Nazirus Sinus Respiral

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU NAZIRUS SINUS RESPIRAL

Skład:

substancja czynna: olejek eukaliptusowy (Eucalypti aetheroleum).

1 miękka, otoczona powłoką jelitową kapsuła zawiera 200 mg olejku eukaliptusowego (Eucalypti aetheroleum);

substancje pomocnicze:

osłonka kapsuły: glikol 85%, roztwór sorbitolu niemodyfikowanego, żelatyna sukcynilowana;

powłoka kapsuły: propylenoglikol, polisorbat 80, monosteryna gliceryny 40–55, kopolimer metakrylowy (1:1) (zawiera: polisorbat 80 i laurylosiarczan sodu).

Postać leku. Miękkie kapsuły otoczone powłoką jelitową.

Główne właściwości fizykochemiczne: miękka żelatynowa kapsuła o kształcie owalnym, pokryta nieprzezroczystą powłoką. Zawartość kapsuły — przeźroczyste olejki.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki stosowane przy kaszlu i przeziębieniach. Środki wykrztuszające. Kod ATC R05CA.

Właściwości farmakodynamiczne

Farmakodynamika

Olejek eukaliptusowy po podaniu doustnym wykazuje działanie sekretomotoryczne i wydzielnicze, ułatwiające oczyszczanie błon śluzowych dróg oddechowych górnych dzięki zwiększeniu ruchomości nabłonka rzęskowego. W badaniach in vitro stwierdzono działanie sekretolityczne, przeciwzapalne, przeciwbakteryjne i przeciwzwężające olejku eukaliptusowego. Potwierdzono wpływ na parametry wentylacji płuc (VC, FEV1, FEV1/VC, IVC, PEF, MEF, FVC, RV, RAW, SRAW, ITGV).

1,8-cyneol (eukaliptol), którego zawartość w olejku eukaliptusowym przekracza 70%, wykazuje działanie powierzchniowo czynne. U pacjentów przyjmujących doustnie kapsułki z olejkiem eukaliptusowym obserwowano zwiększenie wydzielania śluzu w drogach oddechowych górnych. Olejek eukaliptusowy, w szczególności 1,8-cyneol, wpływa na funkcjonowanie nabłonka rzęskowego poprzez zwiększenie ruchomości jego komórek.

Dlatego lek może poprawiać objawy kliniczne, w tym poprawiać wentylację zatok przynosowych i ułatwiać oddychanie.

Farmakokinetyka

Wchłanianie

Preparat ma powłokę jelitotrwalą. Przy prawidłowym przyjmowaniu, tj. 15 minut przed posiłkiem, substancja czynna szybko uwalnia się z kapsułki w jelicie cienkim. Dzięki lipofilowej naturze olejku eukaliptusowego wchłanianie odbywa się szybko.

Rozkład

W odniesieniu do cyneolu, głównego składnika olejku eukaliptusowego, dostępne są jedynie badania na zwierzętach.

U myszy, 5 minut po podaniu doustnemu 7–14 mg 1,8-cyneolu, maksymalne stężenie we krwi wynosiło 6,6–16,2 ng/ml.

Biotransformacja

Brak danych dotyczących metabolizmu u ludzi. Dostępne są dane dotyczące metabolizmu u ssaków żywiących się liśćmi eukaliptusa (Trichosurus vulpecula – possum ogoniasty). Głównymi metabolitami olejku eukaliptusowego są: krezol i kwas kumynowy z cyminy, kwas mirtanowy i werbenol z pinenu, a także 9-cyneolowy kwas, p-krezol i 9-hydroksycyneol z cyneolu. Wysoki poziom metabolizmu w pierwszej fazie po podaniu doustnym jest wynikiem biotransformacji w wątrobie (w szczególności hydroksylacji i/lub koniugacji z kwasem glukuronowym i siarkowym).

Wydalanie

Stężenie 1,8-cyneolu w osoczu szybko maleje w początkowej fazie (w tkaninach obwodowych – w ciągu kilku minut). Druga faza wydalania przebiega wolniej, okres półtrwania w końcowej fazie wynosi 30–45 minut. Po 10 minutach inhalacji cyneolem okres półtrwania wynosił 35,8 minuty. Metabolity 1,8-cyneolu oraz produkty jego koniugacji z kwasem glukuronowym wydalane są głównie drogą nerkową. Wydalanie z kałem jest niewielkie. Niewielkie ilości nieprzemienionego leku wydalane są z żółcią i przenikają do mleka matki. W nieprzemienionej formie 1,8-cyneol może również wydalać się przez płuca i skórę. Badania farmakologiczne wykazały, że w ciągu pięciu godzin po podaniu dożylnym 1,8-cyneolu 4% podanej dawki wydala się przez płuca.

