Nicorette® frutal-menta

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO NICORETTE® FRUTA-MENTA (NICORETTE® FRUIT-MINT)

Composición:

principio activo: nicotina;

1 ml de solución contiene 13,6 mg de nicotina, liberando 1 mg de nicotina por pulverización en 0,07 ml de solución;

excipientes: propilenglicol (E 1520), etanol anhidro, trometamol, poloxámero 407, glicerol, bicarbonato sódico, levomentol, aroma de frutas rojas 911441, aroma Cooler 2 SN046680, sucralosa, acetulsulfamato potásico, ácido clorhídrico (10 %), agua purificada.

Forma farmacéutica. Spray bucal dosificado.

Características fisicoquímicas principales: solución de transparente a ligeramente opalescente, de incoloro a color amarillo.

Grupo farmacoterapéutico. Sistema nervioso. Otros medicamentos para el sistema nervioso. Medicamentos utilizados en la dependencia. Medicamentos empleados en la dependencia de nicotina. Nicotina. Código ATC N07BA01.

Propiedades farmacológicas

Farmacodinámica

Mecanismo de acción

Alivio de los síntomas de abstinencia en fumadores con dependencia de nicotina.

La nicotina es un agonista de los receptores nicotínicos del sistema nervioso periférico y central, y afecta al sistema nervioso central, así como al corazón y a los vasos sanguíneos.

La interrupción repentina del consumo habitual de productos del tabaco provoca un síndrome característico con síntomas de abstinencia, como el deseo de fumar (fuerte necesidad de fumar), tal como se describe en la sección «Reacciones adversas». De acuerdo con estudios clínicos, los medicamentos para la terapia de reemplazo de nicotina pueden ayudar a los fumadores a dejar de fumar o reducir el consumo de tabaco, ya que estos medicamentos alivian los síntomas de abstinencia.

En comparación con los chicles o pastillas de nicotina, la absorción de nicotina mediante el spray es más rápida (ver sección «Farmacocinética»). Según datos previos sobre medicamentos para la terapia de reemplazo de nicotina, el uso del spray permite una reducción más rápida del deseo de fumar y alivia otros síntomas, lo que se confirma con los datos de los estudios.

Reducción del deseo de fumar

En comparación con los chicles y pastillas de nicotina, la nicotina en forma de spray se absorbe más rápidamente (ver «Absorción»).

En un estudio de dosis única con 200 fumadores sanos, se demostró que dos pulverizaciones del spray de 1 mg reducían el deseo de fumar a partir del primer minuto (60 segundos) después de la administración, de forma significativamente mayor que la disolución de pastillas de 4 mg durante los primeros 1, 3, 5 y 10 minutos. El tiempo observado hasta una reducción del deseo de fumar del 25 % y del 50 % en comparación con el nivel basal fue 3 veces menor tras la administración de dos pulverizaciones de 1 mg que con las pastillas de 4 mg (reducción del 25 %: 1,19 frente a 3,40 minutos; reducción del 50 %: 3,49 frente a 9,20 minutos).

No se ha demostrado que las propiedades del spray según su formulación difieran de alguna manera en cuanto al abandono del hábito de fumar.

Otro estudio controlado, abierto y de dosis única con 61 fumadores sanos mostró que dos pulverizaciones de nicotina a una dosis de 1 mg redujeron significativamente el deseo de fumar ya a los 30 segundos tras la administración, en comparación con el producto de referencia. Se analizó por separado la respuesta de una subpoblación de participantes que calificaron su deseo de fumar antes del inicio del tratamiento como intenso. En los participantes del ensayo también se observó una diferencia significativa entre los dos métodos de tratamiento ya a los 30 segundos tras la administración. Además, el porcentaje de participantes que alcanzaron una reducción del deseo de fumar del 25 %, 50 %, 75 % y 90 % durante el período de 2 horas fue del 91 %, 78 %, 53 % y 35 %, respectivamente.

Eficacia clínica

Superación de la dependencia del tabaco

En total, 479 fumadores motivados para dejar de fumar participaron en un estudio multicéntrico, aleatorizado, doble ciego y controlado con placebo de 52 semanas. Durante las primeras 6 semanas, los pacientes recibieron tratamiento con dosis completa, que se redujo durante las siguientes 6 semanas. Se permitió el uso episódico del medicamento hasta la semana 24. El estudio tuvo como objetivo evaluar la eficacia del medicamento Nicorette®, spray, para lograr una abstinencia sostenida desde la semana 2 hasta la semana 6, semana 24 y semana 52, en comparación con placebo.

