Kwercetyna

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU Kwercetyna (Quertin)

Skład:

substancja czynna: kwercetyna;

1 tabletka zawiera kwercetynę (w przeliczeniu na suchą substancję o zawartości 100%) – 40 mg;

substancje pomocnicze: pektyna, glukoza monohydrat, sacharoza, aromat pomarańczowy, stearynian magnezu, talk.

Postać farmaceutyczna. Tabletki żujące.

Główne właściwości fizykochemiczne: tabletki o kształcie owalnym, żółte z zielonkawym odcieniem, z plamkami, powierzchnia dwuwypukła. Tabletki mają charakterystyczny smak i zapach.

Grupa farmakoterapeutyczna. Środki angioochronne. Inne środki stabilizujące naczynia krwionośne.

Kod ATC C05C X.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Flawonoid kwercetyna jest aglikonem wielu roślinnych flawonoidowych glikozydów, w tym rutyny. Właściwości farmakologiczne kwercetyny wynikają z wyraźnej aktywności przeciwutleniającej leku. Dzięki właściwościom stabilizującym naczynia włosowate, związanym z działaniem przeciwutleniającym i stabilizującym błony, lek zmniejsza przepuszczalność naczyń włosowatych. Kwercetyna wykazuje działanie przeciwzapalne, wynikające z blokady drogi lipoksygenazowej metabolizmu kwasu arachidonowego, zmniejszenia syntezy leukotrienów, serotoniny oraz innych mediatorów zapalenia. Kwercetyna wykazuje działanie gastroprotekcyjne.

Właściwości kardioprotekcyjne kwercetyny związane są ze zwiększonym zaopatrzeniem energetycznym kardiomiocytów dzięki działaniu przeciwutleniającemu oraz poprawie krążenia.

Pozytywny wpływ kwercetyny na procesy rehabilitacji funkcji mózgu u dorosłych w wczesnym okresie odzyskiwania po przebytym udarze niedokrwiennym objawia się zmniejszeniem stopnia niepełnosprawności popoustrojowej, przywróceniem zaburzonych funkcji neurologicznych, a także regresją deficytu poznawczego, zmniejszeniem lęku, poprawą nastroju i pozytywnym nastawieniem pacjentów do odzyskania jakości życia.

Właściwości regeneracyjne kwercetyny przyczyniają się do przyspieszenia gojenia ran. Lek może wpływać na procesy remodelingu tkanki kostnej, wykazuje trwałą aktywność immunomodulującą.

Eksperymentalnie stwierdzono również działanie moczopędne, rozkurczowe i przeciwutleniaczowe. Kwercetyna może normalizować ciśnienie tętnicze i stymulować wydzielanie insuliny, hamować syntezę tromboksanu, spowalniać agregację płytek krwi.

Kwercetyna wiąże się również z receptorami estrogenowymi. Dzięki właściwościom podobnym do estrogenów (wpływ na prolin hydroksylazę, hamowanie czynnika martwicy nowotworów oraz syntezę interleukin) lek wykazuje działanie przeciwbłoniaste.

Badania kliniczne

Badanie skuteczności sekwencyjnego stosowania leków Corvitin i Kweretyna jako środków leczenia patogenetycznego zapalenia płuc związanego z infekcją koronawirusową COVID-19 na tle podstawowej terapii przeprowadzono w ramach badania klinicznego: „Otwarte, wieloośrodkowe, randomizowane badanie oceniające skuteczność leku Corvitin, proszek liofilizowany do sporządzenia roztworu do wstrzykiwań po 0,5 g, produkcji PAT NVZ „Borszagowski ZCHZ”, z późniejszym zastosowaniem leku Kweretyna, tabletki żujące po 40 mg, produkcji PAT NVZ „Borszagowski ZCHZ” u pacjentów z zapaleniem płuc związanym z ostrą chorobą oddechową 2019-nCoV, na tle podstawowej terapii”. W badaniu wzięło udział 200 dorosłych pacjentów obu płci.

Wyniki badania potwierdziły wyższą skuteczność w odniesieniu do głównego punktu oceny, który określono jako czas do normalizacji większości objawów choroby. W związku z tym dodanie leków Corvitin® i Kweretyna do terapii podstawowej przyczynia się do wzrostu nasycenia krwi tlenem oraz przyspieszenia rekonwalescencji (o 2 dni) w porównaniu z grupą kontrolną.

Dzięki działaniu stabilizującemu błony, przeciwutleniającemu i ochronnemu dla endotelium, stosowanie leku Corvitin, a następnie leku Kweretyna na tle terapii podstawowej sprzyja stabilizacji poziomu D-dimeru we krwi pacjentów z zapaleniem płuc związanym z chorobą koronawirusową.

