Inhibitory pompy protonowej. Kod ATC A02BC01.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Mechanizm działania

Omeprazol – mieszanina racemiczna dwóch enancjomerów, która dzięki docelowemu mechanizmowi działania zmniejsza wydzielanie kwasu żołądkowego. Omeprazol jest specyficznym inhibitorem pompy protonowej (IPP) w komórkach nabłonkowych żołądka. Lek stosowany raz na dobę działa szybko i zapewnia kontrolę poprzez odwracalne hamowanie wydzielania kwasu żołądkowego.

Omeprazol jest słabą zasadą, która gromadzi się i przekształca w formę aktywną w bardzo kwaśnym środowisku kanalików wewnątrzkomórkowych komórek nabłonkowych, gdzie hamuje enzym H+, K+-ATPazę (pompę protonową). Ten efekt na końcowym etapie procesu tworzenia kwasu solnego żołądka jest zależny od dawki i zapewnia skuteczne hamowanie wydzielania kwasu solnego zarówno podstawowego, jak i stymulowanego, niezależnie od rodzaju stymulacji.

Właściwości farmakodynamiczne

Wszystkie efekty farmakodynamiczne można wyjaśnić wpływem omeprazolu na wydzielanie kwasu solnego.

Wpływ na wydzielanie kwasu solnego w żołądku

Wprowadzenie omeprazolu dożylnie powoduje zależne od dawki hamowanie wydzielania kwasu solnego w żołądku człowieka. Aby natychmiast osiągnąć podobne zmniejszenie kwasowości wewnątrżżołądkowej, jakiego można dokonać powtarzanymi dawkami leku 20 mg doustnie, zaleca się jako pierwszą dawkę podanie dożylnie 40 mg leku. To prowadzi do natychmiastowego zmniejszenia kwasowości wewnątrżżołądkowej oraz dalszego utrzymania tego wskaźnika zmniejszonego średnio o 90% przez 24 godziny zarówno po wstrzyknięciu dożylnym, jak i po infuzji dożylniej.

Hamowanie wydzielania kwasu solnego wiąże się z polem pod krzywą „stężenie-czas” (AUC) omeprazolu i nie zależy od aktualnej stężenia omeprazolu we krwi w danej chwili.

Podczas leczenia omeprazolem nie zaobserwowano oznak tachyfilaksji.

Wpływ na Helicobacter pylori

Helicobacter pylori jest związany z rozwojem choroby wrzodowej, w tym wrzodów dwunastnicy i żołądka. Helicobacter pylori jest głównym czynnikiem rozwoju zapalenia żołądka atroficznego, które wiąże się z zwiększonym ryzykiem rozwoju raka żołądka.

Eradykacja Helicobacter pylori za pomocą omeprazolu i leków przeciwbakteryjnych wiąże się z wysokim poziomem gojenia i długotrwałej remisji choroby wrzodowej.

Inne efekty związane z hamowaniem wydzielania kwasu solnego w żołądku

Podczas długotrwałego leczenia zgłaszano zwiększoną częstość powstawania cyst gruczołowych żołądka. Te zmiany są następstwem wyraźnego hamowania wydzielania kwasu solnego i mają charakter łagodny oraz odwracalny.

Podczas leczenia lekami antysekrecyjnymi stężenie gastryny w surowicy wzrasta w odpowiedzi na zmniejszenie wydzielania kwasu. Stężenie chromograniny A (CgA) również wzrasta z powodu zmniejszonej kwasowości żołądka. Podwyższone stężenie CgA może zakłócać badania guzów neuroendokrynnych. Aby zapobiec temu wpływowi, należy przerwać przyjmowanie inhibitora pompy protonowej (IPP) 5 dni przed wykonaniem oznaczenia stężenia CgA. Jeśli stężenia chromograniny A i gastryny nie powrócą do wartości odniesienia po wstępnych pomiarach, pomiar należy powtórzyć po 14 dniach od zaprzestania leczenia omeprazolem.

Zwiększenie liczby komórek ECL związane jest prawdopodobnie ze zwiększonym stężeniem gastryny w surowicy i obserwuje się zarówno u dzieci, jak i u dorosłych podczas długotrwałego leczenia omeprazolem. Uważa się, że te dane nie mają znaczenia klinicznego.

