Kutivait

INSTRUKCJA stosowania leku Kutivait (CUTIVATE)

Skład:

substancja czynna: propionian fluktykazonu;

1 g kremu zawiera 500 µg propionianu fluktykazonu;

substancje pomocnicze: olej mineralny, alkohol cetylostearylowy, izoprylowy mirystan, cetomakrogol 1000, propylenoglikol, imidomocznik, dwunadtlenek sodu wodorofosforanu, kwas cytrynowy monohydrat, woda oczyszczona.

Postać leku. Krem.

Główne właściwości fizykochemiczne: jednolity, miękki krem biały lub prawie biały.

Grupa farmakoterapeutyczna. Glikokortykosteroidy stosowane w dermatologii. Aktywne kortykosteroidy (grupa III). Kod ATC D07A C17.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Fluorynolonu propionian jest lekiem glikokortykosteroidalnym o wysokiej aktywności przeciwzapalnej i bardzo niskim stopniu hamowania układu podwzgórzowo-przysadkowo-nadnerczowego przy miejscowym stosowaniu, dzięki czemu jego indeks terapeutyczny należy do jednych z najszerszych spośród obecnie dostępnych sterydów stosowanych miejscowo.

Fluorynolonu propionian charakteryzuje się wysoką aktywnością ogólnoustrojową po podaniu podskórnej, ale bardzo niską aktywnością po podaniu doustnym, co najprawdopodobniej wynika z metabolicznej inaktywacji. Badania in vitro wykazały jego wysoką powinowactwo do ludzkich receptorów glikokortykosteroidowych.

Fluorynolonu propionian nie wykazuje nieprzewidywalnych efektów hormonalnych ani istotnego wpływu na ośrodkowy i obwodowy układ nerwowy, układ pokarmowy, układ sercowo-naczyniowy ani układ oddechowy.

Farmakokinetyka.

Wchłanianie.

Po miejscowym i doustnym stosowaniu biodostępność jest bardzo niska ze względu na ograniczone wchłanianie leku przez skórę lub z przewodu pokarmowego oraz intensywny metabolizm przy pierwszym przejściu. Biodostępność doustna zbliża się do zera, dlatego wpływ systemowy fluorynolonu propionianu przy jakimkolwiek wewnętrznym stosowaniu kremu będzie niewielki.

Rozprzestrzenienie.

Badania wykazały, że do ogólnoustrojowego krążenia dociera bardzo niewielka ilość doustnie podanego fluorynolonu propionianu, który szybko wydostaje się z żółcią i jest wydalany z kałem. Fluorynolonu propionian nie gromadzi się w żadnych tkankach i nie wiąże się z melaniną.

Metabolizm.

Zgodnie z danymi badań farmakokinetycznych przeprowadzonych na zwierzętach, fluorynolonu propionian jest szybko wydalany i podlega intensywnemu klirensowi metabolicznemu. U człowieka klirens metaboliczny jest duży, a tym samym wydalanie – szybkie. Wniknięcie leku przez skórę do krążenia ogólnoustrojowego szybko ulega inaktywacji. Głównym mechanizmem metabolizmu jest hydroliza do kwasu karboksylowego, który charakteryzuje się bardzo niską aktywnością glikokortykosteroidową i przeciwzapalną.

Wydawanie.

Zgodnie z danymi badań na zwierzętach, droga wydawania nie zależy od sposobu podania fluorynolonu propionianu. Lek jest wydalany głównie z kałem, a proces ten kończy się całkowicie w ciągu 48 godzin.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Dorośli.

Dermatozy wrażliwe na leczenie kortykosteroidami, takie jak:

• zapalenie skóry atopowe;
• dermatyt dyskoidalny (opórcz eksemu dyskoidalnego);
• zespół swędzenia guzowatego;
• łuszczycę (z wyjątkiem rozsianej postaci plamistej);
• zwykły liszaj przewlekły (neurodermitis), czerwony płaski liszaj;
• seboreiczny zapalenie skóry;
• podrażnienie lub alergiczne zapalenie skóry kontaktowe;
• toczeń rumieniowaty dyskoidalny;
• ogólnikowe erytrodermie (jako leczenie wspomagające);
• reakcje na ukąszenia owadów;
• rumień utęskniowy.

Dzieci.

