Nicorette® owocowo-miętowy

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU NICORETTE® OWOCOWO-MIĘTOWY (NICORETTE® FRUIT-MINT)

Skład:

substancja czynna: nikotyna;

1 ml roztworu zawiera 13,6 mg nikotyny, przy jednym wtrysku uwalnia się 1 mg nikotyny w 0,07 ml roztworu;

substancje pomocnicze: glikol propylenowy (E 1520), etanol bezwodny, trometamol, poloksymer 407, gliceryna, wodorowęglan sodu, lewomentol, aromatизатор owocowy czerwonych owoców 911441, aromat Cooler 2 SN046680, sukraloza, acesulfam potasu, kwas chlorowodorowy (10%), woda oczyszczona.

Postać farmaceutyczna. Aplikator do jamy ustnej, dawkowany.

Główne właściwości fizykochemiczne: roztwór od przejrzystego do lekko mlecznego, od bezbarwnego do żółtego koloru.

Grupa farmakoterapeutyczna. Układ nerwowy. Inne leki na choroby układu nerwowego. Leki stosowane w uzależnieniach. Leki stosowane w uzależnieniu od nikotyny. Nikotyna. Kod ATC N07B A01.

Właściwości farmakodynamiczne

Mechanizm działania

Ułatwienie łagodzenia objawów abstynencji u palaczy uzależnionych od nikotyny.

Nikotyna jest agonistą przewodników nikotynowych układu nerwowego obwodowego i centralnego oraz wpływa na ośrodkowy układ nerwowy, a także na serce i naczynia krwionośne.

Nagłe zaprzestanie regularnego palenia wywołuje charakterystyczny zespół objawów abstynencji, takich jak silne pragnienie palenia (silne pragnienie palenia papierosów), jak opisano w sekcji „Efekty niepożądane”. Zgodnie z badaniami klinicznymi leki stosowane w terapii zastępczej nikotyną mogą pomóc palaczom rzucić palenie lub ograniczyć spożycie tytoniu, ponieważ te leki łagodzą objawy abstynencji.

W porównaniu z gumami do żucia czy pastylkami nikotynowymi wchłanianie nikotyny z aerozolu jest szybsze (patrz sekcja „Farmakokinetyka”). Na podstawie wcześniejszych danych dotyczących leków stosowanych w terapii zastępczej nikotyną, zastosowanie aerozolu sprzyja szybszemu zmniejszeniu pragnienia palenia i łagodzeniu innych objawów, co potwierdzają dane z badań.

Redukcja pragnienia palenia

W porównaniu z gumami do żucia nikotynowych i pastylkami nikotyna w formie aerozolu jest wchłaniana szybciej (patrz „Wchłanianie”).

W badaniu jednodawkowym z udziałem 200 zdrowych palaczy wykazano, że 2 wtryski aerozolu po 1 mg znacząco bardziej zmniejszały pragnienie palenia już od 1 minuty (60 sekund) po podaniu niż rozciąganie pastylek 4 mg w ciągu pierwszych 1, 3, 5 i 10 minut. Obserwowany czas do zmniejszenia pragnienia palenia o 25% i 50% w porównaniu z poziomem wyjściowym był 3-krotnie krótszy po podaniu dwóch wtrysków po 1 mg niż po podaniu pastylek 4 mg (zmniejszenie o 25%: 1,19 minuty w porównaniu z 3,40 minuty; zmniejszenie o 50%: 3,49 minuty w porównaniu z 9,20 minuty).

Nie potwierdzono, aby właściwości aerozolu wynikające z jego receptury różniły się w jakikolwiek sposób pod względem skuteczności w zaprzestaniu palenia.

Inne otwarte, kontrolowane badanie jednodawkowe z udziałem 61 zdrowych palaczy wykazało, że 2 wtryski nikotyny w dawce 1 mg znacząco bardziej zmniejszyły pragnienie palenia już po 30 sekundach po podaniu niż produkt referencyjny. Oddzielnie przeanalizowano reakcję podgrupy uczestników, którzy przed rozpoczęciem leczenia ocenili swoje pragnienie palenia jako silne. U uczestników badania zaobserwowano również istotną różnicę między dwiema metodami leczenia już po 30 sekundach od podania. Ponadto odsetek uczestników, którzy w ciągu 2-godzinnego okresu osiągnęli zmniejszenie pragnienia palenia o 25%, 50%, 75% oraz 90%, wyniósł odpowiednio 91%, 78%, 53% oraz 35%.

