Metamizol Kalceksp

INSTRUKCJA stosowania leku Metamizol Kalceksp

Skład:

substancja czynna: metamizolu sodu monohydryt;

1 ml roztworu zawiera metamizolu sodu monohydrytu 500 mg;

2 ml roztworu (1 ampułka) zawiera metamizolu sodu monohydrytu 1000 mg;

5 ml roztworu (1 ampułka) zawiera metamizolu sodu monohydrytu 2500 mg;

substancje pomocnicze: kwas chlorowodorowy, woda do wstrzykiwań.

Postać leku. Roztwór do wstrzykiwań.

Główne właściwości fizykochemiczne: przezroczysty roztwór od niemal bezbarwnego do lekko brązowawo-żółtawego, praktycznie bez cząstek.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki przeciwbólowe i przeciwgorączkowe. Pochodne pirazolonu. Metamizolu sodu. Kod ATC N02B B02.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Mechanizm działania i efekty farmakodynamiczne

Metamizol Kalceksp jest pochodną pirazolonu, niesteroidowym lekiem przeciwzapalnym, który wykazuje wyraźne działanie przeciwbólowe, przeciwgorączkowe i przeciwwstrząsowe oraz w mniejszym stopniu działanie przeciwzapalne.

Metamizol, hamując enzymy cyklooksygenazy (COX-1 i COX-2), inhibuje syntezę prostaglandyn w obwodowym i centralnym układzie nerwowym.

Metamizol Kalceksp stymuluje uwalnianie β-endorfin, obniża poziom endogennych pirogenów i bezpośrednio działa na ośrodek termoregulacyjny w podwzgórzu.

Podobnie jak w przypadku innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NSAID), działanie antynocyceptywne metamizolu uważa się za centralne. Podobnie jak morfina, ale w przeciwieństwie do większości leków podobnych do kwasu acetylosalicylowego, metamizol bezpośrednio wpływa na przekazywanie sygnałów bólowych.

Istnieje również przypuszczenie, że działanie przeciwbólowe metamizolu jest indukowane bezpośrednim wpływem na receptory nerwowe w układzie nocyceptywnym. Metamizol wykazuje silniejsze działanie przeciwbólowe niż kwas acetylosalicylowy lub paracetamol.

Działanie przeciwgorączkowe metamizolu ma charakter centralny. Metamizol, prawdopodobnie poprzez aktywne metabolity, hamuje syntezę prostaglandyn, co prowadzi do obniżenia temperatury i, analogicznie, do analgezji. Uważa się, że metamizol może również wpływać na hamowanie syntezy prostaglandyn, pokonując barierę krew-mózg.

Działanie przeciwwstrząsowe opiera się na zdolności metamizolu do hamowania wewnątrzkomórkowego uwalniania jonów Ca2+. Działanie hamujące metamizolu na wewnątrzkomórkowe uwalnianie jonów Ca2+ jest najprawdopodobniej spowodowane hamowaniem odpowiedzi inozytolofosforanowej (IP) w komórkach ATF LTK8. Działanie hamujące metamizolu na akumulację IP może być wynikiem bezpośredniego hamowania fosfolipazy C (PLC). Może to również wynikać z pogorszenia aktywacji PLC przez receptor sprzężony z białkiem G (GPCR).

Farmakokinetyka.

Absorpcja

Po wstrzyknięciu domięśniowym biodostępność 4-metyloaminoantypiryny (MAA) wynosi około 87%. Po jednorazowym domięśniowym podaniu dawki 1 g metamizolu maksymalne stężenie w osoczu krwi (Cmax) MAA i 4-aminoantypiryny (AA) wynosiło odpowiednio 11,4 mg/l i 1,6 mg/l. Czas osiągnięcia maksymalnego stężenia w osoczu krwi (Tmax) wynosił odpowiednio 1,7 i 5,5 godziny.

Rozkład

Udział wiązania z białkami osocza krwi wynosi około 58% dla MAA, 48% dla AA, 18% dla 4-formyloaminoantypiryny (FAA) i 14% dla 4-acetyloaminoantypiryny (AAA).

Okres półtrwania metamizolu w osoczu krwi in vitro wynosi około 16 minut. Po podaniu dożylnym średnie objętości rozkładu MAA wynoszą około 33,5 l. Metamizol przenika przez barierę krew-mózg i barierę łożyskową. Aktywne metabolity wydzielają się z mlekiem matki.

