ISTRUZIONI PER L'USO DEL MEDICINALE MOVEX® ACTIVE

Composizione:

Principi attivi: solfato di glucosamina, solfato sodico di condroitina, diclofenac potassico;

1 compressa rivestita contiene: solfato di glucosamina 500 mg, solfato sodico di condroitina 400 mg, diclofenac potassico 50 mg;

Eccipienti: povidone, cellulosa microcristallina, biossido di silicio colloidale anidro, talco, croscarmellosa sodica, stearato di magnesio, sodio carbossimetilamido (tipo A), ipromellosa, polietilenglicole 6000, biossido di titanio (E 171), colorante giallo tramonto FCF (E 110).

Forma farmaceutica. Compresse rivestite.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: compresse rivestite di colore arancione, forma ovale, biconvesse, con un solco su un lato.

Gruppo farmacoterapeutico.

Farmaci per il sistema muscolo-scheletrico. Farmaci antinfiammatori e antireumatici combinati. Altri antinfiammatori/antireumatici in combinazione con altri medicinali.

Codice ATC M01B X.

Proprietà farmacologiche.

Il farmaco esercita un'azione antiinfiammatoria, analgesica, condroprotettiva e rigenerativa. Rallenta i processi di danno alla cartilagine e di riassorbimento del tessuto osseo, ripristina la cartilagine, accelera la formazione del callo osseo in caso di lesioni e favorisce il recupero della funzionalità articolare.

Farmacodinamica.

Glucosamina: è un substrato per la formazione della cartilagine articolare e stimola la rigenerazione del tessuto cartilagineo. Qualsiasi fattore avverso (malattie, alterazioni legate all'età del metabolismo, traumi) riduce la sua sintesi e concentrazione nel tessuto connettivo, causando alterazioni della struttura e della funzione articolare e l'insorgenza di dolore. I glicosamminoglicani e i proteoglicani fanno parte della complessa matrice di cui è costituita la cartilagine.

La glucosamina fa parte dei glicosamminoglicani endogeni del tessuto cartilagineo. Il solfato di glucosamina possiede proprietà condroprotettive, riduce la carenza di glicosamminoglicani nell'organismo e partecipa alla sintesi di proteoglicani e acido ialuronico. Grazie alla sua capacità di agire in modo selettivo sul tessuto cartilagineo, la glucosamina stimola il fissaggio dello zolfo durante la sintesi dell'acido condroitinsolfonico, normalizza il deposito di calcio nel tessuto osseo, favorisce il recupero della funzionalità articolare e la scomparsa del dolore. Il solfato di glucosamina agisce in modo selettivo sulla cartilagine articolare, fungendo da substrato specifico e stimolatore della sintesi di acido ialuronico e proteoglicani; inoltre inibisce la formazione di radicali superossido e di enzimi responsabili del danno alla cartilagine (collagenasi e fosfolipasi), protegge i condrociti dagli effetti distruttivi dei glucocorticoidi e impedisce il disturbo del biosintesi dei glicosamminoglicani indotto dai farmaci antiinfiammatori non steroidei.

Condroitin solfato: è un polisaccaride ad alto peso molecolare che partecipa alla formazione del tessuto cartilagineo, riduce l'attività degli enzimi (elastasi, ialuronidasi) che degradano la cartilagine articolare, mantiene la viscosità del liquido sinoviale e stimola la rigenerazione della cartilagine articolare. Influisce sul metabolismo fosfo-calcico del tessuto cartilagineo, rallenta la riassorbimento del tessuto osseo e ritarda il progredire dell'osteoporosi. Nelle fasi iniziali del processo infiammatorio, il sodio condroitin solfato ne inibisce l'attività, rallentando così la degenerazione del tessuto cartilagineo. Contribuisce a ridurre il dolore, migliora la funzionalità articolare e riduce la necessità di ricorrere a farmaci antiinfiammatori non steroidei. Impedisce il restringimento del tessuto connettivo, "lubrifica" le superfici articolari e normalizza la produzione del liquido articolare.

Diclofenac potassico: è un farmaco antiinfiammatorio non steroideo con attività analgesica, antiinfiammatoria e antipiretica, dotato di rapido inizio d'azione, particolarmente importante nel trattamento del dolore acuto in condizioni infiammatorie. Il meccanismo d'azione è legato all'inibizione non selettiva della sintesi dell'enzima cicloossigenasi, con conseguente inibizione della produzione di prostaglandine, che svolgono un ruolo centrale nello sviluppo di infiammazione, dolore e febbre.

Il diclofenac potassico inibisce prevalentemente la fase esudativa e, in misura minore, quella proliferativa, riducendo la sintesi del collagene e il conseguente indurimento (sclerosi) dei tessuti.

Riduce il dolore a riposo e durante il movimento, attenua i sintomi di rigidità mattutina articolare e il gonfiore dei tessuti molli, migliorando la funzionalità dell'apparato muscolo-scheletrico.

Farmacocinetica.

Solfito di glucosamina: la biodisponibilità della glucosamina dopo somministrazione orale è del 25–26%. Dopo la distribuzione nei tessuti, le concentrazioni più elevate si riscontrano nel fegato, nei reni e nel tessuto cartilagineo. Circa il 90% della glucosamina assunta per via orale sotto forma di sale viene assorbita nell'intestino tenue e, da qui, attraverso la circolazione portale, raggiunge il fegato. Una parte consistente della glucosamina assorbita viene metabolizzata nel fegato, degradandosi in urea, acqua e anidride carbonica. Circa il 30% della dose assunta persiste a lungo nel tessuto connettivo. L'eliminazione avviene principalmente attraverso i reni e in quantità molto ridotte attraverso le feci.

Condroitin solfato: dopo una singola dose, la concentrazione massima nel plasma (Cmax) viene raggiunta dopo 3–4 ore, mentre nel liquido sinoviale dopo 4–5 ore. La concentrazione nel liquido sinoviale supera quella nel plasma. La biodisponibilità del condroitin solfato è del 13–15%. L'eliminazione avviene attraverso i reni entro 24 ore.

Diclofenac potassico non si accumula. La concentrazione massima nel plasma viene raggiunta entro 2 ore dall'assunzione. Il legame con le proteine plasmatiche è del 99,7%. Penetra nel liquido sinoviale. L'eliminazione sistemica della sostanza attiva è di 263 ml/min. Il tempo di dimezzamento plasmatico è di 1–2 ore. Il 60% viene eliminato con le urine sotto forma di metaboliti, meno dell'1% viene escreto immodificato dai reni, il resto viene eliminato con la bile sotto forma di metaboliti.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Trattamento delle malattie dell'apparato muscolo-scheletrico accompagnate da segni di infiammazione, dolore, cambiamenti degenerativo-distrofici del tessuto cartilagineo delle articolazioni e della colonna vertebrale, riduzione della mobilità articolare.
Osteoartriti, periartiti (inclusi articolazioni del ginocchio e dell'anca, osteocondrosi intervertebrale, spondiloartrosi), artrite reumatoide.
Fratture e traumi (per accelerare la formazione del callo osseo), infiammazione post-traumatica dei tessuti molli e dell'apparato muscolo-scheletrico (conseguenti a stiramenti, colpi).

Controindicazioni.

Ipersensibilità ai principi attivi o a qualsiasi altro componente del medicinale;
Allergia ai molluschi;
Reazioni allergiche anamnestiche come attacchi di asma, broncospasmo, orticaria, rinite acuta, polipi nasali o sintomi simili ad allergia dopo l'assunzione di acido acetilsalicilico o di altri farmaci antiinfiammatori non steroidei (FANS);
Ulcera acuta, emorragia o perforazione gastrica o intestinale;
Ulcera gastrica o intestinale acuta o recidivante o emorragia in anamnesi (due o più episodi distinti di ulcera o emorragia confermati);
Emorragia o perforazione del tratto gastrointestinale correlata a precedenti trattamenti con FANS, in anamnesi;
Malattie infiammatorie intestinali (malattia di Crohn o colite ulcerosa);
Insufficienza epatica grave (classe C secondo Child-Pugh);
Insufficienza renale grave (clearance della creatinina < 30 ml/min);
Predisposizione a emorragie, tromboflebite, fenilchetonuria;
Trattamento del dolore perioperatorio in caso di bypass aorto-coronarico (o utilizzo di macchina per circolazione extracorporea);
Insufficienza cardiaca congestizia (NYHA II–IV);
Ipertensione arteriosa non controllata;
Malattia coronarica in pazienti con angina; infarto miocardico in anamnesi;
Patologie cerebrovascolari in pazienti che hanno avuto ictus o episodi di attacchi ischemici transitori;
Malattie delle arterie periferiche.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione.