Skuteczność kliniczna

Przezwyciężenie uzależnienia od tytoniu

Ogółem 479 palaczy, zmotywowanych do rzucenia palenia, wzięło udział w 52-tygodniowym, randomizowanym, podwójnie ślepym, placebo-kontrolowanym, wieloośrodkowym badaniu. W pierwszych 6 tygodniach pacjenci otrzymywali leczenie pełną dawką, którą następnie zmniejszano w ciągu kolejnych 6 tygodni. Epizodyczne stosowanie leku było dozwolone do 24 tygodnia. Badanie miało na celu ocenę skuteczności leku Nicorette® w postaci aerozolu w osiągnięciu trwałego zaprzestania palenia w 6., 24. i 52. tygodniu w porównaniu z placebo.

W 52. tygodniu wskaźnik skuteczności w grupie uczestników stosujących lek Nicorette® w postaci aerozolu wyniósł 13,8% w porównaniu do 5,6% w grupie placebo. Stosunek ryzyka dla palaczy, którzy zaprzestali palenia po 52 tygodniach leczenia, wyniósł 2,48 w porównaniu z placebo (p = 0,007), patrz tabela 1. Oznacza to, że szansa uczestników stosujących lek Nicorette® w postaci aerozolu na niepowrót do palenia po 12 miesiącach była 2,5 razy wyższa niż w grupie placebo. Jednak leczenie dłuższe niż 3 miesiące nie jest zalecane.

Tabela 1

Trwałe zaprzestanie palenia od 2. tygodnia, potwierdzone poziomem CO (tlenek węgla). Dane pochodzą z badania fazy III z udziałem 479 pacjentów

Do drugiego badania oceniającego bezpieczeństwo i skuteczność zostało zakwalifikowanych 1198 palaczy zmotywowanych do rzucenia palenia. Badanie to było randomizowanym, wieloośrodkowym, placebo-kontrolowanym, podwójnie ślepym badaniem trwającym 26 tygodni bez wspierającej terapii behawioralnej. W pierwszych 6 tygodniach uczestnicy otrzymywali leczenie w pełnych dawkach terapeutycznych, po czym dawki były stopniowo zmniejszane w ciągu kolejnych 6 tygodni. Stosowanie okazjonalne preparatu było dozwolone do końca 24. tygodnia. Głównym celem badania była ocena skuteczności Nicorette® w formie sprayu w utrzymaniu abstynencji od palenia w okresie od 2. do 6. tygodnia włącznie, w porównaniu z grupą placebo, potwierdzona pomiarem stężenia tlenku węgla (CO). Uczestnicy stosujący wspomagające leczenie sprayem Nicorette® przez 6 miesięcy mieli dwa razy większe prawdopodobieństwo rzucenia palenia (względne ryzyko – 2,00, p = 0,021) w porównaniu z grupą placebo (2,5% kontra 5,0%).

Farmakokinetyka

Nikotyna jest zasadą dwuazotową i ma wartość pKa1 około 3 oraz wartość pKa2 około 8. Nikotyna jest słabo zasadowa, a jej przenikanie przez błonę komórkową zależy od pH. W zależności od stopnia jonizacji nikotyna jest rozpuszczalna zarówno w wodzie, jak i w tłuszczach. Nikotyna posiada dwa stereoizomery: formę (S) i (R). Jednakże jedynie (S)-nikotyna jest biologicznie aktywna.

Badania farmakokinetyki preparatu Nicorette® w formie sprayu przeprowadzono u dorosłych palaczy.

Wchłanianie

Po zastosowaniu sprayu dawka nikotyny uwalniana jest natychmiast, co prowadzi do szybkiego wchłaniania z jamy ustnej. W badaniach wykazano, że wchłanianie nikotyny zachodzi już po 2 minutach od zastosowania preparatu Nicorette® w formie sprayu, co odpowiada pierwszemu punktowi pomiaru.

Maksymalne stężenie wynoszące 5,3 ng/ml osiągane jest w ciągu 13 minut po podaniu dawki 2 mg. Porównując pole pod krzywą „stężenie-czas” (AUC) nikotyny w pierwszych 10 minutach po podaniu preparatu, wartości dla sprayu w dawkach 1 i 2 mg były wyższe niż dla gumy do żucia i lodów nikotynowych o dawce 4 mg (0,48 i 0,64 godz × ng/ml w porównaniu z 0,33 i 0,33 godz × ng/ml).

Wartości AUC∞ wskazują, że biodostępność nikotyny w formie sprayu jest podobna lub nieco wyższa niż po zastosowaniu gumy do żucia i lodów nikotynowych. AUC∞ po podaniu sprayu w dawce 2 mg wynosiła 14,0 godz × ng/ml w porównaniu z 23,0 godz × ng/ml i 26,7 godz × ng/ml po podaniu gumy do żucia nikotyny w dawce 4 mg oraz lodów nikotynowych w dawce 4 mg.

