Loprax

ULOTKA DO WYKORZYSTANIA LOPRAKSY (Loprax®)

Skład:

substancja czynna: cefixim;

1 tabletka zawiera cefixymu trihydra, co odpowiada cefixymowi 400 mg;

substancje pomocnicze: celuloza mikryształowa, wapnia wodorofosforan, skrobia prażelatynizowana, stearyna magnezu, hydroksypropylometyloceluloza, talk, dwutlenek tytanu (E 171), glikol propylenowy, woda oczyszczona.

Postać farmaceutyczna. Tabletka powlekana.

Główne właściwości fizykochemiczne: długie tabletki, białego koloru, z jednym wgłębieniem z jednej strony, pokryte powłoką filmową.

Grupa farmakoterapeutyczna. Środki przeciwdrobnoustrojowe do stosowania systemowego. Inne antybiotyki beta-laktamowe. Cefalosporyny III pokolenia. Cefixym.

Kod ATC J01D D08.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Cefixim – doustny antybiotyk z grupy cefalosporyn III generacji o szerokim zakresie działania, wykazujący działanie bakteriobójcze wobec drobnoustrojów Gram-dodatnich i Gram-ujemnych. Działanie bakteriobójcze cefiximu wynika z hamowania syntezy białek ściany komórkowej mikroorganizmów. Cefixim charakteryzuje się wysoką odpornością na działanie beta-laktamaz, dzięki czemu wiele mikroorganizmów opornych na penicylinę i niektóre cefalosporyny z powodu obecności beta-laktamaz może być wrażliwych na działanie cefiximu.

Cefixim wykazuje aktywność wobec następujących drobnoustrojów Gram-dodatnich i Gram-ujemnych: Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus agalactiae; Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Branhamella catarrhalis, Escherichia coli, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, inne szczepy Proteus indolododatnie, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Enterobacteriaceae, Pasteurella multocida, szczepy Providencia, szczepy Salmonella, szczepy Shigella, Citrobacter amalonaticus, Citrobacter diversus, Serratia marcescens.

In vitro cefixim był nieaktywny wobec szczepów Pseudomonas, Streptococcus faecalis, Listeria monocytogenes, wielu szczepów Staphylococcus (produkujących i nieprodukujących koagulazę oraz opornych na metycylinę), szczepów Enterobacter, większości szczepów Bacteroides fragilis oraz szczepów Clostridium.

Farmakokinetyka.

Wchłanianie. Cefixim jest szybko wchłaniany, a wchłanianie po podaniu doustnym nie zależy od przyjęcia pokarmu. Bezpośrednia biodostępność wynosi 30–50 %.
Stężenia szczytowe w surowicy osiągane są 3–4 godziny po jednorazowym doustnym podaniu dawki 400 mg cefiximu i wynoszą 2,5–4,9 μg/ml. Nie zaobserwowano oznak akumulacji cefiximu w surowicy ani w moczu u pacjentów po wielokrotnym podawaniu dawek. Cefixim wiąże się z białkami osocza w 65 %.

Wydalanie. 50 % wchłoniętej dawki wydzielane jest w postaci niezmienionej z moczem w ciągu 24 godzin;
10 % dawki wydzielane jest z żółcią. Okres półtrwania eliminacji cefiximu z surowicy zależy od dawki i wynosi 3–4 godziny.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Zakażenia wywołane mikroorganizmami wrażliwymi na lek:

• ostre i przewlekłe zapalenie oskrzeli;
• ostre zapalenie płuc;
• zapalenie ucha środkowego;
• zapalenie gardła, zapalenie migdałków i zatok bocznych nosa o etiologii bakteryjnej;
• niepowikłane bakteryjne infekcje układu moczowo-płciowego.

Przeciwwskazania.

• Podwyższona wrażliwość na cefiksym lub którykolwiek z pozostałych składników leku;
• nadwrażliwość na cefalosporyny lub penicyliny;
• wiek dziecięcy poniżej 12 lat (dla tej postaci leku i dawki);
• astma oskrzelowa lub skłonność do alergii w wywiadzie (np. pokrzywka lub

wysypka skórna);

• porfiria.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Pobieranie probenecydu (oraz innych inhibitorów sekrecji kanalikowej) zwiększa stężenie maksymalne cefiksymu we krwi, opóźniając jego wydalanie z moczem, co może prowadzić do objawów przedawkowania.

Kwas salicylowy zwiększa stężenie wolnego cefiksymu o 50% w wyniku wypierania cefiksymu z miejsc wiązania z białkami; ten efekt zależy od stężenia.

Karbamazepina może powodować zwiększenie stężenia cefiksymu we krwi, dlatego zaleca się kontrolę jego stężenia we krwi.

