Kaffetin Cold®

INSTRUKCJA dot. stosowania leczniczego leku Kaffetin Cold®

Skład:

Substancje czynne: 1 tabletka zawiera paracetamolum 500 mg, pseudoefedrynum 24,6 mg (w postaci pseudoefedryny hydrochloridum 30 mg), dekstrometorfanu hydrobromidum 15 mg oraz kwasu askorbinowego 60 mg;

Substancje pomocnicze: skrobię prażelowaną, celulozę mikrokryształową, powidon, sodową sól kroskarboksymetlocelulozy, dwutlenek krzemu koloidalny bezwodny, talk, stearynian magnezu; Opadry II niebieski [poli(winylowy alkohol), częściowo zhydrolizowany; polietylenoglikol 3350; dwutlenek tytanu (E 171); talk (E 553b); barwnik indygokarmin (E 132)].

Postać leku. Tabletki powlekane.

Główne właściwości fizyko-chemiczne: niebieskie, owalne, dwuwypukłe tabletki powlekane z ryżką po jednej stronie.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Paracetamol, kombinacje bez neuroleptyków. Kod ATC N02BE51.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika. Kaffetin Cold® – lek kombinowany, którego działanie wynika ze składników wchodzących w jego skład; wykazuje działanie przeciwbólowe, przeciwgorączkowe i zwężające naczynia, łagodzi objawy przeziębienia.

Paracetamol wykazuje działanie przeciwbólowe i przeciwgorączkowe. Mechanizm działania paracetamolu wynika z hamowania syntezy prostaglandyn poprzez inhibicję cyklooksygenazy kwasu arachidonowego. Skutkiem tego wpływu jest zmniejszenie wrażliwości na działanie mediatorów takich jak kininy i serotonina, co wiąże się ze wzrostem progu bólu. Obniżenie stężenia prostaglandyn w podwzgórzu odpowiada za działanie przeciwgorączkowe. Nie hamuje agregacji płytek krwi.

Pseudoefedryna wpływa na receptory α- i w mniejszym stopniu na receptory β-adrenergiczne. Działa pośrednio, poprzez uwalnianie noradrenaliny z miejsc jej magazynowania. Poprzez stymulację receptorów α-adrenergicznych błony śluzowej dróg oddechowych powoduje zwężenie naczyń, zmniejsza obrzęk błony śluzowej jamy nosowej, hiperemię tkanek oraz ulga w oddychaniu przez nos. Poprawia drenaż zatok nosowych, powoduje rozluźnienie mięśni gładkich oskrzeli. Pseudoefedryna może wywierać niewielkie działanie pobudzające na ośrodkowy układ nerwowy, nie powoduje lub powoduje minimalny zespół odstawienia w postaci zatkania nosa. Po podaniu doustnym 60 mg pseudoefedryny zatkanie nosa ustępuje w ciągu 30 minut i ponownie pojawia się po 4–6 godzinach.

Bromek dextrometorfanu jest niemorfinkowym środkiem depresyjnym kaszlu. Działa na ośrodek kaszlowy położony w rdzeniu przedłużonym, podnosząc próg wrażliwości na kaszel. Działanie przeciwkaszlowe dextrometorfanu jest równoważne działaniu kodeiny. Nie wykazuje działania przeciwbólowego ani narkotycznego. W dawkach terapeutycznych dextrometorfan nie hamuje czynności rzęsek.

Kwas askorbinowy, który wchodzi w skład tabletek Kaffetin Cold®, dzięki właściwościom antyoksydacyjnym sprzyja normalizacji przepuszczalności naczyń włosowatych, uczestniczy w syntezie hormonów steroidowych i kolagenu, w regeneracji tkanek, regulacji szeregu procesów utleniania-odtlenienia i przemian węglowodanowych, zwiększa nieswoistą odporność organizmu, w tym w przypadku infekcji dróg oddechowych.

Farmakokinetyka. Preparat jest kombinowany, dlatego farmakokinetyka nie była badana.

