Nebival

INSTRUKCJA stosowania leku leczniczego NЕBІVАL (NEBIVAL)

Skład:

substancja czynna: 1 tabletka zawiera nebivololu chlorowodorek, w przeliczeniu na nebivolol 5 mg;

substancje pomocnicze: laktoza monohydrat; skrobia kukurydziana; sodowa sól kroskarboksylocelulozy; hipromeloza (hydroksypropylometyloceluloza); polisorbat; celuloza mikrokryształ; dwutlenek krzemu koloidalny bezwodny; stearynian magnezu.

Postać leku. Tabletki.

Główne właściwości fizyko-chemiczne: tabletki o kształcie okrągłym, z płaską powierzchnią i skośnymi krawędziami oraz dwiema prostopadle przecinającymi się bruzdami, białe lub prawie białe.

Grupa farmakoterapeutyczna. Selektywne blokery β-adrenoreceptorów. Kod ATC C07AB12.

Właściwości farmakodynamiczne.

Nebiwolol jest racematem składającym się z dwóch enancjomerów: SRRR-nebiwololu (D-nebiwolol) oraz RSSS-nebiwololu (L-nebiwolol). Łączy on dwie czynności farmakologiczne:

• jest konkurencyjnym i selektywnym antagonistą receptorów β: ten efekt tłumaczy enancjomer SRRR (d-enancjomer);
• wykazuje łagodne właściwości wazodylatacyjne wynikające z interakcji z L-argininą/tlenkiem azotu.

Pojedyncze i powtarzane dawki nebiwololu obniżają częstość skurczów serca oraz ciśnienie krwi w stanie spoczynku i podczas wysiłku zarówno u osób z normalnym ciśnieniem tętniczym, jak i u osób z nadciśnieniem tętniczym. Efekt antyhipertensyjny utrzymuje się podczas długotrwałego leczenia. W dawkach terapeutycznych nie obserwuje się antagonizmu α-adrenergicznego. Podczas krótko- i długotrwałego leczenia nebiwololem u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym zmniejsza się opór naczyniowy ogólny. Pomimo obniżenia częstości skurczów serca, ograniczone jest zmniejszenie minutowego rzutu serca w stanie spoczynku i podczas wysiłku, co wiąże się ze wzrostem objętości uderzeniowej. Kliniczne znaczenie tej różnicy hemodynamicznej w porównaniu z innymi blokerami receptorów β-adrenergicznych nie zostało jeszcze wystarczająco przebadane. U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym nebiwolol zwiększa reakcję naczyń na acetylocholinę (ACh) pośrednioną przez tlenek azotu; u pacjentów z dysfunkcją śródbłonka reakcja ta jest obniżona.

W badaniach oceniających śmiertelność i zachorowalność u pacjentów ze stabilną przewlekłą niewydolnością serca z obniżoną frakcją wyrzutu lewej komory, nebiwolol jako lek podstawowy w ramach standardowej terapii istotnie wydłużał czas do wystąpienia śmierci lub hospitalizacji z powodu chorób układu sercowo-naczyniowego (główny punkt końcowy efektywności), obniżając względne ryzyko. Zmniejszenie ryzyka stawało się widoczne po 6 miesiącach leczenia i utrzymywało się przez cały okres terapii (średnia długość – 18 miesięcy). Wpływ nebiwololu nie zależał od wieku, płci ani wartości frakcji wyrzutu lewej komory. U pacjentów leczonych nebiwololem obserwowano zmniejszenie częstości zgonów.

Badania in vitro i in vivo na zwierzętach wykazały, że nebiwolol nie wykazuje własnej aktywności sympatymimetycznej. Ponadto nebiwolol w dawkach farmakologicznych nie wykazuje stabilizującego wpływu na błony.

U zdrowych ochotników nebiwolol nie wpływa istotnie na tolerancję maksymalnego obciążenia ani na wydolność.

Farmakokinetyka.

Po przyjęciu doustnym następuje szybkie wchłanianie obu enancjomerów nebiwololu. Pokarm nie wpływa na wchłanianie nebiwololu, dlatego można go przyjmować z posiłkiem lub bez.

