Ometren

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO OMETREN (OMETREN)

Composición:

Principio activo: omeprazol;

1 frasco contiene 42,6 mg de omeprazol sódico, equivalente a 40 mg de omeprazol;

Sustancia auxiliar: hidróxido de sodio;

1 ampolla de disolvente contiene: macrogol 400, ácido cítrico monohidrato, agua para inyección.

Forma farmacéutica. Polvo y disolvente para solución inyectable.

Principales propiedades físico-químicas: "prensa" blanca o casi blanca en frasco incoloro. Tras la disolución: líquido transparente, incoloro o ligeramente amarillento, libre de partículas.

Ampolla de disolvente: ampolla de vidrio incolora con 10 ml de solución inyectable incolora y transparente.

Grupo farmacoterapéutico.

Medicamentos para el tratamiento de la úlcera péptica y la enfermedad por reflujo gastroesofágico. Inhibidores de la bomba de protones. Código ATC A02B C01.

Propiedades farmacodinámicas.

Farmacodinámica.

Mecanismo de acción

Omeprazol es una mezcla racémica de dos enantiómeros que reduce la secreción de ácido gástrico mediante un mecanismo de acción específico. Omeprazol es un inhibidor específico de la bomba de protones gástrica (IBP) en las células parietales. El medicamento, al administrarse una vez al día, actúa rápidamente y proporciona control mediante la supresión reversible de la secreción de ácido gástrico.

Omeprazol es una base débil que se acumula y se transforma en su forma activa en el entorno altamente ácido de los canales intracelulares de las células parietales, donde inhibe la enzima H⁺, K⁺-ATPasa (bomba de protones). Este efecto en la etapa final del proceso de formación del ácido clorhídrico gástrico es dependiente de la dosis y proporciona una supresión altamente eficaz tanto de la secreción basal como de la estimulada de ácido clorhídrico, independientemente del tipo de estimulación.

Efectos farmacodinámicos

Todos los efectos farmacodinámicos pueden explicarse por la influencia de omeprazol sobre la secreción de ácido clorhídrico.

Influencia sobre la secreción de ácido clorhídrico en el estómago

La administración intravenosa de omeprazol provoca una supresión dependiente de la dosis de la secreción de ácido clorhídrico en el estómago humano. Para lograr inmediatamente una reducción similar de la acidez intragástrica alcanzada con dosis repetidas de 20 mg por vía oral, se recomienda una dosis inicial intravenosa de 40 mg del medicamento. Esto provoca una reducción inmediata de la acidez intragástrica y una posterior mantención de este efecto, con una reducción media del 90 % durante 24 horas, tanto tras inyección intravenosa como tras infusión intravenosa.

La supresión de la secreción de ácido clorhídrico se relaciona con el área bajo la curva de concentración-tiempo (AUC) de omeprazol y no depende de la concentración actual de omeprazol en plasma en un momento dado.

Durante el tratamiento con omeprazol no se han observado signos de taquifilaxia.

Influencia sobre Helicobacter pylori

Helicobacter pylori está asociado con el desarrollo de enfermedad ulcerosa, incluyendo la úlcera péptica duodenal y gástrica. Helicobacter pylori es el factor principal en el desarrollo de gastritis atrófica, que se asocia con un mayor riesgo de cáncer gástrico.

La erradicación de Helicobacter pylori mediante omeprazol y agentes antimicrobianos se asocia con altas tasas de cicatrización y remisión prolongada de la enfermedad ulcerosa.

Otros efectos relacionados con la supresión de la secreción de ácido clorhídrico en el estómago

Durante el tratamiento prolongado se ha informado de un aumento en la frecuencia de formación de quistes glandulares gástricos. Estos cambios son consecuencia de la marcada inhibición de la secreción de ácido clorhídrico y son de carácter benigno y reversible.

