Glürenorm®

INSTRUKCJA dot. stosowania leku Glürenorm® (Glürenorm®)

Skład:

substancja czynna: gliwidon;

1 tabletka zawiera gliwidonu 30 mg;

substancje pomocnicze: laktoza monohydrat; skrobię kukurydzianą; stearynian magnezu.

Postać farmaceutyczna. Tabletki.

Główne właściwości fizykochemiczne: białe, okrągłe, płaskie z obu stron tabletki, ze skośnymi krawędziami; po jednej stronie – rowek i oznaczenie „57C” po obu stronach rowka; po drugiej stronie – symbol firmy.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki hipoglikemizujące inne niż insulinę. Preparaty pochodnych sulfonylomocznika. Gliwidon.

Kod ATC A10BB08.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Mechanizm działania. Glikwidon stymuluje wydzielanie endogennego insuliny przez komórki β trzustki.

Efekty farmakodynamiczne. Efekt obniżania stężenia glukozy we krwi rozpoczyna się 60–90 minut po podaniu doustnym i osiąga maksimum 2–3 godziny po przyjęciu, a czas trwania działania wynosi około 8–10 godzin. Glikwidon może być uważany za lek o krótkim działaniu, dlatego jest zalecany w leczeniu pacjentów z cukrzycą typu II z wysokim ryzykiem hipoglikemii, np. u osób starszych oraz pacjentów z niewydolnością nerek. Ze względu na niewielką wydzielanie glikwidonu z moczem, GLÜRENORM® można stosować przede wszystkim u pacjentów z niewydolnością nerek lub cukrzycową neuropatią nerkową. Wykazano skuteczność i bezpieczeństwo leczenia glikwidonem u ograniczonej liczby chorych na cukrzycę, którzy odpowiadają na terapię sulfonylomocznikami i mają współistniejące choroby wątroby. Opóźnione było jedynie wydalanie metabolitów, które są metabolicznie nieaktywne. Przeciwwskazaniem jest jednak ciężki stopień niewydolności wątroby (patrz sekcja „Przeciwwskazania”).

Farmakokinetyka.

Wchłanianie. Po doustnym przyjęciu pojedynczej dawki 30 mg glikwidon jest szybko i niemal całkowicie (80–95%) wchłaniany z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu wynoszące 0,65 μg/ml (w zakresie od 0,12 do 2,14 μg/ml). Maksymalne stężenie leku w osoczu osiągane jest po 2,25 godziny (w zakresie od 1,25 do 4,75 godziny).

W modelu dwukomorowym średnie maksymalne stężenie glikwidonu w osoczu pod krzywą „stężenie-czas” od zera do nieskończoności (AUC0-∞) wynosi 5,1 μg·godz/ml (w zakresie od 1,5 do 10,1 μg·godz/ml). Nie zaobserwowano różnic w stężeniach osoczowych u pacjentów z cukrzycą i u zdrowych ochotników.

Rozkład. Glikwidon silnie wiąże się z białkami osoczowymi (> 99%). Brak danych klinicznych dotyczących przenikania glikwidonu lub jego metabolitów przez barierę krew-mózg lub łożysko. Dane przedkliniczne wskazują, że glikwidon i jego metabolity nie przenikają przez te bariery. Brak danych dotyczących zdolności glikwidonu do przenikania do mleka matki.

Metabolizm. Glikwidon jest całkowicie metabolizowany, głównie poprzez hydroksylację i demetylację w wątrobie. Metabolity glikwidonu wykazują bardzo niską aktywność farmakologiczną lub jej brak w porównaniu z lekiem pierwotnym.

Eliminacja. Glikwidon jest wydalany głównie w postaci metabolitów drogą żółciową z kałem. Niezależnie od sposobu podania i dawki tylko niewielka część dawki glikwidonu jest wydalana przez nerki i wykrywana w moczu w postaci metabolitów (około 5%). Nawet po wielokrotnym podawaniu dawek glikwidonu wydalanie nerkowe pozostaje minimalne. W modelu dwukomorowym średni okres półtrwania w fazie wczesnej (t½α) glikwidonu wynosi 1,2 godziny (w zakresie od 0,4 do 3 godzin), natomiast średni okres półtrwania w fazie późnej (t½β) wynosi około 8 godzin (w zakresie od 5,7 do 9,4 godziny).