En la semana 52, la tasa de éxito en el grupo de participantes que deseaban dejar de fumar con ayuda del medicamento Nicorette®, spray, alcanzó el 13,8 % en comparación con el 5,6 % en el grupo placebo. La razón de riesgos para los fumadores que dejaron de fumar tras 52 semanas de tratamiento fue de 2,48 en comparación con placebo (p = 0,007), véase la tabla 1. Así, la probabilidad de que los participantes que utilizaron el medicamento Nicorette®, spray, no recaigan en el hábito de fumar tras 12 meses es 2,5 veces mayor que en el grupo placebo. Sin embargo, no se recomienda un tratamiento de más de 3 meses.

Tabla 1

Abstinencia sostenida desde la semana 2, confirmada mediante niveles de CO (monóxido de carbono). Datos obtenidos del estudio de fase III con 479 pacientes

A un segundo estudio de seguridad y eficacia se reclutaron 1198 fumadores motivados a dejar de fumar. Este estudio aleatorizado, multicéntrico, controlado con placebo y doble ciego duró 26 semanas sin terapia conductual de apoyo. Durante las primeras 6 semanas, los participantes recibieron tratamiento con dosis terapéuticas completas, tras lo cual el tamaño de la dosis se redujo en varias etapas durante las siguientes 6 semanas. El uso ocasional del medicamento estuvo permitido hasta la semana 24. El objetivo principal del estudio fue evaluar la eficacia de Niquorette®, spray, en comparación con el grupo placebo, respecto al mantenimiento exitoso de la abstinencia tabáquica desde la semana 2 hasta la semana 6 inclusive, confirmado mediante mediciones de monóxido de carbono (CO). Con la terapia de mantenimiento con Niquorette®, spray, durante 6 meses, la probabilidad de que un participante dejara de fumar fue 2 veces mayor (riesgo relativo: 2,00; p = 0,021) en comparación con el grupo placebo (2,5 % frente a 5,0 %).

Farmacocinética

La nicotina es una base débil con un pKa1 de aproximadamente 3 y un pKa2 de aproximadamente 8. Es una sustancia débilmente básica, y su penetración a través de la membrana celular depende del pH. Dependiendo de su grado de ionización, la nicotina es soluble tanto en agua como en lípidos. La nicotina posee dos estereoisómeros: la forma (S) y la forma (R). Sin embargo, solo la nicotina (S) es biológicamente activa.

Los estudios de farmacocinética de Niquorette®, spray, se realizaron con fumadores adultos.

Absorción

Al aplicar el spray, la dosis de nicotina se libera inmediatamente, lo que conduce a una rápida absorción desde la mucosa oral. En los estudios se demostró que la absorción de nicotina ya se producía a los 2 minutos tras la administración de Niquorette®, spray, que fue el primer punto de medición.

La concentración máxima de 5,3 ng/ml se alcanzó a los 13 minutos tras la administración de una dosis de 2 mg. Al comparar el área bajo la curva concentración-tiempo (AUC) de la nicotina durante los primeros 10 minutos tras la administración del medicamento, los valores del spray en dosis de 1 y 2 mg superaron a los de la goma de nicotina y los caramelos de nicotina, ambos en dosis de 4 mg (0,48 y 0,64 h × ng/ml frente a 0,33 y 0,33 h × ng/ml, respectivamente).

Los valores de AUC∞ indican que la biodisponibilidad de la nicotina en forma de spray es similar o ligeramente superior a la de la goma de nicotina y los caramelos de nicotina. La AUC∞ tras la administración del spray de 2 mg fue de 14,0 h × ng/ml, frente a 23,0 h × ng/ml y 26,7 h × ng/ml tras la administración de la goma de nicotina de 4 mg y el caramelo de nicotina de 4 mg, respectivamente.

La concentración media en estado estacionario de nicotina en plasma tras la administración de la dosis máxima (es decir, 2 pulverizaciones de 1 mg cada 30 minutos) es de aproximadamente 28,8 ng/ml, frente a 23,3 ng/ml con la goma de nicotina de 4 mg (1 goma por hora) y 25,5 ng/ml con el caramelo de nicotina de 4 mg (1 caramelo por hora).