Nebiwolol jest całkowicie metabolizowany, częściowo z tworzeniem aktywnych metabolitów hydroksylowych. Metabolizm nebiwololu zachodzi drogą acyklicznego lub aromatycznego hydroksylowania, N-dealkilacji oraz glukuronidacji; ponadto powstają glukuronidy metabolitów hydroksylowych. Metabolizm nebiwololu poprzez hydroksylowanie podlega genetycznemu polimorfizmowi oksydacyjnemu zależnemu od CYP2D6. Biodostępność doustnie podanego nebiwololu wynosi 12% u osób z szybkim metabolizmem i jest niemal pełna u osób z powolnym metabolizmem. Po osiągnięciu stanu stacjonarnego oraz przy tej samej dawce maksymalne stężenie w osoczu niezmienionego nebiwololu u osób z powolnym metabolizmem jest średnio około 23 razy wyższe niż u osób z szybkim metabolizmem. Jeśli uwzględni się niezmieniony nebiwolol oraz aktywne metabolity, różnica stężeń wierzchołkowych w osoczu wynosi 1,3–1,4 razy. Z uwagi na różnice w stopniach metabolizmu dawkę leku należy dostosować zawsze indywidualnie do potrzeb pacjenta: osoby z powolnym metabolizmem mogą wymagać niższych dawek.

U osób z szybkim metabolizmem okres półwyluwania enancjomerów nebiwololu wynosi średnio 10 godzin. U osób z powolnym metabolizmem ten wskaźnik jest 3–5 razy wyższy. U osób z szybkim metabolizmem stężenie enancjomeru RSSS jest nieco wyższe niż stężenie enancjomeru SRRR. U osób z szybkim metabolizmem różnica ta jest większa.

U osób z szybkim metabolizmem wartości okresu półwyluwania metabolitów hydroksylowych obu enancjomerów wynoszą średnio 24 godziny, a u osób z powolnym metabolizmem są one około 2 razy większe.

Stały poziom nebiwololu w osoczu u większości pacjentów z szybkim metabolizmem osiągany jest w ciągu 24 godzin, metabolitów hydroksylowych – w ciągu kilku dni.

Stężenie w osoczu w zakresie od 1 do 30 mg nebiwololu jest proporcjonalne do dawki. Wiek człowieka nie wpływa na farmakokinetykę nebiwololu.

W osoczu oba enancjomery wiążą się głównie z albuminą. Wiązanie z białkami osocza SRRR-nebiwololu wynosi 98,1%, a RSSS-nebiwololu – 97,9%.

Po tygodniu od podania 38% dawki wydala się z moczem, a 48% – z kałem. Wydalanie niezmienionego nebiwololu z moczem wynosi mniej niż 0,5% dawki.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Nadciśnienie tętnicze pierwotne.

Przewlekła niewydolność serca o łagodnym lub umiarkowanym nasileniu, jako terapia wspomagająca standardowe metody leczenia u pacjentów w wieku od 70 lat.

Przeciwwskazania.

• Podwyższona wrażliwość na substancję czynną lub którykolwiek z substancji pomocniczych;
• niewydolność wątroby lub zaburzenia funkcji wątroby;
• ostra niewydolność serca, wstrząs kardiogenny lub epizody dekompensacji niewydolności serca wymagające podania leków działających inotropowo pozytywnie w trybie dożylnej;
• zespół słabości węzła zatokowego, w tym blokada zatokowo-komorowa;
• dwu- lub trzystopniowa blokada przedsionkowo-komorowa (AV) II–III stopnia (bez sztucznego stymulatora serca);
• skurcz oskrzeli lub astma oskrzelowa w wywiadzie;
• nieleczona fochromocytoma;
• kwasica metaboliczna;
• bradykardia (przy rozpoczęciu leczenia częstość skurczów serca poniżej 60 uderzeń/min);
• hipotensja tętnicza (ciśnienie tętnicze skurczowe poniżej 90 mmHg);
• nasilone zaburzenia krążenia obwodowego.

Interakcje z innymi lekami i inne formy interakcji.

Interakcje farmakodynamiczne

Poniżej przedstawiono ogólne informacje dotyczące interakcji z antagonistami β-adrenoreceptorów.

Współlecznictwo niezalecane:

Leki przeciwarytmiczne klasy I (chinina, hydrochinina, cybenzolin, flekainid, dysopiramina, lidokaina, moksylenityna, propafenon): wpływ na przewodnictwo przedsionkowo-komorowe (AV) może się nasilać, a negatywny efekt inotropowy może się nasilić (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności podczas stosowania”).