Nifedypina zwiększa biodostępność cefiksymu.

Furosemid i aminoglikozydy zwiększają nefrotoksyczność leku.

Potencjalnie, podobnie jak przy innych antybiotykach, stosowanie cefiksymu może prowadzić do zmniejszenia resorpcji estrogenów i obniżenia skuteczności doustnych środków antykoncepcyjnych.

Antykoagulancy typu kumarynowego.

Cefiksym należy stosować z ostrożnością u pacjentów otrzymujących terapię antykoagulacyjną, np. warfaryną. Ponieważ cefiksym może nasilać działanie leków przeciwkrzepnych, może dojść do wydłużenia czasu protrombinowego z lub bez objawów klinicznych krwawienia.

Inne formy interakcji: stosowanie cefalosporyn może prowadzić do fałszywie dodatniej reakcji przy oznaczaniu glukozy w moczu za pomocą roztworów Benedicta, Felingga lub tabletek „Clinistix”. Podczas stosowania cefiksymu może wystąpić fałszywie dodatni bezpośredni test Coombsa.

Szczególne środki ostrożności.

Encefalopatia

Beta-laktamy, w tym cefiksym, zwiększają u pacjentów ryzyko encefalopatii (która może obejmować napady padaczkowe, dezorientację, zaburzenia świadomości, zaburzenia ruchowe), szczególnie w przypadkach przedawkowania i niewydolności nerek.

Ciężkie reakcje skórne
U niektórych pacjentów przyjmujących cefiksym odnotowano poważne skórne reakcje niepożądane, takie jak toksyczny epidermalny nekrolioza (TEN), zespół Stevensa-Johnsona oraz lekowe wysypki skórne z eozynofilią i objawami ogólnoustrojowymi (DRESS). W przypadku wystąpienia ciężkich skórnych reakcji niepożądanych należy natychmiast przerwać stosowanie cefiksymu i zastosować odpowiednie leczenie oraz/lub podjąć niezbędne środki ostrożności.

Reakcje nadwrażliwościowe

Przed zastosowaniem cefiksymu należy dokładnie ocenić wywiad pacjenta pod kątem występowania reakcji nadwrażliwościowych na penicyliny i cefalosporyny, a także na inne leki.

Badania zarówno in vivo (w organizmie człowieka), jak i in vitro wykazały istnienie dowodów na krzyżowe reakcje alergiczne między penicylinami a cefalosporinami. Takie przypadki są rzadkie, pojawiają się typem anafilaktycznym, szczególnie po podaniu dożylnym.

Antybiotyki należy stosować z ostrożnością u pacjentów z wywiadem reakcji nadwrażliwościowych na inne leki, szczególnie po stosowaniu leków. W przypadku wystąpienia reakcji alergicznej należy natychmiast przerwać stosowanie leku i zastosować odpowiednią terapię.

Zmiana mikroflory jelitowej

Długotrwałe stosowanie leków przeciwbakteryjnych może prowadzić do wzrostu mikroorganizmów opornych i zaburzenia normalnej mikroflory jelitowej, co może spowodować nadmierny wzrost Clostridium difficile i rozwój kolitu pseudomembranaceusznego. W przypadku łagodnych postaci kolitu pseudomembranaceusznego spowodowanego stosowaniem antybiotyku może wystarczyć odstawienie leku. Jeśli objawy kolitu nie ustępują po odstawieniu leku, należy zastosować doustny wankomycynę, który jest lekiem z wyboru w przypadku wystąpienia kolitu pseudomembranaceusznego. Należy wykluczyć inne przyczyny kolitu.

Postępowanie w przypadku kolitu pseudomembranaceusznego powinno obejmować sigmoidoskopię, odpowiednie badania bakteriologiczne, podawanie płynów, elektrolitów i białek. Należy unikać jednoczesnego stosowania leków zmniejszających perystaltykę jelit. Należy ostrożnie przepisywać antybiotyki o szerokim spektrum działania pacjentom z wywiadem chorób przewodu pokarmowego, szczególnie kolitu.

Długotrwałe leczenie cefiksymem może spowodować nawrót wzrostu Candida albicans i, jako konsekwencja, kandydozę błony śluzowej jamy ustnej. Należy zachować ostrożność przy przepisywaniu leku u pacjentów z wywiadem krwawień, chorób przewodu pokarmowego, szczególnie takich jak wrzodziejący kolit, zapalenie jajowodów regionalne lub kolit spowodowany stosowaniem leków, a także przy zaburzeniach funkcji wątroby.