Litio. Il diclofenac, se assunto contemporaneamente, può aumentare la concentrazione di litio nel plasma sanguigno. Si raccomanda di controllare il livello di litio nel siero ematico.

Digossina. Il diclofenac può aumentare la concentrazione di digossina nel plasma sanguigno quando assunto contemporaneamente. Si raccomanda di controllare il livello di digossina nel siero ematico.

Diuretici e farmaci antiipertensivi. Come con l'uso di altri FANS, l'assunzione contemporanea di diclofenac può ridurre l'effetto antiipertensivo di diuretici o farmaci antiipertensivi (ad esempio beta-bloccanti, inibitori dell'enzima convertitore dell'angiotensina (ACE)) attraverso l'inibizione della sintesi di prostaglandine vasodilatatorie. Pertanto, tale combinazione deve essere usata con cautela; nei pazienti, specialmente anziani, si raccomanda un controllo regolare della pressione arteriosa. È necessario garantire un adeguato apporto idrico e monitorare la funzionalità renale all'inizio della terapia combinata e successivamente in modo regolare, data l'aumentata possibilità di nefrotossicità con l'uso di diuretici e inibitori dell'ACE.

Farmaci che possono causare iperkaliemia. La terapia concomitante con diuretici risparmiatori di potassio, ciclosporina, tacrolimus o trimetoprim può essere associata a un aumento dei livelli di potassio nel siero ematico, che devono essere monitorati.

Altri FANS, inclusi inibitori selettivi della cicloossigenasi-2, e corticosteroidi. L'assunzione contemporanea di diclofenac con altri FANS a uso sistemico o con corticosteroidi può aumentare la frequenza di effetti indesiderati a carico del tratto gastrointestinale. Si raccomanda di evitare l'uso contemporaneo di due o più FANS.

Anticoagulanti e agenti antitrombotici. Si raccomanda di somministrare con cautela, poiché l'uso concomitante con diclofenac può aumentare il rischio di emorragia.

Sebbene studi clinici non abbiano dimostrato un effetto del diclofenac sull'attività degli anticoagulanti, sono stati riportati singoli casi di aumento del rischio di emorragia in pazienti che assumevano contemporaneamente diclofenac e anticoagulanti. Si raccomanda un attento monitoraggio dei pazienti che assumono contemporaneamente diclofenac e anticoagulanti e, se necessario, un aggiustamento della dose degli anticoagulanti. Come altri farmaci antiinfiammatori non steroidei, il diclofenac in dosi elevate può inibire reversibilmente l'aggregazione piastrinica.

Inibitori selettivi del reuptake della serotonina (SSRI). L'uso concomitante di FANS e SSRI aumenta il rischio di emorragie gastrointestinali.

Farmaci antidiabetici. Studi clinici hanno dimostrato che il diclofenac può essere somministrato contemporaneamente a farmaci antidiabetici orali senza influenzare il loro effetto clinico. Tuttavia, sono stati riportati singoli casi di iperglicemia e ipoglicemia, che possono richiedere un aggiustamento della dose dei farmaci antidiabetici durante il trattamento con diclofenac. Si raccomanda il controllo del livello di glucosio nel sangue come misura precauzionale durante la terapia combinata. Possibili alterazioni dovute all'interazione con metformina/metabolismo acidosi.

Metotrexato. I FANS, inclusi il diclofenac, devono essere usati con cautela se somministrati entro 24 ore prima o dopo il trattamento con metotrexato, poiché la concentrazione di metotrexato nel sangue può aumentare, potenziandone la tossicità. Sono stati osservati casi di tossicità grave quando metotrexato e FANS, inclusi il diclofenac, sono stati somministrati a intervalli inferiori a 24 ore. Questa interazione è mediata dall'accumulo di metotrexato dovuto a un'alterata escrezione renale in presenza di FANS.

Ciclosporina. Il diclofenac, come altri FANS, può aumentare la nefrotossicità della ciclosporina attraverso l'effetto sulle prostaglandine renali. Pertanto, il diclofenac deve essere usato a dosi inferiori rispetto ai pazienti che non assumono ciclosporina.

Tacrolimus. L'uso concomitante di FANS con tacrolimus aumenta il rischio di nefrotossicità, mediato dall'inibizione delle prostaglandine renali dovuta all'azione dei FANS e degli inibitori della calcineurina.

Antibiotici chinolonici. Sono stati riportati singoli casi di convulsioni che potrebbero essere correlate all'uso concomitante di chinoloni e FANS. Tali casi possono verificarsi sia in pazienti con anamnesi di epilessia o convulsioni, sia in pazienti senza tale anamnesi. Pertanto, si raccomanda cautela nell'uso di antibiotici chinolonici in pazienti già in trattamento con FANS.

Colestipolo e colestiramina. Questi farmaci possono causare un ritardo o una riduzione dell'assorbimento del diclofenac. Per questo motivo, si raccomanda di assumere il diclofenac almeno 1 ora prima o 4–6 ore dopo l'assunzione di colestipolo/colestiramina.

Glicosidi cardiaci. L'assunzione concomitante di glicosidi cardiaci e FANS può aggravare l'insufficienza cardiaca, ridurre la velocità di filtrazione glomerulare e aumentare la concentrazione dei glicosidi nel plasma sanguigno.

Mifepristone. I FANS non devono essere usati entro 8–12 giorni dopo l'assunzione di mifepristone, poiché i FANS possono ridurre l'effetto del mifepristone.

Potenti inibitori del CYP2C9. Usare con cautela il diclofenac contemporaneamente a potenti inibitori del CYP2C9 (ad esempio sulfonpirazone e voriconazolo), poiché ciò può portare a un significativo aumento della concentrazione massima nel plasma e dell'esposizione al diclofenac, a causa dell'inibizione del suo metabolismo.

Fenitoina. In caso di assunzione concomitante di fenitoina e diclofenac, si raccomanda di monitorare la concentrazione di fenitoina nel plasma sanguigno, data l'attesa aumentata esposizione alla fenitoina.

Aumenta l'assorbimento delle tetracicline dal tratto gastrointestinale, riduce l'assorbimento di penicilline e cloramfenicolo.

Caratteristiche d'uso.

Generali.

Per minimizzare i rischi, la dose più bassa efficace deve essere utilizzata per il periodo di trattamento più breve necessario al controllo dei sintomi.

L'uso di FANS aumenta il rischio di ulcere, perforazioni o emorragie, in particolare nei pazienti anziani.

A causa dell'assunzione di inibitori selettivi della COX-1/COX-2 e di singoli FANS, aumenta il rischio di complicanze trombotiche cardiovascolari e cerebrovascolari.

Poiché i rischi cardiovascolari del diclofenac possono aumentare con l'aumento della dose e della durata del trattamento, esso deve essere utilizzato per il periodo più breve possibile e alla dose più bassa efficace.

Come con altri FANS, possono verificarsi raramente reazioni allergiche, comprese reazioni anafilattiche/anafilattoidi, anche in assenza di esposizione precedente al diclofenac.

Le reazioni di ipersensibilità possono anche progredire verso la sindrome di Kounis, una grave reazione allergica che può causare infarto del miocardio. I sintomi di tali reazioni possono includere dolore toracico che insorge in seguito a una reazione allergica al diclofenac.

Gli effetti renali dei FANS includono ritenzione idrica con edema e/o ipertensione arteriosa; pertanto il diclofenac deve essere somministrato con cautela ai pazienti con compromissione della funzione cardiaca e con altri fattori che portano alla ritenzione idrica.

È inoltre raccomandata cautela nei pazienti che assumono diuretici o inibitori dell'ACE concomitanti o che presentano un rischio aumentato di ipovolemia.

Manifestazioni cardiovascolari e cerebrovascolari.

