INSTRUKCJA dotyczÄ cza stosowania leku MovexÂ® Aktyv (MOVEXÂ® ACTIVE)

SkÅ ad:

Substancje czynne: siarczan glukozaminy, siarczan chondroityny sodowej, diklofenak potasu;

1 tabletka powlekana zawiera siarczanu glukozaminy 500 mg, siarczanu chondroityny sodowej 400 mg, diklofenaku potasu 50 mg;

Substancje pomocnicze: povidon, celuloza mikrokrysztaÅ‚owa, dwutlenek krzemu koloidalny bezwodny, talk, sodowa croscarmeloza, stearyna magnezu, sodowy glikolan skrobi (typ A), hipromeloza, polietylenoglikol 6000, dwutlenek tytanu (E 171), barwnik Å¼Ã³Å‚ty FCF (E 110).

PostaÄ‡ leku. Tabletki powlekane.

GÅ‚Ã³wne cechy fizykochemiczne: tabletki powlekane, pomaraÅ„czowe, ksztaÅ‚tu owalnego, dwuwypukÅ‚e, z ryÅ¼kiem z jednej strony.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki wpÅ‚ywajÄ ce na ukÅ‚ad kostny i miÄ™Å›niowy. PoÅ‚Ä czone leki przeciwzapalne i przeciwreumatyczne. Inne leki przeciwzapalne/przeciwreumatyczne w poÅ‚Ä czeniu z innymi lekami.

Kod ATC M01B X.

Właściwości farmakologiczne.

Lek wykazuje działanie przeciwzapalne, przeciwbólowe, chondroprotekcyjne i regeneracyjne. Spowalnia procesy uszkodzenia tkanki chrzęstnej i resorpcji tkanki kostnej, przywraca tkankę chrzęstną, przyspiesza powstawanie tkanki kostnej w przypadku urazów, sprzyja regeneracji funkcji stawów.

Farmakodynamika.

Glukozaamina jest substancją wyjściową do budowy chrząstki stawowej i stymuluje regenerację tkanki chrzęstnej. Każdy niekorzystny wpływ (choroby, zaburzenia przemiany materii związane z wiekiem, urazy) zmniejsza jej synteze i stężenie w tkance łącznej, co prowadzi do zaburzeń struktury, funkcji stawów i pojawienia się bólu. Glikozaminoglikany i proteoglikany są częścią złożonej macierzy, z której składa się chrząstka.

Glukozaamina wchodzi w skład endogennych glikozaminoglikanów tkanki chrzęstnej. Siarczan glukozaaminy ma właściwości chondroprotekcyjne, zmniejsza niedobór glikozaminoglikanów w organizmie i uczestniczy w syntezie proteoglikanów oraz kwasu hialuronowego. Dzięki zdolności selektywnego wpływu na tkankę chrzęstną glukozaamina inicjuje proces wiązania siarki podczas syntezy kwasu chondroitynosiarkowego, normalizuje odkładanie się wapnia w tkance kostnej, sprzyja regeneracji funkcji stawów i zanikowi zespołu bólowego. Siarczan glukozaaminy działa selektywnie na chrząstkę stawową, jest specyficznym substratem i stymulatorem syntezy kwasu hialuronowego i proteoglikanów, hamuje powstawanie rodników ponadtlenkowych i enzymów powodujących uszkodzenie tkanki chrzęstnej (kolagenazy i fosfolipazy), zapobiega destrukcyjnemu działaniu glikokortykosteroidów na chondrocyty oraz zaburzeniom biosyntezy glikozaminoglikanów wywołanym niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi.

Siarczan chondroityny – to wysokocząsteczkowy polisacharyd uczestniczący w budowie tkanki chrzęstnej, zmniejsza aktywność enzymów (elastazy, hialuronidazy), które niszczą chrząstkę stawową, utrzymuje lepkość płynu stawowego i stymuluje regenerację chrząstki stawowej. Wpływa na przemianę fosforanowo-wapniową tkanki chrzęstnej, spowalnia resorpcję tkanki kostnej. Spowalnia postępowanie osteoporozy. Na wczesnych etapach procesu zapalnego siarczan chondroityny sodowy hamuje jego aktywność i w ten sposób spowalnia degenerację tkanki chrzęstnej. Sprzyja zmniejszeniu bólu, poprawia funkcję stawów i zmniejsza potrzebę stosowania niesteroidowych środków przeciwzapalnych. Przeszkadza w uciskaniu tkanki łącznej, „smaruje” powierzchnie stawowe i normalizuje produkcję płynu stawowego.

Diklofenak potasu – to niesteroidowy lek przeciwzapalny o działaniu przeciwbólowym, przeciwzapalnym i przeciwgorączkowym, charakteryzuje się szybkim początkiem działania, co jest szczególnie ważne w leczeniu ostrego bólu w warunkach zapalenia. Mechanizm działania związany jest z nieswoistym blokowaniem syntezy enzymu cyklooksygenazy, co prowadzi do hamowania syntezy prostaglandyn odgrywających główną rolę w rozwoju zapalenia, bólu i gorączki.

Diklofenak potasu hamuje głównie fazę egzudacji, w mniejszym stopniu fazę proliferacji, zmniejszając syntezę kolagenu i związane z tym szklerozowanie tkanek.

Zmniejsza ból w stanie spoczynku i podczas ruchu, zmniejsza objawy porannej sztywności stawów, obrzęk miękkich tkanek, poprawia funkcjonalny stan narządu ruchu.
Farmakokinetyka.

Siarczan glukozaaminy. Biodostępność glukozaaminy po podaniu doustnym wynosi 25–26 %. Po rozprowadzeniu w tkankach największe stężenia stwierdza się w wątrobie, nerkach i tkance chrzęstnej. Około 90 % glukozaaminy, która dostaje się do organizmu drogą doustną w postaci soli glukozaaminy, jest wchłaniane z jelita cienkiego i stamtąd przez krążenie wrotne dociera do wątroby. Znaczna część wchłanianej glukozaaminy ulega metabolizmowi w wątrobie, rozkładowi do mocznika, wody i dwutlenku węgla. Około 30 % przyjętej dawki przez dłuższy czas utrzymuje się w tkance łącznej. Wydalany głównie przez nerki i w bardzo niewielkiej ilości – z kałem.

Siarczan chondroityny. Po jednorazowym przyjęciu chondroityny maksymalne stężenie w osoczu krwi (Cmax) osiągane jest po 3–4 godzinach, w płynie stawowym – po 4–5 godzinach. Stężenie w płynie stawowym przekracza stężenie w osoczu krwi. Biodostępność siarczanu chondroityny wynosi 13–15 %. Wydalany jest przez nerki w ciągu 24 godzin.

Diklofenak potasu nie kumuluje się. Maksymalne stężenie w osoczu krwi osiągane jest 2 godziny po przyjęciu. Wiązanie z białkami osocza – 99,7 %. Przenika do płynu stawowego. Klirens systemowy substancji czynnej – 263 ml/min. Okres półtrwania z osocza – 1–2 godziny. 60 % wydala się z moczem w postaci metabolitów, mniej niż 1 % – z nerkami w niezmienionej postaci, reszta – w postaci metabolitów z żółcią.

Charakterystyki kliniczne.

Wskazania.

Leczenie chorób układu ruchu towarzyszących objawom zapalenia, bólowi, zmianom zwyrodnieniowo-zanikowym tkanki chrzęstnej stawów i kręgosłupa, ograniczeniu ruchomości stawów.
Artrozy, periartrozy (w tym kolana, stawu biodrowego, osteochondroza międzykręgowa, spondylartroza), reumatoidalne zapalenie stawów.
Złamania i urazy (w celu przyspieszenia powstawania nasadki kostnej), pourazowe zapalenie tkanek miękkich i układu ruchu (spowodowane rozciąganiem, uderzeniami).

Przeciwwskazania.

Nadwrażliwość na substancje czynne lub na którykolwiek z innych składników preparatu;
Alergia na mięczaki;
Reakcje alergiczne w wywiadzie w postaci napadów astmy, skurczu oskrzeli, pokrzywki, ostrego kataru, polipów nosowych lub objawów podobnych do alergii po stosowaniu kwasu acetylosalicylowego lub innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ);
Ostra choroba wrzodowa, krwawienie lub perforacja żołądka lub jelita;
Ostra lub nawracająca choroba wrzodowa/krwawienie żołądka lub jelita w wywiadzie (dwa lub więcej oddzielnych epizodów potwierdzonej choroby wrzodowej lub krwawienia);
Krwawienie lub perforacja przewodu pokarmowego związane z wcześniejszym leczeniem niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ) w wywiadzie;
Choroby zapalne jelit (choroba Leśniowskiego-Crohna lub wrzodziejące zapalenie jelita grubego);
Ciężka niewydolność wątroby (klasa C według skali Childa-Pugh);
Ciężka niewydolność nerek (klirens kreatyniny < 30 ml/min);
Skłonność do krwawień, tromboflebity, fenyloketonuria;
Leczenie bólu w okresie okołochirurgicznym podczas aortokoronarnego przeszczepienia (lub stosowania urządzenia sztucznego krążenia);
Uogólniona niewydolność serca (NYHA II–IV);
Niekontrolowana nadciśnienie tętnicze;
Choroba niedokrwienna serca u pacjentów z chorobą wieńcową; zawał mięśnia sercowego w wywiadzie;
Choroby naczyniowo-mózgowe u pacjentów, którzy przebyli udar mózgu lub mają epizody przejściowych ataków niedokrwiennych;
Choroby tętnic obwodowych.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Lity. W przypadku jednoczesnego stosowania diklofenak może zwiększać stężenie litu w osoczu krwi. Zaleca się kontrolowanie poziomu litu w surowicy krwi.