Distribución

El volumen de distribución tras la administración intravenosa de nicotina es de 2–3 l/kg. La unión de la nicotina a las proteínas plasmáticas es inferior al 5 %. Por lo tanto, es poco probable que los cambios en la unión de la nicotina debidos a medicamentos concomitantes o a alteraciones en los niveles de proteínas plasmáticas en ciertas enfermedades tengan un impacto significativo en la farmacocinética de la nicotina.

Además de la barrera placentaria, la nicotina atraviesa la barrera hematoencefálica y se excreta en la leche materna.

Metabolismo

Los resultados de los estudios farmacocinéticos indican que el metabolismo y la eliminación de la nicotina no dependen de su forma farmacéutica. Por lo tanto, los resultados de los estudios con administración intravenosa de nicotina pueden utilizarse para describir su distribución, metabolismo, transformación y eliminación.

La nicotina se metaboliza principalmente en el hígado. También se metaboliza en menor medida en los pulmones y el cerebro. La enzima CYP2A6 es la principal responsable del metabolismo de la nicotina. Se han identificado 17 metabolitos diferentes de la nicotina, cada uno menos potente que el compuesto original. El principal metabolito en plasma es la cotinina, cuyas concentraciones alcanzan niveles 10 veces superiores a los de la nicotina, y que se elimina con un periodo de semivida de entre 14 y 20 horas.

Eliminación

El periodo de semivida es de 2–3 horas. El aclaramiento plasmático total medio de la nicotina oscila entre 66,6 y 90,0 l/h.

Normalmente, aproximadamente entre el 10 y el 15 % de la nicotina se excreta en la orina sin cambios. Sin embargo, con una alta velocidad de filtración y acidificación de la orina (pH inferior a 5), puede excretarse hasta un 23 %. Los metabolitos más importantes de la nicotina excretados en la orina son la cotinina y el trans-3-hidroxicotinina. Solo un pequeño porcentaje de cotinina (10–12 % de la dosis) se excreta en la orina sin cambios. Posteriormente, la cotinina se metaboliza a sustancias polares solubles en agua y puede detectarse en la orina (28–37 % de la dosis), especialmente en su forma hidroxilada (trans-3-hidroxicotinina). No existen diferencias en la farmacocinética de la nicotina entre hombres y mujeres.

Linealidad/no linealidad

Tras la administración de dosis únicas de 1, 2, 3 y 4 pulverizaciones de 1 mg de spray, se observó solo una ligera desviación de la relación lineal entre la AUC∞ y la Cmax respecto a la dosis.

Farmacocinética en grupos especiales de pacientes

Alteración de la función renal

Se espera que la insuficiencia renal grave reduzca el aclaramiento de la nicotina y sus metabolitos. En participantes del estudio con disfunción renal grave, el aclaramiento de la nicotina se redujo en un 50 %. En fumadores sometidos a diálisis se observó un aumento de la concentración de nicotina.

Alteración de la función hepática

El aclaramiento de la nicotina en fumadores con cirrosis hepática y disfunción hepática leve (5 puntos en la escala de Child-Pugh) no se modifica, pero se reduce en pacientes con insuficiencia hepática grave (7 puntos en la escala de Child-Pugh) (el aclaramiento total se redujo en promedio entre un 40 y un 50 %). No existen datos sobre la farmacocinética en fumadores con una puntuación en la escala de Child-Pugh > 7.

Pacientes de edad avanzada

En pacientes de edad avanzada se ha demostrado una ligera reducción del aclaramiento total de la nicotina. Estas variaciones son variables y no requieren un ajuste general de la dosis del medicamento en función de la edad.

Datos preclínicos de seguridad

No existen datos preclínicos de seguridad específicos sobre el uso de Niquorette®, spray. Sin embargo, la toxicidad de la nicotina como componente del tabaco es bien conocida. Los síntomas típicos de intoxicación aguda incluyen pulso débil e irregular, dificultad respiratoria y convulsiones generalizadas.