Antagoniści wapnia typu werapamil/dyltiazem: negatywny wpływ na kurczliwość mięśnia sercowego i przewodnictwo AV. Podanie dożylne werapamilu u pacjentów przyjmujących leki z grupy β-blokatorów może prowadzić do nasilonej hipotensji tętniczej i blokady przedsionkowo-komorowej (AV) (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności podczas stosowania”).

Leki obniżające ciśnienie tętnicze o działaniu centralnym (klonidyna, guanfacyna, moksonidyna, metyldopa, ryłmenidyna): współwystępowanie leków obniżających ciśnienie tętnicze o działaniu centralnym może prowadzić do nasilenia niewydolności serca na skutek obniżenia napięcia układu współczulnego o charakterze centralnym (obniżenie częstości skurczów serca i objętości uderzeniowej, rozszerzenie naczyń krwionośnych) (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności podczas stosowania”). Przy nagłym odstawieniu, szczególnie przed zakończeniem leczenia β-blokatorami, zwiększa się ryzyko podwyższenia ciśnienia tętniczego (zespół odstawienia).

Współlecznictwo wymagające ostrożności:

Leki przeciwarytmiczne klasy III (amiodaron): wpływ na przewodnictwo AV może się nasilać.

Lotne anestetyki halogenowe: współwystępowanie β-blokatorów i środków znieczyniających może tłumić odruchową tachykardię i zwiększać ryzyko hipotensji (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności podczas stosowania”). Należy unikać nagłego odstawienia leczenia β-blokatorami. Jeżeli pacjent przyjmuje Nebival, należy poinformować o tym anestezjologa.

Insulina i doustne leki przeciwcukrzycowe: choć nebivolol nie wpływa na poziom glukozy we krwi, współwystępowanie może maskować niektóre objawy hipoglikemii (przyspieszone bicie serca, tachykardię). Jednoczesne stosowanie β-blokatorów z pochodnymi sulfonowych moczników zwiększa ryzyko wystąpienia ciężkiej hipoglikemii (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności podczas stosowania”).

Baklofen (środek przeciwwspastyczny), amifostyna (środek wspomagający leczenie przeciwnowotworowe): jednoczesne stosowanie może powodować istotne obniżenie ciśnienia tętniczego, dlatego dawkę leków obniżających ciśnienie należy odpowiednio skorygować.

Należy wziąć pod uwagę przy współstosowaniu:

Glikozydy nasierdziowe: współwystępowanie może wydłużyć czas przewodnictwa AV. Podczas badań nie zaobserwowano objawów tej interakcji. Nebivolol nie wpływa na kinetykę cyfostatyny.

Antagoniści wapnia typu dihydropirydynowego (amlodypina, felodypina, lacidydyna, nifedypina, nikardydyna, nimodydyna, nitrendypina): współwystępowanie zwiększa ryzyko hipotensji, a u pacjentów z niewydolnością serca – ryzyko dalszego pogorszenia czynności pompowej komór.

Leki przeciwpsychotyczne, antydepresanty (trójpierścieniowe antydepresanty, barbiturany i pochodne fentiazyny): współwystępowanie może nasilać działanie hipotensyjne (efekt addytywny).

Nieprzeciwzapalne leki przeciwbólowe nie wpływają na działanie hipotensyjne nebivololu.

Sympatomietyki: współwystępowanie może przeciwdziałać działaniu hipotensyjnemu β-blokatorów. Substancje czynne o działaniu β-adrenergicznym mogą sprzyjać aktywności α-adrenergicznej sympatomietyków posiadających zarówno działanie α-, jak i β-adrenergiczne (niebezpieczeństwo rozwoju nadciśnienia tętniczego, ciężkiej bradykardii i blokady serca).

Interakcje farmakokinetyczne

Ponieważ w metabolizmie nebivololu uczestniczy izoenzym CYP2D6, współstosowanie leków hamujących ten enzym (w szczególności paroksetyny, fluoksetyny, tiorydazyny, chinidyny) może zwiększać stężenie nebivololu w osoczu krwi i w ten sposób zwiększać ryzyko wystąpienia wyraźnej bradykardii i działań niepożądanych.