Dane badań laboratoryjnych

Podczas stosowania leku Loprax mogą występować odwracalne zmiany wskazań dotyczących funkcji wątroby, nerek i krwi (trombocytopenia, leukopenia i eozynofilia). W przypadku długotrwałego leczenia należy kontrolować morfologię krwi, a także funkcje wątroby i nerek. Należy wziąć pod uwagę, że cefiksym może powodować fałszywie dodatni wynik badania moczu na cukier oraz dodatnią reakcję Coombsa.

Ostra niewydolność nerek

Tak jak inne cefalosporyny, tak i cefiksym może powodować ostrą niewydolność nerek, w tym nefryt naczyniowo-śródmiąższowy, jako stan patologiczny leżący u podstaw reakcji niepożądanej. W przypadku wystąpienia ostrej niewydolności nerek należy przerwać stosowanie cefiksymu i zastosować odpowiednie leczenie oraz/lub podjąć odpowiednie środki ostrożności.

Niewydolność nerek

Lek należy przepisywać z ostrożnością pacjentom z niewydolnością nerek. Dawkę należy dostosować w zależności od klirensu kreatyniny.

Dzieciom z chorobami nerek należy podawać 1,5–3 mg leku na 1 kg masy ciała dziennie.

Anemia

Po stosowaniu cefalosporyn opisano przypadki wystąpienia anemii hemolitycznej, w tym ciężkie przypadki z końcem śmiertelnym. Zarejestrowano również powtarzające się przypadki anemii hemolitycznej po stosowaniu cefalosporyn u pacjentów, u których wcześniej wystąpiła anemia hemolityczna po pierwszym podaniu cefalosporyn, w tym cefiksymu.

W przypadku infekcji wywołanych przez paciorkowce beta-hemolityczne grupy A leczenie powinno trwać co najmniej 10 dni, aby zapobiec gorączce reumatycznej lub kłębuskowemu zapaleniu nerek.

Lek może wydłużać czas protrombinowy, dlatego należy stosować go z ostrożnością u pacjentów przyjmujących leki przeciwkrzepliwe.

Jeśli pacjent ma nietolerancję niektórych cukrów, należy skonsultować się z lekarzem przed przyjęciem tego leku.

W przypadku jednoczesnego stosowania Lopraxu z aminoglikozydami, polimyksyną B, kolistyną, moczopłynami pętlowymi (furosemid, kwas etakryninowy) w dużych dawkach należy dokładnie monitorować funkcję nerek. Po długotrwałym stosowaniu Lopraxu warto sprawdzić stan funkcji hematopoezy.

Cefalosporyny zwiększają toksyczność alkoholu, dlatego podczas leczenia cefiksymem nie zaleca się spożywania napojów alkoholowych.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Nie prowadzono kontrolowanych badań klinicznych u ciężarnych kobiet. W okresie ciąży stosowanie leku możliwe jest tylko w przypadku absolutnych wskazań, gdy oczekiwana korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu. Nie zaleca się stosowania leku w okresie karmienia piersią. W okresie stosowania leku należy przerwać karmienie piersią.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi mechanizmów.

Brak danych dotyczących wpływu cefiksymu na zdolność prowadzenia samochodu lub pracy z innymi mechanizmami. Należy poinformować pacjentów o możliwych reakcjach niepożądanych podczas stosowania leku cefiksym, takich jak ból głowy, zwiększona senność, zawroty głowy.

Sposób stosowania i dawki.

Zwykła dawka cefixymu dla dorosłych oraz dzieci od 12. roku życia wynosi 400 mg na dobę. Podaje się jednorazowo lub 200 mg 2 razy na dobę w odstępach 12 godzin.

Osoby starsze: stosuje się zwykłe dawki dla dorosłych. Konieczna jest korekta dawki u osób cierpiących na niewydolność nerek.

Osoby cierpiące na niewydolność nerek: pacjentom z klirem kreatyniny 60 ml/min i wyższym przepisuje się zwykłe dawki i schematy podawania.

Pacjentom z klirem kreatyniny od 21 do 60 ml/min można przepisać 75 % zwykłej dawki z normalnym odstępem podawania. Pacjentom z klirem kreatyniny poniżej 20 ml/min przepisuje się 50 % zwykłej dawki z normalnym odstępem podawania.

Czas trwania leczenia wynosi od 3 dni (leczenie niepowikłanych zapaleń pęcherza) do 10–14 dni.

Dzieci.

W tej formie leku i dawkowaniu lek stosuje się u dzieci od 12. roku życia.

Przedawkowanie.

Istnieje ryzyko encefalopatii w przypadkach stosowania antybiotyków beta-laktamowych, w tym cefixymu, szczególnie przy przedawkowaniu i niewydolności nerek.