Obniżenie kwasowości soku żołądkowego za pomocą wszelkich środków, w tym IPP, zwiększa liczbę bakterii w żołądku, które zwykle występują w przewodzie pokarmowym. Leczenie lekami obniżającymi kwasowość może prowadzić do nieco zwiększonego ryzyka rozwoju infekcji przewodu pokarmowego wywołanych przez Salmonella i Campylobacter.

Farmakokinetyka.

Rozkład

Przewidywana objętość rozkładu u zdrowych ochotników wynosi około 0,3 l/kg masy ciała. Omeprazol wiąże się z białkami osocza krwi w przybliżeniu w 97%.

Metabolizm

Omeprazol jest całkowicie metabolizowany przez układ cytochromu P450 (CYP). Główna część jego metabolizmu zależy od polimorficznie wyrażanego CYP2C19, odpowiedzialnego za powstawanie hydroksyomeprazolu, głównego metabolitu substancji w osoczu krwi. Reszta zależy od innej specyficznej izoformy (CYP3A4), odpowiedzialnej za powstawanie siarczku omeprazolu. Ze względu na wysoką powinowactwo omeprazolu do CYP2C19 istnieje możliwość konkurencyjnego hamowania i metabolicznej interakcji lek-lek z innymi substratami CYP2C19. Jednakże ze względu na niskie powinowactwo do CYP3A4 omeprazol nie ma zdolności do hamowania metabolizmu innych substratów CYP3A4. Ponadto omeprazol nie wykazuje działania hamującego na główne enzymy CYP.

U około 3% osób rasy europejskiej oraz u 15–20% osób rasy mongolskiej brakuje funkcjonalnego enzymu CYP2C19; są one klasyfikowane jako tzw. „powolni metabolizatorzy”. U tych osób metabolizm omeprazolu może być katalizowany głównie przez enzym CYP3A4. Po powtarzanym podawaniu omeprazolu w dawce 20 mg raz na dobę średnia wartość pola pod krzywą „stężenie-czas” (AUC) u „powolnych metabolizatorów” jest 5–10 razy większa niż u osób posiadających funkcjonalny enzym CYP2C19 (u „szybkich metabolizatorów”). Średnie maksymalne stężenia we krwi były również wyższe – 3–5 razy. Jednak te wyniki nie wpływają na dawkowanie omeprazolu.

Eliminacja

Całkowity klirens osoczowy wynosi około 30–40 l/godz. po podaniu dawki pojedynczej. Okres półtrwania omeprazolu w osoczu krwi wynosi zazwyczaj mniej niż 1 godzina zarówno po dawce pojedynczej, jak i po powtarzanym stosowaniu leku raz na dobę. Omeprazol jest całkowicie usuwany z osocza krwi między dawkami bez tendencji do kumulacji przy stosowaniu raz na dobę. Prawie 80% dawki omeprazolu wydala się w postaci metabolitów z moczem, a reszta – z kałem, głównie drogą sekrecji żółciowej.

AUC omeprazolu wzrasta przy powtarzanym stosowaniu leku. To zwiększenie zależy od dawki leku i powoduje zależność nieliniową AUC od dawki po powtarzanym stosowaniu leku. Taka zależność od czasu i dawki wynika ze zmniejszonego metabolizmu pierwszego przejścia i klirensu systemowego, prawdopodobnie spowodowanego hamowaniem enzymu CYP2C19 przez omeprazol i/lub jego metabolity (np. siarczek). Nie stwierdzono, aby którykolwiek z metabolitów wpływał na wydzielanie kwasu w żołądku.

Grupy specjalne pacjentów

Pacjenci z zaburzeniami funkcji wątroby

Metabolizm omeprazolu u pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby jest spowolniony, co prowadzi do zwiększenia AUC. Przy stosowaniu omeprazolu raz na dobę nie zaobserwowano tendencji do kumulacji leku.

Pacjenci z zaburzeniami funkcji nerek

Farmakokinetyka omeprazolu, w tym biodostępność systemowa i szybkość eliminacji, u pacjentów z obniżoną funkcją nerek nie ulega zmianie.

Pacjenci w wieku podeszłym

Szybkość metabolizmu omeprazolu u pacjentów w wieku podeszłym (75–79 lat) jest nieco zmniejszona.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Lek Ometren do wstrzykiwań dożylnych wskazany jest jako alternatywa dla terapii doustnej w poniższych przypadkach.