Współstosowanie z cymetydyną zwiększa stężenie nebivololu w osoczu krwi, ale nie wpływa na skuteczność kliniczną nebivololu. Współstosowanie z ranitydyną nie wpływa na farmakokinetykę nebivololu. Oba leki można stosować jednocześnie, pod warunkiem że Nebival podaje się podczas posiłku, a lek przeciwwskazowy – między posiłkami.

Podczas jednoczesnego stosowania nebivololu z nikardypinem nieznacznie wzrastały stężenia obu leków w osoczu, bez zmiany skuteczności klinicznej.

Jednoczesne stosowanie alkoholu, furosemidu lub hydrochlorotiazydu nie wpływa na farmakokinetykę nebivololu.

Nebivolol nie wpływa na farmakokinetykę i farmakodynamikę warfaryny.

Szczególne środki ostrożności stosowania.

Poniższe ostrzeżenia dotyczą ogólnie leków z grupy β-adrenoblokatorów.

Znieczulenie. Kontynuowanie blokady β-adrenergicznej zmniejsza ryzyko zaburzeń rytmu serca podczas wprowadzania w stan znieczulenia i intubacji. Jeżeli przed zabiegiem chirurgicznym konieczne jest przerwanie leczenia β-blokatorami, leki te należy odstawić co najmniej 24 godziny wcześniej.

Stosowanie niektórych anestetyków, które mogą powodować depresję mięśnia sercowego, wymaga ostrożności. Reakcje wazalne u pacjenta można zapobiec poprzez podanie atropiny dożylnie.

Układ sercowo-naczyniowy. Ogólnie pacjentom z nieleczoną przewlekłą niewydolnością serca (PNS) nie należy podawać β-adrenoblokatorów, dopóki ich stan nie stanie się stabilny.

Leczenie β-adrenoblokatorami u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca należy przerywać stopniowo, tj. w ciągu 1–2 tygodni. W razie potrzeby, aby zapobiec nasileniu się dławicy piersiowej, zaleca się jednoczesne rozpoczęcie terapii zastępczej.

β-Adrenoblokatory mogą powodować bradykardię. Jeżeli częstość tętna w spoczynku spadnie do 50–55 uderzeń na minutę i/lub u pacjenta wystąpią objawy wskazujące na bradykardię, zaleca się zmniejszenie dawki.

β-Adrenoblokatory należy stosować z ostrożnością w leczeniu:

• pacjentów z zaburzeniami krążenia obwodowego (choroba lub zespół Raynauda, przemijające kulawienie), ponieważ może dojść do nasilenia się tych chorób;
• pacjentów z blokadą przedsionkowo-komorową I stopnia ze względu na negatywny wpływ β-adrenoblokatorów na przewodnictwo;
• chorych na dławicę Prinzmetala z powodu niezahamowanego skurczu tętnic wieńcowych, pośredniczonego przez α-adrenoreceptory: β-adrenoblokatory mogą zwiększać częstotliwość i czas trwania napadów dławicy.

Nie zaleca się łączenia nebivololu z antagonistami wapnia typu werapamil i dyltiazem, z lekami przeciwnadżerkowymi grupy I oraz z lekami obniżającymi ciśnienie krwi o działaniu centralnym (szczegóły patrz w punkcie „Interakcje z innymi lekami i inne formy interakcji”).

Przemiana materii i układ内分泌owy. Nebival nie wpływa na poziom glukozy we krwi u chorych na cukrzycę. Mimo to należy zachować ostrożność przy stosowaniu u pacjentów z tej grupy, ponieważ nebivolol może maskować niektóre objawy hipoglikemii (tachykardię, kołatanie serca). Beta-blokery mogą dodatkowo zwiększać ryzyko ciężkiej hipoglikemii w przypadku jednoczesnego stosowania z pochodnymi sulfonilomocznika. Pacjentom z cukrzycą należy zalecić staranne monitorowanie poziomu glukozy we krwi (patrz punkt „Interakcje z innymi lekami i inne formy interakcji”).

Układ oddechowy. Pacjentom z przewlekłymi chorobami obturacyjnymi dróg oddechowych β-adrenoblokatory należy stosować z ostrożnością, ponieważ może dojść do nasilenia się zwężenia dróg oddechowych.

Inne. Pacjentom z wywiadem łuszczycy leki β-adrenoblokujące należy przepisać dopiero po dokładnej ocenie wskazania.

