Mezanext

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU Mezanext

Skład:

substancja czynna: fenylefryny hydrochloran;

1 ml roztworu zawiera fenylefryny hydrochloranu w przeliczeniu na substancję o stężeniu 100% – 25 mg;

substancje pomocnicze: benzalkonium chlorid w przeliczeniu na substancję o stężeniu 100%, dinatrium edetasu, sodu metabisulfit (E 223) w przeliczeniu na substancję o stężeniu 100%, kwas borowy, sodu wodorotlenek i/lub kwas chlorowodorowy, woda do wstrzykiwań.

Postać leku. Kropelki do oczu, roztwór.

Główne właściwości fizykochemiczne: przejrzysta ciecz.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki działające na narządy zmysłów. Leki stosowane w okulistyce. Środki midriatyczne i cykloplegiczne. Sympatomimetyki, z wyjątkiem leków przeciwwłókniakowych. Fenylefryna.

Kod ATX S01F B01.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Mechanizm działania

Fenylefryna jest sympatykomimetykiem o działaniu bezpośrednim, który pobudza receptory α-adrenergiczne.

Skutki farmakodynamiczne

Po podaniu do oka powoduje midriazę, zazwyczaj nie wywierając działania cykloplegicznego. Okres osiągnięcia pełnej midriazy zwykle wynosi 15–60 minut.

Maksymalny czas trwania wywołanej midriazy wynosi 60–90 minut. Pełne przywrócenie stanu wyjściowego następuje w ciągu 3–7 godzin po podaniu.

Tymoksamina przeciwdziała działaniu midriatycznemu.

Farmakokinetyka.

W warunkach fizjologicznego pH fenylefryna jest słabą zasadą. Stopień przenikania przez tkanki i struktury oka zależy od stanu rogówki. Zdrowa rogówka pełni rolę bariery fizycznej dla przenikania fenylefryny, a ten efekt uzupełnia pewna aktywność metaboliczna tej struktury oka.

W przypadku naruszenia integralności nabłonka rogówki stopień wchłaniania fenylefryny może wzrosnąć.

Dostępne są dane wskazujące, że po miejscowym stosowaniu fenylefryny (roztwór 10 %) do oczu maksymalne stężenie we krwi osiągane jest średnio po 10 minutach od instylacji i wynosi około 10,2 ± 7,9 ng/ml.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Lek Mezanext stosować w celu poszerzenia źrenicy podczas procedur diagnostycznych i/lub terapeutycznych; w zapaleniu tunic ocznych (uveitis) – w celu rozerwania tylnych przyrostów tęczówki lub zapobiegania ich powstawaniu; podczas zabiegów chirurgicznych; do badania refrakcji bez cykloplegii; podczas oglądania dna oka oraz w innych procedurach diagnostycznych.

Przeciwwskazania.

• Podwyższona wrażliwość na którykolwiek składnik leku.
• Istotne zaburzenia układu sercowo-naczyniowego (choroby serca, nadciśnienie tętnicze, aneurysma, tachykardia), szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku.
• Tęgocznica.
• Insulinozależny cukrzyca.
• Nadczynność tarczycy.
• Jednoczesne stosowanie inhibitorów monoaminooksydazy (MAO) oraz w ciągu 2 tygodni po zakończeniu leczenia inhibitorami MAO.
• Jednoczesne stosowanie trójcyklicznych leków przeciwdepresyjnych, leków przeciw nadciśnieniu (w tym β-blokera).
• Wrodzony niedobór glukozo-6-fosforanodehydrogenazy.
• Porfiria wątrobowo-świerna.
• Jaskra zamkniętocięciowa (z wyjątkiem przypadków wcześniejszej irydekтомii) oraz pacjenci z wąskim kątem komory przedniej oka, u których istnieje podwyższone ryzyko rozwoju jaskry podczas stosowania środków mydriatycznych.
• Stosowanie u noworodków niewyrobionych i u noworodków z niską masą ciała.
• Stosowanie u noworodków i niemowląt z zaburzeniami kardiologicznymi lub cerebrowaskularnymi.
• Stosowanie u pacjentów w podeszłym wieku z ciężkimi chorobami miażdżycowymi, sercowo-naczyniowymi lub cerebrowaskularnymi.
• Dodatkowe poszerzanie źrenicy podczas zabiegu chirurgicznego u pacjentów z uszkodzeniem integralności gałki ocznej lub z zaburzeniem czynności wydzielania łez.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Leki przeciw nadciśnieniu (w tym β-adrenoblokery)

Podczas miejscowego stosowania fenyloeptryny możliwe jest odwrócenie działania leków przeciw nadciśnieniu, co w niektórych przypadkach może mieć skutki śmiertelne, oraz wystąpienie nadciśnienia tętniczego, dlatego ich jednoczesne stosowanie z fenyloeptryną do użytku miejscowego jest przeciwwskazane. Efekty niepożądane systemowe pojawiają się częściej u pacjentów przyjmujących β-adrenoblokery, takie jak propranolol.

