Kenalog 40

INSTRUKCJA dot. stosowania leku Kenalog 40 (Kenalog 40)

Skład:

substancja czynna: triamcinolonu acetonid;

1 ml zawiesiny do wstrzykiwań zawiera 40 mg triamcinolonu acetonidu;

substancje pomocnicze: karboksymetyloceluloza sodowa, chlorek sodu, alkohol benzylowy, polisorbat 80, woda do wstrzykiwań.

Postać farmaceutyczna. Zawiesina do wstrzykiwań.

Główne właściwości fizykochemiczne: zawiesina białego koloru, praktycznie bez widocznych mechanicznych zanieczyszczeń i grudek, z lekkim zapachem alkoholu benzylowego.

Grupa farmakoterapeutyczna. Glikokortykosteroidy do stosowania systemowego.

Kod ATC H02AB08.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Triamcinolonu acetonid – pochodna triamcinolonu, przeznaczona do szerokiego zastosowania. Chociaż sam triamcinolon jest niemal dwa razy silniejszy niż prednizolon, co stwierdzono podczas badań modeli zapalenia u zwierząt, triamcinolonu acetonid jest niemal 8 razy skuteczniejszy niż prednizolon.

Główne efekty triamcinolonu u człowieka związane są z działaniem glikokortykosteroidowym oraz hamowaniem reakcji zapalnej. Aktywność glikokortykosteroidów prowadzi do nasilenia glukoneogenezy i zmniejszenia wykorzystania glukozy w tkankach. Katabolizm białek przyspiesza się, a synteza z białka pokarmowego zmniejsza się, choć ogólny wpływ na bilans azotowy zależy od innych czynników, w tym diety, dawki i długości leczenia. Stosowanie dawek 12–24 mg na dobę może powodować negatywny bilans azotowy. Tłuszcze są metabolizowane, a odkładanie tłuszczu na barkach, twarzy i brzuchu zwiększa się. Triamcinolon ma niewielką aktywność mineralokortykosteroidową. Podczas leczenia kortykosteroidami wzrasta liczba erytrocytów i neutrofili; liczba eozynofili i bazofili zmniejsza się. Zmniejsza się również masa tkanki limfoidalnej.

Kortykosteroidy zapobiegają lub hamują pierwsze objawy procesu zapalnego, tj. zaczerwienienie, ból, lokalny wzrost temperatury ciała, pocenie się, a także późniejsze powikłania, w tym proliferację fibroblastów lub odkładanie kolagenu.

Farmakokinetyka.

Absorpcja i rozkład

Po podaniu wewnątrzmięśniowym 120 mg triamcinolonu acetonidu maksymalne stężenie leku w osoczu krwi wynosi 44–54 μg/100 ml po 8–10 godzinach; poziom ten obniża się do 8,9 μg/100 ml po 72 godzinach od podania.

Po trzech dniach od wstrzyknięcia do stawu wchłania się od 58% do 67% triamcinolonu acetonidu. Porównanie pola pod krzywą „stężenie w osoczu – czas” (AUC) po wstrzyknięciu do stawu i wstrzyknięciu wewnątrzmięśniowym wskazuje na pełne wchłonięcie leku przy obu sposobach podania.

Metabolizm

Tak jak prednizolon, triamcinolon prawdopodobnie metabolizuje się w wątrobie. Mniej niż 15% leku wydala się w niezmienionej postaci z moczem. Po wchłonięciu przez skórę kortykosteroidy do stosowania miejscowego zachowują się tak samo jak kortykosteroidy systemowe: metabolizm odbywa się głównie w wątrobie.

Wykryto trzy metabolity triamcinolonu, a obraz metabolizmu dla wszystkich trzech sposobów podania leku jest podobny. Metabolity triamcinolonu obejmują 6-beta-hydroksytriomcinolonu acetonid, 21-karboksy-6-beta-hydroksytriomcinolonu acetonid oraz 21-karboksytriomcinolonu acetonid.

Wydalanie

Podczas badań klinicznych farmakokinetycznych nie stwierdzono wystarczającej systemowej resorpcji kortykosteroidów miejscowych, aby znaczna ilość leku mogła pojawić się w mleku matki. Kortykosteroidy stosowane systemowo przenikają do mleka matki w ilości, która raczej nie będzie miała negatywnego wpływu na dziecko.