I pazienti con ipertensione e/o insufficienza cardiaca congestizia lieve o moderata anamnestica richiedono un'adeguata sorveglianza medica e consulenza, poiché durante l'uso di FANS, inclusi il diclofenac, sono stati osservati ritenzione idrica ed edema.

Un lieve aumento del rischio di eventi trombotici arteriosi (ad esempio infarto del miocardio o ictus) può essere associato all'uso del diclofenac, specialmente alle alte dosi e con trattamenti prolungati.

Non è raccomandato nei pazienti con ipertensione arteriosa non controllata, insufficienza cardiaca congestizia, malattia ischemica cronica del cuore, malattie oclusive delle arterie periferiche e/o malattie cerebrovascolari.

Ai pazienti con fattori di rischio cardiovascolare (ad esempio ipertensione, iperlipidemia, diabete mellito, fumo) il diclofenac deve essere prescritto solo dopo un'accurata valutazione clinica e solo alla dose di ≤ 100 mg al giorno, se il trattamento non supera le quattro settimane. La necessità del paziente di assumere diclofenac per alleviare i sintomi e la risposta alla terapia devono essere periodicamente riconsiderate. I pazienti devono prestare attenzione all'insorgenza di sintomi gravi di aterotrombosi (ad esempio dolore toracico, dispnea, debolezza, disturbi del linguaggio), che possono insorgere senza preavviso. I pazienti devono essere informati che in tal caso è necessario rivolgersi immediatamente al medico.

Effetti renali.

Poiché durante l'uso di FANS, inclusi il diclofenac, sono stati osservati ritenzione idrica ed edema, particolare cautela è richiesta nei pazienti con compromissione della funzione cardiaca o renale, ipertensione arteriosa anamnestica, pazienti anziani, pazienti in trattamento concomitante con diuretici o farmaci che possono influenzare significativamente la funzione renale, nonché nei pazienti con marcato riduzione del volume extracellulare per qualsiasi causa, ad esempio prima o dopo interventi chirurgici. In tali casi, durante l'uso del diclofenac, si raccomanda il monitoraggio della funzione renale. Dopo l'interruzione della terapia, lo stato dei pazienti generalmente ritorna a quello precedente al trattamento.

Effetti sul tratto gastrointestinale.

Emorragie gastrointestinali (ematemisi, melena), ulcere o perforazioni, che possono essere letali, sono state osservate con l'uso di farmaci antiinfiammatori non steroidei, inclusi il diclofenac. Questi eventi possono verificarsi in qualsiasi momento durante il trattamento, indipendentemente dalla presenza o assenza di sintomi premonitori o di gravi disturbi gastrointestinali anamnestici.

Nei pazienti anziani, tali complicanze hanno generalmente conseguenze più gravi. In caso di emorragia gastrointestinale o ulcera nei pazienti in trattamento con diclofenac, il farmaco deve essere sospeso. Come con tutti i FANS, è necessaria un'accurata sorveglianza medica e particolare cautela nella prescrizione di diclofenac a pazienti con sintomi che indicano disturbi gastrointestinali, sospetta ulcera, emorragia, perforazione o tali condizioni in anamnesi.

Il rischio di emorragia, ulcera o perforazione gastrointestinale aumenta con l'aumento della dose di FANS, inclusi il diclofenac, nonché nei pazienti con anamnesi di ulcera, in particolare complicata da emorragia o perforazione, e nei pazienti anziani.

Per ridurre il rischio di effetti tossici sul tratto digestivo, il trattamento deve iniziare e proseguire con la dose più bassa efficace.

Si deve considerare la terapia combinata con agenti protettivi (ad esempio misoprostolo o inibitori della pompa protonica) per tali pazienti, nonché per pazienti che necessitano di terapia concomitante con farmaci contenenti basse dosi di acido acetilsalicilico (aspirina) o altri farmaci che aumentano il rischio di disturbi gastrointestinali.

I pazienti con tossicità gastrointestinale anamnestica, specialmente anziani, richiedono sorveglianza per rilevare sintomi addominali insoliti (in particolare emorragia gastrointestinale).

Si deve prestare cautela nei pazienti che ricevono terapia concomitante con farmaci che aumentano il rischio di ulcera o emorragia, come corticosteroidi sistemici, anticoagulanti (ad esempio warfarin), inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina (SSRI) o agenti antiaggreganti, ad esempio acido acetilsalicilico.

Pazienti con colite ulcerosa o morbo di Crohn richiedono un'accurata sorveglianza medica e cautela nell'uso del farmaco, poiché tali condizioni possono peggiorare.

Si raccomanda un'attenta sorveglianza medica e cautela nell'uso di diclofenac dopo interventi chirurgici sul tratto gastrointestinale, poiché l'uso di FANS, inclusi il diclofenac, può essere associato a un aumento del rischio di insuccesso dell'anastomosi gastrointestinale.

Effetti sulla cute.

Molto raramente, con l'uso di FANS, inclusi il diclofenac, sono state segnalate gravi reazioni cutanee, alcune delle quali letali, tra cui dermatite esfoliativa, sindrome di Stevens-Johnson e necrolisi epidermica tossica. Il rischio più elevato di sviluppare tali reazioni si verifica all'inizio della terapia, nella maggior parte dei casi entro il primo mese di trattamento. L'assunzione del farmaco deve essere interrotta alla comparsa dei primi segni di eruzione cutanea, lesioni della mucosa o qualsiasi altro segno di ipersensibilità.

Effetti sul fegato.

È necessaria un'attenta sorveglianza medica se il farmaco viene somministrato a pazienti con compromissione della funzione epatica, poiché il loro stato può peggiorare. Come con tutti i FANS, inclusi il diclofenac, può aumentare il livello di uno o più enzimi epatici. L'aumento degli enzimi epatici può non essere accompagnato da sintomi clinici. Tale aumento può essere moderato (≥ 3 a < 8 volte il limite superiore della norma) o marcato (≥ 8 volte il limite superiore della norma). L'aumento degli enzimi è generalmente reversibile dopo l'interruzione del farmaco. Nella maggior parte dei casi, si osserva un aumento entro limiti borderline.

Si raccomanda di monitorare i parametri di funzionalità epatica durante il corso del trattamento. Se le alterazioni dei parametri di funzionalità epatica persistono o peggiorano, compaiono sintomi clinici di malattia epatica o si osservano altri segni (eosinofilia, eruzione cutanea), l'uso del farmaco deve essere interrotto. L'epatite può svilupparsi durante l'assunzione di diclofenac senza sintomi prodromici. Oltre all'aumento degli enzimi epatici, sono stati raramente segnalati gravi effetti epatici, inclusa itterizia, epatite fulminante, necrosi epatica e insufficienza epatica, talvolta letali. Il diclofenac deve essere usato con cautela nei pazienti con porfiria epatica, poiché può provocare un attacco.

Uso in presenza di asma.

Nei pazienti con asma, rinite allergica stagionale, edema della mucosa nasale (ad esempio polipi nasali), malattie ostruttive croniche dei polmoni o infezioni respiratorie croniche (soprattutto se associati a sintomi simili a rinite allergica), le reazioni ai FANS simili a esacerbazioni di asma (cosiddetta asma da aspirina con intolleranza agli analgesici), angioedema di Quincke e orticaria si verificano più frequentemente rispetto ad altri pazienti. Per questo motivo, a tali pazienti sono raccomandate misure precauzionali specifiche (prontezza a fornire assistenza d'emergenza). Ciò vale anche per pazienti con reazioni allergiche, ad esempio eruzione cutanea, prurito o orticaria, ad altre sostanze.

Manifestazioni ematologiche.

Il medicinale è indicato per un trattamento a breve termine per alleviare i sintomi durante il periodo acuto della malattia. Nel caso di prescrizione del farmaco per un periodo più lungo, si raccomanda (come per altri FANS) un controllo regolare dell'emogramma.

Come altri FANS, il diclofenac può temporaneamente inibire l'aggregazione piastrinica; pertanto è necessaria un'attenta osservazione dei pazienti con alterazioni dell'emeostasi, diatesi emorragica o alterazioni ematologiche.

Mascheramento dei segni di infezione.

Come altri FANS, il diclofenac, per le sue proprietà farmacodinamiche, può mascherare i sintomi di infezione.

LES e malattie miste del tessuto connettivo.