Średnie stężenie równowagowe nikotyny w osoczu krwi po podaniu maksymalnej dawki (czyli 2 wtryski po 1 mg co 30 minut) wynosi około 28,8 ng/ml w porównaniu z 23,3 ng/ml po zastosowaniu gumy do żucia nikotyny w dawce 4 mg (1 gumka na godzinę) oraz 25,5 ng/ml po zastosowaniu lodów nikotynowych w dawce 4 mg (1 lód na godzinę).

Rozkład

Objętość rozkładu po dożylnej aplikacji nikotyny wynosi 2–3 l/kg. Wiązanie nikotyny z białkami osocza jest mniejsze niż 5%. Dlatego mało prawdopodobne jest, że zmiany w wiązaniu nikotyny pod wpływem współlekowania lub zmiany stężenia białek w osoczu przy niektórych chorobach będą istotnie wpływać na farmakokinetykę nikotyny.

Oprócz bariery łożyskowej, nikotyna przenika również przez barierę krew-mózg i wydzielana jest do mleka matki.

Metabolizm

Wyniki badań farmakokinetycznych wskazują, że metabolizm i eliminacja nikotyny nie zależą od postaci leku. Dlatego wyniki badań po dożylnej aplikacji nikotyny mogą być stosowane do opisu rozkładu, metabolizmu, transformacji i wydalania.

Nikotyna metabolizowana jest głównie w wątrobie. Niewielka część nikotyny metabolizowana jest również w płucach i mózgu. Głównym enzymem zaangażowanym w metabolizm nikotyny jest CYP2A6. Wykryto 17 różnych metabolitów nikotyny, z których każdy jest mniej aktywny niż związek pierwotny. Głównym metabolitem w osoczu jest kotynina, której stężenia są 10 razy wyższe niż nikotyny, a która wydalana jest z okresem półtrwania wynoszącym od 14 do 20 godzin.

Wydalanie

Okres półtrwania wynosi 2–3 godziny. Średni całkowity klirens osoczowy nikotyny wynosi 66,6–90,0 l/godz.

Zwykle około 10–15% nikotyny wydalane jest z moczem w niezmienionej postaci. Jednak przy wysokiej szybkości filtracji i zakwaszeniu moczu (pH poniżej 5) może być wydalane nawet do 23%. Najważniejszymi metabolitami nikotyny wydalanymi z moczem są kotynina i trans-3-hydroksykotynina. Tylko niewielki procent kotyniny (10–12% dawki) wydzielany jest z moczem w niezmienionej postaci. Kotynina ulega dalszemu metabolizmowi do rozpuszczalnych w wodzie substancji polarnych i może występować w moczu (28–37% dawki), szczególnie w formie hydroksylowanej (trans-3-hydroksykotynina). Nie stwierdzono różnic w farmakokinetyce nikotyny między mężczyznami a kobietami.

Liniowość/nieliniowość

Po podaniu dawek pojedynczych 1, 2, 3 i 4 wtryski po 1 mg sprayu obserwowano jedynie nieznaczne odchylenie od liniowej zależności AUC∞ i Cmax od dawki.

Farmakokinetyka u specjalnych grup pacjentów

Upośledzenie funkcji nerek

Oczekuje się, że ciężka niewydolność nerek pogorszy klirens nikotyny i jej metabolitów. U uczestników badań z ciężkim upośledzeniem czynności nerek klirens nikotyny był obniżony o 50%. U palaczy poddawanych dializie obserwowano zwiększone stężenie nikotyny.

Upośledzenie funkcji wątroby

Klirens nikotyny u palaczy z marskością wątroby i łagodnym upośledzeniem czynności wątroby (5 punktów według skali Childa-Pugha) nie ulega zmianie, ale jest obniżony u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby (7 punktów według skali Childa-Pugha) (całkowity klirens był średnio obniżony o 40–50%). Brak danych dotyczących farmakokinetyki u palaczy z wynikiem skali Childa-Pugha > 7.

Pacjenci w podeszłym wieku

U pacjentów w podeszłym wieku stwierdzono niewielkie obniżenie całkowitego klirensu nikotyny; jednak te zmiany są zróżnicowane i nie wymagają ogólnego dostosowania dawki preparatu ze względu na wiek.

Prekliniczne dane dotyczące bezpieczeństwa

Brak preklinicznych danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania preparatu Nicorette® owocowo-miętowy w formie sprayu. Jednak toksyczność nikotyny jako składnika tytoniu jest dobrze znana. Typowymi objawami ostrego zatrucia są słaby i nieregularny puls, duszność oraz napady ogólnoustrojowe.

