Sodio oxibutirato

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO NÁTRIO OXIBUTIRATO (Natrii oxybutyras)

Composición:

Principio activo: oxibutirato sódico;

1 ml de solución contiene 200 mg de oxibutirato sódico, referido a sustancia al 100 %;

Excipientes: agua para inyección.

Forma farmacéutica. Solución inyectable.

Propiedades físicas y químicas principales: líquido transparente, incoloro, con un olor específico débil.

Grupo farmacoterapéutico.

Agentes para anestesia general.

Código ATC N01AX11.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

El oxibutirato sódico es la sal sódica del ácido γ-hidroxibutírico (GHB). Desde el punto de vista químico y farmacológico es similar al ácido γ-aminobutírico (GABA), principal mediador inhibitorio del sistema nervioso central. Penetra fácilmente a través de la barrera hematoencefálica. El medicamento posee efectos nootrópicos y ejerce una acción sedante, hipnótica, narcótica y miorrelajante central, potencia la actividad analgésica de los analgésicos narcóticos y no narcóticos, aumenta la resistencia del organismo, incluidos el cerebro, el corazón y la retina ocular, a la hipoxia, y activa los procesos oxidativos.

Farmacocinética.

Los datos sobre farmacocinética son limitados. Penetra fácilmente a través de la barrera hematoencefálica y otros barreras histohematológicas. Tras la administración intravenosa, se elimina de la sangre en un período de 2–3 horas.

Características clínicas.

Indicaciones.

Anestesia no inhalatoria, anestesia de inducción y basal en cirugía, obstetricia y ginecología.

En la práctica psiquiátrica y neurológica: intoxicaciones, lesiones traumáticas del sistema nervioso central.

Contraindicaciones.

Hipokalemia, miastenia, toxosis del embarazo con síndrome hipertensivo, hipersensibilidad a los componentes del medicamento, depresión severa, déficit de succínico semialdehído deshidrogenasa, feocromocitoma.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

Al administrar simultáneamente oxibutirato de sodio y benzodiazepinas, aumenta el riesgo de depresión del centro respiratorio. La administración conjunta de oxibutirato de sodio con analgésicos opioides, barbitúricos, miorrelajantes y medicamentos que deprimen el SNC potencia el efecto sedante. Dado que el oxibutirato de sodio se metaboliza mediante la GABA-deshidrogenasa, existe un riesgo potencial de interacción con medicamentos que estimulan o inhiben esta enzima (valproato, fenitoína y etosuccimida). El efecto de los antidepresivos, el alcohol y los medicamentos sedantes-hipnóticos puede potenciarse cuando se administran conjuntamente con oxibutirato de sodio. La frecuencia de efectos adversos aumenta al administrar simultáneamente oxibutirato de sodio y antidepresivos tricíclicos.

Características de uso.

El oxibutirato sódico suprime el centro respiratorio. No se debe administrar oxibutirato sódico a pacientes con porfiria, ya que en estudios experimentales en animales se ha observado un efecto porfirinogénico. En el contexto de anestesia general, el oxibutirato sódico no debe administrarse a pacientes con hipertensión grave, bradicardia, alteraciones de la conducción cardíaca, epilepsia, eclampsia, insuficiencia renal o en caso de abuso de alcohol.

Los pacientes con trastornos depresivos y/o antecedentes de intentos suicidas requieren un control constante durante el tratamiento con oxibutirato sódico. Durante el tratamiento, se recomienda seguir una dieta sin sal en pacientes con insuficiencia cardíaca, hipertensión de grado moderado a severo o alteraciones de la función renal de grado moderado a severo. En pacientes con alteración de la función hepática puede aumentar el período de semivida y el tiempo de exposición sistémica al oxibutirato sódico. No se permite el consumo de alcohol durante la administración del medicamento.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

El oxibutirato sódico no se recomienda durante el embarazo (excepto en procedimientos obstétricos).

El oxibutirato sódico no se recomienda durante la lactancia, ya que el medicamento puede tener efecto sedante sobre el lactante.

Capacidad de afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

Durante el tratamiento con este medicamento, el paciente debe abstenerse de conducir vehículos o realizar otras actividades que requieran una atención especial, así como reacciones psíquicas y motoras rápidas.

Vía de administración y dosis.

Para la anestesia, el oxibutirato de sodio se administra por vía intravenosa, intramuscular o por vía oral. La administración intravenosa del medicamento en adultos se realiza a una dosis de 70–120 mg/kg de peso corporal, y en pacientes debilitados, de 50–70 mg/kg de peso corporal. La solución debe administrarse lentamente, a una velocidad de 1–2 ml/min. El medicamento también puede diluirse en 50–100 ml de solución de glucosa al 5 % (40 %) y administrarse por infusión intravenosa gota a gota. De 5 a 7 minutos después del inicio de la administración, el paciente entra en un estado de sueño. En adultos, el oxibutirato de sodio también puede administrarse por vía intravenosa en una dosis de 35–40 mg/kg de peso corporal simultáneamente con tiopental sódico (4–6 mg/kg).