Durante el tratamiento con medicamentos antisecretores, el nivel sérico de gastrina aumenta como respuesta a la disminución de la secreción de ácido. Asimismo, el nivel de cromogranina A (CgA) aumenta debido a la reducción de la acidez gástrica. Un nivel elevado de CgA puede interferir con la evaluación de tumores neuroendocrinos. Para prevenir este efecto, se debe suspender la administración de inhibidores de la bomba de protones (IBP) 5 días antes de realizar la determinación del nivel de CgA. Si los niveles de cromogranina A y gastrina no regresan a los valores de referencia tras las mediciones iniciales, las mediciones deben repetirse 14 días después de la suspensión del tratamiento con omeprazol.

El aumento en el número de células ECL, posiblemente relacionado con el aumento del nivel sérico de gastrina, se observa tanto en niños como en adultos durante el tratamiento prolongado con omeprazol. Se considera que estos datos no tienen relevancia clínica.

La reducción de la acidez del jugo gástrico mediante cualquier medio, incluyendo IBP, aumenta el número de bacterias normalmente presentes en el tracto gastrointestinal. El tratamiento con medicamentos que reducen la acidez puede provocar un ligero aumento del riesgo de infecciones gastrointestinales causadas por Salmonella y Campylobacter.

Farmacocinética.

Distribución

El volumen de distribución predicho en voluntarios sanos es aproximadamente 0,3 l/kg de peso corporal. Omeprazol se une a las proteínas plasmáticas en aproximadamente un 97 %.

Metabolismo

Omeprazol se metaboliza completamente por el sistema del citocromo P450 (CYP). La mayor parte de su metabolismo depende del CYP2C19 polimórficamente expresado, responsable de la formación de hidroxioemprazol, el principal metabolito en plasma. El resto depende de otra isoforma específica (CYP3A4), responsable de la formación del sulfona de omeprazol. Debido a la alta afinidad de omeprazol por CYP2C19, existe la posibilidad de inhibición competitiva e interacciones medicamentosas metabólicas con otros sustratos de CYP2C19. Sin embargo, debido a la baja afinidad por CYP3A4, omeprazol no tiene capacidad para inhibir el metabolismo de otros sustratos de CYP3A4. Además, omeprazol no ejerce efecto inhibitorio sobre las principales enzimas CYP.

Aproximadamente en el 3 % de los individuos de raza caucásica y en el 15-20 % de los individuos de raza mongoloide, el enzima funcional CYP2C19 está ausente; estos individuos se denominan "metabolizadores lentos". En estas personas, el metabolismo de omeprazol puede estar catalizado principalmente por la enzima CYP3A4. Tras la administración repetida de omeprazol a una dosis de 20 mg una vez al día, el valor medio del área bajo la curva concentración-tiempo (AUC) en los "metabolizadores lentos" es 5 a 10 veces mayor que en individuos con enzima CYP2C19 funcional (los "metabolizadores rápidos"). Las concentraciones máximas medias en plasma también fueron más altas, entre 3 y 5 veces. Sin embargo, estos resultados no afectan la dosificación de omeprazol.

Eliminación

La depuración plasmática total es aproximadamente 30-40 l/h tras la administración de una dosis única. El periodo de semieliminación de omeprazol en plasma generalmente es inferior a 1 hora, tanto tras una dosis única como tras la administración repetida una vez al día. Omeprazol se elimina completamente del plasma entre las dosis sin tendencia al acumulo cuando se administra una vez al día. Casi el 80 % de la dosis de omeprazol se excreta en orina en forma de metabolitos, y el resto en heces, principalmente mediante secreción biliar.

El AUC de omeprazol aumenta con la administración repetida del medicamento. Este aumento depende de la dosis del fármaco y produce una relación no lineal entre el AUC y la dosis tras la administración repetida. Esta dependencia del tiempo y la dosis se debe al metabolismo reducido en el primer paso y a la depuración sistémica, probablemente provocado por la inhibición del enzima CYP2C19 por omeprazol y/o sus metabolitos (por ejemplo, el sulfona). No se ha detectado que ninguno de los metabolitos influya en la secreción de ácido en el estómago.

