Mezanext

ISTRUZIONE per l'uso medico del medicinale Mezanext (MezaNext)

Composizione:

Principio attivo: cloridrato di fenilefrina;

1 ml di soluzione contiene cloridrato di fenilefrina, calcolato come sostanza al 100% - 25 mg;

Eccipienti: cloruro di benzalconio, edetato disodico, metabisolfito di sodio (E 223), calcolati come sostanza al 100%, acido borico, idrossido di sodio e/o acido cloridrico, acqua per preparazioni iniettabili.

Forma farmaceutica. Collirio, soluzione.

Proprietà fisico-chimiche principali: liquido trasparente.

Gruppo farmacoterapeutico. Sostanze che agiscono sugli organi di senso. Sostanze utilizzate in oftalmologia. Agenti miotici e cicloplegici. Simpatomimetici, esclusi i farmaci antiglaucomatosi. Fenilefrina.

Codice ATC S01F B01.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

Meccanismo d'azione

La fenilefrina è un simpaticomimetico ad azione diretta che stimola i recettori α-adrenergici.

Effetti farmacodinamici

Quando applicata nell'occhio, provoca midriasi, senza generalmente esercitare effetto cicplegico. Il tempo necessario per raggiungere la midriasi completa è solitamente compreso tra 15 e 60 minuti.

La durata massima della midriasi indotta è di 60-90 minuti. Il completo recupero avviene entro 3-7 ore dall'applicazione.

Il timoxammina antagonizza l'effetto midriatico.

Farmacocinetica.

A pH fisiologico, la fenilefrina è una base debole. Il grado di penetrazione attraverso i tessuti e le strutture oculari dipende dallo stato della cornea. La cornea sana agisce come barriera fisica al passaggio della fenilefrina, effetto ulteriormente potenziato da una certa attività metabolica di questa struttura oculare.

In caso di compromissione dell'integrità dell'epitelio corneale, il grado di assorbimento della fenilefrina può aumentare.

Sono disponibili dati che dimostrano come, dopo applicazione topica di fenilefrina (soluzione al 10%), la concentrazione plasmatica massima si raggiunga mediamente dopo 10 minuti dall'instillazione e corrisponda a circa 10,2 ± 7,9 ng/ml.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Il medicinale Mezanext deve essere utilizzato per la dilatazione della pupilla in occasione di procedure diagnostiche e/o terapeutiche; nell'uveite, allo scopo di rompere le sinchiechie posteriori o per prevenirne la formazione; durante interventi chirurgici; per esaminare la refrazione senza cicloplessia; per esaminare il fondo oculare e per altre procedure diagnostiche.

Controindicazioni.

• Ipersensibilità verso uno qualsiasi dei componenti del medicinale.
• Gravi alterazioni del sistema cardiovascolare (malattie cardiache, ipertensione arteriosa, aneurisma, tachicardia), specialmente nei pazienti anziani.
• Tireotossicosi.
• Diabete mellito insulino-dipendente.
• Ipertiroidismo.
• Assunzione contemporanea di inibitori della monoamino-ossidasi (MAO) e nei 2 settimane successive all'interruzione del trattamento con inibitori delle MAO.
• Uso concomitante con antidepressivi triciclici e farmaci antiipertensivi (inclusi i β-bloccanti).
• Deficit congenito di glucosio-6-fosfato deidrogenasi.
• Porfiria epatica.
• Glaucoma ad angolo chiuso (salvo che in seguito a iridectomia pregressa) e pazienti con angolo camerulare stretto, nei quali esiste un'elevata predisposizione allo sviluppo di glaucoma con l'uso di agenti midriatici.
• Uso nei neonati prematuri e nei neonati con basso peso alla nascita.
• Uso nei neonati e nei lattanti con disturbi cardio- o cerebrovascolari.
• Uso nei pazienti anziani con gravi malattie aterosclerotiche, cardiovascolari o cerebrovascolari.
• Ulteriore dilatazione della pupilla durante interventi chirurgici in pazienti con lesione dell'integrità del bulbo oculare o con alterata funzione lacrimale.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione.