Nei pazienti con lupus eritematoso sistemico (LES) e malattie miste del tessuto connettivo, è possibile un aumento del rischio di meningite asettica.

Misure precauzionali.

Si deve evitare l'uso concomitante del farmaco con altri FANS sistemici, come inibitori selettivi della cicloossigenasi-2, per l'assenza di evidenze di effetto sinergico e a causa dei potenziali effetti collaterali aggiuntivi.

Il farmaco deve essere usato con cautela nei pazienti di età superiore ai 65 anni, specialmente se fisicamente debilitati o se il peso corporeo del paziente è inferiore alla norma.

Il colorante giallo FCF (E 110) può causare reazioni allergiche.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Fertilità.

Come altri FANS, il diclofenac può influenzare la fertilità femminile e pertanto non è raccomandato per le donne che pianificano una gravidanza. Si deve considerare l'interruzione del diclofenac in donne con infertilità o sottoposte a indagini per infertilità.

Gravidanza e allattamento.

A partire dalla 20ª settimana di gravidanza, l'uso del diclofenac di potassio può causare oligoidramnios a causa di disfunzione renale fetale, nonché portare al restringimento del dotto arterioso nel II trimestre di gravidanza.

Il farmaco non deve essere usato durante la gravidanza o l'allattamento.

Capacità di influenzare la velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell'uso di macchinari.

Generalmente, con l'assunzione del farmaco alla dose raccomandata e per un trattamento di breve durata, non si osserva alcun effetto sulla velocità di reazione. Tuttavia, ai pazienti in cui si verificano disturbi del sistema nervoso centrale durante l'uso di Movex® Active non si deve consentire di guidare autoveicoli o lavorare con macchinari complessi.

Modalità e dosaggio.

Ai adulti somministrare 1 compressa fino a 3 volte al giorno. Le compresse devono essere assunte per via orale dopo i pasti, con acqua.

La durata complessiva del trattamento alla dose raccomandata non deve superare i 10 giorni.

Lo schema terapeutico deve essere stabilito individualmente. Su indicazione del medico, il trattamento può essere più prolungato.

Il medicinale deve essere utilizzato alle dosi efficaci più basse e per il periodo di tempo più breve possibile, tenendo conto degli obiettivi terapeutici per ciascun paziente.

Dopo la scomparsa del dolore e dopo aver consultato il medico, il trattamento può proseguire con il medicinale Movex® Comfort.

Popolazione pediatrica.

Il medicinale non deve essere utilizzato nei bambini.

Sovradosaggio.

Possibile intensificazione degli effetti indesiderati.

Sintomi: non esiste una tipica quadro clinico caratteristico di sovradosaggio con diclofenac. In caso di sovradosaggio possono manifestarsi i seguenti sintomi: cefalea, nausea, vomito, dolore epigastrico, emorragia gastrointestinale, diarrea, vertigini, disorientamento, eccitazione, coma, sonnolenza, acufene, perdita di coscienza o convulsioni. In caso di avvelenamento grave, è possibile lo sviluppo di insufficienza renale acuta e danni epatici.

Trattamento dell’avvelenamento acuto da farmaci antiinfiammatori non steroidei, compreso il diclofenac, consiste generalmente nel mantenimento di misure di supporto e nel trattamento sintomatico delle complicazioni, quali ipotensione arteriosa, insufficienza renale, convulsioni, disturbi del tratto gastrointestinale, depressione respiratoria. Misure speciali come diuresi alcalina, dialisi o emoperfusione non favoriscono l’eliminazione rapida dei FANS dall’organismo a causa dell’elevato grado di legame alle proteine e del metabolismo esteso. In caso di sovradosaggio potenzialmente tossico, è necessario l’uso di carbone attivo; in caso di sovradosaggio potenzialmente letale, è necessaria l’evacuazione del contenuto gastrico (induzione del vomito, lavanda gastrica).

Effetti indesiderati.

In genere il medicinale è ben tollerato.

La maggior parte degli effetti indesiderati dopo l'assunzione del medicinale Movex® Active è dovuta al contenuto di diclofenac ed è dose-dipendente.

Dal sistema immunitario: reazioni di ipersensibilità, comprese prurito, eruzioni cutanee (inclusi eritemi, bolle), orticaria, eczema, eritema multiforme (incluso sindrome di Stevens-Johnson), necrolisi epidermica tossica, eritrodermia (dermatite esfoliativa), reazioni anafilattiche e anafilattoidi (in particolare ipotensione e shock), angioedema, asma bronchiale (inclusa dispnea), pneumonite, vasculite.

Dal tratto gastrointestinale: dolore addominale, nausea, vomito, diarrea, sensazione di crampi, dispepsia, gonfiore addominale, anoressia, stomatite, stomatite aftosa, glossite, alterazioni dell'esofago, gastrite, ulcere gastriche e intestinali, anche con emorragia o perforazione (a volte con esito fatale, specialmente nei pazienti anziani), emorragie gastrointestinali (vomito con sangue, melena, diarrea con sangue), insorgenza di stenosi a forma di diaframma nell'intestino, alterazioni dei segmenti inferiori dell'intestino, come colite, colite emorragica non specifica, esacerbazione di colite ulcerosa o morbo di Crohn, stitichezza, pancreatite.

Dal fegato: alterazioni della funzionalità epatica, aumento dei livelli di aminotransferasi nel siero, epatite, ittero, epatite fulminante, necrosi epatica, insufficienza epatica.

Modifiche nel decorso dello stenosi dei segmenti del tratto gastrointestinale, peritonite e colite ischemica come forme più specifiche/gravi degli effetti indesiderati già menzionati a carico del tratto gastrointestinale.

Dal sistema nervoso: cefalea, capogiri, sonnolenza, insonnia, disturbi della sensibilità, inclusi parestesie, disturbi della memoria, disorientamento, vertigini, irritabilità, affaticamento aumentato, confusione mentale, allucinazioni, disturbi della circolazione cerebrale, convulsioni, depressione, sensazione di ansia, debolezza generale, incubi notturni, tremore, disturbi psicotici, meningite asettica, neurite ottica.

Da organi di senso: disturbi della vista (visione offuscata, diplopia), disturbi dell'udito, acufene, alterazioni del gusto.

Reazioni dermatologiche: perdita di capelli, fotosensibilità, porpora, inclusa porpora allergica, dermatite.

Dal sistema urinario e riproduttivo: edemi, insufficienza renale acuta, ematuria, proteinuria, nefrite interstiziale, sindrome nefrotica, necrosi papillare, necrosi midollare renale, impotenza.

Dal sistema emopoietico: anemia (inclusa emolitica, aplastica), trombocitopenia, leucopenia, agranulocitosi.

Dal sistema cardiovascolare: palpitazioni, dolore toracico, ipertensione arteriosa, insufficienza cardiaca, infarto miocardico, ipotensione, vasculite, sindrome di Kounis. I dati degli studi clinici e i dati epidemiologici indicano un aumentato rischio di complicanze trombotiche (ad esempio infarto miocardico o ictus) associate all'uso di diclofenac, in particolare a dosi terapeutiche elevate (150 mg al giorno) e con un uso prolungato.

Segnalazione di sospette reazioni avverse

La segnalazione delle reazioni avverse sospette dopo la registrazione del medicinale è di fondamentale importanza. Permette di effettuare il monitoraggio del rapporto beneficio/rischio nell'uso di questo medicinale. Il personale medico e farmaceutico, così come i pazienti o i loro rappresentanti legali, devono segnalare tutti i casi sospetti di reazioni avverse e di mancata efficacia del medicinale attraverso il Sistema Informatizzato Automatico di Farmacovigilanza al seguente indirizzo: https://aisf.dec.gov.ua.

Periodo di validità. 3 anni.

Condizioni di conservazione. Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini, nell'imballaggio originale, a una temperatura non superiore a 25 °C.

Confezionamento.

30 o 60 compresse in un flacone; 1 flacone in un imballaggio di cartone.

Categoria di rilascio.

Sotto prescrizione medica.

Produttore.

Sava Helskea Ltd.

Indirizzo del produttore e sede operativa.

India, GIDC Estate, 507-B-512, Vadodhan City - 363 035, Surendranagar.

Richiedente. TОV "Movі Health"

Indirizzo del richiedente.

