Neomidantan

INSTRUKCJA dotyczaca stosowania leczniczego leku NEOMIDANTAN (NEOMIDANTAN)

Skład:

substancja czynna: chlorowodorek amantadyny;

1 kapsułka zawiera chlorowodorku amantadyny 100 mg;

substancje pomocnicze: laktoza jednowodna; skrobi ziemniaczanej; kwas stearynowy.

Postać farmaceutyczna. Kapsułki.

Główne właściwości fizykochemiczne: twarde żelatynowe kapsułki nr 0 w kolorze białym/białym, zawierające proszek biały lub prawie biały.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki dopaminergiczne, pochodne adamantanu. Kod ATC N04B B01.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Lek na chorobę Parkinsona. Uważa się, że działanie Neomidantanu polega na wzmocnieniu uwalniania dopaminy z neuronów ośrodkowych oraz na hamowaniu jej zwrotnego wychwytu w pęcherzykach synaptycznych. Lek może również wykazywać słabe działanie antycholinergicznego.

W przypadku stosowania jako monoterapii lub terapii skojarzonej Neomidantan poprawia podstawowe objawy choroby Parkinsona. Ten efekt w dużym stopniu zależy od wieku i płci pacjenta, a także od czasu trwania i nasilenia choroby. Neomidantan wykazuje działanie terapeutyczne wobec akinezy, sztywności, drżenia i bradykinezy. Często obserwuje się poprawę nastroju, rozluźnienie mięśni twarzy, regulację nadmiernej sekrecji gruczołów łojowych i ślinowych. Poprawa objawów zwykle następuje w ciągu 24–48 godzin, ale nie później niż po 1 tygodniu od rozpoczęcia leczenia. Optymalny efekt terapeutyczny osiąga się po okresie od kilku dni do kilku tygodni.

Środek przeciwwirusowy przeciw grypie. Neomidantan w niskich stężeniach specyficznie hamuje replikację wirusa grypy typu A. Według wyników testu wrażliwości polegającego na pomniejszeniu liczby plakiet, Neomidantan hamuje ludzki wirus grypy typu A, w tym podtypy H1N1, H2N2 i H3N2, w stężeniu 0,4 μg/ml lub mniejszym. Neomidantan blokuje działanie kanałów jonowych wirusowego białka M2 wirusa grypy typu A poprzez hamowanie alosteryczne, zapobiegając w ten sposób dekapsydacji wirusa, co prowadzi do hamowania jego replikacji.

U niektórych podtypów ptasiej grypy zaobserwowano działanie na późnym etapie replikacji z zaburzeniem składania wirusa.

Działanie przeciwwirusowe pojawia się już w ciągu 1–2 godzin po przyjęciu leku Neomidantan, podczas gdy skuteczność szczepienia przeciwko grypie pojawia się dopiero po 8–14 dniach.

Farmakokinetyka.

Wchłanianie.

Amantadyna wchłania się powoli, ale całkowicie. Szczytowe stężenie w osoczu wynoszące około 250 ng/ml i 500 ng/ml osiąga się w ciągu 3–4 godzin po przyjęciu pojedynczej dawki doustnej 100 mg i 200 mg amantadyny, odpowiednio. Po wielokrotnym stosowaniu amantadyny w dawkach 25 mg, 100 mg lub 150 mg dwa razy dziennie stężenie stanu stacjonarnego wynoszące odpowiednio 110 ng/ml, 302 ng/ml lub 588 ng/ml osiąga się w ciągu 3 dni.

Rozkład.

In vitro około 67% amantadyny wiąże się z białkami osocza krwi. Znaczna część amantadyny wiąże się z erytrocytami. Stężenie amantadyny w erytrocytach u zdrowych ochotników jest 2,66 razy wyższe niż stężenie w osoczu krwi.
Udzielny objętość rozkładu amantadyny wynosi 5–10 l/kg, co wskazuje na szerokie rozprowadzenie w tkankach organizmu. Objętość rozkładu maleje wraz ze wzrostem dawki. Stężenie amantadyny w płucach, sercu, nerkach, wątrobie i śledzionie jest wyższe niż we krwi. Po kilku godzinach amantadyna kumuluje się w wydzielinie surowiczej błony śluzowej nosa.