Agenti antiipertensivi (inclusi i β-adrenobloccanti)

L'uso locale di fenilefrina può determinare un'azione antagonista dei farmaci antiipertensivi, con possibili effetti letali in alcuni casi, e ipertensione arteriosa; pertanto è controindicato l'uso concomitante di fenilefrina per uso locale con farmaci antiipertensivi. Gli effetti sistemici indesiderati si verificano più frequentemente nei pazienti che assumono β-adrenobloccanti, come il propranololo.

Inibitori delle MAO

È controindicato l'uso di fenilefrina durante il trattamento con inibitori delle MAO e nei 2 settimane successive all'interruzione di tali farmaci. L'uso concomitante di fenilefrina entro 21 giorni dal termine del trattamento con inibitori delle MAO deve essere effettuato con cautela, poiché potrebbe verificarsi lo sviluppo di effetti adrenergici sistemici.

Antidepressivi triciclici

È controindicato l'uso concomitante con fenilefrina.

L'azione vasopressoria degli agenti adrenergici (con rischio di aritmie cardiache, anche nei giorni successivi all'interruzione del trattamento) può risultare potenziata nei pazienti che assumono antidepressivi triciclici, propranololo, reserpina, guanetidina, metildopa e bloccanti muscarinici.

Anestesia inalatoria

Rischio aumentato di fibrillazione ventricolare. La fenilefrina deve essere usata con cautela durante l'anestesia generale con anestetici come l'alotano (fluotano), che aumentano la sensibilità del miocardio ai simpaticomimetici e possono potenziare il depressione cardiovascolare nell'anestesia inalatoria.

Glicosidi cardiaci o chinidina

Rischio aumentato di aritmia.

Atropina

L'effetto midriatico della fenilefrina è potenziato dall'applicazione locale di atropina, mentre è attenuato dall'applicazione locale di altri agenti miotici. L'uso concomitante può potenziare l'effetto adrenergico e persino indurre tachicardia in alcuni pazienti, specialmente nei bambini.

Caratteristiche d'impiego.

Il farmaco Mezanext è destinato esclusivamente all'applicazione oculare locale. La soluzione non deve essere iniettata sotto la congiuntiva né direttamente nella camera anteriore dell'occhio.

Il farmaco deve essere somministrato con cautela ai pazienti affetti da diabete mellito, aterosclerosi cerebrale e asma cronica, nonché ai bambini e alle persone anziane.

In alcuni pazienti anziani si è osservato un miosi riflessa dopo l'instillazione di fenilefrina, e ulteriori instillazioni hanno provocato una midriasi inferiore rispetto a quella iniziale. Questo effetto può avere rilevanza clinica nei pazienti anziani durante la dilatazione della pupilla prima dell'estrazione della cataratta o di un intervento per distacco della retina.

Dopo l'instillazione di fenilefrina, specialmente a dosi elevate, nei pazienti anziani possono verificarsi episodi transitori di comparsa di particelle pigmentate nella camera anteriore. Ciò è attribuibile all'effetto intenso del farmaco sul dilatatore della pupilla e può simulare un'uveite anteriore o una microemorragia (ipema microscopico).

Poiché l'effetto di dilatazione della pupilla può durare da 1 a 3 ore, i pazienti possono manifestare fotofobia; pertanto, fino al completo recupero della vista, è necessario proteggere l'occhio (gli occhi) dall'esposizione alla luce solare intensa, anche utilizzando occhiali da sole. È necessario evitare sforzi visivi (lettura, visione della televisione) fino alla scomparsa dei sintomi residui di midriasi.

Nei pazienti anziani con patologie cardiovascolari è necessario monitorare la pressione arteriosa. Il farmaco deve essere usato con cautela nei bambini con malformazioni cardiache.

Per prevenire sensazioni spiacevoli durante l'applicazione del farmaco Mezanext, pochi minuti prima dell'instillazione si possono usare gocce con un anestetico locale.

Per ridurre il rischio di un peggioramento del glaucoma ad angolo chiuso, prima dell'applicazione del farmaco è necessaria una valutazione preliminare dell'angolo della camera anteriore.

