Ketanix

INSTRUKCJA dot. stosowania leku KETANIX (KETANIX)

Skład:

substancja czynna: ketorolaku trometamol;

1 ml roztworu zawiera 30 mg ketorolaku trometamolu przeliczonego na suchą substancję w ilości 100%;

substancje pomocnicze: natrium chloridum, propylenoglikol, dinatrium edetas, chlorbutanol hemihydryt, trometamol, woda do wstrzykiwań.

Postać farmaceutyczna. Roztwór do wstrzykiwań.

Główne właściwości fizykochemiczne: przezroczysty płyn o barwie żółtawej.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki niesteroidowe o działaniu przeciwzapalnym i przeciwrzumatycznym. Pochodne kwasu octowego i związki pokrewne. Kod ATC M01A B15.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Ketorolak – niesteroidowy lek przeciwbólowy (NLPZ), inhibitor cyklooksygenazy (COX), pochodna kwasu pirrolizynkarboksylowego, wykazuje wyraźne działanie przeciwbólowe. Dzięki szczególnym cechom postaci leku trwanie działania przeciwbólowego preparatu wynosi 10–12 godzin. Jest w stanie wygasić lub zmniejszyć ból o niewielkim i średnim nasileniu.

Podobnie jak inne NLPZ wykazuje działanie przeciwgorączkowe i przeciwzapalne. Może hamować agregację płytek krwi.

Farmakokinetyka.

Po wstrzyknięciu do mięśnia w miejscu wstrzyknięcia tworzy się depot, z którego ketorolak stopniowo przechodzi do krwiobiegu ogólnego.

Czas osiągnięcia maksymalnej stężenia (Cmax=3 mg/l) we krwi (Tmax) wynosi 40–50 minut. Wiązanie z białkami osocza – powyżej 99%. Do 10% podanej dawki leku metabolizuje się w wątrobie, reszta – w nerkach. Z organizmu wydalany jest głównie z moczem (do 90%), z czego 60% w postaci niezmienionej. Do 10% podanej dawki wydala się z kałem. Okres półwylu (T1/2) wynosi 4–6 godzin. U pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek oraz u osób starszych szybkość wydalenia leku zmniejsza się, a okres półwylu wydłuża się. Przenika przez barierę łożyskową i do mleka matki.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Zapobieganie umiarkowanemu i silnemu bólowi pooperacyjnemu przez krótki okres czasu.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na ketorolak lub na którykolwiek inny składnik leku oraz na inne LNZSS.

Aktywne wrzody żołądka i dwunastnicy, niedawna krwawica przewodu pokarmowego lub perforacja, wrzodziejące zapalenie żołądka i dwunastnicy lub krwawica przewodu pokarmowego w wywiadzie.

Obecność lub podejrzenie krwawicy przewodu pokarmowego lub krwotoku do mózgu.

Stan z wysokim ryzykiem krwawienia lub niepełnego hemostazy, diateza krwotoczna.

Przeciwwskazany u pacjentów z umiarkowanym lub ciężkim niedostatecznością nerek (stężenie kreatyniny we krwi >160 µmol/l) lub u pacjentów z ryzykiem niewydolności nerek spowodowanym hipowolemia lub odwodnieniem.

Ketorolak hamuje funkcje płytek krwi, dlatego jest przeciwwskazany u pacjentów z podejrzeniem krwotoku mózgowego lub potwierdzonym krwotokiem mózgowym, u pacjentów po zabiegach chirurgicznych z wysokim ryzykiem krwawienia lub niepełnego hemostazy, a także u pacjentów z wysokim ryzykiem krwawienia z powodu diatezy krwotocznej, w tym zaburzeń krzepnięcia krwi.

Jednoczesne stosowanie leków przeciwpłytkowych (kwas acetylosalicylowy), antykoagulantów, w tym warfaryny i małych dawek heparyny (2500–5000 j.m. co 12 godzin).

Ciężka niewydolność serca, wątroby, nerek.

Przeciwwskazany u pacjentów, u których inne inhibitory syntezy prostaglandyn powodują reakcje alergiczne, takie jak astma, katar sienny, obrzęk naczynioruchowy lub pokrzywka.