Biortransformacja

Metamizol podlega intensywnej biotransformacji w wątrobie, a jego główne metabolity wykazują aktywność farmakologiczną. Skuteczność kliniczną zapewnia przede wszystkim MAA, a w mniejszym stopniu AA. Metabolity AAA i FAA uważane są za farmakologicznie nieaktywne.

Eliminacja

Metamizol wydzielany jest z moczem w postaci metabolitów. Głównymi metabolitami w moczu są nieaktywne metabolity AAA i FAA. Po podaniu dożylnym ponad 90% dawki znaczonej radioaktywnie wydziela się z moczem, a mniej niż 10% – z kałem. Okres półtrwania MAA wynosi około 3 godziny, a okres półtrwania AA – około 6 godzin.

Grupy specjalne pacjentów

U osób starszych pole pod krzywą stężenie-czas (AUC) jest zwiększone od 2 do 3 razy. Należy unikać podawania wysokich dawek metamizolu pacjentom starszym.

Dostępne informacje dotyczące pacjentów z niewydolnością nerek wskazują na obniżenie szybkości wydalenia niektórych metabolitów (AAA i FAA) metamizolu. Z tego powodu należy unikać podawania wysokich dawek pacjentom z zaburzeniami funkcji nerek.

U pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby okres półtrwania aktywnego metabolitu MAA jest wydłużony o około 3 razy. Pacjentom z niewydolnością wątroby zaleca się stosowanie niższych dawek metamizolu.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Lek Metamizol Kalceksp, roztwór do wstrzykiwań, przeznaczony jest do krótkotrwałego stosowania:

• w przypadku silnego lub trwałego bólu, gdy inne metody terapeutyczne okazały się nieskuteczne, w tym:
• przy ostrym bólu nerkowym,
• bólu głowy,
• bólu po zabiegu chirurgicznym,
• innym ostrym bólu;
• w przypadku ciężkiego lub trwałego gorączkowania, gdy inne leki przeciwgorączkowe są nieskuteczne.

Metamizol należy stosować tylko wtedy, gdy inne leki przeciwbólowe i przeciwgorączkowe są nieskuteczne lub gdy nie ma alternatywnych metod leczenia.

Podanie parenteralne wskazane jest wyłącznie w przypadku, gdy nie jest możliwe podanie doustne.

Przeciwwskazania.

• Podwyższona wrażliwość na substancję czynną, inne pochodne pirazolonu lub dowolny składnik pomocniczy leku.
• Agranulocytoza w wywiadzie wywołana przez metamizol, inne pirazolony lub pirazolidyny.
• Ciężka reakcja alergiczna w wywiadzie (np. napad astmy, obrzęk naczynioruchowy lub anafilaksja) na kwas acetylosalicylowy, paracetamol lub inne LekZP.
• Ciężka niewydolność nerek (klirens kreatyniny < 30 ml/min).
• Ciężka niewydolność wątroby.
• Ostra porfiria wątrobowo.
• Zaburzenia funkcji szpiku kostnego lub choroby układu krwiotwórczego.
• Wrodzony niedobór glukozo-6-fosforan dehydrogenazy (ryzyko hemolizy).
• Trzeci trymestr ciąży.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

• Induktory enzymów (np. glutetymid) mogą osłabić działanie metamizolu.
• Oleandomycyna: jednoczesne stosowanie z oleandomycyną zmniejsza jej stężenie w osoczu, ale zwiększa średni czas absorpcji.
• Kwas acetylosalicylowy: aktywny metabolit metamizolu, 4-metyloaminoantypiryna (MAA), w zależności od stężenia, zmniejsza lub całkowicie zapobiega hamowaniu agregacji płytek krwi przez kwas acetylosalicylowy.
• Leki przeciwkrzepliwe typu kumaryny: metamizol obniża aktywność leków przeciwkrzepliwych typu kumaryny poprzez indukcję enzymów wątrobowych.
• Alkohol: alkohol w połączeniu z metamizolem nasila działanie przeciwbólowe metamizolu.

Indukcja farmakokinetyczna metabolizmu enzymów

Metamizol może indukować metabolizm enzymów, w tym CYP2B6 i CYP3A4.

