Natrii oxybutyratum

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU Natrii oxybutyratum (Natrii oxybutyras)

Skład:

substancja czynna: natrii oxybutyratum;

1 ml roztworu zawiera 200 mg natrii oxybutyratum, obliczonego na 100 % substancję;

substancja pomocnicza: woda do wstrzykiwań.

Postać leku. Roztwór do wstrzykiwań.

Główne właściwości fizykochemiczne: przeźroczysta, bezbarwna ciecz o słabym, charakterystycznym zapachu.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Środki do znieczulenia ogólnego.

Kod ATX N01A X11.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Natrii oxybutyratum jest solą sodową kwasu γ-hydroksymasłowego (GHB). Pod względem budowy chemicznej i właściwości farmakologicznych przypomina kwas γ-aminomasłowy (GABA), główny hamujący neuroprzekaźnik układu nerwowego centralnego. Łatwo przenika przez barierę krew–mózg. Lek wykazuje działanie nootropowe oraz działanie uspokajające, nasenne, narkotyczne i centralne miorelaksacyjne, nasila działanie przeciwbólowe analgetyk narkotycznych i niesterydowych, zwiększa odporność organizmu, w tym mózgu, serca i siatkówki oka, na hipoksję, aktywuje procesy utleniania.

Farmakokinetyka.

Dane farmakokinetyczne są ograniczone. Łatwo przenika przez barierę krew–mózg oraz inne bariery histohematyczne. Po podaniu dożylnej jest wydalany z krwi w ciągu 2–3 godzin.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Narkoza nieinhalacyjna, narkoza wstępna i podstawowa w chirurgii, położnictwie i ginekologii.

W praktyce psychiatrycznej i neurologicznej – zatrucia, urazowe uszkodzenia ośrodkowego układu nerwowego.

Przeciwwskazania.

Hipokaliemia, miastenia, toksykoza ciężarnych z zespołem nadciśnieniowym, nadwrażliwość na składniki leku, ciężka depresja, niedobór dehydrogenazy półaldehydu kwasu bursztynowego, feochromocytoma.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

W przypadku jednoczesnego stosowania Natrii oxybutyratum i benzodiazepin zwiększa się ryzyko przygnębienia ośrodka oddechowego. W przypadku jednoczesnego stosowania Natrii oxybutyratum z analgetykami opioidowymi, barbituranami, lekami rozkurczowymi mięśni, lekami hamującymi OUN oraz środkami uspokajająco-senno-sedatywnymi, efekt sedyacyjny potęguje się. Ponieważ Natrii oxybutyratum metabolizuje się za pośrednictwem dehydrogenazy GHB, istnieje potencjalne ryzyko interakcji z lekami stymulującymi lub hamującymi ten enzym (waleproat, fenytoina, etosuksymid). Efekt antydepresantów, alkoholu oraz środków uspokajająco-sennych może się nasilać przy jednoczesnym stosowaniu z Natrii oxybutyratum. Częstość występowania działań niepożądanych zwiększa się przy jednoczesnym stosowaniu Natrii oxybutyratum i antydepresantów trójpierścieniowych.

Szczególne wskazania.

Natrii oxybutyratum hamuje ośrodek oddechowy. Natrii oxybutyratum nie należy stosować pacjentom z porfirią, ponieważ w badaniach doświadczalnych na zwierzętach stwierdzono działanie porfiriogenne. W trakcie przeprowadzania znieczulenia ogólnego, Natrii oxybutyratum nie należy stosować pacjentom z ciężką nadciśnieniem tętniczym, bradykardią, zaburzeniami przewodnictwa serca, padaczką, eklampsją, niewydolnością nerek oraz w przypadku nadużywania alkoholu.

Pacjenci z zaburzeniami depresyjnymi i/lub próbami samobójczymi w wywiadzie wymagają stałego nadzoru w okresie leczenia Natrii oxybutyratum. W okresie leczenia zaleca się stosowanie diety bezsodowej u pacjentów z niewydolnością serca, nadciśnieniem tętniczym o umiarkowanym i średnim nasileniu oraz zaburzeniami funkcji nerek o umiarkowanym i średnim nasileniu. U pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby może występować wydłużenie okresu półwydalania i czasu ekspozycji systemowej na Natrii oxybutyratum. Spożycie alkoholu w okresie stosowania leku jest niedopuszczalne.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Natrii oxybutyratum nie zaleca się stosować w czasie ciąży (z wyjątkiem zabiegów położniczych).

Natrii oxybutyratum nie zaleca się stosować w czasie karmienia piersią, ponieważ lek działa usypiająco na niemowlę.

Sposobność wpływania na szybkość reakcji przy prowadzeniu pojazdów lub innych urządzeń.

W okresie stosowania leku pacjent powinien wstrzymać się od prowadzenia pojazdów oraz wykonywania innej pracy wymagającej zwiększonej uwagi, szybkich reakcji psychicznych i ruchowych.

Sposób stosowania i dawki.

Natrii oxybutyratum stosuje się do zniecienia ogólnego drogą dożylną, domięśniową lub doustną. Dożylnie lek podaje się dorosłym w dawce 70–120 mg/kg masy ciała, pacjentom osłabionym – 50–70 mg/kg masy ciała. Roztwór wprowadza się powoli, z prędkością 1–2 ml/min. Lek można również rozpuścić w 50–100 ml roztworu glukozy 5 % (40 %) i podawać dożylnie kroplowo. Pacjent zapada w sen 5–7 minut po rozpoczęciu podawania. Dorośli mogą również otrzymać Natrii oxybutyratum dożylnie w dawce 35–40 mg/kg masy ciała jednocześnie z tiopentalem sodu (4–6 mg/kg).