Digoksyna. Diklofenak może zwiększać stężenie digoksyny w osoczu krwi przy jednoczesnym stosowaniu. Zaleca się kontrolowanie poziomu digoksyny w surowicy krwi.

Diuretyki i leki przeciwnadciśnieniowe. Tak jak przy stosowaniu innych NLPZ, jednoczesne stosowanie diklofenaku może osłabiać działanie przeciwnadciśnieniowe diuretyków lub leków przeciwnadciśnieniowych (np. beta-blokerów, inhibitorów enzymu konwertującego angiotensynę (ECA)) poprzez hamowanie syntezy prostaglandyn o działaniu wazodilatacyjnym. Dlatego taką kombinację należy stosować ostrożnie; u pacjentów, szczególnie u osób starszych, należy regularnie kontrolować ciśnienie tętnicze. Pacjenci powinni otrzymywać odpowiednią ilość płynów, a także należy kontrolować funkcję nerek na początku leczenia kombinowanego, a następnie regularnie, ze względu na zwiększony ryzyko nefrotoksyczności przy stosowaniu diuretyków i inhibitorów ECA.

Leki, których stosowanie może prowadzić do wystąpienia hiperkaliemii. Leczenie wspomagające diuretykami zatrzymującymi potas, cyklosporyną, takrolimusem lub trimetoprimem może wiązać się ze zwiększeniem stężenia potasu w surowicy krwi, które należy kontrolować.

Inne NLPZ, w tym selektywne inhibitory cyklooksygenazy-2, oraz kortykosteroidy. Jednoczesne stosowanie diklofenaku z innymi NLPZ działającymi ogólnie lub kortykosteroidami może zwiększać częstość występowania działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego. Należy unikać jednoczesnego stosowania dwóch lub więcej NLPZ.

Antykoagulants i środki przeciwzakrzepowe. Zaleca się przepisywanie z ostrożnością, ponieważ jednoczesne stosowanie z diklofenakiem może zwiększać ryzyko krwawienia.

Chociaż badania kliniczne nie wskazują na wpływ diklofenaku na działanie antykoagulantów, istnieją pojedyncze doniesienia o zwiększonym ryzyku krwawienia u pacjentów stosujących jednocześnie diklofenak i antykoagulants. Zaleca się dokładne monitorowanie pacjentów stosujących jednocześnie diklofenak i antykoagulants, a w razie potrzeby – korekcję dawkowania antykoagulantów. Jak i inne niesteroidowe leki przeciwzapalne, diklofenak w wysokich dawkach może odwracalnie hamować agregację płytek krwi.

Selektywne inhibitory zwrotnego wychwytu serotoniny (SSRI). Jednoczesne stosowanie NLPZ i SSRI zwiększa ryzyko krwawień przewodu pokarmowego.

Leki przeciwcukrzycowe. Badania kliniczne wykazały, że diklofenak można stosować jednocześnie z doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi bez wpływu na ich działanie kliniczne. Jednak pojawiły się pojedyncze doniesienia o hiperglikemii i hipoglikemii, co wymaga korekty dawki leków przeciwcukrzycowych podczas leczenia diklofenakiem. Zaleca się kontrolę poziomu glukozy we krwi jako środek ostrożności w trakcie leczenia kombinowanego. Możliwe są zmiany w procesie interakcji spowodowane metforminą/metabolicznym kwasem mlekowym.

Metotreksat. Należy ostrożnie stosować NLPZ, w tym diklofenak, w przypadku przepisywania mniej niż 24 godziny przed lub po leczeniu metotreksatem, ponieważ stężenie metotreksatu we krwi może wzrosnąć i nasilić toksyczność metotreksatu. Obserwowano przypadki ciężkiej toksyczności, gdy metotreksat i NLPZ, w tym diklofenak, były stosowane w odstępie mniejszym niż 24 godziny. Ta interakcja jest pośrednikiem gromadzenia się metotreksatu w wyniku zaburzonej wydzielania nerkowego w obecności NLPZ.

Cyklosporyna. Diklofenak, podobnie jak inne NLPZ, może nasilać nefrotoksyczność cyklosporyny poprzez wpływ na nerkowe prostaglandyny. Dlatego diklofenak należy stosować w dawkach niższych niż u pacjentów, którzy nie stosują cyklosporyny.

Takrolimus. Przy jednoczesnym stosowaniu NLPZ z takrolimusem zwiększa się ryzyko nefrotoksyczności, co może być pośrednikiem hamowania nerkowych prostaglandyn w wyniku działania NLPZ i inhibitora kalcynuryny.

Antybiotyki z grupy chinolonów. Pojawiły się pojedyncze doniesienia o wystąpieniu drgawek, których przyczyną mogło być jednoczesne stosowanie chinolonów i NLPZ. Takie przypadki mogą wystąpić zarówno u pacjentów z wywiadem padaczki lub drgawek, jak i bez niego. Z tego powodu należy ostrożnie stosować antybiotyki z grupy chinolonów pacjentom, którzy już otrzymują NLPZ.

Kolestypol i cholestyramina. Te leki mogą powodować opóźnienie lub zmniejszenie wchłaniania diklofenaku. Z tego powodu zaleca się stosowanie diklofenaku co najmniej godzinę przed lub 4–6 godzin po podaniu kolestypolu/chlestyraminy.

Glikozydy serca. Jednoczesne stosowanie glikozydów serca i NLPZ może nasilać niewydolność serca, zmniejszać szybkość filtracji kłębuszkowej i zwiększać stężenie glikozydów w osoczu krwi.

Mifepryston. NLPZ nie powinny być stosowane w ciągu 8–12 dni po przyjęciu mifeprystonu, ponieważ NLPZ mogą zmniejszyć działanie mifeprystonu.

Silne inhibitory CYP2C9. Z ostrożnością stosować jednoczesne diklofenak z silnymi inhibitorami CYP2C9 (np. sulfapirazolem i worykonazolem), co może prowadzić do znacznego zwiększenia maksymalnego stężenia w osoczu krwi i ekspozycji na diklofenak ze względu na hamowanie metabolizmu diklofenaku.

Fenytoina. Przy jednoczesnym stosowaniu fenytoiny i diklofenaku należy kontrolować stężenie fenytoiny w osoczu krwi ze względu na oczekiwane zwiększenie ekspozycji na fenytoinę.

Zwiększa wchłanianie tetracyklin z przewodu pokarmowego, zmniejsza wchłanianie penicylin i chloramfenikolu.

Szczególne środki ostrożności.

Ogólne.

Aby zminimalizować ryzyko, należy stosować najniższą skuteczną dawkę przez najkrótszy możliwy okres leczenia, konieczny do kontrolowania objawów.

Stosowanie leków przeciwnowotocznych niesteroidowych (NPL) wiąże się z zwiększonego ryzykiem powstawania wrzodów, perforacji lub krwawień, szczególnie u pacjentów starszych.

Ze względu na stosowanie selektywnych inhibitorów COX-1/COX-2 oraz innych NPL zwiększa się ryzyko powikłań sercowo-naczyniowych i mózgowo-naczyniowych o charakterze zakrzepowym.

Ponieważ ryzyko sercowo-naczyniowe związane z diklofenakiem może wzrastać wraz ze wzrostem dawki i przedłużeniem czasu leczenia, należy stosować go przez jak najkrótszy okres i w najniższej skutecznej dawce.

Tak jak w przypadku innych NPL, rzadko mogą wystąpić reakcje alergiczne, w tym reakcje anafilaktyczne/anafilaktykoidalne, nawet bez wcześniejszego narażenia na diklofenak.

Reakcje nadwrażliwościowe mogą również postępować do zespołu Kounisa, ciężkiej reakcji alergicznej, która może prowadzić do zawału mięśnia sercowego. Objawy takich reakcji mogą obejmować ból w klatce piersiowej, pojawiający się w wyniku reakcji alergicznej na diklofenak.

Efekty nerkowe NPL obejmują zatrzymanie płynów z obrzękami i/lub nadciśnieniem tętniczym, dlatego diklofenak należy stosować z ostrożnością u pacjentów z zaburzeniami czynności serca oraz z obecnością innych czynników prowadzących do zatrzymania płynów.

Ostrożność zaleca się również pacjentom przyjmującym leki moczopędne lub inne leki hamujące enzym konwertujący angiotensynę (ECA), a także pacjentom z podwyższonym ryzykiem hipowolemii.