Dorośli:

leczenie wrzodów dwunastnicy;
zapobieganie nawrotom wrzodów dwunastnicy;
leczenie wrzodów żołądka;
zapobieganie nawrotom wrzodów żołądka;
w połączeniu z odpowiednimi antybiotykami w celu eliminacji Helicobacter pylori (H. pylori) w chorobie wrzodowej;
leczenie wrzodów żołądka i dwunastnicy związanych z niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ);
zapobieganie wrzodom żołądka i dwunastnicy związanym z NLPZ u pacjentów z grupy ryzyka;
leczenie przełyku refluksowego;
długotrwałe leczenie pacjentów z nieaktywnym przełykiem refluksowym;
leczenie objawowej choroby refluksowej przełyku (GERD);
leczenie zespołu Zollingera–Ellisona.

Przeciwwskazania.

Nadwrażliwość na omeprazol, pochodne benzimidazoli lub którykolwiek ze składników pomocniczych tego leku.

Omeprazol, podobnie jak inne inhibitory pompy protonowej (IPP), nie powinien być stosowany jednocześnie z nelfinawirem (patrz sekcja „Wpływ na inne leki i inne rodzaje oddziaływań”).

Wpływ na inne leki i inne rodzaje oddziaływań.

Wpływ omeprazolu na farmakokinetykę innych leków

Leki, których wchłanianie zależy od pH żołądka

Hamowanie wydzielania żołądka podczas leczenia omeprazolem i innymi lekami z grupy IPP może obniżać lub zwiększać absorpcję leków, których wchłanianie zależy od pH żołądka. Podobnie jak w przypadku innych leków obniżających kwasowość soku żołądkowego, podczas leczenia omeprazolem może zmniejszać się absorpcja takich leków jak ketokonazol, itrakonazol, a także erlotynib, natomiast może wzrastać wchłanianie takich leków jak cyklosporyna. Jednoczesne stosowanie omeprazolu (20 mg na dobę) i cyklosporyny u zdrowych ochotników zwiększało biodostępność cyklosporyny o 10 % (u dwóch z dziesięciu badanych osób – do 30 %).

Nelfinawir, atazanawir

Stężenie nelfinawiru i atazanawiru w osoczu obniża się przy jednoczesnym stosowaniu z omeprazolem.

Jednoczesne stosowanie omeprazolu i nelfinawiru jest przeciwwskazane. Jednoczesne stosowanie omeprazolu (40 mg raz na dobę) zmniejszało średnią ekspozycję na nelfinawir o około 40 %, a średnią ekspozycję farmakologicznie aktywnego metabolitu M8 – o około 75–90 %. Oddziaływanie może być również spowodowane hamowaniem aktywności CYP2C19.

Jednoczesne stosowanie omeprazolu z atazanawirem nie jest zalecane. Jednoczesne stosowanie omeprazolu (40 mg raz na dobę) z atazanawirem w dawce 300 mg/rytonawir w dawce 100 mg u zdrowych ochotników prowadziło do obniżenia ekspozycji na atazanawir o 75 %. Zwiększenie dawki atazanawiru do 400 mg nie kompensowało wpływu omeprazolu na ekspozycję na atazanawir. Jednoczesne stosowanie omeprazolu (20 mg raz na dobę) z atazanawirem w dawce 400 mg/rytonawir w dawce 100 mg u zdrowych ochotników prowadziło do obniżenia ekspozycji na atazanawir o około 30 % w porównaniu z atazanawirem 300 mg/rytonawir 100 mg raz na dobę.

Cyklosporyna

Jednoczesne leczenie omeprazolem (20 mg na dobę) i cyklosporyną u zdrowych ochotników zwiększało biodostępność cyklosporyny o 10 %. Rzadko odnotowano przypadki toksyczności spowodowanej stosowaniem cyklosporyny. Należy zachować ostrożność przy przepisywaniu wysokich dawek omeprazolu pacjentom w podeszłym wieku. Konieczne jest wzmocnienie terapeutycznego monitorowania leku cyklosporyny. W przypadku jednoczesnego stosowania z cyklosporyną pacjenci powinni być pod ścisłą opieką lekarza.