Mutagenność/kanerogenność

Badania genotoksyczności nikotyny w testach in vitro i in vivo wykazały sprzeczne wyniki. Dostępne dane dotyczące potencjału kancerogennego nikotyny są również niejednoznaczne. Choć analiza wyników długoterminowych badań kancerogennych nikotyny lub kotyniny, najważniejszego metabolitu nikotyny, wskazuje, że nikotyna nie wykazuje istotnej lub istotnej klinicznie aktywności kancerogennej, to późniejsze badania sugerują, że nikotyna sprzyja powstawaniu niektórych nowotworów. Potwierdzona kancerogenność dymu tytoniowego wiązana jest głównie z substancjami powstającymi podczas spalania tytoniu. Nicorette® owocowo-miętowy, spray, nie zawiera żadnej z tych substancji.

Toksyczność rozrodcza

Badania toksyczności rozrodczej nikotyny u różnych gatunków zwierząt wykazały niespecyficzne opóźnienie wzrostu płodu. U szczurów obserwowano zaburzenia płodności, wydłużenie ciąży oraz zaburzenia behawioralne u potomstwa. U myszy po podaniu bardzo wysokich dawek stwierdzono wady kostne kończyn u potomstwa. Nikotyna przenika przez łożysko i wydzielana jest do mleka matki.

Właściwości kliniczne

Wskazania

Nicorette® owocowo-miętowy, dawkowany spray do jamy ustnej, stosuje się w celu zmniejszenia uzależnienia od nikotyny u palaczy poprzez minimalizację objawów abstynencyjnych w celu zaprzestania palenia tytoniu.

Przeciwwskazania

Lek ten jest przeciwwskazany osobom, które nie palą, dzieciom w wieku do 12 lat, a także osobom w wieku do 18 lat bez recepty lekarza.

Nadwrażliwość na nikotynę lub którykolwiek z substancji pomocniczych zawartych w tym leku.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji

Nie znane są żadne klinicznie istotne interakcje między zastępczą terapią nikotynową a innymi lekami. Jednakże nikotyna może nasilać działanie hemodynamiczne adenozyny, takie jak podwyższenie ciśnienia tętniczego i częstotliwość skurczów serca, a także nasilać reakcję bólową (ból w klatce piersiowej typu dławica bolesna) wywołaną stosowaniem adenozyny.

Więcej informacji na temat zmiany metabolizmu niektórych leków po zaprzestaniu przyjmowania nikotyny znajduje się w sekcji „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności przed zastosowaniem”.

Wpływ leku Nicorette® owocowo-miętowy, dawkowanego sprayu do jamy ustnej, na działanie innych leków

Zaprzestanie palenia tytoniu. Zaprzestanie palenia, z częściową lub bez zastępowania nikotyną, może zmienić odpowiedź na współistniejące leczenie lekami. Węglowodory aromatyczne zawarte w dymie tytoniowym indukują metabolizm leków metabolizowanych przez CYP1A2. Zaprzestanie palenia może prowadzić do spowolnienia metabolizmu i odpowiedniego wzrostu stężenia tych leków we krwi.

Może to mieć znaczenie kliniczne w niektórych przypadkach z lekami o wąskim zakresie działania terapeutycznego, takimi jak teofyryna, takryna, klozapina i ropinirol.

Szczególne zagadnienia dotyczące stosowania

Lekarz powinien rozważyć stosunek ryzyka do korzyści u pacjentów z chorobami wymienionymi poniżej.

Zaburzenia układu sercowo-naczyniowego. Palaczy z niedawno przebytym zawałem mięśnia sercowego (˂ 4 tygodnie), z niestabilną lub postępującą chorobą wieńcową, w tym zespolem Prinzmetala, z ciężkimi zaburzeniami rytmu serca, niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym lub niedawno przebytym udarem mózgu należy zachęcać do rzucenia palenia bez pomocy terapii lekowej (np. za pomocą psychoterapii). Jeśli ta metoda nie przynosi efektu, można rozważyć zastosowanie leku Nicorette® owocowo-miętowy, spray. Ze względu na ograniczone dane dotyczące bezpieczeństwa u tej grupy pacjentów, lek Nicorette® owocowo-miętowy, spray, należy stosować wyłącznie pod ścisłą kontrolą lekarską.

Epilepsja i napady. Pacjenci z epilepsją lub napadami w wywiadzie powinni zachować ostrożność podczas stosowania terapii zastępczej nikotynowej. Dym tytoniowy zawiera substancje, w tym nikotynę, które wpływają na receptory mózgu. Przejście od palenia tytoniu do produktów nikotynowych zmienia sposób spożycia tych substancji, co może obniżyć progi napadowe.

Zaburzenia funkcji wątroby i nerek. U pacjentów z umiarkowanym lub ciężkim zaburzeniem funkcji wątroby lub z ciężkim zaburzeniem funkcji nerek należy dokładnie rozważyć stosunek korzyści do ryzyka leczenia lekiem Nicorette® owocowo-miętowy, spray, ponieważ możliwe jest zmniejszenie klirensu nikotyny lub jej metabolitów, co zwiększa ryzyko wystąpienia działań niepożądanych.