Grupos especiales de pacientes

Pacientes con alteraciones de la función hepática

El metabolismo de omeprazol en pacientes con alteraciones de la función hepática se ralentiza, lo que conduce a un aumento del AUC. Al administrar omeprazol una vez al día, no se observó ninguna tendencia al acumulo del medicamento.

Pacientes con alteraciones de la función renal

La farmacocinética de omeprazol, incluyendo la biodisponibilidad sistémica y la velocidad de eliminación, no se modifica en pacientes con función renal reducida.

Pacientes de edad avanzada

La velocidad del metabolismo de omeprazol en pacientes de edad avanzada (75-79 años) está ligeramente reducida.

Características clínicas.

Indicaciones.

El medicamento Ometren para administración intravenosa está indicado como alternativa a la terapia oral en los siguientes casos.

Adultos:

• tratamiento de úlceras duodenales;
• prevención de recidivas de úlceras duodenales;
• tratamiento de úlceras gástricas;
• prevención de recidivas de úlceras gástricas;
• en combinación con antibióticos apropiados para la erradicación de Helicobacter pylori (H. pylori) en enfermedad ulcerosa;
• tratamiento de úlceras gástricas y duodenales asociadas con AINEs;
• prevención de úlceras gástricas y duodenales asociadas con AINEs en pacientes de alto riesgo;
• tratamiento de esofagitis por reflujo;
• tratamiento prolongado de pacientes con esofagitis por reflujo inactiva;
• tratamiento de enfermedad por reflujo gastroesofágico sintomática;
• tratamiento del síndrome de Zollinger-Ellison.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al omeprazol, a benzimidazoles sustituidos o a cualquiera de los excipientes de este medicamento.

El omeprazol, como otros IBP, no debe administrarse concomitantemente con nelfinavir (véase la sección «Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones»).

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

Efecto del omeprazol sobre la farmacocinética de otros medicamentos

Medicamentos cuya absorción depende del pH gástrico

La supresión de la secreción gástrica durante el tratamiento con omeprazol y otros medicamentos del grupo de los IBP puede reducir o aumentar la absorción de fármacos cuya absorción depende del pH gástrico. Como ocurre con otros medicamentos que reducen la acidez intragástrica, la absorción de ciertos medicamentos como el ketoconazol, itraconazol y también erlotinib puede disminuir, mientras que la absorción de otros como la digoxina puede aumentar durante el tratamiento con omeprazol. La administración concomitante de omeprazol (20 mg al día) y digoxina en voluntarios sanos aumentó la biodisponibilidad de digoxina en un 10 % (en dos de 10 sujetos estudiados, hasta un 30 %).

Nelfinavir, atazanavir

El nivel plasmático de nelfinavir y atazanavir disminuye con la administración concomitante de omeprazol.

La administración concomitante de omeprazol y nelfinavir está contraindicada. La administración concomitante de omeprazol (40 mg una vez al día) reduce aproximadamente en un 40 % la exposición media al nelfinavir, y la exposición media al metabolito farmacológicamente activo M8 se reduce aproximadamente en un 75-90 %. Esta interacción también puede deberse a la inhibición de la actividad de CYP2C19.

No se recomienda la administración concomitante de omeprazol con atazanavir. La administración concomitante de omeprazol (40 mg una vez al día) con atazanavir 300 mg/ritonavir 100 mg en voluntarios sanos provocó una reducción del 75 % en la exposición al atazanavir. El aumento de la dosis de atazanavir a 400 mg no compensó el efecto del omeprazol sobre la exposición al atazanavir. La administración concomitante de omeprazol (20 mg una vez al día) con atazanavir 400 mg/ritonavir 100 mg en voluntarios sanos provocó una reducción de aproximadamente el 30 % en la exposición al atazanavir en comparación con atazanavir 300 mg/ritonavir 100 mg una vez al día.