Mutagenicidad/carcinogenicidad

Los estudios de genotoxicidad de la nicotina en pruebas in vitro e in vivo han mostrado resultados contradictorios. Los datos disponibles sobre el potencial carcinogénico de la nicotina también son poco claros. Aunque el análisis de los resultados de estudios a largo plazo sobre la carcinogenicidad de la nicotina o la cotinina, el metabolito más importante de la nicotina, indicó que la nicotina no tiene actividad carcinogénica significativa o relevante, investigaciones más recientes sugieren que la nicotina puede favorecer el desarrollo de ciertos tumores. La carcinogenicidad demostrada del humo de tabaco se debe principalmente a sustancias generadas durante la combustión del tabaco. Niquorette® Sabor menta frutal, spray, no contiene ninguna de estas sustancias.

Toxicidad reproductiva

Los estudios de toxicidad reproductiva de la nicotina en diferentes especies animales mostraron un retraso inespecífico del crecimiento fetal. En ratas se observaron alteraciones de la fertilidad, prolongación de la gestación y trastornos conductuales en la descendencia. En ratones, con dosis muy altas, se detectaron defectos óseos en las extremidades de la descendencia. La nicotina atraviesa la placenta y se excreta en la leche materna.

Características clínicas

Indicaciones

Nicorette® Spray bucal dosificado sabor menta y frutas está indicado para reducir la dependencia de la nicotina en fumadores, mediante la minimización de los síntomas de abstinencia, con el fin de dejar de fumar.

Contraindicaciones

Este medicamento está contraindicado en personas que no fuman, en niños menores de 12 años y en menores de 18 años sin prescripción médica.

Hipersensibilidad a la nicotina o a cualquiera de los excipientes presentes en este medicamento.

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción

No se conocen interacciones clínicamente relevantes entre la terapia sustitutiva con nicotina y otros medicamentos. Sin embargo, la nicotina puede potenciar los efectos hemodinámicos de la adenosina, como el aumento de la presión arterial y la frecuencia cardíaca, así como intensificar la respuesta al dolor (dolor torácico tipo angina de pecho) provocado por la adenosina.

Para obtener más información sobre los cambios en el metabolismo de ciertos medicamentos tras la interrupción del consumo de nicotina, véase la sección «Instrucciones de uso».

Efecto del medicamento Nicorette® Spray bucal dosificado sabor menta y frutas sobre la acción de otros medicamentos

Dejar de fumar. Dejar de fumar, con o sin sustitución parcial de nicotina, puede alterar la respuesta al tratamiento concomitante con medicamentos. Los hidrocarburos aromáticos policíclicos presentes en el humo del tabaco inducen el metabolismo de medicamentos que se metabolizan mediante la participación de CYP1A2. La interrupción del hábito de fumar puede provocar una disminución de la velocidad del metabolismo y, por consiguiente, un aumento de la concentración sanguínea de estos medicamentos.

Esto puede tener relevancia clínica en ciertos casos con medicamentos que tienen un estrecho margen terapéutico, como teofilina, tacrina, clozapina y ropinirol.

Características de uso

El médico debe evaluar cuidadosamente los riesgos y beneficios para los pacientes con las enfermedades que se enumeran a continuación.

Alteraciones cardiovasculares. A los fumadores dependientes con infarto de miocardio reciente (˂ 4 semanas), angina inestable o progresiva, incluida la angina de Prinzmetal, arritmias cardíacas graves, hipertensión arterial no controlada o accidente cerebrovascular reciente, se les debe animar a dejar de fumar sin ayuda de tratamiento farmacológico (por ejemplo, mediante terapia psicológica). Si este enfoque no tiene éxito, puede considerarse el uso del medicamento Nicorette® Spray sabor fruta y menta. Dado que los datos de seguridad en este grupo de pacientes son limitados, el uso del medicamento Nicorette® Spray sabor fruta y menta debe realizarse únicamente bajo estricta supervisión médica.

Epilepsia y convulsiones. Los pacientes con antecedentes de epilepsia o convulsiones deben tener precaución al usar terapia de reemplazo de nicotina. El humo del tabaco contiene sustancias, incluida la nicotina, que afectan a los receptores cerebrales. Al pasar del consumo de tabaco a productos de nicotina, el patrón de exposición a estas sustancias cambia, lo que podría reducir el umbral convulsivo.