Grupy specjalne pacjentów.

Pacjenci w podeszłym wieku. Właściwości farmakokinetyczne u pacjentów w podeszłym wieku są równoważne tym u osób w średnim wieku.

Pacjenci z niewydolnością nerek/wątroby. U pacjentów z niewydolnością wątroby stwierdzono zachowanie metabolizmu glikwidonu. Glikwidon można bezpiecznie stosować pacjentom z chorobami wątroby. U pacjentów z niewydolnością nerek nie występuje kumulacja leku, biorąc pod uwagę fakt, że większość leku jest wydalana drogą żółciową z kałem. Lek można bezpiecznie stosować pacjentom z ryzykiem przewlekłej neuropatii nerkowej.

Charakterystyki kliniczne.

Wskazania.

Leczenie cukrzycy typu II u pacjentów w wieku średnim i starszym, gdy metabolizm węglowodanów nie może być skutecznie kontrolowany jedynie przez dietoterapię.

Przeciwwskazania.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub pochodne sulfonamidów, pochodne sulfonilomocznika oraz inne składniki leku; insulinozależna cukrzyca typu I; stan przedcukrzycowy lub śpiączka cukrzycowa; zaburzenia metaboliczne skomplikowane kwasocukrzycą i ketozą; resekcja trzustki; okres ciężkich infekcji; okres przed zabiegiem chirurgicznym; ciężkie zaburzenia funkcji wątroby; przerywana porfiria ostra (wątrobowo).

GLÜRENORM® nie należy stosować w czasie ciąży ani w okresie karmienia piersią (patrz rozdział „Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią”).

Interakcje z innymi lekami oraz inne rodzaje interakcji.

Lekarz powinien brać pod uwagę możliwość interakcji z lekami wpływającymi na metabolizm glukozy.

Interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne z GLÜRENORMEM® mogą zmieniać działanie hipoglikemizujące. Sulfonilomocznik wiąże się w dużym stopniu z białkami osocza i może być wypierany przez leki o wysokiej powinności do białek.

Jednoczesne stosowanie poniższych leków może nasilać działanie hipoglikemizujące Glürenormu: inhibitory ACE, allopurinol, środki przeciwbólowe oraz niesteroidowe leki przeciwzapalne (np. salicylany, fenylbutazon), leki przeciwgrzybicze, chloramfenikol, klaritromycyna, klofibraty, doustne leki przeciwkrwawieniowe z grupy kumaryn, fluorochinolony, heparyna, inhibitory MAO, sulfipyrazon, sulfonamidy, tetracykliny oraz trójcykliczne leki przeciwdziałania depresji, cyklofosfamid i jego pochodne, insulinę oraz inne doustne leki przeciwcukrzycowe – z lub bez istotnego ryzyka hipoglikemii.

Beta-blokery, inne sympatykoblokery (np. klonidyna), rezerpina oraz guanetydyna mogą prawdopodobnie nasilać działanie hipoglikemizujące Glürenormu i mogą również maskować objawy hipoglikemii.

Jednoczesne stosowanie poniższych leków może osłabiać działanie hipoglikemizujące Glürenormu: aminoglutetymid, kortykosteroidy, diazoksyd, doustne środki antykoncepcyjne, sympatykomimetyki, ryfampicyna, diuretyki tiazydowe lub pętlowe, hormony tarczycy, glukagon, fenytoazyny oraz kwas nikotynowy.

Barbiturany, ryfampicyna, fenytoina oraz podobne substancje mogą prawdopodobnie osłabiać działanie hipoglikemizujące Glürenormu poprzez stymulację enzymów wątrobowych.