Asthma oskrzelowa, skurcz oskrzeli, polipy nosa, obrzęk naczynioruchowy w wywiadzie.

Lek jest przeciwwskazany w czasie ciąży, porodów i laktacji.

Leku nie stosuje się u dzieci i młodzieży poniżej 16. roku życia.

Jednoczesne leczenie innymi LNZSS, w tym selektywnymi inhibitorami COX, kwasem acetylosalicylowym, warfaryną, pentoksyfilinem, probenecydem lub solami litu.

Podwyższona wrażliwość na kwas acetylosalicylowy lub inne inhibitory syntezy prostaglandyn (u takich chorych obserwuje się ciężkie reakcje anafilaktyczne).

Nie stosować jako środka przeciwbólowego przed zabiegiem operacyjnym, ponieważ opóźnia agregację płytek krwi; przeciwwskazany również w czasie zabiegu operacyjnego z powodu zwiększonego ryzyka krwawienia.

Przeciwwskazane podanie do przestrzeni okołomózgowej lub do przestrzeni podpajęczynówkowej.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Ketorolak w dużym stopniu wiąże się z białkami osocza krwi (średnio w 99,2%).

Ketorolak trometaminy nie zmienia farmakokinetyki innych leków poprzez indukcję lub hamowanie enzymów.

Warfaryna, digoksyna, salicylany i heparyna. Ketorolak trometaminy znacząco zmniejszał wiązanie warfaryny z białkami osocza krwi in vitro i nie zmieniał wiązania digoksyny z białkami osocza krwi. Badania in vitro wskazują, że przy stężeniach terapeutycznych salicylanów (300 µg/ml) wiązanie ketorolaku zmniejszało się z około 99,2% do 97,5%, co sugeruje potencjalne podwojenie stężenia wolnego ketorolaku w osoczu krwi. Terapeutyczne stężenia digoksyny, warfaryny, ibuprofenu, naproksenu, piroksykamalu, paracetamolu, fenytoiny i tolbutamidu nie wpływają na wiązanie ketorolaku trometaminy z białkami osocza krwi.

Kwas acetylosalicylowy. W połączeniu z kwasem acetylosalicylowym wiązanie ketorolaku z białkami osocza krwi zmniejsza się, mimo że klirens wolnego ketorolaku nie ulega zmianie. Kliniczne znaczenie tej interakcji jest nieznane, jednakże, podobnie jak w przypadku innych LNZSS, nie zaleca się jednoczesnego stosowania ketorolaku trometaminy i kwasu acetylosalicylowego ze względu na potencjalne zwiększenie częstości występowania działań niepożądanych.

Tromboksan. Ketorolak hamuje agregację płytek krwi, zmniejsza stężenie tromboksanu i wydłuża czas krwawienia. Funkcje płytek krwi wracają do normy w ciągu 24–28 godzin po odstawieniu ketorolaku.

Probenecyd. Jednoczesne stosowanie ketorolaku trometaminy i probenecydu jest przeciwwskazane.

Niepolarizujące leki przeciwwstrząsowe. Oficjalnych badań jednoczesnego stosowania ketorolaku trometaminy i leków przeciwwstrząsowych nie przeprowadzono.

Zidowudyna. Jednoczesne stosowanie LNZSS z zidowudyną prowadzi do zwiększenia ryzyka toksyczności hematologicznej. Istnieje zwiększone ryzyko hemartrozy i krwiaków u osób zakażonych HIV, cierpiących na hemofilię i leczonych jednocześnie zidowudyną i ibuprofenem.

W przypadku jednoczesnego stosowania z antykoagulantami możliwe jest nasilenie krwawienia. Jednoczesne stosowanie z antykoagulantami (takimi jak warfaryna) jest przeciwwskazane.

Jednoczesne stosowanie leku z innymi LNZSS może prowadzić do rozwoju efektów addytywnych.

Diuretyki – zmniejsza się działanie moczopędne, co prowadzi do zwiększenia nefrotoksyczności ketorolaku.

β-blokery, inhibitory ACE – dochodzi do zmniejszenia działania przeciwciśnieniowego β-blokerów pod wpływem ketorolaku, co może prowadzić do zaburzeń funkcji nerek.