Dextrometorfan podlega szybkiemu i intensywnemu metabolizmowi w wątrobie przy pierwszym przejściu po podaniu doustnym. Genetycznie uwarunkowane O-demetylowanie (CYP2D6) jest głównym determinantem farmakokinetyki dextrometorfanu u ochotników.

Prawdopodobnie istnieją różne fenotypy tego procesu utleniania, co prowadzi do różnic w farmakokinetyce u różnych osób. Nieprzemieniony dextrometorfan oraz trzy demetylowane metabolity morfinanu – dextrometorfan (znany również jako 3-hydroksy-N-metylorfina), 3-hydroksymorfinan i 3-metoksymorfinan – zostały zidentyfikowane jako związki obecne w moczu.

Dextrometorfan, który również wykazuje działanie przeciwkaszlowe, jest głównym metabolitem. U niektórych osób przemiana substancji zachodzi wolniej, a niezmieniony dextrometorfan dominuje we krwi i w moczu.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Leczenie objawowe przeziębień i infekcyjno-zapalnych chorób dróg oddechowych towarzyszących bólowi gardła, bólowi głowy i mięśni, gorączce, obrzękowi błony śluzowej nosa i zatok przynosowych, katarze.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na składniki leku, ostry zapalenie wątroby, ostra niewydolność wątroby lub nerek, ciężkie choroby wątroby lub nerek, wrodzona hiperbilirubinemia, padaczka, ciężka nadciśnienie tętnicze, choroba niedokrwienna serca, pacjenci z ryzykiem wystąpienia niewydolności oddechowej, niewydolność płuc, astma oskrzelowa, emfizema płuc, depresja oddechowa, cukrzyca, przerost prostaty z zaburzeniem oddawania moczu, fiochromocytoza, zamkniętogonalowicowe jaskra, bezsenność, nadczynność tarczycy, niedobór glukozo-6-fosforanodwodorydogenazy, choroby krwi, zespół Gilberta, wyraźna anemia, leukopenia, nadużywanie alkoholu, jednoczesne stosowanie z beta-blokerami, trójpierścieniowymi lekami przeciwdrgawkowymi, zatorowość, skłonność do zatorów, zatorowcze zapalenie żył. Nie stosować razem z inhibitorami monoaminooksydazy (MAO) oraz przez 2 tygodnie po zakończeniu przyjmowania inhibitorów MAO. Okres ciąży i karmienia piersią. Wiek dziecięcy poniżej 12 lat. Ciężka nadciśnienie tętnicze lub niekontrolowane nadciśnienie. Ciężkie ostre lub przewlekłe choroby nerek/niewydolność nerek.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Metoklopramid i domperidon zwiększają szybkość wchłaniania paracetamolu, a cholestyramina – zmniejsza.

Paracetamol może wydłużyć okres półtrwania chloramfenikolu.

Należy ostrożnie stosować paracetamol jednocześnie z flukloksacyliną, ponieważ jednoczesne przyjmowanie wiąże się z kwasem metabolicznym z dużym przerwą anionową jako skutkiem kwasicy pirzglutaminowej, szczególnie u pacjentów z czynnikami ryzyka (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności”).

Działanie przeciwkrwotoczne warfaryny i innych kumaryn może być nasilone przy długotrwałym stosowaniu paracetamolu, w związku z czym ryzyko krwawienia się zwiększa.

Stosowanie leków indukujących mikrosomalne enzymy wątroby (przeciwpadaczkowe, barbiturany, ryfampicyna i doustne środki antykoncepcyjne) może nasilić metabolizm paracetamolu, przy czym stężenia paracetamolu we krwi zmniejszają się, a szybkość wydalania zwiększa się. U pacjentów przyjmujących te leki i inne potencjalnie hepatotoksyczne środki (w tym alkohol) możliwe jest zwiększenie ryzyka toksyczności paracetamolu (w wyniku zwiększenia stopnia przekształcania leku w metabolity hepatotoksyczne, szczególnie u chorych przyjmujących dawki paracetamolu wyższe niż zalecane).