Właściwości kliniczne

Wskazania

• Stosować w przeziębieniach i stanach zapalnych dróg oddechowych górnych towarzyszących kaszlowi, katarze i trudnościom w odsysaniu gęstego śluzu.
• Stosować jako lek wspomagający w niepowikłanych stanach zapalnych zatok przynosowych.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na olejek eukaliptusowy, jego składniki (1,8-cyneol) lub substancje pomocnicze leku. Choroby zapalne przewodu pokarmowego i dróg żółciowych, choroby wątroby w ciężkim przebiegu. Astma oskrzelowa, krztuszenie, rzężenie fałszywe lub inne choroby dróg oddechowych towarzyszące wyraźnej nadwrażliwości dróg oddechowych.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji

Interakcje z innymi lekami nie są znane.

Ponieważ olejek eukaliptusowy indukował aktywność mikrosomalnych enzymów cytochromu P450 w badaniach in vitro i in vivo, można przypuszczać, że może on osłabiać i/lub zmniejszać skuteczność innych leków metabolizowanych przez ten sam enzym.

W chwili obecnej stwierdzono możliwy wpływ na barbiturany i pochodne pirazolonu zawarte w lekach przeciwdrgawkowych, a także w lekach nasennych i przeciwbólowych.

Ponieważ badania interakcji nie były prowadzone, należy monitorować terapię w przypadku jednoczesnego stosowania olejku eukaliptusowego z innymi lekami.

Szczególne wskazania dotyczące stosowania

W przypadku wystąpienia duszności, gorączki, odkrztuszania krwistego lub ropnego kałmucka, ropnych wydzieliny z nosa lub gdy objawy choroby utrzymują się przez tydzień, należy niezwłocznie skonsultować się z lekarzem.

Olejek eukaliptusowy może podrażniać przewód pokarmowy, szczególnie u osób z zapaleniem układu pokarmowego. Stosowanie postaci lekarskiej z powłoką jelitową zmniejsza ryzyko działania podrażniającego olejku eukaliptusowego w porównaniu z kapsułką bez takiej powłoki.

Lek zawiera do 14,77 mg sorbitolu w 1 kapsułce. Jeżeli u pacjenta stwierdzono nietolerancję niektórych cukrów, należy skonsultować się z lekarzem przed przyjęciem tego leku.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią

Ciąża: bezpieczeństwo stosowania leku w okresie ciąży lub karmienia piersią nie zostało wystarczająco przebadane. Badania na zwierzętach wykazały, że 1,8-cyneol (główny składnik olejku eukaliptusowego) przenika do tkanek łożyska, osiągając poziom we krwi płodu, który może indukować aktywność enzymów wątrobowych.

Karmienie piersią: ze względu na właściwości lipofilowe substancji czynnej nie można wykluczyć wydzielania jej do mleka matki. Jednak nie przeprowadzono systematycznych badań w tym zakresie, szczególnie dotyczących możliwych niepożądanych skutków. Olejki eteryczne mogą zmieniać smak mleka i powodować problemy z karmieniem.

Z powodu braku danych dotyczących bezpieczeństwa nie zaleca się stosowania leku w okresie ciąży ani karmienia piersią.

Plodność: badania na zwierzętach nie wykazały wpływu na płodność.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwanie maszyn. Nie badano.

Sposób stosowania i dawki

Stosować doustnie, 15 minut przed posiłkiem. Kapsułkę połykać całą, nie żując, zapijając odpowiednią ilością ciepłej wody (200 ml). Pacjentom o wrażliwym żołądku zaleca się przyjmowanie podczas jedzenia.

Dorosłym i dzieciom od 12. roku życia podaje się po 1 kapsułce 2–3 razy na dobę.

Lek stosuje się przez okres 1 tygodnia. Jeżeli objawy utrzymują się dłużej niż 1 tydzień, należy skonsultować się z lekarzem.

Dzieci. Lek wskazany jest dla dzieci od 12. roku życia.

Przedawkowanie

Objawy. W przypadku przedawkowania może wystąpić podrażnienie przewodu pokarmowego (silny palący ból w nadbrzuszu, ból w okolicy jamy brzusznej; wymioty, biegunka); zaburzenia oddychania (zahamowanie lub przyśpieszenie), duszność, skurcz oskrzeli. Możliwe są również objawy ze strony ośrodkowego układu nerwowego (bóle głowy, senność, zawroty głowy, zwężenie źrenic (mioza), zamroczenie świadomości, zmęczenie, osłabienie kończyn, senność z zaburzeniami mowy, czasem drgawki). Objawami ciężkiego zatrucia są powierzchowne, nieregularne oddychanie, kolaps sercowo-naczyniowy i śpiączka. Objawy te mogą przypominać zatrucie narkotykami opioidowymi, jednak w przypadku przedawkowania olejku eukaliptusowego podczas wydechu wyczuwalny jest charakterystyczny zapach eukaliptusa.