L'iperemia congiuntivale e i danni all'epitelio corneale aumentano l'assorbimento della fenilefrina dopo applicazione locale, potenziando gli effetti sistemici indesiderati.

L'eccesso della dose raccomandata, nonché l'uso di fenilefrina dopo interventi chirurgici, in pazienti con traumi o malattie oculari, con ridotta secrezione lacrimale o durante anestesia, può aumentarne l'assorbimento e provocare una risposta vasopressoria sistemica.

È possibile un'insorgenza di opacizzazione della cornea con l'uso di fenilefrina a concentrazioni più elevate (10%) in pazienti con alterazioni dell'epitelio corneale.

Il farmaco contiene cloruro di benzalconio come eccipiente, che può causare irritazione oculare. È necessario evitare il contatto con le lenti a contatto morbide. Queste devono essere rimosse prima dell'applicazione del farmaco e non devono essere rimesse prima di almeno 15 minuti. È noto che il cloruro di benzalconio può decolorare le lenti a contatto.

Questo medicinale contiene metabisolfito di sodio, che raramente può causare reazioni di ipersensibilità e broncospasmo.

Età pediatrica.

Deve sempre essere utilizzata la dose minima necessaria per ottenere l'effetto desiderato. I genitori devono essere informati della necessità di evitare il contatto del farmaco con la bocca o le guance del bambino, nonché dell'importanza di lavare le proprie mani e quelle e le guance del bambino dopo l'applicazione. In generale, i bambini, specialmente i neonati con basso peso alla nascita e i neonati pretermine, presentano un rischio aumentato di sviluppare reazioni avverse sistemiche, compreso un aumento transitorio della pressione arteriosa, che aumenta il rischio di emorragia intraventricolare. Dopo l'instillazione è necessario monitorare il neonato e, se necessario, assicurare un'adeguata terapia di emergenza.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Gravidanza

La sicurezza d'uso della fenilefrina durante la gravidanza nell'uomo non è stata stabilita; pertanto, il farmaco può essere usato in questo periodo solo quando il beneficio atteso per la madre supera il rischio per il feto.

Periodo di allattamento

La sicurezza della fenilefrina durante l'allattamento non è stata stabilita; pertanto, il farmaco può essere usato in questo periodo solo quando il beneficio atteso per la madre supera il rischio per il neonato. Durante il trattamento con questo farmaco, l'allattamento al seno deve essere sospeso.

Capacità di influenzare la capacità di guidare veicoli a motore o di usare macchinari.

Come con tutti i farmaci per uso oftalmologico, dopo l'assunzione di Mezanext è possibile un'appannamento temporaneo della vista o altri disturbi visivi, che possono influire sulla capacità di guidare veicoli o di lavorare con macchinari.

Il paziente deve essere informato che, se dopo l'applicazione del farmaco Mezanext la vista dovesse appannarsi, deve attendere che si schiarisca prima di guidare o di utilizzare macchinari complessi.

Modalità di somministrazione e dosaggio.

Dosaggio

Adulti

Vasocostrizione ed effetto midriatico

Instillare 1 goccia di soluzione nell’occhio (negli occhi) affetto.

Se necessario, la dose può essere ripetuta una sola volta, non prima di un’ora dopo la prima instillazione.

Per evitare irritazioni locali e un ulteriore assottigliamento del film lacrimale, si raccomanda di utilizzare un anestetico locale alcuni minuti prima dell’instillazione del medicinale Mezanext.

L’uso del medicinale Mezanext è particolarmente indicato quando è necessario rimuovere il ristagno nei vasi congiuntivali e ottenere un rapido e potente effetto midriatico senza cicloplessia.

Uveite e sinechie posteriori

Utilizzare per prevenire o in caso di formazione di sinechie. La formazione di sinechie può essere prevenuta da un forte midriasi indotto da fenilefrina, atropina o altri agenti cicloplessici.

Instillare 1 goccia di soluzione nell’occhio affetto da 1 a 2 volte al giorno. La dose massima non deve superare le 3 gocce al giorno. Se necessario, il trattamento può essere ripetuto il giorno successivo.