Choroby przewodu pokarmowego. Nikotyna może nasilać objawy u pacjentów z zapaleniem przełyku, wrzodami żołądka i dwunastnicy oraz z przewlekłymi chorobami gardła. Dlatego w przypadku tych chorób lek Nicorette® owocowo-miętowy, spray, należy stosować z ostrożnością.

Feochromocytoza i niekontrolowany nadczynność tarczycy. Leku nie należy stosować pacjentom z niekontrolowanym nadczynnością tarczycy i feochromocytoma z ostrożnością, ponieważ nikotyna powoduje uwalnianie katecholamin.

Cukrzyca. Pacjentom z cukrzycą, którzy kończą palenie i rozpoczynają terapię zastępczą nikotyną, zaleca się bardziej dokładne monitorowanie poziomu glukozy we krwi niż zwykle, ponieważ zmniejszenie wywołanego nikotyną uwalniania katecholamin może wpływać na metabolizm węglowodanów. Ważne jest, aby pacjent uprawiał inne formy aktywności, aby zapobiec powrotowi do palenia.

Na początku leczenia należy zachęcać pacjenta do całkowitego rzucenia palenia. Pacjent, który podczas leczenia lekiem Nicorette® owocowo-miętowy, spray, nadal pali w tym samym zakresie, narażony jest na ryzyko wystąpienia działań niepożądanych spowodowanych wyższymi poziomami nikotyny niż przy regularnym paleniu tytoniu.

Substancje pomocnicze. Spray zawiera niewielką ilość etanolu (alkoholu), mniej niż 100 mg na jedno wstrząśnienie. Zawiera również glikol propylenowy (E 1520), który może powodować objawy przypominające objawy po spożyciu alkoholu.

Ten lek zawiera 0,1 mg potasu na dawkę. Należy zachować ostrożność przy stosowaniu u pacjentów z obniżoną funkcją nerek lub u tych, którzy przestrzegają diety kontrolowanej pod względem zawartości potasu.

Spray zawiera 1,1 mg sodu na dawkę. Należy zachować ostrożność przy stosowaniu u pacjentów przestrzegających diety kontrolowanej pod względem zawartości sodu.

Pacjenci powinni zachować ostrożność, aby lek nie dostał się do oczu i dróg oddechowych (czyli nie powinni go wdychać), ponieważ zawiera cząstki, które można wciągnąć.

Możliwość rozwoju uzależnienia. Może dojść do uzależnienia od leków nikotynowych. Jednakże zjawisko to występuje rzadko i jest mniej szkodliwe dla zdrowia niż uzależnienie od nikotyny spowodowane paleniem tytoniu, a także łatwiejsze do wyleczenia.

Specjalne ostrzeżenie dotyczące dzieci. Nikotyna jest substancją o wysokiej aktywności. Nawet dawka nikotyny dobrze tolerowana przez dorosłych podczas leczenia lekiem Nicorette® owocowo-miętowy, spray, może prowadzić do zagrażającej życiu toksyczności u dzieci (patrz sekcja „Przedawkowanie”). Dlatego lek Nicorette® owocowo-miętowy, spray, należy zawsze przechowywać i usuwać w miejscach niedostępnych dla dzieci.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią

Kobiety w wieku rozrodczym / antykoncepcja u mężczyzn i kobiet

W przeciwieństwie do znanych skutków ubocznych palenia tytoniu na poczęcie i ciążę, skutki uboczne terapii zastępczej nikotynowej nie są znane. Dla kobiet, które chcą mieć dzieci, bezpieczniej jest powstrzymać się zarówno od palenia tytoniu, jak i od terapii zastępczej nikotynowej.

Płodność

U kobiet palenie tytoniu opóźnia poczęcie, zmniejsza skuteczność zapłodnienia in vitro oraz istotnie zwiększa ryzyko bezpłodności. U mężczyzn palenie tytoniu prowadzi do zmniejszenia produkcji nasienia, zwiększonego stresu oksydacyjnego i uszkodzenia DNA. Plemniki palaczy mają mniejszą zdolność do zapłodnienia.

W badaniach doświadczalnych na zwierzętach nikotyna negatywnie wpływała na płodność (patrz „Dane doksyczynowe z bezpieczeństwa”). Nie wiadomo, w jakim stopniu nikotyna powoduje taki efekt u ludzi.

Ciąża

W czasie ciąży nie należy stosować nikotyny w żadnej formie, ani w postaci papierosów, ani w postaci terapii zastępczej lekiem Nicorette® owocowo-miętowy, spray.

Brakuje szczegółowych informacji dotyczących wpływu leku Nicorette® owocowo-miętowy, spray, na rozwój płodu.