Badanie skuteczności stosowania leku Kweretyna na tle podstawowej terapii przewlekłego niedokrwienia serca (stabilnej dławicy piersiowej II–III klasy czynnościowej) na tle choroby nadciśnieniowej I–II stadium z 1–2 stopniem nadciśnienia tętniczego u pacjentów w wieku 60–75 lat włącznie przeprowadzono w ramach badania klinicznego: „Wieloośrodkowe, randomizowane, pojedynczo ślepe, kontrolowane placebo badanie oceniające skuteczność i bezpieczeństwo leku Kweretyna, tabletki żujące, produkcji PAT NVZ „Borszagowski ZCHZ” u starszych pacjentów z przewlekłym niedokrwieniem serca na tle choroby nadciśnieniowej”. W badaniu wzięło udział 200 dorosłych pacjentów obu płci.

Wyniki przeprowadzonego badania klinicznego potwierdziły wyższą skuteczność leku Kweretyna w porównaniu z placebo w leczeniu starszych pacjentów z przewlekłym niedokrwieniem serca na tle choroby nadciśnieniowej.

Stwierdzenie o wyższej skuteczności oparte jest na ocenie pierwotnego kryterium skuteczności: po leczeniu w grupie podstawowej (terapia podstawowa + Kweretyna) istotnie więcej pacjentów zostało zakwalifikowanych do kategorii „leczenie skuteczne” (93%), niż w grupie kontrolnej (33%).

W porównaniu wyników skal Seattle Questionnaire u dwóch grup pacjentów w trakcie leczenia stwierdzono istotnie lepszą pozytywną dynamikę wyników we wszystkich skalach w grupie podstawowej w porównaniu z grupą kontrolną.

Analiza wpływu leczenia u pacjentów grupy podstawowej i kontrolnej na parametry dopplerowskiej floumetrii pozwoliła stwierdzić istotne statystycznie zwiększenie maksymalnej objętościowej prędkości przepływu krwi skórnego (OŚŚKmaks) oraz t_odn u pacjentów grupy podstawowej (terapia podstawowa + Kweretyna) oraz brak zmian tych parametrów u pacjentów grupy kontrolnej (terapia podstawowa + placebo). Uzyskane wyniki świadczą o poprawie funkcji wazomotorycznej endotelium mikronaczyń pod wpływem leku Kweretyna.

Na podstawie analizy dynamiki poziomów ciśnienia tętniczego skurczowego i rozkurczowego stwierdzono obniżenie obu parametrów po leczeniu zarówno w grupie podstawowej, jak i kontrolnej. W tym czasie stwierdzono istotne statystycznie obniżenie poziomu ciśnienia tętniczego skurczowego po leczeniu u pacjentów grupy podstawowej (terapia podstawowa + Kweretyna) w porównaniu z grupą kontrolną (terapia podstawowa + placebo).

W odniesieniu do współczynnika aterogennego nie stwierdzono istotnych różnic między grupami.

W związku z tym wyniki oceny kryteriów pierwotnych i wtórnych skuteczności leczenia pozwalają na ogólną konkluzję o wyższej skuteczności kuracyjnego stosowania leku Kweretyna w dawce 240 mg na dobę u starszych pacjentów z przewlekłym niedokrwieniem serca na tle choroby nadciśnieniowej.

Farmakokinetyka.

Nie badano.

Dane kliniczne.

Wskazania.

W ramach terapii skojarzonej:

• choroby wieńcowej, dławicy wysiłkowej klasy funkcjonalnej II–III;
• przewlekłej choroby wieńcowej (stabilnej dławicy wysiłkowej klasy funkcjonalnej II–III) na tle choroby nadciśnieniowej stadium I–II u pacjentów w wieku 60–75 lat;
• w wczesnym okresie rekonwalescencji po przebytym niedokrwiennym udarze mózgu u dorosłych;
• zapalenia płuc wywołanego infekcją koronawirusową COVID-19 u dorosłych;
• neurocirculacyjnej dystonii;
• w celu zapobiegania uszkodzeniom wyżerowym i owrzodzeniom górnych odcinków przewodu pokarmowego spowodowanym przyjmowaniem niesteroidowych leków przeciwzapalnych;
• ropnych chorób tkanek miękkich;
• zespołu klimakterycznego, zespołu bólowego kręgowego;
• objawów neurorefleksyjnych osteochondrozy kręgosłupa;
• przewlekłego zapalenia kłębuszków nerek.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na kwercetynę oraz na inne składniki leku, a także na leki o działaniu witaminopodobnym grupy P.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Podczas stosowania kwercetyny:

• z lekami zawierającymi kwas askorbinowy obserwuje się sumację efektów;
• z niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi wzmacnia się działanie przeciwzapalne tych ostatnich przy jednoczesnym zmniejszeniu ich działania uczynnego na powstawanie wrzodów;
• z dygoksyną zwiększa się stężenie maksymalne w surowicy krwi oraz całkowita powierzchnia pod krzywą „stężenie-czas” dygoksyny;
• z cyklosporyną zwiększa się biodostępność i stężenie cyklosporyny we krwi;
• z paklitakselem – wpływ na metabolizm tego ostatniego;
• z werapamilem zwiększa się biodostępność tego ostatniego;
• z tamozyfenem zwiększa się biodostępność, zmniejsza się metabolizm i wydalanie tego ostatniego.