Po dawce wewnątrzmięśniowej 40 mg triamcinolonu acetonidu wydalana radioaktywność w moczu osiągnęła 12,5% podanej dawki. Po dawce doustnej 32 mg triamcinolonu lek był obecny w moczu przez cztery dni u jednego pacjenta i przez pięć dni u drugiego. Po jednorazowej dawce wewnątrzmięśniowej 80 mg triamcinolonu acetonidu lek był obecny w moczu przez 7 dni u dwóch pacjentów i przez 11 dni u jednego pacjenta.

Kortykosteroidy miejscowe i ich nieaktywne metabolity przenikają w niewielkiej ilości do żółci po resorpcji systemowej.

Okres półtrwania doustnego triamcinolonu w osoczu krwi wynosi od 2 do ponad 5 godzin.

Farmakokinetyka zależy od dawki. Podczas badań przy podawaniu 5 mg/kg średni okres półtrwania wynosił 85 minut; przy 10 mg/kg – 88 minut. Całkowity klirens organizmu wynosił 61,6 l/h w grupie przyjmującej 5 mg/kg i 48,2 l/h w grupie przyjmującej 10 mg/kg; różnica była istotna statystycznie. Farmakokinetykę triamcinolonu i jego estru fosforanu badano po wstrzyknięciu dożylnej 5 mg/kg i 10 mg/kg. Jedna grupa przyjmowała 80 mg triamcinolonu acetonidu.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Triamcinolonu acetonid zaleca się w leczeniu:

• stanów alergicznych, w tym sezonowego i nieodżyrkowego nieżytu nosa, atopowego i kontaktowego zapalenia skóry, reakcji na leki, choroby surowiczej oraz ostrego niezakaźnego obrzęku krtani. W reakcjach anafilaktycznych kortykosteroidy nie są skuteczne w leczeniu ostrego objawu, jednakże mogą być przydatne w zapobieganiu wystąpieniu późnej fazy reakcji alergicznej;
• zaburzeń reumatycznych:

kortykosteroidy należy stosować u pacjentów z ciężkim reumatoidalnym zapaleniem stawów, oczekujących na działanie leków przeciwwątrobowych o przedłużonym działaniu. Zaleca się krótkoterminowe leczenie ostrym dny moczanowej, ostrym niespecyficznym zapaleniem stawów kręgosłupa, burzycie, epikondylicie, osteoartrozie popostrezikowej, zapaleniu stawów psorytycznym oraz zapaleniu maziowym przy osteoartrozie;

• chorób dermatologicznych:

kortykosteroidy zaleca się w pierwotnym pęcherzycowym zapaleniu skóry Herpetiforme, egzfoliatywnym zapaleniu skóry, ciężkiej polimorficznej rumieniowicy, ciężkim łuszczycy, ciężkim łojotokowym zapaleniu skóry, zesztywniałym, układowym toczeniu rumieniowatym, zapaleniu skóry kontaktowym, plackowatym łysieniu, w trądziku posocznym oraz w różnych ostrych i przewlekłych dermatozach;

• chorób oczu:

kortykosteroidy zaleca się w ciężkich ostrych i przewlekłych stanach alergicznych i zapalnych, w tym w alergicznym zapaleniu spojówek, alergicznych owrzodzeniach brzegowych rogówki, zapaleniu przedniego odcinka gałki ocznej, zapaleniu naczyniówki i siatkówki, rozsianym zapaleniu tylnej części tuniczki naczyniowej i błony naczyniowej, opryszczu opoyakowym oka, zapaleniu tęczówki i zapaleniu tęczówki i ciała rzęskowego, zapaleniu rogówki, zapaleniu nerwu wzrokowego i oczu sympatycznych;

• chorób endokrynologicznych:

kortykosteroidy zaleca się w leczeniu pierwotnej i wtórnej niewydolności kory nadnerczy, wrodzonej hiperplazji nadnerczy, hiperkalcemii związanej z nowotworem złośliwym, choroby De Quervaina i choroby Addisona;

• chorób układu oddechowego:

kortykosteroidy stosuje się w leczeniu zapalenia płuc spowodowanego aspiracją, berylozie, zespole Löfflera;

• innych chorób:

zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych gruźliczych, stwardnienie rozsiane (kortykosteroidy należy stosować w leczeniu zaostrzeń stwardnienia rozsianego; skracają one czas trwania zaostrzenia, ale nie powstrzymują postępu choroby).

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na substancję czynną lub którykolwiek składnik pomocniczy.

Zakażenia systemowe, z wyjątkiem przypadków, gdy stosuje się specyficzną terapię antybakteryjną.