Jednorazowa dawka 30 ml olejku eukaliptusowego (równoważna 136 kapsułkom Nazirus Sinus Respiral) uznawana jest za śmiertelną. Znane są przypadki śmiertelne po przyjęciu 4–5 ml olejku eukaliptusowego (równoważne 18–23 kapsułkom Nazirus Sinus Respiral) u dorosłych oraz po przyjęciu 1,9 g olejku eukaliptusowego u dziecka w wieku 10 lat (równoważne 9–10 kapsułkom Nazirus Sinus Respiral). U jednego pacjenta po przyjęciu 30 ml olejku eukaliptusowego zaobserwowano tymczasowe zaburzenia rytmu serca, w innym przypadku po przyjęciu 120–220 ml wystąpiło tymczasowe uszkodzenie nerek z anurią, hematurią i albuminurią. U dzieci nie stwierdza się jednoznacznej korelacji między przyjętą dawką olejku eukaliptusowego a objawami przedawkowania. Jednorazowa dawka 2,5 ml olejku eukaliptusowego u niektórych dzieci powodowała zatrucie, u innych nie wywoływała objawów przedawkowania. Analiza przypadków zatrucia u niemowląt i małych dzieci wykazała, że po przyjęciu doustnym 1,7 ml czystego olejku eukaliptusowego nie wystąpiły objawy zatrucia, objawy łagodne i umiarkowane występowały po przyjęciu 2–3,5 ml, a ciężkie objawy zatrucia występowały po przyjęciu 5–7,5 ml. Dziecko w wieku 23 miesięcy po przyjęciu 75 ml, dzięki przemywaniu żołądka, podaniu węgla aktywowanego i prowadzeniu sztucznej wentylacji, przeżyło.

Leczenie. Nieznane są specyficzne środki przeciwdziałające. Ponieważ substancja czynna szybko wydala się z organizmu, objawy szybko ustępują i można oczekiwać szybkiego powrotu do zdrowia. Opcje terapii przedawkowania zależą od przebiegu i nasilenia objawów. Nie należy wywoływać wymiotów ze względu na ryzyko aspiracji. Zaleca się spożycie dużej ilości płynów (wyłączając mleko i napoje alkoholowe, ponieważ sprzyjają one wchłanianiu).

W przypadku wystąpienia objawów przedawkowania ze strony przewodu pokarmowego należy podać węgiel aktywowany i sorbit. W razie potrzeby przemywanie żołądka u dzieci należy przeprowadzić pod ogólnym znieczuleniem po intubacji tchawicy. W przypadku łagodnego zahamowania świadomości należy zapewnić ścisłą obserwację pacjenta. W przypadku utraty przytomności należy przeprowadzić intubację tchawicy, przemyć żołądek i jelita, podać węgiel aktywowany oraz prowadzić sztuczną wentylację płuc. W przypadku drgawek stosuje się diazepan. Należy kontrolować funkcję nerek.

Działania niepożądane

Z powodu układu odpornościowego: rzadko (od ≥1/10000 do ≤1/1000): reakcje alergiczne (obrzęk twarzy, świąd, duszność, kaszel, trudności z połknięciem). W przypadku pierwszych objawów reakcji nadwrażliwości należy przerwać stosowanie leku; nie należy go ponownie stosować.

Z powodu układu pokarmowego: rzadko (od ≥1/10000 do ≤1/1000): nudności, wymioty i biegunka.

W przypadku wystąpienia jakichkolwiek działań niepożądanych należy przerwać stosowanie leku i skonsultować się z lekarzem.

Zgłaszanie działań niepożądanych po rejestracji leku ma duże znaczenie. Umożliwia to monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w przypadku stosowania tego leku. Pracownicy medyczni i farmaceutyczni, a także pacjenci lub ich ustawowi przedstawiciele, powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych działań niepożądanych i braku skuteczności leku za pośrednictwem Zautomatyzowanego Systemu Informacyjnego do nadzoru farmakologicznego (AISF) pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres ważności. 3 lata.

Nie stosować po upływie okresu ważności.

Warunki przechowywania. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci, w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Opakowanie. Po 15 kapsułek w blistrze; po 1 lub 2 blistry w pudełku kartonowym.

Kategoria wydawania. Bez recepty.

Producent. Fitofarm Klenka S.A.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności. Klenka 1, 63-040 Nowe Miasto nad Wartą, Polska.