Barbiturany zmniejszają działanie przeciwgorączkowe paracetamolu.

Jednoczesne stosowanie wysokich dawek paracetamolu z izoniazydem zwiększa ryzyko rozwoju zespołu hepatotoksycznego.

Paracetamol zmniejsza skuteczność diuretyków.

Pseudoefedryny hydrochloride, moklobemid: ryzyko wystąpienia kryzysu nadciśnieniowego; glikozydy serca zwiększają ryzyko wystąpienia zaburzeń rytmu serca; alkaloidy sporyszu zwiększają ryzyko wystąpienia ergotyzmu; środki anoreksyjne, oksytocyna zwiększają ryzyko nadciśnienia.

Pseudoefedryna częściowo przeciwdziała działaniu hipotensyjnemu leków takich jak metyldopa, alfa- i beta-adrenoblokery.

Dekstrometorfanu hydrobromek nie należy przyjmować razem z amiodaronem, paroksetyną, propafenonem, tiorydazyną.

Jednoczesne stosowanie fluoksetyny i dekstrometorfanu może prowadzić do zespołu serotonynowego lub toksyczności dekstrometorfanu (nudności, wymioty, nieostrość widzenia, halucynacje).

Jednoczesne stosowanie dekstrometorfanu i inhibitorów MAO może prowadzić do zespołu serotonynowego (nudności, hipotensja tętnicza, drżenie nóg, skurcz mięśni, podwyższenie temperatury ciała, a nawet zatrzymanie serca).

Haloperidol nasila toksyczność dekstrometorfanu przy jednoczesnym stosowaniu.

Inhibitory CYP2D6. Dekstrometorfan metabolizuje się za pośrednictwem CYP2D6 i charakteryzuje się dużym efektem pierwszego przejścia. Jednoczesne przyjmowanie silnych inhibitorów enzymu CYP2D6 może zwiększyć stężenie dekstrometorfanu w organizmie do poziomu wielokrotnie przekraczającego normę. Zwiększa to ryzyko toksycznych efektów dekstrometorfanu dla pacjenta (podniecenie, dezorientacja, drżenie, bezsenność, biegunka i depresja oddechowa) oraz możliwość rozwoju zespołu serotonynowego. Do silnych inhibitorów enzymu CYP2D6 należą fluoksetyna, paroksetyna, chinidyna i terbinafina. Przy jednoczesnym przyjmowaniu z chinidyną stężenie dekstrometorfanu w osoczu zwiększyło się do 20 razy, co nasiliło niepożądane działanie leku na OUN. Amiodaron, flekainid i propafenon, sertalina, bupropion, metadon, cinacalcet, haloperidol, perfenazyna i tiorydazyna wykazują podobny wpływ na metabolizm dekstrometorfanu. Jeśli konieczne jest jednoczesne stosowanie inhibitorów CYP2D6 i dekstrometorfanu, pacjent powinien być pod nadzorem, może być konieczne zmniejszenie dawki dekstrometorfanu.

Alkohol może nasilić działania niepożądane dekstrometorfanu.

Kwas askorbinowy: wchłanianie kwasu askorbinowego zmniejsza się przy jednoczesnym stosowaniu doustnych środków antykoncepcyjnych, spożyciu soków owocowych lub warzywnych, napojów alkalicznych; kwas askorbinowy przy doustnym stosowaniu zwiększa wchłanianie penicyliny, tetracykliny, żelaza, zmniejsza skuteczność heparyny i pośrednich leków przeciwkrwotocznych, zwiększa ryzyko wystąpienia kryształomoczu podczas leczenia salicylanami. Jednoczesne przyjmowanie witaminy C i deferozaminy zwiększa toksyczność tkankową żelaza, szczególnie w mięśniu sercowym, co może prowadzić do dekompensacji układu krążenia. Witaminę C można przyjmować dopiero po 2 godzinach od wstrzyknięcia deferozaminy.