La administración intramuscular del oxibutirato de sodio debe realizarse en dosis de 120–150 mg/kg en anestesia monobásica o 100 mg/kg en combinación con barbitúricos (tiopental sódico).

En niños, la administración debe realizarse por vía intravenosa en una dosis de 100 mg/kg en 30–50 ml de solución de glucosa al 5 % durante 5–10 minutos.

Durante la anestesia con oxibutirato de sodio, debe realizarse previamente la premedicación habitual (con promedol, atropina, diprazina o pipolfeno). La anestesia principal sobre el fondo de una anestesia basal con oxibutirato de sodio debe mantenerse según los esquemas aprobados.

Para la anestesia obstétrica terapéutica, el medicamento se administra por vía intravenosa lentamente (1–2 ml por minuto) en una dosis de 50–60 mg/kg en 20 ml de solución de glucosa al 40 % durante 10–15 minutos, o se administra por vía oral en una dosis de 40–80 mg/kg. El sueño o la anestesia superficial dura de 1,5 a 3 horas. Durante la transición a procedimientos obstétricos, el medicamento se administra por vía intravenosa durante 10–15 minutos en una dosis de 60–70 mg/kg, y sobre esta base se realiza una anestesia con intubación, administrando relajantes musculares de forma fraccionada.

En patologías y lesiones traumáticas del cerebro, así como en intoxicaciones sistémicas que cursen con edema hipóxico del cerebro, el oxibutirato de sodio se administra por vía intravenosa en una dosis de 50–100 mg/kg (como parte de un conjunto de medidas terapéuticas).

El oxibutirato de sodio en forma de solución al 5 % puede administrarse por vía oral si las condiciones de preparación de dicha solución garantizan la seguridad del uso y la precisión en la dosificación.

Por vía oral, para anestesia en adultos, se prescribe una solución al 5 % a una dosis de 100–200 mg/kg, 40–60 minutos antes de la cirugía.

En niños, el medicamento se prescribe por vía oral para anestesia de inducción en una dosis de 150 mg/kg en 20–30 ml de solución de glucosa al 5 %, 40–60 minutos antes de la cirugía.

Niños. El medicamento se utiliza en la práctica pediátrica.

Sobredosis.

Síntomas: hipotensión arterial, bradicardia (hasta 40–50 latidos/min), hipotermia, convulsiones, ataxia, vómitos, depresión respiratoria (puede ocurrir paro respiratorio), marcada relajación muscular con conservación de los reflejos oculares, posibles manifestaciones acentuadas de reacciones adversas. Al salir de la anestesia, puede presentarse excitación psicomotora.

Tratamiento. Para eliminar estos síntomas se utiliza ventilación mecánica (VM), barbitúricos y neurolépticos. Terapia sintomática para mantener las funciones del sistema respiratorio y cardiovascular.

Reacciones adversas.

Las reacciones adversas más frecuentes asociadas con el uso de oxibutirato sódico son: mareo, náuseas.

Alteraciones del sistema inmunitario: hipersensibilidad.

Alteraciones del metabolismo y de la nutrición: anorexia, disminución del apetito.

Alteraciones psiquiátricas: depresión, cataplejía, sueños inusuales, confusión mental, desorientación, pesadillas nocturnas, sonambulismo, trastornos del sueño, insomnio, excitación, intentos/sentimientos suicidas, psicosis, paranoia, alucinaciones, pensamientos patológicos, agitación, dificultad para conciliar el sueño.

Alteraciones del sistema nervioso: mareo, vértigo, cefalea, somnolencia, temblor, alteración del equilibrio, alteración de la atención, hipoestesia, parestesia, disgeusia, mioclonías, amnesia, síndrome de las piernas inquietas, convulsiones.

Alteraciones oculares: visión borrosa.

Alteraciones del sistema cardiovascular: palpitaciones, hipertensión, bradicardia.

Alteraciones del sistema respiratorio: disnea, congestión nasal, faringitis nasal, sinusitis, depresión respiratoria, apnea.

Alteraciones gastrointestinales: náuseas, vómitos, diarrea, dolor abdominal, incontinencia fecal.

Alteraciones de la piel y del tejido subcutáneo: hiperhidrosis, erupción cutánea, urticaria.

Alteraciones del sistema músculoesquelético: artralgia, espasmo muscular, dolor lumbar.

Alteraciones del sistema urinario y genital: incontinencia urinaria, nicturia.

Otras alteraciones: astenia, fatiga, sensación de embriaguez, hipokalemia, edema periférico, aumento de peso.

Incompatibilidades.

Desconocidas.

Plazo de validez.

4 años.

No utilizar el medicamento después de la fecha de caducidad indicada en el envase.

Condiciones de conservación.

Conservar en un lugar protegido de la luz, a una temperatura entre 15 °C y 25 °C.

Mantener fuera del alcance de los niños.

Envase.

5 ml o 10 ml por ampolla. 5 ó 10 ampollas por estuche.

Categoría de dispensación. Bajo receta médica.

Fabricante.

S.A. «Pharmak».

Dirección del fabricante y lugar de actividad.

Ucrania, 04080, Kiev, calle Kirilovskaia, 74.