Jednoczesne stosowanie metamizolu z bupropionem, efawiirenzem, metadonem, walproatem, cyklosporyną, tachrolimusem lub sertaliny może powodować obniżenie stężenia tych leków w osoczu krwi, co może prowadzić do potencjalnego zmniejszenia skuteczności klinicznej. W związku z tym zaleca się zachowanie ostrożności przy jednoczesnym stosowaniu metamizolu; odpowiedź kliniczna i/lub stężenie leków powinny być kontrolowane w razie potrzeby.

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania.

Agranulocytoza

Leczenie metamizolem może powodować agranulocytozę, która może mieć śmiertelny skutek (patrz dział «Efekty niepożądane»). Może ona wystąpić nawet po wcześniejszym stosowaniu metamizolu bez negatywnych skutków.

Agranulocytoza wywołana przez metamizol jest reakcją idiosyncratyczną. Agranulocytoza nie zależy od dawki i może wystąpić w dowolnym czasie trwania leczenia, a nawet krótko po jego zakończeniu.

Pacjentów należy poinformować o konieczności natychmiastowego przerwania leczenia i skontaktowania się z lekarzem w przypadku wystąpienia jakichkolwiek objawów wskazujących na agranulocytozę (np. gorączka, dreszcze, ból gardła oraz bolesne zmiany na błonach śluzowych, szczególnie w jamie ustnej, nosie i gardle, a także w okolicy narządów płciowych lub odbytu).

W przypadku stosowania metamizolu w przebiegu gorączki niektóre objawy rozwijającej się agranulocytozy mogą pozostać niezauważone. Podobnie objawy mogą być maskowane u pacjentów otrzymujących terapię antybiotykową.

W przypadku pojawienia się objawów wskazujących na agranulocytozę należy natychmiast wykonać morfologię krwi (w tym rozwiniętą morfologię krwi) i przerwać leczenie w trakcie oczekiwania na wyniki badań. Jeśli rozpoznanie zostanie potwierdzone, leczenia nie wolno wznowić (patrz dział «Przeciwwskazania»).

Metamizol należy stosować wyłącznie wtedy, gdy korzyści z jego zastosowania przewyższają potencjalne ryzyko wystąpienia działań niepożądanych lub gdy nie ma możliwości wyboru leku alternatywnego.

Anafilaksja

W rzadkich przypadkach stosowanie metamizolu może wywołać reakcje zagrażające życiu, z potencjalnie śmiertelnym skutkiem – wstrząs anafilaktyczny (patrz również dział «Efekty niepożądane»).

Reakcje anafilaktyczne/anafilakto-idowe

Podawanie metamizolu drogą dożyciową było związane z zwiększone ryzyko wystąpienia reakcji anafilaktycznych i anafilakto-idowych (patrz również dział «Efekty niepożądane»).

Ryzyko takich reakcji jest znacznie większe u pacjentów z (patrz również dział «Przeciwwskazania»):

• astmą oskrzelową, szczególnie w połączeniu z współistniejącym rinosinusitem lub polipami nosa;
• przewlekłą pokrzywką;
• nietolerancją alkoholu (tacy pacjenci reagują na minimalną ilość alkoholu objawami takimi jak kichanie, łzawienie i zaczerwienienie twarzy, co może wskazywać na niezdiagnozowany zespół astmy analgetykowej);
• zwiększonym wrażliwością na barwniki (np. tartrazyna) lub konserwanty (np. benzoany).

U wymienionych grup pacjentów o wysokim ryzyku metamizol należy stosować wyłącznie w przypadku konieczności, po dokładnej ocenie stosunku potencjalnych korzyści do ryzyka, oraz pod ścisłym nadzorem medycznym.

Obniżenie ciśnienia tętniczego

W niektórych przypadkach podawanie metamizolu może wywołać reakcje hipotensyjne (patrz również dział «Efekty niepożądane»). Reakcje te zależą od dawki i występują częściej po podaniu dożylnej niż doustnej.

Ryzyko hipotensji jest większe:

• gdy wstrzyknięcie dożylne jest wykonywane zbyt szybko;
• u pacjentów z hipotensją, zmniejszoną objętością płynów – elektrolitów lub odwodnieniem, a także u pacjentów z niestabilną hemodynamiką lub niewydolnością krążenia (np. pacjenci po zawałach serca lub politraumie);
• u pacjentów z wysoką temperaturą ciała.