Kwas askorbinowy zwiększa całkowity klirens alkoholu etylowego.

Szczególne środki ostrożności.

Nie należy stosować innych leków zawierających paracetamol, ponieważ może to prowadzić do przedawkowania.

Należy unikać spożycia alkoholu i kofeiny podczas stosowania Kaffetin Cold®.

Lek należy stosować z ostrożnością u osób w podeszłym wieku.

Pacjentom z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami funkcji nerek i wątroby lek może być przepisany wyłącznie pod nadzorem lekarza.

Należy pamiętać, że u chorych z uszkodzeniem wątroby spowodowanym alkoholem zwiększa się ryzyko działania hepatotoksycznego paracetamolu.

Zgłaszano przypadki kwasicy metabolicznej z dużym przerwą anionową (HAGMA) jako skutek kwasicy piroglutaminowej u pacjentów z ciężkimi chorobami, takimi jak ciężka niewydolność nerek i sepsa, lub u pacjentów z niedożywieniem czy innymi przyczynami niedoboru glutationu (np. przewlekłe alkoholizm), którzy byli leczeni paracetamolem w dawkach terapeutycznych przez dłuższy czas lub kombinacją paracetamolu i floksyklazyny. W przypadku podejrzenia HAGMA jako skutku kwasicy piroglutaminowej zaleca się natychmiastowe zaprzestanie stosowania paracetamolu i staranne monitorowanie stanu pacjenta. Pomiar stężenia 5-oksyproliny w moczu może być pomocny w identyfikacji kwasicy piroglutaminowej jako głównej przyczyny HAGMA u pacjentów z wieloma czynnikami ryzyka. Lek może wpływać na wyniki badań laboratoryjnych dotyczących stężenia glukozy i kwasu moczowego we krwi.

Nie zaleca się stosowania leku u pacjentów z chorobami serca, nadciśnieniem tętniczym, chorobami tarczycy oraz z podwyższonym ciśnieniem wewnątrzgałkowym.

Lek należy przepisywać z ostrożnością osłabionym i wyczerpanym pacjentom.

W okresie leczenia należy kontrolować parametry krwi obwodowej oraz funkcję wątroby.

Nie należy przekraczać wskazanych dawek i czasu leczenia.

Jeśli objawy nie ustępują, należy skonsultować się z lekarzem.

Podczas stosowania leków zawierających pseudofedrynę mogą wystąpić poważne reakcje skórne, takie jak ostra ogólnoustrojowa pustulopatia egzematoidna (AGEP). Ostra pustulopatia może rozwinąć się w ciągu pierwszych 2 dni leczenia i towarzyszyć jej gorączka oraz liczne drobne, głównie niefolikularne pustulki, pojawiające się na szeroko rozsianej obrzękowej rumieni i lokalizujące się głównie w fałdach skórnych, tułowiu i kończynach górnych. Stan pacjenta należy dokładnie monitorować. W przypadku wystąpienia takich objawów jak hipertermia, rumień lub liczne pęcherzyki ropne, należy zaprzestać stosowania leku i podjąć odpowiednie działania, jeśli to konieczne.

Przed zastosowaniem leku należy skonsultować się z lekarzem, jeśli pacjent stosuje wafarynę lub podobne leki o działaniu przeciwkrzepliwym.

Kwas askorbinowy jako reduktor może wpływać na wyniki badań laboratoryjnych, np. przy oznaczaniu stężenia glukozy, bilirubiny we krwi, aktywności transaminaz, dehydrogenazy mleczanowej itp.