Inhibitory MAO

Stosowanie fenyloeptryny jest przeciwwskazane podczas leczenia inhibitorami MAO oraz w ciągu 2 tygodni po zakończeniu leczenia inhibitorami MAO. Jednoczesne stosowanie fenyloeptryny w ciągu 21 dni po zakończeniu leczenia inhibitorami MAO należy prowadzić z ostrożnością ze względu na możliwość wystąpienia systemowych efektów adrenergicznych.

Trójcykliczne leki przeciwdepresyjne

Ich jednoczesne stosowanie z fenyloeptryną jest przeciwwskazane.

Działanie wazopresyjne środków adrenergicznych (istnieje ryzyko wystąpienia arytmii serca, również w ciągu kilku dni po zakończeniu ich stosowania) może być nasilone u pacjentów przyjmujących trójcykliczne leki przeciwdepresyjne, propranolol, rezerpinę, guanetydynę, metyldopę oraz m-cholinoblokery.

Narkoza inhalacyjna

Zwiększony ryzyko wystąpienia migotania komór. Fenyloeptrynę należy stosować z ostrożnością podczas wykonywania znieczulenia ogólnego z anestetykami, takimi jak halotan (fluotan), które zwiększają wrażliwość mięśnia sercowego na sympatykomimetyki i mogą nasilać zahamowanie czynności sercowo-naczyniowej podczas narkozy inhalacyjnej.

Glikozydy serca lub chinidyna

Zwiększony ryzyko wystąpienia arytmii.

Atropina

Działanie mydriatyczne fenyloeptryny jest nasilane przy jednoczesnym miejscowym stosowaniu atropiny, a osłabione przy miejscowym stosowaniu innych środków miotycznych. Jednoczesne stosowanie może nasilić działanie adrenergiczne i nawet spowodować tachykardię u niektórych pacjentów, w szczególności u dzieci.

Szczególne wskazania.

Preparat Mezanext przeznaczony jest wyłącznie do miejscowego stosowania w oczach. Roztworu nie wolno podawać pod spojówkę ani bezpośrednio do przedniej komory oka.

Z ostrożnością należy stosować preparat u chorych na cukrzycę, miażdżycę mózgową i przewlekły astmę, a także u dzieci i osób w wieku podeszłym.

U niektórych pacjentów w wieku podeszłym po zakapaniu fenyloepfryny obserwowano odruchowy zwężenie źrenicy, a dodatkowe zakapanie prowadziło do słabszego niż początkowo rozszerzenia źrenicy. Ten efekt może mieć znaczenie kliniczne u pacjentów w wieku podeszłym podczas rozszerzania źrenic przed ekstrakcją zaćmy lub operacją odwarstwienia siatkówki.

Po zakapaniu fenyloepfryny, szczególnie w wysokich dawkach, u pacjentów w wieku podeszłym możliwe są przypadki przejściowego pojawienia się cząstek pigmentowych w przedniej komorze oka. Jest to spowodowane silnym działaniem leku na mięsień rozszerzający źrenicę i może imitować zapalenie tunic przednich oka lub mikroskopijną hifemę.

Ponieważ efekt rozszerzenia źrenicy może trwać od 1 do 3 godzin, u pacjentów może wystąpić uczucie światłowstrętu, dlatego do całkowitego przywrócenia wzroku należy chronić oko (oczy) przed jasnym światłem słonecznym, w tym stosować okulary przeciwsłoneczne. Należy wykluczyć obciążenie narządu wzroku (czytanie, oglądanie telewizji) do ustąpienia objawów pochodzących od miodryazy.

U pacjentów w wieku podeszłym z chorobami układu sercowo-naczyniowego należy kontrolować ciśnienie tętnicze. Dzieciom z wadami serca preparat należy stosować z ostrożnością.