Przewlekły pierwotny stan krwotoczny spowodowany niedoborem krzepnięcia zależnego od płytek krwi, z krwotokami podskórnych i błon śluzowych do naturalnych jam ciała (choroba Werlhofa).

Podanie dożylnie, do przestrzeni podpajęczynówkowej, do przestrzeni okołomózgowej lub do wnętrza gałki ocznej.

Miopatia proksymalna wywołana kortykosteroidami w wywiadzie.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Podczas jednoczesnego stosowania z amfoterycyną B i lekami zabezpieczającymi potas należy obserwować pacjenta pod kątem możliwego rozwoju hipokaliemii.

Środki antycholinesterazowe działają antagonistycznie wobec kortykosteroidów.

Kortykosteroidy wykazują działanie antagonistyczne wobec leków przeciwnadciśnieniowych i moczopędnych. Efekt hipokaliemizujący diuretyków, w tym acetylozolamidu, jest bardziej wyrażony.

Leki przeciwbakteryjne przeciwgruźlicze: stężenie izoniazidu w surowicy może wzrosnąć.

Cyklosporyna: należy dokładnie monitorować objawy zwiększonej toksyczności cyklosporyny podczas jednoczesnego stosowania z kortykosteroidami.

Glikozydy nasierdziowe: jednoczesne stosowanie zwiększa ryzyko toksyczności nasierdziowej.

Estrogeny, w tym doustne środki antykoncepcyjne: okres półtrwania kortykosteroidów i stężenie mogą wzrosnąć, a klirens może się zmniejszyć.

Induktory enzymów wątrobowych (w tym barbiturany, fenytoina, karbamazepina, ryfampicyna, primidon, aminoglutetymid): mogą zwiększać metaboliczny klirens Kenalogu 40. Pacjent wymaga dokładnego monitorowania pod kątem możliwego zmniejszenia efektów steroidów i odpowiedniej korekty dawkowania.

Hormon wzrostu człowieka: działanie przyspieszające wzrost może być hamowane.

Leki tarczycy: metaboliczny klirens adrenalokortykosteroidów zmniejsza się u chorych na niedoczynność tarczycy i zwiększa u chorych na nadczynność tarczycy. Zmiana stanu tarczycy u pacjenta może wymagać korekty dawek adrenalokortykosteroidów.

Kombinacja kortykosteroidu z niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi zwiększa ryzyko wystąpienia wrzodów peptycznych i krwawień przewodu pokarmowego.

Leki zawierające kwas acetylosalicylowy należy stosować z ostrożnością razem z kortykosteroidami u pacjentów z hipotrombinemią.

Stabilne stężenia salicylanów w surowicy zmniejszają się po wstrzyknięciu wewnątrzstawkowym kortykosteroidów, w tym triamcinolonu.

Donoszono, że jednoczesne stosowanie kortykosteroidów i miorelaksantów przeciwdziała blokowaniu nerwowo-mięśniowemu.

Badania kliniczne wykazały, że kortykosteroidy przyspieszają i zmniejszają aktywność doustnych leków przeciwkrzepnących przy jednoczesnym stosowaniu. Dlatego należy dokładnie obserwować pacjentów otrzymujących doustne leki przeciwkrwinki i kortykosteroidy.

Wykazano, że fenytoina zwiększa metabolizm kortykosteroidów w wątrobie i zmniejsza skuteczność triamcinolonu.

Jednoczesne szczepienie przeciwko ospie wietrznej i terapia immunosupresyjna (kortykosteroidami) wiązały się z pogorszeniem odpowiedzi immunologicznej na szczepionkę.

Kortykosteroidy mogą zwiększać poziom glukozy we krwi, dlatego należy kontrolować cukrzycę, szczególnie w momencie rozpoczęcia, przerywania lub zmiany dawkowania leczenia kortykosteroidami.

Jednoczesne stosowanie fenylobarbitalu i kortykosteroidu może prowadzić do obniżenia stężenia w osoczu i efektów terapeutycznych kortykosteroidu.

Leki kortykosteroidowe do wstrzykiwania w obszar zmieniony chorobowo można rozcieńczać wodą do wstrzykiwań lub 0,9 % roztworem chlorku sodu do wstrzykiwań.

Nie wykorzystaną rozcieńczoną zawiesinę po 7 dniach należy zutylizować.