Digoxina

El tratamiento concomitante con omeprazol (20 mg al día) y digoxina en voluntarios sanos aumentó la biodisponibilidad de digoxina en un 10 %. Rara vez se han notificado casos de toxicidad debida al uso de digoxina. Sin embargo, debe tenerse precaución al prescribir dosis altas de omeprazol a pacientes de edad avanzada. Es necesario intensificar el monitoreo terapéutico de digoxina. En caso de administración concomitante con digoxina, los pacientes deben permanecer bajo estricta supervisión médica.

Clopidogrel

En un estudio con clopidogrel (dosis de carga de 300 mg, seguida de 75 mg al día) como monoterapia y con omeprazol (80 mg simultáneamente con clopidogrel), administrado durante 5 días, la exposición al metabolito activo del clopidogrel disminuyó un 46 % (día 1) y un 42 % (día 5) cuando se administraron juntos. La inhibición media de la agregación plaquetaria disminuyó un 47 % (a las 24 horas) y un 30 % (día 5) cuando clopidogrel y omeprazol se administraron conjuntamente. En otro estudio se demostró que la administración de clopidogrel y omeprazol en momentos diferentes no evitaba su interacción, probablemente debido al efecto inhibitorio del omeprazol sobre CYP2C19. Datos contradictorios sobre las manifestaciones clínicas de la interacción farmacocinética/farmacodinámica desde el punto de vista de enfermedades cardiovasculares principales se han registrado en estudios observacionales y clínicos. Por lo tanto, se debe evitar la administración concomitante de omeprazol y clopidogrel.

Otros medicamentos

La absorción de posaconazol, erlotinib, ketoconazol e itraconazol se reduce significativamente, por lo que la eficacia clínica puede verse disminuida. Se debe evitar la administración concomitante de este medicamento con posaconazol y erlotinib.

Medicamentos metabolizados por CYP2C19

El omeprazol es un inhibidor moderado de CYP2C19, la enzima principal que metaboliza el omeprazol. Por lo tanto, el metabolismo de otros medicamentos coadministrados que también son metabolizados por CYP2C19 puede reducirse, y la exposición sistémica a estos medicamentos puede aumentar. Ejemplos de tales medicamentos incluyen R-varfarina y otros antagonistas de la vitamina K, cilostazol, diazepam y fenitoína.

Cilostazol

En voluntarios sanos, la administración de omeprazol a una dosis de 40 mg aumentó la concentración máxima en plasma (Cmax) y el AUC del cilostazol en un 18 % y 26 %, respectivamente, y de uno de sus metabolitos activos en un 29 % y 69 %, respectivamente.

Fenitoína

Se recomienda el monitoreo de la concentración plasmática de fenitoína durante las primeras dos semanas tras iniciar el tratamiento con omeprazol. Si se ajusta la dosis de fenitoína, es necesario continuar con el monitoreo y realizar ajustes posteriores tras finalizar el tratamiento con omeprazol.

Mecanismo de interacción desconocido

Sacquinavir

La administración concomitante de omeprazol con sacquinavir/ritonavir provocó un aumento del nivel de sacquinavir en plasma de aproximadamente un 70 %, lo que se asoció con una tolerancia adecuada en pacientes infectados por VIH.

Tacrolimus

Con la administración concomitante de omeprazol se ha notificado un aumento en los niveles séricos de tacrolimus. Es necesario realizar un monitoreo intensificado de la concentración de tacrolimus, así como de la función renal (clearance de creatinina), y ajustar la dosis de tacrolimus si es necesario.

Metotrexato

Se ha observado un aumento en los niveles de metotrexato en algunos pacientes con la administración concomitante de IBP. En caso de necesidad de administrar metotrexato en dosis altas, se debe considerar la suspensión temporal de omeprazol.