Aby zapobiec nieprzyjemnym uczuciom podczas stosowania preparatu Mezanext, kilka minut przed instylacją można zastosować krople z lekiem znieczyszającym miejscowo.

W celu zmniejszenia ryzyka nasilenia kątowego zamkniętego typu jaskry przed zastosowaniem preparatu konieczna jest wcześniejsza ocena kąta przedniej komory.

Zaczerwienienie spojówek oraz uszkodzenia nabłonka rogówki zwiększają wchłanianie fenyloepfryny przy miejscowym stosowaniu i nasilenie niepożądanych efektów systemowych.

Przekroczenie zalecanej dawki, a także stosowanie fenyloepfryny po zabiegu u pacjentów z urazami i chorobami oczu, zmniejszoną sekrecją łzową oraz podczas znieczulenia może zwiększyć jej wchłanianie i wywołać systemową reakcję wazopresyjną.

Możliwe jest mętnienie rogówki przy stosowaniu fenyloepfryny w wyższym stężeniu (10%) u pacjentów z uszkodzeniami nabłonka rogówki.

Preparat zawiera benzalkonium chlorek jako substancję pomocniczą, która może powodować podrażnienie oczu. Należy unikać kontaktu z miękkimi soczewkami kontaktowymi. Należy je zdejmować przed zastosowaniem preparatu i odczekać co najmniej 15 minut przed ponownym założeniem. Wiadomo, że benzalkonium chlorek może wybielać soczewki kontaktowe.

Ten lek zawiera metabisulfit sodu, który rzadko może powodować reakcje nadwrażliwości oraz skurcz oskrzeli.

Wiek dziecięcy.

Należy zawsze stosować minimalną dawkę niezbędną do uzyskania pożądanego efektu. Rodzice powinni wiedzieć, że należy zapobiegać dostaniu się preparatu do ust lub na policzki dziecka, a także konieczności mycia swoich rąk oraz rąk i policzków dziecka po podaniu. Ogólnie dzieci, a zwłaszcza niemowlęta z niską masą urodzeniową i noworodki przedwczesne, mają zwiększone ryzyko wystąpienia reakcji niepożądanych systemowych, w tym tymczasowego podwyższenia ciśnienia tętniczego, co zwiększa ryzyko krwotoku śródpęcherzykowego. Należy obserwować niemowlę po instylacji i zapewnić, w razie potrzeby, odpowiednie działania ratunkowe.

Stosowanie w czasie ciąży lub laktacji.

Ciąża

Bezpieczeństwo stosowania fenyloepfryny w czasie ciąży u ludzi nie zostało ustalone, dlatego preparat w tym okresie można stosować tylko wtedy, gdy oczekiwana korzyść dla matki przewyższa ryzyko dla płodu.

Okres laktacji

Bezpieczeństwo stosowania fenyloepfryny w okresie laktacji nie zostało ustalone, dlatego preparat można stosować w tym okresie tylko wtedy, gdy oczekiwana korzyść dla matki przewyższa ryzyko dla noworodka. Podczas leczenia preparatem Mezanext należy przerwać karmienie piersią.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Podobnie jak w przypadku innych leków do stosowania okulistycznego, po podaniu preparatu Mezanext możliwe jest tymczasowe zamazanie widzenia lub inne zaburzenia wzroku, które mogą wpływać na zdolność prowadzenia samochodu i pracy z maszynami.

Pacjenta należy poinformować, że jeśli po zastosowaniu preparatu Mezanext wzrok mu się zamglił, powinien poczekać, aż się on oczyści, zanim usiądzie za kierownicą lub będzie pracować z złożonymi urządzeniami.

Sposób stosowania i dawki.

Dawkowanie

Dorośli

Wazokonstrykcja i rozszerzenie źrenicy

Do chorego oka/oczek kropel 1 kroplę roztworu.

W razie potrzeby dawkę można powtórzyć tylko jeden raz, nie wcześniej niż godzinę po pierwszej instylacji.

Aby uniknąć miejscowego działania drażniącego i dalszego rozcieńczenia płynu łzowego, zaleca się stosowanie miejscowego środka przeciwbólowego kilka minut przed instylacją leku Mezanext.

Stosowanie leku Mezanext jest szczególnie wskazane w przypadku konieczności usunięcia zastoju w naczyniach krwionośnych spojówki, szybkiego i silnego rozszerzenia źrenicy bez cykloplegii.