Przed wstrzyknięciem do zmienionego obszaru kortykosteroidy można mieszać z lekami przeciwbólowymi miejscowymi. Przygotowane leki należy zastosować natychmiast; nie wykorzystane porcje należy zutylizować. Zalecane anestetyki: 1 % lub 2 % roztwór chlorku lidokainy lub 1 % roztwór chlorku prokainy.

Inhibitory CYP 3A4: triamcinolonu acetonid jest substancją podlegającą metabolizmowi przez CYP3A4. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania silnych inhibitorów CYP3A4 (np. rytonawiru, atazanawiru, klaritromycyny, indynawiru, itrakonazolu, nefazodonu, nelfinawiru, sakwinawiru, ketokonazolu, telitromycyny) z triamcinolonem, ponieważ możliwe jest nasilenie się ogólnoustrojowych działań niepożądanych kortykosteroidów (patrz sekcja „Działania niepożądane”).

Jednoczesne stosowanie triamcinolonu i inhibitorów proteazy (rytonawir, lopinawir) może zwiększać stężenie triamcinolonu we krwi, dlatego zaleca się zachowanie ostrożności.

Środki miorelaksacyjne niepolaryzujące: kortykosteroidy mogą zmniejszać lub nasilać działanie blokujące nerwowo-mięśniowe.

Ponadto kortykosteroidy mogą obniżać poziom salicylanów w surowicy krwi, a tym samym zmniejszać ich skuteczność. Z drugiej strony, zaprzestanie stosowania kortykosteroidów podczas terapii wysokimi dawkami salicylanów może prowadzić do toksyczności salicylanów.

Oczekuje się, że jednoczesne leczenie inhibitorami CYP3A, w tym lekami zawierającymi kobicystat, będzie zwiększać ryzyko ogólnoustrojowych działań niepożądanych. Należy unikać tej kombinacji, chyba że korzyść przewyższa zwiększony ryzyko ogólnoustrojowych działań niepożądanych kortykosteroidów. W przypadku stosowania tej kombinacji należy monitorować ogólne efekty kortykosteroidów. Podczas użytkowania po rejestracji zgłaszano doniesienia o klinicznie istotnej interakcji lekowej u pacjentów otrzymujących triamcinolonu acetonid i rytonawir, co prowadziło do ogólnoustrojowych efektów kortykosteroidowych, w tym zespołu Cushinga i zahamowania czynności nadnerczy. W związku z tym jednoczesne stosowanie triamcinolonu acetonidu i rytonawiru nie jest zalecane, chyba że potencjalna korzyść z leczenia przewyższa ryzyko ogólnoustrojowych efektów kortykosteroidowych (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności”).

Szczególne środki ostrożności podczas stosowania.

Kenalog 40 nie może być podawany dożylnie.

Ponieważ powikłania związane z leczeniem glikokortykosteroidami (w tym triamcinolonem) zależą od dawki i długości trwania terapii, należy w każdym przypadku ocenić stosunek ryzyka do korzyści, ustalić odpowiednią dawkę i długość leczenia oraz określić, czy stosować codzienną, czy krótkoterminową terapię.

Nie przeprowadzono odpowiednich i kompleksowych badań potwierdzających bezpieczeństwo stosowania Kenalogu 40 w przypadku wstrzykiwań do nosa, podskórnych, podtętniowych, za gałką oczną oraz wewnątrzgałkowych (wewnątrzwitrealnych). Zgłaszano przypadki endoftalmii, zapalenia oka, podwyższonego ciśnienia wewnątrzgałkowego i zaburzeń wzroku (w tym utraty wzroku) po stosowaniu w formie wewnątrzgałkowych (wewnątrzwitrealnych) zastrzyków. Rejestrowano pojedyncze przypadki ślepoty po wstrzyknięciu zawiesiny kortykosteroidów do nosa oraz po wstrzyknięciu do wnętrza czaszki.

Zgłoszono pojedyncze przypadki ciężkich reakcji anafilaktycznych i wstrząsu anafilaktycznego, w tym zakończonych śmiercią, niezależnie od drogi podania.

Podczas długotrwałej terapii ważne jest podawanie wolnych białek w celu zapobiegania stopniowej utracie masy ciała, która czasem wiąże się z ujemnym bilansem azotowym i zanikiem mięśni szkieletowych.