Amantadyna przenika barierę krew-mózg. Okres półwydalenia amantadyny z tkanek mózgu (6,5 dnia) jest znacznie dłuższy niż z osocza krwi. Średnia relacja stężenia amantadyny w płynie mózgowo-rdzeniowym do surowicy krwi wynosi około 0,76. Amantadyna przenika do mleka matki i przechodzi barierę łożyskową.

Metabolizm.
Amantadyna ulega nieznacznemu metabolizmowi. Zidentyfikowano osiem metabolitów amantadyny. Głównym metabolitem jest metabolit N-acetylowany, stanowiący od 5 do 15% podanej dawki. Działanie farmakologiczne metabolitów jest nieznane. Wpływ specyficznych acetylatorów na metabolizm amantadyny nie został jeszcze ustalony.

Eliminacja.
U zdrowych dorosłych w młodszym wieku amantadyna wydala się ze średnią wartością okresu półwydalenia wynoszącą 15 godzin (10–31 godzin).

Całkowity klirens osocza wynosi około 250 ml/min i jest zbliżony do klirensu nerkowego. Klirens nerkowy amantadyny jest znacznie wyższy niż klirens kreatyniny, co wskazuje na sekrecję kanalikową amantadyny.

Pojedyncza dawka amantadyny wydala się w ciągu 72 godzin w następujący sposób: 65–85% – w postaci niezmienionej, 5–15% – w postaci metabolitu N-acetylowanego, 1% – z kałem. Po 4–5 dniach 90% dawki znajduje się w moczu w postaci niezmienionej. Wartość pH moczu istotnie wpływa na szybkość eliminacji. Zwiększenie wartości pH może prowadzić do istotnego spowolnienia eliminacji amantadyny.

Zależność dawkowa.

Amantadyna wykazuje zależność farmakokinetyczną od dawki w zakresie od 100 mg do 200 mg. Farmakokinetyka u specjalnych grup pacjentów.

Pacjenci w starszym wieku.

W porównaniu z danymi u zdrowych dorosłych w młodszym wieku, u pacjentów w starszym wieku okres półwydalenia amantadyny wydłuża się dwukrotnie, a klirens nerkowy zmniejsza się. Stosunek klirensu nerkowego amantadyny do klirensu kreatyniny u pacjentów w starszym wieku jest niższy niż u młodych. U osób starszych sekrecja kanalikowa zmniejsza się bardziej niż filtracja kłębuszkowa.

U pacjentów w starszym wieku z zaburzeniami funkcji nerek stosowanie amantadyny w dawce 100 mg/doba przez 14 dni może prowadzić do wzrostu stężenia we krwi do poziomu toksycznego.

Niewydolność nerek.

Amantadyna wydala się głównie przez nerki, dlatego u pacjentów z niewydolnością nerek może dochodzić do jej kumulacji, co może prowadzić do poważnych działań niepożądanych. Klirens kreatyniny mniejszy niż 40 ml/min × [1,73 m²] prowadzi do trzy- do pięciokrotnego wydłużenia okresu półwydalenia oraz do pięciokrotnego zmniejszenia całkowitego i nerkowego klirensu. Nawet przy niewydolności nerek amantadyna wydala się głównie przez nerki.

Pacjentom w starszym wieku lub pacjentom z niewydolnością nerek należy zmniejszyć dawkę i dostosować ją odpowiednio do indywidualnych wartości klirensu kreatyniny. Stężenie amantadyny w osoczu nie powinno przekraczać maksymalnej wartości 300 ng/ml.

Hemodializa.

Niewielka ilość amantadyny wydala się podczas hemodializy. Może to wynikać z silnego wiązania się amantadyny z tkankami. Mniej niż 5% dawki wydala się w ciągu 4 godzin od rozpoczęcia hemodializy. Średni okres półwydalenia podczas dializy wynosi 24 godziny.