Uw eity i tylne synechiae

Stosować w celu zapobiegania lub przy powstawaniu synechii. Ich powstawaniu można zapobiec silnym rozszerzeniem źrenicy fenyloeptrynem, atropiną lub innymi środkami cykloplegicznymi.

Do chorego oka kropel 1 kroplę roztworu 1–2 razy na dobę. Maksymalna dawka nie powinna przekraczać 3 kropli na dobę. W razie potrzeby leczenie można powtórzyć następnego dnia.

Jeśli takie leczenie przynosi pozytywne rezultaty, do schematu terapii można dodać okłady ciepłe oraz atropinę.

Jaskra

Pacjentom z jaskrą otwartokątową lek Mezanext można stosować jednocześnie ze środkami miozycznymi, ponieważ fenyloeptryna nasila ich działanie hipotensyjne i zmniejsza ich działanie niepożądane na ostrość wzroku, rozszerzając zwężone pole widzenia.

Do chorego oka/oczek kropel 1 kroplę roztworu.

Zabiegi chirurgiczne

Lek można stosować w przypadkach, gdy konieczne jest osiągnięcie silnego, krótkotrwałego rozszerzenia źrenic. Kropel 1 kroplę do chorego oka/oczek 30–60 minut przed zabiegiem chirurgicznym.

Refrakcja

Fenyloeptryna nasila działanie midryatyczne homatropiny, cyklopentolatu, tropikamidu, atropiny.

Do chorego oka/oczek kropel 1 kroplę roztworu.

Oftalmoskopia

Po 15–30 minutach od zakropleniu 1 kropli roztworu uzyskuje się odpowiedni midryaz trwający 1–3 godziny.

Test prowokacyjny w jaskrze zamkniętokątowej

Lek Mezanext można stosować do diagnostyki jaskry przewlekłej. Przed i po rozszerzeniu źrenicy wywołanym przez fenyloeptrynę należy zmierzyć ciśnienie wewnątrzgałkowe i przeprowadzić gonioskopię.

Istotne zwiększenie ciśnienia wewnątrzgałkowego w połączeniu z wąskim kątem komory przedniej ustalonym za pomocą gonioskopii stanowi podstawę do podejrzenia obecności jaskry. Należy zaznaczyć, że negatywny wynik testu nie wyklucza jej obecności.

Retynoskopia

Stosować w przypadkach, gdy konieczne jest rozszerzenie źrenic bez cykloplegii.

W przypadku każdej z powyższej opisanych procedur tęczówki o silniejszej pigmentacji wymagają zastosowania wyższych dawek fenyloeptryny.

Test diagnostyczny na wypłukanie

2 krople roztworu wprowadzić do zaczerwienionego oka, w ciągu 5 minut po instylacji można obserwować hiperemię perilimbarną. Wybielenie jest charakterystyczne dla spojówki, powierzchowna hiperemia jest bardziej typowa dla zapalenia spojówki niż dla irydocyklicytytu.

Pacjenci w wieku podeszłym (od 65 roku życia)

Dla tej grupy pacjentów nie jest wymagana korekta dawki. W większości przypadków powtarzane instylacje mogą dawać mniej wyraźny midryaz. Zazwyczaj jedną kroplę fenyloeptryny należy wprowadzić po 5 minutach od wybranego środka cykloplegicznego.

Sposób stosowania

Krople zakapywać do worka spojówkowego, a w celu uniknięcia wchłaniania leku przez błonę śluzową nosa i wzmocnienia działania miejscowego, szczególnie u niemowląt, dzieci i osób w wieku podeszłym, kanał nosowo-słzowy należy ucisnąć palcem na 2–3 minuty lub zamknąć oczy na 3 minuty po instylacji.

Podczas zakapywania kropli do chorego oka/oczek nie wolno dotykać brzegiem kroplówki powiek, skóry wokół oczu ani innych powierzchni w celu uniknięcia zanieczyszczenia.

Dzieci.

W praktyce pediatrycznej lek można stosować dzieciom od pierwszych dni życia w celu przeprowadzenia procedur diagnostycznych (oftalmoskopia, retynografia). Stosowanie u wcześniaków jest możliwe z ostrożnością po ocenie przez lekarza stosunku korzyści do ryzyka, nie więcej niż 1 kropla do każdego oka.

Przedawkowanie .