08140, Ucraina, Regione di Kiev, distretto di Kyjevo-Svjatoshynskyj, villaggio di Shevchenkove, via Shevchenka, 162 A

ISTRUZIONI

per l'uso medico del medicinale

MOVEX® ACTIVE

(MOVEX® ACTIVE)

Composizione:

Principi attivi: solfato di glucosamina, solfato di condroitina sodica, diclofenac potassico;

1 compressa rivestita contiene: solfato di glucosamina 500 mg, solfato di condroitina sodica 400 mg, diclofenac potassico 50 mg;

Eccipienti: povidone, cellulosa microcristallina, biossido di silicio colloidale anidro, talco, croscarmellosa sodica, stearato di magnesio, sodio starch glycolate (tipo A), ipromellosa, polietilenglicole 6000, biossido di titanio (E 171), colorante giallo FCF (E 110).

Forma farmaceutica. Compresse rivestite.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: compresse rivestite di colore arancione, forma ovale, biconvesse, con un solco su un lato.

Gruppo farmacoterapeutico.

Farmaci per il sistema muscolo-scheletrico. Farmaci antinfiammatori e antireumatici combinati. Altri antinfiammatori/antireumatici in associazione con altri farmaci.

Codice ATC M01B X.

Proprietà farmacologiche.

Il farmaco esercita un'azione antiinfiammatoria, analgesica, condroprotettiva e rigenerativa. Rallenta i processi di danno al tessuto cartilagineo e di riassorbimento del tessuto osseo, ripristina il tessuto cartilagineo, accelera la formazione del callo osseo in caso di traumi e favorisce il recupero della funzionalità articolare.

Farmacodinamica.

Glucosamina: è un substrato per la formazione della cartilagine articolare e stimola la rigenerazione del tessuto cartilagineo. Qualsiasi fattore avverso (malattie, alterazioni legate all'età del metabolismo, traumi) riduce la sua sintesi e concentrazione nel tessuto connettivo, causando alterazioni della struttura e della funzione delle articolazioni e l'insorgenza del dolore. I glicosamminoglicani e i proteoglicani fanno parte della complessa matrice di cui è costituita la cartilagine.

La glucosamina è un componente dei glicosamminoglicani endogeni del tessuto cartilagineo. Il solfato di glucosamina possiede proprietà condroprotettive, riduce la carenza di glicosamminoglicani nell'organismo e partecipa alla sintesi di proteoglicani e acido ialuronico. Grazie alla sua capacità di agire selettivamente sul tessuto cartilagineo, la glucosamina stimola il fissaggio dello zolfo durante la sintesi dell'acido condroitinsolfurico, normalizza il deposito di calcio nel tessuto osseo, favorisce il recupero della funzionalità articolare e la scomparsa del dolore. Il solfato di glucosamina agisce in modo selettivo sulla cartilagine articolare, fungendo da substrato specifico e stimolatore della sintesi di acido ialuronico e proteoglicani; inoltre inibisce la formazione di radicali superossido e di enzimi responsabili del danno al tessuto cartilagineo (collagenasi e fosfolipasi), protegge i condrociti dagli effetti distruttivi dei glucocorticoidi e impedisce il disturbo della biosintesi dei glicosamminoglicani indotto dai farmaci antiinfiammatori non steroidei.

Condroitin solfato: è un polisaccaride ad alto peso molecolare che partecipa alla formazione del tessuto cartilagineo, riduce l'attività di enzimi (elastasi, ialuronidasi) che degradano la cartilagine articolare, mantiene la viscosità del liquido sinoviale e stimola la rigenerazione della cartilagine articolare. Influisce sul metabolismo fosforo-calcio del tessuto cartilagineo, rallentando la riassorbimento del tessuto osseo. Rallenta il progresso dell'osteoporosi. Nelle fasi iniziali del processo infiammatorio, il condroitin solfato di sodio ne inibisce l'attività, rallentando così la degenerazione del tessuto cartilagineo. Favorisce la riduzione del dolore, migliora la funzionalità articolare e riduce la necessità di ricorrere a farmaci antiinfiammatori non steroidei. Impedisce il restringimento del tessuto connettivo, "lubrifica" le superfici articolari e normalizza la produzione del liquido articolare.

Diclofenac potassico: è un farmaco antiinfiammatorio non steroideo con attività analgesica, antiinfiammatoria e antipiretica, dotato di rapido inizio d'azione, particolarmente importante per il trattamento del dolore acuto in condizioni infiammatorie. Il meccanismo d'azione è legato all'inibizione non selettiva della cicloossigenasi, con conseguente inibizione della sintesi delle prostaglandine, che svolgono un ruolo centrale nello sviluppo di infiammazione, dolore e febbre.

Il diclofenac potassico inibisce principalmente la fase esudativa e, in misura minore, quella proliferativa, riducendo la sintesi del collagene e il conseguente sclerosi dei tessuti.

Riduce il dolore a riposo e durante il movimento, attenua i sintomi di rigidità mattutina articolare, riduce il gonfiore dei tessuti molli e migliora lo stato funzionale dell'apparato locomotore.

Farmacocinetica.

Solfo di glucosamina: la biodisponibilità della glucosamina dopo somministrazione orale è del 25–26%. Dopo la distribuzione nei tessuti, le concentrazioni più elevate si riscontrano nel fegato, nei reni e nel tessuto cartilagineo. Circa il 90% della glucosamina assunta per via orale sotto forma di sale viene assorbita nell'intestino tenue e, da qui, attraverso la circolazione portale, raggiunge il fegato. Una parte significativa della glucosamina assorbita viene metabolizzata nel fegato, degradandosi in urea, acqua e anidride carbonica. Circa il 30% della dose assunta persiste a lungo nel tessuto connettivo. Viene eliminata principalmente attraverso i reni e in quantità molto ridotte con le feci.

Condroitin solfato: dopo una singola assunzione, la concentrazione massima nel plasma (Cmax) si raggiunge dopo 3–4 ore, nel liquido sinoviale dopo 4–5 ore. La concentrazione nel liquido sinoviale supera quella nel plasma. La biodisponibilità del condroitin solfato è del 13–15%. Viene eliminato dai reni entro 24 ore.

Diclofenac potassico non si accumula. La concentrazione massima nel plasma si raggiunge entro 2 ore dall'assunzione. Il legame con le proteine plasmatiche è del 99,7%. Penetra nel liquido sinoviale. La clearance sistemica della sostanza attiva è di 263 ml/min. Il tempo di dimezzamento plasmatico è di 1–2 ore. Il 60% viene eliminato con le urine sotto forma di metaboliti, meno dell'1% viene escreto dai reni in forma invariata, il resto viene eliminato con la bile sotto forma di metaboliti.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Trattamento delle malattie dell'apparato muscolo-scheletrico accompagnate da segni di infiammazione, dolore, cambiamenti degenerativo-distrofici del tessuto cartilagineo delle articolazioni e della colonna vertebrale, riduzione della mobilità articolare.
Osteoartriti, periartiti (inclusi articolazioni del ginocchio, dell'anca, osteocondrosi intervertebrale, spondiloartrosi), artrite reumatoide.
Fratture e traumi (per accelerare la formazione del callo osseo), infiammazione post-traumatica dei tessuti molli e dell'apparato muscolo-scheletrico (a seguito di stiramenti, colpi).

Controindicazioni.

Ipersensibilità ai principi attivi o a qualsiasi altro componente del medicinale;
allergia ai molluschi;
reazioni allergiche anamnestiche come crisi di asma, broncospasmo, orticaria, rinite acuta, polipi nasali o sintomi simili ad allergia dopo l'assunzione di acido acetilsalicilico o di altri farmaci antiinfiammatori non steroidei (FANS);
ulcera acuta, emorragia o perforazione dello stomaco o dell'intestino;
ulcera acuta o recidivante/emorragia gastrica o intestinale in anamnesi (due o più episodi distinti di ulcera o emorragia accertati);
emorragia o perforazione del tratto gastrointestinale correlati a precedente trattamento con FANS, in anamnesi;
malattie infiammatorie intestinali (malattia di Crohn o colite ulcerosa);
insufficienza epatica grave (classe C secondo Child-Pugh);
insufficienza renale grave (clearance della creatinina < 30 ml/min);
tendenza alle emorragie, tromboflebite, fenilchetonuria;
trattamento del dolore perioperatorio in caso di bypass aortocoronarico (o utilizzo di macchina per circolazione extracorporea);
insufficienza cardiaca congestizia (NYHA II–IV);
ipertensione arteriosa non controllata;
cardiopatia ischemica in pazienti con angina pectoris; infarto miocardico in anamnesi;
malattie cerebrovascolari in pazienti che hanno avuto ictus o episodi di attacchi ischemici transitori;
malattie delle arterie periferiche.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

Litio. L'assunzione contemporanea di diclofenac può aumentare la concentrazione di litio nel plasma sanguigno. Si raccomanda di controllare il livello di litio nel siero ematico.