Ponieważ kwas askorbinowy wywiera łagodne działanie pobudzające, nie zaleca się przyjmowania leku pod koniec dnia. Jednoczesne przyjmowanie leku z napojami alkalicznymi zmniejsza wchłanianie kwasu askorbinowego, dlatego nie należy popijać tabletek alkaliczną wodą mineralną. Wchłanianie kwasu askorbinowego może również być zaburzone przy dyskinezjach jelitowych, enteritach i achilii. Podczas przyjmowania wysokich dawek i długotrwałego stosowania leku należy kontrolować funkcję nerek i poziom ciśnienia tętniczego, a także funkcję trzustki. Należy z ostrożnością stosować lek u pacjentów z chorobą nerek w wywiadzie. Nie należy przepisywać wysokich dawek leku chorym z podwyższoną krzepliwością krwi. Ponieważ kwas askorbinowy zwiększa wchłanianie żelaza, jego stosowanie w wysokich dawkach może być niebezpieczne dla pacjentów z hemochromatozą, talasemią, polycytemią, białaczką i anemią sieroblastową. Pacjentom z wysokim stężeniem żelaza w organizmie należy stosować lek w minimalnych dawkach.

W odniesieniu do pseudofedryny: jeśli wystąpią takie działania niepożądane jak halucynacje, niepokój, zaburzenia snu, należy zaprzestać stosowania leku.

Zgłaszano niektóre przypadki zapalenia jelita ischemicznego związanego z przyjmowaniem pseudofedryny.

Należy zaprzestać stosowania pseudofedryny i skontaktować się z lekarzem w przypadku wystąpienia nagłego bólu brzucha, krwawienia z odbytu lub innych objawów zapalenia jelita ischemicznego.

Zgłaszano przypadki nadużywania dekstrometorfanu i powstawania uzależnienia. Zwiększoną ostrożność należy zachować u nastolatków i młodych dorosłych, a także u pacjentów z wywiadem nadużywania środków odurzających lub substancji psychoaktywnych.

Dekstrometorfan jest metabolizowany przez wątrobowy cytochrom P450 2D6. Aktywność tego enzymu jest uwarunkowana genetycznie. Około 10% populacji to osoby o słabej aktywności CYP2D6. Osoby o słabej aktywności metabolizmu CYP2D6 oraz pacjenci stosujący jednocześnie inhibitory CYP2D6 mogą doświadczać nasilenia i/lub wydłużenia działania dekstrometorfanu. Dlatego należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów o powolnym metabolizmie CYP2D6 lub stosujących inhibitory CYP2D6 (patrz sekcja „Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji”).

Zespół serotoniowy: działania serotonergiczne, w tym rozwój zagrażającego życiu zespołu serotoniowego, odnotowano przy jednoczesnym stosowaniu dekstrometorfanu z lekami serotonergicznymi, takimi jak selektywne inhibitory zwrotnego wychwytu serotoniny (SSRI), leki wpływające na metabolizm serotoniny, w tym inhibitory monoaminooksydazy (IMA) oraz inhibitory CYP2D6.

Zespół serotoniowy może obejmować zmiany stanu psychicznego, niestabilność układu wegetatywnego, zaburzenia nerwowo-mięśniowe i/lub objawy przewodu pokarmowego.

W przypadku podejrzenia zespołu serotoniowego należy natychmiast zaprzestać leczenia.

Ischemiczna neuropatia nerwu wzrokowego: zgłaszano przypadki ischemicznej neuropatii nerwu wzrokowego podczas stosowania pseudofedryny. Należy zaprzestać przyjmowania pseudofedryny w przypadku nagłej utraty wzroku lub spadku ostrości widzenia, np. skotom.

Zespół odwracalnej tylnej encefalopatii (PRES) i zespół odwracalnej wazokonstrikcji mózgowej (RCVS).

Zgłaszano przypadki PRES i RCVS podczas stosowania leków zawierających pseudofedrynę (patrz sekcja „Działania niepożądane”). Ryzyko zwiększa się u pacjentów z ciężkim lub niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym lub z ciężkimi ostrymi lub przewlekłymi chorobami nerek/niewydolnością nerek (patrz sekcja „Przeciwwskazania”).