Domięśniowo Natrii oxybutyratum podaje się w dawce 120–150 mg/kg przy monoznieczeniu lub 100 mg/kg w połączeniu z barbituranami (tiopental sodu).

Dzieciom lek podaje się dożylnie w dawce 100 mg/kg w 30–50 ml roztworu glukozy 5 % przez 5–10 minut.

Przy znieczeniu z zastosowaniem Natrii oxybutyratum należy wcześniej przeprowadzić standardową premedykację (promedolem, atropiną, diprazinem, pipolfenem). Głównego zniecienia na tle zniecienia podstawowego Natrii oxybutyratumem należy utrzymywać zgodnie z zatwierdzonymi schematami.

Do terapeutycznego zniecienia położniczego lek podaje się powoli dożylnie (1–2 ml na minutę) w dawce 50–60 mg/kg w 20 ml roztworu glukozy 40 % przez 10–15 minut lub doustnie w dawce 40–80 mg/kg. Sen lub powierzchniowe zniecienie trwa 1,5–3 godziny. Przy przejściu do zabiegów położniczych lek podaje się dożylnie przez 10–15 minut w dawce 60–70 mg/kg i na tym tle stosuje się zniecienie intubacyjne z frakcyjnym podawaniem leków rozkurczających mięśnie.

Przy patologii i urazach mózgu, toksycznych uszkodzeniach organizmu towarzyszących obrzękowi hipoksemicznemu mózgu, Natrii oxybutyratum stosuje się dożylnie w dawce 50–100 mg/kg (w połączeniu z innymi zabiegami).

W postaci 5 % roztworu Natrii oxybutyratum można stosować doustnie, jeśli warunki przygotowania takiego roztworu zapewnią bezpieczeństwo stosowania i dokładne dawkowanie.

Doustnie do zniecienia dorosłym przepisuje się 5 % roztwór w dawce 100–200 mg/kg 40–60 minut przed operacją.

Dzieciom lek podaje się doustnie do zniecienia wstępnego w dawce 150 mg/kg w 20–30 ml roztworu glukozy 5 % 40–60 minut przed operacją.

Dzieci. Lek stosuje się w praktyce pediatrycznej.

Przedawkowanie.

Objawy: hipotensja tętnicza, bradykardia (do 40–50 uderzeń/min), hipotermia, drgawki, ataksja, wymioty, osłabienie oddychania (możliwy zatrzymanie oddychania), wyraźna relaksacja mięśni przy zachowaniu odruchów ocznych, możliwe nasilenie objawów działań niepożądanych. Po wybudzeniu możliwe jest pobudzenie psychomotoryczne.

Leczenie. W celu wyeliminowania tych objawów stosuje się sztuczną wentylację płuc (SWP), barbiturany, neuroleptyki. Terapia objawowa w celu utrzymania funkcji układu oddechowego i sercowo-naczyniowego.

Działania niepożądane.

Do najczęstszych działań niepożądanych występujących podczas stosowania Natrii oxybutyratum należą: zawroty głowy, nudności.

Zaburzenia ze strony układu odpornościowego: nadwrażliwość.

Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: anoreksja, obniżenie apetytu.

Zaburzenia ze strony psychiki: depresja, kataka­psja, nietypowe sny, dezorientacja, koszmary nocne, somnambulizm, zaburzenia snu, bezsenność, pobudzenie, próby samobójcze/myśli samobójcze, psychóza, paranoja, halucynacje, myśli patologiczne, niepokój, zaburzenia zasypiania.

Zaburzenia ze strony układu nerwowego: zawroty głowy, zawroty typu błędnikowego, ból głowy, senność, drżenie, zaburzenia równowagi, zaburzenia uwagi, hipestezja, parestezje, dysgezja, mimowolne skurcze mięśni, amnezja, zespół niespokojnych nóg, drgawki.

Zaburzenia ze strony narządów wzroku: nieostre widzenie.

Zaburzenia ze strony układu sercowo-naczyniowego: kołatanie serca, nadciśnienie, bradykardia.

Zaburzenia ze strony układu oddechowego: duszność, zatkany nos, zapalenie nosa i gardła, zapalenie zatok, depresja oddychania, apnea.

Zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego: nudności, wymioty, biegunka, ból brzucha, nietrzymanie stolca.

Zaburzenia ze strony skóry i tkanki podskórnej: nadmierne pocenie się, wysypka, pokrzywka.

Zaburzenia ze strony układu mięśniowo-szkieletowego: ból stawów, skurcze mięśni, ból w odcinku lędźwiowym kręgosłupa.

Zaburzenia ze strony układu moczowo-płciowego: nietrzymanie moczu, nokturia.

Inne: osłabienie, zmęczenie, uczucie upojenia, hipokaliemia, obrzęki obwodowe, przyrost masy ciała.

Niezgodność.

Nieznana.

Okres ważności.

4 lata.

Nie stosować leku po upływie terminu ważności wskazanego na opakowaniu.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w miejscu chronionym przed światłem, w temperaturze od 15 °C do 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Po 5 ml lub 10 ml w ampułce. Po 5 lub 10 ampułek w opakowaniu.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent.

AT „Farmak”.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Ukraina, 04080, miasto Kijów, ul. Cyrylicka 74.