Leczenie zapalenia skóry atopowego u dzieci od 3. miesiąca życia, gdy nie stwierdzono efektu po leczeniu słabszymi kortykosteroidami.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na substancję czynną lub którykolwiek składnik preparatu.

Nieleczona infekcja skóry.

Rozowość.

Wysypka trądzikowa.

Zwykłe trądzik.

Dermatyt okołoustny.

Świąd okołoodbytowy i okolice narządów płciowych.

Świąd bez stanu zapalnego.

Dermatozy u dzieci poniżej 3. miesiąca życia, w tym zapalenia skóry i wysypki pieluszkowe.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Wykazano, że jednoczesne stosowanie z lekami, które mogą hamować CYP3A4 (np. rytonawir, itrakonazol), hamuje metabolizm kortykosteroidów, co może prowadzić do zwiększonego działania systemowego. Kliniczne znaczenie takiej interakcji zależy od dawki leku, drogi podania kortykosteroidu oraz siły działania inhibitora CYP3A4.

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania.

Lek należy stosować z ostrożnością u pacjentów, u których w wywiadzie występowały miejscowe reakcje nadwrażliwości na kortykosteroidy lub jakiekolwiek substancje pomocnicze. Miejscowe reakcje nadwrażliwości (patrz dział «Efekty niepożądane») mogą przypominać objawy choroby, którą leczono.

Objawienie się hiperkortyzylizmu (zespół Cushinga) oraz odwracalne zahamowanie układu podwzgórzowo-przysadkowo-nadnerczowego z obniżeniem czynności kory nadnerczy u niektórych osób może być wynikiem zwiększonego wchłaniania kortykosteroidów stosowanych miejscowo. W przypadku wystąpienia któregokolwiek z wymienionych powyżej objawów stosowanie leku należy stopniowo przerwać, zmniejszając częstotliwość aplikacji lub zastępując go mniej silnym kortykosteroidem. Nagłe przerwanie leczenia może spowodować niedostateczność glukokortykosteroidową (patrz dział «Efekty niepożądane»).

Czynnikami ryzyka wystąpienia efektów systemowych są:

• siła działania i skład stosowanego miejscowo kortykosteroidu;
• długość trwania leczenia;
• aplikacja na dużą powierzchnię skóry;
• stosowanie na powierzchniach skóry w strefach zagłębionych, np. w miejscach odleżynowych lub w miejscu zakładania opatrunku okluzyjnego (u niemowląt pieluszki mogą pełnić rolę opatrunku okluzyjnego);
• zwiększone nawodnienie warstwy rogowej;
• stosowanie na obszary o cienkiej skórze, np. na twarz;
• stosowanie na uszkodzoną skórę lub w innych warunkach, w których występuje naruszenie bariery skórnej.

W porównaniu z dorosłymi dzieci i młodzież mogą wchłaniać proporcjonalnie większą ilość kortykosteroidu stosowanego miejscowo i są bardziej narażone na efekty niepożądane systemowe. Jest to związane z niedorozwiniętą barierą skórną u dzieci oraz większą powierzchnią skóry w stosunku do masy ciała w porównaniu z dorosłymi.

Dzieci.

Należy unikać, o ile to możliwe, długotrwałego, codziennego stosowania kortykosteroidów stosowanych miejscowo u dzieci poniżej 12. roku życia, ponieważ istnieje u nich większe ryzyko wystąpienia supresji kory nadnerczy.

Leczenie łuszczycy.

Kortykosteroidy stosowane miejscowo należy stosować z ostrożnością w leczeniu łuszczycy, ponieważ w niektórych przypadkach obserwowano nawroty choroby, rozwój tolerancji, ryzyko generalizacji łuszczycy pustulopodobnej oraz rozwój objawów toksyczności miejscowej lub systemowej spowodowanej zaburzeniem bariery ochronnej skóry. W przypadku stosowania w leczeniu łuszczycy pacjent powinien być poddany dokładnej kontroli medycznej.

Stosowanie kremu na twarz.

Długotrwałe stosowanie kremu na skórę twarzy jest niepożądane, ponieważ ten obszar jest bardziej narażony na zmiany zanikowe.

Stosowanie na powieki.