Niewydolność wątroby.

Wpływ niewydolności wątroby na farmakokinetykę amantadyny jest nieznany. Główna część przyjętej dawki amantadyny wydala się z moczem w niezmienionej postaci. Tylko niewielka część amantadyny ulega metabolizmowi w wątrobie (patrz sekcja „Farmakokinetyka”, „Metabolizm”).

Wpływ posiłku.

Spożycie posiłku nie wpływa istotnie na farmakokinetykę amantadyny. Jeśli Neomidantan jest przyjmowany razem z posiłkiem, może to prowadzić do nieznacznego spowolnienia wchłaniania substancji czynnej.

Wpływ etniczny.

Obecnie nie ma informacji o wpływie czynników genetycznych na rozkład amantadyny. Nie przeprowadzono badań dotyczących wpływu przynależności etnicznej i rasy na właściwości farmakokinetyczne amantadyny.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Choroba Parkinsona.

Choroba Parkinsona (Paralysis agitans), parkinsonizm objawowy (postencefalityczny, cerebrowaskularny) oraz spowodowany lekami u dorosłych.

Wirus grypy typu A.

Profilaktyka indywidualna i zbiorowa w przypadku ryzyka zakażenia, leczenie w wczesnych stadiach (1-2 dzień choroby) u dorosłych i dzieci w wieku od 10 lat.

Neomidantan należy przyjmować wyłącznie pod nadzorem lekarskim.

Przeciwwskazania.

• Znana nadwrażliwość na amantadynę lub inne składniki leku.
• Zaburzenia i dezorientacja świadomości.
• Epilepsja refraktarna, psychozy lub stan jawnego zamieszania (delirium).
• Ciąża.

Względnymi przeciwwskazaniami są łagodne przerostowe zmiany prostaty, pierwotne zamknięcie kąta komory przedniej gałki oka (glaukoma).

Jednoczesne stosowanie memantynu.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Jednoczesne stosowanie Neomidantanu oraz leków antycholinergicznych, agonistów dopaminy lub lewodopy może nasilić dezorientację, halucynacje, koszmary senne, zaburzenia przewodu pokarmowego lub inne działania niepożądane o charakterze atropinopodobnym (zob. rozdział „Przedawkowanie”).

Opisywano pojedyncze przypadki psychicznej dekompenzacji po jednoczesnym stosowaniu amantadyny i neuroleptyków lub lewodopy.

Jednoczesne stosowanie Neomidantanu oraz leków lub substancji działających na OUN (np. alkoholu) może nasilić toksyczne działanie na OUN. W takich przypadkach zaleca się dokładny nadzór nad pacjentem (zob. rozdział „Przedawkowanie”).

Jednoczesne stosowanie Neomidantanu i kombinowanych diuretyków (hydrochlorotiazyd i oszczędzające potas diuretyki) zmniejsza klirens amantadyny przez nerki, co prowadzi do wzrostu stężenia amantadyny we krwi i efektów toksycznych (dezorientacja, halucynacje, ataksja i mioklonus).

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności podczas stosowania.

U pacjentów z organicznym zespołem psychicznym mózgowym lub istniejącymi zaburzeniami padaczkowymi podczas stosowania Neomidantanu donoszono o zwiększonej częstości napadów padaczkowych lub nasileniu objawów choroby (patrz sekcje „Efekty uboczne” i „Sposób stosowania i dawki”). Ryzyko to zmniejsza się po zmniejszeniu dawki. Pacjenci ci powinni być dokładnie obserwowani.

U pacjentów z zaburzeniami psychicznymi częściej mogą wystąpić takie efekty uboczne jak halucynacje, dezorientacja, koszmary nocne.

Podczas leczenia amantadyną odnotowano przypadki wystąpienia myśli i zachowań samobójczych u pacjentów. Należy obserwować pacjentów w celu wczesnego wykrycia odpowiednich objawów i w razie potrzeby rozpocząć leczenie. Pacjentom (oraz osobom opiekującym się pacjentami) należy zalecić skontaktowanie się z lekarzem w przypadku pojawienia się jakichkolwiek objawów myśli lub zachowań samobójczych.