Pacjenci lub osoby opiekujące się nimi powinni wiedzieć o możliwości wystąpienia ciężkich zaburzeń psychicznych w wyniku stosowania steroidów do stosowania systemicznego. Typowe objawy pojawiają się kilka dni lub tygodni po rozpoczęciu leczenia. Ryzyko może wzrastać wraz ze wzrostem dawki lub działania systemowego, mimo że poziom dawkowania nie pozwala przewidzieć początku, rodzaju, nasilenia ani trwania reakcji. Większość reakcji ustępuje po zmniejszeniu dawki lub przerwaniu leczenia, ale może być konieczne specyficzne leczenie. Pacjenci lub osoby opiekujące się nimi powinni skonsultować się z lekarzem w przypadku wystąpienia niepokojących objawów psychicznych, szczególnie przy wystąpieniu depresyjnego nastroju lub myśli samobójczych. Pacjenci lub osoby opiekujące się nimi powinni być przygotowani na możliwość wystąpienia zaburzeń psychicznych, które mogą pojawić się bezpośrednio po lub w trakcie okresu zmniejszania dawki i/lub przerwania stosowania steroidów systemowych, choć doniesienia o takich skutkach ubocznych były bardzo rzadkie.

Szczególną uwagę należy zwrócić na decyzję o stosowaniu steroidów systemowych u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami afektywnymi u nich samych lub w rodzinie. Obejmuje to depresję, zaburzenia dwubiegunowe lub poprzednie sterydowe psychozy.

Lek należy stosować z szczególną ostrożnością: przy świeżym anastomozie jelitowym, zapaleniu jajowodów, zatorowości żył, ciężkich zaburzeniach afektywnych w wywiadzie (szczególnie przy poprzednich sterydowych psychotach), chorobach egzantematycznych, przewlekłym zapaleniu nerek lub niewydolności nerek, przerzutach nowotworowych, osteoporozie (u kobiet w okresie postmenopauzalnym); u pacjentów z wrzodem żołądka w ostrym zaostrzeniu (lub wrzodem żołądka w wywiadzie); przy miastenii gravis; przy utajonej lub nieaktywnej formie gruźlicy; przy obecności lokalnej lub systemowej infekcji wirusowej, systemowej infekcji grzybiczej lub aktywnej infekcji niekontrolowanej antybiotykami; przy ostrych psychotach, ostrym zapaleniu kłębuszków nerek; przy nadciśnieniu tętniczym; niewydolności serca; jaskrze (lub jaskrze w wywiadzie rodzinnym), poprzedniej sterydowej miopatii lub epilepsji; przy niewydolności wątroby.

Działania kortykosteroidów mogą być bardziej nasilone u pacjentów z niedoczynnością tarczycy lub z marskością wątroby i mniej nasilone u pacjentów z nadczynnością tarczycy.

Wszystkie kortykosteroidy zwiększają wydalanie wapnia.

Pacjenci leczeni kortykosteroidami, którzy doznali silnego stresu, powinni otrzymać szybko działające kortykosteroidy wspomagające, a dawkę należy zwiększyć przed, w trakcie i po stresie.

Zahamowanie działania kory nadnerczy może trwać kilka miesięcy po zakończeniu leczenia; w okresach stresu może być konieczna terapia zastępcza.

Kortykosteroidy mogą maskować objawy infekcji i zmniejszać odporność na infekcje.

Terapia kortykosteroidami może zwiększyć ryzyko gruźlicy u pacjentów z utajoną gruźlicą lub z dodatnim testem Mantoux. Stosowanie kortykosteroidów przy aktywnej gruźlicy powinno być ograniczone do przypadków nadostrego lub rozsianego przebiegu choroby, przy czym kortykosteroid stosuje się razem z odpowiednim leczeniem przeciwwirusowym.

Kortykosteroidy mogą zwiększyć ryzyko wystąpienia ciężkiej lub śmiertelnej infekcji u osób z wirusowym zakażeniem, takim jak odrza lub różyczka.

Pacjentom leczonym kortykosteroidami nie należy wykonywać szczepień.

Kortykosteroidy należy stosować ostrożnie u pacjentów z prostym opryszczem oka z powodu ryzyka perforacji rogówki.

Kortykosteroidy mogą powodować zaburzenia psychiczne w zakresie od euforii, bezsenności, zaburzeń nastroju, zmian osobowości po ciężką depresję i wyraźne objawy psychotyczne. Kortykosteroidy mogą również nasilać istniejącą niestabilność emocjonalną lub skłonność do psychotyczności.