Podczas stosowania kremu na powieki należy unikać dostania się leku do oczu, ponieważ może to przy wielokrotnym stosowaniu spowodować zaćmę i jaskrę.

Zaburzenia wzroku.

Zaburzenia wzroku mogą występować przy stosowaniu kortykosteroidów drogą systemową i miejscową. Jeżeli pacjent doświadcza takich objawów jak zaburzenia ostrości widzenia lub innych zaburzeń wzroku, należy skierować go do okulisty w celu oceny możliwych przyczyn, które mogą obejmować zaćmę, jaskrę lub rzadsze choroby, takie jak środkowa choryoretinopatia serozna, o której pojawieniu się po stosowaniu kortykosteroidów systemowych i miejscowych zgłaszano przypadki.

Infekcje współistniejące.

W każdym przypadku leczenia zmian zapalnych zakażonych należy zastosować odpowiednie leki przeciwbakteryjne. W przypadku rozprzestrzenienia się infekcji należy przerwać stosowanie kortykosteroidów stosowanych miejscowo i rozpocząć odpowiednią terapię przeciwbakteryjną.

Ryzyko infekcji przy zakładaniu opatrunku okluzyjnego.

Ryzyko rozwoju infekcji bakteryjnych zwiększa się w ciepłych i wilgotnych warunkach w skórznych fałdach lub pod opatrunkami okluzyjnymi, dlatego przed założeniem nowego opatrunku skórę należy dokładnie oczyścić.

Przewlekłe owrzodzenia kończyn dolnych.

Czasem kortykosteroidy stosowane miejscowo stosuje się w leczeniu zapaleń skóry występujących wokół przewlekłych owrzodzeń kończyn dolnych. Jednakże takie stosowanie wiąże się ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia miejscowych reakcji nadwrażliwości oraz zwiększeniem ryzyka infekcji lokalnych.

Wyraźne zahamowanie czynności kory nadnerczy (poranny poziom kortyzolu w osoczu poniżej 5 μg/dl) jest mało prawdopodobne przy stosowaniu kremu Kutivait w dawkach terapeutycznych, chyba że leczona jest powierzchnia ciała większa niż 50% u dorosłych lub stosuje się więcej niż 20 g leku dziennie.

W skład kremu Kutivait wchodzi jako substancja pomocnicza imidoseczowina, której produktem metabolizmu jest formaldehyd w śladowych ilościach. Formaldehyd może powodować uczulenie alergiczne lub podrażnienie skóry po kontakcie.

W skład kremu Kutivait wchodzi jako substancja pomocnicza alkohol cetylowo-stearylowy, który może powodować miejscowe reakcje skórne.

Krem Kutivait zawiera olej mineralny. Pacjentów należy ostrzec, że po nałożeniu kremu nie należy palić ani przebywać w pobliżu ognia ze względu na ryzyko poważnych oparzeń. W przypadku kontaktu leku z tkaniną (odzież, pościel, opatrunki itp.) materiał może łatwo się zapalić i spowodować poważny pożar. Pranie odzieży i pościeli zmniejsza gromadzenie się leku w materiale, ale nie usuwa go całkowicie.

W skład kremu Kutivait wchodzi jako substancja pomocnicza glikol propylenowy (100 mg na 1 g leku), który może powodować miejscowe podrażnienie skóry.

Zespół odstawienia kortykosteroidów stosowanych miejscowo.

Przerywanie leczenia po długotrwałym stosowaniu kortykosteroidów stosowanych miejscowo może prowadzić do nawrotów (zespół odstawienia kortykosteroidów stosowanych miejscowo). Mogą rozwijać się ciężkie nawroty w postaci zapalenia skóry z wyraźnym zaczerwienieniem, mrowieniem i pieczeniem, które rozprzestrzenia się poza pierwotnie leczony obszar. Prawdopodobieństwo takiej reakcji wzrasta przy leczeniu bardziej wrażliwych obszarów skóry, np. twarzy lub powierzchni wewnętrznych zgięć stawowych. Jeśli po kilku dniach lub tygodniach od skutecznego zakończenia leczenia choroba nawraca, może to wskazywać na zespół odstawienia. Lek należy stosować ponownie z dużą ostrożnością. Zaleca się konsultację ze specjalistą i rozważenie możliwości zastosowania terapii alternatywnej.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża.