Objawy ze strony układu sercowo-naczyniowego i mózgowo-naczyniowego.

Pacjenci z nadciśnieniem tętniczym i/lub niewydolnością serca w anamnezę lekkiego lub umiarkowanego stopnia wymagają odpowiedniego nadzoru medycznego i konsultacji, ponieważ podczas stosowania NPL, w tym diklofenaku, obserwowano zatrzymanie płynów i obrzęki.

Niewielki wzrost ryzyka wystąpienia zdarzeń trombotycznych tętniczych (np. zawału mięśnia sercowego lub udaru mózgu) może być związany ze stosowaniem diklofenaku, szczególnie w wysokich dawkach i przy długotrwałym leczeniu.

Nie zaleca się stosowania u chorych z niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym, niewydolnością serca, trwającą ischemiczną chorobą serca, obturacyjnymi chorobami tętnic obwodowych i/lub chorobami mózgowo-naczyniowymi.

Pacjentom z czynnikami ryzyka sercowo-naczyniowego (np. nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie tytoniu) diklofenak należy przepisać wyłącznie po dokładnej ocenie klinicznej i tylko w dawce ≤ 100 mg dziennie, jeśli leczenie trwa nie dłużej niż cztery tygodnie. Należy okresowo przeglądać potrzebę stosowania diklofenaku w celu złagodzenia objawów i odpowiedzi na terapię. Pacjenci powinni zwracać uwagę na pojawienie się poważnych objawów zatorowo-zakrzepowych (np. ból w klatce piersiowej, duszność, osłabienie, zaburzenia mowy), które mogą wystąpić bez ostrzeżenia. Pacjenci powinni być poinformowani, że w takim przypadku należy natychmiast skontaktować się z lekarzem.

Wpływ na nerki.

Ponieważ podczas stosowania NPL, w tym diklofenaku, obserwowano zatrzymanie płynów i obrzęki, szczególnie ostrożnie należy postępować u pacjentów z zaburzeniami czynności serca lub nerek, z nadciśnieniem tętniczym w wywiadzie, u pacjentów starszych, u pacjentów przyjmujących leki moczopędne lub leki, które mogą istotnie wpływać na czynność nerek, a także u pacjentów z istotnym zmniejszeniem objętości płynu pozakomórkowego z dowolnej przyczyny, np. przed lub po zabiegach chirurgicznych. W takich przypadkach zaleca się monitorowanie czynności nerek podczas stosowania diklofenaku. Po zakończeniu leczenia stan pacjentów wraca zazwyczaj do stanu sprzed leczenia.

Wpływ na przewód pokarmowy.

Krwiennie przewodu pokarmowego (hematemesis, melena), wrzody lub perforacje, które mogą być śmiertelne, odnotowano podczas stosowania leków niesteroidowych przeciwzapalnych, w tym diklofenaku. Mogą one wystąpić w dowolnym czasie trwania leczenia, niezależnie od obecności lub braku objawów wskazujących na nie lub poważnych zaburzeń przewodu pokarmowego w wywiadzie.

U pacjentów starszych takie powikłania mają zazwyczaj poważniejsze skutki. W przypadku wystąpienia krwawienia przewodu pokarmowego lub wrzodu u pacjentów leczonych diklofenakiem, lek ten należy odstawić. Jak przy stosowaniu wszystkich NPL, konieczna jest dokładna opieka medyczna i szczególna ostrożność przy przepisywaniu diklofenaku pacjentom z objawami wskazującymi na zaburzenia przewodu pokarmowego, podejrzeniem wrzodu, krwawieniem, perforacją lub takimi stanami w wywiadzie.

Ryzyko wystąpienia krwawienia, wrzodu lub perforacji przewodu pokarmowego wzrasta wraz ze wzrostem dawki NPL, w tym diklofenaku, a także u pacjentów z wrzodem w wywiadzie, szczególnie skomplikowanym krwawieniem lub perforacją, oraz u pacjentów starszych.

Aby zmniejszyć ryzyko toksycznego wpływu na przewód pokarmowy, leczenie należy rozpoczynać i kontynuować w najniższych skutecznych dawkach.

Należy rozważyć możliwość stosowania terapii skojarzonej z lekami ochronnymi (np. misoprostolem lub inhibitorami pompy protonowej) u tych pacjentów, a także u pacjentów wymagających jednoczesnego stosowania leków zawierających niskie dawki kwasu acetylosalicylowego (aspiryny) lub innych leków zwiększających ryzyko zaburzeń przewodu pokarmowego.

Pacjenci z toksycznością przewodu pokarmowego w wywiadzie, szczególnie starsi, wymagają obserwacji w celu wykrycia nietypowych objawów brzusznych (szczególnie krwawienia przewodu pokarmowego).

Należy zachować ostrożność u pacjentów przyjmujących leki zwiększające ryzyko powstawania wrzodów lub krwawień, takie jak kortykosteroidy systemowe, leki przeciwzakrzepowe, np. warfaryna, selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) lub leki przeciwagregacyjne, np. kwas acetylosalicylowy.

Pacjenci z wrzodziejącym zapaleniem jelita lub chorobą Crohna wymagają dokładnej opieki medycznej i ostrożności przy stosowaniu leku, ponieważ te stany mogą się nasilać.

Zaleca się ścisłą opiekę medyczną i ostrożność przy stosowaniu diklofenaku po zabiegach chirurgicznych na przewodzie pokarmowym, ponieważ stosowanie NPL, w tym diklofenaku, może wiązać się ze zwiększonym ryzykiem niesprawności anastomozy przewodu pokarmowego.

Wpływ na skórę.

Bardzo rzadko w związku ze stosowaniem NPL, w tym diklofenaku, donoszono o poważnych reakcjach skórnych, niektóre z nich śmiertelne, w tym o wyprysk egzfoliatywny, zespół Stevensa-Johnsona i toksyczny epidermalny nekrolioza. Najwyższe ryzyko rozwoju tych reakcji występuje na początku leczenia, w większości przypadków w pierwszym miesiącu leczenia. Należy przerwać przyjmowanie leku przy pierwszych objawach wysypki skórnej, zmian na błonach śluzowych lub innych objawach nadwrażliwości.

Wpływ na wątrobę.

Wymagana jest ścisła opieka medyczna, jeśli lek jest przepisywany pacjentom z zaburzeniami czynności wątroby, ponieważ ich stan może się pogorszyć. Tak jak przy stosowaniu wszystkich NPL, w tym diklofenaku, może wzrosnąć poziom jednego lub więcej enzymów wątrobowych. Wzrost poziomu enzymów wątrobowych może nie towarzyszyć wystąpieniu objawów klinicznych. Może on być umiarkowany (≥ 3 do < 8 razy wyższy niż górna granica normy) lub znaczny (≥ 8 razy wyższy niż górna granica normy). Wzrost poziomu enzymów jest zazwyczaj odwracalny po odstawieniu leku. W większości przypadków obserwowano wzrost do wartości granicznych.

Zaleca się kontrolę wskaźników czynności wątroby w trakcie leczenia. Jeśli odchylenia od normy czynności wątroby utrzymują się lub nasilają, pojawiają się objawy kliniczne choroby wątroby lub inne objawy (eozynofilia, wysypka), stosowanie leku należy przerwać. Zapalenie wątroby może rozwinąć się podczas przyjmowania diklofenaku bez objawów prodromalnych. Oprócz wzrostu poziomu enzymów wątrobowych, rzadko donoszono o ciężkich reakcjach ze strony wątroby, w tym żółtaczce i fulminantnym zapaleniu wątroby, martwicy wątroby i niewydolności wątroby, które czasem były śmiertelne. Należy stosować diklofenak z ostrożnością u pacjentów z porfirią wątrobową, ponieważ może to sprowokować atak.

Stosowanie u pacjentów z astmą.

U pacjentów z astmą, sezonowym alergicznym nieżytą nosa, obrzękiem błony śluzowej nosa (np. polipami nosa), przewlekłymi chorobami obturacyjnymi płuc lub przewlekłymi infekcjami dróg oddechowych (szczególnie przy obecności objawów podobnych do alergicznego nieżytu nosa) reakcje na NPL, podobne do zaostrzeń astmy (tzw. astma aspirynowa z nietolerancją analgetyków), obrzęk Quinckego i pokrzywka występują częściej niż u innych pacjentów. Z tego powodu tym chorym zaleca się szczególne środki ostrożności (gotowość do udzielenia pomocy w nagłych wypadkach). Dotyczy to również pacjentów, u których występują reakcje alergiczne, np. wysypka, świąd lub pokrzywka, na inne substancje.

Objawy hematologiczne.

Lek stosuje się krótkimi cyklami leczenia w celu złagodzenia objawów w okresie ostrym choroby. W przypadku przepisywania tego leku na dłuższy okres zaleca się (tak jak dla innych NPL) regularne monitorowanie hemogramu.

Tak jak inne NPL, diklofenak może tymczasowo hamować agregację płytek krwi, dlatego należy dokładnie obserwować pacjentów z zaburzeniami hemostazy, diatezą krwotoczną lub odchyleniami hematologicznymi.