Leki przeciwołoczniowe cyklosporynowe – zwiększa się nefrotoksyczność cyklosporyn.

Glikokortykosteroidy – ze względu na zwiększone ryzyko krwawienia w przewodzie pokarmowym jednoczesne stosowanie ketorolaku z glikokortykosteroidami należy prowadzić ostrożnie.

Chinolony – zwiększa się ryzyko wystąpienia drgawek. Dane z badań na zwierzętach wskazują, że LNZSS mogą zwiększać ryzyko drgawek związanych z antybiotykami z grupy chinolonów.

Mifepryston – ketorolak zmniejsza skuteczność mifeprystonu, dlatego stosowanie ketorolaku jest dozwolone dopiero po upływie 8–12 dni od rozpoczęcia leczenia mifeprystonem.

Oksypentifylina – nie zaleca się ze względu na zwiększone ryzyko krwotoków.

Solę litu – opóźnia się wydalanie litu z organizmu.

Analgetyki opioidowe – nasila się działanie analgetyków opioidowych, co pozwala na zmniejszenie ich dawki w leczeniu przeciwbólowym.

Glikozydy nasierdziowe – LNZSS mogą nasilać niewydolność serca, zmniejszać szybkość filtracji kłębuszkowej i zwiększać stężenie glikozydów nasierdziowych we krwi.

Metotreksat – jednoczesne stosowanie z ostrożnością, ponieważ niektóre leki hamujące syntezę prostaglandyn, według doniesień, zmniejszają klirens metotreksatu, co zwiększa jego działanie toksyczne.

Leki przeciwdrgawkowe – zgłaszano pojedyncze przypadki wystąpienia drgawek przy jednoczesnym stosowaniu ketorolaku trometaminy i leków przeciwdrgawkowych (fenytoina, karbamazepina).

Leki psychotropowe – przy jednoczesnym stosowaniu ketorolaku i leków psychotropowych (fluoksetyna, tioteksen, alprazolam) zgłaszano wystąpienie halucynacji.

Pentoksyfilina – zwiększa ryzyko wystąpienia krwawienia.

Suplementy zawierające czosnek, cebulę, ginkgo biloba mogą nasilać działanie ketorolaku i zwiększać ryzyko powikłań krwotocznych.

Szczególne środki ostrożności.

Zaleca się stosowanie w warunkach szpitalnych.

Prawdopodobieństwo wystąpienia działań niepożądanych można zminimalizować, stosując najniższą skuteczną dawkę przez najkrótszy możliwy okres czasu konieczny do kontrolowania objawów.

Łączne stosowanie ketorolaku trometaminy do wstrzykiwań domięśniennych i doustnie u dorosłych pacjentów nie powinno przekraczać 5 dni.

Należy pamiętać, że u niektórych pacjentów działanie przeciwbólowe pojawia się dopiero po 30 minutach od wstrzyknięcia domięśniennego.

Podczas leczenia pacjentów z niewydolnością serca, nerek lub wątroby, przyjmujących diuretyki, lub po zabiegach chirurgicznych z hipowolemia należy dokładnie monitorować diurezę i funkcję nerek.

Wpływ na płodność.

Stosowanie ketorolaku trometaminy należy przerwać u kobiet, które nie mogą zajść w ciążę i z tego powodu poddają się badaniom diagnostycznym.

Wpływ na przewód pokarmowy.

Ketorolak trometamina może powodować ciężkie działania niepożądane ze strony przewodu pokarmowego w dowolnym etapie terapii, niezależnie od objawów wstępnego ostrzegania lub bez nich; takie działania niepożądane mogą mieć śmiertelny skutek. Ryzyko poważnych klinicznie krwawień żołądkowo-jelitowych jest zależne od dawki. Jednak działania niepożądane mogą wystąpić nawet po krótkotrwałym leczeniu. Oprócz wywiadu choroby wrzodowej, czynnikami wywołującymi są jednoczesne stosowanie kortykosteroidów doustnych, leków przeciwkrzepnących, długotrwała terapia NSAID, palenie tytoniu, spożycie alkoholu, wiek starszy oraz ogólnie złe stany zdrowia. Większość spontanicznych zgłoszeń dotyczących działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego dotyczyła pacjentów w podeszłym wieku lub osłabionych pacjentów, dlatego przy leczeniu tej grupy pacjentów należy zachować szczególną ostrożność, a w przypadku podejrzenia działania niepożądanego należy przerwać stosowanie ketorolaku. Pacjentom z grupy ryzyka należy rozważyć alternatywną terapię, która nie obejmuje NSAID.