Alteraciones de la función hepática y renal. En pacientes con disfunción hepática de grado moderado o severo o disfunción renal grave, se debe evaluar cuidadosamente la relación beneficio-riesgo antes de iniciar el tratamiento con Nicorette® Spray sabor fruta y menta, ya que es posible una reducción en el aclaramiento de la nicotina o sus metabolitos, lo que aumenta el riesgo de efectos adversos.

Enfermedades del tracto gastrointestinal. La nicotina puede agravar los síntomas en pacientes con esofagitis, úlceras gástricas o pépticas y enfermedades crónicas de la garganta. Por lo tanto, el medicamento Nicorette® Spray sabor fruta y menta debe usarse con precaución en estos casos.

Feocromocitoma e hipertiroidismo no controlado. El uso del medicamento en pacientes con hipertiroidismo no controlado o feocromocitoma debe hacerse con precaución, ya que la nicotina puede provocar la liberación de catecolaminas.

Diabetes mellitus. A los pacientes con diabetes mellitus se les recomienda un monitoreo más estricto de los niveles de glucosa en sangre durante la cesación del tabaquismo y el inicio de la terapia de reemplazo de nicotina, ya que la reducción en la liberación de catecolaminas inducida por la nicotina puede afectar el metabolismo de los carbohidratos. Es importante que el paciente participe en otras actividades para prevenir la recaída al tabaquismo.

Al comienzo del tratamiento, se debe animar al paciente a dejar de fumar por completo. El paciente que continúa fumando al mismo nivel durante el tratamiento con Nicorette® Spray sabor fruta y menta corre el riesgo de presentar efectos adversos debido a niveles más altos de nicotina que los alcanzados con el consumo habitual de tabaco.

Sustancias auxiliares. El spray contiene una pequeña cantidad de etanol (alcohol), menos de 100 mg por pulverización. También contiene propilenglicol (E 1520), que puede provocar síntomas similares a los producidos por el consumo de alcohol.

Este medicamento contiene 0,1 mg/dosis de potasio. Debe tenerse precaución en pacientes con función renal disminuida o en aquellos que siguen una dieta con control del contenido de potasio.

El spray contiene 1,1 mg/dosis de sodio. Debe tenerse precaución en pacientes que siguen una dieta con control del contenido de sodio.

Los pacientes deben tener cuidado de que el medicamento no entre en contacto con los ojos ni las vías respiratorias (es decir, no debe inhalarse), ya que contiene partículas que podrían inhalarse.

Posibilidad de desarrollo de dependencia. Puede desarrollarse dependencia de los productos de nicotina. Sin embargo, es rara, menos perjudicial para la salud que la dependencia del tabaco y más fácil de superar.

Advertencia especial para niños. La nicotina es una sustancia altamente activa. Incluso una dosis bien tolerada por adultos durante el tratamiento con Nicorette® Spray sabor fruta y menta puede provocar toxicidad potencialmente mortal en niños (ver sección «Sobredosis»). Por lo tanto, el medicamento Nicorette® Spray sabor fruta y menta debe guardarse y desecharse siempre en lugares inaccesibles para los niños.

Uso durante el embarazo o la lactancia

Mujeres en edad fértil / anticoncepción en hombres y mujeres

A diferencia de los conocidos efectos adversos del tabaquismo sobre la fertilidad y el embarazo, los efectos adversos del tratamiento para dejar de fumar no están bien establecidos. Para las mujeres que desean tener hijos, es más seguro abstenerse tanto del tabaquismo como de la terapia de reemplazo de nicotina.

Fertilidad

En mujeres, el consumo de tabaco retrasa la concepción, reduce la tasa de éxito de la fertilización in vitro y aumenta significativamente el riesgo de infertilidad. En hombres, el tabaquismo reduce la producción de esperma, incrementa el estrés oxidativo y daña el ADN. Los espermatozoides de los fumadores tienen menor capacidad de fecundación.

En estudios experimentales en animales, la nicotina ha demostrado tener efectos adversos sobre la fertilidad (ver «Datos preclínicos de seguridad»). No se sabe en qué medida la nicotina produce este efecto en humanos.

Embarazo

Durante el embarazo, no se debe consumir nicotina en ninguna forma, ni en cigarrillos ni como terapia sustitutiva con Nicorette® Spray sabor fruta y menta.

No existen datos detallados sobre el efecto de Nicorette® Spray sabor fruta y menta en el desarrollo fetal.