Lekarzom zaleca się przepisywanie leku w najniższych skutecznych dawkach.

Należy zachować ostrożność u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami funkcji wątroby, miastenią, nawracającą egzemą, wrzodem żołądka, przerostem prostaty lub zaburzeniami układu sercowo-naczyniowego, a także u pacjentów z takimi stanami w wywiadzie. W przypadku leczenia skojarzonego z lekami antycholinergicznymi lub z lewodopą należy uwzględnić przeciwwskazania dla tych leków.

Podczas leczenia lekiem Neomidantan może wystąpić obrzęk obwodowy spowodowany miejscowymi zaburzeniami naczyniowymi. Należy to uwzględnić u pacjentów z niewydolnością serca w wywiadzie.

U pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek należy ostrożnie dobrać dawkę leku ze względu na ryzyko zatrucia (patrz sekcje „Sposób stosowania i dawki” oraz „Przedawkowanie”).

U około 20% pacjentów przyjmujących lek Neomidantan możliwe jest częściowe osłabienie działania po 2–8 tygodniach leczenia.

Dodatkowe stosowanie Neomidantanu w celu zapobiegania i leczenia wirusa grypy A nie jest wskazane i należy go unikać ze względu na ryzyko przedawkowania.

U dzieci obserwowano hipotermię, dlatego należy zachować szczególną ostrożność przy przepisywaniu leku w celu zapobiegania wirusowi grypy A.

Nie należy przepisywać Neomidantanu dzieciom poniżej 10 roku życia. Ponieważ lek wykazuje działanie antycholinergicznego i może wywołać midryazę, jest przeciwwskazany u pacjentów z nieleczoną jaskrą z zamkniętym kątem przesączania.

Zaburzenia kontroli impulsów.

Należy regularnie monitorować stan pacjentów w celu wykrycia zaburzeń kontroli impulsów. Pacjentów i opiekunów należy poinformować o możliwości wystąpienia zachowań objawiających zaburzenia kontroli impulsów. Objawy te obejmują nadmierne zacięcie w grę, podwyższone libido, hiperseksualność, kompulsywne wydatki lub zakupy, nadmierne lub kompulsywne jedzenie. W przypadku wystąpienia tych objawów należy zmniejszyć dawkę leku lub stopniowo przerwać leczenie.

Przerywanie leczenia.

Nagłe przerwanie stosowania Neomidantanu może prowadzić do nasilenia objawów choroby Parkinsona lub rozwoju objawów przypominających złośliwy zespół neuroleptyczny (ZSN), a także takich objawów jak katatonia lub pogorszenie się zaburzeń poznawczych (np. dezorientacja, pogorszenie stanu psychicznego lub delirium).

Istnieją pojedyncze doniesienia o możliwym związku między nasileniem złośliwego zespołu neuroleptycznego lub katatonii spowodowanego stosowaniem neuroleptyków a przerwaniem przyjmowania Neomidantanu u pacjentów jednoczesnie leczonych neuroleptykami i Neomidantanem. Dlatego leczenia amantadyną nie można nagle przerywać.

Odporność.

Podczas ponownego kontaktu z odmianami wirusa grypy in vitro i in vivo oporność na amantadynę i rymanatydynę rozwija się stosunkowo szybko. Wirusy grypy A oporne na amantadynę i rymanatydynę mogą wywoływać chorobę, nawet jeśli stosuje się te substancje czynne w leczeniu grypy. Przekazywanie wirusów odpornych na lek może być przyczyną nieskutecznej profilaktyki w środowisku domowym, jednak nie ma dowodów, że infekcja wywołana wirusami odpornymi na lek może przebiegać inaczej niż infekcja spowodowana wirusami wrażliwymi na lek.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Stosowanie leku Neomidantan jest przeciwwskazane w czasie ciąży i u kobiet, które mogą zajść w ciążę. Kobietom w wieku rozrodczym zaleca się zdecydowanie stosowanie skutecznych metod antykoncepcji przez 5 dni po ostatnim przyjęciu Neomidantanu.

