Sodio ossibutirato

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL MEDICINALE SODIO OSSIBUTIRATO (Natrii oxybutyras)

Composizione:

Principio attivo: sodio ossibutirato;

1 ml di soluzione contiene 200 mg di sodio ossibutirato, calcolato come sostanza al 100%;

Eccipiente: acqua per preparazioni iniettabili.

Forma farmaceutica. Soluzione iniettabile.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: liquido trasparente incolore con un debole odore specifico.

Gruppo farmacoterapeutico.

Agenti per l'anestesia generale.

Codice ATC N01AX11.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

Lo sodio ossibutirato è il sale sodico dell'acido γ-idrossibutirrico (GHB). È simile per struttura chimica e proprietà farmacologiche all'acido γ-amminobutirrico (GABA), il principale mediatore inibitorio del sistema nervoso centrale. Penetra facilmente attraverso la barriera ematoencefalica. Il farmaco presenta attività nootropa ed esercita un'azione sedativa, ipnotica, narcotica e miorilassante centrale; potenzia l'attività analgesica degli analgesici narcotici e non narcotici; aumenta la resistenza dell'organismo, compresi cervello, cuore e retina oculare, all'ipossia; attiva i processi ossidativi.

Farmacocinetica.

I dati di farmacocinetica sono limitati. Il principio attivo attraversa facilmente la barriera ematoencefalica e altre barriere istoematocei. Dopo somministrazione endovenosa, viene eliminato dal sangue entro 2-3 ore.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Anestesia non inalatoria, anestesia di induzione e di base in chirurgia, ostetricia e ginecologia.

In psichiatria e neurologia – intossicazioni, lesioni traumatiche del sistema nervoso centrale.

Controindicazioni.

Ipotensione, miastenia, tossicosi in gravidanza con sindrome ipertensiva, ipersensibilità ai componenti del medicinale, grave depressione, deficit di deidrogenasi del semialdeide dell'acido succinico, feocromocitoma.

Interazioni con altri medicinali e altri tipi di interazioni.

L'uso concomitante di Sodio ossibutirato e benzodiazepine aumenta il rischio di depressione del centro respiratorio. L'associazione di Sodio ossibutirato con analgesici oppioidi, barbiturici, miorilassanti e farmaci depressivi del SNC potenzia l'effetto sedativo. Poiché lo Sodio ossibutirato è metabolizzato dalla succinato semialdeide deidrogenasi (SSDH), esiste un potenziale rischio di interazione con farmaci che stimolano o inibiscono questo enzima (valproato, fenitoina ed etosuccimide). L'effetto di antidepressivi, alcol e sedativi-ipnotici può aumentare con l'uso concomitante di Sodio ossibutirato. La frequenza degli effetti indesiderati aumenta quando lo Sodio ossibutirato viene somministrato contemporaneamente ad antidepressivi triciclici.

Caratteristiche di utilizzo.

Il sodio ossibutirato inibisce il centro respiratorio. Il sodio ossibutirato non deve essere utilizzato in pazienti con porfiria, poiché negli studi sperimentali sugli animali è stato osservato un effetto porfirinogeno. Durante l'anestesia generale, il sodio ossibutirato non deve essere somministrato a pazienti con grave ipertensione, bradicardia, disturbi della conduzione cardiaca, epilessia, eclampsia, insufficienza renale e in caso di abuso di alcol.

I pazienti con disturbi depressivi e/o tentativi di suicidio anamnestici richiedono un monitoraggio costante durante il trattamento con sodio ossibutirato. Durante il trattamento si raccomanda una dieta priva di sale per i pazienti con insufficienza cardiaca, ipertensione di grado moderato o medio, o alterazioni della funzionalità renale di grado moderato o medio. Nei pazienti con compromissione della funzionalità epatica può aumentare il tempo di emivita e l'esposizione sistemica al sodio ossibutirato. L'assunzione di alcol durante il trattamento con il medicinale è vietata.

Utilizzo durante la gravidanza o l'allattamento.

Il sodio ossibutirato non è raccomandato durante la gravidanza (tranne che per interventi ostetrici).

Il sodio ossibutirato non è raccomandato durante l'allattamento al seno, poiché il medicinale ha un effetto sedativo sul neonato.

Capacità di influenzare la rapidità delle reazioni nel guidare veicoli o utilizzare macchinari.

Durante il trattamento con il medicinale, il paziente deve astenersi dal guidare veicoli e dal svolgere altre attività che richiedono particola attenzione e rapide reazioni psichiche e motorie.

Modalità e dosi di somministrazione.

Il sodio ossibutirato per anestesia viene somministrato per via endovenosa, intramuscolare o orale. Per via endovenosa, il farmaco deve essere somministrato agli adulti in dosi di 70–120 mg/kg di peso corporeo, ai pazienti debilitati – 50–70 mg/kg di peso corporeo. La soluzione deve essere iniettata lentamente, con velocità di 1-2 ml/min. Il farmaco può anche essere sciolto in 50–100 ml di soluzione di glucosio al 5 % (40 %) e somministrato per via endovenosa in infusione goccia a goccia. Dopo 5–7 minuti dall'inizio della somministrazione, il paziente si addormenta. Negli adulti, il sodio ossibutirato può essere somministrato anche per via endovenosa in dose di 35–40 mg/kg di peso corporeo contemporaneamente al tiopentale sodico (4−6 mg/kg).