La nicotina atraviesa la placenta y afecta los movimientos respiratorios y la circulación del feto. Este efecto sobre la circulación es dependiente de la dosis. La nicotina, incluso cuando se usa como terapia sustitutiva, puede provocar bajo peso al nacer, así como aumentar el riesgo de aborto espontáneo y mortalidad perinatal. Estudios experimentales han demostrado efectos tóxicos de la nicotina sobre la función reproductiva en animales (ver «Datos preclínicos de seguridad»).

La cesación temprana del consumo de nicotina es una medida individual eficaz para mejorar la salud de la mujer embarazada fumadora y la de su hijo.

Siempre que sea posible, las mujeres embarazadas fumadoras deben recibir tratamiento para dejar de fumar sin recurrir a la terapia farmacológica de reemplazo de nicotina. El uso de Nicorette® Spray sabor fruta y menta durante el embarazo solo debe considerarse por el médico si la probabilidad de éxito en el abandono del tabaquismo justifica el riesgo del efecto de la nicotina, y si de otro modo la paciente continuaría fumando.

Lactancia

Durante la lactancia, no se debe consumir nicotina en ninguna forma, ni en cigarrillos ni como terapia sustitutiva con Nicorette® Spray sabor fruta y menta.

El uso de Nicorette® Spray sabor fruta y menta durante la lactancia no ha sido estudiado. La nicotina pasa a la leche materna en pequeñas cantidades y puede tener efectos perjudiciales en el lactante, incluso con dosis terapéuticas del spray. Por lo tanto, debe evitarse el uso de Nicorette® Spray sabor fruta y menta durante la lactancia. Si no se logra dejar de fumar, el uso del producto solo debe considerarse tras consultar con el médico. Si durante la lactancia es necesaria la terapia de reemplazo de nicotina, se debe usar Nicorette® Spray sabor fruta y menta inmediatamente después de la toma, y debe transcurrir el mayor tiempo posible entre la administración del medicamento y la siguiente toma (al menos 2 horas).

Efecto sobre la capacidad para conducir y usar máquinas

Dado que el medicamento Nicorette® Spray sabor fruta y menta puede provocar efectos adversos como cefalea y náuseas, podría afectar la velocidad de reacción y la capacidad para trabajar con herramientas, máquinas o conducir vehículos.

Vía de administración y dosis

El paciente debe dejar por completo de fumar durante el tratamiento con el spray Niquitin® Sabor fruta y menta. Es fundamental una fuerte motivación para abandonar el hábito de fumar.

Instrucciones de uso

Prepare el spray para su uso y mantenga la boquilla del spray lo más cerca posible de la boca abierta. Presione la parte superior del pulverizador y realice una pulverización en la boca. Evite que el spray entre en contacto con los labios. No inhale durante la pulverización para evitar que el spray y las partículas inhaladas lleguen a las vías respiratorias. Para obtener mejores resultados, no trague durante varios segundos tras la pulverización. Si el spray entra en contacto con los ojos, lávelos cuidadosamente con agua. Si aparecen síntomas de sobredosis de nicotina, el uso de nicotina debe suspenderse temporalmente. Si los síntomas de sobredosis persisten, debe reducirse el consumo de nicotina disminuyendo la frecuencia de uso.

Dosis y duración del tratamiento

Adultos

Niquitin® Sabor fruta y menta, spray, debe usarse cada vez que el fumador normalmente fumaría un cigarrillo o cuando surja el deseo de fumar.

La dosis es individual y se determina según la cantidad de nicotina necesaria para reducir los síntomas de abstinencia en cada paciente.

A continuación se indica el esquema recomendado de uso del spray durante la cesación completa del tabaquismo (Paso I) y durante la reducción gradual de la dosis de nicotina (Pasos II y III). Puede usarse hasta un máximo de 4 pulverizaciones por hora. No deben administrarse más de 2 pulverizaciones simultáneamente ni más de 64 pulverizaciones en 24 horas (4 pulverizaciones por hora durante 16 horas).