Diuretici e farmaci antiipertensivi. Come con l'uso di altri FANS, l'assunzione contemporanea di diclofenac può ridurre l'effetto antiipertensivo di diuretici o farmaci antiipertensivi (ad esempio beta-bloccanti, inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina (ACE)) attraverso l'inibizione della sintesi di prostaglandine vasodilatatorie. Pertanto, tale combinazione deve essere usata con cautela; nei pazienti, specialmente anziani, si raccomanda un controllo regolare della pressione arteriosa. I pazienti devono assumere un'adeguata quantità di liquidi e la funzionalità renale deve essere monitorata all'inizio della terapia combinata e successivamente in modo regolare, data l'aumentata rischio di nefrotossicità con l'uso di diuretici e inibitori dell'ACE.

Farmaci il cui uso può causare iperkaliemia. La terapia concomitante con diuretici risparmiatori di potassio, ciclosporina, tacrolimus o trimetoprim può essere associata ad un aumento del livello di potassio nel siero ematico, che deve essere monitorato.

Altri FANS, inclusi inibitori selettivi della cicloossigenasi-2, e corticosteroidi. L'assunzione contemporanea di diclofenac con altri FANS ad azione sistemica o con corticosteroidi può aumentare la frequenza di reazioni avverse a carico del tratto gastrointestinale. Si deve evitare l'assunzione contemporanea di due o più FANS.

Anticoagulanti e agenti antitrombotici. Si raccomanda di somministrare con cautela poiché l'assunzione contemporanea con diclofenac può aumentare il rischio di emorragia.

Sebbene studi clinici non indichino che il diclofenac influisca sull'effetto degli anticoagulanti, sono stati riportati singoli casi di aumento del rischio di emorragia in pazienti che assumono contemporaneamente diclofenac e anticoagulanti. Si raccomanda un monitoraggio attento dei pazienti che assumono contemporaneamente diclofenac e anticoagulanti e, se necessario, un aggiustamento della dose degli anticoagulanti. Come altri farmaci antiinfiammatori non steroidei, il diclofenac in dosi elevate può inibire reversibilmente l'aggregazione piastrinica.

Inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina (SSRI). L'uso concomitante di FANS e SSRI aumenta il rischio di emorragie gastrointestinali.

Farmaci antidiabetici. Studi clinici hanno dimostrato che il diclofenac può essere somministrato contemporaneamente a farmaci antidiabetici orali senza influire sul loro effetto clinico. Tuttavia, sono stati riportati singoli casi di iperglicemia e ipoglicemia che richiedono un aggiustamento della dose dei farmaci antidiabetici durante il trattamento con diclofenac. Si raccomanda il controllo del livello di glucosio nel sangue come misura precauzionale durante la terapia combinata. Possibili alterazioni nel processo di interazione indotte da metformina/acidosi metabolica.

Metotrexato. I FANS, inclusi il diclofenac, devono essere usati con cautela se somministrati meno di 24 ore prima o dopo il trattamento con metotrexato, poiché la concentrazione di metotrexato nel sangue può aumentare e potenziare la sua tossicità. Sono stati osservati casi di tossicità grave quando metotrexato e FANS, inclusi il diclofenac, sono stati somministrati con un intervallo inferiore a 24 ore. Questa interazione è mediata dall'accumulo di metotrexato dovuto all'alterazione dell'escrezione renale in presenza di FANS.

Ciclosporina. Il diclofenac, come altri FANS, può aumentare la nefrotossicità della ciclosporina attraverso l'effetto sulle prostaglandine renali. Pertanto, il diclofenac deve essere somministrato a dosi inferiori rispetto ai pazienti che non assumono ciclosporina.

Tacrolimus. L'uso concomitante di FANS e tacrolimus aumenta il rischio di nefrotossicità, che può essere mediato dall'inibizione delle prostaglandine renali dovuta all'azione dei FANS e all'inibitore della calcineurina.

Antibiotici della famiglia delle chinoloni. Sono stati riportati singoli casi di convulsioni, la cui insorgenza potrebbe essere correlata all'assunzione concomitante di chinoloni e FANS. Tali casi possono verificarsi sia in pazienti con storia di epilessia o convulsioni, sia in pazienti senza tale storia. Per questo motivo, gli antibiotici chinolonici devono essere usati con cautela nei pazienti già in trattamento con FANS.

Colestipolo e colestiramina. Questi farmaci possono causare un ritardo o una riduzione dell'assorbimento del diclofenac. Per questo motivo, si raccomanda di assumere il diclofenac almeno 1 ora prima o 4-6 ore dopo l'assunzione di colestipolo/colestiramina.

Glicosidi cardiaci. L'assunzione contemporanea di glicosidi cardiaci e FANS può aggravare l'insufficienza cardiaca, ridurre la velocità di filtrazione glomerulare e aumentare la concentrazione di glicosidi nel plasma sanguigno.

Mifepristone. I FANS non devono essere assunti entro 8-12 giorni dall'assunzione di mifepristone, poiché i FANS possono ridurre l'effetto del mifepristone.

Potenti inibitori del CYP2C9. Usare con cautela il diclofenac contemporaneamente a potenti inibitori del CYP2C9 (ad esempio sulfipirazone e voriconazolo), poiché ciò può portare ad un aumento significativo della concentrazione massima nel plasma e dell'esposizione al diclofenac, a causa dell'inibizione del suo metabolismo.

Fenitoina. Durante l'assunzione contemporanea di fenitoina e diclofenac, si raccomanda di monitorare la concentrazione di fenitoina nel plasma sanguigno a causa dell'atteso aumento dell'esposizione alla fenitoina.

Aumenta l'assorbimento delle tetracicline dal tratto gastrointestinale, riduce l'assorbimento di penicilline e cloramfenicolo.

Caratteristiche d'uso.

Generali.

Per minimizzare i rischi, la dose più bassa efficace deve essere utilizzata per il periodo più breve necessario al controllo dei sintomi.

L'uso di FANS aumenta il rischio di ulcere, perforazione o emorragia, specialmente nei pazienti anziani.

A causa dell'assunzione di inibitori selettivi della COX-1/COX-2 e di singoli FANS, aumenta il rischio di complicanze trombotiche cardiovascolari e cerebrovascolari.

Poiché i rischi cardiovascolari del diclofenac possono aumentare con l'aumento della dose e della durata del trattamento, deve essere utilizzato per il periodo più breve possibile e alla dose più bassa efficace.

Come per l'uso di altri FANS, possono verificarsi raramente reazioni allergiche, comprese reazioni anafilattiche/anafilattoidi, anche in assenza di esposizione precedente al diclofenac.

Le reazioni di ipersensibilità possono anche progredire verso il sindrome di Kounis, una grave reazione allergica che può causare infarto miocardico. I sintomi di tali reazioni possono includere dolore toracico insorgente in relazione a una reazione allergica al diclofenac.

Gli effetti renali dei FANS includono ritenzione idrica con edema e/o ipertensione arteriosa; per questo motivo il diclofenac deve essere usato con cautela nei pazienti con compromissione della funzione cardiaca e con altri fattori che portano alla ritenzione idrica.

Si raccomanda cautela anche nei pazienti che assumono diuretici o inibitori dell'ACE concomitanti o che presentano un rischio aumentato di ipovolemia.

Manifestazioni cardiovascolari e cerebrovascolari.

I pazienti con ipertensione e/o insufficienza cardiaca congestizia lieve o moderata anamnestica richiedono un'adeguata supervisione medica e consulenza, poiché durante l'uso di FANS, inclusi il diclofenac, sono state osservate ritenzione idrica ed edema.