Maskowanie objawów infekcji.

Tak jak inne NPL, diklofenak ze względu na swoje właściwości farmakodynamiczne może maskować objawy infekcji.

Łupus czerwony układowy (SLE) i mieszane choroby tkanki łącznej.

U pacjentów z łupusem czerwonym układowym (SLE) i mieszanymi chorobami tkanki łącznej możliwe jest zwiększone ryzyko zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych o charakterze septycznym.

Środki zapobiegawcze.

Należy unikać jednoczesnego stosowania leku i innych systemowych leków niesteroidowych przeciwzapalnych, takich jak selektywne inhibitory cyklooksygenazy-2, ze względu na brak dowodów synergii działania i potencjalne dodatkowe działania niepożądane.

Należy z ostrożnością stosować lek u pacjentów powyżej 65 roku życia, szczególnie u osłabionych fizycznie lub u pacjentów z masą ciała poniżej normy.

Barwnik żółty zachód FCF (E 110) może powodować reakcje alergiczne.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Płodność.

Tak jak inne NPL, diklofenak może wpływać na płodność kobiet i dlatego nie jest zalecany kobietom planującym zajście w ciążę. Należy rozważyć możliwość odstawienia diklofenaku kobietom, które nie mogą zajść w ciążę, a także kobietom poddawanym badaniom z powodu bezpłodności.

Ciąża i karmienie piersią.

Od 20. tygodnia ciąży stosowanie diklofenaku potasu może powodować oligohydramnios w wyniku zaburzeń czynności nerek płodu, a także prowadzić do zwężenia przewodu tętniczego w II trymestrze ciąży.

Leku nie należy stosować w czasie ciąży ani karmienia piersią.

Wpływ na zdolność reakcji podczas prowadzenia pojazdów lub innych maszyn.

Zazwyczaj przyjmowanie leku w zalecanej dawce i krótkotrwałym cyklu leczenia nie powoduje wpływu na szybkość reakcji. Jednak pacjentom, u których podczas stosowania leku Movex® Aktyw występują zaburzenia funkcji układu nerwowego środkowego, nie należy prowadzić pojazdów ani pracować z złożonymi mechanizmami.

Sposób stosowania i dawki.

Dorośli powinni przyjmować po 1 tabletce do 3 razy dziennie. Tabletki należy przyjmować doustnie po posiłku, popijając wodą.

Ogólna długość leczenia w zalecanej dawce nie powinna przekraczać 10 dni.

Schemat leczenia należy dobrać indywidualnie. Na pisemne polecenie lekarza leczenie może trwać dłużej.

Preparat należy stosować w najniższych skutecznych dawkach przez najkrótszy możliwy czas, biorąc pod uwagę cel leczenia u każdego pacjenta.

Po ustąpieniu bólu i konsultacji z lekarzem leczenie można kontynuować preparatem Movex® Aktyw.

Dzieci.

Preparatu nie należy stosować u dzieci.

Przedawkowanie.

Możliwe nasilenie działań niepożądanych.

Objawy: typowej klinicznej obrazu przedawkowania diklofenaku nie ma. W przypadku przedawkowania mogą wystąpić następujące objawy: ból głowy, nudności, wymioty, ból w nadbrzuszu, krwawienie z przewodu pokarmowego, biegunka, zawroty głowy, dezorientacja, pobudzenie, śpiączka, senność, szum w uszach, omdlenia lub drgawki. W przypadku ciężkiego zatrucia możliwe jest wystąpienie ostrej niewydolności nerek oraz uszkodzenia wątroby.

Leczenie ostrego zatrucia niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi, w tym diklofenakiem, polega zazwyczaj na prowadzeniu zabiegów wspierających i leczeniu objawowym powikłań, takich jak hipotensja tętnicza, niewydolność nerek, drgawki, zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego, osłabienie oddychania. Wykonywanie specjalnych zabiegów, takich jak fosforowy diureza, dializa lub hemoperfuzja, nie sprzyja przyspieszonemu wydalaniu NLPZ z organizmu z powodu wysokiego stopnia wiązania z białkami i intensywnego metabolizmu. W przypadku potencjalnie toksycznego przedawkowania konieczne jest zastosowanie węgla aktywowanego; w przypadku potencjalnie zagrażającego życiu przedawkowania – wykonanie ewakuacji zawartości żołądka (wymuszenie wymiotów, przemywanie żołądka).

Efekty uboczne.

Preparat jest zazwyczaj dobrze tolerowany.

Większość skutków ubocznych po zastosowaniu preparatu Movex® Aktyw wynika z zawartości diklofenaku i jest zależna od dawki.

Z udziału układu odpornościowego: reakcje nadwrażliwościowe, w tym świąd, wysypka (w tym rumieniowa, pęcherzowa), pokrzywka, egzema, erytema wielopostaciowe (w tym zespół Stevensa-Johnsona), toksyczne martwicze zapalenie nabłonka, erytrodermia (odspajające zapalenie skóry), reakcje anafilaktyczne i anafilaktycznopodobne (w tym hipotensja i wstrząs), obrzęk naczynioruchowy, astma oskrzelowa (w tym duszność), zapalenie płuc, zapalenie naczyń.

Z udziału przewodu pokarmowego: ból brzucha, nudności, wymioty, biegunka, uczucie skurczu, dyspepsja, wzdęcia, anoreksja, stomatyt, aftowy stomatyt, glosyt, zmiany ze strony przełyku, zapalenie żołądka, owrzodzenie żołądka i jelita, w tym z krwawieniem lub perforacją (czasem zakończone śmiertelnie, szczególnie u pacjentów starszych), krwawienia przewodu pokarmowego (wymioty z domieszką krwi, melena, biegunka z domieszką krwi), powstawanie zwężeń typu przeponowych w jelicie, zaburzenia ze strony dolnych odcinków przewodu pokarmowego, takie jak zapalenie jelita grubego, niemiespeczne krwotoczne zapalenie jelita grubego, nasilenie niemiespecznego zapalenia jelita grubego lub choroby Crohna, zaparcia, zapalenie trzustki.

Z udziału wątroby: zaburzenia funkcji wątroby, podwyższenie poziomu aminotransferaz w surowicy krwi, zapalenie wątroby, żółtaczka, zapalenie wątroby fulminantne, martwica wątroby, niewydolność wątroby.

Zmiany przebiegu zwężenia odcinków przewodu pokarmowego, zapalenie otrzewnej oraz zapalenie jelita grubego niedotlenowego jako bardziej specyficzne/ciężkie formy już wymienionych skutków ubocznych ze strony przewodu pokarmowego.

Z udziału układu nerwowego: ból głowy, zawroty głowy, senność, bezsenność, zaburzenia wrażliwości, w tym parestezje, zaburzenia pamięci, dezorientacja, zawroty głowy, drażliwość, zwiększona zmęczalność, dezorientacja, halucynacje, zaburzenia krążenia mózgowego, drgawki, depresja, uczucie niepokoju, ogólne osłabienie, koszmary nocne, drżenie, zaburzenia psychiczne, oponowe zapalenie mózgu, zapalenie nerwu wzrokowego.

Z udziału narządów zmysłów: zaburzenia wzroku (nieostrość widzenia, podwójne widzenie), zaburzenia słuchu, szumy w uszach, zaburzenia wrażliwości smakowej.

Reakcje dermatologiczne: wypadanie włosów, nadwrażliwość na światło, purpura, w tym purpura alergiczna, zapalenie skóry.

Z udziału układu moczowo-płciowego: obrzęki, ostra niewydolność nerek, hematuria, białkomocz, zapalenie nerek międzywątkowe, zespół nerczycowy, martwica brodawki nerkowej, martwica rdzenia nerki, impotencja.

Z udziału układu krwiotwórczego: anemia (w tym hemolityczna, aplastyczna), trombocytopenia, leukopenia, agranulocytoza.

Z udziału układu sercowo-naczyniowego: uczucie kołatania serca, ból w klatce piersiowej, nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego, hipotensja, zapalenie naczyń, zespół Kouna. Dane z badań klinicznych oraz dane epidemiologiczne wskazują na zwiększony ryzyko powikłań zakrzepowych (np. zawał mięśnia sercowego lub udar mózgu) związanego z zastosowaniem diklofenaku, szczególnie w wysokich dawkach terapeutycznych (150 mg na dobę) oraz przy długotrwałym stosowaniu.

Zgłaszanie podejrzanych skutków ubocznych

Zgłaszanie podejrzanych skutków ubocznych po rejestracji leku ma istotne znaczenie. Pozwala to na monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka związanego ze stosowaniem tego leku. Pracownicy medyczni i farmaceutyczni, a także pacjenci lub ich prawni przedstawiciele, powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych skutków ubocznych oraz braku skuteczności leku poprzez Automatyczny System Informacyjny Nadzoru Farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Termin ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci, w oryginalnym opakowaniu, w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Opakowanie.

Po 30 lub 60 tabletek w butelce; po 1 butelce w opakowaniu kartonowym.

Kategoria wydania.

Na receptę.

