Mizostol

INSTRUKCJA dotyczÄ cÄ zastosowania leku Mizostol (Misostol)

SkÅ ad:

substancja czynna: mizoprostol;

1 tabletka zawiera mizoprostolu 200 μg;

substancje pomocnicze: celuloza mikrokryształowa, sodowa glicolianowa skrobia (typ A), hydroksypropyloceluloza, olej rzycynowy wodorowany.

PostaÄ lekowa. Tabletka.

Gųwne fizykochemiczne wÅ‚aÅ›ciwoÅ›ci: tabletka bez powÅ‚oki, od biaÅ‚ej do prawie biaÅ‚ej, okrÄ gÅ‚a, dwuwypukÅ‚a, gÅ‚adka z obu stron.

Grupa farmakoterapeutyczna. Prostaglandyny. Mizoprostol. Kod ATC A02B B01.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika .

Mizostol – syntetyczny analog prostaglandyny E1, który sprzyja leczeniu wrzodów peptycznych oraz złagodzeniu objawów.

Mizostol chroni błonę śluzową przewodu pokarmowego (GI) poprzez hamowanie wydzielania kwasu w stanie podstawowym, wywołanym oraz nocnym, zmniejszając objętość sekrecji soku żołądkowego, aktywność proteolityczną płynu żołądkowego oraz zwiększając sekrecję węglanów wodorostępowych i śluzu.

Farmakokinetyka .

Po podaniu doustnym szybko wchłania się.

Metabolizuje się w ściankach przewodu pokarmowego i w wątrobie do farmakologicznie aktywnego metabolitu – kwasu mizoprostolowego. Czas osiągnięcia maksymalnego stężenia metabolitu wynosi 30 minut. Okres półwyluowania kwasu mizoprostolowego wynosi 20–40 minut. Nie kumuluje się.

Zwiększenie dawki mizostolu do 400 μg dwa razy na dobę nie prowadzi do wzrostu stężenia kwasu mizoprostolowego we krwi.

Charakterystyki kliniczne.

Wskazania.

Leczenie wrzodów żołądka i dwunastnicy, w tym spowodowanych stosowaniem niesteroidowych leków przeciwbólowych (NSAID) u pacjentów z artretyzmem, którzy znajdują się w grupie ryzyka, ale kontynuują terapię NSAID.

Profilaktyka wrzodów spowodowanych stosowaniem NSAID.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na substancję czynną lub na inne składniki leku.

Znane alergie na prostaglandyny.

Okres ciąży lub możliwość zajścia w ciążę, lub planowanie ciąży – Mizostol zwiększa napięcie i skurcze macicy, co może prowadzić do przerwania ciąży oraz częściowego lub pełnego poronienia (patrz sekcje „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności”, „Stosowanie w okresie ciąży lub laktacji”, „Reakcje niepożądane”). Stosowanie Mizostolu w okresie ciąży wiąże się z wadami płodu.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Jednoczesne stosowanie NSAID i Mizostolu w niektórych przypadkach może prowadzić do podwyższenia poziomów transaminaz i obrzęku obwodowego.

Mizostol jest głównie metabolizowany poprzez oksydacyjne systemy kwasów tłuszczowych i nie wykazuje żadnego niekorzystnego wpływu na enzymatyczny system mikrosomalnego mieszanego funkcjonowania oksydazy (P450). Nie stwierdzono klinicznie istotnych interakcji farmakokinetycznych z antypiryną ani diazepamem. Przy wielokrotnym przyjmowaniu Mizostolu obserwowano niewielki wzrost stężenia propranololu (średnie zwiększenie AUC – około 20%, Cmax – o 30%).

Badania interakcji leków z Mizostolem i kilkoma NSAID nie wykazały klinicznie istotnego wpływu na kinetykę ibuprofenu, diklofenaku, piroksykamu, kwasu acetylosalicylowego, naproksenu ani indometacynu.

Podczas leczenia Mizostolem należy unikać stosowania zawierających magnez antyacyd, ponieważ może to nasilić biegunkę spowodowaną przez Mizostol.

Szczególne środki ostrożności.

W przypadku przepisywania leku kobietom w wieku rozrodczym należy uprzednio wykluczyć możliwość zajścia w ciążę i stosować odpowiednie środki antykoncepcyjne. W przypadku stwierdzenia ciąży należy natychmiast przerwać przyjmowanie leku (patrz sekcje „Przeciwwskazania”, „Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią”, „Działania niepożądane”).