Należy zaprzestać przyjmowania pseudofedryny i natychmiast skontaktować się z lekarzem, jeśli wystąpią takie objawy jak nagły silny ból głowy lub ból głowy typu „grzmot”, nudności, wymioty, dezorientacja, drgawki i/lub zaburzenia wzroku. Większość zgłoszonych przypadków PRES i RCVS ustąpiła po zaprzestaniu leczenia i odpowiednim leczeniu.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Lek jest przeciwwskazany w czasie ciąży i karmienia piersią.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi mechanizmów.

Podczas stosowania leku możliwe jest obniżenie reakcji psychomotorycznych, dlatego pacjenci powinni zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów oraz wykonywania innych czynności wymagających dużej koncentracji uwagi i szybkości reakcji psychomotorycznych.

Sposób stosowania i dawki.

Dorośli i dzieci powyżej 12. roku życia przyjmują 1 tabletę jako dawkę jednorazową. Stosuje się nie więcej niż 4 razy na dobę. Odstęp między dawkami powinien wynosić co najmniej 4 godziny.

Maksymalna dawka pojedyncza – 2 tabletki, a maksymalna dawka dobową – 2 tabletki 4 razy na dobę w ciągu 24 godzin.

Długość leczenia – 2–4 dni.

Zaburzenia funkcji wątroby

Należy zachować ostrożność u pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby.

Zaburzenia funkcji nerek

Należy zachować ostrożność u pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek, szczególnie w przypadku współistniejących chorób układu sercowo-naczyniowego.

Dzieci

Preparat jest przeciwwskazany u dzieci poniżej 12. roku życia.

Przedawkowanie

W przypadku przedawkowania każdy składnik aktywny może powodować specyficzną objawowośc.

Paracetamol – uszkodzenie wątroby może wystąpić u dorosłych, którzy przyjęli 10 g lub więcej paracetamolu, oraz u dzieci, które przyjęły dawkę leku przekraczającą 150 mg/kg masy ciała. U pacjentów z czynnikami ryzyka (długotrwałe leczenie karbamazepinem, fenobarbitalam, fenytoiną, primydonem, ryfampicyną, ziołem św. Jana lub innymi lekami indukującymi enzymy wątrobowe; regularne przyjmowanie nadmiernych ilości etanolu; kacheksja glutationowa (zaburzenia trawienia, mukowiscydoza, zakażenie HIV, głód, kacheksja)) zastosowanie 5 g lub więcej paracetamolu może prowadzić do uszkodzenia wątroby.

Objawy przedawkowania w pierwszych 24 godzinach: bladość, nudności, wymioty, brak apetytu i ból brzucha. Objawy uszkodzenia wątroby mogą stać się widoczne po 12–48 godzinach od przedawkowania. Mogą wystąpić zaburzenia metabolizmu glukozy i kwasica metaboliczna. W przypadku ciężkiego zatrucia niewydolność wątroby może postępować do encefalopatii, krwawień, hipoglikemii, śpiączki i skutku śmiertelnego. Ostra niewydolność nerek z ostrym nekrozą kanalików może objawiać się silnym bólem w okolicy lędźwiowej, hematurią, białkomoczem i może się rozwinąć nawet przy braku ciężkiego uszkodzenia wątroby. Zanotowano również zaburzenia rytmu serca i zapalenie trzustki.

Przy długotrwałym stosowaniu leku w dużych dawkach ze strony układu krwiotwórczego może rozwinąć się anemia aplastyczna, pancytopenia, agranulocytoza, neutropenia, leukopenia, trombocytopenia. Ze strony OUN przy przyjmowaniu dużych dawek – zawroty głowy, pobudzenie psychoruchowe i zaburzenia orientacji; ze strony układu moczowego – nefrotoksyczność (kolka nerkowa, nefryt śródmiąższowy, martwica kapilar).