Producent.

Sava Helthcare Ltd.

Miejsce produkcji i adres siedziby działalności.

Indie, GIDC Estate, 507-B-512, Wadhwan City - 363 035, Surendranagar.

Wnioskodawca. Sp. z o.o. „Movi Health”

Adres wnioskodawcy.

08140, Ukraina, obwód kijowski, rejon kijewsko-sławucki, wieś Szewczenkowe, ul. Szewczenki, 162 A

INSTRUKCJA

do użytku medycznego środka leczniczego

MOVEX® AKTYW

(MOVEX® ACTIVE)

Skład:

substancje czynne: siarczan glukozaminy, siarczan chondroityny sodu, diklofenak potasu;

1 tabletka powlekana zawiera siarczanu glukozaminy 500 mg, siarczanu chondroityny sodu 400 mg, diklofenaku potasu 50 mg;

substancje pomocnicze: povidon, celuloza mikrokryształowa, dwutlenek krzemu koloidalny bezwodny, talk, sodowa króska karboksymetyloceluloza, stearynian magnezu, sodowy glikolyl krzemień (typ A), hipromeloza, polietylenoglikol 6000, dwutlenek tytanu (E 171), barwnik żółty zachód FCF (E 110).

Postać farmaceutyczna. Tabletki powlekane.

Główne właściwości fizykochemiczne: tabletka powlekana, pomarańczowa, owalna, dwuwypukła, z kreseczką z jednej strony.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Środki oddziałujące na narząd ruchu. Leki przeciwzapalne i przeciwreumatyczne w kombinacji. Inne leki przeciwzapalne/przeciwreumatyczne w połączeniu z innymi lekami.

Kod ATC M01B X.

Właściwości farmakologiczne.

Preparat wykazuje działanie przeciwzapalne, przeciwbólowe, chondroprotekcyjne i regeneracyjne. Spowalnia procesy uszkodzenia chrząstki oraz resorpcję tkanki kostnej, przywraca chrząstkę, przyspiesza powstawanie tkanki kostnej w przypadku urazów, sprzyja regeneracji funkcji stawów.

Farmakodynamika.

Glukozaamina jest substratem budującym chrząstkę stawową i stymuluje regenerację tkanki chrzęstnej. Każde niekorzystne oddziaływanie (choroby, zaburzenia metaboliczne związane z wiekiem, urazy) zmniejsza jej syntezę i stężenie w tkance łącznej, co prowadzi do zaburzeń struktury i funkcji stawów oraz powstawania bólu. Glikozaminoglikany i proteoglikany są częścią złożonej macierzy, z której składa się chrząstka.

Glukozaamina wchodzi w skład endogennych glikozaminoglikanów tkanki chrzęstnej. Siarczan glukozaaminy ma właściwości chondroprotekcyjne, zmniejsza niedobór glikozaminoglikanów w organizmie i uczestniczy w syntezie proteoglikanów oraz kwasu hialuronowego. Dzięki zdolności wybiórczego oddziaływania na tkankę chrzęstną glukozaamina inicjuje proces wiązania siarki podczas syntezy kwasu chondroitynosiarkowego, normalizuje odkładanie się wapnia w tkance kostnej, sprzyja regeneracji funkcji stawów i zanikowi zespołu bólowego. Siarczan glukozaaminy działa selektywnie na chrząstkę stawową, jest specyficznym substratem i stymulatorem syntezy kwasu hialuronowego i proteoglikanów, hamuje powstawanie rodników ponadtlenkowych i enzymów powodujących uszkodzenie tkanki chrzęstnej (kolagenaz i fosfolipaz), zapobiega destrukcyjnemu działaniu glikokortykosteroidów na chondrocyty oraz zaburzeniom biosyntezy glikozaminoglikanów wywołanym niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi.

Siarczan chondroityny – to wysokocząsteczkowy polisacharyd uczestniczący w budowie tkanki chrzęstnej, zmniejsza aktywność enzymów (elastazy, hialuronidazy) niszczących chrząstkę stawową, wspiera lepkość płynu synowialnego i stymuluje regenerację chrząstki stawowej. Oddziałuje na metabolizm fosforanowo-wapniowy tkanki chrzęstnej, spowalnia resorpcję tkanki kostnej. Spowalnia postępowanie osteoporozy. Na wczesnych etapach procesu zapalnego siarczan chondroityny sodu hamuje jego aktywność i w ten sposób spowalnia degenerację tkanki chrzęstnej. Sprzyja zmniejszeniu bólu, poprawia funkcję stawów i zmniejsza potrzebę stosowania niesteroidowych środków przeciwzapalnych. Przeszkadza w ściskaniu się tkanki łącznej, „smaruje” powierzchnie stawowe i normalizuje produkcję płynu stawowego.

Diklofenak potasu – to niesteroidowy lek przeciwzapalny o działaniu przeciwbólowym, przeciwzapalnym i przeciwgorączkowym, charakteryzujący się szybkim początkiem działania, co jest szczególnie ważne w leczeniu ostrego bólu w warunkach zapalenia. Mechanizm działania związany jest z nieselectywnym blokowaniem syntezy enzymu cyklooksygenazy, co prowadzi do inhibicji syntezy prostaglandyn odgrywających główną rolę w rozwoju zapalenia, bólu i gorączki.

Diklofenak potasu głównie hamuje fazę egzudacji, w mniejszym stopniu fazę proliferacji, zmniejszając syntezę kolagenu i związane z tym szkliwość tkanek.

Zmniejsza ból w stanie spoczynku i podczas ruchu, zmniejsza objawy porannej sztywności stawów, obrzęk miękkich tkanek, poprawia funkcjonalny stan aparatu ruchowego.

Farmakokinetyka.

Siarczan glukozaaminy. Biodostępność glukozaaminy po podaniu doustnym wynosi 25–26%. Po rozłożeniu w tkankach najwyższe stężenia stwierdza się w wątrobie, nerkach i tkance chrzęstnej. Około 90% glukozaaminy, która dostaje się do organizmu drogą doustną w postaci soli glukozaaminy, wchłania się z jelita cienkiego i stamtąd przez krążenie wrotne dostaje się do wątroby. Znaczna część wchłanianej glukozaaminy metabolizowana jest w wątrobie, rozkłada się do mocznika, wody i dwutlenku węgla. Około 30% przyjętej dawki przez długi czas utrzymuje się w tkance łącznej. Wydalany jest głównie przez nerki, a w bardzo niewielkiej ilości – z kałem.

Siarczan chondroityny. Po jednorazowym przyjęciu maksymalne stężenie chondroityny w osoczu krwi (Cmax) osiągane jest po 3–4 godzinach, w płynie synowialnym – po 4–5 godzinach. Stężenie w płynie synowialnym przekracza stężenie w osoczu krwi. Biodostępność siarczanu chondroityny wynosi 13–15%. Wydalany jest przez nerki w ciągu 24 godzin.

Diklofenak potasu nie kumuluje się. Maksymalne stężenie w osoczu krwi osiągane jest 2 godziny po przyjęciu. Wiązanie z białkami osocza – 99,7%. Przenika do płynu synowialnego. Klirens systemowy substancji czynnej – 263 ml/min. Okres półwydalenia z osocza – 1–2 godziny. 60% wydalane jest z moczem w postaci metabolitów, mniej niż 1% – przez nerki w niezmienionej postaci, reszta – w postaci metabolitów z żółcią.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Leczenie chorób układu ruchu towarzyszących objawom zapalenia, bólowi, zmianom zwyrodnieniowo-degeneracyjnym tkanki chrzęstnej stawów i kręgosłupa, ograniczeniu ruchomości stawów.
Artrozy, periartrozy (w tym stawów kolanowych, biodrowych, osteochondroza międzykrętowa, spondylartroza), reumatoidalne zapalenie stawów.
Złamania i urazy (w celu przyspieszenia powstawania miazgi kostnej), pourazowe zapalenie tkanek miękkich i układu ruchu (spowodowane rozciąganiem, uderzeniami).

Przeciwwskazania.

Nadwrażliwość na substancje czynne lub na którykolwiek z innych składników leku;
Alergia na mięczaki;
Alergiczne reakcje w wywiadzie w postaci napadów astmy, skurczu oskrzeli, pokrzywki, ostrego kataru, polipów nosa lub objawy podobne do alergii po stosowaniu kwasu acetylosalicylowego lub innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ);
Ostra przewlekła, krwawienie lub perforacja żołądka lub jelita;
Ostra lub nawracająca przewlekła żołądka lub jelita w wywiadzie (dwa lub więcej oddzielnych epizodów stwierdzonej przewlekłej lub krwawienia);
Krwawienie lub perforacja przewodu pokarmowego związane z wcześniejszym leczeniem niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ) w wywiadzie;
Choroby zapalne jelita (choroba Leśniowskiego-Crohna lub wrzodziejące zapalenie jelita grubego);
Ciężka niewydolność wątroby (klasa C wg skali Childa-Pugh);
Ciężka niewydolność nerek (klirens kreatyniny < 30 ml/min);
Skłonność do krwawień, tromboflebity, fenyloketonuria;
Leczenie bólu w okresie okołooperacyjnym po aortokoronarnym sztucznym przepływie (lub stosowanie urządzenia sztucznego krążenia);
Przewlekła niewydolność serca (NYHA II*–* IV);
Niekontrolowana nadciśnienie tętnicze;
Choroba niedokrwienna serca u pacjentów z chorobą wieńcową; zawał mięśnia sercowego w wywiadzie;
Choroby naczyniowo-mózgowe u pacjentów, którzy przebyli udar mózgu lub mają epizody przemijających ataków niedokrwiennych;
Choroby obwodowych tętnic.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Lity. W przypadku jednoczesnego stosowania diklofenak może zwiększać stężenie litu w osoczu krwi. Zaleca się kontrolę stężenia litu w surowicy krwi.