W przypadku przedawkowania występują zawroty głowy, nudności, wymioty, biegunka, nasilenie innych objawów działań niepożądanych. Nie istnieją specyficzne antydoty na leczenie przedawkowania. Należy przepisać terapię objawową i wspierającą (przemywanie żołądka w celu zmniejszenia wchłaniania leku; terapię dezintoksykacyjną, enterosorbcje). Hemodializa lub dializa otnicza jedynie w niewielkim stopniu sprzyjają wydaleniu cefixymu z organizmu.

Działania niepożądane.

Podczas stosowania cefalosporyn najczęściej występują zaburzenia przewodu pokarmowego, rzadziej – reakcje nadwrażliwościowe.

Reakcje nadwrażliwościowe pojawiają się częściej u pacjentów, u których wcześniej wystąpiły reakcje nadwrażliwościowe, oraz u pacjentów z alergią w wywiadzie, z alergicznym katarzem siennym, pokrzywką, astmą oskrzelową z komponentem alergicznym.

Podczas stosowania cefixymu rzadko występowały następujące działania niepożądane:

Z przewodu pokarmowego: suchość w ustach, glosz, nudności, wymioty, zgaga, ból brzucha, biegunka, zaburzenia trawienia, kandydoza błony śluzowej jamy ustnej i przewodu pokarmowego, stomatyt, wzdęcia, skurcze żołądka, skurcze jelita, dysbakterioza. Przejście na dawkowanie 200 mg 2 razy dziennie może złagodzić biegunkę. Ciężka, trwająca biegunka jest związana z przyjmowaniem niektórych klas antybiotyków. W takim przypadku należy rozważyć rozpoznanie kolitu pseudomembranaceus. Jeśli rozpoznanie to zostanie potwierdzone kolonoskopiją, należy natychmiast przerwać stosowanie jakichkolwiek antybiotyków i rozpocząć doustne podawanie wancomycyny. Przeciwwskazane jest stosowanie leków obniżających perystaltykę jelita.

Z układu odpornościowego: reakcje nadwrażliwościowe, reakcje przypominające chorobę surowiczą, wstrząs anafilaktyczny, zwężenie dróg oddechowych w wyniku obrzęku krtani, gorączka lekowa.

Z układu krwiotwórczego: przejściowa leukopenia, agranulocytoza, pancytopenia, przejściowa neutropenia, granulocytopenia, trombocytopenia, trombocytoza, eozynofilia, hiper-eozynofilia, tromboflebita, purpura, hipotrombinemia. U pacjentów stosujących cefalosporyny obserwowano również przypadki anemii hemolitycznej. Zanotowano pojedyncze przypadki zaburzeń krzepnięcia krwi, hipoprotrombinemia.

Z wątroby: żółtaczka, przejściowy wzrost stężenia transaminaz (AST, ALT), fosfatazy alkalicznej, bilirubiny ogólnej, pojedyncze przypadki zapalenia wątroby, cholestaza.

Z układu moczowego: przejściowy wzrost stężenia mocznika i kreatyniny we krwi, zaburzenia funkcji nerek, hematuria, nefryt śródmiąższowy.

Z układu oddechowego: duszność.

Z skóry: pokrzywka, wysypka skórna (enanteem, rumień, eksanteem), swędzenie skóry, zaczerwienienie skóry, zespół wielopostaciowego rumienia, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczny epidermalny nekrolioza, zespół wysypek lekowych z eozynofilią i objawami systemowymi (DRESS).

Z układu nerwowego: ból głowy, zawroty głowy, dysforia; zaobserwowano przypadki napadów drgawkowych podczas stosowania cefalosporyn, w tym cefixymu (częstość nieznana).

Beta-laktamy, w tym cefixym, zwiększają u pacjentów ryzyko encefalopatii (która może obejmować napady drgawkowe, dezorientację, zaburzenia świadomości, zaburzenia ruchowe), szczególnie w przypadkach przedawkowania i niewydolności nerek (częstość nieznana).

Z narządów słuchu i układu przedsionkowego: utrata słuchu.

Ogólne zaburzenia: podwyższenie temperatury ciała, obrzęk twarzy, uczucie przyspieszonego bicia serca, zwiększona zmęczliwość, nadaktywność, osłabienie, zapalenie błon śluzowych, enanteem, podwyższone ciśnienie tętnicze, ból stawów.

Inne: anoreksja; bakteryjne zapalenie pochwy spowodowane przez Candida; swędzenie narządów płciowych.

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania. Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 30 °C w oryginalnym opakowaniu. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie. 2 blistry po 10 tabletek każdy lub 1 blistrz po 6 tabletek w pudełku kartonowym.

Kategoria receptury. Na receptę.

Producent.

Exir Pharmaceutical Company, Iran.

Miejsce położenia producenta oraz adres miejsca prowadzenia działalności.

2-kiłometrowy odcinek Ring Road, Borudżerd 69189, Iran.