Paso I (1–6 semanas)

Realice 1 o 2 pulverizaciones en los momentos en que normalmente fumaría un cigarrillo o cada vez que surja el deseo de fumar. Si tras una pulverización el deseo de fumar no disminuye en unos minutos, debe aplicarse una segunda pulverización. Si se requieren 2 pulverizaciones, la siguiente vez pueden aplicarse consecutivamente. La mayoría de los fumadores necesitan de 1 a 2 pulverizaciones cada 30–60 minutos.

Paso II (7–9 semanas)

Durante este período, debe comenzarse a reducir el número de pulverizaciones diarias. Al final de la semana 9, el número de pulverizaciones diarias debe ser LA MITAD del promedio de pulverizaciones diarias necesarias durante el Paso I.

Paso III (10–12 semanas)

Continúe reduciendo el número de pulverizaciones diarias hasta que al final de la semana 12 no supere las 4 pulverizaciones diarias. Cuando el número de pulverizaciones diarias se reduzca a 2–4, el uso del spray debe suspenderse definitivamente.

Ejemplo. Si normalmente se fuman 15 cigarrillos al día, se debe aplicar 1 o 2 pulverizaciones al menos 15 veces al día.

Para prevenir la recaída, debe usarse el spray en situaciones en las que surja un fuerte deseo de fumar. En tales situaciones, aplique primero una pulverización; si la primera pulverización no ayuda en unos minutos, aplique una segunda. No debe usarse más de cuatro pulverizaciones diarias durante este período.

No se recomienda el uso prolongado regular más allá de 3 meses. A algunos exfumadores puede ser necesario un tratamiento más prolongado para prevenir la recaída. El spray no utilizado debe guardarse para su uso en caso de que surja repentinamente el deseo de fumar.

Niños

Los menores de 18 años no deben usar el spray Niquitin® Sabor fruta y menta sin prescripción médica. No hay datos suficientes de estudios controlados que respalden el tratamiento con Niquitin® Sabor fruta y menta en personas menores de 18 años (véase la sección «Contraindicaciones»).

Sobredosis

La sobredosis puede ocurrir si el paciente tiene una tolerancia muy baja a la nicotina al inicio del tratamiento o si recibe nicotina de otras fuentes simultáneamente (por ejemplo, fumar durante mucho tiempo). La toxicidad aguda y crónica de la nicotina en humanos depende principalmente del método y vía de administración. Se sabe que la tolerancia a la nicotina (por ejemplo, en fumadores) aumenta con el hábito, en comparación con personas no fumadoras. La dosis letal aguda de nicotina en niños (por absorción de tabaco de cigarrillos en la cavidad oral) es de 40–60 mg y de 0,8 a 1,0 mg/kg en adultos no fumadores.

Síntomas y signos

Los síntomas de sobredosis son los mismos que en la intoxicación aguda por nicotina. Incluyen náuseas, vómitos, salivación excesiva, dolor abdominal, diarrea, sudoración, dolor de cabeza, mareo, alteraciones auditivas y debilidad marcada. En los casos más graves, pueden presentarse caída de la presión arterial, pulso débil e irregular, disnea, agotamiento, colapso circulatorio y convulsiones generalizadas.

Dosis de nicotina bien toleradas por adultos fumadores pueden provocar síntomas graves, e incluso letales, de intoxicación por nicotina en niños. La sospecha de intoxicación por nicotina en un niño constituye una emergencia médica que debe tratarse inmediatamente.

Tratamiento

En caso de intoxicación grave, se recomiendan las siguientes medidas: suspensión inmediata del consumo de nicotina y tratamiento sintomático (mantenimiento de la temperatura corporal normal, ventilación artificial en caso de insuficiencia respiratoria y tratamiento estándar de la hipotensión arterial o colapso cardiovascular según sea necesario). En caso de ingestión de nicotina, el carbón activado reduce su absorción en el tracto gastrointestinal.

Reacciones adversas

Efectos derivados de la cesación del consumo de nicotina

Los consumidores de productos del tabaco que dejen de fumar por cualquier método deben esperar la aparición de un síndrome de abstinencia de nicotina como consecuencia de la interrupción del consumo de nicotina. El síndrome de abstinencia incluye efectos emocionales y cognitivos tales como disforia o estado de ánimo depresivo, insomnio, irritabilidad, insatisfacción o enfado, ansiedad, dificultad de concentración e inquietud o impaciencia. También pueden observarse efectos físicos como disminución de la frecuencia cardíaca, aumento del apetito o ganancia de peso, mareo o síntomas presincopales, tos, estreñimiento, aftas bucales, sangrado de las encías y nasofaringitis. Además, un síntoma clínicamente relevante y una manifestación adicional importante del síndrome de abstinencia de nicotina tras dejar de fumar es la ansia por la nicotina, con un deseo irresistible de fumar.