Dygoxyna. Diklofenak może zwiększać stężenie dygoxyny w osoczu krwi przy jednoczesnym stosowaniu. Zaleca się kontrolę stężenia dygoxyny w surowicy krwi.

Diuretyki i leki przeciwhypertensyjne. Jak przy stosowaniu innych NLPZ, jednoczesne stosowanie diklofenaku może osłabiać działanie przeciwhypertensyjne diuretyków lub leków przeciwhypertensyjnych (np. beta-blokerów, inhibitorów enzymu konwertującego angiotensynę (ECA)) poprzez hamowanie syntezy wazodylatacyjnych prostaglandyn. Dlatego taką kombinację należy stosować z ostrożnością; pacjentom, szczególnie starszym, należy regularnie kontrolować ciśnienie tętnicze. Pacjenci powinni otrzymywać odpowiednią ilość płynów, należy również kontrolować funkcję nerek na początku leczenia kombinowanego, a następnie regularnie, ze względu na zwiększony ryzyko nefrotoksyczności przy stosowaniu diuretyków i inhibitorów ECA.

Leki, których stosowanie może powodować wystąpienie hiperkaliemii. Jednoczesne leczenie diuretykami oszczędzającymi potas, cyklosporyną, takrolimusem lub trimetoprimem może być związane ze zwiększeniem stężenia potasu w surowicy krwi, które należy kontrolować.

Inne NLPZ, w tym selektywne inhibitory cyklooksygenazy-2, i kortykosteroidy. Jednoczesne stosowanie diklofenaku z innymi NLPZ działającymi ogólnie lub kortykosteroidami może zwiększać częstość występowania działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego. Należy unikać jednoczesnego stosowania dwóch lub więcej NLPZ.

Antykoagulancy i środki przeciwzakrzepowe. Zaleca się przepisywanie z ostrożnością, ponieważ jednoczesne stosowanie z diklofenakiem może zwiększać ryzyko krwawienia.

Chociaż badania kliniczne nie wskazują na wpływ diklofenaku na działanie antykoagulantów, istnieją pojedyncze doniesienia o zwiększonym ryzyku krwawienia u pacjentów stosujących jednocześnie diklofenak i antykoagulancy. Zaleca się dokładne monitorowanie pacjentów stosujących jednocześnie diklofenak i antykoagulancy, a w razie potrzeby – korekcję dawkowania antykoagulantów. Jak inne niesteroidowe leki przeciwzapalne, diklofenak w wysokich dawkach może odwracalnie hamować agregację płytek krwi.

Selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI). Jednoczesne stosowanie NLPZ i SSRI zwiększa ryzyko krwawień przewodu pokarmowego.

Leki przeciwcukrzycowe. Badania kliniczne wykazały, że diklofenak można stosować jednocześnie z doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi bez wpływu na ich działanie kliniczne. Jednak pojawiły się pojedyncze doniesienia o hiperglikemii i hipoglikemii, wymagające korekty dawki leków przeciwcukrzycowych podczas leczenia diklofenakiem. Zaleca się kontrolę stężenia glukozy we krwi jako środka ostrożności podczas leczenia kombinowanego. Możliwe są zmiany w procesie interakcji spowodowane metforminą/metabolicznym kwasem.

Metotreksat. Należy stosować NLPZ, w tym diklofenak, z ostrożnością przy podawaniu mniej niż 24 godziny przed lub po leczeniu metotreksatem, ponieważ stężenie metotreksatu we krwi może wzrosnąć i nasilić jego toksyczność. Obserwowano przypadki ciężkiej toksyczności, gdy metotreksat i NLPZ, w tym diklofenak, były stosowane w odstępie mniejszym niż 24 godziny. Ta interakcja jest pośrednikiem przez akumulację metotreksatu w wyniku zaburzonej wydzielania nerkowego w obecności NLPZ.

Cyklosporyna. Diklofenak, jak i inne NLPZ, może nasilać nefrotoksyczność cyklosporyny poprzez wpływ na nerkowe prostaglandyny. Dlatego diklofenak należy stosować w dawkach niższych niż u pacjentów, którzy nie stosują cyklosporyny.

Takrolimus. Przy jednoczesnym stosowaniu NLPZ z takrolimusem zwiększa się ryzyko nefrotoksyczności, co może być pośrednikiem przez hamowanie nerkowych prostaglandyn w wyniku działania NLPZ i inhibitora kalcyneryny.

Antybiotyki z grupy chinolonów. Były pojedyncze doniesienia o wystąpieniu drgawek, które mogły być związane z jednoczesnym stosowaniem chinolonów i NLPZ. Takie przypadki mogą występować u pacjentów zarówno z, jak i bez wywiadu padaczki lub drgawek. Z tego powodu należy z ostrożnością stosować antybiotyki z grupy chinolonów pacjentom, którzy już otrzymują NLPZ.

Kolestypol i cholestryamina. Te leki mogą powodować opóźnienie lub zmniejszenie wchłaniania diklofenaku. Z tego powodu zaleca się stosowanie diklofenaku co najmniej godzinę przed lub 4–6 godzin po podaniu kolestyopolu/cholestryminy.

Glikozydy nasierdziowe. Jednoczesne stosowanie glikozydów nasierdziowych i NLPZ może nasilać niewydolność serca, zmniejszać szybkość filtracji kłębuszkowej i zwiększać stężenie glikozydów w osoczu krwi.

Mifepryston. NLPZ nie powinny być stosowane w ciągu 8–12 dni po przyjęciu mifeprystonu, ponieważ NLPZ mogą zmniejszyć działanie mifeprystonu.

Silne inhibitory CYP2C9. Z ostrożnością stosować jednoczesne diklofenak z silnymi inhibitorami CYP2C9 (np. sulfapirazonem i worykonazolem), co może prowadzić do znacznego zwiększenia maksymalnego stężenia w osoczu krwi i ekspozycji diklofenaku na skutek hamowania metabolizmu diklofenaku.

Fenytoina. Przy jednoczesnym stosowaniu fenytoiny i diklofenaku należy kontrolować stężenie fenytoiny w osoczu krwi ze względu na oczekiwane zwiększenie ekspozycji na fenytoinę.

Zwiększa wchłanianie tetracyklin z przewodu pokarmowego, zmniejsza wchłanianie penicylin i chloramfenikolu.

Szczególne wskazania dotyczące stosowania.

Ogólne.

W celu zminimalizowania ryzyka należy stosować najniższą skuteczną dawkę przez najkrótszy możliwy okres leczenia konieczny do kontrolowania objawów.

Stosowanie leków przeciwwąpczliwych niesteroidowych (NLPZ) wiąże się ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia wrzodów, perforacji lub krwawień, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku.

Ze względu na stosowanie selektywnych inhibitorów COX-1/COX-2 oraz innych NLPZ zwiększa się ryzyko wystąpienia zakrzawczych powikłań sercowo-naczyniowych i mózgowo-naczyniowych.

Ponieważ ryzyko kardiowaskularne związane z diklofenakiem może wzrastać wraz ze wzrostem dawki i przedłużaniem czasu leczenia, należy stosować ten lek przez jak najkrótszy okres i w najniższej skutecznej dawce.

Tak jak przy stosowaniu innych NLPZ, rzadko mogą wystąpić reakcje alergiczne, w tym reakcje anafilaktyczne/anafilaktoidealne, nawet bez wcześniejszego narażenia na diklofenak.

Reakcje nadwrażliwości mogą również postępować do zespołu Kounisa, ciężkiej reakcji alergicznej, która może prowadzić do zawału mięśnia sercowego. Objawy takich reakcji mogą obejmować ból w klatce piersiowej, który pojawia się w związku z reakcją alergiczną na diklofenak.

Efekty nerkowe NLPZ obejmują zatrzymanie płynu z obrzękami i/lub nadciśnieniem tętniczym, z tego powodu diklofenak należy stosować z ostrożnością u pacjentów z zaburzeniami funkcji serca oraz z obecnością innych czynników prowadzących do zatrzymania płynu.

Zalecana jest również ostrożność u pacjentów przyjmujących leki moczopędne lub współistniejące inhibitory ACE lub mających zwiększony ryzyko hipowolemii.

Objawy kardiowaskularne i mózgowo-naczyniowe.