Per via intramuscolare, il sodio ossibutirato deve essere somministrato in dosi di 120–150 mg/kg in mononarcosi o 100 mg/kg in combinazione con barbiturici (tiopentale sodico).

Nei bambini, deve essere somministrato per via endovenosa in dose di 100 mg/kg in 30–50 ml di soluzione di glucosio al 5 % per 5–10 minuti.

Nell'anestesia con sodio ossibutirato, è necessario effettuare una premédicazione standard (con promedolo, atropina, diprazina, pipolfene). L'anestesia principale sullo sfondo dell'anestesia di base con sodio ossibutirato deve essere mantenuta secondo schemi approvati.

Per l'anestesia ostetrica terapeutica, il farmaco viene somministrato lentamente per via endovenosa (1–2 ml al minuto) in dose di 50–60 mg/kg in 20 ml di soluzione di glucosio al 40 % per 10–15 minuti oppure per via orale in dose di 40–80 mg/kg. Il sonno o un'anestesia superficiale durano da 1,5 a 3 ore. Nell'avvicinarsi alle procedure ostetriche, il farmaco viene somministrato per via endovenosa per 10–15 minuti in dose di 60–70 mg/kg e, su questo sfondo, viene effettuata un'anestesia con intubazione e somministrazione frazionata di miorilassanti.

Nelle patologie e lesioni traumatiche del cervello, nonché nelle intossicazioni con edema ipossico cerebrale, il sodio ossibutirato viene somministrato per via endovenosa in dose di 50–100 mg/kg (in combinazione con altre misure terapeutiche).

Il sodio ossibutirato sotto forma di soluzione al 5 % può essere somministrato per via orale, se le condizioni di preparazione di tale soluzione garantiscono la sicurezza dell'uso e una precisa titolazione del dosaggio.

Per via orale, per anestesia negli adulti, viene prescritta una soluzione al 5 % in dose di 100–200 mg/kg da somministrare 40–60 minuti prima dell'intervento chirurgico.

Nei bambini, il farmaco viene somministrato per via orale per anestesia di induzione in dose di 150 mg/kg in 20–30 ml di soluzione di glucosio al 5 % da assumere 40–60 minuti prima dell'intervento chirurgico.

Pediatria. Il farmaco viene utilizzato nella pratica pediatrica.

Sovradosaggio.

Sintomi: ipotensione arteriosa, bradicardia (fino a 40–50 battiti/min), ipotermia, convulsioni, atassia, vomito, depressione respiratoria (possibile arresto respiratorio), marcata miorilassazione con conservazione dei riflessi oculari, possibile accentuazione delle reazioni avverse. Al risveglio dall'anestesia, può verificarsi eccitazione psicomotoria.

Trattamento. Per eliminare tali sintomi, si utilizza ventilazione meccanica (VM), barbiturici, neurolettici. Terapia sintomatica per il sostegno delle funzioni respiratorie e cardiovascolari.

Effetti indesiderati.

Tra gli effetti indesiderati più comuni associati all'uso di sodio ossibutirato vi sono: capogiri, nausea.

Disturbi del sistema immunitario: ipersensibilità.

Disturbi del metabolismo e della nutrizione: anoressia, riduzione dell'appetito.

Disturbi psichici: depressione, cataplessia, sogni insoliti, confusione mentale, disorientamento, incubi notturni, sonnambulismo, disturbi del sonno, insonnia, eccitazione, tentativi/ideazione suicidaria, psicosi, paranoia, allucinazioni, pensieri patologici, agitazione, difficoltà ad addormentarsi.

Disturbi del sistema nervoso: capogiri, vertigini, cefalea, sonnolenza, tremore, alterazione dell'equilibrio, difficoltà di attenzione, ipoestesia, parestesia, disgeusia, scosse muscolari convulsive, amnesia, sindrome delle gambe senza riposo, convulsioni.

Disturbi dell'organo della vista: vista offuscata.

Disturbi del sistema cardiaco: palpitazioni, ipertensione, bradicardia.

Disturbi del sistema respiratorio: dispnea, congestione nasale, rinite faringea, sinusiti, depressione respiratoria, apnea.

Disturbi del sistema gastrointestinale: nausea, vomito, diarrea, dolore addominale, incontinenza fecale.

Disturbi della cute e del tessuto sottocutaneo: iperidrosi, eruzioni cutanee, orticaria.

Disturbi del sistema muscoloscheletrico: artralgia, spasmo muscolare, dolore alla schiena.

Disturbi del sistema urinario e riproduttivo: incontinenza urinaria, nicturia.

Altri: astenia, affaticamento, sensazione di ebbrezza, ipokaliemia, edemi periferici, aumento del peso corporeo.

Incompatibilità.

Sconosciuta.

Periodo di validità.

4 anni.

Non utilizzare il medicinale dopo la data di scadenza indicata sull’imballaggio.

Condizioni di conservazione.

Conservare al riparo dalla luce, a una temperatura compresa tra 15 °C e 25 °C.

Conservare fuori dalla portata dei bambini.

Confezionamento.

5 ml o 10 ml in una fiala. 5 o 10 fiale in una confezione.

Categoria di vendita. Sotto prescrizione medica.

Produttore.

AT «Farmak».

Indirizzo del produttore e sede operativa.

Ucraina, 04080, città di Kiev, via Kirilivska, 74.