Zastosowanie mizoprostolu u kobiet w wieku rozrodczym jest możliwe tylko wtedy, gdy pacjentka:

• stosuje skuteczne środki antykoncepcyjne;
• została poinformowana o ryzyku stosowania mizoprostolu w czasie ciąży (patrz sekcja „Przeciwwskazania”).

Obserwowano krwawienia przewodu pokarmowego, owrzodzenia oraz perforacje u pacjentów leczonych lekami przeciwwątrobowymi niesteroidowymi (NLPZ) i otrzymujących mizoprostol. W przypadku owrzodzeń, nawet przy braku objawów zaburzeń przewodu pokarmowego, należy ostrożnie kontynuować leczenie, a w razie potrzeby przeprowadzić endoskopię i biopsję w celu wykluczenia obecności nowotworu złośliwego w górnym odcinku przewodu pokarmowego.

Lek zawiera wodorowaną oleinę ricynową, która może powodować zaburzenia żołądka i biegunkę. Dlatego u pacjentów z chorobami zapalnymi jelit należy stosować lek z dużą ostrożnością. Aby zminimalizować ryzyko wystąpienia biegunki, mizoprostol należy przyjmować podczas posiłku i unikać środków przeciwwskazowych zawierających magnez (patrz sekcja „Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji”).

Mizoprostol należy stosować z ostrożnością u pacjentów z ciężkim stopniem odwodnienia. Stan takich pacjentów należy dokładnie monitorować.

Doświadczenie z zastosowania mizoprostolu w dawkach skutecznych w gojeniu owrzodzeń żołądka i dwunastnicy wskazuje, że lek nie powoduje hipotensji. Jednakże Mizostol należy stosować z ostrożnością w przypadku chorób, w których hipotensja może powodować poważne powikłania, np. choroby układu naczyniowego mózgu, choroby tętnic wieńcowych lub ciężkie choroby naczyń obwodowych, w tym nadciśnienie.

Nie ma żadnych dowodów na to, że mizoprostol negatywnie wpływa na metabolizm glukozy u pacjentów z cukrzycą.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża

Mizostol jest przeciwwskazany w czasie ciąży, ponieważ powoduje skurcze macicy i może prowadzić do przerwania ciąży oraz częściowego lub całkowitego poronienia, śmierci płodu lub wystąpienia wad wrodzonych u płodu. Niebezpieczeństwo stosowania mizoprostolu w I trymestrze ciąży wiąże się ze znacznym wzrostem ryzyka wystąpienia dwóch wad wrodzonych: sekwencji Möbiusa (np. porażenia nerwów czaszkowych VI i VII) oraz deformacji kończyn. Obserwowano również inne wady, w tym artrogrypozę.

Czynnikami zwiększającymi ryzyko pęknięcia macicy są: postępujący wiek ciążowy, wcześniejsze operacje macicy, w tym cięcie cesarskie, oraz ciąża mnogą.

Karmienie piersią

Mizostol szybko ulega metabolizmowi do kwasu mizoprostolowego, który jest biologicznie aktywny i wydzielany do mleka matki. Mizostol nie powinien być stosowany w czasie karmienia piersią ze względu na to, że wydzielony kwas mizoprostolowy może powodować biegunkę u niemowlęcia.

Wpływ na zdolność do prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn.

Nie przeprowadzono badań wpływu mizoprostolu na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwanie maszyn. Jednakże, ponieważ mizoprostol może powodować takie działania niepożądane jak zawroty głowy, ból głowy, uczucie zmęczenia, pacjentom zaleca się powstrzymać się od prowadzenia pojazdów lub pracy z maszynami, aż do momentu upewnienia się o braku takich reakcji.

Sposób stosowania i dawki.

Mizostol stosuje się doustnie.

Leczenie wrzodów żołądka i dwunastnicy oraz wrzodów spowodowanych stosowaniem NSAID: dawka dzienna wynosi 800 µg, którą dzieli się na 2–4 dawki podawane podczas śniadania i/lub każdego głównego posiłku oraz przed snem.

Czas trwania leczenia wynosi co najmniej 4 tygodnie, nawet jeśli poprawa objawów wystąpiła wcześniej. U większości pacjentów gojenie wrzodu następuje w ciągu 4 tygodni, ale w razie potrzeby leczenie może trwać do 8 tygodni. W przypadku nawrotu wrzodu może być konieczny ponowny kurs leczenia.

Profilaktyka wrzodów spowodowanych stosowaniem NSAID: 200 µg 2–4 razy na dobę. Dawkowanie i czas trwania leczenia dobiera się indywidualnie w zależności od stanu klinicznego pacjenta.

Niewydolność nerek

Nie ma potrzeby dostosowywania dawki.