Efecto de otros medicamentos sobre la farmacocinética del omeprazol

Inhibidores de CYP2C19 y/o CYP3A4

Dado que el omeprazol se metaboliza mediante las enzimas CYP2C19 y CYP3A4, los medicamentos que inhiben conocidamente la actividad de CYP2C19 o CYP3A4, o de ambas enzimas (por ejemplo, claritromicina y voriconazol), pueden provocar un aumento en los niveles séricos de omeprazol debido a una disminución en la velocidad de su metabolismo. La administración concomitante de voriconazol provocó más del doble de exposición al omeprazol. Dado que dosis altas de omeprazol han sido bien toleradas, generalmente no se requiere ajuste de dosis de omeprazol. Sin embargo, se debe considerar el ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia hepática grave y en caso de tratamiento prolongado.

El omeprazol también se metaboliza parcialmente por CYP3A4, pero no inhibe esta enzima. Por lo tanto, el omeprazol no afecta el metabolismo de medicamentos metabolizados por CYP3A4, tales como ciclosporina, lidocaína, quinidina, estradiol, eritromicina y budenosida.

Inductores de CYP2C19 y/o CYP3A4

Los medicamentos que se sabe inducen la actividad de CYP2C19 o CYP3A4, o de ambas enzimas (por ejemplo, rifampicina y hipérico), pueden provocar una disminución en los niveles séricos de omeprazol debido a un aumento en la velocidad de su metabolismo.

Características de uso.

En caso de presentar cualquier síntoma de alarma (por ejemplo, pérdida significativa de peso no atribuible a dieta; vómitos frecuentes; disfagia; vómitos con sangre o melena) y en pacientes con úlcera gástrica diagnosticada o sospecha de su presencia, debe descartarse una enfermedad maligna, ya que el uso del medicamento puede enmascarar sus síntomas y retrasar el diagnóstico correcto.

No se recomienda el uso concomitante de atazanavir con omeprazol. Si no puede evitarse la combinación de atazanavir con omeprazol, se recomienda un estrecho monitoreo clínico (por ejemplo, carga viral) combinado con el aumento de la dosis de atazanavir a 400 mg junto con 100 mg de ritonavir; la dosis de omeprazol no debe exceder los 20 mg.

Omeprazol, como otros medicamentos inhibidores de la acidez, puede reducir la absorción de vitamina B12 (cianocobalamina) debido a la hipoclorhidria o aclorhidria. Esto debe tenerse en cuenta en pacientes con bajo peso corporal o factores de riesgo de malabsorción de vitamina B12 durante tratamientos prolongados.

Omeprazol es un inhibidor del CYP2C19. Al iniciar o finalizar el tratamiento con omeprazol, debe considerarse la posibilidad de interacciones con medicamentos metabolizados por CYP2C19. Existe una interacción entre clopidogrel y omeprazol. La relevancia clínica de esta interacción permanece incierta. Como medida preventiva, debe evitarse la administración concomitante de omeprazol y clopidogrel.

El uso de omeprazol aumenta ligeramente el riesgo de infecciones gastrointestinales, como Salmonella y Campylobacter.

En pacientes que han tomado inhibidores de la bomba de protones (IBP), incluyendo omeprazol, durante al menos 3 meses, puede desarrollarse hipomagnesemia grave (en la mayoría de los casos, los pacientes habían estado tomando el medicamento durante aproximadamente 1 año). La hipomagnesemia puede manifestarse con síntomas graves como fatiga, tetania, delirio, convulsiones, mareo, arritmia ventricular. La hipomagnesemia también puede ser asintomática y no diagnosticarse oportunamente. En la mayoría de los pacientes, los síntomas de hipomagnesemia desaparecen y los niveles se normalizan tras la administración de suplementos de magnesio y la suspensión de omeprazol.

En pacientes que vayan a recibir tratamiento prolongado con omeprazol o que deban tomarlo junto con digoxina u otros medicamentos que puedan reducir los niveles de magnesio (por ejemplo, diuréticos), se debe determinar la concentración de magnesio en suero antes de iniciar el tratamiento con omeprazol y periódicamente durante la terapia.