U tych pacjentów konieczność stosowania metamizolu należy dokładnie ocenić; metamizol należy podawać pod ścisłym nadzorem medycznym, z dokładnym monitorowaniem stanu pacjenta. Może być konieczne podjęcie środków zapobiegawczych (np. stabilizacja krążenia) w celu zmniejszenia ryzyka hipotensji.

Ciężkie reakcje skórne

Ciężkie reakcje skórne, w tym zespół Stevensa-Johnsona, toksyczny nekrolizis epidermy oraz wywołana lekami eozynofilia z objawami systemowymi (zespoł DRESS), które mogą być zagrażujące życiu lub śmiertelne, odnotowano podczas leczenia metamizolem.

Pacjentów należy poinformować o objawach i oznakach reakcji skórnych i dokładnie monitorować.

W przypadku pojawienia się objawów i oznak wskazujących na te reakcje, leczenie metamizolem należy natychmiast przerwać i w żadnym wypadku nie wznowić (patrz dział «Przeciwwskazania»).

W związku ze stosowaniem metamizolu donoszono o przypadkach anemii hemolitycznej, anemii aplastycznej, toksycznego nekrolizisu epidermy oraz trądziku zwykłaego (pemphigus vulgaris) (patrz dział «Efekty niepożądane»).

Pacjentom z ciężką chorobą niedokrwienną serca lub ciężkim zwężeniem naczyń mózgowych należy podawać metamizol przy ścisłym monitorowaniu wskaźników hemodynamicznych.

Metamizol dożylne należy podawać powoli (patrz dział «Sposób podania i dawki»), aby uniknąć hipotensji i umożliwić natychmiastowe przerwanie podania leku w przypadku pojawienia się pierwszych objawów reakcji anafilaktycznej/anafilakto-idowej.

Stosowanie metamizolu u pacjentów z niewydolnością nerek lub wątroby należy rozważyć po dokładnej ocenie stosunku korzyści do ryzyka. Należy podjąć odpowiednie środki ostrożności (patrz dział «Sposoby podania i dawki»). Wstrzyknięcia metamizolu są przeciwwskazane u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny < 30 ml/min) (patrz dział «Przeciwwskazania»).

Metamizol może spowodować ostry atak porfirii, dlatego jest przeciwwskazany u pacjentów z porfirią (patrz dział «Przeciwwskazania»).

Uszkodzenie wątroby wywołane lekiem

Donoszono o przypadkach ostrego zapalenia wątroby, które rozwijało się w okresie od kilku dni do kilku miesięcy po rozpoczęciu leczenia, głównie o charakterze hepatocelularnym, u pacjentów stosujących metamizol. Objawy i oznaki obejmują podwyższenie poziomu enzymów wątrobowych w surowicy krwi z żółtaczką lub bez niej, często w kontekście reakcji nadwrażliwości na inne leki (np. wysypka skórna, dyskrazje krwi, gorączka i eozynofilia) lub w połączeniu z objawami autoimmunologicznego zapalenia wątroby. Większość pacjentów odzyskała zdrowie po przerwaniu leczenia metamizolem, jednak w pojedynczych przypadkach donoszono o postępie ostrej niewydolności wątroby wymagającej przeszczepienia wątroby.

Mechanizm uszkodzenia wątroby wywołanego przez metamizol nie jest w pełni poznany, ale dane wskazują na mechanizm immunologiczno-alergiczny.

Pacjenci powinni kontaktować się z lekarzem w przypadku pojawienia się objawów wskazujących na uszkodzenie wątroby. U takich pacjentów należy przerwać stosowanie metamizolu i ocenić funkcję wątroby.

Metamizolu nie należy ponownie stosować pacjentom, u których podczas leczenia metamizolem wystąpiło uszkodzenie wątroby, dla którego nie stwierdzono innych przyczyn.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża

Dostępne są jedynie ograniczone dane dotyczące stosowania metamizolu u kobiet w ciąży.