Se questo trattamento produce risultati positivi, alla terapia possono essere aggiunti impacchi caldi e atropina.

Glaucoma

Nei pazienti con glaucoma ad angolo aperto, il medicinale Mezanext può essere utilizzato contemporaneamente ai farmaci miorici poiché la fenilefrina potenzia il loro effetto ipotensivo e riduce gli effetti collaterali sulla nitidezza visiva, espandendo il campo visivo ridotto.

Instillare 1 goccia di soluzione nell’occhio (negli occhi) affetto.

Interventi chirurgici

Il medicinale può essere utilizzato quando è necessario ottenere un ampio midriasi di breve durata. Instillare 1 goccia nell’occhio (negli occhi) affetto da 30 a 60 minuti prima dell’intervento chirurgico.

Refrazione

La fenilefrina potenzia l’effetto midriatico di omeprazolo, ciclopentolato, tropicamide e atropina.

Instillare 1 goccia di soluzione nell’occhio (negli occhi) affetto.

Oftalmoscopia

Entro 15-30 minuti dall’instillazione di 1 goccia di soluzione si ottiene un adeguato midriasi della durata di 1-3 ore.

Test provocativo nel glaucoma ad angolo chiuso

Il medicinale Mezanext può essere utilizzato per la diagnosi del glaucoma cronico. Prima e dopo la dilatazione della pupilla indotta dalla fenilefrina, è necessario misurare la pressione intraoculare e effettuare una gonioscopia.

Un significativo aumento della pressione intraoculare in combinazione con un angolo della camera anteriore ristretto, evidenziato mediante gonioscopia, costituisce un sospetto di glaucoma. Si deve tuttavia notare che un risultato negativo del test non esclude la presenza della malattia.

Retinoscopia

Utilizzare nei casi in cui sia necessario un effetto midriatico senza cicloplessia.

In tutti i procedimenti sopra descritti, le iridi con pigmentazione più intensa richiedono dosi più elevate di fenilefrina.

Test di lavaggio diagnostico

Instillare 2 gocce di soluzione nell’occhio iperemico; entro 5 minuti dall’instillazione si può osservare iperemia perilimbica. Lo sbiancamento è tipico della congiuntiva, mentre l’iperemia superficiale è più caratteristica del congiuntivite che dell’iridociclite.

Pazienti anziani (65 anni e oltre)

Per questo gruppo di pazienti non è necessaria alcuna correzione del dosaggio. Nella maggior parte dei casi, le instillazioni ripetute possono produrre un midriasi meno marcato. Solitamente, 1 goccia di fenilefrina deve essere instillata 5 minuti dopo l’agente cicloplessico scelto.

Modalità di somministrazione

Le gocce devono essere instillate nel sacco congiuntivale. Per evitare l’assorbimento del farmaco attraverso la mucosa nasale e potenziare l’effetto locale, specialmente nei neonati, nei bambini e nei pazienti anziani, il canale nasolacrimale deve essere premuto con un dito per 2-3 minuti oppure gli occhi devono essere mantenuti chiusi per 3 minuti dopo l’instillazione.

Durante l’instillazione delle gocce nell’occhio (negli occhi) affetto, non si deve toccare il bordo del contagocce alle palpebre, alla pelle intorno agli occhi o ad altre superfici, per evitare contaminazioni.

Bambini

Nella pratica pediatrica, il medicinale può essere utilizzato nei bambini fin dai primi giorni di vita per eseguire procedure diagnostiche (oftalmoscopia, retinografia). L’uso nei neonati prematuri è possibile con cautela, previa valutazione da parte del medico del rapporto rischio/beneficio, con un massimo di 1 goccia per occhio.

Sovradosaggio

Anche con l’applicazione topica del medicinale Mezanext, possono manifestarsi effetti sistemici della fenilefrina. Reazioni tossiche gravi legate al sovradosaggio di fenilefrina si manifestano rapidamente e sono di breve durata. Solitamente si presentano come stimolazione simpatica – palpitazioni, tachicardia seguita da bradicardia, ipertensione arteriosa, edema polmonare o arresto cardiaco.