Niewydolność wątroby

Mizoprostol jest metabolizowany przez systemy utleniania kwasów tłuszczowych obecne w narządach całego organizmu. Dlatego jego metabolizm i stężenie w osoczu krwi najprawdopodobniej nie będą istotnie wpływać na pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby.

Pacjenci w podeszłym wieku

Nie ma potrzeby dostosowywania dawki.

Dzieci

Nie ma doświadczenia w stosowaniu leku u dzieci.

Przedawkowanie.

Toksykość mizoprostolu u ludzi nie została wykazana. Objawami klinicznymi, które mogą wskazywać na przedawkowanie, są senność, drżenie, napady, ból brzucha, gorączka, przyspieszone tętno, nadciśnienie tętnicze lub bradykardia.

Leczenie objawowe.

Zgłaszano stosowanie mizoprostolu w dawce 1200 µg dziennie przez trzy miesiące bez istotnego szkodliwego wpływu.

Działania niepożądane.

Działania niepożądane sklasyfikowane są według częstości występowania: bardzo często (≥ 1/10), często (≥ 1/100, < 1/10), rzadko (≥ 1/1000, < 1/100), bardzo rzadko (≥ 1/10000, < 1/1000), pojedyncze przypadki (< 1/10000), częstość nieznana.

Zaburzenia ze strony układu odpornościowego

Częstość nieznana: reakcja anafilaktyczna.

Zaburzenia ze strony układu nerwowego

Częste: ból głowy, zawroty głowy, omdlenie.

Zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego

Bardzo częste: biegunka*.

Częste: ból brzucha*, zaparcia, wzdęcia, niestrawność, nudności, wymioty.

Zaburzenia ze strony skóry i tkanek podskórnych

Bardzo rzadkie: reakcje alergiczne, wysypka.

Działania w okresie ciąży, porodu i okresu okołoporodowego

Zator płodowy płynem owodniowym, nieprawidłowe skurcze macicy, śmierć płodu, zespół ostrej niedostateczności płodu, niepełny aborcja, przedwczesne poród, zatrzymanie łożyska, nadpobudliwość i rozerwanie macicy, perforacja macicy, infekcja dróg rodnych.

Zaburzenia ze strony układu rozrodczego i zaburzenia funkcji piersi

Rzadkie: krwawienie z pochwy (w tym krwawienie popomenopauzalne), krwawienie międzymiesiączne, zaburzenia cyklu menstruacyjnego, skurcze macicy, długotrwałe krwawienia miesięczne, średnio przez 9 dni (do 45 dni).

Bardzo rzadkie: menorygia, algomenorea.

Częstość nieznana: krwawienie macicy.

Wady wrodzone i zaburzenia genetyczne

Częstość nieznana: wady wrodzone.

Działania ogólne i reakcje miejscowe

Bardzo częste: drżenie, gorączka, w tym temperatura ciała powyżej 40 °C.

Częste: dreszcze.

Rzadkie: zmęczenie.

Ogólnie drżenie i gorączka występują 60–90 minut po przyjęciu Mizostol i są tymczasowe oraz krótkotrwałe.

Kobietom należy zalecić ponowną wizytę kontrolną, jeśli odczuwają długotrwałe silne krwawienie lub gorączkę.

* Biegunka i ból brzucha są zależne od dawki i zazwyczaj pojawiają się na początku leczenia, są samoinwolujące się. Opisywano rzadkie przypadki ciężkiej biegunki prowadzącej do silnego odwodnienia. Biegunkę można zminimalizować, przyjmując pojedyncze dawki nie większe niż 200 µg podczas posiłku oraz unikając stosowania leków przeciwwskazowych zawierających magnez.

Okres ważności.

2 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Po 1 tabletce lub po 10 tabletek w blistrze, po 10 blisterów (1×10) lub po 1 blisterze (10×1) w pudełku kartonowym.

Kategoria recepturowa.

Na receptę.

Producent.

AKME FORMULATIONS PVT. LTD.

aCME FORMULATIONS PVT. LTD

Miejsce produkcji i adres siedziby producenta.

Ropar Road, Nalagarh, District Solan, Himachal Pradesh, In 174101, India

Ropar Road, Nalagarh, District Solan, Himachal Pradesh, In 174101, India

Właściciel pozwolenia na obroć.

M. BIOTECH LimiteD

M. BIOTECH LimiteD

Adres siedziby właściciela pozwolenia na obroć.

Gladstone House, 77-79 High Street, Egham TW20 9HY, Surrey, United Kingdom

Gladstone House, 77-79 High Street, Egham TW20 9HY, Surrey, United Kingdom