NSAID należy stosować z ostrożnością u pacjentów z chorobą Leśniowskiego-Crohna lub wrzodziejącym zapaleniem jelita grubego w wywiadzie ze względu na możliwość nasilenia przebiegu choroby.

NSAID, w tym ketorolak, mogą być związane ze zwiększonym ryzykiem rozerwania przewodu pokarmowego po operacji. Zaleca się dokładny nadzór medyczny i ostrożność przy stosowaniu ketorolaku po operacjach przewodu pokarmowego.

Wpływ na hemostazę.

W przypadku jednoczesnego stosowania ketorolaku trometaminy u pacjentów otrzymujących terapię przeciwkrzepnący ryzyko krwawienia może wzrosnąć. Nie przeprowadzono szczegółowych badań dotyczących jednoczesnego stosowania ketorolaku i profilaktycznych małych dawek heparyny (2500–5000 j.m. co 12 godzin), dlatego taki schemat może również zwiększać ryzyko krwawienia.

Pacjenci, którzy już przyjmują leki przeciwkrzepnące lub którzy wymagają podania małych dawek heparyny, nie powinni stosować ketorolaku trometaminy. Pacjentów, którzy przyjmują inne środki wpływające negatywnie na hemostazę, należy dokładnie monitorować podczas podawania ketorolaku trometaminy. Ketorolak hamuje agregację płytek krwi i wydłuża czas krwawienia. W przeciwieństwie do długotrwałego działania po przyjęciu kwasu acetylosalicylowego, funkcja płytek krwi wraca do normy w ciągu 24–48 godzin po odstawieniu ketorolaku. Ketorolak trometamina nie może być stosowany u pacjentów po operacjach z wysokim ryzykiem krwawienia lub z niepełnym hemostazą. Lek nie posiada właściwości uspokajających ani anxiolitycznych.

Stosowanie u pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek.

Podobnie jak inne NSAID, ketorolak hamuje syntezę prostaglandyn i może wywierać toksyczny wpływ na nerki, dlatego należy go stosować z ostrożnością u pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek lub z chorobą nerek w wywiadzie. Do grupy ryzyka należą pacjenci z zaburzeniami funkcji nerek, hipowolemią, niewydolnością serca, zaburzeniami funkcji wątroby, pacjenci przyjmujący diuretyki oraz pacjenci w podeszłym wieku.

Pacjenci z łagodniejszymi zaburzeniami funkcji nerek powinni otrzymywać niższe dawki ketorolaku (nie więcej niż 60 mg na dobę, domięśniowo). Stan nerek tych pacjentów należy dokładnie monitorować. Przed rozpoczęciem leczenia pacjenci powinni być dobrze nawodnieni. U pacjentów poddawanych hemodializie klirens ketorolaku był zmniejszony o około połowę w porównaniu do normalnej szybkości, a okres półtrwania końcowego wydłużał się prawie trzykrotnie.

Zatrzymanie sodu/płynu przy chorobach układu sercowo-naczyniowego i obrzęk obwodowy.

Wymagana jest ostrożność przy stosowaniu leku u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i/lub niewydolnością serca w wywiadzie, ponieważ istnieją doniesienia o przypadkach zatrzymania płynu i obrzękach związanych ze stosowaniem NSAID.

Wpływ na układ sercowo-naczyniowy i naczynia mózgowe.

Wymagany jest odpowiedni nadzór i zalecenia dla pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i/lub umiarkowaną niewydolnością serca w wywiadzie, ponieważ istnieją doniesienia o przypadkach zatrzymania płynu i obrzękach związanych z terapią NSAID.