Un lieve aumento del rischio di eventi trombotici arteriosi (ad esempio infarto del miocardio o ictus) può essere associato all'uso di diclofenac, specialmente a dosi elevate e con trattamenti prolungati.

Non è raccomandato nei pazienti con ipertensione arteriosa non controllata, insufficienza cardiaca congestizia, malattia coronarica stabile, malattie occlusive delle arterie periferiche e/o malattie cerebrovascolari.

Ai pazienti con fattori di rischio cardiovascolare (ad esempio ipertensione, iperlipidemia, diabete mellito, fumo) il diclofenac deve essere prescritto solo dopo un'accurata valutazione clinica e solo alla dose di ≤ 100 mg al giorno, se il trattamento non supera le quattro settimane. La necessità del paziente di assumere diclofenac per alleviare i sintomi e la risposta alla terapia devono essere periodicamente riviste. I pazienti devono prestare attenzione all'insorgenza di sintomi gravi di aterotrombosi (ad esempio dolore toracico, dispnea, debolezza, disturbi del linguaggio), che possono insorgere senza preavviso. I pazienti devono essere informati che in tal caso è necessario rivolgersi immediatamente al medico.

Effetto sui reni.

Poiché durante l'uso di FANS, inclusi il diclofenac, sono state osservate ritenzione idrica ed edema, particolare cautela è richiesta nei pazienti con compromissione della funzione cardiaca o renale, ipertensione arteriosa anamnestica, pazienti anziani, pazienti in trattamento concomitante con diuretici o farmaci che possono influenzare significativamente la funzione renale, nonché nei pazienti con riduzione significativa del volume extracellulare per qualsiasi causa, ad esempio prima o dopo interventi chirurgici. In tali casi, durante l'uso di diclofenac, si raccomanda il monitoraggio della funzione renale. Dopo l'interruzione della terapia, lo stato dei pazienti ritorna generalmente a quello precedente il trattamento.

Effetto sul tratto gastrointestinale.

Emorragia gastrointestinale (ematemisi, melena), ulcere o perforazioni, che possono essere letali, sono state osservate con l'uso di farmaci antiinfiammatori non steroidei, inclusi il diclofenac. Tali eventi possono verificarsi in qualsiasi momento durante il trattamento, indipendentemente dalla presenza o assenza di sintomi premonitori o di gravi eventi gastrointestinali anamnestici.

Nei pazienti anziani, tali complicanze hanno generalmente conseguenze più gravi. In caso di emorragia gastrointestinale o ulcera nei pazienti in trattamento con diclofenac, il farmaco deve essere interrotto. Come per tutti i FANS, è necessaria un'attenta supervisione medica e particolare cautela nella prescrizione di diclofenac a pazienti con sintomi indicativi di disturbi gastrointestinali, sospetta ulcera, emorragia, perforazione o tali condizioni in anamnesi.

Il rischio di emorragia, ulcera o perforazione gastrointestinale aumenta con l'aumento della dose di FANS, inclusi il diclofenac, nonché nei pazienti con ulcera in anamnesi, in particolare complicata da emorragia o perforazione, e nei pazienti anziani.

Per ridurre il rischio di effetti tossici sul tratto digestivo, il trattamento deve essere iniziato e mantenuto alla dose più bassa efficace.

Si deve considerare la terapia combinata con agenti protettivi (ad esempio misoprostolo o inibitori della pompa protonica) per tali pazienti, nonché per pazienti che richiedono un trattamento concomitante con farmaci contenenti basse dosi di acido acetilsalicilico (aspirina) o altri farmaci che aumentano il rischio di disturbi gastrointestinali.

I pazienti con tossicità gastrointestinale in anamnesi, specialmente se anziani, richiedono un monitoraggio per rilevare sintomi addominali insoliti (in particolare emorragia gastrointestinale).

Si deve prestare cautela nei pazienti che ricevono trattamento concomitante con farmaci che aumentano il rischio di ulcera o emorragia, come corticosteroidi sistemici, anticoagulanti (ad esempio warfarin), inibitori selettivi del reuptake della serotonina (SSRI) o agenti antiaggreganti, come l'acido acetilsalicilico.

Pazienti con colite ulcerosa o morbo di Crohn richiedono un'attenta supervisione medica e cautela nell'uso del farmaco, poiché tali condizioni possono peggiorare.

Si raccomanda un'attenta supervisione medica e cautela nell'uso di diclofenac dopo interventi chirurgici sul tratto gastrointestinale, poiché l'uso di FANS, inclusi il diclofenac, può essere associato a un rischio aumentato di insuccesso dell'anastomosi gastrointestinale.

Effetto sulla pelle.

Molto raramente, con l'uso di FANS, inclusi il diclofenac, sono state segnalate gravi reazioni cutanee, alcune letali, tra cui dermatite esfoliativa, sindrome di Stevens-Johnson e necrolisi epidermica tossica. Il rischio più elevato di sviluppare tali reazioni si verifica all'inizio della terapia, nella maggior parte dei casi entro il primo mese di trattamento. L'assunzione del farmaco deve essere interrotta alla comparsa dei primi segni di eruzione cutanea, lesioni della mucosa o qualsiasi altro segno di ipersensibilità.

Effetto sul fegato.

È necessaria un'attenta supervisione medica se il farmaco viene prescritto a pazienti con compromissione della funzione epatica, poiché il loro stato può peggiorare. Come per tutti i FANS, inclusi il diclofenac, può aumentare il livello di uno o più enzimi epatici. L'aumento degli enzimi epatici può non essere accompagnato da sintomi clinici. Tale aumento può essere moderato (≥ 3 a < 8 volte il limite superiore della norma) o marcato (≥ 8 volte il limite superiore della norma). L'aumento dei livelli degli enzimi è generalmente reversibile dopo l'interruzione del farmaco. Nella maggior parte dei casi, si osserva un aumento fino a livelli borderline.

Si raccomanda di monitorare i parametri della funzione epatica durante il trattamento. Se le deviazioni dai valori normali della funzione epatica persistono o peggiorano, compaiono sintomi clinici di malattia epatica o si osservano altri segni (eosinofilia, eruzione cutanea), l'uso del farmaco deve essere interrotto. L'epatite può svilupparsi durante l'assunzione di diclofenac senza sintomi prodromali. Oltre all'aumento dei livelli degli enzimi epatici, sono stati raramente segnalati gravi effetti epatici, inclusi ittero ed epatite fulminante, necrosi epatica e insufficienza epatica, talvolta letali. Usare diclofenac con cautela nei pazienti con porfiria epatica, poiché può provocare un attacco.

Uso in presenza di asma.

Nei pazienti con asma, rinite allergica stagionale, edema della mucosa nasale (ad esempio polipi nasali), malattie ostruttive croniche dei polmoni o infezioni croniche del tratto respiratorio (specialmente se associati a sintomi simili a rinite allergica), le reazioni ai FANS simili a riacutizzazioni di asma (cosiddetta asma da aspirina con intolleranza agli analgesici), angioedema di Quincke e orticaria si verificano più frequentemente rispetto ad altri pazienti. Per questo motivo, a tali pazienti sono raccomandate misure precauzionali specifiche (prontezza per assistenza d'emergenza). Ciò vale anche per i pazienti con reazioni allergiche, ad esempio eruzione cutanea, prurito o orticaria, ad altre sostanze.

Manifestazioni ematologiche.

Il farmaco è utilizzato per un breve periodo di trattamento per alleviare i sintomi durante il periodo acuto della malattia. Se il farmaco viene prescritto per un periodo più lungo, si raccomanda (come per altri FANS) un controllo regolare dell'emogramma.

Come altri FANS, il diclofenac può temporaneamente inibire l'aggregazione piastrinica; pertanto, si deve osservare attentamente i pazienti con alterazioni dell'omeostasi, diatesi emorragica o alterazioni ematologiche.

Mascheramento dei segni di infezione.

Come altri FANS, il diclofenac, a causa delle sue proprietà farmacodinamiche, può mascherare i sintomi di infezione.

Lupus eritematoso sistemico (LES) e malattie miste del tessuto connettivo.

Nei pazienti con lupus eritematoso sistemico (LES) e malattie miste del tessuto connettivo, è possibile un aumento del rischio di meningite asettica.