Klopidogrel

W trakcie badania klopidogrelu (dawka ładująca – 300 mg, następnie – 75 mg na dobę) stosowanego jako monoterapia oraz z omeprazolem (80 mg jednoczesne podanie z klopidogrelem) przez 5 dni. Przy jednoczesnym stosowaniu klopidogrelu i omeprazolu ekspozycja na aktywny metabolit klopidogrelu zmniejszała się o 46 % (dzień 1) i o 42 % (dzień 5). Średnie hamowanie agregacji płytek krwi zmniejszało się o 47 % (po 24 godzinach) i o 30 % (dzień 5), gdy klopidogrel i omeprazol stosowano razem. W trakcie innego badania wykazano, że przyjmowanie klopidogrelu i omeprazolu w różnym czasie nie przeszkadzało ich wzajemnemu oddziaływaniu, co najprawdopodobniej spowodowane jest efektem hamującym omeprazolu na CYP2C19. Dane sprzeczne dotyczące klinicznych przejawów oddziaływania farmakokinetycznego/farmakodynamicznego z punktu widzenia głównych chorób układu sercowo-naczyniowego zostały zarejestrowane w trakcie obserwacyjnych i klinicznych badań. Dlatego należy unikać jednoczesnego stosowania omeprazolu i klopidogrelu.

Inne leki

Wchłanianie posakonazolu, erlotynibu, ketokonazolu i itrakonazolu znacznie się zmniejsza, zatem skuteczność kliniczna może być osłabiona. Należy unikać jednoczesnego stosowania leku z posakonazolem i erlotynibem.

Leki metabolizowane przy udziale CYP2C19

Omeprazol jest umiarkowanym inhibitorem CYP2C19, głównego enzymu metabolizującego omeprazol. W związku z tym metabolizm współstosowanych leków, które również są metabolizowane przy udziale CYP2C19, może być zmniejszony, a ekspozycja systemowa na te leki – zwiększona. Przykładem takich leków są R-warfaryna oraz inne antagoniści witaminy K, cylostazol, diazepan i fenytoina.

Cylostazol

U zdrowych ochotników podawanie omeprazolu w dawce 40 mg zwiększało maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) i AUC cylostazolu odpowiednio o 18 % i 26 %, a jednego z jego aktywnych metabolitów – odpowiednio o 29 % i 69 %.

Fenytoina

Zaleca się monitorowanie stężenia fenytoiny w osoczu przez pierwsze dwa tygodnie od rozpoczęcia leczenia omeprazolem oraz w przypadku, gdy dokonano korekty dawki fenytoiny, monitorowanie i dalszą korektę dawki leku należy prowadzić po zakończeniu leczenia omeprazolem.

Nieznany mechanizm oddziaływania

Sakwinawir

Jednoczesne stosowanie omeprazolu z sakwinawirem/rytonawirem prowadziło do zwiększenia stężenia sakwinawiru w osoczu o około 70 %, co wiązało się z właściwą tolerancją u pacjentów zakażonych HIV.

Takrolimus

Przy jednoczesnym stosowaniu omeprazolu zgłaszano zwiększenie stężenia takrolimusu w surowicy. Należy prowadzić wzmocnione monitorowanie stężenia takrolimusu oraz funkcji nerek (klirens kreatyniny), i w razie potrzeby skorygować dawkę takrolimusu.

Metotreksat

Zarejestrowano zwiększenie stężenia metotreksatu u niektórych pacjentów przy jednoczesnym przyjmowaniu go z IPP. W razie potrzeby stosowania metotreksatu w wysokich dawkach należy rozważyć tymczasowe odstawienie omeprazolu.

Wpływ innych leków na farmakokinetykę omeprazolu

Inhibitory CYP2C19 i/lub CYP3A4

Ponieważ omeprazol jest metabolizowany za pomocą enzymów CYP2C19 i CYP3A4, leki, które jak wiadomo, hamują aktywność CYP2C19 lub CYP3A4, lub obu enzymów (np. klaritromycyna i worykonazol), mogą prowadzić do wzrostu stężenia omeprazolu w surowicy krwi w wyniku spowolnienia tempa jego metabolizmu. Jednoczesne stosowanie worykonazolu prowadziło do ponad dwukrotnego wzrostu ekspozycji na omeprazol. Ponieważ wysokie dawki omeprazolu były dobrze tolerowane, korekta dawki omeprazolu zazwyczaj nie jest konieczna. Należy jednak rozważyć korektę dawki u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby oraz w przypadku, gdy wskazane jest długotrwałe leczenie.