Nawet przy miejscowym stosowaniu leku Mezanext możliwe są objawy działania systemowego fenyloeptryny. Ciężkie reakcje toksyczne związane z przedawkowaniem fenyloeptryny pojawiają się szybko i mają krótkotrwały charakter. Zazwyczaj ich objawem jest stymulacja sympatyczna – kołatanie serca, tachykardia z późniejszą bradykardią, nadciśnienie tętnicze, obrzęk płuc lub zatrzymanie serca.

Leczenie powinno być objawowe. Zaleca się szybkie podanie dożylnie szybko działających α-adrenoblokatorów, takich jak fentolamina (2–5 mg i.v.). W przypadku bradykardii refleksyjnej należy stosować atropinę (u dzieci – w dawce 0,01–0,02 mg/kg masy ciała).

Niepożądane działania.

Do klasyfikacji działań niepożądanych pod względem częstości stosowano następujący standard: bardzo często (≥ 1/10), często (≥ 1/100 do <1/10), rzadko (≥ 1/1000 do < 1/100), nieznacznie rzadko (≥ 1/10000 do < 1/1000), bardzo rzadko (< 1/10000), nieznane (częstości nie można oszacować na podstawie dostępnych danych).

Zgłaszano następujące działania niepożądane po stosowaniu kropli do oczu z fenyloefryną 25 mg/ml. Częstości nie można oszacować na podstawie dostępnych danych. Działania niepożądane leku wymieniono w kolejności zmniejszania się nasilenia.

Ze strony narządów wzroku:

nieznane – ból oka, podrażnienie, przejściowe zamglenie widzenia i inne zaburzenia widzenia, fotofobia, zwiększona wrażliwość spojówek, reakcje alergiczne, zaczerwienienie oka.

Istnieją doniesienia o przypadkach alergicznego zapalenia spojówek i powiek, reakcja zazwyczaj rozpoczyna się 3–4 godziny po zakropleniu leku i może trwać około 12 godzin, przy czym regresia następuje stopniowo w ciągu 72 godzin.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego:

nieznane – kołatanie serca, tachykardia, ekstrasystolia, arytmia serca oraz nadciśnienie tętnicze.

Podczas stosowania kropli do oczu o stężeniu 10% fenyloefryny obserwowano poważne zaburzenia serca, takie jak skurcz tętnic wieńcowych, arytmie komorowe, tachykardia oraz zawał mięśnia sercowego.

Te działania niepożądane, które czasem mogą mieć śmiertelny skutek, pojawiają się zazwyczaj u pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego oraz u pacjentów w wieku podeszłym.

Zarejestrowano nagłe podwyższenie ciśnienia tętniczego u przedwcześnie urodzonych noworodków z niską masą ciała oraz u dzieci i dorosłych z hipotensją idiopatyczną lub ortostatyczną.

Ze strony układu odpornościowego:

nieznane – nadwrażliwość.

Ze strony układu nerwowego:

nieznane – ból głowy, pobudzenie, zawroty głowy, drżenie, parestezje, bezsenność.

Ze strony skóry i tkanki podskórnej:

nieznane – kontaktowe zapalenie skóry.

Ze strony układu oddechowego, klatki piersiowej i jamy śródpiersia:

nieznane – obrzęk płuc, duszność.

Populacja pediatryczna:

nieznane (częstości nie można oszacować na podstawie dostępnych danych): blade okolice oczne u przedwcześnie urodzonych pacjentów.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych po rejestracji produktu leczniczego ma istotne znaczenie. Umożliwia to monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka związanego ze stosowaniem tego produktu leczniczego. Pracownicy medyczni i farmaceutyczni, a także pacjenci lub ich ustawowo uprawnieni reprezentanci, powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych działań niepożądanych oraz braku skuteczności produktu leczniczego poprzez Automatyczny System Informacyjny Nadzoru Farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres ważności. 2 lata.

Po pierwszym otwarciu przechowywać przez 28 dni w temperaturze nie wyższej niż 25 °C w miejscu chronionym przed światłem.

Warunki przechowywania. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w miejscu chronionym przed światłem w temperaturze nie wyższej niż 25 °C. Nie zamarzać!

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

5 ml w białym plastikowym flakonie-kroplarce zamkniętym pokrywką śrubową zabezpieczoną pierścieniem ochronnym; 1 flakon-kroplarka w tekturowym opakowaniu.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent.

BALKANFARMA-RAZGRAD AD.

Miejsce produkcji i adres siedziby prowadzącego działalność.

Bul. Aprilsko vastanie 68, Razgrad 7200, Bułgaria.