Reacciones adversas del medicamento Niquorette® Spray sabor frutas y menta

En general, el medicamento Niquorette® Spray sabor frutas y menta puede provocar reacciones adversas similares a las asociadas con la administración de nicotina por otras vías. Estas reacciones adversas son principalmente dependientes de la dosis. Las reacciones adversas locales son similares a las observadas con otras formas orales del medicamento. Durante los primeros días de tratamiento puede producirse irritación de la boca y la garganta, siendo la más frecuente la eructación. El tratamiento también puede aumentar la frecuencia de aparición de aftas. Con el uso prolongado, suele desarrollarse tolerancia.

La recogida diaria de datos de los participantes en estudios clínicos demostró que los eventos adversos frecuentes se registraron principalmente durante las primeras 2–3 semanas tras el inicio del tratamiento, disminuyendo posteriormente su frecuencia. Las reacciones alérgicas (incluyendo síntomas de shock anafiláctico) ocurren raramente con el uso del medicamento Niquorette® Spray sabor frutas y menta.

La frecuencia de los efectos adversos se determinó a partir de un metaanálisis de estudios clínicos y de las reacciones adversas notificadas durante el período poscomercialización. La frecuencia de los efectos adversos se define de la siguiente manera: muy frecuentes (≥ 1/10), frecuentes (≥ 1/100, < 1/10), poco frecuentes (≥ 1/1000, < 1/100), raras (≥ 1/10000, < 1/1000), muy raras (< 1/10000); frecuencia desconocida (no puede determinarse con los datos disponibles).

Tabla 2

Reacciones adversas que pueden ocurrir con el uso del medicamento Niquorette® Spray sabor frutas y menta

1 Efectos sistémicos.

2 Aunque la frecuencia en el grupo de tratamiento activo es menor que en el grupo placebo, la frecuencia al utilizar una forma farmacéutica específica, para la cual el término de uso preferente para indicar el efecto adverso se ha establecido como reacción adversa sistémica, fue mayor en el grupo de tratamiento activo que en el grupo placebo.

3 La frecuencia informada es igual o menor que con el uso de placebo.

Notificación de reacciones adversas

La notificación de reacciones adversas tras la autorización del medicamento es de gran importancia. Permite continuar con el seguimiento de la relación beneficio/riesgo del medicamento. Los profesionales médicos y farmacéuticos, así como los pacientes o sus representantes legales, deben informar sobre todos los casos de reacciones adversas sospechosas y de falta de eficacia del medicamento a través del Sistema de Información Automatizado de Farmacovigilancia en el siguiente enlace: https://aisf.dec.gov.ua.

Período de validez. 24 meses.

Condiciones de conservación. Conservar a una temperatura no superior a 25 °C, en un lugar inaccesible para los niños.

Envase

150 dosis de aerosol en un frasco de PET de 15 ml. El frasco de PET con pulverizador mecánico y tapón protector se coloca en un estuche de plástico de polipropileno. Uno o dos estuches de plástico con el prospecto adjunto se colocan en un envase plástico termoformado sobre una base de cartón.

Categoría de dispensación. Sin receta médica.

Fabricante

McNeil AB / McNeil AB

Domicilio del fabricante y dirección del lugar de actividad

Norrbroplatsen 2, Helsingborg, 25442, Suecia / Norrbroplatsen 2, Helsingborg, 25442, Sweden

Solicitante

McNeil AB / McNeil AB

Domicilio del solicitante

Norrbroplatsen 2, Helsingborg, 25109, Suecia / Norrbroplatsen 2, Helsingborg, 25109, Sweden

Representante del solicitante

Sociedad con Responsabilidad Limitada «Johnson & Johnson Ucrania».

Domicilio del representante del solicitante

Calle Knyaziv Ostrozkykh, 32/2, 01010, Kiev, Ucrania.

En caso de presentarse reacciones adversas, rogamos contactar por teléfono al:

+38 (044) 498 0888

+38 (044) 498 7392