Zmniejszone lub zwiększone działanie hipoglikemizujące Glürenormu może występować przy jednoczesnym stosowaniu antagonistów receptora H2 (cyklogeginy, ranitydyna) oraz alkoholu.

Jednoczesne stosowanie GLÜRENORMU® z alkoholem obniża tolerancję alkoholu i pogarsza metabolizm u pacjentów. Ponadto nadmierne stosowanie środków przeczyszczających prowadzi do zaburzeń gospodarki metabolicznej.

Szczególne środki ostrożności dotyczące stosowania.

Leczenie cukrzycy wymaga regularnej opieki medycznej. Szczególną ostrożność należy zachować podczas doboru dawki lub zmiany leku.

Chociaż jedynie 5% glimepirydu jest wydzielane przez nerki, leczenie pacjentów z ciężką niewydolnością nerek należy prowadzić pod ścisłym nadzorem medycznym. W przypadku wystąpienia objawów hipoglikemii, takich jak tachykardia, wstrząs, hipertermia, wilgotna skóra, pobudzenie ruchowe i hiperrefleksja, należy niezwłocznie skonsultować się z lekarzem, ponieważ hipoglikemia może prowadzić do stanów zagrażających życiu, np. do śpiączki (patrz sekcja „Przedawkowanie”). Podczas badań z GLÜRENORM® w przebiegu hipoglikemii obserwowano również gorączkę, wysypkę skórną i nudności. W przypadku potencjalnie długotrwałej hipoglikemii tymczasowe poprawienie stanu hipoglikemicznego po kolejnym przyjęciu leku może być towarzyszone powtórnym epizodem hipoglikemii.

Leczenie pacjentów z niedoborem glukozo-6-fosforan dehydrogenazy lekami z grupy sulfonylomoczników może wywołać anemię hemolityczną. Ponieważ GLÜRENORM® należy do klasy sulfonylomoczników, należy zachować ostrożność przy stosowaniu tego leku u pacjentów z niedoborem glukozo-6-fosforan dehydrogenazy oraz rozważyć możliwość leczenia alternatywnego bez zastosowania sulfonylomoczników.

Terapia doustna w cukrzycy nie powinna zastępować diety terapeutycznej, która umożliwia kontrolę masy ciała i jest obowiązkowa niezależnie od stosowania leków przepisanych przez lekarza.

Tak jak w przypadku przyjmowania wszystkich doustnych leków stosowanych w leczeniu cukrzycy, niestosowanie się do zaleconego czasu posiłków lub nieprzestrzeganie zaleconego przez lekarza schematu dawkowania może prowadzić do znacznego obniżenia poziomu glukozy we krwi lub utraty przytomności, np. gdy tabletkę przyjmie się przed posiłkiem zamiast na jego początku. Wpływ na poziom glukozy we krwi zawsze zwiększa ryzyko hipoglikemii. W przypadku wystąpienia objawów klinicznych hipoglikemii należy natychmiast przyjąć pokarm zawierający cukier. Jeśli stan hipoglikemiczny utrzymuje się, należy niezwłocznie rozpocząć leczenie i skonsultować się z lekarzem.

Aktywność fizyczna może nasilać działanie hipoglikemiczne. Alkohol lub stres mogą nasilać lub osłabiać działanie hipoglikemiczne sulfonylomoczników.

Należy zwrócić szczególną uwagę na jednoczesne stosowanie GLÜRENORM® z innymi lekami, szczególnie z tymi, które nasilają działanie hipoglikemiczne GLÜRENORM® (patrz sekcja „Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji”).

Jedna tabletka 30 mg zawiera 134,6 mg laktozy, a przy zastosowaniu maksymalnej zalecanej dawki do organizmu dostaje się 538,4 mg laktozy. Dlatego nie zaleca się stosowania tego leku u pacjentów z rzadką dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktoazy Lapp lub zaburzeniami wchłaniania glukozy lub galaktozy.

Jedna tabletka GLÜRENORM® zawiera 0,1346 g węglowodanów, co odpowiada 0,011 Jednostki Chlebowej (JCH).