Na podstawie opublikowanych danych dotyczących kobiet w ciąży narażonych na działanie metamizolu w pierwszym trymestrze (n = 568), nie stwierdzono dowodów działania teratogennego lub embriotoksyjnego. Jednorazowe dawki metamizolu w pierwszym i drugim trymestrze mogą być akceptowalne w pojedynczych przypadkach, jeśli nie ma innych opcji leczenia. Jednak zazwyczaj stosowanie metamizolu w pierwszym i drugim trymestrze nie jest zalecane. Stosowanie leku w trzecim trymestrze ciąży wiąże się z toksycznością dla płodu (niewydolność nerek i zwężenie przewodu tętniczego (ductus arteriosus)), dlatego jest przeciwwskazane w trzecim trymestrze ciąży (patrz dział «Przeciwwskazania»).

Jeśli metamizol zostanie przypadkowo podany w trzecim trymestrze, należy przeprowadzić ultrasonografię oraz echokardiografię płodu w celu monitorowania płynu owodniowego i przewodu tętniczego.

Metamizol przenika przez barierę łożyskową.

U zwierząt metamizol powodował toksyczność rozrodczą, ale nie teratogenną.

Okres karmienia piersią

Metabolity metamizolu wydzielają się w dużych ilościach w mleku matki, a ryzyko dla karmionych niemowląt nie może być wykluczone. Dlatego należy unikać ponownego stosowania metamizolu w czasie karmienia piersią. W przypadku jednorazowego zastosowania metamizolu matkom karmiącym piersią zaleca się zebrać i zutylizować mleko matki przez 48 godzin po podaniu dawki leku.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwanie maszyn.

Stosowanie metamizolu może powodować senność, zmęczenie i hipotensję. Pacjentom nie zaleca się prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, a także powstrzymać się od wykonywania wszelkich prac wymagających skupienia i szybkiej reakcji, jeśli wystąpią którekolwiek z wymienionych objawów.

Sposób stosowania i dawki.

Lek Metamizol Kalceksp można podawać dożylnie lub domięśniowo.

Ze względu na ryzyko poważnych działań niepożądanych (patrz sekcje „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności” i „Działania niepożądane”) roztwór do wstrzykiwań metamizolu należy podawać pod ścisłym nadzorem medycznym oraz w gotowości do udzielenia pomocy w nagłych przypadkach, jeśli będzie taka potrzeba.

Dawki

Dawkę ustala się na podstawie nasilenia bólu lub nasilenia gorączki oraz indywidualnej wrażliwości na lek Metamizol Kalceksp. Ważne jest dobranie najniższej dawki, która zapewni kontrolę bólu i gorączki.

U dzieci i nastolatków w wieku do 14 lat dawka pojedyncza wynosi od 8 do 16 mg metamizolu na kilogram masy ciała. U dzieci z gorączką zazwyczaj wystarcza 10 mg metamizolu na kilogram masy ciała. Dorośli i osoby w wieku od 15 lat (> 53 kg) mogą otrzymać do 1000 mg jako dawkę pojedynczą.

W oparciu o maksymalną dobową dawkę, dawkę pojedynczą można podawać do 4 razy dziennie w odstępach od 6 do 8 godzin.

Wyraźne działanie można oczekiwać po 30 minutach po podaniu parenteralnym.

Wstrzyknięcie dożylne należy wykonywać bardzo powoli, aby zmniejszyć ryzyko reakcji hipotensyjnej.

W poniższej tabeli przedstawiono zalecane dawki pojedyncze i maksymalne dawki dobowe leku w zależności od masy ciała lub wieku:

* W razie potrzeby dawkę pojedynczą można zwiększyć do 5 ml (równoważne 2500 mg metamizolu), a dawkę dobową można zwiększyć do 10 ml (równoważne 5000 mg metamizolu).

Pacjenci w podeszłym wieku i osłabieni pacjenci

Pacjentom w podeszłym wieku, osłabionym oraz pacjentom z obniżoną klirensową kreatyniny należy zmniejszyć dawkę, ponieważ wydalanie metabolitów metamizolu może być opóźnione.

Upośledzenie funkcji wątroby i/lub nerek

Ze względu na obniżoną szybkość wydalania w przypadku niewydolności wątroby lub nerek należy unikać podawania wielokrotnych wysokich dawek. Nie jest wymagane zmniejszenie dawki przy krótkotrwałym stosowaniu. Do tej pory brakuje wystarczającego doświadczenia w zakresie długotrwałego stosowania metamizolu u pacjentów z ciężkim upośledzeniem funkcji wątroby lub nerek.