Nikotyna przenika do płodu i wpływa na jego ruchy oddechowe i krążenie. Wpływ na krążenie jest zależny od dawki. Nikotyna, w tym przy stosowaniu jako terapia zastępcza, może prowadzić do niższej masy ciała przy porodzie, a także do zwiększonego ryzyka przedwczesnego przerwania ciąży i śmierci okołoporodowej. W badaniach doświadczalnych wykazano toksyczny wpływ nikotyny na funkcję rozrodczą u zwierząt (patrz „Dane doksyczynowe z bezpieczeństwa”).

Wczesne rzucenie palenia to skuteczna indywidualna metoda poprawy zdrowia kobiety palącej i jej dziecka.

Jeśli to możliwe, kobiety w ciąży powinny poddać się leczeniu mającemu na celu rzucenie palenia bez stosowania lekowej terapii zastępczej nikotynowej. Stosowanie leku Nicorette® owocowo-miętowy, spray, w czasie ciąży może być rozważane przez lekarza wyłącznie wtedy, gdy prawdopodobieństwo skutecznego leczenia uzasadnia ryzyko wynikające z wpływu nikotyny, a w przeciwnym razie pacjentka będzie nadal palić.

Karmienie piersią

W czasie karmienia piersią nie należy stosować nikotyny w żadnej formie, ani w postaci papierosów, ani w postaci terapii zastępczej lekiem Nicorette® owocowo-miętowy, spray.

Stosowanie leku Nicorette® owocowo-miętowy, spray, w czasie karmienia piersią nie było badane. Nikotyna przenika do mleka matki w niewielkich ilościach i może wywierać szkodliwy wpływ na dziecko nawet przy stosowaniu sprayu w dawkach terapeutycznych. Dlatego należy unikać stosowania leku Nicorette® owocowo-miętowy, spray, w czasie karmienia piersią. Jeśli nie uda się rzucić palenia, lek Nicorette® owocowo-miętowy, spray, należy stosować wyłącznie po konsultacji z lekarzem. Jeśli terapia zastępcza nikotynowa jest konieczna w czasie karmienia piersią, lek Nicorette® owocowo-miętowy, spray, należy stosować bezpośrednio po karmieniu, a czas od przyjęcia leku do następnego karmienia powinien być jak najdłuższy (co najmniej 2 godziny).

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn

Ze względu na możliwość wystąpienia takich działań niepożądanych, jak ból głowy i nudności, lek Nicorette® owocowo-miętowy, spray, może wpływać na szybkość reakcji oraz zdolność pracy z narzędziami i maszynami oraz prowadzenia pojazdów.

Sposób stosowania i dawki

Pacjent powinien całkowicie zaprzestać palenia tytoniu podczas leczenia preparatem Nicorette® owocowo-miętowy, spray. Ważna jest silna motywacja do rzucenia palenia.

Instrukcja stosowania

Przygotuj spray do użycia, trzymając dyszę blisko otwartych ust. Naciśnij górną część dąska, aby wykonać jedno wtrysknięcie do ust. Unikaj kontaktu sprayu z wargami. Nie wdychaj podczas wtryskiwania, aby zapobiec przedostaniu się sprayu i cząstek inhalacyjnych do dróg oddechowych. Aby osiągnąć lepszy efekt, nie połykaj przez kilka sekund po wtrysknięciu. W przypadku przypadnięcia sprayu do oczu dokładnie opłucz je wodą. W razie wystąpienia objawów przedawkowania nikotyny należy tymczasowo przerwać stosowanie nikotyny. Jeśli objawy przedawkowania nikotyny utrzymują się, należy zmniejszyć dawkę nikotyny poprzez zmniejszenie częstotliwości stosowania.

Dawkowanie i długość stosowania

Dorośli

Nicorette® owocowo-miętowy, spray, należy stosować za każdym razem, gdy palacz zwykle wypaliłby papierosa, lub gdy występuje silna ochota do palenia.

Dawkowanie jest indywidualne i zależy od ilości nikotyny potrzebnej do złagodzenia objawów abstynencji u danego pacjenta.

Poniżej przedstawiono zalecany harmonogram stosowania sprayu podczas całkowitego zaprzestania palenia (Krok I) oraz stopniowego zmniejszania dawki nikotyny (Kroki II i III). Można stosować do 4 wtrysków na godzinę. Nie należy stosować więcej niż 2 wtryski jednocześnie ani więcej niż 64 wtryski w ciągu 24 godzin (4 wtryski na godzinę przez 16 godzin).