β-Adrenoblokatory mogą zwiększać wrażliwość na alergeny oraz nasilać ciężkość reakcji anafilaktycznych.

Na początku leczenia przewlekłej niewydolności serca nebivololem konieczna jest kontrola stanu pacjenta (patrz także punkt „Sposób stosowania i dawki”).

Bez nagłej potrzeby nie należy gwałtownie przerywać leczenia (patrz także punkt „Sposób stosowania i dawki”).

Lek zawiera laktozę, dlatego nie należy go stosować pacjentom z wrodzoną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktozy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża. Nebivolol wykazuje działanie farmakologiczne, które może negatywnie wpływać na przebieg ciąży i/lub na płód/niemowlę. Ogólnie leki z grupy β-adrenoblokatorów zmniejszają przepływ krwi przez łożysko, co wiąże się z opóźnieniem wzrostu, śmiercią wewnątrzmaciczną, poronieniem i porodami przedwczesnymi. Efekty niepożądane (np. hipoglikemia i bradykardia) mogą wystąpić u płodu i noworodka. Jeżeli leczenie β-blokatorami jest konieczne, lepiej jest wybrać β1-selektywne β-adrenoblokatory.

Nebivolol nie powinien być stosowany w czasie ciąży bez nagłej potrzeby. Jeżeli leczenie nebivololem jest uznane za konieczne, należy monitorować przepływ krwi w łożysku oraz wzrost płodu. W przypadku stwierdzenia szkodliwego wpływu na ciążę lub płód, należy rozważyć leczenie alternatywne. Noworodki należy dokładnie obserwować. Objawy hipoglikemii i bradykardii można oczekiwać w pierwszych trzech dniach życia.

Karmienie piersią. Badania na zwierzętach wykazały, że nebivolol przenika do mleka matki. Nie wiadomo, czy substancja ta przenika do mleka matki człowieka. Większość β-blokatorów, w szczególności związki lipofilne – takie jak nebivolol i jego aktywne metabolity – przenika w różnym stopniu do mleka matki. Dlatego karmienie piersią podczas stosowania nebivololu nie jest zalecane.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwanie maszyn.

Nie przeprowadzono badań dotyczących wpływu na szybkość reakcji podczas prowadzenia pojazdów mechanicznych lub obsługi innych urządzeń. Dane wskazują, że nebivolol nie wpływa na funkcje psychomotoryczne. Należy jednak pamiętać, że podczas prowadzenia pojazdów mechanicznych lub obsługi innych urządzeń może czasem wystąpić zawroty głowy i uczucie zmęczenia.

Sposób stosowania i dawki

Stosować doustnie. Tabletki można przyjmować razem z posiłkiem.

Nadciśnienie tętnicze

Dorośli pacjenci powinni przyjmować 1 tabletę leku Nebival (5 mg nebijololu) dziennie; zaleca się przyjmowanie go zawsze o tej samej porze dnia. Efekt hipotensyjny staje się widoczny po 1–2 tygodniach leczenia, jednak czasem optymalny efekt występuje dopiero po 4 tygodniach.

• Kombinacja z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi *

Blokery β można stosować zarówno w monoterapii, jak i w połączeniu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi. Do tej pory dodatkowy efekt przeciwnadciśnieniowy obserwowano wyłącznie przy połączeniu leku Nebival (5 mg nebijololu) z 12,5–25 mg hydrochlorotiazydu.

• Pacjenci z niewydolnością nerek *

Dla pacjentów z niewydolnością nerek zalecana dawka początkowa wynosi 2,5 mg dziennie. W razie potrzeby dawkę dzienną można zwiększyć do 5 mg.

• Pacjenci z niewydolnością wątroby *

Dane dotyczące stosowania leku u pacjentów z niewydolnością wątroby lub zaburzeniami funkcji wątroby są ograniczone. Dlatego stosowanie leku Nebival u tych pacjentów jest przeciwwskazane.

• Pacjenci w wieku podeszłym *

Dla pacjentów powyżej 65 roku życia zalecana dawka początkowa wynosi 2,5 mg dziennie. W razie potrzeby dawkę tę można zwiększyć do 5 mg. Jednakże ze względu na niedostateczne doświadczenie w stosowaniu leku u chorych powyżej 75 roku życia, jego stosowanie wymaga ostrożności oraz dokładnego nadzoru nad tymi pacjentami.