Pacjenci z nadciśnieniem tętniczym i/lub niewydolnością serca w stopniu lekkim lub umiarkowanym w wywiadzie wymagają odpowiedniego nadzoru medycznego i konsultacji, ponieważ podczas stosowania NLPZ, w tym diklofenaku, obserwowano zatrzymanie płynu i obrzęki.

Niewielki wzrost ryzyka wystąpienia zdarzeń tętniczych zakrzawczych (np. zawału mięśnia sercowego lub udaru mózgu) może być związany ze stosowaniem diklofenaku, szczególnie w wysokich dawkach i przy długotrwałym leczeniu.

Nie zaleca się stosowania u chorych z niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym, niewydolnością serca, trwałą chorobą niedokrwienną serca, chorobami okluzyjnymi tętnic obwodowych i/lub chorobami mózgowo-naczyniowymi.

Pacjentom z czynnikami ryzyka sercowo-naczyniowego (np. nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie tytoniu) diklofenak należy przepisywać tylko po dokładnej ocenie klinicznej i tylko w dawce ≤ 100 mg dziennie, jeśli leczenie trwa nie dłużej niż cztery tygodnie. Należy okresowo przeglądać potrzebę stosowania diklofenaku w celu złagodzenia objawów oraz odpowiedź na terapię. Pacjenci powinni być czujni wobec pojawienia się ciężkich objawów aterotrombozy (np. ból w klatce piersiowej, duszność, osłabienie, zaburzenia mowy), które mogą wystąpić bez ostrzeżenia. Pacjenci powinni być poinformowani, że w takim przypadku należy natychmiast skontaktować się z lekarzem.

Wpływ na nerki.

Ponieważ podczas stosowania NLPZ, w tym diklofenaku, obserwowano zatrzymanie płynu i obrzęki, należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z zaburzeniami funkcji serca lub nerek, nadciśnieniem tętniczym w wywiadzie, pacjentów w podeszłym wieku, pacjentów przyjmujących leczenie wspomagające lekami moczopędnymi lub lekami, które mogą znacząco wpływać na funkcję nerek, a także pacjentów z istotnym zmniejszeniem objętości płynu pozakomórkowego z dowolnej przyczyny, np. przed lub po zabiegach chirurgicznych. W takich przypadkach zaleca się monitorowanie funkcji nerek podczas stosowania diklofenaku. Po zakończeniu terapii stan pacjentów wraca zazwyczaj do stanu sprzed leczenia.

Wpływ na przewód pokarmowy.

Krwawienie przewodu pokarmowego (hematemesis, melena), wrzody lub perforacje, które mogą być śmiertelne, odnotowano podczas stosowania niesteroidowych leków przeciwzapalnych, w tym diklofenaku. Mogą one wystąpić w dowolnym czasie trwania leczenia niezależnie od obecności lub braku objawów wstępnych lub poważnych objawów przewodu pokarmowego w wywiadzie.

U pacjentów w podeszłym wieku takie powikłania mają zazwyczaj poważniejsze skutki. W przypadku wystąpienia krwawienia przewodu pokarmowego lub wrzodu u pacjentów przyjmujących diklofenak, lek ten należy odstawić. Tak jak przy stosowaniu wszystkich NLPZ, konieczna jest staranna opieka medyczna i szczególna ostrożność przy przepisywaniu diklofenaku pacjentom z objawami wskazującymi na zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego, podejrzeniem wrzodu, krwawienia, perforacji lub takimi stanami w wywiadzie.

Ryzyko wystąpienia krwawienia, wrzodu lub perforacji w przewodzie pokarmowym wzrasta wraz ze wzrostem dawki NLPZ, w tym diklofenaku, a także u pacjentów z wrzodem w wywiadzie, szczególnie powikłanym krwawieniem lub perforacją, oraz u pacjentów w podeszłym wieku.

W celu zmniejszenia ryzyka toksycznego wpływu na przewód pokarmowy leczenie należy rozpoczynać i kontynuować w najniższych skutecznych dawkach.

Należy rozważyć kwestię terapii skojarzonej z zastosowaniem środków ochronnych (np. misoprostolu lub inhibitorów pompy protonowej) u tych pacjentów, a także u pacjentów wymagających współistniejącego stosowania leków zawierających niskie dawki kwasu acetylosalicylowego (aspiryny) lub innych leków zwiększających ryzyko zaburzeń przewodu pokarmowego.

Pacjenci z toksycznością przewodu pokarmowego w wywiadzie, szczególnie w podeszłym wieku, wymagają obserwacji w celu wykrycia nietypowych objawów brzusznych (szczególnie krwawienia przewodu pokarmowego).

Należy zachować ostrożność u pacjentów przyjmujących leczenie wspomagające lekami zwiększającymi ryzyko wystąpienia wrzodu lub krwawienia, takimi jak kortykosteroidy systemowe, leki przeciwkrzepliwe, np. warfaryna, selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) lub leki przeciwpłytkowe, np. kwas acetylosalicylowy.

Pacjenci z wrzodziejącym zapaleniem jelita grubego lub chorobą Leśniowskiego-Crohna wymagają starannego nadzoru medycznego i ostrożności przy stosowaniu leku, ponieważ stany te mogą się nasilać.

Zaleca się czujny nadzór medyczny i ostrożność przy stosowaniu diklofenaku po zabiegach operacyjnych na przewodzie pokarmowym, ponieważ stosowanie NLPZ, w tym diklofenaku, może być związane ze zwiększonym ryzykiem niesprawności anastomozy przewodu pokarmowego.

Wpływ na skórę.

Bardzo rzadko w związku ze stosowaniem NLPZ, w tym diklofenaku, zgłaszano poważne reakcje skórne, niektóre z nich śmiertelne, w tym dermatyt egzfoliatywny, zespół Stevensa-Johnsona i toksyczny nekrolizis epidermalny. Najwyższe ryzyko rozwoju tych reakcji występuje na początku terapii, w większości przypadków – w pierwszym miesiącu leczenia. Należy przerwać przyjmowanie leku przy pierwszych objawach wysypki skórnej, zmian w błonie śluzowej lub innych objawach nadwrażliwości.

Wpływ na wątrobę.

Konieczny jest staranny nadzór medyczny, jeśli lek jest przepisywany pacjentom z zaburzeniami funkcji wątroby, ponieważ ich stan może się pogorszyć. Tak jak przy stosowaniu wszystkich NLPZ, w tym diklofenaku, może dojść do wzrostu poziomu jednego lub więcej enzymów wątrobowych. Wzrost poziomu enzymów wątrobowych może nie towarzyszyć pojawieniu się objawów klinicznych. Wzrost ten może być umiarkowany (≥ 3 do < 8 razy wyższy od górnej granicy normy) lub znaczny (≥ 8 razy wyższy od górnej granicy normy). Wzrost poziomu enzymów jest zazwyczaj odwracalny po przerwaniu stosowania leku. W większości przypadków obserwowano wzrost do wartości granicznych.

Zaleca się kontrolę wskaźników funkcji wątroby w trakcie leczenia. Jeśli odchylenia od normy funkcji wątroby utrzymują się lub nasilają, pojawiają się objawy kliniczne choroby wątroby lub inne objawy (eozynofilia, wysypka), stosowanie leku należy przerwać. Zapalenie wątroby może rozwinąć się podczas przyjmowania diklofenaku bez objawów prodromalnych. Oprócz wzrostu poziomu enzymów wątrobowych, rzadko zgłaszano ciężkie reakcje ze strony wątroby, w tym żółtaczkę, zapalenie wątroby fulminans i martwicę wątroby oraz niewydolność wątroby, które czasem były śmiertelne. Diklofenak należy stosować z ostrożnością u pacjentów z porfirią wątrobową, ponieważ może sprowokować atak.

Stosowanie u pacjentów z astmą.

U pacjentów z astmą, sezonowym alergicznym nieżytu nosa, obrzękiem błony śluzowej nosa (np. polipy nosowe), przewlekłymi chorobami obturacyjnymi płuc lub przewlekłymi infekcjami dróg oddechowych (szczególnie przy obecności objawów podobnych do alergicznego nieżytu nosa) reakcje na NLPZ, podobne do nasilenia astmy (tzw. astma aspirynowa z nietolerancją analgetyk), obrzęk Quinckego i pokrzywka występują częściej niż u innych pacjentów. Z tego powodu tym chorym zaleca się szczególne środki ostrożności (gotowość do udzielenia pomocy doraźnej). Dotyczy to również pacjentów, u których występują reakcje alergiczne, np. wysypka, świąd lub pokrzywka, na inne substancje.

Objawy hematologiczne.

Tak jak inne NLPZ, diklofenak może tymczasowo hamować agregację płytek krwi, dlatego należy starannie obserwować pacjentów z zaburzeniami hemostazy, diatezą krwotoczną lub odchyleniami hematologicznymi.

Maskowanie objawów infekcji.

Tak jak inne NLPZ, diklofenak ze względu na swoje właściwości farmakodynamiczne może maskować objawy infekcji.

Łupież systematyczny (SLE) i mieszane choroby tkanki łącznej.