Il trattamento deve essere sintomatico. Si raccomanda la rapida somministrazione endovenosa di α-bloccanti ad azione rapida, come la fentolamina (2-5 mg i.v.). In caso di bradicardia riflessa, si deve somministrare atropina (nei bambini, in dose di 0,01-0,02 mg/kg di peso corporeo).

Effetti indesiderati.

Per la classificazione degli effetti indesiderati in base alla frequenza, è stato utilizzato il seguente standard: molto comune (≥ 1/10), comune (≥ 1/100, < 1/10), non comune (≥ 1/1.000, < 1/100), raro (≥ 1/10.000, < 1/1.000), molto raro (< 1/10.000), non noto (la frequenza non può essere stimata sulla base dei dati disponibili).

Sono stati segnalati i seguenti effetti indesiderati con l’uso di colliri contenenti fenilefrina 25 mg/ml. La frequenza non può essere stimata sulla base dei dati disponibili. Gli effetti indesiderati sono elencati in ordine decrescente di gravità.

Dal punto di vista degli organi della vista:

non noto – dolore oculare, irritazione, annebbiamento visivo transitorio e altri disturbi visivi, fotofobia, ipersensibilità della congiuntiva, reazioni allergiche, emorragia oculare.

Sono state riportate segnalazioni di casi di blefarocongiuntivite allergica; la reazione di solito inizia 3-4 ore dopo l’applicazione del farmaco e può durare circa 12 ore, con regressione graduale entro 72 ore.

Dal punto di vista del sistema cardiovascolare:

non noto – palpitazioni, tachicardia, extrasistoli, aritmia cardiaca e ipertensione arteriosa.

Con l’uso di colliri contenenti fenilefrina alla concentrazione del 10%, sono stati osservati gravi disturbi cardiaci come spasmo delle arterie coronarie, aritmie ventricolari, tachicardia e infarto del miocardio.

Questi effetti indesiderati, che talvolta possono avere esito fatale, si manifestano di solito in pazienti con patologie cardiovascolari e in pazienti anziani.

È stato segnalato un rapido aumento della pressione arteriosa in neonati prematuri con basso peso corporeo, nonché in bambini e adulti con ipotensione idiopatica o ortostatica.

Dal punto di vista del sistema immunitario:

non noto – ipersensibilità.

Dal punto di vista del sistema nervoso:

non noto – cefalea, eccitazione, capogiri, tremore, parestesia, insonnia.

Dal punto di vista della cute e del tessuto sottocutaneo:

non noto – dermatite da contatto.

Dal punto di vista dell’apparato respiratorio, del torace e del mediastino:

non noto – edema polmonare, dispnea.

Popolazione pediatrica:

non noto (la frequenza non può essere stimata sulla base dei dati disponibili): pallore periorbitale in pazienti prematuri.

Segnalazione delle reazioni avverse sospette

La segnalazione delle reazioni avverse sospette dopo l’autorizzazione del medicinale è di fondamentale importanza. Permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. I professionisti sanitari e farmaceutici, così come i pazienti o i loro rappresentanti legali, devono segnalare tutti i casi sospetti di reazioni avverse e l’eventuale mancata efficacia del medicinale attraverso il Sistema Informativo Automatico per la Farmacovigilanza al seguente indirizzo: https://aisf.dec.gov.ua.

Durata della conservazione. 2 anni.

Dopo la prima apertura, conservare per 28 giorni a una temperatura non superiore a 25 °C, in luogo protetto dalla luce.

Condizioni di conservazione. Conservare nell’imballaggio originale, in luogo protetto dalla luce, a una temperatura non superiore a 25 °C. Non congelare!

Conservare fuori dalla portata dei bambini.

Confezione.

5 ml in flacone di plastica bianca con contagocce, chiuso con tappo a vite e anello di sicurezza; 1 flacone con contagocce in una confezione di cartone.

Categoria di dispensazione. Sotto prescrizione medica.

Produttore.

BALKANFARMA-RAZGRAD AD.

Indirizzo del produttore e sede operativa.

Bul. Aprilsko vastanie 68, Razgrad 7200, Bulgaria.