Aby zminimalizować potencjalne ryzyko powikłań kardiowaskularnych u pacjentów stosujących NSAID, należy stosować najniższą skuteczną dawkę przez najkrótszy możliwy czas. Ketorolak trometamina należy przepisywać pacjentom z niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym, niewydolnością serca, ustaloną chorobą niedokrwienną serca, chorobami tętnic obwodowych i/lub naczyń mózgowych tylko po dokładnej ocenie wszystkich zalet i wad takiego leczenia. Należy również rozważyć celowość przepisywania ketorolaku przed rozpoczęciem długotrwałego leczenia pacjentów z grupy ryzyka pod względem rozwoju chorób układu sercowo-naczyniowego (np. z nadciśnieniem tętniczym, hiperlipidemią, cukrzycą, a także palaczy).

Badania kliniczne i dane epidemiologiczne wskazują, że stosowanie niektórych NSAID, szczególnie w wysokich dawkach i przez dłuższy czas, może być związane z niewielkim wzrostem ryzyka powikłań tętniczych, takich jak zawał mięśnia sercowego lub udar mózgu. Takiego ryzyka nie można wykluczyć również w przypadku ketorolaku.

Stosowanie u pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby.

Ketorolak trometamina należy przepisywać z ostrożnością pacjentom z zaburzeniami funkcji wątroby lub z chorobami wątroby w wywiadzie. Znaczne podwyższenia (ponad 3-krotne w stosunku do normy) ALAT i ASPAT w surowicy krwi obserwowano w kontrolowanych badaniach klinicznych u mniej niż 1% pacjentów.

Możliwe są niewielkie podwyższenia wyników jednej lub więcej próbek funkcji wątroby. Takie zaburzenia mogą być przejściowe, pozostawać bez zmian lub postępować przy kontynuacji terapii.

Ponadto zgłaszano pojedyncze przypadki ciężkich reakcji wątrobowych, w tym żółtaczkę i śmiertelny ostry zapalenie wątroby, martwicę wątroby i niewydolność wątroby, w niektórych przypadkach śmiertelne. Ketorolak należy odstawić w przypadku pojawienia się objawów klinicznych choroby wątroby lub objawów ogólnoustrojowych (np. eozynofilia, wysypka).

Układ oddechowy.

Należy monitorować stan pacjenta ze względu na wysokie prawdopodobieństwo rozwoju oskrzelowego skurczu.

Stosowanie leku u pacjentów z toczeniem układowym lub chorobami tkanki łącznej może być związane ze zwiększonym ryzykiem rozwoju oponowego zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych.

Zgłaszano poważne reakcje skórne, takie jak egfoliatywny zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona i toksyczny epidermalny nekroliz. Najwyższe ryzyko tych reakcji występuje na początku leczenia, a pierwsze objawy pojawiają się w większości przypadków w ciągu pierwszego miesiąca terapii. Pacjenci powinni przerwać leczenie lekiem przy pojawieniu się pierwszych objawów wysypki, uszkodzenia błon śluzowych lub innych objawów nadwrażliwości.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Stosowanie ketorolaku trometaminy jest przeciwwskazane w czasie ciąży, podczas porodów i porodów ze względu na znane działanie NSAID na układ sercowo-naczyniowy płodu.

Od 20. tygodnia ciąży stosowanie ketorolaku trometaminy może prowadzić do oligohydramniosu w wyniku dysfunkcji nerek płodu. To zaburzenie może wystąpić krótko po rozpoczęciu leczenia i zwykle jest odwracalne po przerwaniu terapii. Ponadto istnieją doniesienia o zwężeniu przewodu tętniczego po leczeniu w II trymestrze ciąży, które w większości przypadków ustępuje po przerwaniu leczenia.

Może być wskazane monitorowanie przed porodem w celu wykrycia oligohydramniosu i zwężenia przewodu tętniczego po narażeniu na ketorolak trometaminę przez kilka dni, począwszy od 20. tygodnia ciąży.

W okresie ciąży stosowanie wszystkich inhibitorów syntezy prostaglandyn wiąże się z ryzykiem dla płodu:

• toksyczny wpływ na serce i płuca (przedwczesne zwężenie/zamknięcie przewodu tętniczego i nadciśnienie płucne);
• zaburzenia funkcji nerek, które mogą postępować do niewydolności nerek z oligohydramnios (patrz wyżej);

dla kobiety w końcowym okresie ciąży i dziecka:

• wydłużenie czasu krwawienia, efekt przeciwagregacyjny, który może wystąpić nawet po zastosowaniu bardzo niskiej dawki;
• osłabienie skurczów macicy, prowadzące do opóźnienia lub wydłużenia porodu.