Krok I (1–6 tydzień)

Wykonaj 1 lub 2 wtryski w momencie, gdy zwykle wypalana była papieros, lub za każdym razem, gdy pojawia się ochota do palenia. Jeśli po jednym wtrysku ochota do palenia nie słabnie w ciągu kilku minut, należy zastosować kolejny wtrysk. Jeśli konieczne są 2 wtryski, następnym razem można je zastosować kolejno. Większości palaczy potrzeba 1–2 wtrysków co 30–60 minut.

Krok II (7–9 tydzień)

W tym okresie należy zacząć zmniejszać liczbę wtrysków na dobę. Na końcu 9 tygodnia liczba wtrysków na dobę powinna wynosić POŁOWĘ średniej liczby wtrysków na dobę stosowanych w Kroku I.

Krok III (10–12 tydzień)

Kontynuuj zmniejszanie liczby wtrysków na dobę, tak aby ich ilość nie przekraczała 4 wtrysków na dobę w 12 tygodniu. Gdy liczba wtrysków zmniejszy się do 2–4 na dobę, należy całkowicie zaprzestać stosowania sprayu.

Przykład. Jeśli średnio wypala się 15 papierosów na dobę, należy stosować 1 lub 2 wtryski co najmniej 15 razy dziennie.

Aby zapobiec powrotowi do palenia, należy stosować spray w sytuacjach, gdy pojawia się silna ochota do palenia. W takich sytuacjach najpierw zastosuj jeden wtrysk, a jeśli pierwszy wtrysk nie pomaga w ciągu kilku minut, zastosuj drugi wtrysk. Nie należy stosować więcej niż cztery wtryski na dobę w tym okresie.

Nie zaleca się długotrwałego regularnego stosowania przez ponad 3 miesiące. Niektórzy byłym palaczom może być potrzebne dłuższe leczenie, aby zapobiec powrotowi do nawyku palenia. Nieużywany spray należy zachować na wypadek nagłego pojawienia się ochoty do palenia.

Dzieci

Osoby poniżej 18. roku życia nie powinny stosować preparatu Nicorette® owocowo-miętowy, spray, bez zalecenia lekarza. Brakuje wystarczających danych z kontrolowanych badań potwierdzających skuteczność leczenia osób poniżej 18. roku życia preparatem Nicorette® owocowo-miętowy, spray (patrz sekcja „Przeciwwskazania”).

Przedawkowanie

Przedawkowanie może wystąpić, jeśli pacjent ma bardzo niską tolerancję na nikotynę na początku leczenia lub jednocześnie otrzymuje nikotynę z innych źródeł (np. długotrwałe palenie tytoniu). Ostra i przewlekła toksyczność nikotyny u człowieka zależy przede wszystkim od sposobu i drogi podania. Wiadomo, że uzależnienie od nikotyny (np. u palaczy) prowadzi do rozwoju wyższej tolerancji w porównaniu z osobami niepalącymi. Ostra dawka śmiertelna nikotyny dla dzieci (w przypadku wchłaniania tytoniu z papierosów w jamie ustnej) wynosi 40–60 mg oraz 0,8–1,0 mg/kg dla dorosłych niepalących.

Objawy i objawy kliniczne

Objawy przedawkowania są takie same jak przy ostrym zatruciu nikotyną. Obejmują one nudności, wymioty, nadmierne ślinienie, ból brzucha, biegunkę, pocenie się, ból głowy, zawroty głowy, zaburzenia słuchu oraz silne osłabienie. W najcięższych przypadkach możliwe są spadki ciśnienia tętniczego, słaby nieregularny puls, duszność, wyczerpanie, kolaps krążenia oraz ogólnoustrojowe drgawki.

Dawki nikotyny dobrze tolerowane przez dorosłych palaczy mogą powodować ciężkie, a czasem śmiertelne objawy zatrucia nikotyną u dzieci. Podejrzenie zatrucia nikotyną u dziecka jest stanem nagłym, który wymaga natychmiastowego leczenia.

Leczenie

W przypadku ciężkiego zatrucia zaleca się następujące działania: natychmiastowe zaprzestanie przyjmowania nikotyny oraz leczenie objawowe (utrzymanie normalnej temperatury ciała, sztuczne oddychanie w przypadku niewydolności oddechowej oraz standardowe leczenie hipotensji tętniczej lub kolapsu sercowo-naczyniowego w razie potrzeby). W przypadku połknięcia nikotyny węgiel aktywowany zmniejsza jej wchłanianie w przewodzie pokarmowym.