Omeprazol jest częściowo metabolizowany również przez CYP3A4, ale nie hamuje tego enzymu. W związku z tym omeprazol nie wpływa na metabolizm leków metabolizowanych przez CYP3A4, takich jak cyklosporyna, lidokaina, chinidyna, estradiol, erytromycyna i budesonid.

Induktory CYP2C19 i/lub CYP3A4

Leki, które jak wiadomo, indukują aktywność CYP2C19 lub CYP3A4, lub obu enzymów (np. ryfampicyna i dziurawiec), mogą prowadzić do obniżenia stężenia omeprazolu w surowicy krwi w wyniku przyspieszenia tempa jego metabolizmu.

Szczególne wskazania dotyczące stosowania.

W przypadku występowania jakiegokolwiek objawu alarmowego (np. znaczna utrata masy ciała nieuzasadniona dietą; częste wymioty; dysfagia; wymioty z domieszką krwi lub melena) oraz przy rozpoznanej lub podejrzewanej chorobie wrzodowej żołądka należy wykluczyć chorobę nowotworową, ponieważ przyjmowanie leku może maskować jej objawy i opóźniać prawidłową diagnozę.

Jednoczesnego stosowania atazanawiru z omeprazolem nie zaleca się. Jeżeli nie można uniknąć połączenia atazanawiru z omeprazolem, zaleca się staranne monitorowanie kliniczne (np. obciążenie wirusem) w połączeniu ze zwiększeniem dawki atazanawiru do 400 mg na 100 mg rytonawiru; dawka omeprazolu nie powinna przekraczać 20 mg.

Omeprazol, podobnie jak inne substancje hamujące wydzielanie kwasu, może obniżać wchłanianie witaminy B12 (cyjanokobalaminy) poprzez hipochlorhydrię lub achlorhydrię. Należy wziąć to pod uwagę u pacjentów z niską masą ciała lub z czynnikami ryzyka obniżonego wchłaniania witaminy B12 przy długotrwałej terapii.

Omeprazol jest inhibitorem CYP2C19. Na początku lub na zakończenie leczenia omeprazolem należy rozważyć możliwość interakcji z lekami, które są metabolizowane przez CYP2C19. Obserwuje się interakcję między klopidogrelem a omeprazolem. Kliniczne znaczenie tej interakcji pozostaje niejasne. Jako środek ostrożności należy unikać jednoczesnego stosowania omeprazolu i klopidogrelu.

Stosowanie omeprazolu nieco zwiększa ryzyko rozwoju infekcji przewodu pokarmowego, takich jak Salmonella i Campylobacter.

U pacjentów przyjmujących inhibitory pompy protonowej (IPP), w tym omeprazol, przez co najmniej 3 miesiące może wystąpić ciężka hipomagnezemia (w większości przypadków hipomagnezemia występowała u pacjentów przyjmujących lek przez około 1 rok). Hipomagnezemia może objawiać się poważnymi objawami, takimi jak osłabienie, tężyczka, delirium, drgawki, zawroty głowy, arytmia komorowa. Hipomagnezemia może również przebiegać bezobjawowo i może nie być w odpowiednim czasie zdiagnozowana. U większości pacjentów objawy hipomagnezemii ustępują, a stan się normalizuje po podaniu leków zawierających magnez oraz po odstawieniu omeprazolu.

U pacjentów, u których planuje się długotrwałe stosowanie omeprazolu lub jednoczesne stosowanie digoksyny lub innych leków, które mogą powodować obniżenie stężenia magnezu (np. diuretyków), należy oznaczyć stężenie magnezu w surowicy przed rozpoczęciem stosowania omeprazolu oraz okresowo w trakcie leczenia.