Ketorolak przenika przez łożysko w ilości około 0,1%.

Udowodniono, że ketorolak i jego metabolity przenikają do płodu i mleka u zwierząt. Ketorolak występuje w mleku kobiet w niskim stężeniu, dlatego ketorolak jest przeciwwskazany kobietom w okresie karmienia piersią ze względu na możliwy negatywny wpływ inhibitorów syntezy prostaglandyn na niemowlęta.

Wpływ na zdolność do prowadzenia pojazdów i obsługi mechanizmów.

U niektórych pacjentów przy stosowaniu ketorolaku trometaminy może wystąpić zawroty głowy, senność, zaburzenia wzroku, ból głowy, zawroty głowy, bezsenność lub depresja. Jeśli występują te lub inne podobne działania niepożądane, nie należy prowadzić pojazdów mechanicznych ani pracować z precyzyjnymi urządzeniami.

Sposób stosowania i dawki.

Zaleca się stosowanie w warunkach szpitalnych. Po wstrzyknięciu do mięśni działanie przeciwbólowe pojawia się około 30 minut po podaniu, a maksymalne złagodzenie bólu osiągane jest po 1–2 godzinach. Ogólnie średnia długość działania przeciwbólowego wynosi 8–12 godzin. Dawkę należy dostosować w zależności od nasilenia zespołu bólowego oraz odpowiedzi pacjenta na leczenie.

Bezpośrednie wstrzykiwanie wielokrotnych dawek dziennych ketorolaku nie powinno trwać dłużej niż 2 dni, ponieważ przy dłuższym stosowaniu zwiększa się ryzyko wystąpienia działań niepożądanych. Doświadczenie w zakresie długotrwałego stosowania jest ograniczone, ponieważ większość pacjentów przechodziła na doustne leczenie lub po okresie wstrzykiwań nie wymagała dalszej terapii przeciwbólowej.

Prawdopodobieństwo wystąpienia działań niepożądanych można zminimalizować, stosując najniższą skuteczną dawkę przez najkrótszy możliwy czas konieczny do kontrolowania objawów. Leku nie wolno podawać do przestrzeni okołomózgowej ani do przestrzeni podpajęczynówkowej.

Dorośli.

Zalecana dawka początkowa trometaminy ketorolaku w roztworze do wstrzykiwań do mięśni wynosi 10 mg, a następnie 10–30 mg co 4–6 godzin w razie potrzeby. W wczesnym okresie pooperacyjnym trometaminę ketorolaku można w razie potrzeby podawać co 2 godziny. Należy przepisać najniższą skuteczną dawkę. Całkowita dawka dzienna nie powinna przekraczać 90 mg u młodszych pacjentów, 60 mg – u pacjentów starszych, pacjentów z niewydolnością nerek oraz o masie ciała poniżej 50 kg. Maksymalny czas leczenia nie powinien przekraczać 2 dni. U pacjentów o masie ciała poniżej 50 kg dawkę należy zmniejszyć. Możliwe jest jednoczesne stosowanie analgetyk opioidowych (morfiny, petydyny). Ketorolak nie ma negatywnego wpływu na wiązanie się z receptorami opioidowymi i nie nasila hamowania oddychania ani działania uspokajającego leków opioidowych. U pacjentów, którzy otrzymują wstrzykowo roztwór Ketanix i których przekształca się na doustne tabletki Ketalgin®, całkowita skojarzona dzienna dawka nie powinna przekraczać 90 mg (60 mg u pacjentów starszych, pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i o masie ciała poniżej 50 kg), a w dniu zmiany postaci leku dawka doustna nie powinna przekraczać 40 mg. Pacjentów należy jak najszybciej przekształcić na doustną formę leku.

Pacjenci starsi.

Pacjentom powyżej 65. roku życia zaleca się przepisanie najniższej dawki z zakresu dawkowania. Całkowita dawka dzienna nie powinna przekraczać 60 mg.