Omeprazol, especialmente cuando se utiliza en dosis altas y durante períodos prolongados (> 1 año), aumenta ligeramente el riesgo de fracturas vertebrales, de muñeca y de fémur, particularmente en personas mayores y en presencia de factores de riesgo. Según datos de estudios observacionales, omeprazol puede aumentar el riesgo general de fracturas entre un 10 y un 40 %. Este aumento del riesgo puede estar parcialmente relacionado con otros factores. Los pacientes con riesgo de osteoporosis deben recibir asistencia de acuerdo con las recomendaciones clínicas vigentes y deben tomar vitamina D y calcio.

Se han notificado muy raramente y raramente, respectivamente, reacciones adversas cutáneas graves asociadas al tratamiento con omeprazol, incluyendo el síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica, reacción a medicamentos con eosinofilia y síntomas sistémicos (DRESS) y exantema pustuloso agudo generalizado, que pueden ser potencialmente mortales o fatales.

Lupus eritematoso cutáneo subagudo (LECS)

El uso de omeprazol puede estar ocasionalmente asociado con la aparición de LECS. Si aparecen manifestaciones cutáneas, especialmente en áreas expuestas a la radiación solar y acompañadas de artralgia, debe consultarse inmediatamente al médico y considerarse la posibilidad de suspender omeprazol. La presencia de antecedentes de LECS tras el uso de omeprazol puede aumentar el riesgo de reaparición de LECS con el uso de otros IBP.

Alteraciones de la función renal

Se ha observado nefritis tubulointersticial aguda (NTIA) en pacientes que toman omeprazol, y puede presentarse en cualquier momento durante el tratamiento (ver sección «Reacciones adversas»). La NTIA puede progresar hasta insuficiencia renal.

Ante sospecha de NTIA, debe suspenderse inmediatamente omeprazol e iniciarse tratamiento adecuado.

Impacto en los resultados de laboratorio

Durante el tratamiento con medicamentos antisecretores, la concentración plasmática de gastrina aumenta como resultado de la reducción de la secreción de ácido clorhídrico. Debido a la disminución de la secreción de ácido clorhídrico, aumenta el nivel de cromogranina A (CgA). El aumento de la concentración de CgA puede interferir con los resultados de las pruebas para detectar tumores neuroendocrinos. Para prevenir este efecto, debe suspenderse el uso de omeprazol cinco días antes de realizar la determinación de CgA. Si los niveles de CgA y gastrina no regresan a los valores de referencia tras la primera medición, debe repetirse la prueba 14 días después de suspender el medicamento Ometren.

Los pacientes que toman omeprazol durante períodos prolongados (especialmente si el tratamiento dura más de 1 año) deben estar bajo supervisión médica regular.

Este medicamento contiene menos de 1 mmol (23 mg)/dosis de sodio, es decir, prácticamente libre de sodio.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Embarazo

Los resultados de estudios epidemiológicos prospectivos indican que omeprazol no tiene efectos adversos sobre el embarazo ni sobre la salud del feto o del recién nacido. Omeprazol puede usarse durante el embarazo.

Lactancia

Omeprazol pasa a la leche materna, pero la probabilidad de efectos sobre el lactante es baja cuando se utiliza en dosis terapéuticas.

Fertilidad

Los estudios en animales con la mezcla racémica de omeprazol indican que no hay efecto sobre la fertilidad.

Capacidad para conducir y usar máquinas.

Es poco probable que el medicamento Ometren afecte la capacidad para conducir vehículos o manejar maquinaria. Pueden presentarse reacciones adversas como mareo y trastornos visuales. Si se presentan estos trastornos, los pacientes no deben conducir vehículos ni operar maquinaria.

Vía de administración y dosis.

Dosificación

Alternativa a la terapia oral

A los pacientes para los que la forma oral del medicamento no sea adecuada, se recomienda administrar el medicamento Omepren 40 mg una vez al día por vía intravenosa. En pacientes con síndrome de Zollinger-Ellison, la dosis inicial recomendada de omeprazol que debe administrarse por vía intravenosa es de 60 mg al día. Puede surgir la necesidad de dosis diarias más altas, por lo que la dosis debe ajustarse individualmente. Si la dosis supera los 60 mg al día, debe dividirse en dos partes iguales y administrarse dos veces al día. El medicamento debe administrarse por vía intravenosa en forma de infusión durante 20-30 minutos.