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża. Nie przeprowadzono badań dotyczących stosowania GLÜRENORM® w czasie ciąży ani karmienia piersią. Dlatego należy unikać stosowania GLÜRENORM® w leczeniu kobiet w czasie ciąży lub karmienia piersią. W przypadku stwierdzenia ciąży należy przerwać przyjmowanie GLÜRENORM® i zastąpić je leczeniem insuliny.

Karmienie piersią. Nie wiadomo, czy gliwidon lub jego metabolity wydzielają się w mleku matki.

Plodność. Brak danych klinicznych lub przedklinicznych dotyczących wpływu GLÜRENORM® na płodność.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwanie maszyn.

Nie przeprowadzono badań. Pacjentów należy uprzedzić o możliwości wystąpienia senności, zawrotów głowy, zaburzeń akomodacji lub innych objawów klinicznych hipoglikemii podczas leczenia lekiem GLÜRENORM®. Należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów mechanicznych lub pracy z innymi urządzeniami. W przypadku wystąpienia objawów hipoglikemii pacjenci powinni unikać potencjalnie niebezpiecznej działalności.

Sposób stosowania i dawki.

Należy ściśle przestrzegać zaleceń lekarza dotyczących dawkowania i diety dostosowanej do indywidualnego metabolizmu każdego pacjenta. Pacjent nie powinien przerywać leczenia bez konsultacji z lekarzem.

Terapia wstępująca.

Zwykle początkowa dawka Glürenorm® wynosi ½ tabletu (15 mg), przyjmowanego podczas śniadania. Glürenorm® należy przyjmować na początku spożycia posiłku. Po zażyciu tabletki nie należy pomijać posiłku. W przypadku braku skuteczności stosowania ½ tabletki podczas śniadania dawkę można stopniowo zwiększać. Przy dawkowaniu nie więcej niż dwóch tabletek (60 mg) dobową dawkę Glürenorm® można przyjmować jednorazowo podczas śniadania. Jednak przy wyższych dawkach najlepszą kontrolę zapewnia podział dawki dobowej na dwa lub trzy przyjęcia. W takim przypadku najwyższą dawkę należy przyjmować podczas śniadania. Należy zaznaczyć, że zwiększenie dawki do 4 tabletek (120 mg) dziennie zazwyczaj nie prowadzi do dalszego wzmocnienia efektu terapeutycznego. Dlatego maksymalna zalecana dawka dobowa wynosi 4 tabletki (120 mg).

Grupy pacjentów o szczególnych potrzebach.

Pacjenci z zaburzeniem funkcji nerek.

Glürenorm® wydalany jest głównie w postaci metabolitów drogą żółciową z kałem (patrz sekcja „Właściwości farmakologiczne. Farmakokinetyka”). Wydalanie Glürenorm® nie wpływa na funkcję nerek. Jednakże dawek dobowych gliwidonu powyżej 50 mg nie badano w tej grupie pacjentów. Ze względu na dostępne dane, korekta dawki u pacjentów z zaburzeniem funkcji nerek nie jest wymagana (patrz sekcja „Szczególne wskazania”).

Pacjenci z zaburzeniem funkcji wątroby.

Dawka dobowa Glürenorm®, wyższa niż 75 mg, wymaga starannego nadzoru medycznego. Ponieważ 95 % Glürenorm® jest metabolizowane w wątrobie i drogą żółciową, stosowanie leku jest przeciwwskazane u pacjentów z ciężkim zaburzeniem funkcji wątroby (patrz sekcja „Przeciwwskazania”).

Zamiana innego doustnego środka hipoglikemizującego o podobnym mechanizmie działania.

Początkową dawkę ustala się w zależności od przebiegu choroby w momencie przepisania leku. Przy zmianie innego środka przeciwdiabetycznego na Glürenorm®, należy pamiętać, że działanie 1 tabletki Glürenorm® (30 mg) odpowiada mniej więcej działaniu 1000 mg tolbutamidu. Zwykle zmianę rozpoczyna się od ½ tabletki Glürenorm®.