Omeprazol, szczególnie przy stosowaniu w wysokich dawkach i przez dłuższy czas (> 1 roku), nieco zwiększa ryzyko złamania kręgosłupa, kości nadgarstka i kości udowej, szczególnie u osób starszych oraz przy obecności czynników ryzyka. Zgodnie z danymi badań obserwacyjnych, omeprazol może zwiększyć całkowite ryzyko złamania o 10–40%. To częściowe zwiększenie ryzyka może być częściowo związane z innymi czynnikami. Pacjenci z ryzykiem rozwoju osteoporozy powinni otrzymywać pomoc zgodnie z obowiązującymi rekomendacjami klinicznymi oraz przyjmować witaminę D i wapń.

O bardzo rzadkich i rzadkich przypadkach ciężkich skórnych działań niepożądanych, w tym zespołu Stevensa–Johnsona, toksycznego epidermalnego nekrolizy, reakcji na leki z eozynofilią i objawami systemowymi oraz ostrego ogólnoustrojowego egzantematycznego pustulosis, które mogą być zagrażające życiu lub śmiertelne, zgłaszano w związku z leczeniem omeprazolem.

Podostre rzewiejące toczeń skóry (PRTS)

Stosowanie omeprazolu może czasem być skojarzone z wystąpieniem PRTS. W przypadku pojawienia się objawów skórnych, szczególnie w obszarach narażonych na działanie promieniowania słonecznego i towarzyszących bólach stawów, należy niezwłocznie skonsultować się z lekarzem i rozważyć możliwość przerwania stosowania omeprazolu. Obecność przypadków PRTS w wywiadzie, które rozwijały się po stosowaniu omeprazolu, może zwiększać ryzyko wystąpienia PRTS przy stosowaniu innych IPP.

Zaburzenia funkcji nerek

Ostre zapalenie nerek typu kanalikowo-śródbłonkowe (ZNTK) obserwowano u pacjentów przyjmujących omeprazol i może wystąpić w dowolnym momencie podczas terapii omeprazolem (patrz sekcja „Działania niepożądane”). Oste zapalenie nerek typu kanalikowo-śródbłonkowe może postępować do niewydolności nerek.

W przypadku podejrzenia ZNTK należy przerwać przyjmowanie omeprazolu i niezwłocznie rozpocząć odpowiednie leczenie.

Wpływ na wyniki badań

Podczas leczenia lekami antysekrecyjnymi stężenie gastryny w osoczu krwi wzrasta w wyniku obniżenia sekrecji kwasu solnego. W wyniku obniżenia sekrecji kwasu solnego wzrasta poziom chromograniny A (CgA). Zwiększenie stężenia CgA może wpływać na wyniki badań służących wykrywaniu nowotworów neuroendokrynnych. Aby zapobiec temu wpływowi, należy przerwać przyjmowanie omeprazolu 5 dni przed wykonaniem oznaczenia poziomu CgA. Jeżeli poziomy CgA i gastryny nie powrócą do wartości odniesienia po wstępnych pomiarach, pomiar należy powtórzyć po 14 dniach od przerwania stosowania leku Ometren.

Pacjenci, którzy stosują omeprazol przez dłuższy okres (szczególnie gdy leczenie trwa ponad 1 rok), powinni być poddawani regularnej opiece medycznej.

Ten lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg)/dawkę sodu, tj. jest praktycznie pozbawiony sodu.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża

Wyniki uzyskane w trakcie prospektywnych badań epidemiologicznych wskazują na brak niepożądanego wpływu omeprazolu na ciążę lub zdrowie płodu/noworodka. Omeprazol można stosować w okresie ciąży.

Okres karmienia piersią

Omeprazol przenika do mleka matki, jednak prawdopodobieństwo wpływu na dziecko jest małe, gdy stosuje się go w dawkach terapeutycznych.

Plodność

Wyniki badań racemicznej mieszaniny omeprazolu na zwierzętach wskazują na brak wpływu omeprazolu na płodność.

Możliwość wpływu na szybkość reakcji przy prowadzeniu pojazdów mechanicznych lub pracy z innymi urządzeniami.

Mało prawdopodobne, że lek Ometren wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych lub pracy z innymi urządzeniami. Mogą występować takie działania niepożądane, jak zawroty głowy i zaburzenia wzroku. Jeżeli występują takie zaburzenia, pacjenci nie powinni prowadzić pojazdów mechanicznych ani pracować z urządzeniami.

Sposób stosowania i dawki.