Reconstitución del medicamento antes de la administración

Antes de la administración intravenosa en bolo, el polvo liofilizado contenido en el frasco se debe disolver en 10 ml del disolvente suministrado (la ampolla con disolvente se incluye). La solución del medicamento debe administrarse lentamente, durante no menos de 2 minutos. El medicamento Omepren debe reconstituirse inmediatamente antes de su uso. La solución obtenida es estable durante 4 horas a temperatura ambiente (no superior a 25 °C).

Antes de la administración intravenosa en infusión, el medicamento debe disolverse en solución de cloruro sódico al 0,9 % o en solución de glucosa al 5 %. El contenido de un frasco debe disolverse aproximadamente en un volumen de 5 ml y luego diluirse inmediatamente hasta un volumen de 100 ml. La estabilidad del omeprazol depende del pH de la solución. Debe asegurarse de que todo el medicamento se haya disuelto completamente. La solución obtenida debe utilizarse para la infusión intravenosa dentro de un período de 20-30 minutos.

Antes de la anestesia general, para prevenir la aspiración del contenido gástrico, se debe administrar Omepren intravenosamente en una dosis de 40 mg una hora antes de la cirugía.

Cualquier producto no utilizado o residuos deben eliminarse de acuerdo con los requisitos locales.

Categorías especiales de pacientes

Alteraciones de la función renal

No se requiere ajuste de dosis en pacientes con alteraciones de la función renal.

Alteraciones de la función hepática

En pacientes con alteraciones de la función hepática, puede ser suficiente una dosis diaria de 10-20 mg del medicamento.

Pacientes de edad avanzada (> 65 años)

No se requiere ajuste de dosis en pacientes de edad avanzada.

Niños

La experiencia con el uso de omeprazol por vía intravenosa en la práctica pediátrica es limitada, por lo que no debe administrarse omeprazol a esta categoría de pacientes.

Sobredosis.

Los datos sobre los efectos de la sobredosis de omeprazol en humanos son muy limitados. Se han descrito casos de administración de dosis de hasta 560 mg de omeprazol y se han recibido informes aislados sobre la administración de una dosis oral única de 2400 mg de omeprazol (120 veces mayor que la dosis clínica recomendada habitual). Se han notificado náuseas, vómitos, mareo, dolor abdominal, diarrea y cefalea. Además, en casos aislados se han notificado apatía, depresión y confusión mental.

Los síntomas descritos son de carácter transitorio. La velocidad de eliminación no cambia (cinética de primer orden) con el aumento de la dosis.

Tratamiento. No existe antídoto específico. La eliminación mediante diálisis es escasa. Está indicado el lavado gástrico, así como tratamiento sintomático y de soporte.

Reacciones adversas.

Las reacciones adversas más frecuentes (en el 1-10 % de los pacientes) son: cefalea, dolor abdominal, estreñimiento, diarrea, flatulencia y náuseas/vómitos.

Para la evaluación de la frecuencia de las reacciones adversas se utilizaron los siguientes criterios: muy frecuentes (≥ 1/10), frecuentes (≥ 1/100, < 1/10), poco frecuentes (≥ 1/1000, < 1/100), raras (≥ 1/10 000, < 1/1000), muy raras (< 1/10 000), frecuencia no conocida (no puede evaluarse con los datos disponibles).

Desde el punto de vista de los órganos de la visión: raro — visión borrosa.

Desde el punto de vista de los órganos del oído y del aparato vestibular: poco frecuente — vértigo.

Desde el punto de vista del sistema respiratorio, órganos del tórax y mediastino: raro — broncoespasmo.