Neomidantan przenika do mleka matki. Donoszono o wystąpieniu niepożądanych efektów ubocznych u niemowląt karmionych piersią. Neomidantan jest przeciwwskazany w okresie karmienia piersią.

Wpływ na zdolność do prowadzenia pojazdów i obsługi mechanizmów.

Pacjentom, u których występują efekty uboczne ze strony ośrodkowego układu nerwowego (niepokój, pogorszenie koncentracji uwagi, zaburzenia snu, zawroty głowy, drgawki, dezorientacja, halucynacje, psychozy paranoiczne, zaburzenia widzenia), należy zrezygnować z prowadzenia pojazdów lub pracy z innymi mechanizmami.

Sposób stosowania i dawki.

Lek należy przyjmować doustnie razem z posiłkiem, najlepiej w pierwszej połowie dnia (aby uniknąć dolegliwości żołądka). Kapsułkę należy połknąć całą, popijając niewielką ilością wody. Choroba Parkinsona.

Dawka początkowa przez 4–7 (maksymalnie 15) dni – 100 mg jeden raz dziennie (w celu ustalenia indywidualnej reakcji).

Długotrwałe leczenie (dawka zwyczajna) – 100 mg dwa razy dziennie.

W wyjątkowych przypadkach (jeśli można oczekiwać lepszego efektu terapeutycznego przy dobrej tolerancji) – 100 mg trzy razy dziennie.

Zalecane są powyższe regularne dawki zarówno dla pacjentów wcześniej leczonych, jak i dla nieleczonych. Niższa dawka początkowa pozwala ustalić indywidualną reakcję. Zwykle po 4–7 dniach można przepisać dawkę zwyczajną. Dawka 100 mg trzy razy dziennie może zapewnić dodatkowe poprawienie, jednak może towarzyszyć jej zwiększone ryzyko toksyczności. W takich przypadkach dawkę należy zwiększać stopniowo, z odstępem co najmniej jednego tygodnia.

Efekt Neomidantanu pojawia się po kilku dniach, jednak po ciągłym stosowaniu przez kilka miesięcy efekt nieco się osłabia.

W celu przywrócenia efektu leczenia stosowanie Neomidantanu można tymczasowo przerwać.

Leczenie należy przerywać stopniowo, ponieważ niezależnie od skuteczności terapii nagłe przerwanie leczenia może prowadzić do nasilenia objawów u pacjentów z chorobą Parkinsona.

Terapia skojarzona w chorobie Parkinsona.

Pacjenci wcześniej leczeni powinni kontynuować przyjmowanie wcześniej przepisanych leków po rozpoczęciu stosowania leku Neomidantan; w wielu przypadkach można stopniowo zmniejszyć dawkę innych leków przeciwparkinsonowskich bez wpływu na skuteczność terapii. Jednak jeśli częściej występują niepożądane działania uboczne, dawkę należy zmniejszyć szybciej. Pacjenci wcześniej leczeni, którzy otrzymywali duże dawki leków antycholinergicznych lub lewodopy, powinni otrzymywać długotrwałe, do 15 dni, wstępnego leczenia niskimi dawkami leku Neomidantan.

Wirus grypy typu A

Dzieci od 10 roku życia, młodzież i dorośli do 65 roku życia: • 100 mg dwa razy dziennie

Dorośli w wieku od 65 lat i starsi: • patrz szczególne wskazówki dotyczące dawkowania

Profilaktyka.

Efektywną profilaktykę i leczenie wirusa grypy typu A obserwowano przy stosowaniu dawki 100 mg dziennie. Dawkę tę można przepisać pacjentom, którzy nie tolerują leku w dawce 200 mg dziennie.

W celu skutecznej profilaktyki należy rozpocząć przyjmowanie leku w takim schemacie dawkowania, gdy tylko kontakt z chorym wirusem grypy jest nieunikniony; leczenie powinno trwać przez cały okres epidemii wirusa grypy A, zazwyczaj około 6 tygodni. Jeśli Neomidantan stosowano razem z inaktywowaną szczepionką przeciw wirusowi grypy A, leczenie należy kontynuować przez 2 lub 3 tygodnie po szczepieniu.