Działania niepożądane

Objawy związane z zaprzestaniem przyjmowania nikotyny

Osoby używające wyrobów tytoniowych, które kończą palenie dowolną metodą, powinny spodziewać się wystąpienia zespołu abstynencyjnego wywołanego zaprzestaniem przyjmowania nikotyny. Do zespołu abstynencyjnego należą objawy emocjonalne i poznawcze, takie jak dysforia lub obniżony nastrój, bezsenność, drażliwość, niezadowolenie lub złość, lęk, trudności z koncentracją uwagi oraz niepokój lub nietrzeźliwość. Mogą również występować objawy fizyczne, takie jak obniżenie częstości skurczów serca, zwiększenie apetytu lub przyrost masy ciała, zawroty głowy lub objawy przedomdleniowe, kaszel, zaparcia, owrzodzenia jamy ustnej, krwawienia z dziąseł oraz rinit faringę. Ponadto istotnym klinicznie objawem i ważnym dodatkowym objawem zespołu abstynencyjnego po zaprzestaniu palenia jest silne pragnienie nikotyny towarzyszone nieodpartym pragnieniem palenia.

Działania niepożądane leku Nicorette® owocowo-miętowy, spray

Ogólnie lek Nicorette® owocowo-miętowy, spray może powodować działania niepożądane podobne do tych, które są związane z przyjmowaniem nikotyny innymi drogami. Działania niepożądane te są głównie zależne od dawki. Działania niepożądane miejscowe są podobne do tych, które występują przy stosowaniu innych form peroralnych leku. W pierwszych kilku dniach leczenia możliwe jest podrażnienie jamy ustnej i gardła, najczęściej występuje jednak napady grypy. Leczenie może również zwiększyć częstość występowania dróg. Przy długotrwałym stosowaniu często rozwija się tolerancja.

Codzienna rejestracja danych od uczestników badania wykazała, że najczęściej obserwowane niepożądane zdarzenia były odnotowywane w ciągu pierwszych 2–3 tygodni od rozpoczęcia leczenia, a następnie ich liczba malała. Reakcje alergiczne (w tym objawy wstrząsu anafilaktycznego) rzadko występują przy stosowaniu leku Nicorette® owocowo-miętowy, spray.

Częstość działań niepożądanych określono na podstawie metaanalizy badań klinicznych oraz działań niepożądanych obserwowanych w okresie postmarketingowym. Częstość działań niepożądanych określono następująco: bardzo często (≥ 1/10), często (≥ 1/100, < 1/10), nieczęsto (≥ 1/1000, < 1/100), rzadko (≥ 1/10000, < 1/1000), bardzo rzadko (<1/10000); częstość nieznana (niemożliwe do oszacowania na podstawie dostępnych danych).

Tabela 2

Działania niepożądane, które mogą wystąpić podczas stosowania leku Nicorette® owocowo-miętowy, spray

1 Działania systemowe.

2 Chociaż częstość w grupie leczenia aktywnego jest niższa niż w grupie placebo, częstość przy stosowaniu konkretnej postaci leku, dla której termin preferowanego oznaczenia działania niepożądanego został ustanowiony jako reakcja niepożądana systemowa, była wyższa w grupie leczenia aktywnego niż w grupie placebo.

3 Zgłaszana częstość jest taka sama lub niższa niż przy stosowaniu placebo.

Zgłaszanie działań niepożądanych

Zgłaszanie działań niepożądanych po rejestracji leku ma duże znaczenie. Umożliwia to monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w przypadku stosowania tego leku. Pracownicy medyczni i farmaceutyczni, a także pacjenci lub ich ustawieni reprezentanci powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych działań niepożądanych oraz braku skuteczności leku poprzez Automatyczny System Informacyjny nadzoru farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres ważności. 24 miesiące.

Warunki przechowywania. Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 °C w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie

Po 150 dawek sprayu w butelce PET o pojemności 15 ml. Butelka PET z rozpylaczem mechanicznym i zaworem ochronnym umieszczona jest w plastikowym futerale z polipropylenu. Po 1 lub 2 plastikowe futerały z instrukcją stosowania medycznego w plastikowym opakowaniu konturowym z tekturową podstawą.

Kategoria wydania. Bez recepty.

Producent

McNeil AB / McNeil AB

Lokalizacja producenta oraz adres miejsca prowadzenia działalności

Norrbroplatsen 2, Helsingborg, 25442, Szwecja / Norrbroplatsen 2, Helsingborg, 25442, Sweden

Wnioskodawca

McNeil AB / McNeil AB

Lokalizacja wnioskodawcy

Norrbroplatsen 2, Helsingborg, 25109, Szwecja / Norrbroplatsen 2, Helsingborg, 25109, Sweden

Pełnomocnik Wnioskodawcy

Spółka z ograniczoną odpowiedzialnością „Johnson i Johnson Ukraina”.

Lokalizacja pełnomocnika wnioskodawcy

01010, miasto Kijów, ul. Knyaziv Ostrozkykh, 32/2, Ukraina.

W przypadku wystąpienia działań niepożądanych prosimy o kontakt pod numerami telefonów:

+38 (044) 498 0888

+38 (044) 498 7392