Dane dotyczące stosowania propionianu fluktykazonu u kobiet w ciąży są ograniczone.

Miejscowe stosowanie kortykosteroidów u zwierząt w ciąży może prowadzić do wad rozwojowych płodu, choć nie ustalono związku tych danych z kobietami w ciąży. Jednak propionian fluktykazonu należy przepisywać kobietom w ciąży tylko wtedy, gdy oczekiwana korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu i dziecka. Należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę leku przez najkrótszy możliwy okres.

Karmienie piersią.

Bezpieczeństwo stosowania kortykosteroidów stosowanych miejscowo w okresie karmienia piersią nie jest ustalone. Nie wiadomo, czy stosowanie kortykosteroidów stosowanych miejscowo może prowadzić do takiego stopnia wchłaniania systemowego, że w mleku matki można wykryć mierzalne ilości leku. W badaniach na szczurach laboratoryjnych po podaniu podskórnie, przy osiągnięciu określonego poziomu leku w osoczu, stwierdzono obecność propionianu fluktykazonu w mleku matki.

Krem z propionianem fluktykazonu należy przepisywać w okresie karmienia piersią tylko wtedy, gdy oczekiwana korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla dziecka. W przypadku przepisania leku w okresie karmienia piersią nie należy nakładać kremu na piersi, aby uniknąć przypadkowego połknięcia kremu przez dziecko.

Plodność.

Brak danych oceniających wpływ kortykosteroidów stosowanych miejscowo na płodność człowieka.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługi mechanizmów.

Nie przeprowadzono badań dotyczących wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługi mechanizmów. Ze względu na profil efektów niepożądanych nie przewiduje się wpływu na szybkość reakcji podczas prowadzenia pojazdów lub pracy z innymi mechanizmami.

Sposób stosowania i dawki.

Dorośli i dzieci od 3. miesiąca życia.

Krem jest szczególnie odpowiedni do leczenia wilgotnych lub moknących powierzchni skóry.

Lek należy stosować w cienkiej warstwie na dotknięte obszary skóry 1 lub 2 razy na dobę. Czas leczenia przy codziennym stosowaniu wynosi do 4 tygodni do poprawy stanu, po czym należy zmniejszyć częstotliwość aplikacji kremu lub zmienić na leczenie mniej silnym lekiem. Po nałożeniu kremu należy zapewnić wystarczająco dużo czasu na wchłonięcie leku przed kolejnym nałożeniem emolientu.

Po osiągnięciu kontroli nad chorobą częstotliwość stosowania glikokortykosteroidów miejscowych należy stopniowo zmniejszyć aż do całkowitego odstawienia, a w celu terapii wspomagającej stosować emolienty.

Wznowa objawów istniejącej choroby może wystąpić przy nagłym odstawieniu glikokortykosteroidów miejscowych, szczególnie tych o silnym działaniu.

Czas trwania leczenia u dorosłych i pacjentów w podeszłym wieku.

W przypadku pogorszenia się stanu lub braku poprawy w ciągu 2–4 tygodni należy przejrzeć rozpoznanie i leczenie.

Dzieci od 3. miesiąca życia.

U dzieci istnieje większe prawdopodobieństwo wystąpienia miejscowych lub ogólnych działań niepożądanych przy stosowaniu glikokortykosteroidów miejscowych, dlatego ogólnie przepisuje się im krótsze cykle leczenia i mniej silne leki niż dorosłym.

Krem Kutivait należy stosować ostrożnie, zapewniając nałożenie minimalnej skutecznej ilości leku.

Czas trwania leczenia u dzieci.

Jeśli po 7–14 dniach stosowania kremu u dzieci nie ma poprawy, leczenie należy przerwać i poddać dziecko dodatkowym badaniom. Jeśli w ciągu 7–14 dni osiągnięto kontrolę nad chorobą, dalej należy stosować minimalne skuteczne dawki przez najkrótszy możliwy czas. Czas leczenia przy codziennym stosowaniu nie powinien przekraczać 4 tygodni.

Pacjenci w podeszłym wieku.