Leczenie skojarzone.

Jeśli monoterapia Glürenorm® nie zapewnia wystarczającej kontroli cukrzycy, zaleca się dodatkowe stosowanie wyłącznie metforminy.

Czas trwania leczenia.

Glürenorm® przepisuje się na długotrwałą terapię. Korektę dawki, wstrzymanie stosowania leku oraz zmianę terapii można przeprowadzać wyłącznie pod nadzorem lekarza.

Dzieci. Glürenorm® nie jest zalecany do stosowania u dzieci ze względu na niewystarczającą dostępność danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności.

Przedawkowanie.

Przedawkowanie sulfoniliomocznika może prowadzić do hipoglikemii.

Objawy. Możliwy rozwój długotrwałych reakcji hipoglikemicznych, które mogą powodować nawrotowe epizody hipoglikemii mimo skutecznego leczenia pierwszej linii. U pacjentów może rozwinąć się zagrożenie życia hipoglikemiczne wstrząśnienie, charakteryzujące się takimi objawami jak omdlenie, tachykardia, wilgotna skóra, pobudzenie ruchowe i hiperrefleksja, zaburzenia żołądkowe oraz reakcje skórne.

Terapia. W przypadku hipoglikemii konieczne jest natychmiastowe podanie glukozy drogą doustną lub dożylną. Wymagany jest kontrola stężenia glukozy we krwi; może istnieć potrzeba dalszego podawania glukozy. W przypadku reakcji alergicznych należy przerwać stosowanie leku i zastąpić go innymi doustnymi lekami przeciwdiabetycznymi lub insuliną.

Niepożądane działania.

Częstotliwość występowania działań niepożądanych określa się jako: bardzo częste (≥ 1/10); częste (≥ 1/100 < 1/10); nieczęste (≥ 1/1000 < 1/100); pojedyncze (≥ 1/10000 < 1/1000); rzadkie (< 1/10000); nieznane (nie można określić na podstawie dostępnych danych).

Ze strony układu krwiotwórczego i chłonnego:

pojedyncze – agranulocytoza*, leukopenia, trombocytopenia.

Ze strony metabolizmu:

częste – hipoglikemia;

pojedyncze – obniżenie apetytu;

nieznane – przyrost masy ciała.

Zaburzenia neurologiczne:

niedoczęsto – senność, zawroty głowy, ból głowy;

pojedyncze – parestezje.

Ze strony narządu wzroku:

niedoczęsto – zaburzenia akomodacji.

Zaburzenia serca:

pojedyncze – dławica piersiowa, ekstrasystole.

Zaburzenia naczyniowe:

pojedyncze – niewydolność serca, hipotensja tętnicza.

Ze strony przewodu pokarmowego:

niedoczęsto – biegunka, wymioty, dyskomfort brzuszny, nudności, zaparcia, suchość w ustach.

Zaburzenia układu wątrobowo-żółciowego:

pojedyncze – cholestaza.

Ze strony skóry i tkanki podskórnej:

niedoczęsto – wysypka, świąd;

pojedyncze – zespół Stevensa-Johnsona, reakcje nadwrażliwości na światło, pokrzywka.

Ogólne zaburzenia:

pojedyncze – ból w klatce piersiowej, zmęczenie.

*Działania niepożądane, których nie zaobserwowano podczas badań klinicznych, ale o których zgłoszono w okresie pogwarancyjnym.

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 ºC w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Po 10 tabletów w blistrze, 6 blisterów w tekturowym pudełku.

Kategoria receptury.

Na receptę.

Producent.

Berіnger Ingelhaim Hellas Sіngl Member S.A./

Boehringer Ingelheim Hellas Single Member S.A.

Adres siedziby producenta oraz miejsce wykonywania działalności.

5-й km Paiania-Markopoulo, Koropi Attiki, 19441, Grecja/

5th km Paiania-Markopoulo, Koropi Attiki, 19441, Greece.