Leczenie.

Leczenie grypy należy rozpocząć jak najszybciej i kontynuować przez 4–5 dni. Jeśli Neomidantan stosuje się w ciągu 48 godzin od pojawienia się objawów, gorączka i inne objawy choroby ulegają zmniejszeniu.

Szczególne wskazówki dotyczące dawkowania dla wszystkich wskazań.

Dawki i sposób stosowania dla pacjentów w wieku podeszłym (≥ 65 lat).

Stężenie amantadyny w osoczu zależy od funkcji nerek. U pacjentów w wieku podeszłym, w porównaniu z młodymi dorosłymi, może występować tendencja do wydłużenia okresu półtrwania i zmniejszenia klirensu nerkowego. Dlatego dla pacjentów w wieku podeszłym, którzy nie mają zaburzeń funkcji nerek, zalecana jest maksymalna dawka dobową 100 mg. U pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek należy dostosować odstępy między dawkami (patrz „Sposób stosowania i dawki”, „Szczególne wskazówki dotyczące dawkowania dla wszystkich wskazań”, „Pacjenci z zaburzeniami funkcji nerek”).

Pacjenci z zaburzeniami funkcji nerek.

U pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek oraz u pacjentów poddawanych hemodializie znacznie wydłuża się okres półtrwania amantadyny, co prowadzi do zwiększenia stężenia w osoczu. Pacjentom tym po podaniu dawki początkowej w pierwszym dniu należy ostrożnie dostosować dawkę leku Neomidantan poprzez wydłużenie odstępu między dawkami zgodnie z klirens kreatyniny (patrz tabela poniżej).

Dawka początkowa:

• Dla pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek leczonych na wirusa grypy typu A dawka początkowa leku Neomidantan wynosi 200 mg w pierwszym dniu terapii, po czym dawkę dostosowuje się zgodnie z klirens kreatyniny (tabela).
• Dla pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek rozpoczynających terapię przeciwparkinsonowską dawka początkowa wynosi 100 mg leku Neomidantan w pierwszym dniu terapii, po czym dawkę dostosowuje się zgodnie z klirens kreatyniny (tabela).
• Pacjenci z chorobą Parkinsona, którzy otrzymywali leczenie wspierające i u których po raz pierwszy stwierdzono niewydolność nerek, nie wymagają podania dawki początkowej; ci pacjenci mogą od razu otrzymywać leczenie w dawce dostosowanej do klirensu kreatyniny (tabela).

Dawka zgodnie z klirens kreatyniny

Pacjentom poddawanym hemodializie zwykle przepisuje się 100 mg leku tygodniowo, a w razie potrzeby przy dobrej tolerancji leku dawkę zwiększa się do 200 mg tygodniowo (patrz sekcje „Sposób stosowania i dawki”, „Szczególne wskazówki dotyczące dawkowania dla wszystkich wskazań”, „Dawki i sposób stosowania u pacjentów w podeszłym wieku” oraz „Szczególne środki ostrożności”).

Należy kontrolować stężenie amantadyny w osoczu. Wymagana jest staranna obserwacja pacjentów (patrz sekcja „Farmakokinetyka”).

W przypadku pominięcia dawki leku należy jak najszybciej przyjąć zalecaną dawkę, chyba że nadszedł czas na następną dawkę. Nigdy nie należy przyjmować podwójnej dawki. W razie potrzeby należy skonsultować się z lekarzem.

Dzieci.

Lek przepisuje się dzieciom od 10. roku życia w celu zapobiegania i leczenia wirusa grypy A.

Przedawkowanie.

Przy przedawkowaniu Neomidantanem często występują objawy ostrego psychозu i zaburzenia nerwowo-mięśniowe.