Dane z badań klinicznych nie wykazały różnic w odpowiedzi na leczenie między pacjentami w podeszłym wieku a młodymi pacjentami. Ponieważ u chorych w podeszłym wieku częściej występują zaburzenia funkcji nerek lub wątroby, co może prowadzić do opóźnienia wydalania leku w przypadku wchłonięcia ogólnego, należy stosować minimalne skuteczne dawki leku przez najkrótszy możliwy czas leczenia w celu osiągnięcia pożądanego efektu.

Niewydolność wątroby/nerek.

W przypadku wchłonięcia ogólnego (przy stosowaniu na duże powierzchnie i przez dłuższy czas) metabolizm i eliminacja leku mogą się spowolnić, co zwiększa ryzyko toksyczności ogólnoustrojowej. Dlatego w celu osiągnięcia pożądanego efektu należy stosować minimalne skuteczne dawki przez najkrótszy możliwy czas.

Dzieci. Stosować do leczenia dzieci od 3. miesiąca życia.

Przedawkowanie.

Objawy.

Propionian fluktykazonu przy miejscowym stosowaniu może być wchłaniany w ilości wystarczającej do wystąpienia działania systemowego. Ostrze przedawkowanie jest bardzo mało prawdopodobne. W przypadku przedawkowania przewlekłego lub nadużycia mogą wystąpić objawy hiperkortycyzmu (patrz sekcja „Działania niepożądane”).

Leczenie.

W przypadku przedawkowania stosowanie kremu należy stopniowo przerwać poprzez zmniejszenie częstotliwości aplikacji lub zastąpienie go mniej silnym glikokortykosteroidem miejscowym, biorąc pod uwagę ryzyko rozwoju niedoczynności glikokortykosteroidowej. Dalsze leczenie prowadzi się zgodnie ze stanem klinicznym pacjenta.

Działania niepożądane.

Działania niepożądane sklasyfikowano według narządów i układów oraz częstości występowania: bardzo często (>1/10), często (>1/100, <1/10), rzadko (>1/1000, <1/100), nieczęsto (>1/10000, <1/1000), bardzo rzadko (<1/10000), w tym pojedyncze przypadki, nieznane (częstość nie może być oszacowana na podstawie dostępnych danych).

Zakażenia i inwazje.

Bardzo rzadko: infekcje oportunistyczne.

Zaburzenia układu odpornościowego.

Bardzo rzadko: nadwrażliwość.

Zaburzenia układu endokrynnego.

Bardzo rzadko: hamowanie osi podwzgórze-przysadka-nadnercza:

• zwiększenie masy ciała/otyłość;
• opóźnienie przyrostu masy ciała/opóźnienie wzrostu u dzieci;
• objawy kushingo-podobne (np. twarz księżycowata, otyłość centralna);
• obniżenie poziomu endogennego kortyzolu;
• hiperglikemia/glikozuria;
• nadciśnienie tętnicze;
• osteoporoza;
• zaćma;
• jaskra.

Zaburzenia ze strony skóry i tkanki podskórnej.

Często: świąd.

Rzadko: uczucie miejscowego pieczenia skóry.

Bardzo rzadko: przebarwienia skóry, atrofia skóry, strzępy, teleangiektazje, zmiany pigmentacji, hipertrychoza, alergicznego kontaktowe zapalenie skóry, nasilenie objawów podstawowych, postać pustulową łuszczycy, rumień, wysypka, pokrzywka.

Nieznane: zespół odstawienia – zaczerwienienie skóry, które może rozprzestrzenić się poza pierwotnie leczony obszar, uczucie ukłucia lub pieczenia, swędzenie, łuszczenie się skóry, pęcherzyki z wydzielaniem (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności”).

Zaburzenia ze strony narządu wzroku.

Nieznane: zaburzenia ostrości widzenia (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności”).

Okres ważności. 2 lata.

Warunki przechowywania. Przechowywać w temperaturze poniżej 30 °C. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie. Po 15 g kremu w tubce aluminiowej, wyłożonej od wewnątrz lakierem, z osłoną ochronną i polipropilenową zakrętką, w opakowaniu tekturowym.

Kategoria receptury. Na receptę.

Producent. Delpharm Poznan S.A., Polska/Delpharm Poznan S.A., Poland.

Miejsce produkcji oraz adres siedziby przedsiębiorstwa.

189, ul. Grunwaldzka, 60-322 Poznań, Polska/

189 Grunwaldzka Str., 60-322 Poznan, Poland.