Dawkowanie

Alternatywa dla terapii doustnej

Pacjentom, dla których postać doustna leku jest nieodpowiednia, zaleca się stosowanie leku Ometren 40 mg raz na dobę dożylnie. Pacjentom z zespołem Zollingera–Ellisona zalecana dawka początkowa omeprazolu podawanego dożylnie wynosi 60 mg na dobę. Może zaistnieć potrzeba zastosowania wyższych dawek dobowych, dlatego dawkę należy dobrać indywidualnie. Jeśli dawka przekracza 60 mg na dobę, należy ją podzielić na dwie równe części i podawać 2 razy na dobę. Lek należy podawać dożylnie w postaci wlewu przez 20–30 minut.

Przygotowanie leku przed podaniem

Przed dożylnym podaniem strumieniowym liofilizat w proszku zawarty we fiolce należy rozpuścić w 10 ml rozpuszczalnika (ampułka z rozpuszczalnikiem jest dołączona). Roztwór leku należy podawać powoli, nie krócej niż przez 2 minuty. Lek Ometren należy rozpuszczać bezpośrednio przed zastosowaniem. Otrzymany roztwór jest stabilny przez 4 godziny w temperaturze pokojowej (nie wyższej niż 25 °C).

Przed dożylnym podaniem kroplowym lek należy rozpuścić w 0,9 % roztworze natrium chloridum lub w 5 % roztworze glukozy. Zawartość jednej fiolki należy rozpuścić w objętości około 5 ml, a następnie natychmiast rozcieńczyć do objętości 100 ml. Stabilność omeprazolu zależy od pH roztworu. Należy upewnić się, że cały lek się rozpuścił. Otrzymany roztwór należy użyć do przeprowadzenia wlewu dożylnego w ciągu 20–30 minut.

Przed ogólnym znieczuleniem w celu zapobieżenia aspiracji treści żołądka podaje się dożylnie Ometren w dawce 40 mg godzinę przed operacją.

Każdy niewykorzystany produkt lub odpady należy utylizować zgodnie z lokalnymi przepisami.

Pacjenci z grup szczególnych

Zaburzenia funkcji nerek

Korekty dawki nie należy stosować u pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek.

Zaburzenia funkcji wątroby

U pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby może okazać się wystarczająca dawka dobowa leku 10–20 mg.

Pacjenci w wieku podeszłym (> 65 lat)

Korekty dawki nie należy stosować u pacjentów w wieku podeszłym.

Dzieci

Doświadczenie z zastosowaniem omeprazolu do podania dożylnego w praktyce pediatrycznej jest ograniczone, dlatego nie należy przepisywać omeprazolu tej grupie pacjentów.

Przedawkowanie.

Dane dotyczące skutków przedawkowania omeprazolu u ludzi są bardzo ograniczone. Opisano przypadki podania dawek do 560 mg omeprazolu oraz pojedyncze doniesienia o przyjęciu jednorazowej dawki doustnej 2400 mg omeprazolu (120 razy wyższej niż zwykle zalecana dawka kliniczna). Opisano nudności, wymioty, zawroty głowy, ból brzucha, biegunkę i ból głowy. W pojedynczych przypadkach donoszono również o obojętności, depresji i dezorientacji.

Opisane objawy mają charakter przejściowy. Szybkość eliminacji nie zmienia się (kinetyka pierwszego rzędu) wraz ze wzrostem dawki.

Leczenie. Nie istnieje specyficzny antydotum. Źle usuwany za pomocą dializy. Wskazane jest przemywanie żołądka, terapia objawowa i wspierająca.

Efekty uboczne.

Najczęstsze działania niepożądane (u 1–10 % pacjentów) to ból głowy, ból brzucha, zaparcia, biegunka, wzdęcia oraz nudności/wymioty.

Do oceny częstości działań niepożądanych stosuje się następujące kryteria: bardzo często (≥ 1/10), często (≥ 1/100, < 1/10), rzadko (≥ 1/1000, < 1/100), niezwykle rzadko (≥ 1/10 000, < 1/1000), bardzo rzadko (< 1/10 000), częstość nieznana (nie można oszacować na podstawie dostępnych danych).

Z udziałem narządów wzroku: rzadko — nieostre widzenie.

Z udziałem narządów słuchu i aparatu przedsionkowego: rzadko — zawroty głowy.