W odniesieniu do objawów przedawkowania związanych z substancją czynną chlorowodorek pseudoefedryny: objawy przedawkowania związane głównie z wpływem na ośrodkowy układ nerwowy i układ sercowo-naczyniowy, w tym senność, pobudzenie, drażliwość, niepokój, drżenie, drgawki; tachykardia, uczucie przyspieszonego rytmu serca, nadciśnienie tętnicze; zaburzenia oddawania moczu.

W odniesieniu do objawów przedawkowania związanych z substancją czynną bromek dextrometorfanu:

przedawkowanie dextrometorfanu może towarzyszyć nudności, wymioty, dystonia, pobudzenie, dezorientacja, senność, stupor, niestagmus, toksozność sercowa (tachykardia, zaburzenia na EKG, w tym wydłużenie odcinka QT), ataksja, toksyczny psychoza z halucynacjami wzrokowymi, zwiększona pobudliwość.

W przypadku silnego przedawkowania mogą występować następujące objawy: śpiączka, osłabienie oddychania, drgawki.

W odniesieniu do objawów przedawkowania związanych z substancją czynną kwas askorbinowy: przy stosowaniu kwasu askorbinowego w dawce przekraczającej 1 g na dobę możliwe jest rozwinięcie się podrażnienia błony śluzowej przewodu pokarmowego, nudności, wymiotów, oparzenia żołądka, biegunki. Przy jednorazowym zastosowaniu nadmiernych dawek leku możliwe jest wystąpienie nudności, wymiotów, wzdęć i bólu brzucha, swędzenia, wysypek na skórze, zwiększonej pobudliwości układu nerwowego.

Przy długotrwałym stosowaniu w wysokich dawkach możliwe jest: osłabienie aparatu wyspowego trzustki (konieczna kontrola jej funkcji), rozwój zapalenia pęcherza, przyspieszenie powstawania kamieni (uratów, szczawianów, cystynowych), uszkodzenie aparatu kłębuszkowego nerek, kryształomocz, dystrofia mięśnia sercowego, zaburzenia metabolizmu cynku, miedzi, trombocytoza, erytrocytopenia, tromboza, leukocytoza neutrofilowa, hiperfibrynogenemia.

Skutki przedawkowania kwasu askorbinowego będą przypisywane ciężkiej niewydolności wątroby wywołanej przedawkowaniem paracetamolu.

Leczenie: w przypadku przedawkowania wymagana jest szybka pomoc medyczna. Pacjenta należy niezwłocznie przewieźć do szpitala, nawet jeśli nie występują wczesne objawy przedawkowania. Objawy mogą być ograniczone do nudności i wymiotów lub mogą nie odzwierciedlać ciężkości przedawkowania czy ryzyka uszkodzenia narządów. Należy rozważyć leczenie węglem aktywnym, jeśli nadmierna dawka paracetamolu została przyjęta w ciągu 1 godziny. Stężenie paracetamolu we krwi należy oznaczyć po 4 godzinach lub później po przyjęciu (wcześniejsze stężenia są niepewne). Leczenie N-acetylocysteiny może być stosowane w ciągu 24 godzin po przyjęciu paracetamolu, ale jego maksymalny efekt ochronny ujawnia się przy zastosowaniu w ciągu 8 godzin po przedawkowaniu. Efektywność antydoty gwałtownie maleje po tym czasie. W razie potrzeby pacjentowi podaje się N-acetylocysteinę dożylnie zgodnie z ustalonym schematem dawkowania. W przypadku braku wymiotów może być stosowany metionin doustnie jako odpowiednia alternatywa w odległych rejonach poza szpitalem. W przypadku przedawkowania dextrometorfanu pacjentom, którzy przebywają w stanie sedymentacyjnym lub śpiączkowym, można stosować nalokson w dawkach standardowych do leczenia przedawkowania opioidów. Możliwe jest stosowanie benzodiazepin, w tym tych wskazanych do leczenia drgawek, oraz zewnętrznych środków chłodzących w przypadku hipertermii spowodowanej zespołem serotoniny.