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek.

Ketorolak jest przeciwwskazany w umiarkowanym i ciężkim zaburzeniu czynności nerek. W przypadku mniej nasilonych zaburzeń należy zmniejszyć dawkę (nie więcej niż 60 mg dziennie wstrzykowo).

Dzieci.

Lek jest przeciwwskazany u dzieci poniżej 16. roku życia.

Przedawkowanie.

Objawy: stan osłabienia, ból głowy, dezorientacja, pobudzenie, zawroty głowy, szum w uszach, omdlenie, senność, nudności, wymioty, ból w nadbrzuszu, krwawienie z przewodu pokarmowego, nadciśnienie tętnicze, ostra niewydolność nerek, hamowanie oddychania oraz śpiączka. Opisywano rozwój reakcji anafilaktycznych, które mogą wystąpić również przy przedawkowaniu.

Leczenie. Terapia objawowa i wspierająca. Nie istnieje specyficzny antydot. Pacjentom, u których objawy przedawkowania wystąpiły nie później niż 4 godziny po podaniu leku lub po dużym przedawkowaniu (przy dawce doustnej 5–10 razy większej niż zazwyczaj), zaleca się wywołanie wymiotów, podanie węgla aktywowanego (60–100 g dla dorosłych) i/lub środka przeczyszczającego o działaniu osmotycznym.

Stosowanie wymuszonego moczowania, alkalinizacji moczu, hemodializy lub przetaczania krwi jest nieskuteczne ze względu na wysoki stopień wiązania leku z białkami osocza. Jednorazowe przedawkowanie ketorolaku w różnym czasie prowadziło do bólu brzucha, nudności, wymiotów, nadwentylacji, wrzodów trawiennych i/lub erozyjnego zapalenia żołądka oraz zaburzeń czynności nerek, które ustępowały po odstawieniu leku.

Efekty uboczne.

Ze strony przewodu pokarmowego: anoreksja, uczucie dyskomfortu w brzuchu, uczucie wypełnienia żołądka, uczucie suchości w ustach, nudności, dyspepsja, ból przewodu pokarmowego, ból w nadbrzuszu, biegunka, rzadziej – wzdęcia, odbijanie, wymioty, zaparcia, zmiany erozyjno-żylakowe, w tym krwawienia i perforacje przewodu pokarmowego, czasem śmiertelne (szczególnie u osób starszych), wymioty krwią, zapalenie żołądka, choroba wrzodowa, zapalenie trzustki, melena, krwawienia doodbytnicze, wrzodziejące zapalenie jamy ustnej, zapalenie przełyku, nasilenenie choroby Leśniowskiego-Crohna i zapalenia okrężnicy.

Ze strony wątroby i dróg żółciowych: bardzo rzadko – zaburzenia funkcji wątroby, niewydolność wątroby, żółtaczka, zapalenie wątroby, powiększenie wątroby, podwyższenie aktywności aminotransferaz wątrobowych.

Ze strony ośrodkowego i obwodowego układu nerwowego: ból głowy, zawroty głowy, omdlenia, zwiększona senność, osłabienie, drażliwość, uczucie suchości w ustach, zwiększona pragnienie, nadpobudliwość (zmiany nastroju, niepokój), nerwowość, dezorientacja, parestezje, zaburzenia funkcji, nietypowe sny, depresja, senność, zaburzenia snu, bezsenność, trudności koncentracji, euforia, halucynacje, pobudzenie, hiperkineza, drgawki, reakcje psychotyczne, patologiczne myśli, aseptyczny oponowzór (z odpowiednią objawowością), sztywność mięśni potylicznych, uczucie lęku, zawroty głowy, dezorientacja, zaburzenia myślenia.

Ze strony narządów zmysłów: zaburzenia wrażliwości smakowej, nieostre widzenie, zapalenie nerwu wzrokowego, zapalenie nerwu wzrokowego za gałką oczną, szumy w uszach, obniżenie słuchu i jego utrata.

Ze strony narządu ruchu: mialgia, zaburzenia funkcji.