U pacjentów z systemowym rumieniem posolonym (SLE) i mieszanymi chorobami tkanki łącznej istnieje możliwość zwiększonego ryzyka wystąpienia zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych bezprzyczynowych.

Środki ostrożności.

Należy unikać jednoczesnego stosowania leku i systemowych niesteroidowych leków przeciwzapalnych, takich jak selektywne inhibitory cyklooksygenazy-2, z powodu braku jakichkolwiek dowodów na efekt synergistyczny i ze względu na potencjalne dodatkowe działania niepożądane.

Należy stosować lek z ostrożnością u pacjentów powyżej 65. roku życia, szczególnie u osłabionych fizycznie lub u których masa ciała jest poniżej normy.

Barwnik żółty zachód FCF (E 110) może powodować reakcje alergiczne.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Plodność.

Tak jak inne NLPZ, diklofenak może wpływać na płodność u kobiet i dlatego nie jest zalecany kobietom planującym zajście w ciążę. Należy rozważyć odstawienie diklofenaku kobietom, które nie mogą zajść w ciążę, a także kobietom, u których przeprowadza się badania dotyczące bezpłodności.

Ciąża i karmienie piersią.

Od 20. tygodnia ciąży stosowanie diklofenaku potasu może prowadzić do oligohydramniosu w wyniku zaburzeń funkcji nerek płodu, a także do zwężenia przewodu tętniczego w II trymestrze ciąży.

Leku nie należy stosować w okresie ciąży ani karmienia piersią.

Wpływ na zdolność do prowadzenia pojazdów i obsługi mechanizmów.

Zazwyczaj przy stosowaniu leku w zalecanej dawce i krótkotrwałym cyklu leczenia nie obserwuje się wpływu na szybkość reakcji. Jednak pacjentom, u których podczas stosowania leku Movex® Aktyw występują zaburzenia funkcji ośrodkowego układu nerwowego, nie należy prowadzić pojazdów ani pracować z złożonymi mechanizmami.

Sposób stosowania i dawki.

Dorosłym przepisuje się po 1 tabletce do 3 razy dziennie. Tabletki przyjmuje się doustnie po posiłku, popijając wodą.

Ogólna długość leczenia w zalecanym dawkowaniu nie powinna przekraczać 10 dni.

Schemat leczenia dobiera się indywidualnie. Na polecenie lekarza leczenie może trwać dłużej.

Lek należy stosować w najmniejszych skutecznych dawkach przez najkrótszy możliwy okres czasu, biorąc pod uwagę cel leczenia u każdego pacjenta.

Po ustąpieniu zespołu bólowego i konsultacji z lekarzem leczenie można kontynuować lekiem Movex® Komfort.

Dzieci.

Leku nie stosuje się u dzieci.

Przedawkowanie.

Możliwe nasilenie działań niepożądanych.

Objawy: typowej klinicznej obrazu przedawkowania diklofenaku nie ma. Przy przedawkowaniu mogą wystąpić takie objawy jak: ból głowy, nudności, wymioty, ból w nadbrzuszu, krwawienie z przewodu pokarmowego, biegunka, zawroty głowy, dezorientacja, pobudzenie, śpiączka, senność, szum w uszach, omdlenia lub drgawki. W przypadku ciężkiego zatrucia możliwe jest wystąpienie ostrej niewydolności nerek oraz uszkodzenia wątroby.

Leczenie ostrego zatrucia niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi, w tym diklofenakiem, polega zazwyczaj na prowadzeniu zabiegów wspomagających i leczeniu objawowym takich powikłań jak nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, drgawki, zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego, niedodmy oddechowej. Wykonanie specjalnych zabiegów, takich jak fosforyzacja moczowa, dializa lub hemoperfuzja, nie sprzyja przyspieszonemu wydalaniu NSAID z organizmu ze względu na wysoki stopień wiązania z białkami i intensywny metabolizm. W przypadku potencjalnie toksycznego przedawkowania konieczne jest zastosowanie węgla aktywnego; w przypadku potencjalnie zagrażającego życiu przedawkowania – należy przeprowadzić ewakuację zawartości żołądka (wywołać wymioty, przepłukać żołądek).

Działania niepożądane.

Preparat jest zazwyczaj dobrze tolerowany.

Większość działań niepożądanych po zastosowaniu preparatu Movex® Aktyv wynika ze składu diklofenaku i zależy od dawki.

Ze strony układu immunologicznego: reakcje nadwrażliwości, w tym świąd, wysypka (w tym rumieniowa, bąblowa), pokrzywka, egzema, zespół wielopostaciowego rumienia (w tym zespół Stevensa-Johnsona), toksyczne martwicze zapalenie nabłonka, erytrodermię (dermatyt odłupkowy), reakcje anafilaktyczne i anafilaktykowobne (w tym hipotensja i wstrząs), obrzęk naczynioruchowy, astma oskrzelowa (w tym duszność), zapalenie płuc, zapalenie naczyń.

Ze strony układu pokarmowego: ból brzucha, nudności, wymioty, biegunka, uczucie skurczów, dyspepsja, wzdęcia, anoreksja, stomatyt, aftowy stomatyt, glosyt, zmiany ze strony przełyku, zapalenie żołądka, owrzodzenie żołądka i jelita, w tym z krwawieniem lub perforacją (czasem zakończone śmiertelnie, szczególnie u pacjentów starszych), krwawienia przewodu pokarmowego (wymioty z domieszką krwi, kał czarny, biegunka z domieszką krwi), powstawanie zwężeń typu przepona w jelicie, zaburzenia ze strony dolnych odcinków przewodu pokarmowego, takie jak zapalenie jelita grubego, nieswoiste krwawiące zapalenie jelita grubego, zaostrzenie nieswoistego zapalenia jelita grubego lub choroby Crohna, zaparcia, zapalenie trzustki.

Ze strony wątroby: zaburzenia funkcji wątroby, podwyższenie poziomu aminotransferaz w surowicy krwi, zapalenie wątroby, żółtaczka, zapalenie wątroby fulminantne, martwica wątroby, niewydolność wątroby.

Zmiany przebiegu zwężenia odcinków przewodu pokarmowego, zapalenie otrzewnej oraz zapalenie jelita grubego o charakterze niedokrwiennym jako bardziej specyficzne/ciężkie formy już wymienionych działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego.

Ze strony układu nerwowego: ból głowy, zawroty głowy, senność, bezsenność, zaburzenia czucia, w tym parestezje, zaburzenia pamięci, dezorientacja, zawroty głowy, drażliwość, zwiększona zmęczalność, dezorientacja, halucynacje, zaburzenia krążenia mózgowego, drgawki, depresja, uczucie niepokoju, osłabienie ogólne, koszmary nocne, drżenie, zaburzenia psychiczne, oponowe zapalenie opon mózgowych, zapalenie nerwu wzrokowego.

Ze strony narządów zmysłów: zaburzenia wzroku (nieostre widzenie, podwójne widzenie), zaburzenia słuchu, szumy w uszach, zaburzenia wrażliwości smakowej.

Działania dermatologiczne: wypadanie włosów, nadwrażliwość na światło, purpura, w tym purpura alergiczna, zapalenie skóry.

Ze strony układu moczowo-płciowego: obrzęki, ostra niewydolność nerek, krwiomocz, białkomocz, zapalenie nerek międzyustne, zespół nerczynny, martwica brodawki nerkowej, martwica rdzenia nerki, impotencja.

Ze strony układu krwiotwórczego: anemia (w tym hemolityczna, aplastyczna), trombocytopenia, leukopenia, agranulocytoza.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: uczucie przyspieszonego bicia serca, ból w klatce piersiowej, nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego, hipotensja, zapalenie naczyń, zespół Coatsa. Dane z badań klinicznych i dane epidemiologiczne wskazują na zwiększone ryzyko powikłań zakrzepowych (np. zawał mięśnia sercowego lub udar mózgu) związanego z zastosowaniem diklofenaku, szczególnie w wysokich dawkach terapeutycznych (150 mg na dobę) oraz przy długotrwałym stosowaniu.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Zgłaszanie działań niepożądanych po rejestracji leku ma istotne znaczenie. Umożliwia to monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w przypadku stosowania tego leku. Osoby medyczne i farmaceutyczne, a także pacjenci lub ich prawni przedstawiciele, powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych działań niepożądanych oraz braku skuteczności leku poprzez Zautomatyzowany System Informacyjny Nadzoru Farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci, w oryginalnym opakowaniu, w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Opakowanie.

Po 30 lub 60 tabletek w butelce; po 1 butelce w opakowaniu tekturowym.

Kategoria wydania.

Na receptę.

Producent.

MediTop Pharmaceutical Ltd.

Miejsce produkcji i adres siedziby producenta.

Węgry, ul. Endre Ede 1., Pilisborosjenő, 2097.

Wniosek składający. Sp. z o.o. „Movi Health”

Miejsce składania wniosku.

08140, Ukraina, obwód kijowski, rejon kijewsko-siewierski, wieś Szewczenkowe, ul. Szewczenka, 162 A