Efekty uboczne.

Leczenie dawkami terapeutycznymi jest zazwyczaj dobrze tolerowane. Efekty uboczne są głównie spowodowane obecnością paracetamolu w składzie leku. Pseudoefedryna może powodować pobudzenie.

Rzadko mogą występować następujące działania niepożądane, wymagające natychmiastowego odstawienia leku. Reakcje alergiczne: reakcje alergiczne, w tym reakcje krzyżowe związane z nadwrażliwością, anafilaksja, świąd skóry, wysypka na skórze i błonach śluzowych (zwykle uogólnione wysypki rumieniowe, pokrzywka), obrzęk naczynioruchowy, wielopostaciowa rumień wylewna (w tym zespół Stevensa–Johnsona), toksyczne martwicze rozedranie nabłonka (zespoł Lyella), duszność;

z układu skóry i tkanki podskórnej: ciężkie reakcje skórne, w tym ostra uogólniona pęcherzycza egzantematyczna (AGEP);

z układu nerwowego środkowego: niepokój, drżenie, bezsenność, halucynacje, senność, pobudzenie, lęk, ból głowy, osłabienie; przy stosowaniu wysokich dawek – zawroty głowy, pobudzenie psychoruchowe i zaburzenia orientacji; zespół tylnej odwracalnej encefalopatii (PRES) (patrz rozdział „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności podczas stosowania”) – częstotliwość nieznana; zespół odwracalnej naczyniaka mózgowego (RCVS) (patrz rozdział „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności podczas stosowania”) – częstotliwość nieznana;

z narządów wzroku: nieostre widzenie, niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego;

Zaburzenia przewodu pokarmowego: nudności, wymioty, ból w nadbrzuszu, suchość w ustach, biegunka, niedokrwienie jelita grubego;

z nerek i układu moczowego: dysuria;

Uszkodzenia wątroby: podwyższenie aktywności „wątrobowych” enzymów, zazwyczaj bez rozwoju żółtaczki, zaburzenia funkcji wątroby, żółtaczka skóry i oczu, ból brzucha, silne zmęczenie, martwica wątroby (efekt zależny od dawki);

z układu krwiotwórczego: w pojedynczych przypadkach – trombocytopenia, leukopenia, neutropenia, anemia, agranulocytoza, siarczemoglobinemia i metemoglobinemia (cyjanозa, duszność, bóle serca), anemia hemolityczna, siniaki lub krwawienia;

z układu hormonalnego: hipoglikemia, aż do śpiączki hipoglikemicznej;

z układu oddechowego: skurcz oskrzeli u pacjentów wrażliwych na aspirynę i inne LNPZ;

z układu mięśniowo-szkieletowego: skurcz mięśni;

Zaburzenia układu sercowo-naczyniowego: nadciśnienie tętnicze, hipotensja, choroba wieńcowa, zaburzenia rytmu serca, tachykardia;

Zaburzenia przemiany materii i odżywiania: kwasica metaboliczna z wysokim przerwem anionowym* – częstotliwość nieznana;

Inne: podwyższenie temperatury ciała.

*Opis poszczególnych działań niepożądanych

Kwasica metaboliczna z wysokim przerwem anionowym

Przypadki kwasicy metabolicznej z wysokim przerwem anionowym jako skutku kwasicy pirzynoglutaminowej obserwowano u pacjentów z czynnikami ryzyka stosujących paracetamol (patrz rozdział „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności podczas stosowania”). Kwasica pirzynoglutaminowa może wystąpić jako skutek niskiego poziomu glutationu u tych pacjentów.

Okres ważności.

2 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25°C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Po 10 tabletek w pasku blisterowym; po 1 blisterze w kartoniku.

Kategoria receptury.

Na receptę.

Producent.

ALKALOID AD Skopje.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Bulwar Aleksandra Macedońskiego 12, Skopje, 1000, Republika Macedonii Północnej.