Czas trwania leczenia

Lek Metamizol Kalceksp wskazany jest wyłącznie do krótkotrwałego stosowania (zobacz również sekcję „Szczególne wskazania dotyczące stosowania”).

Instrukcje dotyczące stosowania

Lek Metamizol Kalceksp można mieszać (stosować w połączeniu) lub rozcieńczać z 5 % roztworem glukozy, 0,9 % roztworem chlorku sodu lub roztworem Ringera z laktałem.

Podawać wolno dożylnie (nie szybciej niż 1 ml na minutę). Pacjent powinien przebywać w pozycji leżącej na plecach.

Do wstrzykiwania domięśniowego należy przygotować roztwór o temperaturze zbliżonej do temperatury ciała.

Jak otworzyć ampułkę?

1. Obrócić ampułkę kolorowym punktem do góry. Jeśli w górnej części ampułki znajduje się jakikolwiek roztwór, delikatnie postukać palcem, aby cały roztwór spłynął do dolnej części ampułki.
2. Otwierać ampułkę dwiema rękami; trzymając dolną część ampułki w jednej ręce, drugą ręką odłamać górną część ampułki w kierunku przeciwnym do kolorowego punktu (zobacz rysunki poniżej).

Każdy niewykorzystany lek lub materiał odpadowy należy zutylizować zgodnie z lokalnymi przepisami.

Przedawkowanie.

Mimo szerokiego stosowania dane dotyczące przedawkowania metamizolu są ograniczone.

Objawy przedawkowania obejmują nudności, wymioty, zaburzenia żołądka, ból brzucha, suchość w ustach, osłabienie, hipotensję (czasem prowadzącą do szoku) oraz wysypkę skórną. Czasem występuje ból głowy, osłabienie, pokrzywka i gorączka.

Ostre przedawkowanie może prowadzić do pogorszenia funkcji nerek/ostrej niewydolności nerek (np. w wyniku nefrytu śródmiąższowego), możliwe objawy ze strony ośrodkowego układu nerwowego (zawroty głowy, senność, śpiączka, drgawki) oraz tachykardię.

Leczenie

Nie znano specyficznego antydotum. Leczenie objawowe.

Główny metabolit (4-metylo-aminopirydyna) może być usuwany przez hemodializę, hemofiltrację lub hemoperfuzję.

Działania niepożądane.

Działania niepożądane są wymienione zgodnie z klasami układów narządów MedDRA.

Do określenia częstości występowania zastosowano następującą klasyfikację:

bardzo często (≥ 1/10),

często (≥ 1/100 do < 1/10),

rzadko (≥ 1/1000 do < 1/100),

rzadko (≥ 1/10 000 do < 1/1000),

bardzo rzadko (< 1/10 000),

częstość nieznana (nie można oszacować na podstawie dostępnych danych).

Z udziałem krwi i układu limfatycznego

Rzadko: leukopenia.

Bardzo rzadko: agranulocytoza, trombocytopenia.

Częstość nieznana: anemia hemolityczna, anemia aplastyczna.

Ryzyko rozwoju agranulocytozy nie może być przewidziane. Może się ono pojawić, nawet jeśli metamizol był wcześniej stosowany bez żadnych powikłań. Agranulocytoza stanowi zagrożenie dla życia i może prowadzić do skutku śmiertelnego (patrz także sekcja „Szczególne wskazania dotyczące stosowania”).

Typowymi objawami agranulocytozy są gorączka, dreszcze, ból gardła, trudności z połykaniem, owrzodzenia jamy ustnej lub inne zmiany błon śluzowych (np. nosa, narządów płciowych, odbytu i odbytnicy). W bardzo rzadkich przypadkach mogą występować obrzęknięte węzły chłonne.

W przypadku wystąpienia któregokolwiek z tych objawów stosowanie metamizolu należy natychmiast przerwać, nie czekając na wyniki badań laboratoryjnych.

Z udziałem układu immunologicznego

Rzadko: reakcje anafilaktyczne/anafilaktoidealne, wstrząs anafilaktyczny (potencjalnie śmiertelny).

Takie reakcje mogą rozwijać się podczas wstrzykiwania metamizolu, szczególnie po podaniu dożylnej, lub w ciągu kilku godzin po podaniu leku. Zazwyczaj rozwijają się one w ciągu jednej godziny po zastosowaniu leku.