Ze strony układu moczowego: silny ból w okolicy nerek, dyzuria, częste oddawanie moczu, oliguria, hiponatremia, hiperkaliemia, hematuria, białkomocz, podwyższenie poziomu mocznika i kreatyniny w surowicy krwi, azotemia, zatrzymanie moczu, ostre niewydolność nerek, niewydolność nerek, zapalenie nerek typu interpaczkowego, martwica brodawkowata, zespół nerczycowy, hemolityczny zespół uremiczny, ból w boku (z/ bez hematurii).

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: bladość, napływy gorąca, ból w klatce piersiowej, uczucie przyspieszonego serca, bradykardia, niewydolność serca, nadciśnienie tętnicze, kołatanie serca, obrzęki, hipotensja tętnicza. Dane badań klinicznych i epidemiologicznych wskazują, że stosowanie niektórych leków przeciwbólowych niesteroidowych, szczególnie w wysokich dawkach i przez dłuższy czas, może być związane ze zwiększonym ryzykiem powikłań tromboembolicznych tętniczych (zawał mięśnia sercowego lub udar mózgu).

Ze strony układu krwiotwórczego: purpura, leukopenia, eozynofilia, trombocytopenia, neutropenia, agranulocytoza, anemia aplastyczna, anemia hemolityczna, co może prowadzić do krwawień podskórnych, siniaków, krwawień z nosa, obniżenia szybkości krzepnięcia krwi, wydłużenia czasu krwawienia oraz zwiększonej krwawawości ran po zabiegach chirurgicznych.

Ze strony układu oddechowego: duszność, tachypnea lub dyspnea, uczucie ucisku w klatce piersiowej, świsty w klatce piersiowej, astma, nasilenie objawów astmy, obrzęk płuc.

Ze strony układu rozrodczego (u kobiet): bezpłodność.

Ze strony skóry: świąd, pokrzywka, reakcje fotouczulenia, zespół Lyella, reakcje pęcherzykowe, odłupiwające zapalenie skóry, toksyczny epidermalny nekrolyz, wielopostaciowa rumień, zespół Stevensa-Johnsona, wysypka skórna, w tym makulopapularna i moknąca, zmiana koloru skóry twarzy.

Reakcje alergiczne: reakcje anafilaktyczne i anafilakto-idowe, pokrzywka, nadreaktywność dróg oddechowych, astma, nasilenie objawów astmy, skurcz oskrzeli, obrzęk krtani, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk powiek, obrzęk okołoodbytniczy, obrzęk twarzy, łydek, palców, stóp, obrzęk języka, duszność, hipotensja tętnicza, napływy gorąca, odłupiwające zapalenie skóry, pęcherzykowe zapalenie skóry. Takie reakcje mogą występować u pacjentów z lub bez znanej nadwrażliwości na ketorolak lub inne leki przeciwbólowe niesteroidowe. Mogą również występować u osób, u których w wywiadzie występował obrzęk naczynioruchowy lub nadreaktywność oskrzeli. Reakcje anafilakto-idowe, takie jak anafilaksja, mogą mieć śmiertelny przebieg.

Ze strony organizmu w całości: zespół asteniczny, niedobór samopoczucia, obrzęki, gorączka z dreszczami lub bez, zwiększona potliwość, ból w klatce piersiowej, zwiększona zmęczalność, przyrost masy ciała; ból, obrzęk i zaczerwienienie w miejscu wstrzyknięcia.

Okres ważności. 2 lata.

Warunki przechowywania. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci, w oryginalnym opakowaniu, w temperaturze nie przekraczającej 25 °C.

Niezgodność. Roztworu ketorolaku do wstrzykiwań nie należy mieszać w małych pojemnikach (np. w jednej strzykawce) z siarczanem morfiny, chlorowodorkiem petydyny, prometazyną ani hydroksyzyną, ponieważ ketorolak może wtedy wytrącić się w postaci osadu.

Opakowanie. Po 1 ml w ampułce; po 10 lub 100 ampułek w paczce, albo po 5 ampułek w blisterze, po 2 blistry w paczce.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent. Spółka Akcyjna „Lekhim-Charków”.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Ukraina, 61115, obwód charkowski, miasto Charków, ulica Seweryna Potockiego 36.