Objawy. Ostry psychоз i dezorientacja, zachowanie agresywne, zaburzenia widzenia, hipwentylacja, hiperrefleksja, niepokój ruchowy, drgawki, objawy ekstrapiramidowe, skurcze torsyjne, rozszerzenie źrenic, dysfagia, dezorientacja, delirium, halucynacje wzrokowe, mioklonus, nudności, wymioty, suchość w ustach, obrzęk płuc, niewydolność oddechowa, zespół ostrej niewydolności oddechowej, nadciśnienie tętnicze, arytmia serca, tachykardia zatokowa, napady dławicy piersiowej. Możliwy śpiączka, zatrzymanie oddechu i serca, nagła śmierć wieńcowa w ciągu kilku godzin po przedawkowaniu. Możliwe zaburzenia funkcji nerek, w tym podwyższenie stężenia azotu moczanego, obniżenie klirensu kreatyniny, zatrzymanie moczu.

Przyjęcie Neomidantanu w dawce 1 g i więcej może prowadzić do skutku śmiertelnego.

Leczenie. Nie istnieje specyficzny antydotum. W celu zapobiegania wchłanianiu leku należy wywołać wymioty lub przepłukać żołądek (jeśli pacjent jest przytomny), zastosować węgiel aktywny; zapewnić wsparcie funkcji życiowych organizmu, odpowiednią nawodnienie. W celu szybkiego wydalania leku zapewnia się kwaśne pH moczu. Hemodializa usuwa niewielką ilość leku. Zaleca się staranne monitorowanie ciśnienia tętniczego, częstości skurczów serca, EKG, funkcji oddechowej, temperatury ciała w celu wczesnego wykrycia rozwoju hipotensji tętniczej i arytmii serca oraz, w razie potrzeby, ich leczenia. W celu zmniejszenia nasilenia objawów ze strony ośrodkowego układu nerwowego dorosłym zaleca się podawanie wewnątrznie fizostygminy w dawce 1–2 mg, w razie potrzeby powtórnie, ale nie więcej niż 2 mg na godzinę. W przypadku zatrzymania moczu należy przeprowadzić cewnikowanie pęcherza moczowego. W celu złagodzenia psychоз stosuje się chloropromazynę.

Działania niepożądane.

Działania niepożądane zazwyczaj pojawiają się w ciągu pierwszych 2–4 dni leczenia i ustępują w ciągu 24–48 godzin po przerwaniu stosowania leku.

Nie można ustalić bezpośredniego związku między dawką a częstością występowania działań niepożądanych. Jednak przy zwiększaniu dawki zwiększa się częstość działań niepożądanych. Dotyczy to szczególnie działań niepożądanych ze strony OUN.

Działania niepożądane stwierdzone podczas badań klinicznych, otrzymane z doniesień spontanicznych oraz z literatury, podano zgodnie z klasyfikacją układów narządów MedDRA. W ramach każdego układu narządów działania niepożądane wymieniono według częstości występowania, począwszy od najbardziej częstych. W ramach każdej grupy według częstości działania niepożądane wymieniono w kolejności malejącej ich nasilenia.

Określenie częstości:

bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), rzadko (≥1/1000 do <1/100), rzadko (≥1/10000 do <1/1000), bardzo rzadko (<1/10000).

Zaburzenia układu krwi i chłonnego: rzadko − leukopenia, częstość nieznana − leukocytoza.

Zaburzenia przemiany materii i odżywiania: brak apetytu.

Zaburzenia psychiczne: często − depresja, niepokój, podniesiony nastrój, rzadko − zaburzenia psychiczne.

Zaburzenia ze strony układu nerwowego: często − pobudzenie, niepokój, zaburzenia koncentracji uwagi, zawroty głowy, zawroty, ból głowy, bezsenność, letargia, halucynacje, koszmary nocne, ataksja, niewyraźna mowa, zamazane widzenie, rzadko − dezorientacja, dezorientacja, drżenie, dyskinezja, drgawki, objawy podobne do złośliwego zespołu neuroleptycznego (nawet bez przerwania leczenia, patrz „Przerwanie leczenia”), częstość nieznana − śpiączka, stupor, hipokinezja, nadciśnienie, manie, agresywne zachowanie, reakcje paranoiczne, mimowolne skurcze mięśni, zaburzenia chodu, parestezje, zmiany EKG i drżenie.