Z udziałem układu oddechowego, narządów klatki piersiowej i śródpiersia: rzadko — skurcz oskrzeli.

Z udziałem przewodu pokarmowego: często — ból brzucha, zaparcia, biegunka, wzdęcia, nudności/wymioty, polipy gruczołów okoloodbytniczych (łagodne); rzadko — suchość w ustach, zapalenie jamy ustnej, kandydoza przewodu pokarmowego; częstość nieznana — kolit mikroskopowy.

Z udziałem układu wątrobowo-żółciowego: rzadko — podwyższenie poziomu enzymów wątrobowych; rzadko — zapalenie wątroby z żółtaczką lub bez niej; bardzo rzadko — niewydolność wątroby, encefalopatia u pacjentów z istniejącą chorobą wątroby.

Z udziałem nerek i układu moczowego: rzadko — naczyniowo międzybłoniowe zapalenie nerek (może postępować do niewydolności nerek).

Z udziałem metabolizmu i odżywiania: rzadko — hiponatremia; częstość nieznana — hipomagnezemia, ciężka hipomagnezemia może prowadzić do hipokalcemii, hipomagnezemia może również powodować hipokaliemię.

Z udziałem układu nerwowego: często — ból głowy; rzadko — zawroty głowy, parestezje, senność; rzadko — zaburzenia smaku.

Z udziałem psychiki: rzadko — bezsenność; rzadko — pobudzenie, dezorientacja, depresja; bardzo rzadko — agresja, halucynacje.

Z udziałem krwi i układu limfatycznego: rzadko — leukopenia, trombocytopenia; bardzo rzadko — agranulocytoza, pancytopenia.

Z udziałem układu odpornościowego: rzadko — reakcje nadwrażliwościowe, takie jak gorączka, obrzęk naczynioruchowy i reakcja anafilaktyczna/szok anafilaktyczny.

Z udziałem skóry i tkanki podskórnej: rzadko — zapalenie skóry, świąd, wysypka, pokrzywka; rzadko — łysienie, podatność na działanie światła, ostre ogólnikowe pęcherzykowe zapalenie skóry, reakcja na lek z eozynofilią i objawami ogólnymi; bardzo rzadko — różokolistość, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze odluszczenie nabłonka; częstość nieznana — podostre skórne toczeń.

Z udziałem układu ruchu i tkanki łącznej: rzadko — złamanie kości udowej, nadgarstka lub kręgosłupa; rzadko — artrodynia, miodynia; bardzo rzadko — osłabienie mięśni.

Z udziałem układu rozrodczego i funkcji gruczołów mlekowych: bardzo rzadko — ginekomastia.

Ogólne zaburzenia i reakcje w miejscu podania: rzadko — niedowaga, obrzęki obwodowe; rzadko — nadmierne pocenie się.

W pojedynczych przypadkach zgłaszano nieodwracalne zaburzenia wzroku u ciężko chorych pacjentów otrzymujących omeprazol w postaci wstrzyknięcia dożylnego, szczególnie w dużych dawkach, jednak związek przyczynowo-skutkowy nie został potwierdzony.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych po dopuszczeniu leku do obrotu ma istotne znaczenie. Pozwala to na ciągłe monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka związanego z zastosowaniem danego leku. Osoby medyczne i farmaceutyczne, a także pacjenci lub ich ustawowo uprawnieni przedstawiciele powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych działań niepożądanych oraz braku skuteczności leku do Państwowego Centrum Ekspertyz Ministerstwa Zdrowia Ukrainy pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua

Okres przydatności do użycia. 2 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem.

Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 °C. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Niezgodność.

Nie należy mieszać tego leku z innymi rozpuszczalnikami niż te, które są wymienione w sekcji „Sposób stosowania i dawki”.

Opakowanie.

1 fiolka z proszkiem i 1 ampułka z rozpuszczalnikiem. Po 1 fiolce z proszkiem w zestawie z 1 ampułką z rozpuszczalnikiem (10 ml) w tekturowym pudełku.

Kategoria wydania. Na receptę.

Producent. ANFARM HELLAS S.A.

Miejsce produkcji i adres siedziby działalności.

km drogi krajowej Ateny-Lamia, Schimatari, Beocja, 32009, Grecja.