Przewlekła niewydolność serca

Leczenie przewlekłej niewydolności serca należy rozpocząć od powolnego dozymania dawki aż do osiągnięcia indywidualnej optymalnej dawki utrzymania. Lek należy przepisać pacjentom, u których występuje przewlekła niewydolność serca bez epizodów ostrej dekompensacji w ciągu ostatnich 6 tygodni. Zaleca się, aby lekarz miał doświadczenie w leczeniu przewlekłej niewydolności serca. Pacjenci stosujący inne leki kardiologiczne, w tym diuretyki, doustną cyfrynę, inhibitory enzymu konwertującego angiotensynę (ECA), antagonistów receptorów angiotensyny II, powinni mieć ustaloną dawkę tych leków przez ostatnie 2 tygodnie przed rozpoczęciem terapii lekiem Nebival.

Początkowe dozywanie dawki należy przeprowadzać według poniższego schematu, zachowując przy tym odstępy od 1 do 2 tygodni i kierując się tolerancją dawki przez pacjenta: 1,25 mg nebijololu dziennie można zwiększyć do 2,5 mg nebijololu dziennie, następnie do 5 mg raz dziennie, a następnie do 10 mg raz dziennie. Maksymalna zalecana dawka wynosi 10 mg nebijololu raz dziennie. Na początku leczenia oraz przy każdej zmianie dawki pacjent powinien pozostawać pod opieką doświadczonego lekarza przez co najmniej 2 godziny, aby upewnić się, że stan kliniczny pozostaje stabilny (szczególnie dotyczy to ciśnienia tętniczego, częstości skurczów serca, zaburzeń przewodnictwa mięśnia sercowego oraz nasilenia objawów niewydolności serca). Pojawienie się działań niepożądanych może uniemożliwić stosowanie maksymalnej zalecanej dawki. W razie potrzeby osiągniętą już dawkę można stopniowo zmniejszyć lub ponownie do niej wrócić.

W przypadku nasilenia objawów niewydolności serca lub nietolerancji leku w fazie dozywania dawkę nebijololu zaleca się najpierw zmniejszyć lub, w razie potrzeby, natychmiast odstawić lek (przy wystąpieniu ciężkiej hipotensji, nasilenia objawów niewydolności serca z ostrym obrzękiem płuc, przy wystąpieniu szoku kardiogennego, bradykardii symptomatycznej lub blokady AV).

Zazwyczaj leczenie stabilnej przewlekłej niewydolności serca nebijololem jest długotrwałe.

Leczenia nebijololem nie należy przerywać nagle, ponieważ może to prowadzić do tymczasowego nasilenia niewydolności serca. Jeśli konieczne jest odstawienie leku, dawkę należy stopniowo zmniejszać, zmniejszając ją o połowę co tydzień.

• Pacjenci z niewydolnością nerek *

Ponieważ dozywanie dawki do maksymalnej tolerowanej odbywa się indywidualnie, nie jest wymagana korekta dawki u pacjentów z niewydolnością nerek o lekkim i umiarkowanym stopniu nasilenia. Brak doświadczenia w stosowaniu leku u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (poziom kreatyniny surowicy ≥ 250 µmol/l), dlatego stosowanie nebijololu u tych pacjentów nie jest zalecane.

• Pacjenci z niewydolnością wątroby *

Dane dotyczące stosowania leku u pacjentów z niewydolnością wątroby są ograniczone. Z tego powodu stosowanie leku Nebival tym pacjentom jest przeciwwskazane.

• Pacjenci w wieku podeszłym *

Ponieważ dozywanie dawki do maksymalnej tolerowanej odbywa się indywidualnie, korekta dawki nie jest wymagana.

• Dzieci *

Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania leku u dzieci i młodzieży (do 18 roku życia) nie zostały zbadane. Dane są niedostępne. Dlatego stosowanie u dzieci i młodzieży (do 18 roku życia) nie jest zalecane.

*** Przedawkowanie ***

• Objawy * Objawy przedawkowania blokerów β: bradykardia, hipotensja, skurcz oskrzeli oraz ostra niewydolność serca.