Kortykosteroidy należy stosować ostrożnie u pacjentów z niespecyficznym zapaleniem jelicznicy, zapaleniem jajowodów, świeżym anastomozy, aktywnymi lub utajonymi wrzodami żołądka, niewydolnością nerek, nadciśnieniem, osteoporozą i miastenią gravis.

Zwiększa się ryzyko zachorowania na odrzę u pacjentów leczonych kortykosteroidami, którzy wcześniej nie chorowali na to wirusowe zakażenie. Takim pacjentom należy unikać kontaktu z chorymi. Jeśli doszło do kontaktu, zaleca się wykonanie immunizacji biernej.

Należy dokładnie monitorować wzrost i rozwój dziecka poddawanego długotrwałej terapii kortykosteroidami.

Działania kortykosteroidów mogą być nasilone u pacjentów z niedoczynnością tarczycy lub marskością wątroby i osłabione u pacjentów z nadczynnością tarczycy.

Wewnątrzstawkowe stosowanie kortykosteroidów może powodować dodatkowo systemowe skutki uboczne oprócz miejscowych skutków ubocznych.

Należy unikać wewnątrzstawkowego wstrzykiwania kortykosteroidów do wcześniej zapalonych lub niestabilnych stawów.

Przy stosowaniu wewnątrzstawkowego zastrzyku należy zbadać płyn stawowy w celu wykluczenia procesu septycznego. Znaczne nasilenie bólu, towarzyszone lokalnym obrzękiem, dalszym ograniczeniem ruchomości stawu, gorączką i ogólnym złym samopoczuciem, wskazuje na obecność septycznego zapalenia stawów. W przypadku wystąpienia tego powikłania i potwierdzenia sepsy należy rozpocząć odpowiednie leczenie antybiotykami.

Wtórną niedostateczność kory nadnerczy spowodowaną stosowaniem leku można zminimalizować poprzez stopniowe zmniejszanie dawki. Ten typ niedostateczności może trwać miesiącami po zakończeniu terapii.

Podczas leczenia kortykosteroidami mogą wzrosnąć następujące parametry laboratoryjne: liczba leukocytów (powyżej 20000/mm³) bez oznak zapalenia lub nowotworu, glukoza we krwi, cholesterol, trójglicerydy i lipoproteiny o niskiej gęstości.

Triamcinolon może zwiększyć poziom glukozy we krwi, co może prowadzić do wystąpienia glukozurii lub cukrzycy.

Obniżenie stężenia 17-ketosteroidów i 17-hydroksysteroidów w moczu może wystąpić wtórnie po zahamowaniu działania kory nadnerczy podczas terapii triamcinolonem.

Może dojść do zaburzeń cyklu menstruacyjnego, a u kobiet w okresie postmenopauzalnym obserwowano krwawienia pochwy. Kobiety powinny być poinformowane o tej możliwości, ale nie powinno to powstrzymywać przed odpowiednimi badaniami, zgodnie z zaleceniami.

Zaburzenia wzroku.

Zgłaszano możliwe przypadki zaburzeń wzroku po systemowym i miejscowym stosowaniu kortykosteroidów. Jeśli pacjent doświadcza takich objawów, jak pogorszenie wzroku lub inne zaburzenia wzroku, należy skierować go do okulisty w celu oceny możliwych przyczyn zaburzeń, które mogą obejmować zaćmę, jaskrę lub rzadsze choroby, takie jak środkowe serozne retinopatie (CSR), o których zgłaszano po stosowaniu kortykosteroidów systemowych i miejscowych.

Składniki pomocnicze leku Kenalog 40

1 ml leku Kenalog 40 (1 ampułka) zawiera 9,9 mg alkoholu benzylowego. Nie należy go podawać wcześniakom ani noworodkom. Może powodować reakcje toksyczne i anafilaktyczne u niemowląt i dzieci do 3 roku życia.

Ten lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na dawkę, co oznacza praktycznie brak sodu.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Prawdopodobieństwo przenikania kortykosteroidów przez barierę łożyskową różni się w zależności od leku i jego formy.

Stosowanie kortykosteroidów u ciężarnych zwierząt może powodować u nich wady rozwojowe u płodu, w tym „wolę”, opóźnienie rozwoju wewnątrzmacicznego, zaburzenia wzrostu i rozwoju mózgu. Długotrwałe leczenie lub powtarzane podawanie w czasie ciąży kortykosteroidów może zwiększać ryzyko opóźnienia rozwoju wewnątrzmacicznego. Teoretycznie możliwe jest wystąpienie hipoadrenalizmu u płodu pod wpływem kortykosteroidów w okresie prenatalnym lub noworodkowym.