Desde el punto de vista del tracto gastrointestinal: frecuente — dolor abdominal, estreñimiento, diarrea, flatulencia, náuseas/vómitos, pólipos de las glándulas fúndicas (benignos); raro — sequedad bucal, estomatitis, candidiasis gastrointestinal; frecuencia no conocida — colitis microscópica.

Desde el punto de vista del sistema hepatobiliar: poco frecuente — aumento de los niveles de enzimas hepáticas; raro — hepatitis con o sin ictericia; muy raro — insuficiencia hepática, encefalopatía en pacientes con enfermedad hepática preexistente.

Desde el punto de vista de los riñones y del sistema urinario: raro — nefritis tubulointersticial (con posible progresión hacia insuficiencia renal).

Desde el punto de vista del metabolismo y nutrición: raro — hiponatremia; frecuencia no conocida — hipomagnesemia, la hipomagnesemia grave puede provocar hipocalcemia, la hipomagnesemia también puede provocar hipokalemia.

Desde el punto de vista del sistema nervioso: frecuente — cefalea; poco frecuente — mareo, parestesias, somnolencia; raro — alteración del gusto.

Desde el punto de vista psíquico: poco frecuente — insomnio; raro — excitación, confusión mental, depresión; muy raro — agresividad, alucinaciones.

Desde el punto de vista de la sangre y del sistema linfático: raro — leucopenia, trombocitopenia; muy raro — agranulocitosis, pancitopenia.

Desde el punto de vista del sistema inmunitario: raro — reacciones de hipersensibilidad, como fiebre, angioedema y reacción anafiláctica/choque anafiláctico.

Desde el punto de vista de la piel y del tejido subcutáneo: poco frecuente — dermatitis, prurito, erupción cutánea, urticaria; raro — alopecia, fotosensibilidad, pustulosis exantemática aguda generalizada, reacción a medicamentos con eosinofilia y síntomas sistémicos (DRESS); muy raro — eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica; frecuencia no conocida — lupus eritematoso cutáneo subagudo.

Desde el punto de vista del sistema musculoesquelético y del tejido conectivo: poco frecuente — fractura de fémur, muñeca o columna vertebral; raro — artralgia, mialgia; muy raro — debilidad muscular.

Desde el punto de vista del sistema reproductivo y de la función de las glándulas mamarias: muy raro — ginecomastia.

Trastornos generales y reacciones en el sitio de administración: poco frecuente — malestar general, edemas periféricos; raro — sudoración excesiva.

En casos aislados se han notificado alteraciones visuales irreversibles en pacientes gravemente enfermos que recibieron omeprazol por vía intravenosa, especialmente en dosis altas, aunque no se ha establecido una relación causal.

Notificación de reacciones adversas sospechosas

La notificación de reacciones adversas tras la autorización del medicamento es importante. Permite continuar con el monitoreo de la relación beneficio/riesgo del medicamento. Los profesionales médicos y farmacéuticos, así como los pacientes o sus representantes legales, deben informar sobre cualquier caso sospechoso de reacción adversa o falta de eficacia del medicamento al Centro Estatal de Expertos del Ministerio de Salud de Ucrania mediante el enlace: https://aisf.dec.gov.ua

Período de validez. 2 años.

Condiciones de conservación.

Conservar en el envase original para protegerlo de la luz.

Conservar a una temperatura no superior a 25 °C. Mantener fuera del alcance de los niños.

Incompatibilidad.

Este medicamento no debe mezclarse con otros disolventes distintos de los indicados en la sección «Instrucciones de uso y dosis».

Envase.

1 frasco con polvo y 1 ampolla con disolvente. 1 frasco con polvo junto con 1 ampolla con disolvente (10 ml) en caja de cartón.

Categoría de dispensación. Bajo receta médica.

Fabricante. ANFARM HELLAS S.A.

Dirección del fabricante y lugar de ejercicio de su actividad.

Km 61 de la carretera nacional Atenas-Lamia, Schimatari Viotia, 32009, Grecia.