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności podczas stosowania.

Ze względu na zawartość sacharozy i glukozy, leku nie należy stosować u pacjentów z dziedziczną nietolerancją fruktozy, niedostatecznością glukozy-galaktozy, niedostatecznością sacharozy-izomaltozy.

Kwercetynę, tabletki żujące, należy stosować z ostrożnością u pacjentów korzystających z protez zębowych, które można zdejmować.

Lek należy stosować z ostrożnością u pacjentów z cukrzycą.

W leczeniu pacjentów z zapaleniem płuc wywołanym koronawirusowym zakażeniem COVID-19, Kwercetynę stosuje się kolejno po leku Corvitin® oraz w połączeniu z lekami terapii podstawowej.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Nie zaleca się stosowania leku w okresie ciąży ani karmienia piersią.

W razie konieczności podania leku, karmienie piersią należy przerwać na okres leczenia.

Wpływ na zdolność kierowania pojazdami i obsługiwanie maszyn.

Nie wpływa.

Sposób stosowania i dawki.

Lek stosuje się doustnie, 30 minut przed posiłkiem. Tabletki żuć, popijając niewielką ilością wody.

W wczesnym okresie rekonwalescencji po przebytym udarze niedokrwiennym mózgu w ramach leczenia kompleksowego lek należy stosować dorosłym według schematu: 1 tabletka 3 razy dziennie przez 60 dni. Dalsze przepisywanie powtarzanych cykli leczenia określa lekarz.

W ramach kompleksowego leczenia przewlekłej choroby niedokrwiennej serca na tle choroby nadciśnieniowej u pacjentów w wieku podeszłym lek należy stosować w dawce 2 tabletki 3 razy na dobę przez 12 tygodni.

W kompleksowym leczeniu choroby niedokrwiennej serca, objawów neurorefleksyjnych osteochondrozy kręgosłupa, przewlekłego nefrotu naczyniowego nerek, a także w celu zapobiegania działaniu ulcerogennemu niesteroidowych leków przeciwzapalnych lek należy stosować dorosłym w dawce 1 tabletka 3 razy na dobę. W kompleksowym leczeniu infekcji zapalnych miękkich tkanek przepisuje się po 1 tabletce 2 razy na dobę. W przypadku jednoczesnego stosowania z niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi dorosłym stosuje się Kwercetynę doustnie w dawce 2 tabletki 3 razy na dobę.

Przy neurozę naczyniowo-ruchowej lek należy stosować doustnie po 2 tabletki 2 razy na dobę przez miesiąc.

W kompleksowym leczeniu zespołu klimakterycznego, zespołu bólowego kręgosłupowego zaleca się przyjmowanie leku po 1 tabletce 3 razy na dobę. Czas trwania leczenia wynosi 6 miesięcy.

W ramach kompleksowego leczenia zapalenia płuc wywołanego infekcją koronawirusową COVID-19 lek należy stosować dorosłym po 2 tabletki 3 razy na dobę przez 10 dni po wcześniejszym zastosowaniu leku Corvitin, liofilizat do sporządzania roztworu do wstrzykiwań według schematu: dni 1–4: po 0,5 g 2 razy na dobę w odstępach 12 godzin, dni 5–10: 0,5 g 1 raz na dobę.

Dzieci.

Nie ma doświadczenia w stosowaniu Kwercetyny u dzieci poniżej 12. roku życia, dlatego nie zaleca się stosowania leku w tej grupie wiekowej.

Przedawkowanie.

Nie odnotowano doniesień o przedawkowaniu kwercetyną. Możliwe nasilenie objawów działań niepożądanych.

Leczenie objawowe.

Działania niepożądane.

Możliwe wystąpienie: bólu głowy, uczucia mrowienia w kończynach, nudności, reakcji nadwrażliwości, w tym wysypek, świądu.

Okres ważności. 4 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w opakowaniu pierwotnym w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Po 10 tabletów w blisterze, 3 blistry w puszce; po 90 tabletów w pojemniku.

Po 90 tabletów w pojemniku, 1 pojemnik w puszce.

Kategoria dystrybucji. Bez recepty.

Producent.

Otwarte akcyjne towarzystwo naukowo-produkcyjne „Ośrodek Naukowo-Wytwarzania „Borszczagowski Zakład Chemiczno-Farmaceutyczny”.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Ukraina, 03134, miasto Kijów, ulica Myru, 17.