• Leczenie * W przypadku przedawkowania lub rozwoju reakcji nadwrażliwości należy zapewnić ciągłe monitorowanie pacjenta oraz leczenie w warunkach oddziału intensywnej terapii. Należy kontrolować poziom glukozy we krwi. Przesunięcie żołądkowe, zastosowanie węgla aktywowanego oraz środków przeczyszczających może zapobiegać wchłanianiu leku, który nadal znajduje się w przewodzie pokarmowym. Może być również wymagana sztuczna wentylacja płuc. W celu usunięcia bradykardii lub zwiększonego napięcia przywładnego zaleca się podanie atropiny lub metylatropiny. Leczenie hipotensji i wstrząsu należy prowadzić przy użyciu osocza/zamienników osocza oraz, w razie potrzeby, katecholamin.

Działanie blokujące β można zlikwidować przez powolne wstrzykiwanie dożylne izoprenaliny chlorowodorku, począwszy od dawki 5 µg/min, lub dobutaminy, począwszy od dawki 2,5 µg/min, aż do osiągnięcia oczekiwanego efektu. W przypadku oporności izoprenalina może być łączona z dopaminą. Jeśli to nie przynosi pożądanego efektu, można podać dożylne glukagon w dawce 50–100 µg/kg. W razie potrzeby wstrzyknięcie należy powtórzyć w ciągu godziny, a następnie, jeśli to konieczne, przeprowadzić dożylne wlewanie glukagonu w dawce 70 µg/kg/godz. W skrajnych przypadkach opornej na leczenie bradykardii można zastosować sztuczny stymulator serca.

Działania niepożądane.

Zjawiska niepożądane przy nadciśnieniu tętniczym i przewlekłej niewydolności serca podano oddzielnie z uwagi na różnice w patologicznych procesach leżących u podstaw tych chorób.

Nadciśnienie tętnicze.

Zaburzenia układu odpornościowego: obrzęk naczynioruchowy, nadwrażliwość.

Zaburzenia psychiczne: noce pełne grozy, depresja.

Zaburzenia ze strony układu nerwowego: ból głowy, zawroty głowy, parestezje; omdlenia.

Zaburzenia ze strony narządu wzroku: zaburzenia wzroku.

Zaburzenia ze strony układu sercowo-naczyniowego: bradykardia, niewydolność serca, spowolnienie przewodnictwa przedsionkowo-komorowego/blok przedsionkowo-komorowy; nadciśnienie tętnicze, nasilenie przemijającego kulecia.

Zaburzenia ze strony dróg oddechowych, narządów klatki piersiowej i jamy śródpiersiowej: duszność; skurcz oskrzeli.

Zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego: zaparcia, nudności, biegunka; dyspepsja, wzdęcia, wymioty.

Zaburzenia ze strony skóry i tkanek podskórnych: świąd, rumieniowe wysypki skórne; nasilenie łuszczycy, pokrzywka.

Zaburzenia ze strony narządów płciowych i gruczołów mlekowych: impotencja.

Zaburzenia ogólne oraz reakcje w miejscu podania: zwiększone zmęczenie, obrzęki.

Dodatkowo zgłaszano następujące działania niepożądane wywołane przez niektóre β-blokery: halucynacje, psychozy, dezorientacja, uczucie zimna/cyanosis kończyn, zespół Raynauda, suchość oczu oraz toksyczność oczno-mukokutaną typu propranololowego.

Przewlekła niewydolność serca.

Najczęstsze działania niepożądane zgłaszane przez pacjentów stosujących nebival: bradykardia i zawroty głowy.

Działania niepożądane, które potencjalnie mogły być związane z lekiem i uznawane za charakterystyczne i istotne podczas leczenia przewlekłej niewydolności serca: nasilenie niewydolności serca, hipotensja ortostatyczna, nietolerancja nebivalu, blok przedsionkowo-komorowy I stopnia, obrzęki kończyn dolnych.

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w opakowaniu pierwotnym w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Po 10 tabletek w blistrze; po 2 blisterach w opakowaniu.

Po 10 tabletek w blistrze; po 3 blisterach w opakowaniu.

Po 10 tabletek w blistrze; po 8 blisterów w opakowaniu.

Kategoria dostępności. Na receptę.

Producent. SPÓŁKA AKCYJNA „ZAKŁAD WITAMINOWY KIJOWSKI”.

Adres siedziby producenta i miejsce wykonywania działalności.

04073, Ukraina, miasto Kijów, ul. Kopilowska 38.

Strona internetowa: www.vitamin.com.ua