Kortykosteroidy należy stosować tylko wtedy, gdy korzyści dla matki i dziecka przewyższają potencjalne ryzyko.

Karmienie piersią

Kortykosteroidy mogą przenikać do mleka matki, choć brak danych dotyczących triamcinolonu. U niemowląt matek, które przyjmowały przez długi czas wysokie dawki kortykosteroidów systemowych, może wystąpić pewien stopień zahamowania funkcji kory nadnerczy.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Leczenie lekiem Kenalog 40 ma niewielki lub umiarkowany wpływ na zdolność pacjenta do prowadzenia samochodu i obsługi innych urządzeń mechanicznych.

W pierwszym lub drugim tygodniu leczenia mogą wystąpić następujące niepożądane reakcje ze strony ośrodkowego układu nerwowego: efekt uspokajający, depresja, ból głowy, bezsenność, zmiany osobowości, mania, halucynacje i psychozy. W przypadku wystąpienia takich objawów należy powstrzymać się od prowadzenia pojazdów lub pracy z innymi urządzeniami, aż do ustąpienia objawów.

Sposób stosowania i dawki

Należy zauważyć, że wymagania dotyczące dawkowania triamcinolonu są różne, a jego dawkę należy dobrać indywidualnie w zależności od choroby i reakcji pacjenta. Należy stosować najniższe możliwe dawki kortykosteroidów, aby kontrolować leczone stany, a jeśli jest to możliwe, dawkę należy zmniejszać stopniowo.

Dawkę należy ustalić w zależności od rozmiaru stawu, stopnia nasilenia objawów oraz reakcji pacjenta.

Efekty terapeutyczne należy obserwować po 2–3 tygodniach. Jednak w niektórych przypadkach może upłynąć nawet ponad 6 tygodni, zanim pojawią się widoczne pozytywne efekty.

Kenalog 40 nie należy wstrzykiwać dożylnie!

Wstrzykiwanie do mięśni

Kenalog 40 można wstrzykiwać do mięśni w dawkach od 40 do 80 mg.

Zalecana dawka początkowa dla dorosłych oraz dzieci w wieku powyżej 12 lat wynosi 60 mg.

W razie potrzeby można od razu podać dawkę 100–120 mg.

Zalecana dawka początkowa dla dzieci w wieku 6–12 lat to 0,03–0,2 mg/kg masy ciała, wstrzykiwana do mięśni w odstępach 1–7 dni.

Wstrzykiwanie do mięśni preparatu Kenalog 40 może często zastąpić wstępną terapię doustną.

Dawkę należy wstrzykiwać głęboko do mięśnia pośladkowego.

Zwykle można oczekiwać, że pojedyncza dawka parenteralna będzie wystarczająca do kontroli choroby przez 4–7 dni, a nawet do 3–4 tygodni. Jednorazowa dawka 40–60 mg może spowodować remisję objawów w okresie sezonowym u pacjentów z alergicznym nieżytą nosa lub astmą wywołaną pyłkiem.

Sposób ten może przynieść korzystne efekty, np. w przypadku astmy, ale może być również związany z efektami niepożadanymi typowymi dla długotrwałego stosowania kortykosteroidów, takimi jak gorączka.

Wstrzykiwanie do stawu

Triamcinolonu acetonid rzadko stosuje się obecnie w leczeniu objawowym reumatoidalnego zapalenia stawów; można go stosować wstrzykując do stawu w celu złagodzenia bólu i stanu zapalnego w reumatoidalnym zapaleniu stawów, zapaleniu stawów podagrycznych (podagrze), reumatoidalnym zapaleniu stawów psorytycznych oraz osteoarthrycie. Pacjenci nie powinni przeciążać stawów po osiągnięciu poprawy objawowej. Powtarzające się wstrzykiwania do stawów w dłuższym okresie czasu mogą prowadzić do ciężkiego uszkodzenia stawów i martwicy kości.

Zwykłe dawki triamcinolonu acetonidu wstrzykiwane do stawów dla dorosłych to 5–10 mg dla mniejszych stawów oraz 20–60 mg dla większych stawów. Jednak pomyślnie stosowano dawki 6–10 mg na wstrzyknięcie dla mniejszych stawów oraz 40 mg na wstrzyknięcie dla większych stawów. W przypadku wstrzykiwań do kilku stawów można podać do 80 mg triamcinolonu acetonidu.