Łagodne reakcje alergiczne dotyczą najczęściej skóry i błon śluzowych i obejmują swędzenie, pieczenie, zaczerwienienie, pokrzywkę lub obrzęk. Rzadziej występują jako zaburzenia przewodu pokarmowego.

W cięższych przypadkach objawy obejmują cały organizm i mogą obejmować obrzęk naczynioruchowy, ciężki skurcz oskrzeli, duszność, zaburzenia czynności serca, hipotensję, co z kolei może prowadzić do potencjalnie śmiertelnego wstrząsu anafilaktycznego.

Zaburzenia przemiany materii i odżywiania

Zgłaszano ostre przypadki porfirii po zastosowaniu metamizolu.

Z udziałem układu nerwowego

Częstość nieznana: senność, zmęczenie, ból głowy.

Z udziałem naczyń krwionośnych

Częstość nieznana: hipotensja (patrz sekcja „Szczególne wskazania dotyczące stosowania”).

Ryzyko rozwoju reakcji hipotensyjnej zwiększa się, jeśli wstrzyknięcie dożylne jest wykonywane zbyt szybko.

Z udziałem układu oddechowego, narządów klatki piersiowej i śródpiersia

Zgłaszano przypadki skurczu oskrzeli związane z użyciem metamizolu. Napływają doniesienia o duszności i zatrzymaniu oddechu.

Z udziałem przewodu pokarmowego

Częstość nieznana: nudności i wymioty, podrażnienie żołądka, suchość w ustach.

Z udziałem układu wątrobowo-pęcherzowego

Częstość nieznana: uszkodzenie wątroby spowodowane lekiem, w tym ostry zapalenie wątroby, żółtaczkę, podwyższenie poziomu enzymów wątrobowych (patrz sekcja „Szczególne wskazania dotyczące stosowania”).

Z udziałem skóry i tkanek podskórnych

Zgłaszano ciężkie reakcje skórne, w tym zespół Stevensa-Johnsona, toksyczny zespół martwiczy nabłonka (TEN) oraz wywołane lekami eozynofilowe zapalenie z objawami systemowymi (DRESS) podczas stosowania metamizolu (patrz sekcja „Szczególne wskazania dotyczące stosowania”).

Często: wysypka na skórze.

Częstość nieznana: potliwość, pokrzywka, wysypka związaną ze stosowaniem leku, wywołane lekami eozynofilowe zapalenie z objawami systemowymi (DRESS). Zgłaszano przypadki sinicy oraz przypadki trądziku zwykło-pęcherzowego (pemphigus vulgaris).

Z udziałem nerek i układu moczowego

Częstość nieznana: ostra niewydolność nerek, ostre zapalenie nerek śródmiąższowych.

Zaburzenia ogólne i reakcje w miejscu podania

Możliwe są uczucia bólu i reakcje miejscowe w miejscu podania.

Zgłaszanie działań niepożądanych po rejestracji leku ma istotne znaczenie. Umożliwia to monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w przypadku stosowania tego leku. Osoby medyczne i farmaceutyczne, a także pacjenci lub ich prawni przedstawiciele powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzanych działań niepożądanych oraz braku skuteczności leku poprzez Automatyczny System Informacyjny nadzoru farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres ważności.

3 lata.

Nie stosować po upływie terminu ważności podanego na opakowaniu.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed działaniem światła. Nie zamrażać.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Niezgodność.

Metamizol Kalceksp nie można mieszać (stosować w połączeniu) z innymi lekami ze względu na możliwość niezgodności.

Opakowanie.

Po 2 ml lub 5 ml w ampułce z brąszowego szkła klasy I hydrolytycznej z punktem załamania.

Po 5 ampułek w opakowaniu konturowym komórkowym z folii poliwinylochlorkowej.

Po 1 lub 2 opakowania konturowe komórkowe razem z instrukcją stosowania w pudełku z tektury.

Kategoria wydawania.

Na receptę.

Producent.

Producent odpowiedzialny za wydanie serii:

AT „Kalceksp”.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

ul. Krustpils 71E, Ryga, LV-1057, Łotwa.

Wnioskodawca.

AT „Kalceksp”.

Adres wnioskodawcy.

ul. Krustpils 71E, Ryga, LV-1057, Łotwa.