Misure preventive.

Si deve evitare l'uso concomitante del farmaco con altri FANS sistemici, come inibitori selettivi della cicloossigenasi-2, per l'assenza di prove di effetto sinergico e a causa dei potenziali effetti collaterali aggiuntivi.

Il farmaco deve essere usato con cautela nei pazienti di età superiore a 65 anni, specialmente se fisicamente debilitati o se il peso corporeo del paziente è inferiore alla norma.

Il colorante giallo FCF (E 110) può causare reazioni allergiche.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Fertilità.

Come altri FANS, il diclofenac può influenzare la fertilità femminile e pertanto non è raccomandato per le donne che pianificano una gravidanza. Si deve considerare l'interruzione dell'uso di diclofenac per le donne che non riescono a concepire, nonché per le donne sottoposte a esami per sterilità.

Gravidanza e allattamento.

A partire dalla 20ª settimana di gravidanza, l'uso di diclofenac potassico può causare oligoidramnios a causa della disfunzione renale fetale, nonché portare al restringimento del dotto arterioso nel II trimestre di gravidanza.

Il farmaco non deve essere usato durante la gravidanza o l'allattamento.

Capacità di influenzare la velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell'uso di macchinari.

Generalmente, con l'assunzione del farmaco alla dose raccomandata e per un breve periodo di trattamento, non si osserva alcun effetto sulla velocità di reazione. Tuttavia, ai pazienti in cui durante l'uso di Movex® Active si verificano disturbi del sistema nervoso centrale, non si deve permettere di guidare autoveicoli o lavorare con macchinari complessi.

Modalità e posologia di somministrazione.

Ai adulti somministrare 1 compressa fino a 3 volte al giorno. Le compresse devono essere assunte per via orale dopo i pasti, accompagnate da acqua.

La durata totale del trattamento alla dose raccomandata non deve superare i 10 giorni.

Lo schema terapeutico deve essere stabilito individualmente. Su indicazione del medico, il trattamento può essere prolungato.

Il medicinale deve essere utilizzato alle dosi più basse efficaci, per il periodo di tempo più breve possibile, tenendo conto degli obiettivi terapeutici per ciascun paziente.

Dopo la scomparsa del dolore e previa consultazione medica, il trattamento può proseguire con il medicinale Movex® Comfорт.

Popolazione pediatrica.

Il medicinale non deve essere somministrato ai bambini.

Sovradosaggio.

È possibile un'intensificazione degli effetti indesiderati.

Manifestazioni cliniche: non esiste una sintomatologia clinica tipica da sovradosaggio di diclofenac. In caso di sovradosaggio possono manifestarsi sintomi quali cefalea, nausea, vomito, dolore epigastrico, emorragia gastrointestinale, diarrea, vertigini, disorientamento, eccitazione, coma, sonnolenza, acufeni, perdita di coscienza o convulsioni. In caso di intossicazione grave, è possibile lo sviluppo di insufficienza renale acuta e danno epatico.

Trattamento dell’intossicazione acuta da farmaci antiinfiammatori non steroidei, incluso il diclofenac, generalmente consiste in misure di supporto e terapia sintomatica per le complicanze come ipotensione arteriosa, insufficienza renale, convulsioni, disturbi del tratto gastrointestinale e depressione respiratoria. Procedure speciali come diuresi forzata alcalina, dialisi o emoperfusione non favoriscono l’eliminazione rapida dei FANS dall’organismo a causa dell’elevato legame proteico e del metabolismo esteso. In caso di sovradosaggio potenzialmente tossico, è necessario somministrare carbone attivo; in caso di sovradosaggio potenzialmente letale, è necessario procedere all’evacuazione del contenuto gastrico (induzione del vomito, lavanda gastrica).

Effetti indesiderati.

Di solito il medicinale è ben tollerato.

La maggior parte degli effetti indesiderati dopo l'uso del medicinale Movex® Active è legata al contenuto di diclofenac ed è dose-dipendente.

Dal sistema immunitario: reazioni di ipersensibilità, comprese prurito, eruzioni cutanee (inclusi eritemi, bolle), orticaria, eczema, eritema multiforme (incluso il sindromo di Stevens-Johnson), necrolisi epidermica tossica, eritrodermia (dermatite esfoliativa), reazioni anafilattiche e anafilattoidi (in particolare ipotensione e shock), angioedema, asma bronchiale (inclusa dispnea), pneumonite, vasculite.

Dal tratto gastrointestinale: dolore addominale, nausea, vomito, diarrea, sensazione di spasmi, dispepsia, gonfiore addominale, anoressia, stomatite, stomatite aftosa, glossite, alterazioni dell'esofago, gastrite, ulcere gastriche e intestinali, anche con emorragia o perforazione (talvolta con esito fatale, specialmente nei pazienti anziani), emorragie gastrointestinali (vomito con sangue, melena, diarrea con sangue), insorgenza di stenosi a diaframma nell'intestino, alterazioni dei segmenti inferiori dell'intestino, come colite, colite emorragica non specifica, peggioramento della colite ulcerosa non specifica o della malattia di Crohn, stitichezza, pancreatite.

Dal fegato: alterazioni della funzionalità epatica, aumento dei livelli di aminotrasferasi nel siero ematico, epatite, ittero, epatite fulminante, necrosi epatica, insufficienza epatica.

Modifiche nel decorso di stenosi dei segmenti gastrointestinali, peritonite e colite ischemica come forme più specifiche/gravi degli effetti indesiderati già menzionati a carico del tratto gastrointestinale.

Dal sistema nervoso: cefalea, capogiri, sonnolenza, insonnia, disturbi della sensibilità, inclusi parestesie, alterazioni della memoria, disorientamento, vertigini, irritabilità, facile affaticabilità, confusione mentale, allucinazioni, alterazioni della circolazione cerebrale, convulsioni, depressione, sensazione di ansia, debolezza generale, incubi notturni, tremore, disturbi psicotici, meningite asettica, neurite ottica.

Da organi di senso: disturbi della vista (visione offuscata, diplopia), alterazioni dell'udito, acufene, alterazioni del gusto.

Reazioni dermatologiche: perdita di capelli, fotosensibilità, porpora (inclusa porpora allergica), dermatite.

Dal sistema urinario e riproduttivo: edemi, insufficienza renale acuta, ematuria, proteinuria, nefrite interstiziale, sindrome nefrotica, necrosi papillare, necrosi midollare renale, impotenza.

Dal sistema emopoietico: anemia (inclusa emolitica, aplastica), trombocitopenia, leucopenia, agranulocitosi.

Dal sistema cardiovascolare: palpitazioni, dolore toracico, ipertensione arteriosa, insufficienza cardiaca, infarto miocardico, ipotensione, vasculite, sindrome di Quincke. Dati di studi clinici ed epidemiologici indicano un aumentato rischio di complicanze trombotiche (ad esempio infarto miocardico o ictus) associate all'uso di diclofenac, in particolare a dosi terapeutiche elevate (150 mg al giorno) e con uso prolungato.

Segnalazione di sospette reazioni avverse

La segnalazione delle reazioni avverse dopo la commercializzazione del medicinale è di fondamentale importanza. Permette di monitorare il rapporto rischio/beneficio del medicinale. Personale medico e farmaceutico, nonché pazienti o loro rappresentanti legali, devono segnalare tutti i casi sospetti di reazioni avverse e di mancata efficacia del medicinale attraverso il Sistema Informatizzato Automatico di Farmacovigilanza al seguente indirizzo: https://aisf.dec.gov.ua.

Periodo di validità. 3 anni.

Condizioni di conservazione. Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini, nell'imballaggio originale, a una temperatura non superiore a 25 °C.

Confezionamento.

30 o 60 compresse in una bottiglia; 1 bottiglia in un imballaggio di cartone.

Categoria di distribuzione.

Sotto prescrizione medica.

Produttore.

MediTop Pharmaceuticals Ltd.

Indirizzo del produttore e sede operativa.

Ungheria, Edi Endre u. 1., Pilisborosjenő, 2097.

Richiedente. SRL "Movi Health"

Indirizzo del richiedente.

08140, Ucraina, regione di Kiev, distretto di Kiev-Sviatoshyn, villaggio di Shevchenkove, via Shevchenka, 162 A