Zalecana dawka początkowa dla dzieci w wieku 12–18 lat wynosi 2,5–40 mg. W zależności od reakcji klinicznej, kolejne dawki można zwiększać.

Triamcinolonu acetonid można stosować miejscowo w celu złagodzenia zapalenia bursy (bursytu) i zapalenia pochwy ścięgnia (tendosynowitu). Należy zachować ostrożność podczas wstrzykiwania do przestrzeni między pochwą ścięgnia a ścięgniem, a nie bezpośrednio do ścięgna, ze względu na możliwość jego zerwania. Dawka zależy od rozmiaru stawu lub przestrzeni synowialnej oraz stopnia stanu zapalnego.

Wstrzykiwanie do zmienionego miejsca

Dawka triamcinolonu acetonidu do wstrzyknięcia do zmienionego miejsca wynosi zazwyczaj od 5 do 10 mg. Dawkę tę dzieli się na części w zależności od wielkości zmienionego obszaru.

Zalecana dawka początkowa dla dzieci w wieku 12–18 lat wynosi 2,5–40 mg. W zależności od reakcji klinicznej, kolejne dawki można zwiększać.

Zazwyczaj duże obszary wymagają kilku wstrzyknięć i mniejszych dawek w miejscu wstrzyknięcia. Zwykle potrzeba 2–3 wstrzyknięć co 2–3 tygodnie. Wstrzykiwanie do zmienionego miejsca nadaje się do leczenia dużych zmian, np. łuszczycy czy plackowatego wypadania włosów (alopatii plackowatej).

Naruszenie funkcji nerek

Nie jest wymagana korekta dawki.

Naruszenie funkcji wątroby

W przypadku ciężkiego uszkodzenia funkcji wątroby leczenie należy rozpocząć od połowy dawki, ponieważ u tych pacjentów działanie kortykosteroidów może być nasilone.

Triamcinolonu acetonid można rozcieńczać lub mieszać z niektórymi lekami przeciwbólowymi miejscowymi (patrz sekcja „Interakcje z innymi lekami i inne formy interakcji”).

Dzieci

Triamcinolonu acetonid w formie wstrzyknięcia do mięśni nie zaleca się dzieciom poniżej 6. roku życia. Wstrzykiwanie do stawu lub do zmienionego miejsca nie zaleca się dzieciom poniżej 12. roku życia, chyba że istnieją wyraźne wskazania. Podczas leczenia należy dokładnie monitorować wzrost i rozwój dziecka.

Przedawkowanie

Zgłaszano pojedyncze przypadki śmiertelnych skutków ostrego przedawkowania.

Zazwyczaj dopiero po kilku tygodniach stosowania bardzo wysokich dawek mogą wystąpić większość niepożądanych skutków, przede wszystkim zespół Cushinga, a także niepokój, pobudzenie, depresja, bóle brzucha lub krwawienie jelitowe, siniaki, nadciśnienie tętnicze, hiperglikemia.

Nie istnieje specyficzny antydot. Należy stosować leczenie wspierające i objawowe.

Hemodializa nie jest skuteczną metodą przyspieszonego usuwania triamcinolonu z organizmu.

Niepożądane działania.

Niepożądane skutki, które mogą wystąpić podczas stosowania triamcinolonu acetonidu, zostały podzielone na grupy według częstości:

• bardzo często (≥ 1/10);
• często (od ≥ 1/100 do < 1/10);
• rzadko (od ≥ 1/1000 do < 1/100);
• bardzo rzadko (od ≥ 1/10000 do < 1/1000);
• bardzo rzadko (< 1/10000);
• częstość nieznana (niemożliwe do oszacowania na podstawie dostępnych danych).

W każdej grupie częstości niepożądane skutki są wymienione według malejącego stopnia poważności.

Termin ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w temperaturze od 8 do 25 °C. Nie zamarzać. Przechowywać w pozycji pionowej. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Po 1 ml zawiesiny do wstrzykiwań w ampułce; po 5 ampułek w blisterze, w kartonowym pudełku.

Kategoria wydawania.

Na receptę.

Producent.

KRKA, d.d., Ново место, Słowenia /
KRKA, d.d., Novo mesto, Slovenia.

Miejsce produkcji oraz adres siedziby producenta.

Šmarješka cesta 6, 8501 Novo mesto, Słowenia /
Smarjeska cesta 6, 8501 Novo mesto, Slovenia.