Halucynacje, dezorientacja, koszmary nocne występują częściej, gdy Neomidantan stosuje się razem ze środkami antycholinergicznymi lub gdy pacjent cierpi na jakiekolwiek zaburzenia psychiczne.

Zgłaszano przypadki hipomanii i manii. Pojawienie się tych działań niepożądanych w literaturze nie jest opisywane. Zgłaszano również przypadki delirium, katatonii, halucynacji, dezorientacji i dezorientacji po przerwaniu leczenia amantadyną u pacjentów z chorobą Parkinsona.

Zaburzenia układu sercowo-naczyniowego: często − kołatanie serca, hipotensja ortostatyczna, rzadko − arytmie, niewydolność serca, w tym złośliwa arytmia, hipotensja i tachykardia.

Zaburzenia ze strony narządu wzroku: rzadko − uszkodzenie rogówki, np. punktowe zmętnienia pod nabłonkowe, które mogą być związane z zapaleniem rogówki, obrzęk nabłonka rogówki i wyraźne pogorszenie ostrości wzroku, midriaza.

Zaburzenia ze strony naczyń: często − obrzęk w okolicy łydek.

Zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego: często − nudności, uczucie suchości w ustach, anoreksja, wymioty, zaparcia, rzadko − biegunka, odwracalny wzrost aktywności enzymów wątrobowych, dysfagia.

Zaburzenia ze strony skóry i tkanki podskórnej: często − Livedo reticularis (skórę „marmurową”), hiperhidroza, rzadko − wysypka skórna, reakcje fotouczulenia, swędzenie.

Zaburzenia ze strony nerek i dróg moczowych: rzadko − nietrzymanie moczu, zatrzymanie moczu u chorych na przerost prostaty.

Zaburzenia ze strony układu immunologicznego: reakcje nadwrażliwości na dowolny składnik leku.

Zaburzenia ze strony układu oddechowego: ostra niewydolność oddechowa, obrzęk płuc, tachypnea.

Zaburzenia kontroli impulsów: u pacjentów otrzymujących leczenie agonistami dopaminy, w tym lekiem Neomidantan, mogą wystąpić takie objawy jak nadmierne zacięcie w grach hazardowych, podwyższone libido, hiperseksualność, kompulsywne wydatkowanie pieniędzy, nadmierne lub kompulsywne jedzenie.

Nagle przerwane stosowanie leku może spowodować delirium, zaburzenia, manię, halucynacje, reakcje paranoiczne, stupor, strach, depresję i niewyraźną mowę.

Zaburzenia ogólne: obrzęk obwodowy kończyn dolnych, hipertermia, złośliwy zespół neuroleptyczny (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności”), reakcje alergiczne, w tym reakcje anafilaktyczne, gorączka.

Badania: podwyższenie poziomu kreatynofosfokinazy, mocznika we krwi, kreatyniny osocza, fosfatazy alkalicznej, dehydrogenazy mleczanowej, bilirubiny, gamma-glutamylotranspeptydazy, osoczowej transaminazy glutaminowo-oksaloacetowej i osoczowej transaminazy glutaminowo-pirogronianowej.

Jeśli podczas leczenia pojawiły się jakiekolwiek działania niepożądane nie wymienione w niniejszej instrukcji lub którekolwiek z wymienionych działań niepożądanych są szczególnie nasilone, prosimy o kontakt z lekarzem.

Okres ważności. 5 lat.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w suchym, chronionym przed światłem miejscu w temperaturze nie przekraczającej 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Po 10 kapsułek w blisterze. Po 5 blisterów w tekturowym pudełku.

Kategoria recepturowa. Na receptę.

Producent. AO „Olfa” / Olpha AS.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

ul. Rupnicu 5, Olaine, rejon Olajński, LV–2114, Łotwa / Rupnicu iela 5, Olaine, Olaines novads, LV–2114, Latvia.